咖啡因体内代谢及其应用的研究进展

摘要咖啡因是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱, 常用于

治疗神经衰弱和昏迷复苏。咖啡因体内代谢过程复杂,现已发现咖啡因的15种代谢产物 ,参与代谢过程的酶类也被逐一证实。尿液咖啡因代谢产物比率(UCMRs)常用于多种药物代谢酶活性的评估,主要包括 CYP1A2、CYP2A6、 N-乙酰转移酶和黄嘌呤氧化酶,咖啡因及其代谢产物检测方法也逐步得到改进与更新。总之 ,咖啡因与人类健康密切相关 ,以及其重要的科研应用价值 ,一直受到普遍关注。

关键词咖啡因;药物代谢 ;代谢酶

咖啡因(ca f eine)是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱 ,纯品咖啡因为白色、强烈苦味的粉状物。咖啡因属甲基黄嘌呤生物碱 , 化学式为C8H10N4O2,化学名为 1, 3, 7-三甲基黄嘌呤或 3, 7-二氢-1, 3, 7三甲基-1H-嘌呤-2, 6-二酮[1]。自从人们认识到咖啡因的用途以来 ,咖啡因就被人为添加到多种食品、饮料和药物中, 咖啡因与人类健康息息相关, 并在人们生活中占有不可替代的地位。咖啡因适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用 ,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是, 大剂量或长期使用也会对人体造成损害 ,特别是其成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状 ,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重,但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时 , 咖啡因就不仅作用于大脑皮层 ,还能直接兴奋延髓 ,引起阵发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官 ,诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病 ,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形, 因此也被列入受国家管制的精神药品范围[2]。

一、咖啡因体内代谢过程

咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收 ,约在 15 ～ 60分钟达峰值浓度 , 峰值可持续到 120分钟, 胃排空延迟是导致峰值变异的主要原因(Benowitz.1990)。当咖啡因由小肠进入门脉循环时 ,会经过首过消除效应, 主要由分布在肠壁和肝脏的细胞色素 P450(CYP450)酶作用, 之后再进入全身大循环。因为咖啡因首过消除效应较弱 , 所以咖啡因经吸收后,能完全地进入全身组织并且自由通过血-脑、胎盘、血 -睾屏障 (Miners等 .1996)。咖啡因系统平均清除率约为 150ml/min, 半衰期为 2 ～ 4.5小时(Lelo等 .1986),有的个体则长达 12小时。咖啡因隔夜一般就会被肝脏代谢清除 , 只有不到 5%的咖啡因以原形通过肾脏排泄 (Devoe等 .1993)。13X的清除、代谢、排泄, 类似于咖啡因,均存在较大的个体差异。常见外源性的影响因素包括:吸烟、病毒感染、心、肝疾患、妊娠、饮食和合并用药,这些因素均影响 13X的代谢和排泄, 如吸烟增加其代谢和排泄 ,怀孕则降低其代谢清除, 可以导致 13X在体内的聚积, 而胎儿和新生儿缺少代谢 13X的酶 , 完全依赖于肾脏的排泄 , 容易发生咖啡因中毒[4]。

二、参与咖啡因代谢的酶

在咖啡因代谢的途径中, 有多种药物代谢酶参与, 主要的药物代谢酶归

纳如下:

(一）CYP1A2 CYP1A2是细胞色素

P450氧化酶的一个亚家族, 约占肝脏 CYP450s酶含量的 13%,参与咖啡因、华法林、茶碱、普萘洛尔、美西律、维拉帕米、硝苯地平、他克林、丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、氟伏沙明和氯氮平等 20多种临床常用药物的代谢[5]。 CYP1A2 也参与外源性物质的代谢 , 介导许多前致癌原或前毒性物质的体内激活, 同时也代谢解毒一些有害物质。 CYP1A2 的活性能被吸烟、多环芳香烃及药物 (如奥美拉唑、卡马西平 )诱导, 也可被喹诺酮类抗生素和口服避孕药抑制[6]。CYP1A2 是参与咖啡因初级代谢过程的主要代谢酶 , CYP1A2催化咖啡因 1-N-和 7-N-脱甲基化反应, 此外 CYP1A2还参与了咖啡因几个次级代谢产物的生成。 CYP1A2 同样也参与了代谢产物 17X、 37X和13X的 N7、N3 和 N1 位脱甲基反应, 分别生成 1X、 7X和 3X。此外, CYP1A2 还可能参与了17X、37X和 13X8-羟化反应 ,分别生成 17U、37U和13U。此外 ,其他药物酶如 CYP2A6、2E1、3A4 也在二甲基尿苷代谢产物的生成中发挥重要作用 (Fuhr等.1992, Tang等.1994, Robson等.1988)。

（二）CYP2A6 CYP2A6是细胞色素酶

P450家族中的重要成员之一, 完成整个 CYP450 家族代谢任务的约 3%。许多外源性物质包括药物 (如香豆素、丙戊烷、氟烷等 )、前致癌原 (如亚硝胺、尼古丁、黄曲霉素 B1 等 ), 以及其他一些化学物质均通过 CYP2A6进行生物转化。同时, CYP2A6也是尼古丁的主要代谢酶, CYP2A6的活性与个体吸烟行为以及吸烟数量相关[7]。

（三）N-乙酰转移酶 (N-acetyltransferase)

N-乙酰转移酶参与芳香胺和肼类物质包括 2-氨基芴、4-氨基联苯以及联苯胺的代谢 ,外源性的毒物以及临床用药包括异烟肼、氨苯砜、普鲁卡因胺、磺胺二甲基嘧啶等,因此 N-乙酰化反应可以改变药物活性及降解致癌物质。在咖啡因所有开环的代谢产物中 , AFMU及其降解产物 AAMU在定量上均具有重要的地位 ,而 N-乙酰转移酶是影响 AFMU生成的主要代谢酶 (Kilbane等.1992)。

(四 )黄嘌呤氧化酶 (XO)

XO(xanthineoxi-dase)参与了 1X到 1U的生成, 这是没有争议的事实。然而不管是从 137X、37X或 13X来源的 3X,均不代谢为 3U(Krul等 .1998)。

(五 )CYP3A CYP3A

是人体最为重要的药物代谢酶, 在肝和肠道中含量丰富, 约占成人肝脏CYP450酶总量的 25%,并且为肠道的主要 CYP450 酶。 CYP3A有多种亚型, 在成人体内主要是

CYP3A4和 CYP3A5。 CYP3A在外源性物质 , 尤其是药物代谢中起重要作用 ,临床中约有 60%的药物由其代谢转换 ;同时 CYP3A也催化许多内源性物质 ,例如雌二醇、睾丸酮及可的松的 6β -羟化代谢。 CYP3A酶活性存在显著的个体差异性 ,体外人肝微粒体中 CYP3A活性的个体差异达 40倍 ,同样在小肠及肝微粒体中的差异也很大 ,导致个体差异的影响因素包括遗传、环境、生理、病理及饮食等多种遗传和非遗传因素[14,15]。

