丙泊酚的全身麻醉作用及氯丙嗪的增强麻醉作用

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书【说明书修订日期】 核准日期：2007年05月14日 修改日期：2011年05月24日 【药品名称】 丙泊酚注射液 【商品名】 迪施宁 【英文名】 Propofol Injection 【汉语拼音】 Bingbofen Zhusheye 【医保类别】 甲类 【成份】 化学名称:2,6-二异丙基苯酚 分子式为:C12H18O 分子量为:178.27 辅料:大豆油（供注射用），甘油（供注射用），蛋黄卵磷脂。【性状】 本品为白色乳状液体。 【适应症】

适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，以及用于麻醉下实行无痛人工流产手术。 【规格】 （1）20ml:200mg；（2）10ml：100mg 【用法用量】 丙泊酚注射液已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。使用丙泊酚注射液通常需配合止痛药作为全身麻醉的辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。在注射器或玻璃输液瓶中，未稀释的丙泊酚注射液能用于输注，当使用未稀释的丙泊酚注射液来维持麻醉时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中，稀释度不得超过1：5（2mg/ml），稀释液应该无菌制备，在给药前配制。该稀释液6小时内稳定。丙泊酚注射乳剂稀释及与其他药物合并给药方法见下表：

1.成人 麻醉诱导：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0-2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒钟约2ml（20mg）。 麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4-12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（2 5mg）至5.0ml（50mg）的量。 ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3-0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。 人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。

异丙酚静脉麻醉诊疗规范

异丙酚静脉麻醉诊疗规范 异丙酚是一种快速、短效、苏醒迅速、完全的新型静脉全麻药，镇静强镇痛差，常需复合镇痛药使用。 1、适应证： （1）门诊小手术，人工流产等。 （2）麻醉诱导和维持，麻醉作用与硫喷妥钠相似，效果略强。 （3）椎管内麻醉辅助用药。 （4）特殊检查和治疗。 （5）ICU病人镇静。 （6）哮喘病人麻醉。 2、用法与剂量： （1）单次静注：1.5～2.5mg/kg缓慢静注（30～45秒），1分钟后眼睑反射消失，4～5分钟恢复，苏醒迅速、完全、无兴奋作用。

（2）静脉维持：按50μg·kg-1·m in-1速度静脉注射，酌情增减。 3、注意事项： （1）对呼吸、循环有一定的抑制作用。 （2）可出现过敏反应。 （3）注射部位疼痛。 三、全凭静脉麻醉 【概念】 全凭静脉麻醉（TIVA），是指完全采用静脉麻醉药及其辅助药（包括肌松药）实施麻醉的方法，亦称“平衡麻醉”。严格讲并不涉及吸入药物。此方法诱导迅速、麻醉过程平稳、无污染、苏醒也较快，对于某些特殊的手术（如肺泡蛋白沉积症的肺灌洗手术）及一些存在严重呼吸系统疾病的患者，则极大的体现了其固有的优势。靶控输注（TCI）是指在输注静脉麻醉药时，以药代动力学和药效动力学原理为基础，通过调节目标或靶位（血浆或效应室）的药物浓度来控制或

维持合理的麻醉深度，以满足临床麻醉的一种静脉给药方法。 【基本原则】 1、严格掌握适应证和禁忌证，根据手术需要选择麻醉药及麻醉方法。 2、多种麻醉药复合使用时，注意药物之间的互相作用，有机配伍，使正作用相加，副作用互相减弱或抵消。 3、应以满足镇痛、镇静和肌松为目的合理选配药物。 4、恰当掌握用药量，避免多次或连续用药致蓄积中毒。 5、静脉全麻期间应保持呼吸道通畅，除短小手术外，应在气管内插管下进行。掌握麻醉深度，严密观察呼吸和循环情况。 6、常规备好麻醉机、氧气、负压吸引及气管插管器械并检查无误后方可实施麻醉。 7、麻醉前常规使用抗胆碱类药物及镇静剂。 【麻醉前处理】

丙泊酚药理作用与机制

丙泊酚药理特性 药理作用与机制 1麻醉作用 作用于突触, 调节突触前膜递质的释放及前后膜受体的功能达到麻醉作用。 抑制兴奋性神经递质的释放抑制Na+ 通道来减少谷氨酸的释放； 去甲肾上腺素：非竞争性抑制K+ 引起的Ca2+ 内流, 抑制K+ 诱发的去甲肾上腺素释放； 酰胆碱：抑制在大脑中有区域选择性, 不同部位抑制程度不同。 增强抑制性神经递质的释放： 浓度依赖性增强K+ 引起的C- 氨基丁酸的释放, 也能增强甘氨酸的释放。 2神经保护作用 能减少凋亡蛋白Bax 的表达,可能抑制凋亡, 使细胞凋亡和嗜酸性改变明显减少。 可能与防止线粒体肿胀有关。 3 丙泊酚与止吐作用：降低术后恶心、呕吐的发生率。 与边缘系统呕吐中心的皮质反射束相互作用, 产生止吐作用。非竞争性并呈剂量依赖式作用于5-H T3 受体。单用或与5-H T3 受体抑制剂合用可作为术后和化疗患者预防恶心、呕吐的药物。 4免疫调节作用 对许多细胞因子有明显的影响： 明显减轻应激时辅助性T 细胞1/ 辅助性T 细胞2( Th1/ Th2)比例的下降,减轻手术应激导致的免疫不良反应[8] 。 增加危重患者血清中白细胞介素( IL)- 1B、IL- 6 及黏附, 减少中性粒细胞肺部浸润, 降低急性呼吸窘迫综合征发生 5器官保护作用：对心、肝、肾等多种器官

