灵香草化学成分的研究概述
1.3灵香草化学成分的研究概述
1.3.1灵香草概述
灵香草（Lysimachia foenumgraecum Hance）是一种名贵的中药材，可全草入药，味辛甘性温；有祛风寒、避瘟疫行气止痛、驱虫的功能；主治伤寒、感冒头痛、牙痛、咽喉肿痛、胸满腹胀、蛔虫等症；全草含有类似香豆素芳香油物质，还可提炼香精，配制高级香水香皂牙膏和饮料；灵香草的秆和籽实除持久散发浓郁的香味外，还具有防腐杀菌消毒驱虫灭虱等特殊功效，可用来香化居室衣料身体，填充睡枕，缝制香荷包等[66]。不仅如此，灵香草还是一种重要的工业原料，用于纺织、建材皮革卷烟行业及卫生制品，其精油被誉为液体黄金。灵香草作为新开发的高效农业项目,将会给种植户带来十分可观的经济效益[67]。
零陵香是非常走俏的盆栽驱蚊花卉其株型丰满美观，盆栽置放庭院客厅居室和阳台，不仅绿意盎然，美化了居住环境，而且芳香飘溢，让人心旷神怡其不仅具有杀菌醒目提神和杀菌防疫的功效，而且有很强的驱蚊效果，天然绿色环保被蚊子叮咬后，取叶片擦几下既可止痛止痒，还留有余香用其干枯的花叶或种壳填充香囊挂饰睡枕和靠垫等用品，持续散发的香味可长达1年之久，深受人们喜爱。
灵香草是一种重要的工业原料，可用于纺织建材皮革烟卷行业及卫生制品其精油为液体黄金，在国际市场上价值极高，需求量很大，而且，灵香草还具有杀虫作用防治方法较多，特色各异，获取的效果也不尽相同[68]。
近年来，珍稀香料植物灵香草的用途不断拓宽，国内外市场需求殷切，由于野生资源有限，产不敷销，进行人工种植前景看好。灵香草气味芳香浓郁，有消炎抗菌、生津利尿、提神明目等保健功效，广泛用于食品、医药、日用化工、烟草等行业，不仅国内市场货缺价高，而且外销潜力也很大。目前，韩国和日本希望能从我国大量进口灵香草，但因资源不足，不能满足外商需求。灵香草属一年生草本植物，喜阴凉、湿润，管理粗放，在丘陵山地、农家庭院均可种植，每亩年收入可达元。专家认为，人工种植灵香草是一条投资少、见效快的生财之道[69]。由于灵香草类药材经干燥、切制后外观特征性不强，且其同属药用植物狼尾花、黄连花、金钱草及非药用植物球尾花，均带有浓郁香气且价格低廉，常被用于充
当灵香草的市场伪品，但因其所含成分不同导致功能主治差异较大，在应用时产生安全性问题。为此，本综述将灵香草及其同属混淆品列于表 1.8，作为鉴别依据。
表1.8 灵香草及其同属混淆品
名称别名拉丁名性味功能主治
灵香草排草Lysimachia
foenumgraecum
Hance 辛、甘、温祛风寒、避蛔
虫。用于伤寒、
感冒头痛、胸腹
胀满、牙塞
球尾花腋花珍珠菜Lysimachia
Thyrsiflora
酸、苦、平非药用
黄连花——L.Vulgaris
Davurica R.Knuth
酸、涩、微寒镇静、降血压
狼尾花狼巴草、酸溜
子、虎尾草Lysimachia
Baystachys
bunge
酸、苦、平调经散瘀、清热
消肿。用于月经
不调，痛经血
崩，感冒风热
过路黄寸金丹、对座
草、临时救、遍
地黄、窝里俄Lysimachia
Christinae
Hance
甘、咸、微寒清热利湿，通
淋、消肿，用于
热淋、沙林，尿
涩作痛，黄疸尿
赤。
安徽中医院图书馆古籍书库于2005年开始使用中药灵香草避防古籍藏书的蠹虫，通过3年多的使用和观察，认为灵香草有着很好的防虫效果袁萍采用不同的有机溶剂对跳蚤进行味杀，获得了良好的效果。灵香草提取物具有抑菌活性，对10种植物病原菌具有抑制作用[70]。
灵香草不同溶剂提取物的抑菌活性各有差异, 在浓度为10mg/ml时,乙酸乙酯提取物的活性最好, 对甘蔗凤梨菌、水稻纹枯菌、香蕉炭疽菌等 8 种病菌的抑制率均达到了100% ,提示其中可能含有某些高效广谱抗菌成分；氯仿和甲醇提取物的抑菌活性也较好, 说明在灵香草中存在着丰富的抑菌成分, 既有强极性的, 也包含弱极性的。灵香草中含有萜类、黄酮类、醌类、内酯类、酚类和鞣质、氨基酸、多肽和蛋白质等多种化学成分, 这些成分大多具有良好的生物活性, 使得灵香草粗提物在抑菌活性方面表现出广谱性, 同时, 多种成分在抑制真菌生长方面也可能存在着协同作用。对灵香草抑菌成分的进一步分离纯化和活性测试工作正在进行之中。
综上所述，灵香草具有很好的观赏价值和经济价值，由于植株所含香味成分
极性大且比较复杂，近年的研究不断得到新的化合物[71]，而且采用各种不同的方法进行提取成分也不一样，所以应对灵香草的化学成分作进一步研究，为其的进一步开发与利用提供依据。
1.3.2灵香草的化学成分研究概况
目前对灵香草的化学成分的研究还不是很透彻，主要原因是所含香味成分极性大且比较复杂刘国声等[72]曾利用色谱－质谱联用仪从其挥发油部分分离鉴定出从六碳脂肪酸到十六碳脂肪酸，以及苯甲醇芳樟醇百里香酚和香荆芥酚等共31种成分。成桂仁等[73]利用不同溶剂提取，柱层析分离，并通过色谱－质谱联用仪进行分析和检索，从灵香草中鉴定出100个已知化学成分，同时还鉴定出蔗糖－谷甾醇和棕搁酸。楼凤昌等[74]从灵香草全草的乙醚提取物中分得5个化合物，经光谱分析和衍生物制备等方法鉴定为二十九烷三十一烷豆衡醇-豆街醇－葡萄糖试和一菠街醇，且均为首次从该植物中得到。另外通过GC－MS联用仪检索，并与标准谱核对，分析鉴定了12－甲基十三烷酸二十二烷酸和16-甲基十七烷酸甲酯等17个化合物[75]。朱凯等采用毛细管柱气相色谱和色谱-质谱联用技术分析了灵香草全草精油的化学成分，共鉴定出47个成分，其中以十六酸十七酸和二十碳三烯酸甲酯等含量较多[76]。朱凯等用超临界CO2 萃取技术( SFE-CO2) 对灵香草进行了萃取，得到灵香草萃取物[77]；采用GC-MS技术对SFE-CO2法得到的灵香草萃取物化学组成进行了分析鉴定，共鉴定出37个化学成分，总含量为91.91%[118],其中，主要成分为：苯乙酮( Z，Z，Z) -9，12，15-十八碳三烯酸甲酯( Z，Z) -9，12-十八碳二烯酸9-十六碳烯酸十七酸十七酸乙酯和( Z，Z，Z) -9，12，15-十八碳三烯酸乙酯等化合物[78]，李向日将零陵香用浓度70%乙醇提取，并采用多种色谱方法进行分离纯化，得到了1个黄酮类成分，该化合物为新化合物。此外，还用1维2维核磁共振技术对灵香草进行了化学成分的分析，得到了3种新的齐墩果酸型三萜皂苷[79]。
目前对灵香草的化学成分的研究主要集中在对其挥发性油成分的研究，而对其难挥发性成分方面的研究较为罕见。杨瑞云[80]等对灵香草提取物的抑菌活性进行了研究，分别用石油醚氯仿乙酸乙酯无水甲醇和水为溶剂，制取灵香草浸膏，得到灵香草中含有萜类、黄酮类、醌类、皂苷类、酯类、酚类和鞣质氨基酸多肽
和蛋白质成分。综合近年来的研究发现，对灵香草采用各种不同的方法进行提取得出的成分不一样，并且不同产地的灵香草采用同一种提取方法得出的成分也有较大差别。本文根据前人的研究成果，总结了从灵香草中分离出的难挥发性化学成分，简要综述为表 1.9。
表1.9 灵香草中分离出的难挥发性化学成分
NO 化合物名称灵香草产地文献编号
1 3,9,12-Trihydroxycalamenenes 广西81
