化疗药物的种类及选择

化疗药物的种类及选择
化疗药物的种类及选择

化疗药物种类及选择

一化疗药物的分类

1.烷化剂:烷化剂直接作用于DNA上,防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。

2.抗代谢药:抗代谢药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。

3.抗肿瘤抗生素:抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗。

4.植物类抗癌药:植物类抗癌药都是植物碱和天然产品,它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。

5.激素:皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时,可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物,属于特殊的化疗范畴。

6.免疫制剂:免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗范畴[1]。

二化疗药物选择原则

首先,要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同,不同的病理分期决定了不同的治疗目的,显然应选择不同的药物和剂量;

第二,根据肿瘤细胞的分裂周期,因为化疗药主要分成二类,一类叫细胞周期性特异性药物,一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点,把这两类药进行有机的组合,则作用的效果增强,能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果;

第三,根据患者的身体情况选择化疗药物;

第四,在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物,如止吐药、抗过敏药;

第五,化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。

新型铂类抗肿瘤药物综述

新型铂类抗肿瘤药物发展概况 作者:韩学亮201100260102 摘要 奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。 关键字 铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制 引言 铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素,它们具有许多独特和卓越的理化性质,一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物,在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效,被广泛应用于临床,并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。 铂类药物的研究最早兴起于40年前,1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣,之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点,随着一个个有历史意义的试验结果的公布,肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名,顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明,我国所有的化疗方案中的有70%~80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时,铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一,新的铂

类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验[1]。 自20世纪60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止,人们大约已合成了数千种铂类化合物,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅30种左右,其中20 多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰[2]。 1 铂类抗肿瘤药物发展历程 在过去的30余年里,人们对几千个新的铂类化合物进行了筛选,其中有几十个化合物进入了临床研究,目前已上市的铂类抗肿瘤药物有4个品种,其发展大致经历了3个阶段。 1.1 第1代铂类抗肿瘤药物 顺铂是顺二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称,缩写为DDP或CDDP(Ⅱ)。1979年首次在美国上市,是第一个上市的铂类抗肿瘤药物,目前已被收录入中、美、英等国的药典。顺铂对睾丸癌和卵巢癌的疗效明显,也可以用来治疗膀胱、颈部、头部、食管的肿瘤以及小细胞肺癌,还可与博来霉素、阿霉素及5-氟尿嘧啶配伍进行联合用药。顺铂抗癌谱广、作用强、活性高,易与其他抗肿瘤药配伍,因其交叉耐药性少而有利于联合用药,但其严重的毒副反应(包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性)及低溶解性、耐药性限制了临床的大剂量和长期使用。 1995年WHO对上百种治癌药物进行排名,顺铂的综合评价(疗效、市场等)名列前茅,列第2位。另据统计,在我国以顺铂为主或有顺铂参与配伍的化疗方案占所有化疗方案的70%~80%。顺铂仍是目前应用最广泛的药物之一,含铂类化疗方案是晚期非小细胞肺癌的首选方案,亦是小细胞肺癌的主要组方之一。顺铂是头颈癌单药有效率最高的药物之一;顺铂加五氟尿嘧啶(5-FU)是头颈癌化疗的标准方案之一,联合紫杉醇、吉西他滨亦是非常有前景的头颈癌化疗方案。顺铂及卡铂一直是治疗睾丸癌(尤其是非精原细胞性)、卵巢癌的主要治疗药物。顺铂与其他化疗药物联合是侵袭性膀胱癌、骨肉瘤、食管癌、胃癌等的标准化疗方案。 早期的顺铂合成是以K2PtCl4为原料与氨水反应得到,但因重现性差且含有大量的杂质被放弃。目前顺铂合成(收率为80%)以K2PtCl4为起始原料,通过下面三个步骤来实现: (1)加入KI ,转化成K2 PtI4,与氨水反应,制备出相应cis-[Pt(II)I2(NH3)2]中间体。(2)中间体与AgNO3 (或Ag2SO4/Ag2O)反应,过滤分离AgI得到cis-[Pt(NH3)2(H2O)2 ]2 +母液。(3)母液与KCl反应,制得顺铂[3]。