可能是由于丙泊酚具有抗氧化作用和自由基清除作用 6对癫痫持续状态的作用 大剂量可以终止许多患者癫痫持续状态, 且麻醉效应很快恢复, 并无明显副作用所以癫痫持续状态传统疗法治疗失败或不能耐受时,是有效的替代治疗, 有抗惊厥作用。当用丙泊酚治疗难治性癫痫持续状态时, 大剂量丙泊酚使用时间应控制在48 h 内, 并注意丙泊酚输注综合征。 *但是，大剂量长期应用丙泊酚治疗持续性癫痫发作增加死亡率, 因此不主张把丙泊酚作为常规治疗方法。 7遗忘效应 损害长时程记忆力 损害长时程增强维持的效应可能和A-氨基-3-羟基-5-甲基恶唑-4-丙酸( AMPA ) 受体有关 8抗血小板聚集作用 在术中和术后早期, 丙泊酚能明显抑制血小板的聚集[ 25] 减少 Ca2+ 内流和释放,但出血时间并不延长[ 26] 在不同剂量对血小板聚集有不同作用： 40 Lmol/ L 时, 能增强ADP 和肾上腺素引起的血小板第二聚集时相, 但并不影响第一聚集时相。还增强花生四烯酸( AA) 导致的血小板聚集。 在100 Lmol/ L 时能抑制上述现象, 同时抑制AA 导致的血栓烷A2 ( T XA2 ) 的形成, 但对前列腺素( PGG2 ) 导致的TXA2 形成无作用。说明丙泊酚能抑制环氧合酶1( COX1) 的作用。而丙泊酚又能增强TXA2 导致的肌醇1, 4, 5三磷酸酯的形成。 在ADP 作为致聚剂存在的情况下才有抗血小板聚集作用, 并且其作用与红细胞或白细胞的数量呈正相关性。损害血小板的功能。 9镇痛作用： 脊髓在丙泊酚的镇痛作用中起了重要作用

丙泊酚说明书

丙泊酚说明书 【功能主治】 静安适用于 . 全身麻醉诱导和维持 . 重症监护患者辅助通气治疗时的镇静 您认为此药的治疗效果如何？ 【主要成分】 静安主要成份为丙泊酚所用辅料包括大豆油纯化软磷脂甘油油酸氢氧化钠和注射用水 【包装规格】 ml:.g支/盒 【用法用量】 使用静安时所用设备应在麻醉下能够处理突发事件复苏设备应能伸手可及呼吸与循环功能应被监控(如心电图血氧饱和度) 应根据病人反应及术前用药实行个体化给药麻醉时除了使用静安外一般还应补充镇痛药 连续应用不得超过天 . 剂量 () 成人麻醉 麻醉诱导 静安应采用滴注法实施麻醉诱导(每秒约～mg)直到临床体征显示麻醉作用已经产生 大多数小于岁的成人诱导剂量按体重计为.～.mg/kg 超过岁的成人需要量一般下降ASA III-IV患者特别是心功能不全的患者需要量也明显减少诱导应更缓慢进行同时给予静安的速度应更 加缓慢(每秒约ml或mg) 麻醉维持 可通过连续静脉输注成单次重复注射静安来维持麻醉深度 连续静脉输注时给药剂量和速度必须个体化常规剂量按体重计每小时～mg/kg在应激小的手术过程中如创伤小的手术可将维持剂量减至按体 重每小时mg/kg 对于老年人一般状态不稳定或低血容量及ASA III-IV患者建议维持剂量减至按体重每小时mg/kg

重复单次注射给药时建议单次剂量为～mg(相当于静安.～ml) () 个月以上儿童的麻醉 由于缺乏经验个月以下小儿不应使用静安 麻醉诱导 静安应采用缓慢滴注法实施麻醉诱导直到临床体征显示麻醉作用已经产生 应按年龄和/或体重来调整剂量 岁以上的儿童麻醉诱导时通常剂量按体重计约为.mg/kg岁以下者需 要量可以更大按体重计为mg/kg必要时按体重每次以mg/kg的剂量逐渐 追加由于缺少临床经验对于高危(ASAIII-IV)年幼患者建议应用更低的剂量 麻醉维持 建议用按体重计每小时～mg/kg的给药剂量来维持麻醉 与年龄大的儿科患者相比小于岁的儿童可采用略偏高的用药剂量但剂量范围仍应在上述建议应用的剂量范围内剂量的多少应根据个体情况进行调 整特别应注意完全镇痛的需要 麻醉的最长时间一般不应超过分钟左右除非特别情况的患者可延长使用时间如必须避免使用挥发性制剂的恶性高热患者 () 重症监护成人患者的镇静 根据镇静深度的需要调整剂量连续静脉输注用按体重计每小时.～. mg/kg的剂量给药给药速度不能超过按体重计每小时.mg/kg 如果患者同时接受其它脂类药物的治疗静安中的脂肪含量应予以考虑ml 静安含.g脂肪 静安不用于岁以下儿童的镇静 . 用法 输注静安可以不用稀释也可用%葡萄糖或.%氯化钠稀释后装于玻漓输液瓶内滴注 药品使用前应摇动混匀 使用前安瓿颈部或像胶表面应该用酒精喷洒或浸泡方法进行清洁 静安是一种不含防腐剂的脂肪乳剂利于微生物快速生长打开安瓿或开启小瓶后应立即抽入无菌注射器或给药装置内并迅速开始给药 输注时应保持静安及其输液系统的无菌在靠近患者留置针接口处添加其它药物静安不得使用微生物滤过器 静安及含有静安的输液容器只能一次性用于一个病人