2 3,11,12-trihydroxycadalene 云南82
3 arugosins H 广东83
4 diaportheins B 云南84
5 periconicins A(1) 湖南85
6 helvolic acid (1) 广东86
7 ergosterol (2) 云南87
8 3β,5α-dihydroxy-6β
广东88
-acetoxy-ergosta-7,22-diene(1)
9 3β,5α-dihydroxy-6β-phenylacetyloxy-
云南89
ergosta(2)
10 3β-hydroxy-ergosta-5-ene(3) 云南90
11 3-oxo-ergosta-4,6,8(14),22
广西. 91
-tetraene (4)
12 penicillenone 广东92
13 Pestalotiopsones F 广西. 93
14 Pestalotiopsones A(1) 广东94
15 Pestalotiopsones A(2) 广西95
16 4',7-二羟基异黄酮云南96
17 4,5,7-三羟基异黄酮云南97
18 rubrofusarin B 广东98
19 aurasperone A 云南99
20 rubrofusarin B 湖南100
21 aurasperone A 湖南101
22 Sterigmatocystin 广东102
23 Dicerandrols A 湖南103
24 Dicerandrols B 云南104
25 Dicerandrols C 广东105
26 phomoxanthones A 湖南106
27 phomoxanthones B 湖南107
28 Larycitrin 云南108
29 Cyanidin 广东109
30 Peonidin 云南110
31 Tetra-hyroxy-thoxy-chalcone云南111
续表1. 9灵香草中分离出的难挥发性化学成分
NO 化合物名称灵香草产地文献编号
32 Vitexin湖南112
33 Cerarvensin广东113
34*Tetra-hyroxy-thoxy-chalcone 湖南114 35* Cntapilliposide Ⅱ云南115 36* Isorhamnetin-3-rhmnoside 广东116 37* Isorhamnetin-3-galactoside 云南117
其结构式如下：
1 2 3
4 5
6 7
8 9
10 11 12
13 14 15
16 17 18
19 20 21
22 23 24
25 26 27
28 29 30
3132 33
R 42
3 R 1 R 2 R 3 R 4
1 OMe H Glc angetate
2 OMe Glc H angelate Glc
C C C H 3C CH 3
H
O O angelate
34*
OH CH 3
H 3C
35*
OH
3 H
36*
2OH
3
R1 R1R2
Glu
1
Glu
2
37*
综上所述，灵香草的化学成分随产地和研究方法的不同有很大差异，其中，34*-37*
为从灵香草中分离得到的最新化合物，关于其生物及药理活性有待于进一步的研究。灵香草
有重要的药用价值，又是名贵香料植物，我们应在其人工栽培、化学成分及应用领域等方面
作进一步研究。
威灵仙
威灵仙 文章目录*一、威灵仙的概述*二、威灵仙的功效与作用*三、威灵仙的药方选录*四、威灵仙的服用方法*五、威灵仙的保存方法威灵仙的概述 1、威灵仙的概述威灵仙,中药名。为毛莨科植物威灵仙、棉团铁线莲或东北铁线莲的干燥根和根茎。秋季采挖,除去泥沙, 晒干。 2、威灵仙的别名百条根、老虎须、铁扫帚。 3、威灵仙的性状形态威灵仙:根茎呈柱状,长1.5～10cm,直径0.3～1.5cm;表面淡棕黄色;顶端残留茎基;质较坚韧,断面纤维性;下侧着生多数细根。根呈细长圆柱形,稍弯曲,长7～15cm,直径0.1～0.3cm;表面黑褐色,有细纵纹,有的皮部脱落,露出黄白色木部;质硬脆,易折断,断面皮部较广,木部淡黄色,略呈方形,皮部与木部间常有裂隙。气微,味淡。 棉团铁线莲:根茎呈短柱状,长1～4cm,直径0.5～1cm。根长4～20cm,直径0.1～0.2cm;表面棕褐色至棕黑色;断面木部圆形。味咸。 东北铁线莲:根茎呈柱状,长1～11cm,直径0.5～2.5cm。根较密集,长5～23cm,直径0.1～0.4cm;表面棕黑色;断面木部近
圆形。味辛辣。 4、威灵仙的性味归经性温,味辛、咸。归膀胱经。 5、威灵仙的来源毛茛科植物威灵仙、棉团铁线莲或东北铁线莲的根及根茎。 6、威灵仙的产地分布威灵仙主要生于山谷、山坡林边或灌木丛中。分布于广西、四川、贵州、云南等地。 威灵仙的功效与作用 1、威灵仙的化学成分、营养成分威灵仙的根含白头翁素、白头翁内酯、甾醇、糖类、皂甙、内酯、酚类、氨基酸。叶含内酯、酚类、三萜、氨基酸、有机酸。 山蓼的叶含香豆精类0.82%、山柰酚等黄酮类0.23%及生物碱、挥发油、树脂等,不含有皂甙、鞣质或强心甙类 东北铁线莲的根含三萜皂甙:铁线莲甙A、铁线莲甙A’、铁线莲甙B、铁线莲甙C。 黄药子及其变种的根含皂甙、常春藤皂甙元。 2、威灵仙的功效作用有祛风湿,通经络的作用。用于风湿痹
人参化学成分及研究进展
天然产物化学 论文（设计）题目：人参化学成分及生物活性的研究进展 学院：化学与化工学院 专业：化学 班级： 学号： 学生姓名： 2013年11 月22 日
目录 摘要 ..................................................................................................................................... I 第一章前言 (2) 第二章人参的化学成分及药理作用 (2) 2.1人参皂苷 (2) 2.1.1人参皂苷的分类 (3) 2.1.2人参皂苷的药理作用 (6) 2.2脂溶性性成分 (8) 2.2.1脂溶性成分的抗菌作用 (8) 2.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用 (9) 2.3多糖类物质 (9) 2.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用 (9) 2.3.2人参多糖类物质的降血糖作用 (10) 2.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用 (10) 第三章结语 (11) 参考文献 (12)
人参化学成分及生物活性的研究进展 摘要 现代研究证明，人参可增进食欲、强心、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤，治贫血、神经衰弱等症。本文对人参化学成分及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作简要展望 关键词：人参，化学成分，药理作用
