抗变态反应药品使用
抗变态反应与免疫系统用药的临床应用过敏是人们日常生活中经常碰到的现象，有的人吃了鱼、虾等食物后，会发生腹痛、腹泻、呕吐，或是皮肤奇痒难熬；有的人吸入花粉或尘土后，会发生鼻炎或哮喘。免疫系统是机体防卫病原体入侵最有效的武器，它能发现并清除异物、外来病原微生物等引起内环境波动的因素，但其功能的亢进会对自身器官或组织产生伤害。
第一部分：抗变态反应药
一、变态反应的定义及分类
变态反应是指已致敏的机体再次接触相同抗原时所发生的生理功能紊乱和（或）组织损伤，是一种免疫病理损伤过程。临床上分为四型： I 型：速发型； II 型：细胞毒型； III 型：抗原抗体复合物型； IV 型：迟发型。
二、概论
抗变态反应药主要用于防治机体因各种抗原性物质 (如细菌、病毒、寄生虫、花粉等) 引起的变态反应 (过敏反应) 性疾病。它们主要是能拮抗引起过敏反应的介质 (如组胺等) 对其受体 (如组胺 H 1 受体) 的作用，故又称为抗组胺药或组胺 H 1 受体拮抗药。其中有些药物尚有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用，由此可导致一些共有的不良反应。
本处方集介绍包括临床常用的氯苯那敏 (口服常释剂型 )、苯海拉明(口服常释剂型、注射剂 )、赛庚啶(口服常释剂型 ) 和异丙嗪(口服常释剂型、注射剂) 。
主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。主要的不良反应：为其中枢抑制作用引起的头痛和嗜睡以及抗胆碱作用所致的口干、视力模糊、排尿困难、便秘等。
使用注意事项包括：车船、飞机的驾驶人员、精密仪器操作者在工作前
禁止服用有中枢神经抑制作用的抗组胺药物；患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高，不宜使用；抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应，因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物，以免影响皮试结果。
本类药物共有的药物相互作用为：①与酒精及其他中枢神经抑制药(如巴比妥酸盐类、催眠药、抗焦虑镇静药等)合用，可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用。②与抗胆碱作用的药物 (如阿托品、三环类抗抑郁药等)合用，可加强本类药物的抗胆碱作用。
三、氯苯那敏
1.药理学本药为烷基胺类抗组胺药，其特点是抗组胺作用较强，有较好的抗过敏作用，用量较小，不良反应较少。
2.适应证适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。
3.禁忌证对本药过敏者禁用。
4.不良反应主要不良反应有嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤淤斑、出血倾向。
5.注意事项有交叉过敏现象，对其他抗组胺药或某些药物 (如肾上腺素、异丙肾上腺素等拟交感神经药) 过敏者，也可能对本药过敏。
6.药物相互作用本品不应与含抗组胺药(如马来酸氯苯那敏、苯海拉明等)的复方抗感冒药同服。
7.用法和用量口服，成人：一次 4mg ，一日 3 次。
8.制剂和规格马来酸氯苯那敏片：4mg 。
四、苯海拉明
1.药理学本品为乙醇胺类抗组胺药。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有较强的抑制作用。
2.适应证 (1)用于皮肤过敏症，如荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、瘙痒、神经性皮炎、日光性皮炎、虫咬症、过敏性鼻炎、食物及药物过敏等。(2)用于晕动症的防治。(3)用于催眠及术前镇静。(4)本品注射液主要用于输血或血浆所致的急性过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、帕金森病和锥体外系症状；也可用于其他不宜口服给药的过敏反应患者。
3.禁忌证 (1)对本品过敏者禁用。(2)重症肌无力者禁用。
4.不良反应 (1)较多见的有头晕、头痛、呆滞、倦乏、嗜睡、注意力不集中、口干、恶心、呕吐、食欲不振、共济失调等。(2)少见的有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。(3)偶可引起皮疹、粒细胞减少、贫血及心律失常。
5.注意事项 (1)与乙醇胺类有交叉过敏现象。(2)幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致的幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压、下呼吸道感染 ( 如支气管炎、气管炎、肺炎 ) 及哮喘患者不宜使用本品。(3)用于防治晕动病时，宜在旅行前 1 ～ 2 小时，最少 30 分钟前服用。
(4)本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。
6.用法和用量
(1)口服：成人，一次 25 ～ 50mg ，一日 2 ～ 3 次，饭后服用。
(2)深部肌内注射：成人，一次 20mg ，一日 1 ～ 2 次。因有刺激性，不能皮下注射。
7. 制剂和规格盐酸苯海拉明片： 25mg 盐酸苯海拉明注射液： 1ml：20mg
五、赛庚啶
1. 药理学为哌啶类组胺 H 1 受体拮抗剂，可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的 H 1 受体，从而阻止过敏反应的发作，解除组胺的致痉和充血作用。并具有轻中度的抗 5- 羟色胺及抗胆碱作用。