麻醉用药：全身麻醉药丙泊酚

麻醉用药：全身麻醉药丙泊酚 药物名称丙泊酚 药物别名丙泊酚、丙扑佛、丙扑怫、得普瑞麻、二异丙酚、普泊酚、普卤泊福、普鲁泊福、普罗弗尔、异丙酚Dipravin、Diprovan、Disoprivan、Disoprof 英文名称 Propofol 说明 功用作用可用于麻醉诱导及维持。由于单次注射起效快，无蓄积作用，苏醒快，醒后无酒醉感，所以多用于门诊手术和短小手术，术毕可回家。此外可用于心脏、颅脑手术麻醉及 ICU 患者镇静、保持机械通气患者的安静等。 用法用量麻醉诱导：静注 2.0～2.5mg/kg，注速 4ml/10s，老年及体弱者用量较小，注速宜慢。麻醉维持：连续静脉滴注 4～12mg/kg·h，或根据需要每次静注 25～50mg，因本品镇痛作用不强，常需与麻醉性镇痛药、肌松药合用。为镇静需要则药量酌减。 本品为乳剂，用前要摇匀，可用 5％葡萄糖溶液稀释，不可与其他药物混合使用。 由于对二氧化碳通气反应的抑制比硫喷妥钠长，所以有时患者已清醒但呼吸还可能有抑制应警惕。 本品应贮存于 2～25℃。 [剂型与规格]注射剂：200mg/20ml，500mg/50ml，1g/100ml。 1．成人 诱导麻醉对于术前给药和术前不给药的病人，应该静滴给药，一般健康成年人每10秒静脉滴入约4毫升(40毫克)，观察病人的反应，直至临床体征表明麻醉开始，大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0～2.5毫克／公斤的本品，超过年龄，需要量一般将减少。ASA3级和4级病人，应该使用更低的给药速率：每10秒约2毫升(20毫克)。 维持麻醉通过持续静脉或反复静脉冲击注射本品，能够维持麻醉所需要的深度。 持续静滴所需的给药速率在病人之间有明显的差别，一般4～12毫克／公斤·小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。 静脉反复冲击注射根据临床需要，可以给予25毫克(2.5毫升)到50毫克(5.0毫升)的增量。

靶控输注丙泊酚静脉麻醉的快捷指南2012

靶控输注丙泊酚静脉麻醉 的快捷指南 执笔：俞卫锋张富军金善良 专家组：（按姓氏笔画顺序） 于布为吴新民陶国才 马虹杨拔贤黄文起 田玉科杨承祥韩如泉 李文志岳云薛张纲 李天佐郭曲练 李立环赵国栋 刘进祝胜美 连庆泉钟泰迪 闵苏姚尚龙

目录 1.概述 2 2.丙泊酚TCI泵的使用步骤 2 3.靶控输注丙泊酚全凭静脉麻醉的临床应用及推荐意见 2 4.参考文献 5 5.附录 6

一. 概述： 1.定义：靶浓度控制输注（target controlled infusion, TCI）是以药代 动力学为基础，以血浆或效应室的药物浓度为指标，由计算机根据药代动力学模型自动计算并控制输注速率，从而达到所需要的麻醉、镇静和镇痛深度的技术。 2.优点：丙泊酚TCI使麻醉从诱导、维持到苏醒成为一个连续过程，且操 作简单，易于调控。 3.血浆（靶）浓度、效应室（靶）的特点 1）丙泊酚TCI可分为血浆浓度和效应室浓度两种靶控方法 [1]。 2）效应室靶浓度输注丙泊酚时，有一过性血药浓度的峰值明显高于效应室浓度设定值的“超射”现象,容易引起外周血管扩张、低血压等不良反应 [2]。 3）以血浆靶浓度输注丙泊酚虽然麻醉起效缓慢，但诱导平稳，因此本快捷指南推荐应用以血浆浓度靶控输注丙泊酚的方法。 二、丙泊酚TCI泵的使用步骤 1）正确装载充满丙泊酚的注射器 2）按BOLUS或PURGE键将输注管道注满丙泊酚 3）选择丙泊酚TCI的模式 4）选择1%或2%浓度的丙泊酚 5）输入患者年龄（岁）、体重（kg）和初始血浆靶浓度（μg/ml）（此为关键点，见下述） 6）开始输注 三、靶控输注丙泊酚全凭静脉麻醉的临床应用及推荐意见 1.ASA I-II级成年患者手术麻醉 1）诱导期用法用量及低血压的防治 （1）单纯丙泊酚诱导时血浆靶浓度一般设定为4-6μg/ml （2）复合用药诱导时丙泊酚血浆靶浓度可设定为3-3.5μg/ml