化学及免疫抑制试验结果证明, CYP3A4主要参与了 137X到 137U的生成代谢。

(六 )CYP2El CYP2E1

和其他同工酶参与了137X三种脱甲基化产物 17X、13X、37X的生成, 其中 ,

相对 CYP1A2来说 , CYP2E1在 13X、37X的生成中可能起主导作用(Gu 等 .1992)。

三、咖啡因及其代谢产物的检测

关于咖啡因及其代谢产物的检测 ,一直以来国内外都有较多的研究报道。然而根据不同的研究目的 ,咖啡因代谢产物的选取各不一样 ,有些研究关注

咖啡因和几个甲基嘌呤代谢产物的检测 ,而另外的研究则关注黄嘌呤和尿酸

代谢产物的检测。 HPLC-UV/DAD法最常用于血尿标本咖啡因及其代谢产物的

检测, 也有 HPLC-MS/MS检测方法的报道 , 质谱检测器灵敏度高 , 离子筛

选能力强, 特异性高, 实现了高通量检测的需求, 能很好的满足咖啡因及其

代谢产物的同时检测及其定量要求。虽然检测仪器代代更新 ,逐步趋向高尖

化 , 性能也在提高完善, 但咖啡因及其代谢产物样本的前处理环节改动较少, 其流程基本保持不变 ,可能的原因是咖啡因及其代谢产物各自的理化性

质差异比较大 , 所以能同时满足这些物质萃取条件的要求受到了苛刻的限

制[16]。

四、咖啡因及其代谢产物的前处理方法

咖啡因样本前处理通常采用有机溶剂液-液萃取法, 常用的萃取试剂为三氯甲烷 /异丙醇混合液 (90:10或 85:15),三氯甲烷 /异丙醇不同的比率影响着咖啡因及其代谢产物的萃取效率, 而 90:10或 85:15 的配比较为常用。液 -液萃取过程中常需酸化样本,一是可以稳定样本中咖啡因的代谢产物 ,减少生物降解;二是酸化样本可提高待测物的萃取回收率[17,18]。除了液 -液萃取法外, 固相萃取法也是常用的处理方法 ,固相萃取法节省试剂, 在极性强、小分子物质及复杂物质的萃取方面有着较强的优势。但是固相萃取法的萃取柱造价高, 费用贵,使用寿命短, 因而消耗大 ,给普通实验室样本的前处理带来较大的经济压力[3]。此外, 也有直接沉淀法处理样本的报道,操作中直接往样本中加入高氯酸, 震荡离心, 再用适当的碱中和多余的高氯酸,然后直接进色谱分析系统分析。方法简单、快速、低廉 , 为咖啡因及其代谢产物的检测提供了一条经济的样本前处理方案 (Holand等 .1998)。此外 ,尿液标本也可经酸化、甲醇脱蛋白、离心除杂质, 取上清进入液相色谱系统检测[16,19]。值得一提的是 ,也有研究中采用搅拌棒吸附萃取 (stirbarsorptiveextraction, SBSE)的方法 , SBSE是上世纪 90年代末 Baltussen等发明的一种新型的样品前处理技术 ,具有灵敏度高、重现性好、不使用有机溶剂等优点, 适用于食品、环境、生物样品中挥发性及半挥发性有机物的痕量分析。就咖啡因及其代谢产物的萃取方面而言 , SBSE提取设备可以大大减少咖啡因及其代谢产物的萃取流程, 实现待测物的直接提取 , 缩短流程、节省时间, 但目前应用还未得到推广[20]。

五、结语

综上所述,至目前为止 ,咖啡因的代谢途径研究得比较清楚 ,咖啡因及其代谢产物的检测技术和手段不断得到提高和改进 , 咖啡因代谢指数可用于CYP1A2、NAT2、CYP2A6和 XO药物代谢酶活性的评估,咖啡因及其代谢产物在科研中的应用也会随着技术的进步而逐步得到开发推广。咖啡因不仅可以作为药物代谢酶活性测定的探药, 而且咖啡因的使用与生命健康的关系也很

紧密, 如过多的咖啡因会使流产的危险性增加两倍 ,增加心肌梗死的危险

性 ,等等。鉴于咖啡因在人们生活中的普遍存在,其与人体健康的相关研究是

值得永恒探索的问题。

参考文献

1《中华人民共和国药典》(二部), 国家药典委员会编, 化学工业出版社, 2015.335.

2 易超然, 卫中庆.咖啡因的药理作用和应用.医学研究生学报, 2015, 8:270 ～ 272.

咖啡因药物分析综述

班级：制药134班

学号：2013013045

姓名：吴婷

咖啡因

咖啡因一、基本信息：咖啡因(Caffeine)作为一种生物碱，是食物中的常见成分。它在机体中发挥着广泛的作用，能引起中枢神经系统兴奋，对心血管系统具有正性作用，对消化系统、内分泌系统以及骨骼肌与运动能力产生影响[1]。咖啡因是日常饮料中的主要成分如 1 g雀巢咖啡约含咖啡因35mg，1g茶约含20~35mg,1000ml可乐饮料含90~100mg'[2]。在北美，一个成年人平均每天摄入咖啡因约200~250mg,我国咖啡因的消耗量也在逐年增加[2]。有咖啡因成分的咖啡、茶、软饮料及能量饮料十分畅销，因此，咖啡因也是世界上最普遍被使用的精神药品。很多咖啡因的自然来源也含有多种其他的黄嘌呤生物碱，包括强心剂茶碱和可可碱以及其他物质例如单宁酸。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，咖啡因在3类致癌物清单中。二、来源：咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发

呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。三、发展史早在石器时代，人类已经开始使用咖啡因。早期的人们发现咀嚼特定植物的种子、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。直到很多年以后，人们才发现使用热水泡这些植物能够增加咖啡因的效用。许多文化都有关于远古时期的人们发现这些植物的神话。大约公元前3000年的中国皇帝神农氏，在一次偶然的机会下，发现当有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品。一本古老的关于茶的著作陆羽《茶经》中也提到了神农氏的名字。经考证公元800年中东地区已开始使用焙制的咖啡，当时做为一种药或者说种治疗手段被内科医生广泛使用。1600年咖啡被介绍到欧洲得到了发展，不仅是一种药剂，还被欧洲人当作一种时尚的饮品流行开来。 1645年世界历史上第一个咖啡馆在意大利的Venice出现了，随后在欧洲的一些大城市如伦敦、巴黎等也有人分别开设了咖啡馆。从1700年开始，欧洲的殖民主义者将咖啡从阿拉伯国家引植到其在亚、非、美洲的殖民地。尤其值得一提的是1727年，葡萄牙人将咖啡介绍并引种到南美的巴西。从18世纪起咖啡才作为一种农作物在全世界迅速发展起来。