2. 适应证用于过敏性疾病，如荨麻疹、丘疹性荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒。
3. 禁忌证 (1)对本品过敏者禁用。(2)孕妇、哺乳期妇女禁用。
4. 不良反应嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。
5. 药物相互作用与吩噻嗪类药物 ( 如氯丙嗪等 ) 合用可增加室性心律失常的危险，严重者可致尖端扭转型心律失常。
6. 用法和用量口服，成人，一次 2 ～ 4mg ，一日 2 ～ 3 次。
7. 制剂和规格盐酸赛庚啶片： 2mg。
六、异丙嗪
1.药理学（1）本品为吩噻嗪类抗组胺药。能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。（2）具有明显的中枢镇静作用，能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用，并可降低人体温度。有镇吐作用，可能与抑制延髓的催吐化学感受区有关。尚有抗晕动症作用，可能是由于通过中枢性抗胆碱性能。
2.适应证 (1)皮肤黏膜的过敏：适用于长期、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏原或食物而致的过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。(2)晕动症：防治晕车、晕船、晕飞机。(3)镇静、催眠：适用于手术前后的辅助治疗。也可用于减轻成人及儿童的恐惧感，呈浅睡眠状态。(4)恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 (5) 术
后疼痛；可与止痛药合用，作为辅助用药。
3.不良反应本品小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的不良反应，如嗜睡、头晕、耳鸣、增加皮肤对光的敏感性，多噩梦、易激动、幻觉、儿童易发生锥体外系反应等。
4. 禁忌证 (1)对本品过敏者禁用。(2)早产儿、新生儿应禁用。
5. 注意事项 (1)对吩噻嗪类药高度过敏的患者，对本药可过敏。(2)肝功能减退者慎用。(3)2 岁以下儿童不推荐使用。(4)不宜与氨茶碱混合注射。
(5)对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠试验结果，呈假阳性或假阴性。
6.用法和用量
(1)口服：成人，①抗过敏，一次 12.5mg ，一日 4 次，饭后及睡前服用，必要时睡前可增至 25mg ；②止吐，开始时一次 25mg ，必要时可每 4~6 小时服 12.5 ～ 25mg ；③抗眩晕，一次 25mg ，必要时一日 2 次；④镇静催眠，一次 25 ～ 50mg ，睡前服用。
(2)肌内注射：①抗过敏，一次 25mg ，必要时 2 小时后重复；②止吐，一次 12.5 ～ 25mg ，必要时每 4 小时重复一次；③镇静催眠，一次 25 ～50mg 。
7.制剂和规格 (1)盐酸异丙嗪片：① 12.5mg；② 25mg。(2)盐酸异丙嗪注射液：① 1ml ：25mg ；② 2ml ： 50mg。
第二部分：免疫系统用药
免疫抑制剂现已广泛用于防止器官移植的排异反应，效果比较肯定。对自身免疫性疾病(包括自体免疫性溶血性贫血、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征、慢性肾小球性肾炎等)的疗效，尚难肯定，一般可暂时缓解症状，延缓病变的进展，但不能根治。
一、概论
本类药物可通过影响机体的免疫应答反应和免疫病理反应而增强或抑制机体的免疫功能，临床上多用以防治免疫功能异常所致的疾病。因此，本类药物可分为抑制免疫和增强免疫功能两大类，前者称为免疫抑制剂，后者称为免疫增强剂。多数免疫抑制剂对机体免疫系统的作用缺乏特异性和选择性，既可抑制免疫病理反应，又可干扰正常免疫应答反应。既抑制体液免疫，又抑制细胞免疫。免疫抑制剂目前主要用于防止器官移植的排异反应及治疗自身免疫性疾病。免疫抑制剂的不良反应有：①长期应用可降低机体的抗感染免疫力，易引发细菌、病毒和真菌感染。②致畸胎及不孕，也可引起卵巢功能降低和闭经。男性可致精子缺乏或无精子症。③长期用药可增加肿瘤的发病率。此外，此类药物还各具有特殊的不良反应，故宜采用多种药物小剂量合用，以增效减毒。
下表是各系统自身免疫性疾病的举例
二、雷公藤多苷
1. 药理学本药为免疫抑制剂，是从卫矛科植物雷公藤 (triptery-gium wilforChi) 的去皮根部提取的总苷，具有较强的抗炎及免疫抑制作用。在抗炎作用方面，它能拮抗和抑制炎症介质的释放，对多种关节疾病均有不同程度的抗炎、止痛和部分消肿作用。在抑制免疫作用方面，它能抑制 T 细胞功能，抑制延迟型变态反应，抑制白介素 -1 的分泌，抑制分裂原及抗原刺激的 T 细胞分裂与繁殖。
2. 适应证用于类风湿性关节炎、肾小球肾炎、肾病综合征、过敏性紫癜性肾炎、红斑狼疮、皮肌炎、白塞综合征等。
3. 禁忌证 (1)孕妇及哺乳期妇女禁用。(2)肾小球肾炎急性期患者不宜使用，以免引起急性肾衰竭。
4. 不良反应
(1) 生殖系统：不仅影响女性卵巢功能，也影响男性睾丸精子的发育。
(2) 消化系统：可引起恶心、呕吐、腹泻，偶有出血。
(3) 血液系统：有骨髓抑制作用，可引起白细胞及血小板减少，但较少见。
(4) 皮肤黏膜反应较多见，可出现皮肤色素沉着、皮疹、口腔溃疡等。
(5) 偶有心悸、胸闷、气短和心律失常等。
5. 注意事项
(1) 有严重心血管疾病的老年患者慎用；有肝、肾功能障碍或造血功能障碍者慎用；儿童、未婚女性和希望生育的青年男女应慎用或短期使用，以免影响生育功能。