第一章前言 中药人参是五加科人参，属植物人参的干燥根，是一种名贵药材，同样为一种比较常见的药物。经中医临床验证表明人参的主要功效包括有补脾益肺、大补元气、生津安神益智等。临床上人参能够对诸多疾病均能够产生良好的防治效果，特别是对人体滋补强壮作用更加的明显。并且它的化学成分相对较为复杂，具有广泛的生物活性，药理作用相对独特，由于现代分离以及分析技术得到了突飞猛进的发展，人参的化学成分的研究也获得了进一步的进展。目前人们对其药理活性广泛关注，本文针对其化学成分和药理活性展开论述，从而为今后的临床研究提供参考。 第二章人参的化学成分及药理作用 人参的现代研究已有一百多年的历史,这期间对人参的研究大多采用粗制剂或总皂贰成分，固然是由于人参有效成分的含量低和纯化困难，还由于对人参有效成分及其药理作用的多样性认识不足。至今，已阐明的人参化学成分包括皂苷、糖类、蛋白质、多肤、氨基酸、有机酸、维生素、脂溶性成分和其它成分【1】。其中，皂苷被公认为是人参的主要的有效成分之一。 2.1人参皂苷 皂苷是广泛存在于植物中的一类复杂的有机化合物，这类化合物因具有较大的表面活性，在水中震荡或加热时可以产生胶状溶液和泡沫，因而得名皂苷。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分，是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物，人参中人参皂苷的含量约占人参干重的4%左右。人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶，味微甘苦，具有较强的吸湿性。极性大的人参皂苷易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、醋酸和
中药化学成分中的英文对照
中药化学成分中英文对照 ENGLISH CHINESE Abrine 相思豆碱 Abruquinone A Abruquinone B Acetate of Albopilosin A Acetone condensation of Albopilosin A 3β-acetyloleanolicacid 3β-乙酰氧基齐墩果酸 O-Acetyl-3,6-di-O-β-D-xylopy-rano-astragaloside O-乙烯3,6-双氧-β-D-吡喃木糖基绵毛黄芪甙 6’’-acetylhyperoside 6’’-乙酰氧基金丝桃甙 N-Acetyl-D-Glucosamine N-乙酰氨基葡萄糖糖 8-o-acetyl Shanzhiside Methylester Acetylursolic acid 乙酰乌索酸 Acetylshikonin 乙酰紫草素 14-Acetyltalatisamine Achyranthan 牛膝多糖 Aconitine 乌头碱
Aconosine 爱康诺辛 Actein 黄肉楠碱 Actinodephnine Acuminatin Acuminatoside Adenanthin 腺华素 Adenosine 腺苷,腺嘌呤核苷 Aescin 七叶皂甙 Aesculetin 马栗树皮素 Aesculin 七叶甙,马栗树皮甙 Agaricic acid 落叶松覃酸 Agrimophol 鹤草酚 Ajmalicine(δ-Yohimbine) 阿吗碱,δ-育亨宾碱,阿吗里新,阿马林,,萝芙碱 Ajmaline 阿马林 Akebia saponin D 木通皂甙 D Alantolactone (Helenin) 土木香内酯,阿兰内酯Albopilosin A Aleuritic acid 苏式-紫胶桐酸
牛蒡子水麻
牛蒡子水麻 牛蒡子(niu bang zi) 为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实。主产于东北及浙江省。此外～四川、湖北、河北、河南、陕西等省亦产。秋季果实成熟时采收果序～晒干～打下果实～除去杂质～再晒干。生用或炒用～用时捣碎。 【植物形态】 牛蒡二年生草本，高1-2m。根粗壮，肉质，圆锥形。茎直立，上部多分枝，带紫褐色，有纵条棱。基生叶大形，丛生，有长柄;茎生叶互生;叶片长卵形或广卵形，长20-50cm，宽15-40cm。先端钝，具刺尖，基部常为心形，全缘或具不整齐波状微齿，上面绿色或暗绿色。具疏毛，下面密被灰白色短绒毛。头状花序簇生于茎顶或排列成伞房状，直径2-4cm，花序梗长3-7cm，表面有浅沟，密被细毛;总苞球形，苞片多数，覆瓦状排列，披针形或线状披针形，先端钩曲;花小，红紫色，均为管状花，两性，花冠先端5浅裂，聚药雄蕊5，与花冠裂片互生，花药黄色;子房下位，1室，先端圆盘状，着生短刚毛关冠毛;花柱细长，柱头2裂。瘦果长圆形或长圆状倒卵形，灰褐色，具纵棱，冠毛短刺状，淡黄棕色。花期6-8月，果期8-10月。 【药性】辛、苦，寒。归肺、胃经。 【功效】疏散风热，宣肺祛痰，利咽透疹，解毒消肿。 【主治】 1(风热感冒，温病初起。本品辛散苦泄，寒能清热，升散之中具有清降之性，功能疏散风热，发散之力虽不及薄荷等药，但长于宣肺祛痰，清利咽喉，故风热感冒而见咽喉红肿疼痛，或咳嗽痰多不利者，十分常用。用治风热感冒，或温病初
起，发热，咽喉肿痛等症，常配银花、连翘、荆芥、桔梗等同用，如银翘散(《温病条辨》)。若风热咳嗽，痰多不畅者，常与桑叶、桔梗、前胡等药配伍。 2(麻疹不透，风疹瘙痒。本品清泄透散，能疏散风热，透泄热毒而促使疹子透发，用治麻疹不透或透而复隐，常配薄荷、柽柳、竹叶等同用，如竹叶柳蒡汤(《先醒斋医学广笔记》)。若风湿浸淫血脉而致的疮疥瘙痒，本品能散风止痒，常配伍荆芥、蝉蜕、苍术等药，如消风散(《外科正宗》)。 3(痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹。本品辛苦性寒，于升浮之中又有清降之性，能外散风热，内解热毒，有清热解毒，消肿利咽之效，故可用治痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹等热毒病证。因其性偏滑利，兼滑肠通便，故上述病证兼有大便热结不通者尤为适宜。用治风热外袭，火毒内结，痈肿疮毒，兼有便秘者，常与大黄、芒硝、栀子、边翘、薄荷等同用。治疗乳痈肿痛，尚未成脓者，可与金银花、连翘、栀子、瓜蒌等药同用，如牛蒡子汤(《外科正宗》)。本品配伍玄参、黄芩、黄连、板蓝根等清热泻火解毒药，还可用治瘟毒发颐、痄腮喉痹等热毒之证，如普济消毒饮(《东垣试效方》)。 【用法用量】煎服，6,12g。炒用可使其苦寒及滑肠之性略减。 【使用注意】本品性寒，滑肠通便，气虚便溏者慎用。【古籍摘要】 1(《药性论》:“除诸风，利腰脚，又散诸结节筋骨烦热毒。” 2(《药品化义》:“牛蒡子能升能降，力解热毒。味苦能清火，带辛能疏风，主治上部风痰，面目浮肿，咽喉不利，诸毒热壅，马刀瘰疬，颈项痰核，血热痘，时行疹子，皮肤瘾疹。凡肺经风热，悉宜用此。 3(《本草正义》:“牛蒡之用，能疏散风热，起发痘疹，而善通大便，苟非热盛，或脾气不坚实者，投之辄有泄泻，则辛泄苦降，下行之力为多。” 【现代研究】 1(化学成分:本品含牛蒡子苷、脂肪油酚、维生素A、维生素B1及生物碱等。