药物分析离线必做作业答案

浙江大学远程教育学院 “药物分析”离线作业参考答案（20160910）（第1章~第3章）一、名词解释 1.t D ][α——即比旋度，指在一定波长和温度条件下，偏振光透过长1dm 且每ml 中含有旋光性物质1g 的溶液时的旋光度。 2. 恒重——供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg 以下即达到恒重。3. 限度检查——不要求测定杂质的准确含量，只需检查杂质是否超过限量。4.干燥失重——指药物在规定的条件下经干燥后所减失的重量。主要指水分，也包括其他挥发性杂质。二、问答题 1、为什么说“哪里有药物，哪里就有药物分析”？说明药物分析的主要任务。答：药物分析学是一门研究与发展药品质量控制的方法学科。其运用各种分析技术，对药品从研制、生产、供应到临床应用等各个环节实行全面质量控制。因此，哪里有药物，哪里就有药物分析。其主要任务包括：①药品质量的常规检验，如药物成品的检验、生产过程的质量控制和贮藏过程的质量考察；②开展治疗药物监测、临床药代动力学和药物相互作用研究等，指导和评估药品临床应用的合理性；③进行新药质量研究，包括新药质量标准研究与制订、新药体内过程研究、以及配合其他学科在工艺优化、处方筛选等研究中的质量跟踪。 2、什么是重金属？说明中国药典测定重金属的几种方法及其应用范围。答：重金属系指在实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质，如铅、铜、汞、银、铋、镉、锡等。中国药典（2010年版）收载的重金属测定方法有三种：①硫代乙酰胺法——适合于溶于水、稀酸、乙醇的药物。②炽灼后硫代乙酰胺法——适合于含芳环、杂环及难溶于水、稀酸、乙醇的有机药物。③硫化钠法——适用于溶于碱性水溶液而难溶于酸性溶液或在酸性溶液即生成沉淀的药物。三、计算题 1.某药物进行中间体杂质检查：取该药0.2g ，加水溶解并稀释至25.0mL ，取此液5.0mL ，稀释至25.0mL ，摇匀，置1cm 比色皿中，于320nm 处测得吸收度为0.05。另取中间体对照品配成每mL 含8μg 的溶液，在相同条件下测得吸收度是0.435，该药物中间体杂质的含量是多少？

一杯咖啡的咖啡因含量

一杯咖啡的咖啡因含量很多的上班族、学生党需要依靠咖啡来缓解压力、提神醒脑，以此来完成自己未完成的工作及学习任务，咖啡虽好，但是也不能喝多，所以很多人想要知道一杯咖啡所包含的咖啡因含量。其实这很难具体衡量，每种咖啡豆里包含的咖啡因是不同的，本文来为大家详细的介绍相关内容，来了解一下吧。咖啡因是咖啡中的一种天然成分(除非你喝的是无因咖啡)。据Medlineplus数据显示，一杯普通的8盎司咖啡中大约含有100mg咖啡因，而一名正常成年人一天的咖啡因摄入量不应超过300mg，也就是说你一天最多喝3杯咖啡。但其实，每一种咖啡的咖啡因含量都各不相同。关于豆种首先，烘焙程度并不会影响咖啡因含量，真正起到决定性影响的是咖啡的豆种。常见的咖啡豆种有阿拉比卡和罗布斯塔两种，后者的咖啡因含量最高。据测试，阿拉比卡咖啡的咖啡因含量仅为罗布斯塔咖啡的一半。关于冲泡方法理论上，单位意式浓缩咖啡的咖啡因含量更高，但由于总量较少，因此一杯普通意式浓缩咖啡的咖啡因含量要比一杯普通的滴滤或法压咖啡低一些。关于品牌虽然各大厂家很少会在包装上表明咖啡因含量，但经过测试，

人们发现价格更贵的咖啡通常咖啡因含量更高，但具体还要看产品所含豆种和具体冲泡方式而定。喝咖啡一定要适量咖啡喝得太多可能会给身体带来一系列不良影响，例如易怒、失眠、四肢颤抖等。正常成年人每天以喝3杯咖啡为宜，这样的摄入量不会给人体带来任何负面影响。此外，你还必须注意以其他形式摄入的咖啡因。要知道，咖啡因普遍存在于植物当中，因此如苏打水、茶、巧克力等产品当中同样含有咖啡因，阿司匹林等药物中咖啡因含量也很高，因此一定要综合考量，严格控制自己每天的咖啡因摄入量。

咖啡因

咖啡因的应用及研究进展摘要；咖啡因是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱，常用，具有促进兴奋、强心、解毒、利尿、助消化等多种功效，已经在食品、医药行业得以广泛应用。咖啡因与人类健康密切相关，以及其重要的科研应用价值，一直受到普遍关注。关键词：咖啡因、应用价值、研究进展咖啡因：（Caffeine ）是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式，其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近。一、咖啡因体内代谢过程咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收，约在15—60分钟达峰值浓度，峰值可持续到120分钟，胃排空延迟是导致峰值变异的主要原因(Benowitz．1990)。当咖啡因由小肠进入门脉循环时，会经过首过消除效应，主要由分布在肠壁和肝脏的细胞色素P450(CYP450)酶作用，之后再进入全身大循环。因为咖啡因首过消除效应较弱，所以咖啡因经吸收后，能完全地进入全身组织并且自由通过血．脑、胎盘、血．睾屏障(Miners等．1996)。咖啡因系统平均清除率约为150ral／rain，半衰期为2—4．5小时(Lelo

专业解析酒精代谢的全过程

专业解析酒精的代谢全过程一、酒精的体内吸收酒精从口腔进入人体后，很少部分酒精在口腔中被吸收，约10-20%的酒精在胃中吸收，其余的75-80%小肠吸收。二、酒精的体内代谢途径酒精进入人体后很快经口腔、食道、胃、肠等器官直接通过生物膜进入血液循环，迅速地被运输到全身各组织器官进行代谢利用。胃和肠道吸收的酒精经血液循环进入肝脏，有90%的酒精在肝脏代谢，其余的5-8%在肾脏、肌肉及其他组织器官中代谢，仅有2-5%的酒精通过呼吸和汗液等以原形排出体外。三、酒精的体内代谢过程 1.乙醇被氧化为乙醛当血液中乙醇浓度不高时，在乙醇脱氢酶（alcohol dehydrogenase，即ADH）催化下，乙醇被氧化成为乙醛；当乙醇浓度过高时，乙醇主要通过ADH代谢系统进行氧化，同时还需要借助于过氧化氢氧化酶系统、微粒体乙醇氧化系统和膜结合离子转送系统等进行代谢，进而形成乙醛。备注：肝脏中的乙醇代谢体系实现上述过程的代谢途径有三个，且每一途径均定位于一个特定的亚细胞结构内。 ①乙醇脱氢酶(ADH)途径:定位于胞质内。其反应方式为: 乙醇+氧化型辅酶Ⅰ→乙醛+还原型辅酶I+H+; ②微粒体乙醇氧化(MEOS)途径:定位于内质网内。其反应方式为: 乙醇+氧化型辅酶Ⅱ+O2+H+→乙醛+还原型辅酶Ⅱ+2H2O。该反应需重要辅酶细胞色素P-450参与方能完成;