(2) 用药过程中应定期检查血象，必要时停药。
6. 药物相互作用与糖皮质激素合用可增强疗效，合用时应减少激素用量，从而可减少本药致白细胞降低等不良反应。
7. 用法和用量口服，成人：一次 10 ～ 20mg ，一日 3 次。病情控制后可减量维持或间歇疗法。 1 个月为一疗程。
8. 制剂和规格雷公藤多苷片： 10mg。
三、硫唑嘌呤
1. 药理学系巯嘌呤 (6-MP) 的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用，具有嘌呤拮抗作用，抑制腺嘌呤和鸟嘌呤的合成，进而抑制免疫活性细胞的 DNA 合成。对 T 淋巴细胞的抑制作用较强，可阻止血淋巴细胞释放巨噬细胞制动因子而抑制局部组织的炎症反应。
2. 适应证主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白 (ALG) ，疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。
3. 禁忌证对本药过敏者、肝功能损伤者、孕妇禁用。
4. 不良反应
(1) 血液系统：可出现白细胞及血小板减少、巨红细胞血症、贫血。大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，甚至出现再生障碍性贫血，一般在用药6 ～ 10 天后出现。
(2) 消化系统：可引起恶心、呕吐、厌食。对肝脏毒性较明显，用药后可出现黄疸、氨基转移酶升高、中毒性肝炎等。
(3) 生殖系统：对精子、卵子亦有一定的损伤，使用时应注意。
(4) 其他：可继发感染、脱发、黏膜溃疡、口腔炎、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿等。
5. 药物相互作用
(1) 与别嘌醇合用时，因代谢本药的酶氧化受阻，用量一般要减少。
(2) 长期 ( 超过 3 周 ) 与复方磺胺制剂合用，血小板及中性粒细胞减少的发生率明显增加。若必须合用时，以不超过 10 天为宜。
(3) 本品可增强去极化药物的神经阻滞作用，削弱非除极化型肌松药的作用。
(4) 用药期间接种活疫苗，会增加被活疫苗感染的风险。
(5) 硒对本品引起的肝损伤具有防护作用。
6. 注意事项
(1) 用药时须进行有效的毒性监测，定期检查血常规和肝功能。
(2) 肾功能不全患者须减量。
(3) 少量药物及其代谢产物可分泌至乳汁中，故对哺乳期妇女不推荐使用。
(4) 长期使用本品可增加患者发生肿瘤的危险性。
7. 用法和用量口服、成人，①类风湿关节炎：开始每日 1 ～ 3mg/kg，维持量每日 0.5 ～ 3mg/kg。②用于器官移植：每日 2 ～ 5mg/kg ，维持量每日 0.5 ～ 3mg/kg。
8. 制剂和规格
硫唑嘌呤片：① 50mg ；② 100mg 。
常用抗心律失常药 总结版
（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应
（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：
药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。
常见药物过敏处理方法
1：复方丹参注射液头晕恶心呕吐皮疹换药处理 2：头孢类皮疹 5%葡萄糖酸钙20ml 地塞米松5mg 扑尔敏2粒口服 5%gs100ml vc 2.0 3：磷霉素钠心慌脸色苍白头晕说不话地塞米松5mg 静注5%gs 100ml 654-2 10mg 4：参麦注射液输液反应高烧40 口吐白沫昏迷不醒复方氨基比林4ml肌 注 5%gs100ml 地塞米松10mg 5：克林霉素反应腹痛地塞米松5mg 静注 5%gs100 ml 654-2 10mg 不痛即停挂口服奥美拉唑2粒胃炎干糖浆2包 6：复方氨基酸注射液挂上5秒即休克肾上腺素1支肌注后来考虑该病人应该是晕针7;复方氨基酸注射液挂了大约100ml左右恶心呕吐胸闷赶紧换药换管 5%gs250ml 地塞米松5mg 8：雷尼替丁口服过敏停药对症 9：西咪替丁注射液恶心呕吐头晕心慌停药即口 10：奥美拉唑口服服下10分钟胸闷大汗淋漓恶心头晕也想不出是好办法只有瞩多喝水有情况上医院第2天看见了还好没有事情说过了大概有1个小时就没有事情了 11：不知道是输液反应还是药物问题一天里出了2个输液反应的挂的都是阿米卡星3支和利巴韦林8支一个瓶里发冷发抖赶紧换药换水肌注盐酸异丙嗪25mg 5%gs100ml 地塞米松10mg 口服尼美舒利1包过了大约有半小时缓解 12：葡萄糖酸钙注射液挂了大约有5秒钟病人说心慌恶心难受赶紧换药换空糖水水大约有个3分钟正常 13：vc注射液挂了大约2分钟病人说恶心难受呕吐换药换空糖水稍后没有事情 14：地塞米松注射液挂水挂入大约有100ml左右脸红心慌意识模糊（后来清醒后诉说我们的一举一动他都知道就是说不出话睁不开眼睛）赶紧换空糖水扎针虎口扎醒以后继续挂空糖水至正常 15：双黄连那些就不用讲了经常的事情所以就基本不用了皮疹喉头水肿处理就是葡萄糖酸钙地塞米松扑尔敏 16:鱼腥草注射液现在已经不用了遇见过过敏性休克的肾上腺素1支葡萄糖酸钙20mg 地塞米松5mg 17：消炎痛呼吸困难停药多喝水 18：替硝唑注射液挂到三分之一的时候心慌恶心胃痛换药就好了 19：左氧氟沙星注射液挂上药就恶心呕吐心慌难受赶紧换药换管一会就好转 20：利福霉素钠挂了约3分钟出现流鼻血发现2例里面未加其他药 21：阿奇霉素挂了大约有10分钟咳嗽起来越来越咳诉呼吸困难喉咙痛赶紧换药换水地塞米松5mg静注过了大约1个小时咳嗽缓解 22：克感敏起皮疹 23：黄连素恶心呕吐头晕 24：一个糖水反应挂了后头晕（没有糖尿病） 25：阿昔洛韦粉针输入第2天后下肢不能着地 26：利巴韦林注射液脸色惨白全身无力过后诉腹痛接着马上就休克赶紧打了1 只肾上腺素 1只扑尔敏加地塞米松一支过后1分钟清醒过来观察30分钟正常后回家 27：黄连素片口服后20分钟心慌恶心头昏不知道怎么解救只能嘱咐多喝水最后也好转