威灵仙种植技术
种植技术—威灵仙栽培技术 威灵仙，别名，铁脚威灵仙、铁扫帚、青龙须、老虎须、百条根。植物形态藤本。茎叶干后变黑色。羽状复叶对生，小叶3～5，狭卵形至三角状卵形，长3～7cm，宽1.5～3.6cm，先端钝尖或渐尖，基部楔形或圆形，全缘，上面沿脉有毛；叶柄长4.5～6.5cm。圆锥花序腋生或顶生；花被片4，白色，外面边缘密生白色短柔毛。瘦果狭卵形而扁，疏生柔毛。花期6～8月，果期9～10月。生于山坡、山谷或灌丛中。我国西南、华东、中南及陕西等地有分布。 采制秋季采挖，除去泥沙，干燥。 性状根茎呈不规则块状，长1.5～10cm，直径0.3～1.5cm，表面淡棕黄色，顶端残留茎基，两侧及下方不多数细长根。根圆柱形，略弯曲，长7～25cm，直径0.1～0.3cm，表面棕黑色，有时皮部脱落露出黄白色木部。质硬脆，断面木部类方形。味微苦。 化学成份含原白头翁素、白头翁素、毛莨甙、铁线莲皂甙，尚含多种甙元为齐墩果酸的皂甙。 性味性温，味辛、咸。 功能主治祛风除湿，通络止痛。用于风寒痹痛、四肢麻木、筋脉拘挛、屈伸不利，骨哽咽喉。用量6～9g。 生长习性野生于山谷、山坡林边或灌木丛中。对气候、土壤要求不严，但以凉爽、有一定荫蔽度的环境和富含腐殖质的砂质壤土为佳。 繁殖方法用种子和根芽繁殖。1．选地与整地：选背阳、日照时间较短、土壤较深厚的地块，全垦，深耕耙细，起畦。2．播种方法(1)育苗移栽：春天用撒播法育苗，覆土不超过1厘米，然后用稻草盖畦面，在适温、适湿下，约半个月出苗。出苗后50—60天移栽定植。威灵仙的种子发芽需要的时间较长，发芽的温度范围为15～25℃，发芽最适温度为20℃。超过30℃对种子萌发有抑制作用。种子寿命短，隔年种子发芽率只有16％左右，无使用价值。(2)根芽移栽：春天根芽未萌动前用刀切取根芽，然后直接移栽至大田。两种方法定植于大田的株行距为30厘米X40厘米，挖穴种植。种前穴内放足基肥。1．中耕除草：育苗期间，幼苗出土后及时揭去所盖之稻草，当苗高3—5厘米时中耕除草1次，以后视杂草生长情况再中耕除草l一2次。定植于大田后每年中耕除草2—3次。2．追肥：苗期结合中耕除草施淡而少的人粪尿或其他氮肥，定植后施2次含磷的肥料或复合肥。3．修枝：为促进根系发展，适当剪去过密的藤条。 采收加工威灵仙以根入药。栽后2年于秋冬两季挖取根部，除去茎叶，洗净泥土，切段后晒干
博落回化学成分研究进展
博落回化学成分的研究进展 【摘要】博洛回(Macleaya cordata(Willd.) R. B)为罂粟科多年生草本植物根茎、叶、果均含多种生物碱,对治疗多种炎症有效,所含生物碱也可抑制肿瘤细胞。我国博落回野生资源丰富,利用博落回开发新的产品将有广阔的市场前景。本文综述了博洛回属植物的化学成分研究现状。 【关键词】博落回；化学成分；研究进展 Research Progress on al constituents of Macleaya cordata [Abstract] Macleayacordata(Willd as the Papaveraceae perennial herbrhizome,leaf,fruitcontains many kinds of alkaloids, effective for the treatment of various inflammatory, alkaloid can inhibit tumor cell. Our Macleaya rich wildlife resources, utilization of Macleaya develop new products will have broad market prospects. Reviews the research status of bolo belongs to the chemical constituents of the plants [Key words] Macleayordata；Research Progress；chemical composition 博落回属植物概述植物型抗菌产品因其无污染和无残留等独特的药物功能,逐渐成为潜力较大的抗生素替代品之一。博落回为罂粟科博落回属植物博落回(Macleaya cordata(W illd.)R.B)的果实,具有清热解毒和杀虫止痒之功效,临床上可用于治疗阴道炎、肺炎、皮肤病和肝炎等,并具抗肿作用。 1 主要化学成分 1.1 化学成分分布 通过对博落回的研究发现其主要要用成分存在于根及及全草中，其中：根含有血根碱（arine），白屈菜红碱（chelerythrine），原阿片碱（protopine），α-
各类中药化学成分的生物合成途径
各类中药化学成分的主要生物合成途径 乙酸-丙二酸途径:脂肪酸类,酚类,醌类；甲戊二羟酸途径:萜类,甾类；莽草酸途径:即桂皮酸途径,苯丙素类,木脂素类,香豆素类；氨基酸途径 :生物碱类 溶剂提取法（常用溶剂及极性） （1）溶剂按极性分类：三类，即亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。溶剂按极性由弱到强的顺序如下：石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜甲醇（乙醇）＜水。 甲醇（乙醇）是最常用的溶剂,能用水任意比例混合. 分子大,C多,极性小,反之,大..按相似相溶原理,极性大的溶剂提取极性大的化合物 提取方法 ①煎煮法：挥发性及加热易破坏,多糖类不宜用。 ②浸渍法：不用加热，适用于遇热易破坏或挥发性成分，含淀粉或黏液质多的成分,但效率不高。 ③渗漉法：效率较高。④回流提取法:受热易破坏的成分不宜用。⑤连续回流提取法：有机溶剂，索氏提取器或连续回流装置。⑥水蒸气蒸馏法: 适于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的。挥发油、小分子生物碱、酚类、游离醌类等：⑥超临界萃取法:以CO2为溶剂.用于极性低的化合物，室温下工作,几乎不用有机溶剂,环保 分离方法 ①吸附色谱：利用吸附剂对被分离化合物分子的吸附能力的差异，而实现分离的一类色谱。硅胶用于大多数中药成分；氧化铝用于碱性或中性亲脂性成分如生物碱、萜、甾；活性炭用于水溶性物质如氨基酸、糖类和某些苷类；聚酰胺用于酚醌如黄酮、蒽醌及鞣质。②凝胶色谱：主要是分子筛作用，根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离目的。③离子交换色谱：基于各成分解离度的不同而分离。主要用于生物碱、有机酸及氨基酸、蛋白质、多糖等水溶性成分的分离纯化。④大孔树脂色谱：一类没有可解离基团，具有多孔结构，不溶于水的固体高分子物质。它可以通过物理吸附有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。