植物源农药研究进展

植物源农药研究进展

摘要：植物源农药中含有多种杀虫活性物质，在世界环境日益恶化的今天，植物源农药以其对有害生物高效、对非靶标生物安全、低毒低残留、来源广、成本低等多种优点，成为近年来农药研究的热点。本文综述了植物源农药的活性成分、作用特点、研究现状和开发前景。关键词：植物源农药、活性成分、作用特点、研究进展

植物源农药，就是直接利用或提取植物的根、茎、叶、花、果、种子等或利用其次生代谢物质制成具有杀虫或杀菌作用的活性物质。植物源农药作为生物农药的重要组成部分,因其具有高效、低毒或无毒、低残留、选择性高、有害物质一般很难对其产生抗性、又易和其他农药相混配等优点, 倍受全世界农药研究及应用部门的广泛重视, 已成为其研究热点之一。

1.植物源农药的活性成分

植物源农药的活性成分可分为生物碱类、萜烯类、酮类和番茄枝内酯类，此外还有木脂类，如乙醚酰透骨草素；甾体类,如牛膝甾酮；羟酸酯类,如除虫菊酯等。

1. 1 生物碱类

目前人们发现的生物碱已有6000 多种,已证明有杀死害虫作用的主要有烟碱、喜树碱、百部碱、藜芦碱、苦参碱、雷公藤碱、小薜碱、木防己碱、苦豆子碱等。该类化合物对昆虫的作用方式多种多样,如毒杀、拒食和忌避及抑制生长发育等。

1. 2 萜烯类

萜烯类化合物是植物源农药中含量较多、研究比较广泛的一类化合物 ,其中精油的大部分组成为萜烯类化合物。目前从植物源农药中发现的萜烯类主要有单萜类、倍半萜类、二萜类和三萜类化合物。单萜类主要有柏科植物砂地柏叶精油中的有效杀虫成分松油烯 - 4 - 醇,它对害虫的主要作用方式为熏杀作用。倍半萜类有马桑科植物马桑中所含的羟基马桑毒素 B;卫矛科植物中含有较多的倍半萜类化合物 ,主要有各种β- 二氢沉香呋喃倍半萜型多醇酯;苦皮藤根皮中具有杀虫活性的有近 20 个α-二氢沉香呋喃化合物。该类化合物主要通过拒食、胃毒、内吸作用和影响试虫的产卵、孵化等生殖行为消灭害虫。

二萜类化合物主要有大戟科大戟属、巴豆属及瑞香科植物中的瑞香烷型二萜类化合物 ,另外还有闹羊花中主要杀虫有效成分闹羊花素-Ⅲ。该类化合物的作用方式主要有拒食、毒杀和抑制幼虫生长发育等。

三萜类化合物有目前世界公认的最重要的昆虫拒食剂印度印楝的主要活性成分印楝素 ,它对 200多种害虫有不同的作用。三萜类化合物的作用方式主要为拒食作用。

1. 3 酮类

黄酮类化合物多以甙或甙元、双糖甙或三糖甙状态存在 ,具有防治害虫作用的主要有鱼藤酮、毛鱼藤酮等。作用方式为拒食和毒杀作用。

1. 4 番荔枝内酯

番荔枝内酯是番荔枝科植物特征性生物活性成分之一 ,它与以往发现的各类天然产物的结构类型相比有较大区别 ,由 35～39 个碳原子构成化合物骨架 ,分子中的四氢呋喃环和末端γ- 内酯环通过碳链相连接 ,碳链上常带有羟基、酮基和乙酰氧基等。番荔枝内酯通过强烈的胃毒和拒食作用来体现其杀虫活性。

2.植物源农药的特点

与传统农药相比,植物源农药具有无残留;害虫不易产生抗药性;对自然环境比较安全,对人畜安全性也高;易与其它农药混配等优点;同时,也具有一些不可避免的缺点。

2. 1 植物源农药的优点

2. 1. 1 低残留或无残留，对环境影响小

植物源农药的主要成分是天然存在的化合物,这些活性物质主要由C、H、O 等元素组成,来源于自然,在长期的进化过程中已形成了其固定的能量和物质循环代谢途径。因为它们可以自动的参与物质和能量代谢,所以在施用后较易分解, 不会过多的残留在作物或人体内,不会引起生物富集现象,不会给人们的身体健康带来隐患,也不会造成环境的污染。

2. 1. 2 不容易诱发害虫抗药性

对有害物的抗药性突变频率和抗药水平起决定作用的是药剂的作用机制, 作用位点单一的农药极易因有害物单基因或寡基因突变而降低与受药位点的亲和性,从而表现出抗药性。而植物源农药多是从植物中提取的多种物质的混合物, 其作用位点多,因此有害物不易产生抗药性。

2. 1. 3 对非靶标生物相对安全

从作用方式来看,植物源农药一般是通过胃毒作用或特异性作用来驱杀害虫的,触杀作用较少,因此对天敌等非靶标生物应是相对安全的。研究表明,印楝素对蜜蜂、蚯蚓等有益生物安全无害;而在小麦吸浆虫的防治试验中发现,川楝素、烟碱对小麦吸浆虫寄生蜂的保护效果较好; 0. 5% 楝素杀虫乳油对蚜茧蜂、瓢虫及食蚜蝇等昆虫天敌无显著影响; 0. 2% 苦皮藤素乳油对鹌鹑、鱼类、蝌蚪、家蚕、蜜蜂、瓢虫、蚯蚓、麦田和稻田土壤微生物等非靶标生物均表现低毒。然而,许多植物源次生物质也是高毒物质,如鱼藤酮为中等毒性,烟碱对人畜高毒,苦参碱也为高毒。由此可见,植物源农药对非靶标生物的安全性是相对的。因此,在植物源农药开发中应具有一定的选择性,应尽量选择低毒种类,而且在应用中也应注意以科学的用量施用。