最新抗组胺类抗过敏药
抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。 【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服
第11章抗变态反应药物
第11章抗变态反应药物 11.1抗组胺药 西替利嗪 【药品名称】盐酸西替利嗪片 【适应症】用于季节性鼻炎及眼结膜炎，长期性过敏性鼻炎，瘙痒及过敏引起的荨麻疹。 【规格】10mg×8片/盒 【用法用量】口服：成人及12岁以上儿童10mg，每天1次，或早晚各服5mg。 【不良反应】少数病人有一过性轻度口干、激动、头痛等。 【注意事项】1.孕乳妇、12岁以下儿童禁用。2.同时服用镇静剂要小心。3.过量可致昏睡。 【医保属性】医保用药 氯雷他定 【药品名称】氯雷他定片 【适应症】过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 【规格】10mg×6片/盒 【用法用量】口服：10mg/日。2～12岁儿童，体重大于30kg与成人同量，小于30kg用成人半量。 【不良反应】罕见乏力、头痛、口干等。 【注意事项】孕乳妇慎用，2岁以下儿童禁用。 【医保属性】医保用药 赛庚啶片 【药品名称】盐酸赛庚啶片 【适应症】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛及支气管哮喘等。【规格】2mg×100片/瓶 【用法用量】口服：2～4mg/次，2～3次/日。 【不良反应】嗜睡、口干、乏力、头痛、恶心等。 【注意事项】1.青光眼、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻、2岁以下儿童、体弱年老者禁用。孕乳妇慎用。 2.服药期间避免驾驶车辆、操作机器及高空作业。 【医保属性】医保用药 异丙嗪 【药品名称】盐酸异丙嗪片；盐酸异丙嗪注射液 【适应症】用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。 【规格】片剂12.5mg×100片/瓶；针剂：1ml:25mg/安瓿 2ml:50mg/安瓿 【用法用量】口服：12.5～25mg/次，每天2～3次。肌注：25～50mg/次。 【不良反应】困倦、嗜睡、口干、恶心等。 【注意事项】1.忌与碱性及生物碱类药物配伍。2.避免与度冷丁、阿托品多次合用。3.驾驶员、机械操作人员和运动员、2岁以下儿童禁用。4.肝、肾功能不全，孕乳妇慎用。 【医保属性】医保用药 苯海拉明 【药品名称】盐酸苯海拉明注射液 【适应症】H1受体拮抗剂，能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用，尚有较强中枢抑制作用和轻度阿托品样解痉作用。用于皮肤粘膜过敏性疾病，及乘船乘车引起的恶心呕吐。 【规格】1ml:20mg/安瓿 【用法用量】深部肌注。20mg/次，每天1～2次。 【不良反应】头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、倦乏，偶有皮疹，粒细胞减少，长期应用（6个月以上）可引起贫血。 【注意事项】1.新生儿、早产儿禁用，孕乳妇慎用。2.服药期间避免驾驶车辆及管理机器。 【医保属性】医保用药
药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药
药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长
C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普
药物过敏的症状
药物过敏的症状 药物过敏的临床表现多种多样，可以属于任何类型的变态反应，而在不少情况下，是多型变态反应的综合。 1. 药物热由药物过敏所致的发热称为药物热。它常常是药物过敏的最早表现。药物热与一般感染性发热不同，它的特征如下： * 如果是首次用药，发热可经10天左右的致敏期后发生；如果是再次用药，则由于人体已经被致敏，发热可迅速发生。再次用药发生的药物热因为发生的快，容易联想到与用药有关；而首次用药发生的药物热由于间隔时间长，患者往往不认为与前次用药有关，或者根本想不起用药史，这就给诊断带来了一定的困难； * 药物热一般是持续的高热，常达39。C，甚至40。C以上。但发热虽高，患者的一般情况尚好，与热度不成比例； * 应用各种退热措施（如退热药）效果不好；但如停用致敏药物，有时即使不采取抗过敏措施，体温也能自行下降。 2. 药物疹药物过敏常可引起皮疹，称为药物疹。药物疹一般紧跟药物热发生；但也可以先于药物热发生。皮疹可有多种形态，如麻疹样，猩红热样，湿疹样，荨麻疹样，紫癜样，疱疹样等。有一类固定性药疹，其特点是由同一药物引起的皮疹，每次发作都发生在同一固定部位。初起为红色，以后逐渐转为黑褐色，很难消退，或甚至终生不退。 3. 血清病样反应血清病是首次应用血清（如马血清）制剂，经过10天左右发生的一种过敏反应。临床表现为发热，淋巴结肿大, 关节肿痛，肝脾肿大等。 因注射异种血清而发生的血清病一般临床表现较轻，常为自限性。随着体内血清水平的下降，通常在3～5天后急性症状消失，其它症状随后也逐渐缓解。 药物过敏怎么办 1、立即停用一切可疑的致病药物，切忌在已经出现药物反应的先兆表现时仍未断然停药的作法。 2、给患者以有利的条件，避免不利因素。如卧床休息、饮食富于营养，保持适宜冷暖环境，预防继发感染等 3、局部外搽含有樟脑或薄荷的炉甘石洗剂、振荡洗剂或扑粉，一日多次，以止痒、散热、消炎 治疗顽固性过敏最有效的措施是寻找出过敏诱发因子（过敏原），但要在2万种不同的诱发因子中准确地找到致病因子犹如大海里捞针。最新权威实验证实：过敏人群体内自由基数量比非过敏人群高许多！自由基对人体免疫系统侵害是过敏体质形成的基础，还会直接氧化人体的肥大细胞和嗜碱细胞，导致细胞膜破裂释放出组织胺，产生过敏反应。因此，改善过敏体质就要清除自由基。国际抗衰老学会是国际上公认的自由基权威研究机构，国际抗衰老学会过敏研究中心研制出全球首个广普脱敏因子：