③过氧化氢酶(CAT)途径:定位于过氧化物酶体内。其反应方式为: 乙醇+过氧化氢→乙醛+2H2O 其中,ADH和MEOS是乙醇代谢的主要途径。 2.乙醛被氧化为乙酸，乙酸再彻底氧化形成H2O和CO2 在线粒体内，乙醛经过乙醛脱氢酶（aldehyde dehydrogenase，即ALDH）转化为乙酸，乙酸以乙酰CoA的形式进入三羧酸循环，氧化成H2O、CO2同时释放出大量ATP。肝脏内ADH和ALDH在辅酶I（NAD+）参与下对酒精正常的生理代谢共同发挥作用。H+从底物上转移到NAD（氧化型辅酶I），使其转变为NADH（还原型辅酶I），酒精的代谢速度决定于呼吸链再氧化NADH的速率。

高效液相色谱法测定饮料中咖啡因含量

实验一、高效液相色谱法测定饮料中咖啡因含量一、实验目的： 1、了解高效液相色谱法测定咖啡因的基本原理； 2、掌握高效液相色谱仪的操作； 3、掌握高效液相色谱法进行定性及定量的基本方法； 4、掌握标准曲线定量法。二、实验原理：咖啡因又称咖啡碱，属黄嘌呤衍生物，化学名称1,3,7-三甲基黄嘌呤，可由茶叶或咖啡中提取而得的一种生物碱。它能兴奋大脑皮层，使人精神兴奋。咖啡中含咖啡因1.2%－1.8％，茶叶约含2.0%－4.7％。可乐、APC药片中均含有咖啡因。其分子式为C8H10O2N4，分子量为结构式：用反相高效液相色谱法将饮料中的咖啡因与其他组分（如：单宁酸、咖啡酸、蔗糖等）分离后，将已配制的浓度不同的咖啡因标准溶液进入色谱系统，以紫外检测器进行检测。在整个实验过程中，流动相流速和泵的压力是恒定的，测定他们在色谱图上的保留时间和峰面积后，可直接用保留时间定性，用峰面积作为定量测定的参数，采用工作曲线法（即外标法）测定饮料中的咖啡因含量。三、仪器和试剂 1、仪器 Agilent 1200高效液相色谱仪；色谱柱（C18）：4.6mm×150mm、粒径5μm；平头微量进样器：10μl 2、试剂： 1 咖啡因（A.R.）、甲醇（色谱纯）、超纯水、可口可乐（瓶装）、雀巢咖啡 ②1000μg/mL咖啡因储备液：将咖啡因在110℃下烘干1小时，准确称取0.1000g咖啡因，用超纯水溶解，转移至100mL容量瓶中，定容至刻度，待用。四、实验内容：

1、色谱条件：柱温：室温；流动相：甲醇／水＝60：40 流速：1.0mL/min 检测波长：275nm 2、咖啡因标准系列溶液配制：分别用吸量管吸取1000μg/mL咖啡因储备液1.0、2.0、2.0、4.0、5.0mL于5只50mL容量瓶中，用超纯水定容至刻度，浓度分别为20、40、60、80、100 μg/mL 3、样品前处理： ①将25mL可口可乐置于100mL烧杯中，剧烈搅拌30min或用超声波脱气5min，以赶净二氧化碳。 2 准确称取咖啡0.2g，用水溶解定容至50mL。 3 将2份样品溶液分别进行干过滤（即用干漏斗、干滤纸过滤），弃去前过滤液，取续滤液，待用。 4 分别取5mL可乐、咖啡溶液用0.4 5 μm 的滤膜过滤，然后注入 2mL自动进样瓶备用。 4、绘制工作曲线：待液相色谱仪基线平直后，分别注入咖啡因标准系列溶液10μl，重复两次，要求两次所得的咖啡因色谱峰面积基本一致，记下峰面积与保留时间。 5、样品测定：分别注入样品溶液10μl，根据保留时间确定样品中咖啡因色谱峰的位置，重复两次，记下咖啡因色谱峰峰面积。五、结果处理： 1、确定标准样咖啡因和样品中咖啡因的保留时间及记录不同浓度下其峰面积； 2、根据咖啡因标准系列溶液的色谱图，绘制咖啡因峰面积与其浓度的关系曲线。 3、根据样品中咖啡因色谱峰的峰面积，由工作曲线计算可口可乐、咖啡中咖啡因含量（分别用μg/mL和mg/g表示）六、注意事项： 1、液体样品必须经过处理，不能直接进样，虽然操作简单，但会影响色谱柱的寿命。 2、不同牌号的茶叶、咖啡中咖啡因含量不大相同，称取样品可酌量增减。 3、为获得良好结果，样品和标准溶液的进样量要严格保持一致。七、思考题： 1、用标准曲线法的优缺点是什么？ 2、解释用反相色谱柱测定咖啡因的理论基础。

咖啡因的效用-一种兴奋剂

The Effects of Caffeine – An Ergogenic Aid 咖啡因的效用-一种兴奋剂目的 1.理解咖啡因的背景信息 2.理解咖啡因相关生理学 3.回顾摄取咖啡因的益处和副作用介绍咖啡因是一种比较温和的刺激物，可以在63种植物种类中提取。咖啡因可以在这些植物的叶子，茎，种子和根当中找到。也可以在咖啡豆，茶叶，巧克力，可可豆和可乐树果实中找到，并且经常作为汽水的添加剂。也可以在处方药，利尿剂和止痛剂中找到咖啡因。咖啡因咖啡因2004年1月1日从国际奥林比克委员会（IOC）列出的违禁药物名单中撤出。在2004年一月之前，咖啡因是IOC列出允许极限的混合物中的一种。限额为，尿液中的咖啡因浓度为12μg/ ml。因为咖啡因可以影响运动表现，所以在竞技体育届中使用与否一直都存在争议。咖啡因容易被吸收。摄入后，血液中的含量上升，大约60分钟后达到顶峰。报告指出，在2小时到10小时达到一半。咖啡因首先在肝中降解，然后从尿液排出。咖啡因的基本生理效应 A.Neuro-physiology神经生理学咖啡因主要用于刺激中枢神经系统（CNS）。咖啡因可以对中枢神经（如延髓和大脑皮质）产生很高的刺激，甚至可以大量到达脊髓。咖啡因可以使大脑皮质分析过程更为清晰，同时可以防止身体疲劳。可以使人很好的集中注意力１－３小时。咖啡因被证实可以通过减慢停止神经元放电物质从而刺激中枢神经系统，从而可以快速反应提高注意力。在竞技体育中，必须具备迅速思考和作出判断的能力，咖啡因可以帮助提高这种能力。另一方面，咖啡因