常用化疗药的分类及作用机制

一.常用化疗药的分类及作用机制 (一)传统分类 ⒈烷化剂主要有环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺、氮芥(HN2)、马利兰(BUS)、环已亚硝脲(CCNU)、卡氮芥(BCNU)等。 ⒉抗代谢药主要有甲氨蝶呤(MTX)、6-巯基嘌呤(6-MP)、氟脲嘧啶(5-FU)、阿糖胞苷(Ara-C)等。 ⒊植物类主要有长春新碱(VLB)、喜树碱(VCR)、三尖杉(HRT)鬼臼乙叉甙(VP-16)、紫杉醇(TAXOL)等。 ⒋抗癌抗生素主要有放线菌素D(ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博莱霉素(BLM)、阿霉素(ADM)、表阿霉素等。 ⒌杂类主要有甲基芐肼(PC2)、六甲密胺(HMM)、顺氯氨铂(DDP)等。 ⒍激素类黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。 (二)按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类 按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类,即细胞周期非特异性药物(CCNSA)和细胞周期特异性药物(CCSA)。 CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞,包括G0期细胞,这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类,其作用特点是呈剂量依赖性,即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择。 CCSA主要杀伤增殖期的细胞,G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中,S期和M期对其最敏感。这类药物包括抗代谢物和植物类,其作用特点是呈给药时机依赖性,小剂量持续给药为最好的给药方式。 (三)从分子水平及作用机制方面分类 从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类: ⒈直接破坏DNA的药物 ⑴铂类配合物:如顺铂、卡铂。此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。 ⑵烷化剂:如环磷酰胺、马利兰等。这类药物可引起DNA分子内鸟嘌呤碱基

常用化疗药分类

1.细胞周期非特异性药物(CCNSC)和细胞周期特异性药物(CCSC )的区别 CCSC是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算(文生氏公式) 体表面积(m2)=0.0061×身高(cm)+0.128×体重(kg)-0.1529 工作中计算体表面积:以身高1.6m,体重60公斤,体表面积为1.6m2,做调整 3.肿瘤病人治疗后,无复发,生存率≥5年,算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a.两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c.各药的毒性不相重复 d.一般3~4个药物最好,临床上一般2-3个药合用,4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者, 5.化疗药物的器官毒性 ADR(多柔比星,阿霉素):心脏毒性 BLM(博来霉素):肺纤维化 DDP(顺铂):肾毒性 L-OHP(奥沙利铂)、VCR(长春新碱)、PTX(紫杉醇):神经毒性 BCNU(卡莫司汀):肝毒性 6.化疗分为 a.诱导化疗:又称新辅助化疗,实施局部治疗方法(如手术或放疗)前所做的全身化疗,目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞,以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后,杀灭手术无法清除的微小病灶,减少复发,提高生存率。