我国抗过敏药物市场分析
我国抗过敏药物市场分析 国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。 与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。 西替利嗪光辉不减 第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的
产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。 据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。 从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。 西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统
常用抗过敏药物
抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 (Hydrocortisone，皮质醇，可的索) 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20～30 mg，分2～3次给药。药理治疗，口服：每日20～240 mg，分2～3次给药。 静滴：通常为每次100 mg，有时可用到每日200～500 mg，疗程不超过 3～5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释(浓度为O．2 mg ／m1)后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等，每次腔内注射1～2 m1 (25 rng／m1)，鞘内注射每次1 ml。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mg，25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 (Prednisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同，由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10～40 mg，分2～3次服用，维持量每日5～10 mg。 肌注：每日10～30 mg。 静滴：每次10～25 mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射(混悬液)：每次5～50 mg。儿童每日1 mg／kg，分2～3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 (Methylprednisolone，甲基强的松龙，甲基去氢氢化可的松) 【药理】本品抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16～24 rag，分2次服用。维持量每日4～8 mg，分次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10～80 mg。
16、【药理学笔记】抗心律失常药
抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓（病窦综合征）、传导阻滞； 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返； 2、异常节律点自律性升高； 3、后除极； 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性，减少后除极和触发活动，改变传导性，终止或取消折返激动，加快传导，取消单向传导阻滞，减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期，终止或防止折返的发生，绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著；相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著，使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性：降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位； 2、减少后除极； 3、消除折返： a改善传导，取消单向传导、 b减慢传导，变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期，或使复极一致化。