是反相的性质，一般被分离物质极性越大，越先被洗脱下来，极性越小，越后洗脱下来。应用于中药有效部位或有效成分的分离富集。⑤分配色谱：利用物质在固定相和流动相之间分配系数不同而达到分离。正相色谱：固定相极性>流动相极性，用于分离极性和中等极性的成分。常用固定相：氰基或氨基键合相；常用流动相为有机溶剂。反相色谱：固定相极性<流动相极性，用于离非极性和中等极性的成分，常用C18或C8键合相。常用流动相为甲醇-水或乙腈-水。 糖和苷类化合物 糖：多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称 苷：糖或糖额衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成，又称配糖体 构型D，L，α，β : 向上D,向下L; 同侧:β异侧:α 苷键酸水解：苷键原子首先发生质子化，然后苷键断裂生成苷元和糖的阳碳离子中间体，在水中阳碳离子经溶剂化，再脱去氢离子形成糖分子。难易顺序：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷。强酸水解：得到糖，苷元易破坏；弱酸水解：得到次级苷，确定糖的连接顺序；两相酸水解：保护苷元 酶水解：对难以水解或不稳定的苷，在酶水解条件温和，不会破坏苷元，可得到真正的苷元 显色反应 Molish反应:加入5%α-萘酚乙醇液，沿管壁缓慢滴入浓硫酸，在两层液面间会出现一个紫色环。又称α-萘酚反应.说明含有糖类或苷类. (但碳苷和糖醛酸例外,呈阴性.) 菲林和多伦反应:阳性,有还原糖.可以利用这两个反应来区别还原糖和非还原糖。 单糖：都是还原糖。双糖：麦芽糖、乳糖为还原糖。蔗糖为非还原糖 苷键构型的判断 糖苷的1H-NMR：成苷的端基质子H的耦合常在较低场。如:β构型J H1-H2=6~9Hz(8左右)；α构型J H1-H2=2~3.5Hz (4左右) 醌类 酸性（规律） -COOH > 二个β-OH > 一个β-OH >二个α- OH > 一个α–OH 可用PH 梯度萃取分离。 其结果为①和②被5%碳酸氢钠溶液提出；③被5%碳酸钠提出；④被1%氢氧化钠提出；⑤只能被5%氢氧化钠提出 可用PH梯度萃取分离。 颜色反应 1、Feigl反应：全部醌类均阳性。碱性条件加热,紫色 2、Borntrager’s反应：也叫碱液试验,羟基蒽醌阳性。——颜色变化与OH数目及位置有关,红-紫色. 3、醋酸镁反应：含α-酚羟基或邻二酚羟基的蒽醌类阳性。 4、与活性亚甲基试剂反应kesting-Craven和无色亚甲蓝显色反应: 苯醌和萘醌类的专属反应.在碱性条件下 5、对亚硝基-二甲苯胺反应: 蒽酮类的特异性反 应.(唯一).蒽酮就是9或10位没有被取代的羟基 蒽酮类. 醌类化合物的提取与分离 (大题,看书) pH梯度萃取法P82 例:大黄蒽醌苷类的分离 苯丙素类（一个或几个C6-C3） 香豆素：一般具有苯骈α-吡喃酮母核的天然产物 母核（画） 内酯性质和碱水解反应 碱性开环,酸性闭环。但长时间加热,异构化,不可 恢复闭环. 显色反应有荧光性质 1、Gibb’s反应: 试剂：2，6-二氯（溴）苯醌氯 亚胺 C6位没取代,阳性,蓝色 2、Emerson反应试剂：4-氨基安替比林,铁氰化 钾反应 C6位没取代,阳性,红色 木脂素鉴识 Labat反应：具有亚甲二氧基的木脂素加浓硫酸 后，再加没食子酸，可产生蓝绿色 黄酮（C6-C3-C6） 结构与基本骨架(芦丁,槲皮素,鼠李糖,葡萄糖的 结构都要求会写)138页 经典结构是2-苯基色原酮，现在泛指两个苯环通 过三个碳原子相互连接而成的一类化合物 黄酮类：以2-苯基色原酮为母核，且3位上无含 氧基团取代的一类化合物 黄酮醇：在黄酮基本母核的3位上连有羟基或含 氧基团 二氢黄酮：黄酮基本母核的2、3位双键被氢化而 成 二氢黄酮醇：黄酮醇类的2、3位被氢化的基本母 核 交叉共轭体系：黄酮结构中色原酮部分本身无 色，但在2位上引入苯环后，即形成交叉共轭体 系，通过电子转移、重排，使共轭链延长而显出 颜色。在7位或4’位上引入-OH及-OCH3等助色 团后，产生p-π共轭，使化合物颜色加深。 溶解度：游离黄酮一般难溶于水，易溶于甲醇、 乙醇、乙酸乙酯、氯仿、乙醚等有机溶剂及稀碱 水中。引入羟基增多，水溶性增大，脂溶性降 低；而羟基被甲基化后，脂溶性增加。黄酮苷一 般易溶于水、甲醇、乙醇等强极性溶剂中，但难 溶于苯、氯仿、乙醚等有机溶剂中 平面型如黄酮、黄酮醇、查尔酮等溶解度较小， 非平面型如二氢黄酮及二氢黄酮醇的溶解性较 大，异黄酮的也较大 酸性：7,4’-二OH黄酮＞7-或4’-OH黄酮＞一 般酚羟基＞5-OH黄酮 显色反应：（1）HCl-Mg反应：样品溶于甲醇或乙 醇1ml中，加入少许Mg，再加几滴浓HCl，一两 分钟显红~紫红色。（2）AlCl3反应：样品的乙醇 溶液和1%乙醇溶液AlCl3反应，生成黄色络合 物。（3）锆盐-枸橼酸反应：可鉴别黄酮类化合 物是否纯在3-或5-OH。样品的甲醇溶液加2%二氯 氧锆甲醇溶液。黄色不褪，有3-OH或3，5-OH， 如果减褪，无3-OH而有5-OH pH梯度萃取法：5%NaHCO3可萃取7，4’-二羟基 黄酮，5%NaCO3可萃取7-或4‘-羟基黄酮， 2%NaOH可萃取一般酚羟基的黄酮，4%NaOH可以萃 取5-羟基黄酮。 柱色谱分离 硅胶柱：利用极性差异，几乎适用于任何类型黄 酮（主要分离异黄酮、二氢黄酮，二氢黄酮醇及 高度驾机皇或乙酰化的黄酮及黄酮醇） 聚酰胺柱：通过酰胺羰基与黄酮类化合物分子上 的酚羟基形成氢键缔合而产生。化合物结构与Rf 值：酚羟基少＞多；易形成分子内氢键＞难；芳 香化程度低＞高；异黄酮＞二氢黄酮醇＞黄酮＞ 黄酮醇；游离黄铜＞单糖苷＞双糖苷＞叁糖苷 （含水移动相做洗脱剂）；有机溶剂做洗脱剂反 之。洗脱能力由弱至强；水＜甲醇或乙醇（浓度 由低到高）＜丙酮＜稀氢氧化钠水溶液或氨水＜ 甲酰胺＜二甲基甲酰胺＜尿素水溶液 紫外 黄酮类型带II(弱峰) 带I(强峰) 取代) 黄酮醇(3-OH 游离) 250-280 358-385 异黄酮245-270 310-330肩峰 二氢黄酮/醇370-295 300-330 查耳酮220-270低强度340-390 氢谱: 黄酮或黄酮类H-3是一个尖锐的单峰出现在 6.3 处 邻位耦合:耦合常数为8Hz左右 间位耦合:2-3Hz 对位耦合:很弱,数值很小或没有 5,7-二OH黄酮δppm：H-6小于 H-8 . 7- OH 黄酮: δppm：H-6 > H-8 6’δ比较大,5’较小 同时还要看 单峰S,就没有邻,间位双锋d说明有邻位或间位 其中一个双双锋dd就说明有邻,和间两个 生物合成途径 经验异戊二烯法则：基本碳架均是由异戊二烯以 头-尾顺序或非头-尾顺序相连而成；生源异戊二 烯法则：甲戊二羟酸是各种萜类化合物生物合成 的关键前体 单萜：无环，单环，双环，三环，环烯醚。