c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人,目的并不是彻底地消灭肿瘤,而在于能够平稳地控制肿瘤的进展,缓解患者的痛苦,延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物: 抗叶酸类:甲氨蝶呤(MTX ,胸腺嘧啶、嘌呤)、培美曲塞(PEM ,胸腺 嘧啶、嘌呤,)、雷替曲塞(胸腺嘧啶)、六甲蜜胺(嘧啶) 抗嘧啶类:氟尿嘧啶(5-FU )、卡培他滨(CAPE ,希罗达,5-FU 前体药)、 替加氟(FT207,5-FU 衍生物)、替吉奥(替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾)、优福定(替加氟+尿嘧啶)、卡莫氟(HCFU , 5-FU 衍生物)、 阿糖胞苷(Ara-c )、吉西他滨(GEM ,作用机制同Ara-c)、 安西他滨(Ara-c 衍生物) 抗嘌呤类:6-巯嘌呤(6-MP )、硫唑嘌呤(体内转化6-巯嘌呤起作用)、 氟达拉滨(Ara-A ,阿糖腺苷类似物,抗病毒类)、硫鸟嘌呤 (6-TG )、喷他司丁(DCF ,新的抗代谢药,本品是从链霉素 菌中分离得的抗生素) 干扰嘌呤和嘧啶合成 :羟基脲(HU) 拓扑异构酶I :喜树碱类,羟喜树碱(HCPT ),伊立替康(CPT-11)、 拓扑替康 拓扑异构酶II :依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26) M 期特异性药物:长春碱类:长春碱(VLB )、长春新碱(VCR )、长春瑞滨(NVB )、 长春地辛(VDS ) 紫杉类:紫杉醇(PTX )、多西他赛(DOC ) G 1期特异性药物:L-ASP (L-门冬酰胺酶),肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物:博来霉素(BLM ,国外)、平阳霉素 (PYM ,国内,与BLM 成 分相近) 影响蛋白质功能与合成的药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂

常用药物溶媒指南

临床药物溶媒之选择 临床药物溶媒主要有两种:盐水、糖水。盐水主要用于电解质的调节,而糖水则主要补充能量。5%葡萄糖、10%葡糖糖注射液pH为3.2~5.5(临床上所用的葡萄糖注射液为防变色,其pH常调在3.8~4.0),5%葡萄糖氯化钠注射液pH为3.5~5.0,0.9%氯化钠注射液的pH为4.5~7.0,复方氯化钠注射液pH为4.5~7.5。 首先:要立足于病人的具体情况 1根据病人的原发病及其并发症而定:(1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. (2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4:1配对). (3)如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜.(4)如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能量. (5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。 2根据病人的化验结果:(1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. (2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择. 其次:溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑,下面以抗生素为例: 原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制 1、溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中,葡萄糖在生产过程中需加入盐酸,成品溶液PH多为3左右,而生理盐水稍高,一般为4~5。 2、具体: 青霉素类、头孢类 在盐水的PH值中比较稳定,在外界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,药物会络合,稳定性下降. 以青霉素类为例,它们在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均使之分解加速,应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液(PH=3.5~5.5)中可有一定程度的分解。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。 而合成类抗生素如甲硝唑,喹诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定。如培氟沙星不能见氯离子,否则会形成沉淀。比如氟罗沙星就需要用5%G.S 250ML溶解,盐水就不行,因为加入盐水会出现白色混浊的悬浮物。 β—内酰胺类 在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环,失去抗菌活性,故应选盐做溶媒。 大环内酯类 临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素,其5%水溶液pH为6.5~7.5,即其水溶液在pH7左右时较稳定,pH大于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5%溶液,溶解时如出现乳状不溶解物,是因浓度过高,酌加注射用水即可澄清,再加入适量5%葡萄糖或生理盐水静注或静滴。氨苄西林要用生理盐水不能用葡萄糖。 四环素类 复方氯化钠注射液中含有氯化钙,其钙离子可与四环素络合,使四环素降效,故四环素不宜与复方氯化钠注射液配伍静滴,可选不含钙的葡萄糖溶液做溶媒。 氯霉素类 氯霉素pH为6.5~8.5,微溶于水,易溶于碱性溶剂中,与酸性药液混合易产生混浊或沉淀,故适宜在生理盐水中静滴。