抗心律失常药分类： I类：钠通道阻滞药： Ia（奎尼丁普鲁卡因胺）阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib（利多卡因美西律）阻断INa Ic（氟卡尼恩卡尼）阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响；用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤；不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 II类：β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加， III类：延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流，延长APD和ERP。 IV类：钙通道阻滞药 维拉帕米：抑制L型钙电流，降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动；
常见四种抗过敏药的作用原理
常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。
药理学习题十二(抗心律失常药)练习题库及参考答案
第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结
药理学考试重点精品习题_第二十四章_抗心律失常药
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长 C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变
D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A 奎尼丁 B 普鲁卡因胺 C 普萘洛尔 D 胺碘酮 E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、 K+、C a2+ 通道的药物是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 苯妥英钠 D 奎尼丁 E 普萘洛尔
药理学讲稿之第十九章-抗心律失常药
第十九章抗心律失常药 律：心跳的节律和频率。 心律失常：是指由于心脏的冲动起源异常或冲动传导障碍引起的心跳的频率和节律的 异常。临床上有 快速型和慢速型两种心律失常。 缓慢型：窦性心动过缓，窦性停搏、房室传导阻滞等一一阿托品或异丙肾上腺素； 快速型：房、室性早搏、心动过速、扑动、颤动等一一电生理基础复杂，药物繁多，比较 难理解——快速型抗心律失常药——简称抗心律失常药。 第一节心律失常的发生机制 一、正常心肌电生理 心肌细胞有四个特性，即收缩性、兴奋性、传导性和自律性，这四个特性的电生理学基础 就是心肌的动作电位。 （一）心肌细胞膜电位： 1、 静自膜电位（4相）：在静息状态下，心肌细胞膜电位分布是呈负外正的表现，即外面 是正电荷，内面是负电荷， Na+、K+交换，Na+内流，K+外流，Ca2+内流达到阈电位时， 启动快钠通道，弓I 起动作电位。 2、 动作电位： 除极过程，Na+快速内流； 快速复极初期，K +短暂外流； 平台期，缓慢复极期， Ca2+及少量Na+经慢通道内流与 K+外流所致； APD ； (1) (2) (3) (4) 0相 1相 2相 3相
3、复习几个概念： （1）自律性：心肌细胞在没有外来剌激的条件下自动地发生节律性兴奋，自律性与以下几个因素有关： ①最大舒张期电位：由3相K+外流决定的，K+外流多，最大舒张期电位的绝对值大，与阈电位距离大，自律性小；K+外流少，最大舒张期电位的绝对值小，与阈电位距离小，自律性高小； ②阈电位：心肌细胞发生去极化的电位，上移，与最大舒张期差距大，自律性低，但少见； ③4相自动去极化速度：Na+内流，K+外流，Ca2+内流所致，速度快，自律性高，速度慢，自律性低。（2）传导性：指的是将冲动由冲动起源处传导至整个心脏的性质一一与动作电位0相去 极化的速度与幅度有关一一速度与幅度大，传导快一一由Na+内流的速度和幅度决定的。（3）有效不应期：心肌细胞由于兴奋产生动作电位，由动作电位0相至3相内膜电位恢 复到-60mv这段时期内心肌受到剌激不产生可扩布的动作电位叫有效不应期（ERP ――反应快钠通道恢复开放的时间一一在一个APD中，ERP越长一一心肌不起反应时间长一一越 不易发生心律失常。 （二）快反应和慢反应电活动 1、快反应细胞：心工作肌（心房肌和心室肌）和传导系统细胞（房内束、室间束、蒲肯 也氏纤维）的膜电位大（负值较大），除极速率快，传导也快，呈快反应电活动，其除极 由Na+内流所促成。 2、慢反应细胞：窦房结和房室结细胞的膜电位小，除极慢，传导也慢，呈慢反应电活动， 除极由Ca2+内流促成；动作电位0相峰值小；最大舒张期电位小，约为-70mv;当4相自 动除极达到阈电位-50mv时便可产生动作电位；1、2、3相无明显分界。 二、心律失常发生的电生理机制心律失常包括冲动形成障碍和传导障碍两个方面。 （一）冲动形成异常 1、自律性增高——冲动形成增多——心率快 最大舒张期电位绝对值减小——3相K+外流减少； 4相去极化速度加快 2、后除极与触发活动： 后除极：是在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极， 特点：频率较快，振幅较小，呈振荡性波动，膜电位不稳定。 触发活动：由于在后除极时膜电位不稳定，容易引起异常冲动发放，这称为触发活动。 根据后除极发生的时相分 ;早后除极：在完全复极之前的2或3相中，主要由Ca+内流增多所引起； 迟后除极：在完全复极之后的4相中，是细胞内Ca+过多诱发Na+短暂内流所引起。 ——异常冲动的发放增多——心律失常 （二）冲动传导障碍 1、单纯性传导障碍：传导减慢，传导阻滞，单向传导阻滞等一一阿托品、异丙。