知道 卓酚酮，环烯醚萜，薄荷醇，青蒿素的二级结构 和性质 性质：萜类多具苦味，单萜及倍半萜可随水蒸气 蒸馏，其沸点随其结构中的C5单位数、双键数、 含氧基团数的升高而规律性升高 提取：挥发性萜可用水蒸气蒸馏法；一般萜可用 甲醇或乙醇提取；萜内酯可先用提取萜的方法提 取出总萜，然后利用内酯的特性，用碱水提取酸 化沉淀的方法纯化；萜苷多用甲醇、乙醇或水提 取 柱色谱：吸附剂多用硅胶。中性氧化铝。含双键 者可用硝酸银络合柱色谱分离（利用硝酸银可与 双键形成π络合物，而双键数目位置及立体构型 不同的萜在络合程度及络合稳定性方面有一定差 异）。洗脱剂多以石油醚、正己烷、环己烷分离 萜烯，或混以不同比例的乙酸乙酯分离含氧萜 鉴识：卓酚酮类的检识 (硫酸铜反应：绿色结 晶)；环烯醚萜的检识(Weiggering法：蓝色/紫红 色；Shear反应：黄变棕变深绿)；薁类的检识 (Ehrlich反应：蓝紫绿；对－二甲胺基苯甲醛) 挥发油 也称精油，是存在于植物体内的一类具有挥发 性、可随水蒸气蒸馏、与水不相容的油状液体。 分为：芳香族，萜类，脂肪族 检识：化学测定常数：酸值、酯值、皂化值 提取方法：①蒸馏法：提取挥发油最常用的方 法，对热不稳定的挥发油不能用。②溶剂萃取 法：脂溶性杂质较多。③吸收法：油脂吸收法， 用于提取贵重挥发油。④压榨法：该方法可保持 挥发油的原有新鲜香味，但可能溶出原料中的不 挥发性物质。⑤二氧化碳超临界流体萃取法：有 防止氧化热解及提高品质的突出优点，用于提取 芳香挥发油 三萜 醋酐-浓硫酸反应（Liebermann-Burchard） 红－紫－蓝－绿色－褪色（甾体皂苷） 黄－红－紫－蓝－褪色（三萜皂苷） 胆甾醇沉淀法：胆甾醇复合物——乙醚回流提 取，去除胆甾醇，得皂苷。因为甾体皂苷比三萜 皂苷形成的复合物稳定. 甾类 C21甾醇C2H5 昆虫变态激素8-10个碳的脂肪烃 强心苷不饱和内酯环 甾体母核的C-17位上均连一个不饱和内酯环。根 据内酯环的不同：五元不饱和内酯环叫甲型强心 苷元；六元不饱和内酯环叫乙型。 苷和糖连接的顺序分: I型强心苷：苷元-(2，6-二去氧糖)x-(D-葡萄
秦艽_威灵仙药对的网络药理学研究_吴晨
DOI：10．13193/j．issn．1673-7717．2021．01．050 秦艽－威灵仙药对的网络药理学研究 吴晨1，魏昀1，张志红2，高慧琴1 （1．甘肃中医药大学药学院，甘肃兰州730000；2．甘肃中医药大学期刊编辑部，甘肃兰州730000） 摘要：目的探讨秦艽－威灵仙药对“活性成分－作用靶点－信号通路－相关疾病”网络间的关系。方法通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）、PubChem、SwissTargetPrediction数据库检索秦艽－威灵仙药对的活性成分及其作用靶点；通过STＲING、DAVID、CTD等数据库查询药对作用靶点蛋白的相互作用关系并预测其作用通路和生物过程以及药对可治疗疾病的种类，进而讨论秦艽和威灵仙配伍后产生的药理作用规律。结果（1）秦艽－威灵仙药对共检索得到活性成分13个（11种），二者共有活性成分2个；（2）oleanolic acid和lematosideA＇_qt是秦艽－威灵仙药对治疗疾病的关键活性成分，此外还有环烯醚萜类化合物、植物甾醇类化合物、皂苷类化合物、环烯醚萜苷类化合物、三萜化合物等成分在药对治疗疾病过程中发挥药效；（3）通过靶点蛋白的相互作用网络分析发现重要靶点55个，degree值排名前五的重要靶点分别为GAPDH、MAPK3、MAPK1、PTGS2和ESＲ1；（4）活性成分作用靶点与相关疾病网络分析得出药对可以治疗包括类风湿关节炎、肝细胞癌、实验性肝硬化、乳腺癌、前列腺癌和肥胖症等473种疾病；（5）共富集到GO生物过程28条，发现药对活性成分参与机体半乳糖代谢过程、类固醇生物合成过程、胰岛素抵抗过程、氮代谢过程、非小细胞肺癌发生过程、血管平滑肌收缩过程、药物代谢的合成过程等；（6）富集KEGG信号通路：秦艽－威灵仙药对活性成分主要对肿瘤、神经传导、炎症、内分泌等4大类信号通路发挥作用。结论秦艽－威灵仙药对的活性成分丰富，作用靶点多样，影响通路和生物过程繁杂，对自身免疫疾病、肿瘤、心血管疾病和化学药物损伤等方面的疾病具有较好疗效。 关键词：网络药理学；秦艽；威灵仙；药对；活性成分；作用机制 中图分类号：Ｒ284．1文献标志码：A文章编号：1673-7717（2021）01-0206-07 Network Pharmacology Analysis of Qinjiao（Gentiana Macrophylla）－Weilingxian （Clematis Chinensis Osbeck）Couplet Medicines WU Chen1，WEI Yun1，ZHANG Zhihong2，GAO Huiqin1 （1．College of Pharmacy，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China； 2．Editorial Department，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China） Abstract：Objective To investigate the relationship among active components，action targets，pathways and diseases of Qin-jiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Methods The main active ingredients，targets，diseases and pathways were enriched from TCMSP，PubChem，SwissTargetPrediction，STＲING，DAVID database，etc．The relationship of targets protein，key pathways and kind of illness were predicted by STＲING and DAVID database．Ｒesults（1）Thirteen different active ingredients and2same active ingredients were searched．（2）Oleanolic acid and lematosideA＇_qt were key active ingredients，which were abstracted from Qinjiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Iridoid terpenes，phytosterols，saponins，iridoid glycosides and triterpenes also played important roles．（3）Fifty－five important targets were found by analysis and top5targets were GAPDH，MAPK3，MAPK1，PTGS2and ESＲ1．