化疗药物使用后静脉护理的标准操作规程

化疗药物使用后静脉护理的标准操作规程1化疗药物静脉输入的护理: 1.1化疗前护士要掌握药物的性质,进行有效的血管评估:如是发疱剂,应选择粗直、弹性好、回流通畅的前臂静脉血管,且穿刺的点上方向心方向,无血管外伤史、手术史及尚未完全闭合的针眼。避免在手指、关节、下肢等处穿刺;如伴有上腔静脉综合征,选择下肢时列外。乳腺手术的患者,患肢禁止使用化疗药物。对容易引起局部灼伤坏死的药物,不应选择手足背小血管。 1.2选择适当的血管通道器材:输液时间在3周以上者,PICC置管为首选;使用静脉留置针,建议当日用当日拔,最好不留置针;使用7号头皮针,需妥善固定。 1.3根据医嘱,选择无刺激性的液体,建立良好的静脉通道,一般在上化疗前30min内滴完止吐药。 1.4检查穿刺局部有无红肿药液外渗的现象,有无回血,检查无误后方可输注化疗药。 1.5遵医嘱调节好滴数。 1.6向病人交待输注化疗药的注意事项。 1.7化疗药物输注期间加强巡视,发现故障及时处理,减少重穿机会,并取合适卧位,让患者处于身心最佳状态,一旦发现渗漏及时中断输液,予以相应处理,同时要观察化疗药物引起的不良反应发生的情况。 1.8化疗药物输注完后,应用生理盐水或葡萄糖水快速滴冲尽管壁上残留的药物,再滴注其他药物。 1.9输液完毕后,顺血管走向拔针,再迅速压迫3min,并抬高该肢体,防止针眼渗血渗药,刺激局部。 1.10观察病人穿刺局部情况,并嘱病人做肢体运动,减少药物停留时间。 1.11长期化疗病人应根据化疗方案,计算静脉使用次数,制定计划交替使用,使化疗造成的损伤有一定的修复时间。 2化疗药物渗漏时的护理: 2.1立即停止化疗药物的注入,回抽漏于皮下的化疗药物,然后拔出针头。 2.2立即通知主管医生和病区护士长。 2.3抬高患肢48h,超过心脏水平面。 2.4局部封闭治疗:2%普鲁卡因1ml+0.9%氯化钠4ml局部封闭。以达到稀释渗漏药液和阻止药液扩散,达到镇痛目的。 2.5局部冷敷。渗漏24h内,可用冰袋局部间断冷敷,发疱剂除外。 2.6药物湿敷:采用外涂湿润烧伤膏或外涂喜疗妥药膏等紧急处理措施,对于肿胀严重者也可与50%硫酸镁湿敷交替使用,注意避免患处局部受压。也可采用本专业活血化瘀中药对患肢进行包敷。 2.7评估外渗范围,详细记录渗漏药品名称、渗漏时间、部位、肿胀范围、外观等情况,记录处理措施。 2.8安抚患者,做好解释。

常用化疗药分类

1、细胞周期非特异性药物(CCNSC)与细胞周期特异性药物(CCSC )得区别 CCSC就是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特定时相得肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算(文生氏公式) 体表面积(m2)=0、0061×身高(cm)+0、128×体重(kg)-0、1529 工作中计算体表面积:以身高1、6m,体重60公斤,体表面积为1、6m2,做调整 3.肿瘤病人治疗后,无复发,生存率≥5年,算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a、两种以上作用机制不同得药物组成 b、周期非特异性药物与不同时相得周期特异性药物配合 c、各药得毒性不相重复 d、一般3~4个药物最好,临床上一般2-3个药合用,4个药合用一般用于复发得肿瘤患者或者难治性得血液病患者, 5、化疗药物得器官毒性 ADR(多柔比星,阿霉素):心脏毒性 BLM(博来霉素):肺纤维化 DDP(顺铂):肾毒性 L-OHP(奥沙利铂)、VCR(长春新碱)、PTX(紫杉醇):神经毒性 BCNU(卡莫司汀):肝毒性 6.化疗分为 a、诱导化疗:又称新辅助化疗,实施局部治疗方法(如手术或放疗)前所做得全身化疗,目得就是使肿块缩小、及早杀灭瞧不见得转移细胞,以利于后续得手术、放疗等治疗。对于早期与晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗得方法。 b、辅助化疗:手术治疗与放疗得后,杀灭手术无法清除得微小病灶,减少复发,提高生存率。