静脉麻醉药的作用机制

静脉麻醉药的作用机制 摘要】目的讨论静脉麻醉药的作用机制。方法查阅文献资料并结合个人经验进 行归纳总结。结论关于静脉麻醉药物作用机制目前尚无确切的理论学说，但是有 一点非常明确，即麻醉药物是通过作用于中枢神经系统而发挥作用的。具体位点 可以是离子通道、神经递质及其受体，也可以是神经细胞内的第二信使系统等。【关键字】静脉麻醉药作用机制 关于静脉麻醉药物作用机制目前尚无确切的理论学说，但是有一点非常明确，即麻醉药物是通过作用于中枢神经系统而发挥作用的。具体位点可以是离子通道、神经递质及其受体，也可以是神经细胞内的第二信使系统等。静脉麻醉药物通过 改变这些中枢神经系统传导通路中某一个或某几个传导环节的活性而发挥药理效应。中枢神经系统内存在着兴奋性神经递质系统和抑制性神经递质系统，麻醉药 物可以通过抑制前者或兴奋后者而产生麻醉作用。现已明确与静脉麻醉药物作用 相关的神经递质系统有γ-氨基丁酸(GABA)受体、N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体、阿片受体以及α2肾上腺素能受体等。下面分别加以介绍。 一、GABA受体 GABA受体是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质系统，主要存在于大脑皮质、边缘系统、小脑皮层，丘脑和下丘脑较少，而在脑干和脊髓最少。它主要包 括有GABAA、GABAB和GABAc等多个受体亚型，其中与麻醉药作用关系比较明 确的是GABAA受体。GABAA受体为一配体门控氯离子(Cl-)耦联通道受体复合体， 中枢内源性递质GABA可作用于突触后膜受体位点，使受体兴奋，Cl-通道开放， Cl-内流，使细胞处于超极化状态，从而抑制细胞的兴奋性，出现抑制性效应，产 生相应的镇痛、镇静或意识消失作用。GABAA受体复合体是由α、β和γ三个亚 单位构成的五角形糖蛋白复合体，并构成跨膜配体闸门Cl-通道，β亚单位又包括 β1、β2和β3亚基，研究发现与麻醉作用最密切的是β2或β3亚基。该受体亚单 位含有Cl-通道、GABA结合位点和其他受体活性物质结合位点。临床常用的静脉 麻醉药，如巴比妥类(barbiturates)、苯二氮卓类(benzodiaz-epines)以及丙泊酚(propofol)等均有其相应的结合位点，可以与受体结合，使受体兴奋，Cl-通道开放 而产生相应的中枢神经系统的抑制效应。γ-羟基丁酸是γ-氨基丁酸的中间代谢物，γ-羟丁酸钠(sodium γ-hydroxybutrate)注射后可通过血脑屏障作用于中枢神经系统，主要作用于大脑皮质的灰质、海马旁回和边缘系统的GABAA受体而发挥中枢抑制效应。虽然各种麻醉药物在化学结构上具有较大差异，但都能产生类似的麻醉作用。这一点以往被认为是麻醉药物非特异性作用机制假说的一个佐证。但现在从 另一个角度来看，不同化学结构的药物作用在同一受体复合体的不同结合位点， 使受体产生类似的功能变化，恰是对非特异性作用机制的一个有力支持。巴比妥 类药物可与受体的相应位点结合，使GABA结合位点的数量增加，减慢内源性递 质GABA受体的解离，从而延长Cl-通道的开放时间，增加Cl-的内流。所谓使GABA结合位点增加是巴比妥类药物与受体结合后，使原低亲和力的GABA结合 位点向高亲和力状态转化，从而使GABA结合位点数量上升。巴比妥类药物还可 以改变其他结合位点如苯二氮卓类药物结合位点的活性状态，这也是它和其他静 脉麻醉药物产生协同作用的机制所在。苯二氮卓类药物可与受体复合体中的苯二 氮卓位点结合，促进GABA与低亲和力的GABA位点结合，增加Cl-的内流。与巴 比妥类不同的是苯二氮卓类药物是增加Cl-通道开放的频率，而不是影响通道平均开放的时间。另外其对GABAA受体无直接兴奋作用。丙泊酚也可以与GABAA受