（4）There were473kinds of diseases，which included rheumatoid arthritis，hepatocellular carcinoma，experimental liver cirrhosis，breast neoplasms，prostatic neoplasms and obesity，which can be cured by couplet medicines．（5）Twenty－eight biological processes were searched by GO analysis，which included galactose metabolism，steroid biosynthesis，insulin resistance，nitrogen metabolism，non－small cell lung cancer and vascular smooth muscle contraction．（6）Pathways in cancer，pathways in nerve conduction，pathways in inflammation and endocrine can be affected by couplet medicines．Conclusion Qinjiao（Gentiana macro-phylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines which have lots of ingredients that play important roles in many targets act on several pathways and biological processes and the couplet medicines are good for curing cancer，nerve con-duction，inflammation and endocrine． Keywords：network pharmacology；Qinjiao（Gentiana macrophylla）；Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）；couplet medi-cines；chemical components；mechanism 基金项目：国家自然科学基金地区基金（81960725） 作者简介：吴晨（1994－），男，陕西宝鸡人，硕士，研究方向：中药与复方应用。 通讯作者：高慧琴（1962－），女，甘肃兰州人，教授，硕士研究生导师，学士，研究方向：中药基础理论及临床应用。E-mail：2739137732@qq．com。 602
中药化学试题库完整
第一章绪论 一、概念： 1.中药化学：结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科 2.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。 3.无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 4.有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 5. 一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。 6.二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。 7.生物活性成分：与机体作用后能起各种效应的物质 二、填空： 1.中药来自（植物）、（动物）和（矿物）。 2. 中药化学的研究内容包括有效成分的（化学结构）（理化性质）（提取）、（分离）（检识）和（鉴定）等知识。 三、单选题 1.不易溶于水的成分是（ B ） A生物碱盐B苷元C鞣质D蛋白质E树胶 2.不易溶于醇的成分是（ E ） A 生物碱 B生物碱盐 C 苷 D鞣质 E多糖 3.不溶于水又不溶于醇的成分是（ A ） A 树胶 B 苷 C 鞣质 D生物碱盐 E多糖 4.与水不相混溶的极性有机溶剂是（C ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 5.与水混溶的有机溶剂是（ A ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 6.能与水分层的溶剂是（ B ） A 乙醇 B 乙醚 C 氯仿 D 丙酮/甲醇（1：1）E 甲醇 7.比水重的亲脂性有机溶剂是（ C ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D石油醚 E 正丁醇 8.不属于亲脂性有机溶剂的是（D ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D丙酮 E 正丁醇 9.极性最弱的溶剂是（ A ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 10.亲脂性最弱的溶剂是（C ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 四、多选 1.用水可提取出的成分有（ ACDE ） A 苷B苷元C 生物碱盐D鞣质E皂甙 2.采用乙醇沉淀法除去的是中药水提取液中的（ BCD ） A树脂B蛋白质C淀粉D 树胶E鞣质 3.属于水溶性成分又是醇溶性成分的是（ABC ） A 苷类B生物碱盐C鞣质D蛋白质 E挥发油 4.从中药水提取液中萃取亲脂性成分，常用的溶剂是（ ABE ） A苯B氯仿C正丁醇D丙酮 E乙醚 5.毒性较大的溶剂是（ABE ） A氯仿B甲醇C水D乙醇E苯 五、简述 1.有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。 一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。 另外，根据临床用途，有效成分也会就成无效成分，如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用。 2. 简述中药化学在中医药现代化中的作用 （1）阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理；（2）促进中药药效理论研究的深入； （3）阐明中药复方配伍的原理；（4）阐明中药炮制的原理。 3．简述中药化学在中医药产业化中的作用 （1）建立和完善中药的质量评价标准；（2）改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效； （3）研究开发新药、扩大药源； 六、论述 单糖及低聚糖生物碱盐游离生物碱油脂 粘液质苷苷元、树脂蜡 氨基酸水溶性色素脂溶性色素 蛋白质、淀粉水溶性有机酸挥发油 第二章提取分离鉴定的方法与技术 一、概念：