c 、姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除得肿瘤病人,目得并不就是彻底地消灭肿瘤,而在于能够平稳地控制肿瘤得进展,缓解患者得痛苦,延长其生命。这时得化疗称作“姑息化疗”。 7、常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物: 抗叶酸类:甲氨蝶呤(MTX ,胸腺嘧啶、嘌呤)、培美曲塞(PEM ,胸腺 嘧啶、嘌呤,)、雷替曲塞(胸腺嘧啶)、六甲蜜胺(嘧啶) 抗嘧啶类:氟尿嘧啶(5-FU )、卡培她滨(CAPE ,希罗达,5-FU 前体药)、 替加氟(FT207,5-FU 衍生物)、替吉奥(替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾)、优福定(替加氟+尿嘧啶)、卡莫氟(HCFU , 5-FU 衍生物)、 阿糖胞苷(Ara-c )、吉西她滨(GEM ,作用机制同Ara-c)、 安西她滨(Ara-c 衍生物) 抗嘌呤类:6-巯嘌呤(6-MP )、硫唑嘌呤(体内转化6-巯嘌呤起作用)、 氟达拉滨(Ara-A ,阿糖腺苷类似物,抗病毒类)、硫鸟嘌呤 (6-TG )、喷她司丁(DCF ,新得抗代谢药,本品就是从链霉 素菌中分离得得抗生素) 干扰嘌呤与嘧啶合成 :羟基脲(HU) 拓扑异构酶I :喜树碱类,羟喜树碱(HCPT ),伊立替康(CPT-11)、拓扑替康 拓扑异构酶II :依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26) M 期特异性药物:长春碱类:长春碱(VLB )、长春新碱(VCR )、长春瑞滨(NVB )、 长春地辛(VDS ) 紫杉类:紫杉醇(PTX )、多西她赛(DOC ) G 1期特异性药物:L-ASP (L-门冬酰胺酶),肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物:博来霉素(BLM ,国外)、平阳霉素 (PYM ,国内,与BLM 成 分相近) 影响蛋白质功能与合成得药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂

铂类化疗药区别

6 种铂类化疗药对比 一代:顺铂(DDP) 顺铂是多种实体瘤的一线用药,可作为放疗增敏剂;疗效可观,抗癌谱广(肺癌、卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤、宫颈癌及泌尿系肿瘤等)。 部分不良反应: 1.消化道反应:常见,如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,急性反应一般用药1~2小时后发生,可持续1周以上;用药时应给予强效止吐药。 2.肾毒性:也是剂量限制毒性,重复用药可加剧肾毒性;表现为用药后 1~2 周出现肾小管损伤、血尿、血尿素氮或肌酐升高等;每日>90 mg/m2 需警惕,除了水化暂无与其他预防手段;DDP肾小管的损伤在一般剂量下多为可逆性的;但剂量过大或用药过频,可导致药物在体内的蓄积,使肾小管损伤为不可逆的,产生肾功能衰竭,甚至死亡。 3.神经毒性:与用药总量有关,表现为头晕、耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失,少数人表现为球后神经炎、感觉异常、味觉丧失。与氨基糖甙类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等合用,可产生致命性肾衰,并致耳聋。 4.骨髓抑制:较轻,主要表现为白细胞减少,血小板减少相对较轻;剂量≤100mg/m2 ,发生率10-20%,剂量≥120 mg/m2 则40%,亦与联合化疗中其它抗癌药出现重叠反应,白细胞< 3.5x109/L、血小板<75x109/L 需谨慎。部分注意事项: 1.既往肾病史、中耳炎史者慎用; 2.若“WBC低于3500/mm3或PLT低于8万/mm3、用药后持续性严重呕吐、 早期肾毒性表现”时应停用; 3.密切监测血常规及肝肾功能; 4.避光。 二代:卡铂(CBP) 第二代铂类抗肿瘤药;广谱(细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等)。 男性肌酐清除率 = [(140 - 年龄)×体重× 1.23]/ 血清肌酐 女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率× 0.85 卡铂剂量(mg)= 所设定的 AUC(mg/mL/min)×[肌酐清除率(mL/min)+25] 部分不良反应: 1.在体内存留时间比顺铂短,因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见。 2.骨髓抑制比顺铂强,有剂量限制性;血小板减少严重,最低点出现在 2~ 3 周,恢复在治疗后第4周。 3.治疗前不需水化,但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。 4.卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度,治疗前肾小球滤过率(GFR)低下者血小板减少较普遍。 部分注意事项: 1.与顺铂有不完全交叉耐药,既往顺铂无效者,改用卡铂仍有可能取得疗效。