可以提高肌肉收缩力量。通过传递钙、钠和钾到细胞中，细胞膜的渗透性增加，所以可以大大提高肌肉收缩。 B.Cardiovascular System心血管系统咖啡因可以通过影响中枢神经系统和周边神经系统的神经传递而直接改变心脏和血管的收缩从而影响心血管系统的功能。对于不习惯喝咖啡的人，咖啡因会引起小幅度血压上升，而一般在3-4小时后回到以前的水平。如果是经常摄入咖啡因的人血压上升的现象也会在几天后消失，如果是严重咖啡因摄入者会经常心动过速。 C.Gastrointestinal System消化系统有些研究指出，超过60%的受试者报告咖啡因对于肠胃有副作用，比如酸性消化不良，胃灼痛，腹痛和胀气或便秘引起的综合症。咖啡因在摄入后会刺激胃的分泌物。所以可能是咖啡因对于胃肠道最显著的影响。另外，咖啡因会刺激胆囊收缩，使胰腺荷尔蒙分泌量超过正常值。 D.Renal System肾脏系统咖啡因会增加肾脏血流和肾小球过滤速度。所以咖啡因有利尿的作用。 E.Energy System能量系统咖啡因可以使身体燃烧更多的脂肪和消耗较少的碳水化合物。糖原虽然是肌肉供能的来源，但是脂肪可以为身体提供更多的能量。咖啡因进入身体，会使肌肉利用尽可能多的脂肪来工作。这会直接减少身体中的糖原使用。研究发现在运动的前15分钟咖啡因可以减少糖原55%。这时，储备的糖原就会用来维持运动，而且会完全耗竭为止。 Effectiveness of Caffeine咖啡因的效用 .近年来有大量的研究都肯定了摄入咖啡因对于提高运动表现的效用 1.Knut（2006）的研究肯定了摄入咖啡因对于针对提高运动员在团体性运动中的生理表现而设计的间歇训练的运动表现效果。受试者来自澳式橄榄球，足球和曲棍球运动员。研究发现在摄入咖啡因后，每半程间歇训练测试中的疾跑阶段的运动表现显著提高。另外，通过半程的疾跑阶段

酒精在人体内的流程

外的酒'精远，需经过消化系统而可被肠胃直接吸收酒进入肠胃后，进入血管，饮酒后几分钟，迅速扩散到人体的全身酒首先被血液带到肝脏，在肝脏过滤后，到达心脏，再到肺，从肺又返回到心脏酒精在体内的代谢过程主要在肝脏中进行，少量酒精可在进入人体之后，马上随肺部呼吸或经汗腺排出体夕卜绝大部分酒精在肝脏中先与乙醇脱氢酶作用，生成乙醛，乙醛对人体有害，但它甲姗上睨寿鼎下腔轉鼻 1 rr 酒精是进入胃和小肠直接吸收进入血液, 然后流过肝脏解毒，分解为水和二氧化碳排出体

很快会在乙醛脱氢酶的作用下转化成乙酸乙酸是酒精进入人体后产生的唯一有营养价值的物质, 它可以提供人体需要的热酒精在人体内的代谢速率是有限度的, 如果饮酒过量, 酒精就会在体内器官，特在肝脏和中积蓄，积蓄至定程度即出现酒精中毒症状。我们常听说，喝太多酒或长期疲劳会“伤肝”;作息不规律也会对肝造成伤害。肝位于腹部右上方，承担着维持生命的重要功能。它也是人体内最大的内脏器官。肝脏的主要功能，是分泌胆汁、储藏动物淀粉，调节蛋白质、脂肪和碳水化合物的新陈代谢等。还有解毒、造血和凝血作用。肝脏还是人体内最大的解毒器官，体内产生的毒物、废物，吃进去的毒物、有损肝脏的药物等等也必须依靠肝脏解毒。肝脏分解由肠道吸收或身体其他部分制造的有毒物质，然后以无害物质的形式分泌到胆

汁或血液继而例如，肠道腐败菌分解蛋白质会产生恶臭的氨, 素再由尿中排泄出去，这是人我们服用的药物，也排出体外。氨由肠道吸收後，先送到肝脏解毒成尿体精密设计的解毒机制。要通过肝脏解毒。因为除了极少数水溶性药物在体内可以不发生化学结构的变化以原形从肾脏排出外,

生物药剂学重点

生物药剂学一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；

咖啡因

咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物,对人类来说是一种兴奋剂. 咖啡因咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物,对人类来说是一种兴奋剂.存在于(guarana)中的咖啡因有时也被称为瓜拉纳因子(guaranine),而存在于中的被称为马黛因(mateine),在茶中的则被称为(theine).它存在于咖啡树、茶树、及的果实及叶片里,少量的咖啡因也存在于可可树、可乐果及.总体上来说,作为一种自然杀虫剂,在超过60种植物的果实、叶片和种子中能够发现咖啡因,它能使以这些植物为食的昆虫麻痹因而达到杀虫的效果.咖啡因是一种中枢神经兴奋剂,能够暂时的驱走睡意并恢复精力.有咖啡因成分的咖啡、茶、软饮料及能量饮料十分畅销,因此,咖啡因也是世界上最普遍被使用的精神药品.在北美,90%成年人每天都使用咖啡因.很多咖啡因的自然来源也含有多种其他的黄嘌呤生物碱,包括强心剂茶碱和可可碱以及其他物质例如单宁酸. 咖啡因简介咖啡因咖啡因: (Caffeine )是从茶叶、中提炼出来的一种生物碱,适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏.但是,大剂量或长期使用也会对人体造成损害,特别是它也有成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重.但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形.因此也被列入受国家管制的精神药品范围.滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式,其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近.中国巳破获多起境内外贩毒分子互相勾结把咖啡因走私出境到"金三角"地区的案件.目前中国咖啡因的合法生产大于合法需求,流人非法渠道的情况较为严重. 咖啡因来源烘焙咖啡豆,世界咖啡因的最初来源咖啡因是一种植物生物碱,在许多植物中都能够被发现.作为自然杀虫剂,它能使吞食含咖啡因植物的昆虫麻痹.人类最常使用的含咖啡因的植物包括咖啡、茶及一些可可.其他不经常使用的包括一般被用来制茶或能量饮料的巴拉圭冬青和瓜拿纳树.两个咖啡因的别名:马黛因和瓜拿纳因子就是从这两种植物演化而来. 世界上最主要的咖啡因来源是咖啡豆(咖啡树的种子),同时咖啡豆也是咖啡的原料.咖啡中的咖啡因含量极大程度上依赖于咖啡豆的品种和咖啡的制作方法,甚至同一棵树上的咖啡豆中的咖啡因含量都有很大的区别.一般来说一杯咖啡中咖啡因的含量从中的40毫克到浓咖啡中的100毫克.深焙咖啡一般比浅焙咖啡的咖啡因含量少,因为烘焙能减少咖啡豆里的咖啡因含量.阿拉伯咖啡的咖啡因含量通常比中果咖啡低. 咖啡也含有痕量的茶碱,但不含可可碱. 茶是另外一个咖啡因的重要来源,每杯茶的咖啡因含量一般只有每杯咖啡的一半,决定于制茶的强度.特定品种的茶,例如红茶和乌龙茶,比其他茶的咖啡因含量高.茶含有少量的可可碱以及比咖啡略高的茶碱.茶的制作对于茶有很大影响,但是茶的颜色几乎不能指示咖啡因的含量.日本绿茶的咖啡因含量就远远低于许多红茶,例如正山小种茶,几乎不含咖啡因. 由可可粉制的巧克力也含有少量的咖啡因.巧克力是一种很弱的兴奋剂,主要归因于其中含有的可可碱和茶碱.一条典型的28克牛奶巧克力与脱咖啡因咖啡的咖啡因含量差不多. 咖啡因也是软饮料中的常见成分,例如可乐,最初就是由可乐果制得.一瓶软饮料中一般含有10毫克至50毫克的咖啡因.能量饮料,例如红牛,每瓶含有80毫克咖啡因.这些饮料中的咖啡因来源于它们所用的原始成分或由脱咖啡因咖啡所得的添加剂,也有是通过化学合成的.瓜拿