丙泊酚配伍芬太尼静脉麻醉用于无痛人流的临床分析

当代医学　2012年2月第18卷第5期总第268期　Contemporary Medicine, Feb. 2012,Vol.18 No.5 Issue No.268 丙泊酚配伍芬太尼静脉麻醉用于无痛人流的临床分析 赵光玲 [摘要]目的 研究分析丙泊酚配伍芬太尼静脉麻醉在无痛人工流产中的使用方法及临床效果，证实丙泊酚配伍芬太尼静脉麻醉的确切效果。方法以132例采用无痛人流终止妊娠的妇女为研究对象，将患者按麻醉方法的不同分为两组，每组各66例。观察组给予丙泊酚配伍芬太尼静脉麻醉；对照组给予丙泊酚进行麻醉。对两组患者的临床数据进行比较和统计学分析。结果观察组患者在麻醉效果方面显效率、有效率以及总有效率较对照组均有明显优势，经统计学分析（x2=0.035，P<0.05），有显著差异性。在手术时间、术中出血量、不良反应、苏醒时间以及患者满意率的比较中，观察组均具有明显优势，差异具有统计学意义。结论丙泊酚配伍芬太尼静脉麻醉在无痛人流手术的应用中，较单独使用丙泊酚具有疗效显著、手术时间短、出血量少、不良反应少、患者满意率高等优势，适于临床推广。 [关键词] 丙泊酚；芬太尼；无痛人工流产 [Abstract]Objective To study analysis of propofol combined with fentanyl intravenous anesthesia in painless arti? cial abortion in the use of methods and clinical results, con? rmed the propofol combined with fentanyl intravenous anesthesia of the exact effect. Methods 132 patients with painless termination of pregnancy for women as the research object, according to the different anesthesia methods patients were divided into 2 groups, 66cases in each group. A group of the use of propofol combined with fentanyl intravenous anesthesia for the observation group; a group using propofol anesthesia; two groups of patients with clinical data were compared, and statistically analyzed. results observed in the group of patients in anesthesia effect signi? cant ef? ciency, ef? ciency and total ef? ciency than in the control group were obviously advantage after statistical analysis, P = 0.035 < 0.05, with signi? cant differences in study; operation time, intraoperative bleeding, adverse reactions, recovery time, and the satisfactory rate of patients in observation group were compared, has the obvious advantage, and with statistical signi? cance. Conclusion propofol combined with fentanyl intravenous anesthesia in painless arti? cial abortion operation application is used alone propofol has obvious curative effect, short operation time, less bleeding, less adverse reaction, quick recovery, patient satisfaction rate higher advantages, suitable for clinical application. [Key words] Propofol;Fentanyl;Painless arti? cial abortion 人工流产术是妇产科临床常用于妇女避孕失败后的补救方 法，属于临床常见的小手术，由于操作简便，一般在门诊就可以进 行。但是由于手术过程中要进行扩张子宫颈，负压吸宫等操作，存 在一定的痛苦，加之患者紧张恐惧容易引发人工流产综合反应， 给患者的身心带来极大的伤害。近年来，无痛人流术的应用很好 地解决了这一问题。但是临床对麻醉用药的选择有着很大的分 歧。我院2010年9月～2011年9月对66例患者应用丙泊酚配伍芬太 尼静脉麻醉用于无痛人流手术，取得了显著的临床疗效，现将操 作过程及相关数据报告如下。 1 临床资料与方法 1.1 一般资料 2010年9月～2011年9月，选择我院门诊自愿使用无痛人工 流产术终止妊娠的132例患者为研究对象，其中，年龄最大的40 岁，最小的22岁，平均年龄28.2岁；妊娠最长63d，最短42d，平均 53.4d；孕妇体重最大62kg，最小39kg，平均体重52.8 kg；所有孕 妇入院检查均无人工流产术禁忌证，均为宫内受孕、正常妊娠； 既往生育史，最多三次，其中初孕84例，经产妇48例；将所有孕妇 随机分为对照组和观察组，每组各66例。对两组孕妇进行年龄、 体重、妊娠时间、生育史等基本资料比较，并进行统计学分析， (x2=0.053，P＞0.05)，数据不具有统计学差异，两组研究对象具 有可比性。 1.2 操作方法 按照分组对孕妇进行麻醉操作，观察组根据患者体重静脉推 作者单位：618400 四川省什邡仁济医院 （赵光玲） 注芬太尼（0.05～0.1）mg，约3min后按照2mg/kg注射丙泊酚； 对照组按2.4mg／kg静脉推注丙泊酚。麻醉操作后密切观察孕妇 的反应，待孕妇眼球凝视，睫毛反射消失，表明麻醉起效，医生按 常规人工流产术进行手术操作[1]。 1.3 疗效评价标准 为确保研究数据比较的准确性和有效性，根据我院多年的临 床经验结合国内外相关研究制定临床疗效评价标准[2]。具体内容 如下： 1.3.1 宫颈松驰度判断 （1）显效：6.5号宫颈扩张器可以轻松通过宫颈内口； （2）有效： 5.5号宫颈扩张器可以轻松通过宫颈内口；（3）无效：3.5号宫颈扩 张器勉强进入宫颈；总有效率=（显效+有效）/产妇总数×100%。 1.3.2 不良反应 手术过程中对孕妇的呼吸、血压、心率、血氧饱和度等进行监 测，手术后观察患者腹痛、恶心、呕吐等症状进行统计。 1.3.3 相关数据 （1）手术时间：以麻醉起效医生开始手术操作计时，直至吸宫 结束；（2）出血量：收集手术过程中孕妇的出血量，使用量杯法进 行计算；（3）人工流产综合征：术后根据标准观察患者是否出现人 工流产综合征。 1.4 数据处理方法 将研究的相关数据用SPSS12.0统计软件进行统计学分析， 当分析的P值小于0.05时，研究具有统计学差异。 2 结果 2.1 两组患者疼痛度比较 疼痛度比较是麻醉效果的重要指标之一。观察组66例患doi:10.3969/j.issn.1009-4393.2012.5.008