化疗药物分类

化疗药物分类 根据化疗药物外渗对皮下组织损伤的程度,化疗药物可分为三类:发疱性化疗药物:一旦渗到血管外,短时间内可发生红,肿,热,痛,甚至皮肤及组织坏死,也可导致永久性溃烂,如多柔比星,表柔比星,柔红霉素,放线菌素D,丝裂霉素,氮芥,长春新碱,长春碱,长春地辛,诺维苯,安吖啶,美登素等:刺激性化疗药物:可引起轻度组织炎症和疼痛,一般不会导致皮下及组织坏死,如达卡巴嗪(DTLC)和足叶乙苷(VP-16)等:非刺激性化疗药物:对皮肤及组织无明显的刺激,如5-氟尿嘧啶(5-Fu),顺铂(DDP),甲氨蝶呤(MTX)等。 潜在并发症:化疗药物的不良反应 (1)静脉炎及组织坏死的防护 1)静脉炎及组织坏死:一些化疗药物对组织刺激性大,多次 注射常会引起静脉周围组织炎症,如注射的血管出现条索 状红斑,触之温度较高,有硬结或压痛,炎症消退后,注 射的血管因内膜增生而狭窄,严重的可有血管闭锁。发疱 性化疗药物渗漏后可引起局部组织坏死。 2)化疗时应注意: A合理使用静脉:首选中心静脉置管。如外周穿刺中心静脉导管,植入式静脉输液港。如果应用外周浅表静脉,尽量选择粗直的静脉。

B静脉注射时先用生理盐水冲洗,确定注射针头在静脉内方可注射药物,推注速度要慢,边推边抽回血,确保药物在血管内,药物输注完毕再用生理盐水10~20ml冲洗后拔针,以减轻药物对局部血管的刺激。 C联合化疗时,先输注对血管刺激性小的药物,再输注刺激性发疱性药物 3)发疱性化疗药物外渗的紧急处理: A停止:立即停止药物注入 B回抽:不要拔针,尽量回抽渗入皮下的药液 C评估:评估并记录外渗的穿刺部位,面积,外渗药液的量,皮肤的颜色,温度,疼痛的性质 D解毒:局部滴入生理盐水以稀释药液或用解毒剂(常用解毒剂有:硫代硫酸钠用于氮芥,丝裂霉素,放线菌素D等,8.4%碳酸氢钠用于多柔比星,长春新碱等) G封闭:利多卡因局部封闭,由疼痛或肿胀区域多点注射,封闭范围要大于渗漏区,环形封闭,48小时内间断局部封闭注射2~3次 H涂抹:可用50%硫酸镁,中药“六合丹”,多磺酸黏多糖乳膏(喜疗妥)软膏或赛肤润液体敷料等直接涂在患处并用棉签以旋转方式向周围涂抹,范围大于肿胀部位,每2小时涂1次 I冷敷:局部24小时冰袋间断冷敷