酒精在人体内的代谢过程

酒，特别是烈性酒，一般通过口腔、食管、胃、肠粘膜等吸收到体内的各种组织器宫中，并于5min即可出现于血液中，待到30—60min时，血液中的酒精浓度就可达到最高点。空腹饮酒比饱腹时的吸收率要高得多。其中胃可吸收 10-20%的酒，小肠吸收75-80%。一次饮用的酒60%于一小时内吸收，两小时可全部吸收。酒精在人体内氧化和排泄速度缓慢，所以被吸收后积聚在血液和各组织中(脑组织中的酒精浓度是血液酒精浓度的10倍)。绝大多数酒精主要在肝脏中代谢，只有极少量（约2%～10%）酒精没有氧化分解直接经肾从尿中排出或经肺从呼吸道呼出或经皮肤汗腺随蒸发排除。因此一个人呼出气体的酒精浓度远远低于体内实际酒精的浓度。酒精代谢过程中，还会伴随发生NADH与NAD的比例改变（NAD是一个辅助因子和氢接受体）、半乳糖耐量减低，甘油三酯合成增加，脂质过氧化增加等复杂变化，所以临床上曾有饮酒后的低血糖症及痛风病发作情况，而往往长期饮酒过量者甘油三酯水平高。下面，详细介绍酒精的吸收、代谢过程。第一关：酒精在胃中的吸收。 1、酒的度数越高吸收速度越快。（1）酒精浓度低于10%以下的酒，由于酒被胃液稀释吸收少；（2）含酒精15%～30%的酒精性饮料吸收速度加快（3）30%以上可引起胃粘膜出血和糜烂。 2、不同的酒，吸收速度不一样。（1）白酒是发酵酒，酒精以外的成分（糖蛋白、有机酸等）可抑制胃的运动和血流，使酒的吸收延迟；（2）啤酒是发泡酒含有CO2气体，刺激胃运动，促进向小肠的移行，吸收速度加快。【对策】：饮酒时饮用白水（非茶水）可以降低胃内酒精的浓度，减少酒精的吸收。 3、食物影响酒精的吸收。胃内的食物像海绵一样，吸收大量的酒精降低了胃内酒精浓度，减少与胃粘膜的接触，酒精向小肠转移减慢，使酒精吸收延迟。食物的种类也有影响，与蛋白质、糖、脂肪比例适当的牛奶混合食用，酒精的吸收速度减慢，固体食物比液体食物排泄延迟，故酒精的吸收也缓慢。

毒物在体内的代谢

安全管理编号：LX-FS-A17686 毒物在体内的代谢 In the daily work environment, plan the important work to be done in the future, and require the personnel to jointly abide by the corresponding procedures and code of conduct, so that the overall behavior or activity reaches the specified standard 编写：_________________________ 审批：_________________________ 时间：________年_____月_____日 A4打印/ 新修订/ 完整/ 内容可编辑

毒物在体内的代谢使用说明：本安全管理资料适用于日常工作环境中对安全相关工作进行具有统筹性，导向性的规划，并要求相关人员共同遵守对应的办事规程与行动准则，使整体行为或活动达到或超越规定的标准。资料内容可按真实状况进行条款调整，套用时请仔细阅读。 (一)分布。毒物被吸收后，可随血液、淋巴分布到全身各组织和器官中。例如，铅、汞、砷主要集中在骨髓、肝、肾等组织。苯、二硫化碳多分布于骨骼等富于脂肪的组织中并可通过富于类脂质的血脑屏障作用于中枢。 (二)蓄积。有些毒物可以在某些组织内或气管内蓄积，当毒物蓄积到一定量时，才引起中毒。毒物蓄积后，可大量进入血液循环，而引起中毒的急性发作。毒物也可因接触毒物的时间逐渐延长，累积而发生慢性中毒。 (三)转化。毒物被吸收后参与体内生化过程，称

药理试卷3

三一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2型题 A1 1. 药物的内在活性（效应力）是指D A. 药物穿透生物膜的能力 B. 受体激动时的反应强度 C. 药物水溶性大小 D. 药物对受体亲和力的高低 E. 药物脂溶性强弱 2.硝酸甘油口服，经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10%左右，这说明该药 C A. 活性低 B. 效能低 C. 首关消除显著 D. 排泄快 E. 以上均不是 3.需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是 E A．每4h给药一次 B．每6h给药一次 C．每8h给药一次 D．每12h给药一次 E．根据药物的半衰期确定 4．β 受体主要分布于以下哪一器官: D 1 A．骨骼肌运动终板 B．支气管粘膜 C．胃肠道平滑肌 D．心脏 E．腺体 5．毛果芸香碱的作用是 C A．激动M、N胆碱受体 B．阻断M、N胆碱受体 C．选择性激动M胆碱受体 D．N胆碱受体激动剂 E．抑制胆碱酯酶6．乙酰胆碱的作用是 A A．激动M、N胆碱受体 B．阻断M、N胆碱受体 C．选择性激动M胆碱受体 D．N胆碱受体激动剂 E．抑制胆碱酯酶7．静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是 C A．局部注射局部麻醉药 B．肌内注射酚妥拉明 C．局部注射酚妥拉明D．局部注射β受体阻断药 E．局部用氟轻松软膏