麻醉药市场领军产品——丙泊酚

麻醉药市场领军产品——丙泊酚 丙泊酚又称异丙酚，二异丙酚,普鲁泊福, 得普利麻,丙扑佛,普罗佛尔,普鲁泊酚，是一种烷基酚类静脉用全麻药。该药因具有脂溶性高、易于透过血脑屏障、起效迅速、苏醒迅速、副作用小而轻等特点受到临床普遍欢迎。临床上丙泊酚除了用于各种常规的手术麻醉外，目前比较受关注的一个领域是用于无痛人工流产手术。 上世纪80年代，阿斯利康公司研制开发出了丙泊酚，剂型为脂肪乳注射剂，并以商品名“得普利麻”上市。目前，该产品已在全世界100多个国家和地区广泛应用。1996年，阿斯利康公司生产的丙泊酚注射液进入我国市场。 用药规模挺进10亿元 丙泊酚目前已在临床上广泛应用，并且应用范围不断扩大，在我国医院中的用药普及率已达90%左右。 根据华源医药网提供的数据，2004~2007年3季度，丙泊酚的抽样医院药品购入总额均超过亿元，年平均增长率超过20%，2006年市场规模为9亿元左右，2007年的市场规模超过10亿元。 在麻醉药物临床应用中，丙泊酚已经成为举足轻重的药物，其市场份额占到整个麻醉药市场的50%以上，远远高于其药品，稳居麻醉药物用药金额第一的位置，且其用药金额每年都以20%的增长率在增长。 麻醉药的市场格局比较稳定，近年来排在用药金额前五名的药物基本上占到总用药金额的87%以上。丙泊酚、七氟醚、异氟烷、罗哌卡因、瑞芬太尼是临床主要麻醉用药，都占有相当的市场份额，且相对稳定。在麻醉方式上，丙泊酚与瑞芬太尼为静注麻醉，七氟醚与异氟烷为吸入式麻醉，罗哌卡因为局部浸润式麻醉。上述品种各有各的优势与缺点，市场地位不易撼动。从目前的数据看，这种格局仍将持续。 进口产品主导市场 目前国内丙泊酚用药主要来自进口。主要生产厂家有阿斯利康制药有限公司、北京费森尤斯医药有限公司、西安力邦制药有限公司、四川蜀乐药业股份有限公司和美国雅培制药公司。其中，北京费森尤斯医药有限公司的丙泊酚为进口分装。2007年前三季度，国产企业生产的丙泊酚只占不到15%的市场份额。 上述各企业所占的市场份额基本稳定，但所有企业的丙泊酚销售金额都呈上升趋势，而进口药用药金额的增长明显高于国产药。目前国内已有多家企业参与到丙泊酚的市场竞争中，但市场份额过低，尚未形成气候。由于丙泊酚已进入我国医保目录，且国内企业已掌握该药原料药与制剂的生产技术，所以国产药占有市场应该只是时间的问题。

关于丙泊酚应用的总结

关于丙泊酚应用的总结 一、药理作用： 本品通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。临床剂量时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。 对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低, 心率无明显变化。 丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。 丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。 应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。 二、药代动力学： 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点。 丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。 主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。 当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。 当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。 三、用法用量： 使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。 作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。 1．麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）] 调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。 2．麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4～12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml （25mg）至5.0ml（50mg）的量。 3．ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3～0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。 4．人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。年龄超过55岁的病人应在给药时观察病人的反应，通常麻醉诱导所需的剂量可能较低。 5，儿童不建议使用丙泊酚注射液。不推荐丙泊酚作业小儿镇静药物使用。 用于小儿麻醉诱导：建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和/

关于丙泊酚应用的总结

关于丙泊酚应用地总结 一、药理作用： 本品通过激活受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用.临床剂量时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠地倍.起效快,作用时间短,以静脉注射时,起效时间为秒,维持时间约分钟左右,苏醒迅速.能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛. 对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低, 心率无明显变化. 丙泊酚可抑制二氧化碳地通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响. 丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱.与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用. 应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常. 二、药代动力学： 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述.首相具有迅速分布（半衰期～分钟）及迅速消除（半衰期～分钟）地特点. 丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率～升分钟）. 主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应地无活性地醌醇结合物，该结合物从尿中排泄. 当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值. 当丙泊酚地输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性地. 三、用法用量： 使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药.丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉.并与常用地术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用. 作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需地剂量较低. ．麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每秒约给药（）] 调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效.大多数年龄小于岁地成年病人，大约需要～毫克公斤地丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；Ⅲ级和Ⅳ级病人地给药速率应更低，每秒约（）. ．麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好地达到维持麻醉所需要地浓度.持续输注所需地给药速率在个体之间有明显地不同，通常～毫克公斤小时地速率范围能保持令人满意地麻醉.用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予（）至（）地量. ．镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人地镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚.输注速率应根据所需要地镇静深度进行调节，通常～毫克公斤小时地输注速率范围，应能获得令人满意地镇静效果. ．人工流产手术：术前以剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体动时，以剂量追加，应能获得满意地效果.年龄超过岁地病人应在给药时观察病人地反应，通常麻醉诱导所需地剂量可能较低. ，儿童不建议使用丙泊酚注射液.不推荐丙泊酚作业小儿镇静药物使用. 用于小儿麻醉诱导：建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和或体重调节.年龄超过岁地多数病人，麻醉诱导需要约；低于该年龄所需药量可能更大；Ⅲ级和Ⅳ级地小儿建议用较低地剂量. 用于小儿麻醉维持：通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求地深度所需地给药速率在病人之间有明显地差别，能常～小时地给药速率能够获得令人满意地麻醉