注射化疗药物时如何保护局部血管

注射化疗药物时如何保护局部血管 静脉输注化学药物(简称化疗),时抗癌治疗的重要手段之一,绝大多数化疗药物需靠静脉输注来完成。许多化疗药物对正常组织具有较强的毒性和刺激性,输注时药液一旦渗漏将会引起局部组织的损伤,轻者出现静脉炎(静脉条索状发红、疼痛,随之变化成发黑、无弹性);重者出现局部皮肤溃烂、水泡形成,明显疼痛,局部功能丧失,造成严重后果并且治疗时花费更多的金钱。 化疗时最好采用中心静脉导管输注化疗药,一般是从颈静脉、锁骨下静脉穿刺置管。好处:1、中心静脉管腔比外周静脉管腔大、血流比较快,药物通过时减少对管壁的刺激,不会发生静脉炎。 2、置管后可保留较长时间(2-3个月以上)。 3、不受体位、活动限制。不足之处:成本较高,一次置管大约500元——1000元。 外周静脉穿刺:好处是成本低。不足之处:1、静脉小、难穿刺,多次的穿刺增加静脉炎的发生率。2、假如穿刺成功,穿刺部受体位、活动限制,穿刺处容易出现红肿、疼痛(即:药物外渗),如果该药物毒性大很快会出现严重症状。 若您是行外周静脉输注化疗药的患者,需注意以下几点: 1、选用上肢静脉穿刺,留置外周静脉短管;不宜下肢静脉穿刺。 2、在注药过程中感觉穿刺处有疼痛或有异常感觉时,应立即管开关,并告知护士,不可勉 强忍受,以避免药物对局部的刺激性或药液渗出引起并发症。 3、在注药过程中患肢宜制动,如厕时患肢宜放低,避免血回流堵塞血管引起肿胀 4、注药后24小时内穿刺处忌用热水外敷,注药局部皮肤不要烫洗,洗脸时局部应避免水 太热,夏天可用凉水,冬天用温水。如果局部皮肤有丘疹、发红等情况,及时报告护士,根据情况会给予相应的处理,如冰敷、局部皮肤涂擦氢化可的松素软膏、喜疗妥软膏、放疗防护剂等,必要时护士会进行局部封闭等处理。

6 种铂类化疗药的对比

6 种铂类化疗药的对比 一代顺铂,二代卡铂、奈达铂、环铂,三代奥沙利铂、洛铂,6 种铂类药物用法和注意事项对比,看这篇。 顺铂(DDP) 有人说:「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范,地位位居化疗药物第一位。」 顺铂是多种实体瘤的一线用药,可作为放疗增敏剂。疗效可观,抗癌谱广。 EP 方案为治疗SCLC 或NSCLC 一线方案,IMP 方案或NVB 等方案为目前NSCLC 常用方案,以DDP 为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤,DDP 与ADM、CTX 等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。 1. 用法和用量 (1)静脉用药 20~30 mg/m2,溶于200~500 mL NS,1 天1 次,3~5 天一个周期,可重复3~4 周期或30 mg/m2,每日1 次,连用3 天,重复3~4 周期,需适量水化利尿。 关于大剂量顺铂的施予可以看这篇:大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。 (2)胸腹腔注射 1 次30~60 mg,7~10 天重复1 次。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。 2. 不良反应 (1)最严重是肾毒性,表现为用药后1~2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。每日>90 mg/m2需警惕,除了水化暂无与其他预防手段。 (2)严重的消化道反应:用药后1~2 小时可发生急性呕吐,持续1 周,需用强效止吐剂,如何止吐可以看这篇:手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。 (3)耳毒性:与用药总量有关,表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素(链霉素、庆大霉素等)合用,可产生致命性肾衰,并致耳聋。 (4)骨髓抑制较轻:剂量≥120 mg/m2发生率可达40%,亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠,白细胞<3.5x109/L、血小板<75x109/L 需谨慎。 卡铂(CBP) 第二代铂类抗肿瘤药。广谱,主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等。 与顺铂有不完全交叉耐药,既往用顺铂无效的患者,改用卡铂仍有可能取得疗效。 卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度,治疗前肾小球滤过率(GFR)低下者血小板减少较普遍,因此研究者曾推荐按照GFR 调整卡铂剂量,争取最大疗效、避免不可耐受的毒性。 1. 按AUC 给药的计算方法 确定以下条件:性别、年龄(岁)、体重(Kg)、肌酐清除率(mL/min)、AUC。 AUC(mg/mL/min)取值:常取5~7,5 更常用。 肌酐清除率检测复杂,不常进行,可通过血清肌酐(μmol/L)来计算肌酐清除率,男女计算方法不同 男性肌酐清除率= 【(140 - 年龄)×体重× 1.23 】÷血清肌酐 女性肌酐清除率= 男性肌酐清除率× 0.85 将以上值代入下面的Calvert 公式 卡铂剂量(mg)= 所设定的AUC(mg/mL/min)×【肌酐清除率(mL/min)+25】