8.治疗癫痫持续状态应首选 C A. 苯妥英钠 B.硫喷妥钠 C. 地西泮 D. 丙戊酸钠 E. 硫酸镁 9.胃溃疡病人宜选用何种解热镇痛药? E A.布洛芬 B.阿司匹林 C.吲哚美辛 D.保泰松 E.对乙酰氨基酚 10. 布洛芬的主要特点是D A. 解热镇痛作用强 B. 口服吸收慢 C. 与血浆蛋白结合少 D. 胃肠道反应轻、易耐受 E. 半衰期长 11.具有显著首过现象的抗高血压药物是B A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 硝普钠 D 硝苯地平 E 胍乙啶 12.地高辛治疗心房颤动的目的是C A 抑制房室结传导，防止室率过快 B 使房颤转变成房扑 C 减慢窦性心率 D 加强心房肌收缩力 E 以上均不是 13. 强心苷中毒引起的窦性过缓可选用E A KCI B利多卡因C吗啡 D 肾上腺素E阿托品 14.硝酸甘油、维拉帕米治疗心绞痛的共同作用是 D A 缩小心脏体积 B 减慢心率 C 抑制心肌收缩力 D 降低室壁张力 E 增加心肌收缩力 15.硝酸甘油舒张血管最强的是B A 毛细血管括约肌 B 毛细血管后静脉 C 小动脉 D 冠状动脉的侧枝血管 E 冠状动脉阻力血管 16．胰腺手术后的出血宜选用的止血药是C A．维生素K B．鱼精蛋白C．氨甲苯酸D．垂体后叶素 E．以上均不是 17．用于防治静脉血栓的口服药物是B A．肝素B．华法令C．链激酶D．枸橼酸钠E．尿激酶 18. 下列关于肝素的描述，正确的是D A 维生素K可以对抗 B 必须口服才有效 C 溶液中带强正电荷 D 加速抗凝血酶Ⅲ中和灭活凝血因子Ⅱa和Xa E 仅在体内有作用 19.只用于体外抗凝的抗凝血药是D

咖啡因

咖啡因咖啡因咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，是一种中枢神经兴奋剂，能够暂时的驱走睡意并恢复精力。有咖啡因成分的咖啡、茶、软饮料及能量饮料十分畅销，因此，咖啡因也是世界上最普遍被使用的精神药品。在北美，90%成年人每天都使用咖啡因。很多咖啡因的自然来源也含有多种其他的黄嘌呤生物碱，包括强心剂茶碱和可可碱以及其他物质例如单宁酸。基本信息咖啡因其他名称：三甲基黄嘌呤、三甲基黄嘌呤、咖啡碱、茶毒、马黛因、瓜拉纳因子、甲基可可碱分子式：C8H10N4O2 SMILES：O=C1C2=C(N=CN2C)N(C(=O)N1C)C 摩尔质量：194.19 g mol?6?11 外观：无嗅，白色针状或粉状固体 CAS号： [58-08-2] 密度和相态： 1.2 g/cm³, 固体水中溶解性：微溶其他溶剂：乙酸乙酯、氯仿、嘧啶、吡咯、四氢呋喃中可溶；酒精和丙酮中一般可溶；石油醚、醚及苯中微溶熔点： 237 °C 沸点： 178 °C （升华）酸度系数：（pKa）10.4 （40 °C）主要危害吸入、吞咽及皮肤吸收均可能致命[1]。闪点： N/A

RTECS号：EV6475000 [1] 简介咖啡因：（Caffeine ）是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式，其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近。中国巳破获多起境内外贩毒分子互相勾结把咖啡因走私出境到“金三角”地区的案件。目前中国咖啡因的合法生产大于合法需求，流人非法渠道的情况较为严重。历史早在石器时代，人类已经开始使用咖啡因。早期的人们发现咀嚼特定植物的种子、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。直到很多年以后，人们才发现使用热水泡这些植物能够增加咖啡因的效用。许多文化都有关于远古时期的人们发现这些植物的神话。咖啡因根据一个古老的蒙古神话，大约公元前3000年的中国皇帝神农氏，在一次偶然的机会下，发现当有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品。一本古老的关于茶的著作陆羽《茶经》中也提到了神农氏的名字。咖啡早期的历史十分朦胧，不过一个流传广泛的神话能让我们回溯到阿拉伯咖啡的发源地埃塞俄比亚。根据这个神话，一个名叫卡迪的牧羊人发现，当山羊食用了咖啡灌木上的浆果时会变得兴奋异常并且在夜里失眠，山羊也会不断地再次食用该浆果，体验相同的活力。最早的有关咖啡的书面记载可能是9世纪波斯医师al- Razi所著的Bunchum。1587年，Malaye Jaziri汇编了一本追溯咖啡历史及合法性争议的书，名叫《Umdat al safwa fi hill al-qahwa》。在这本书中，Jaziri记录了一个亚丁的伊斯兰教长Jamal-al-Din al-Dhabhani 是首先于1454年饮用咖啡的人，15世纪后，也门的苏菲派穆斯林开始有规律的饮用咖啡来保持祈祷时的清醒。16世纪快要结束的时候，在埃及的欧洲居民们记录了咖啡的使用，大概这个时候，咖啡开始在近东广泛使用。咖啡最为一种饮料在17世纪流传到欧洲，最初被称为阿拉伯酒。这段时间，咖啡屋开始增多，最初的咖啡屋是在君士坦丁堡和威尼斯。在英

酒精在人体内的流程(相关知识)

酒精是进入胃和小肠直接吸收进入血液，然后流过肝脏解毒，分解为水和二氧化碳排出体外的酒精无需经过消化系统而可被肠胃直接吸收。酒进入肠胃后，进入血管，饮酒后几分钟，迅速扩散到人体的全身。酒首先被血液带到肝脏，在肝脏过滤后，到达心脏，再到肺，从肺又返回到心脏酒精在体内的代谢过程，主要在肝脏中进行，少量酒精可在进入人体之后，马上随肺部呼吸或经汗腺排出体外，绝大部分酒精在肝脏中先与乙醇脱氢酶作用，生成乙醛，乙醛对人体有害，但它很快会在乙醛脱氢酶的作用下转化成乙酸。乙酸是酒精进入人体后产生的唯一有营养价值的物质，它可以提供人体需要的热量。酒精在人体内的代谢速率是有限度的，如果饮酒过量，酒精就会在体内器官，特别是在肝脏和大脑中积蓄，积蓄至一定程度即出现酒精中毒症状。