2. 1. 4 易与其他农药混配

大多植物源农药具有有效成分多、作用位点多和加工剂型多等特点;且因为有效成分大多是天然化合物,因此较为温和,不易与其它物质产生化学反应,因此易与其他农药进行混配。

2. 2 植物源农药的缺点

2. 2. 1 抗药性的产生

虽然植物源农药是多种化合物的混合物,但有害物对其产生抗药性也是不可避免的,这是自然选择的结果。而且一旦有害物对植物源农药产生抗药性,即预示着有害物多位点抗药优势种群的出现,会为防治带来更大的困难。

2. 2. 2 广谱的毒性和作用模式

天然产物并不意味着安全,必须留神其广谱毒性。因其很可能在杀死有害物的同时对作物或人畜造成危害,所以必须在使用前测试天然化合物的毒性。个别植物农药毒性较高,如鱼藤和烟碱。

2. 2. 3 有效成分含量不稳定

植物的抗病虫的活性物质对植物本身来说是一种天然保护机制,随着植物的进化,这些抗病虫物质就越来越局限在植物的个别器官或个别部位,而且同一植物品种由于产区、采集季节、植物年龄、使用部位不同均会影响其有效成分含量, 从而影响药效。

2. 2. 4 易降解,稳定性差

植物源农药一般是天然化合物,在自然界中可自行的参与物质和能量代谢循环,易于降解,因此在施用之后停留在作物上的时间较短,相对需用量较大,间接的提高了成本。

3.植物源农药的开发途径

植物源农药的研究与开发途径很多,主要有以下几种途径。

3. 1 直接提取

对于生物收获量大、有效成分含量高的植物,其有效成分活性强且难以人工合成的,则可直接将植物本身或其提取物加工成农药商品。

3. 2 全人工仿生合成法

对于在植物体内含量甚微但生物活性较高且结构相对较为简单能够人工合成的化合物,则采用全人工仿生合成的方式进行开发。

3. 3 修饰合成法

对于在植物中含量高活性低或毒性高的活性成分,在经简单修饰后可大幅提高活性或降低毒性的,且人工难以合成或合成成本太高的化合物,则采用修饰合成的方法进行产品开发。

3. 4 定向合成法

对于含有高活性物质但化合物又难以人工合成,且植物体本身不易获得或难以栽植或生物收获量很少的植物种类,可利用生物技术(细胞培养技术、器官培养技术等)进行生物合成定向生产活性物质经提取后加工成制剂使用。

3. 5 模板合成法

分离鉴定活性成分后研究其构效关系,得到理想结构以此为模板合成活性更高的化合物,开发出新型农药。

3. 6 复配

中药复方是中医治病的主要临床形势,中药配伍后可使药剂产生明显的增效作用或产生新的有效成分。同样,对植物源农药进行复配也可以提高其对有害物的防治效果。

4.植物源农药的研究现状及前景

目前,植物源农药的研究和开发主要分成四个层次:

(1)从天然化合物中寻找农药活性化合物,单体和混合物直接用于加工农药,如烟草,鱼藤,除虫菊,印楝等。

(2)不同植物活性成分(或者单体)的有机和合理配伍,如苦参碱·烟碱乳油、百部·楝·烟乳油、雷公藤·银杏乳油等。

(3)人工模拟合成的植物源化合物,如芸台素内酯、吲哚乙酸等。

(4)以植物源农药活性成分为先导结构筛选农药,例如以除虫菊素为先导物筛选到的拟除虫菊酯杀虫剂; 以烟碱为先导物创制的新烟碱类似物; 以发酵苜蓿中的双香豆素为先导结构合成的抗凝血杀鼠剂等。

目前国内开展的研究和创制主要处于第一、二层次,第三、四层次的研究处于初级阶段;而国外的投入和研究主要集中在第三、四层次。

植物源农药的开发利用可分为两方面: 一是直接利用,即对植物中的活性物质进行粗提取后, 直接加工成可利用的制剂。这种利用方式的主要优点是能够发挥粗提物中各种成分的协同作用,而且投资少,开发周期短。目前, 我国在这方面做的工作较多, 已开发出楝素乳油、苦皮藤乳油、鱼藤酮乳油、双素碱水剂、油酸烟碱等多种商品化制剂。二是间接利用,即研究活性物质的结构、作用机制、结构与活性间的关系,进而人工模拟合成筛选,从中开发新型植物源农药制剂。间接利用是当前国外植物源农药研究开发的重点,也是我国植物源农药研究发展的方向。

近年来,我国植物源农药的研究与开发虽已取得了较大进展,但是从整体上看,还存在许多问题。主要表现在:

(1)直接利用多,间接利用少。目前,大多植物源农药还停留在粗提物或复配阶段,对植物

中活性物质及其作用机制缺乏深入研究.

(2)成本较高,作用缓慢,田间持效期短,往往要重复用药或与其他合成农药混用才能达到预期防治目的。

(3)药物稳定性差。一些植物源农药制剂的防治效果在生产实际应用上稳定性不高,易受环境因素影响。

(4)植物源农药品种和类型不多,其中主要是植物源杀虫剂类。

为了最大限度地发挥植物源农药的优点,开发出在实践中具有推广价值的植物源农药制剂,我们尚需在以下几个方面开展研究工作:

(1)植物中活性成分结构、作用机制及构效关系的研究;

(2)发现先导化合物进而人工合成;

(3)植物源农药剂型加工工艺与合理使用技术的研究.

总而言之,我国植物资源丰富,发展植物源农药的条件得天独厚,随着生物、信息、分离鉴定和仪器分析等技术的发展,我国植物源农药的研究将不断取得新的突破。

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