丙泊酚中枢麻醉作用机制进展探讨

丙泊酚中枢麻醉作用机制进展探讨 发表时间：2018-12-24T13:23:50.903Z 来源：《航空军医》2018年21期作者：李撰 [导读] 本文通过对当前文献研究，对于丙泊酚中枢麻醉作用机制进展进行了综述。 （广西桂林市兴安县人民医院麻醉科 541300） 摘要：在临床麻醉中，丙泊酚因起效快和不良反应少等优点受到广泛应用，但当前关于丙泊酚中枢麻醉作用机制尚未完全明确，依然是研究热点，围绕丙泊酚中枢麻醉作用机制的研究也形成了丰富的研究成果。本文通过对当前文献研究，对于丙泊酚中枢麻醉作用机制进展进行了综述。 关键词：丙泊酚；中枢麻醉；机制；进展；综述 丙泊酚在临床麻醉中的应用，主要为了维持麻醉和诱导麻醉。甄灼、王辉[1]指出丙泊酚不仅起效快、作用时间短，具有较强可控性，而且患者清醒快、副作用少，由此被广泛应用到临床中。近年来一些研究还发现，丙泊酚除具麻醉效果外，还可发挥一些其他效应，如冯行云等[2]研究指出丙泊酚能够对烧伤患者血小板活化反应进行抑制，刘彤等[3]指出丙泊酚还具有调节免疫、抗炎等作用。当前临床对丙泊酚中枢麻醉作用机制尚未完全明确，关于丙泊酚中枢麻醉作用机制的研究也成为近年来热点，目前的研究认为丙泊酚主要作用于突触，中枢作用部位主要为大脑皮层与丘脑，现即从丙泊酚对突触的作用机制及丙泊酚对大脑皮层、丘脑的作用机制几方面对丙泊酚中枢麻醉作用机制研究进展进行综述。 一、丙泊酚对突触的作用机制 丙泊酚的麻醉作用，主要通过作用于突触并对突触前膜的递质与前后膜受体进行调节释放的功能来实现。尚游等[4]研究指出，对于全麻药物来说，影响突触传递为其重要作用机制，在引发突触后效应的过程中，神经递质释放为前提性存在，丙泊酚在神经递质释放上具有一定的影响，这可能是丙泊酚码子作用的部分机制。董军、闵苏[5]也指出，丙泊酚对氨基酸类神经递质受体进行调节的功能，为其麻醉作用的重要机制，并指出丙泊酚可通过增强抑制性氨基酸系统，对兴奋性氨基酸系统活性进行削弱，从而导致镇静、遗忘等麻醉效应的产生。 张娅男、刘莹等[6-7]研究指出，丙泊酚之所以能够对兴奋性的神经递质释放加以抑制，主要是通过对Na+通道的控制来减少谷氨酸释放；对于去甲肾上腺素，丙泊酚可对由K+引发的Ca2+内流进行控制，同时避免N A受到K+诱发而释放。丙泊酚在乙酰胆碱的控制方面，在大脑区域有选择性，对于不同区域可对不同程度的控制加以采取。郭高锋等[8]研究发现，丙泊酚麻醉深度同谷氨酸变化相关，对于丙泊酚麻醉来说，下丘脑及其谷氨酸的变化发挥着重要作用。魏辉明等[9]研究指出，丙泊酚的中枢麻醉作用机制，最主要的还是作用在突触后膜受体，对兴奋的传递进行抑制。 二、丙泊酚对大脑皮层的作用机制 上世纪九十年代中期，招伟贤等[10]研究者就指出全身麻醉药可通过对神经突触功能的干扰，对皮层活动的协调性产生影响，继而导致意识丧失，进入新世纪后，吴新文等[11]研究者的研究也都佐证了这一观点。王之遥等[12]指出，不同脑区之间的解剖结构和功能连结，共同对皮层活动的协调性进行维持，丙泊酚全麻可对这种功能的连结性进行中断或抑制，促使大脑在不同脑区间信息方面的整合与处理能力达到部分或完全丧失，继而导致机体高级脑功能的下降甚至丧失。 余丹等[13]研究指出，丙泊酚对麻醉中枢作用靶点可能与扣带回、岛叶和内侧前额叶有关，在机体意识消失后，受到较强的疼痛刺激情况下可使部分脑区功能连结性得以恢复，但对于重要脑区的功能连结性则并不能恢复。刘真真等[14]研究发现，全身麻醉患者不仅整个大脑的血流量有所减少，而且大脑皮层的新陈代谢率也有所降低。张益等[15]研究认为，丙泊酚能够导致的意识消失，同人类大脑的整体代谢以及循环抑制具有紧密联系，其中同额顶区与丘脑皮层神经网络功能出现下降关系最为显著。 三、丙泊酚对丘脑的作用机制 丘脑属于间脑主要解剖结构，同时在间脑中属于最大的卵圆形灰质核团，张瑾等[16]指出，丘脑网状核对睡眠-觉醒周期具有影响，可以调节和维持觉醒状态。丘脑同意识具有密切关联，也是全身麻醉药作用的重要区域，尤其中央内侧丘脑，对于全身麻醉意识消失作用来说有着密切关联。 梁小丽等[17]对SD大鼠进行分组研究，分别将1％丙泊酚和等容量的生理盐水微注射到不同组大鼠中央内侧丘脑中并观察不同时段大鼠镇静及麻醉评分发现，丙泊酚可通过对中央内侧丘脑的作用，促进意识消失效应的产生。杨晶晶等[18]研究发现，丙泊酚恒速静注50min，大脑在丙泊酚的摄取上处于平衡状态，该情况下丙泊酚可对下丘脑与海马GAT-1 mRNA和背侧丘脑GAD65 mRNA的表达形成明显上调作用，并表现出非剂量依赖性。Ching等[19]对丘脑皮质模型进行创立，证明了丙泊酚麻醉通过作用于丘脑，对丘脑皮质环路进行部分改版，来引起同步脑电活动的变化。何炯策等[20]人研究发现，丙泊酚在大鼠S1区神经元电压门控钾通道中的抑制作用，可能是其发挥诱导全麻作用的机制。从这些研究可以看出，对于丙泊酚麻醉导致的意识消失过程来说，丘脑表现出了重要作用。 综上所述，关于丙泊酚中枢麻醉作用机制的研究，虽然已经形成丰富的研究成果，但具体的机制尚未明确。随着医疗研究水平的不断进步，丙泊酚中枢麻醉作用机制的研究也会更加深入，我们仍需不断地展开研究，明确丙泊酚中枢麻醉作用机制，为临床提供更多参考。 参考文献 [1]甄灼，王辉.老年人七氟烷吸入麻醉与丙泊酚全静脉麻醉的优缺点[J].医学综述，2018（11）：55-56. [2]冯行云，袁志明，阮志慧，等.丙泊酚对烧伤患者血小板活化反应的影响[J].江苏医药，2010（02）：172-173. [3]刘彤，曾思，兰志勋.丙泊酚对巨噬细胞的作用研究进展[J].实用医院临床杂志，2014（03）：183-186. [4]尚游，姚尚龙，曾因明.丙泊酚对神经递质释放的影响[J].国外医学：麻醉学与复苏分册，2004（06）：340-343. [5]董军，闵苏.氨基酸类神经递质与丙泊酚全麻机制[J].临床麻醉学杂志，2008（02）：181-182. [6]张娅男，侯景栋，张宝娟，等.丙泊酚对大鼠脑缺血-再灌注损伤时含Kir6.2和SUR1亚基的线粒体ATP敏感性钾通道的影响[J].临床麻醉学杂志，2016（03）：288-290. [7]刘莹.丙泊酚通过保护线粒体结构和功能实现脑保护作用的研究现状[J].中国急救医学，2013，33（04）：366-369.