我们常听说，喝太多酒或长期疲劳会“伤肝”;作息不规律也会对肝造成伤害。肝位于腹部右上方，承担着维持生命的重要功能。它也是人体内最大的内脏器官。肝脏的主要功能，是分泌胆汁、储藏动物淀粉，调节蛋白质、脂肪和碳水化合物的新陈代谢等。还有解毒、造血和凝血作用。肝脏还是人体内最大的解毒器官，体内产生的毒物、废物，吃进去的毒物、有损肝脏的药物等等也必须依靠肝脏解毒。肝脏分解由肠道吸收或身体其他部分制造的有毒物质，然后以无害物质的形式分泌到胆汁或血液继而排出体外。例如，肠道腐败菌分解蛋白质会产生恶臭的氨，氨由肠道吸收後，先送到肝脏解毒成尿素，再由尿中排泄出去，这是人体精密设计的解毒机制。我们服用的药物，也要通过肝脏解毒。因为除了极少数水溶性药物在体内可以不发生化学结构的变化以原形从肾脏排出外，大多数药物都在肝内发生化学结构的改变后，再从肾脏或胆道排出体外。长期大量饮酒有损肝脏此外，酒精也得经过肝脏解毒。喝酒时，酒精从胃和小肠中吸收入血。所有胃和小肠的血液通过肝脏后进入全身循环。因此，流过肝脏的血液酒精浓度最高。肝细胞含有可以代谢酒精的酶类。这些物质将酒精分解为其他化学物质，后者被进一步分解为水和二氧化碳，继而都排入尿液和从肺排出。肝细胞每小时仅能代谢一定量的酒精，所以饮酒过快，超过肝脏处理能力，血中的酒精浓度就会升高。若长期大量饮酒，首先造成脂肪肝，最后可经酒精性肝炎导致肝硬化。肝的排毒需在熟睡中进行另外，养生常识也告诉我们，早睡对身体有益。这是因为，生活作息对于肝脏及一些负责解毒排毒工作的器官影响很大。

咖啡因应用论文

咖啡因应用现状研究学生姓名班级 0903班专业名称药物制剂技术系部名称制药工程系指导教师提交日期 2011.12 答辩日期 2011.12 河北化工医药职业技术学院 2011年 12 月

目录第一章概述 (1) 1.1咖啡因的简介 (1) 1.2咖啡因的性质及其药理作用 (1) 1.2.1物理性质 (1) 1.2.2 化学性质 (1) 1.2.3 药理学作用 (1) 第二章咖啡因的临床应用 (2) 第三章咖啡因在日常生活中的应用 (3) 第三章总结 (3) 参考文献 (5) 致谢 (6)

第一章概述 1.1 咖啡因的简介咖啡因：（Caffeine ）是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式，其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近。 1.2 咖啡因的性质及其药理作用 1.2.1物理性质白色粉末或六角棱柱状结晶, 熔点238°, 178°, 升华。1g溶于46ml水、5.5ml 80°的水、1.5ml 沸水、66ml乙醇、22ml 60°的乙醇、50ml 丙酮及5.5ml 氯仿等。IRνmax cm -1: 3100, 2970, 1700, 1660, 1550, 1480, 1360, 1240, 1020, 980, 750, 610; UVλMeOHmax nm (ε): 272(8510); NMR (CDCl3) δ: 3.4, 3.6, 4.0, 7.6; MSm/e: 194 (100), 67 (66), 109 (66), 55 (44), 82 (39), 42 (28), 40 (18), 41 (16)。 1.2.2化学性质咖啡因属于甲基黄嘌呤的生物碱[1]。纯的咖啡因是白色的，强烈苦味的粉状物。它的化学式是C8H10N4O2。它的化学名是1,3,7-三甲基黄嘌呤或3,7-二氢-1,3,7三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮。分子量，194.19 1.2.3药理学作用咖啡因开始能使中枢神经系统兴奋，因此能够增加警觉度，使人警醒，有快速而清晰的思维，增加注意力和保持较好的身体状态。最后进入脊髓并保持一个较高的剂量。其能兴奋中枢神经系统、心脏和骨骼肌，舒张血管和利尿等作用[2]。对中枢兴奋作用较弱，小剂量增强大脑皮层兴奋过程，振奋

有毒化学物质(毒物)在进入体内的过程和危害

有毒化学物质（毒物）在进入体内的过程和危害在这里想对个位同仁和朋友说声：事业过程中重要的是保护好自己！！！下面的文章对你，我，他都有点帮助的，无论对管理人员还是工人，都是十分必要的。好了让大家来看看这些讨厌的家伙：目前世界上大约有800万种化学物质，其中常用的化学品就有7万多种，每年还有上千种新的化学品问世。在品种繁多的化学品中，有许多系有毒化学物质，在生产、使用、贮存和运输过程中有可能对人体产生危害，甚至危及人的生命，造成巨大灾难性事故。因此，了解和掌握有毒化学物质对人体危害的基本知识，对于加强有毒化学物质的管理，防止其对人体的危害和中毒事故的发生，无论对管理人员还是工人，都是十分必要的。一、毒物的分类 1.金属为类金属常见的金属和类金属毒物有铅、汞、锰、镍、铍、砷、磷及其化合物等。 2.刺激性气体——是指对眼和呼吸道粘膜有刺激作用的气体它是化学工业常遇到的有毒气体。刺激性气体的种类甚多，最常见的有氯、氨、氮氧化物、光气、氟化氢、二氧化硫、三氧化硫和硫酸二甲酯等。 3.窒息性气体——是指能造成机体缺氧的有毒气体窒息性气体可分为单纯窒息性气体、血液窒息性气体和细胞窒息性气体。如氮气、甲烷、乙烷、乙烯、一氧化碳、硝基苯的蒸气、氰化氢、硫化氢等。

4.农药——包括杀虫剂、杀菌剂、杀螨剂、除草剂等农药的使用对保证农作物的增产起着重要作用，但如生产、运输、使用和贮存过程中未采取有效的预防措施，可引起中毒。 5.有机化合物——大多数属有毒有害物质，例如应用广泛的有机物如二甲苯、二硫化碳、汽油、甲醇、丙酮等，苯的氨基和硝基化合物，如苯胺、硝基苯等。 6.高分子化合物高分子化合物本身无毒或毒性很小，但在加工和使用过程中，可释放出游离单体对人体产生危害，如酚醛树脂遇热释放出苯酚和甲醛具有刺激作用。某些高分子化合物由于受热、氧化而产生毒性更为强烈的物质，如聚四氟乙烯塑料受高热分解出四氟乙烯、六氟丙烯、八氟异丁烯，吸入后引起化学性肺炎或肺水肿。高分子化合物生产中常用的单体多数对人体有危害。二、毒物进入人体的途径毒物可经呼吸道、消化道和皮肤进入体内，在工业生产中，毒物主要经呼吸道和皮肤进入体内，亦可经消化道进入。 1.呼吸道是工业生产中毒物进入体内的最重要的途径凡是以气体、蒸气、雾、烟、粉尘形式存在的毒物，均可经呼吸道侵入体内。人的肺脏由亿万个肺泡组成，肺泡壁很薄，壁上有丰富的毛细血管，毒物一旦进入肺脏，很快就会通过肺泡壁进入血液循环而被运送到全身。通过呼吸道吸收最重要的影响因素是其在空气中的浓度，浓度越高，吸收越快。 2.在工业生产中，毒物经皮肤吸收引起中毒亦比较常见脂溶性毒物经表皮吸收后，还需有水溶性，才能进一步扩散和吸收，所以水、脂皆溶的物质(如苯胺)易被皮肤吸收。