抗组胺药与抗过敏药
抗组胺药 1定义：组胺是广泛存在人体组织内的活性物质之一，组织中的组胺以无活性的结合性存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，当机体受到理化因素的影响时，可导致组胺释放，并迅速与靶细胞上的组胺受体结合，产生生物效应。组胺受体有三种亚型H1,H2,H3. H1受体阻断药有： 第一代：苯海拉明，茶本海明，异丙嗪，氯苯那敏，赛庚定，等 第二代：西替利嗪，阿司咪唑，特非那定，等 H2受体阻断药有：西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁。 各药比较 第一代，中枢抑制作用较强，表现为镇静，嗜睡，如茶本海明，异丙嗪。 第二代，无中枢抑制作用。 西咪替丁能显著抑制组胺引起的胃酸分泌，也能抑制基础胃酸的分泌及五肽胃泌素，咖啡因和食物刺激引起的胃酸分泌，对胃溃疡和十二指肠溃疡能缓解症状，促进溃疡愈合，对胃溃疡作用不及十二指肠溃疡。长期使用可见转氨酶升高，白细胞减少，抗雄激素作用。可引起男性乳腺发育，阳痿，孕妇慎用。
抗过敏药物 1敏迪（特非那定片）60毫克*12片 适应症： 季节性过敏性鼻炎，常年性过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹。 用法用量： 12岁以上者，一日两次。一次一片。6~12岁，一次半片，一日两次。 禁忌： （1）禁忌与某些唑类抗真菌药（如酮康唑，伊曲康唑等）与某些大环内脂类抗生素（罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素）等有严重损害肝脏功能的药物合用。 （2）心脏病人肝功能损害者禁用。 a.m 上午，p.m下午，q.d 每日一次， b.i.d每日两次，t.i.d 每日三次，q.i.d 每日四次，q.8.d 每八小时，a.c饭前，p.c饭后，p.o或o.s 口服。I.v静脉注射，i.v.gtt或 i.v.drip静脉滴注，q.n 每晚，q.m每晨.
5.抗心律失常药
商洛职业技术学院教案 课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 3 章节题目第二十一章抗心律失常药 目的与要求1.掌握利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米的作用、应用及不良反应。 2.理解胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺抗心律失常作用特点及应用。 3.了解抗心律失常药的基本作用和分类。 重点与难点重点：利多卡因、普奈洛尔、胺碘酮、维拉帕米的作用与用途。难点：1．心律失常产生的生理机制； 2．抗心律失常药物作用的四种机制： （1）降低自律性 （2）加快或减慢传导 （3）延长ERP或使相邻细胞ERP均一 （4）减少除极和触发活动 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。
教案续页 教学内容辅助手段时间分配 第二十一章抗心律失常药 心律失常：是由于心脏冲动起源异常或冲动传导障碍引起的心动频率或节律紊乱。心律失常分为缓慢型和快速型两类： ①缓慢型心律失常：起搏慢、传导慢。阿托品、异丙上腺素治疗。 ②快速型心律失常：心率快、节律快。本章抗心律失常药通过纠正异常心肌电活动，产生抗心律失常作用。故先复习心肌电生理知识。 第一节心律失常的电生理学基础 1.心肌细胞分两类： （1）工作细胞：心房肌、心室肌。“四性中”无自律性。 （2）自律细胞：“四性中”无收缩性。包括： ①快反应自律细胞：心房传导细胞、房室束、普氏纤维。 ②慢反应自律细胞：窦房结、房结区细胞和结希区细胞。 2.根据去极速度和幅度，心肌细胞也分两类： （1）快反应细胞：0相Na+内流，去极速度快、幅度高。包括： ①快反应自律细胞：心房传导细胞、房室束、普氏纤维细胞。 ②快反应非自律细胞：心房肌、心室肌细胞。 （2）慢反应细胞：0相Ca2+内流，去极速度慢。包括： ①慢反应自律细胞：窦房结、房室结细胞。 ②慢反应非自律细胞：结区细胞。 一、正常心肌电生理 1.膜电位： (1)RP电位: K+外流，K+的平衡电位。 (2)AP电位：Na+、Ca+2内流→去极→K+外流→复极→产生的电流脉冲。
抗变态反应药
药理小组资料 组胺与抗组胺药： 组胺简介： 组胺,一种结构简单的化学信号分子,是-种天然的分子基团,由组氨酸在L型组氨酸脱羧酶作用下合成。组胺通过与组胺受体结合发挥生理作用。组胺属于一种化学讯息，亦是胺能神经传递素,参与中枢与周边的多重生理功能： 在中枢系统，组胺是由特定的神经所合成例如位在下丘脑后部的结节-乳头核,神经细胞多向延伸至大脑其他区域与脊椎，因此暗示组织胺可能参与睡眠，荷尔蒙的分泌，体温调节，食欲与记忆形成等功能，另外还位于网状结构与端脑； 在周边部分，组胺主要储存在肥大细胞,嗜碱粒细胞和肠嗜铬细胞,可引起痒、打喷嚏、流鼻水等现象，此外组胺结合到血管平滑肌上的接受器(H1R)导致血管扩张因而产生局部水肿，组胺会使肺的气管平滑肌收缩引起呼吸道狭窄进而呼吸困难，肠道平滑肌收缩降低血压以及增加心跳等多项生理反应。 活性（游离）组胺是速发型变态反应、局部炎症反应与中枢神经系统调节的重要介质，在炎症和变态反应等病理过程和生理功能调节中发挥重要作用。组胺本身无治疗价值，但其拮抗药却有着广泛的临床应用。