牛蒡的生物学活性研究进展
牛蒡的生物学活性研究进展 发表时间：2018-07-08T15:44:19.433Z 来源：《医师在线》2018年4月下第8期作者：许国飞董群[导读] 本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。 （皖南医学院医学微生物学与免疫学教研室；安徽芜湖241002）摘要：牛蒡是很好的药食同源性植物，化学结构复杂，生物活性广泛。本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。关键词：牛蒡化学成分生物学活性牛蒡（Arctium lappaL）又名东洋参、东洋牛鞭菜、恶实、息桑、莫若罗等，《本草纲目》中记载为大力子、英文名为Burdock，是桔梗目菊科菜蓟族牛蒡属两年生草本植物。牛蒡喜强光，耐热耐寒耐旱，野生于欧洲、北美及我国东北到西南广大区域。一千多年前，日本从中国引进并将其驯化为蔬菜，培育出诸多品种予以种植。20世纪90年代，我国从日本再次引回并广泛种植，逐步成为世界上最主要的牛蒡生产基地，并远销日本、马来西亚等多个国家。江苏省徐州市是最大的牛蒡生产地，种植历史悠久，尤以沛县河口、丰县金陵两地种植最广[1]。山东青岛至泰山地区品种优良，临沂苍山县（现兰陵县）为中国牛蒡之乡。 1.牛蒡的化学成分 1929年，日本人田川越从牛蒡子中提取到牛蒡子苷，揭开了对牛蒡化学成分研究的一页。近一百年来，各国学者们纷纷从牛蒡中提取到各类化合物共计有一百余种。牛蒡主要分根、茎、叶和果实，提取的成分各有不同。牛蒡根中含菊糖、果糖及多炔、多酚类化合物。郝林华等[2]用水浸提取法提取到菊糖，其含量约占牛蒡根干重的34%，为牛蒡根主要活性成分。牛蒡茎叶含挥发油、鞣质、粘液质、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸等，荣宾宾[3]采用酸性水为溶剂从牛蒡叶中快速提取到奎宁酸、原儿茶酸、异绿原酸等有机酸类、黄酮类、苷类及萜类等抑菌活性物质。牛蒡干燥成熟果实又称为牛蒡子，牛蒡子中含牛蒡苷、挥发油、亚油酸、亚麻酸、甾醇、硫胺素、牛蒡酚等多种化学成分，其中以木脂素类的含量最高[4]，牛蒡苷的提取率占10.67%，居木脂素之首。牛蒡苷的提取率是牛蒡子是否可作为药材的重要检测指标。 2.生物学活性 牛蒡古代用作传统医药，在古书中颇有记载，《本草纲目》中详载：牛蒡性温、味甘无毒，通十二经脉、除五脏恶气，久服轻身耐老。《民族药志三》中认为牛蒡根可用于跌打损伤、催乳，果实有治感冒咳嗽，咽喉肿痛之功效。现代药理学研究始于20世纪90年代，但对牛蒡有效活性成分特别是小分子化合物的有效成分及其活性研究还十分有限[5]。牛蒡因其传统药用价值及其在抗肿瘤、调节免疫活性等方面显现出强大的作用，已备受大家的关注。 2.1 抗肿瘤活性 刘少芳[6]等通过研究发现牛蒡根中的提取物不同剂量组的牛蒡低聚果糖均可以通过增强荷瘤小鼠吞噬活性及促进巨噬细胞产生一氧化氮来显著提高荷瘤小鼠的抑瘤率。孟宇等[7]通过逆转录聚合酶链式反应(reverse transcription-PCR, RT-PCR)研究牛蒡多糖对K562细胞增殖的影响时发现，牛蒡多糖能下调K562细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的基因表达，上调促凋亡蛋白Bax的基因表达，并对Bcl-2/Bax进行有效调控。盛荣华[8]用牛蒡寡糖对小鼠进行灌胃处理，发现一定剂量的牛蒡寡糖能促进小鼠脾淋巴细胞的增殖和白细胞介素-2（interleukin,IL-2）、干扰素-?（interferon-?,IFN-?）产生。赵秀梅[9]用系统溶剂提取法从牛蒡根中提取到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等4种提取物，并在体外观察其抗肿瘤活性。研究发现，所有样品均能抑制刀豆蛋白A诱导的小鼠淋巴细胞的增殖而发挥其抑瘤活性。Fabricia[10]等从牛蒡根中提取到二氯甲烷并分析其生物活性发现其对K562、MCF-7、786-0等癌细胞的生长均有抑制作用。 20世纪30年代，日本学者筱田等对牛蒡子结构进行研究[11]，在牛蒡子中提取了主要活性成分牛蒡苷，后证实为木脂素类物质，牛蒡苷进一步分解后成为牛蒡苷元（arctigenin, ARC-G）。ARC-G已被证实具有抗癌活性[12][13]。虽然牛蒡根和牛蒡子中含有的活性成分不同，但均显示有抗肿瘤活性。 2.2 抗炎活性 陈烁等[14]对22例类风湿关节炎患者进行膝关节置换术，并从手术患者置换下来的膝关节滑膜组织中提取到成纤维滑膜细胞（fibroblast-like synoviocytes，FLS），在体外分组培养；实验组的DMEM培养基中分别加入10μΜ、20μΜ、30μΜ的牛蒡甙元进行处理。结果证实牛蒡甙元可以通过抑制NF-κB和Akt信号通路活性来抑制FLS的增殖，并通过激活线粒体途径，增加FLS中线粒体低电位细胞比例而实现对FLS的细胞毒性，促使其凋亡。类风湿关节炎的主要特征是FLS快速生长，形成滑膜炎而导致关节破坏的慢性免疫性炎症[15]。据此推测，牛蒡可能有助于类风湿关节炎的治疗。李俊等[11]用同种免疫复合物给SD大鼠腹腔注射造模，形成足肿胀大鼠模型。用地塞米松做阳性对照，研究高中低三种不同剂量的牛蒡苷胶囊对足肿胀大鼠的影响。研究证实牛蒡苷胶囊可减轻足肿胀大鼠的肿胀足的程度，并降低其血尿素氮和肌酐水平，抗炎作用明显；高剂量（767mg/kg）牛蒡苷胶囊还具有明显的利尿作用。该课题组进一步研究发现[16]经牛蒡苷胶囊干预后的阿霉素肾病大鼠血清中甘油三酯、血清转化生长因子-β1、丙二醛水平均降低，而超氧化物歧化酶含量上升，对其肾脏保护作用明显。这些均提示牛蒡苷胶囊具有一定的抗炎作用。 2.3 免疫调节活性 宋子敬[17]观察牛蒡多糖对免疫低下小鼠免疫功能影响时发现，牛蒡多糖可以提高小鼠单核巨噬细胞吞噬墨汁中碳粒的能力，通过增强单核巨噬细胞功能来增强小鼠的固有免疫；并可以提高小鼠还原性谷胱甘肽含量，降低丙二醛含量，通过增强小鼠的抗氧化能力来协同提高机体免疫力。盛荣华[8]用250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg的牛蒡寡糖给正常小鼠灌胃，14天后脱颈处死小鼠，进行淋巴细胞增殖反应并测定小鼠IL-2、IFN-?的含量。结果证实不同剂量的牛蒡寡糖均能促进小鼠脾淋巴细胞增殖和提高小鼠IL-2、IFN-?分泌水平。IL-2可活化T细胞和巨噬细胞，并促进B细胞的增殖分化和Ig的分泌。IFN-?可促进巨噬细胞产生一氧化氮，促进T细胞活化增殖。IL-2和IFN-?分泌水平提升可协同增强小鼠的免疫功能。郭勇庆[18]给绵羊喂服牛蒡低聚果糖20天后，发现绵羊血清中IgA和IgG的水平大幅提升，表明牛蒡低聚果糖具有较强的调节绵羊体液免疫功能。 2.4 抗氧化和防衰老活性