丙泊酚

丙泊酚注射液 丙泊酚注射液为白色的乳状液体。是静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。 目录 1适应症 2用法用量 3不良反应 4禁忌 5注意事项 6药理作用 1适应症 本品是适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉药，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。 2用法用量 使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。1．麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml （40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。2．麻醉维持：通过持续输注或重复单 3不良反应 全身副作用麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。在麻醉诱导期间，由于剂量、使用的术前用药和其它药物，可能会发生低血压和短暂性呼吸暂停。可采用静脉输液和降低维持麻醉期间丙泊酚输注的速率来纠正低血压。在麻醉诱导、维持、复苏期间，其它副作用很少见。在复苏期间，只有少部分病人出现恶心、呕吐和头痛。惊厥和角弓反张的癫痫样运动、肺部水肿和手术后发热偶有出现。当与其它麻醉药物合用时，可能出现性欲抑制解除。局部副作用在丙泊酚麻醉诱导期可能出现局部疼痛，可通过合用利多卡因或通过使用前臂或肘前窝较粗的静脉来减轻疼痛。血栓形成和静脉炎罕见。事故性临床外渗和动物试验表明丙泊酚的组织反应极小，给动物动脉内注射，不诱导组织反应。 4禁忌 对丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用。 5注意事项 本品应由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药，不应由外科医师或诊断性手术医师给药。用药期间应保持呼吸道畅通，并备有人工通气和供氧设备，病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。癫痫病人使用本品可能有惊厥的危险。对于心脏，呼吸道或循环