组胺受体简介 人体内的组胺受体可以分为4型:H1、H2、H3、H4,受体。込些受体的编码位点、表达、信号转导及功能各不相同。其中H1、H2受体在体内分布广泛。4型组胺受体均是G蛋白偶联受体（CPCRs)，通辻G蛋白转换细胞外信号至细胞内第二信号系統。H1受体主要分布于皮肤和黏膜的血管内皮细胞、平滑肌细胞．神经元及免疫细胞表面；H2受体主要分布干胃壁细胞表面；H3受体主要表达于组胺能神经元表面；H4受体是新发现的组胺受体，虽然与H3受体具有较高的同源性,但是具有独特的表达形式,高度表达于与炎症反应有关的组织和造血细胞中。 组胺的药理作用主要有： 1．促进腺体分泌组胺激动胃壁细胞残受体，激活AC，使细胞内cAMP水平增加，激活壁细胞顶端囊泡膜上H+--K+--ATP酶．泵出H+，具有强大的刺激胃酸分泌作用。组胺尚可引起人的胃蛋白酶分泌增加。另外，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺体的分泌，但作用较弱。 2．兴奋平滑肌组胺激动支气管平滑肌细胞H1受体，使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮喘患者对此尤为敏感。组胺对多种动物胃肠道平滑肌都有兴奋作用，对子宫平滑肌的作用有种属差异，收缩豚鼠子宫，松弛大鼠子宫．人子宫不敏感。
抗过敏药物
抗过敏药物 一、常用的抗过敏药物主要包括四种类型： （1）抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效；对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效；对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 （2）过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠（咽泰）、色羟丙钠、酮替芬（甲哌噻庚酮）等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 （3）钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 （4）免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。 一、抗组胺药 苯海拉明 药理作用：本品是问世最早的受体拮抗剂。皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾 病，如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。 不良反应：常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少；长期应用达6个月以上可引起贫血。 注意事项：高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。乳母、新生儿禁用。 扑尔敏 药理作用：有较强的抗组胺作用，广泛用于一切瘙痒性变态反应性皮肤病。 不良反应：可见嗜睡、口干等，但较苯海拉明轻。可诱发癫痫。小儿服用过量可出现幻觉、不安和语无伦次。用水化氯醛处理后可恢复。 注意事项：同苯海拉明。另外明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞均应禁用。 息斯敏（注：息斯敏可致人心血管系统副作用甚至死亡，医院已停开） 药理作用：本品为长效组胺受体拮抗剂，用于慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他各种过敏性疾病。 不良反应：多数患者出现嗜睡、倦怠。长期服用可增加食欲，导致体重增加。 注意事项：孕妇慎用。禁止和酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用。 敏迪 药理作用：本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。用于急性或慢性荨麻疹，过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等．
药理学笔记：抗心律失常药
药理学笔记：抗心律失常药 掌握奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉其他抗心律失常药的药理作用特点。 了解心律失常的电生理基础及抗心律失常药的分类。 心律失常有快速型和缓慢型两类。缓慢型心律失常常见的有房室传导阻滞、窦性心动过缓，治疗药物有异丙肾上腺素或阿托品。本章主要讨论快速型心律失常的产生机理及治疗快速心律失常的药物。 抗心律失常药对心肌电生理的影响 一、正常心肌电生理 心肌细胞内外离子分布不同，其静息电位为膜内负于膜外，约-90mv，当心肌细胞受到刺激（或自发的）发生兴奋，出现除极化，继后复极化，构成动作电位。动作电位分为5个时相，其中与本章要介绍的抗心律失常药关系最密切的是0相、3相、4相。自律性细胞（窦房结）：ca++内流引起。 0相：非自律性细胞（心室肌）：na+内流引起。 3相： k+外流。：k+外流，电位下降，最后完成复极化过程，如某药能抑制该时相k+外流，则可延长动作电位时程和有不应期，相反则缩短动作电位时程和有效不应期。 4相：非自律性心肌细胞（如心室肌、心房肌）：4相是维持静息电位。有自律性细胞（如窦房结，浦氏纤维）；达到舒张电位（静息电位）后，便自动除极化（称为舒张期自动除极化）即负值逐渐减少，曲线上升，形成一坡度，当升至域电位时，即触发一新的动作电位。 但是由于自发性细胞的不同，其4相的离子转运有不同特点。 a、慢反应细胞（窦房结）：ca++内流大于k+外流。 b、快反应细胞（浦氏纤维）：na+内流大于k+外流。可见，如能抑制na+内流或ca++内流则可降低自律性。 二、抗心律失常药的基本电生理作用（作用机制） 1、减慢4相自动除极化速率而降低自律性对快反应细胞：主要促进度4相k+外流