铂类抗肿瘤药的简介

铂类抗肿瘤药的简介 摘要:本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。 关键词:铂类、抗肿瘤药、分类、简介 癌症,是威胁人类健康的第二大杀手,全球每年有上百万人死于癌症。因此,加强抗肿瘤药物研究,降低癌症死亡率,是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主,而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物,在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的,之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂,第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂,第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗(1)。 自从第一代铂类药物顺铂用于临床,铂类药物沿着两个较宽方向发展,一是改善顺铂的毒副作用;二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始,人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物,目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物,不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用,而且扩大了它们的活性谱,对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性(2)。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药,其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。

1995年,世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价,顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅,排在第2位。另据统计,在我国医院抗癌化疗治疗方案中,以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%(3)。通过这些数据表明,铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1.顺铂 顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂,又名顺氯氨铂,英文缩写为DDP。1967年,美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现,其顺式异构体有抗癌作用,而反式异构体无此作用。1969年,顺铂开始应用于临床(4)。 在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化,其中的双氯配体全部或其中一个解离,这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位,部分通过共价键与腺嘌呤结合,当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物,扭转了DNA 分子构象,从而阻止复制和转录,最终致细胞凋亡。

静脉输注化疗药物的护理

静脉输注化疗药物的护理 摘自丁香园https://www.360docs.net/doc/6c10657198.html,/bbs/thread/9605597?keywords=地塞米松%20%20高糖#9605597 一.肿瘤化疗概述 当代对肿瘤的治疗强调综合治疗,恶性肿瘤的治疗主要有五种治疗方法:手术、放疗、化疗、中医中药及免疫治疗学等,各有其特点及其局限性。前二者主要针对局部、消灭和抑制局部病灶,后三者主要作用于全身。 化疗是全身性治疗,可有效的预防或消灭远处转移灶,不仅单独可以治疗各期的病例,还可以为手术切除和放射治疗创造良好条件。 1.术前应用化疗可以使部分非手术适应症转为手术适应症,术中应用化疗可以消灭脱落的癌细胞,防止转移和种植; 2.术后应用化疗,可以消灭亚临床病灶及血行性微转移灶,从而减少复发。 3.若放疗前和放疗中应用化疗能提高放疗的敏感性,使肿瘤的缩小率和缩小程度增高,放疗后进行化疗能巩固放疗的疗效。可见得作为主要手段的化疗,在治疗肿瘤中占据重要的地位,是治疗肿瘤不可缺少的方法之一,而且从六十年代以来,肿瘤的化疗就被认为是解决肿瘤问题的三个重要途径之一。 二.化疗药物的分类 1.烷化剂 氮芥类:氮芥、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、苯丙酸氮芥、氮甲、甘磷酸、消瘤芥、苯丁酸氮芥等 亚硝脲类:卡氮芥、环已亚硝脲、甲环亚硝脲、嘧啶亚硝脲、福莫司汀等 乙撑亚胺类:塞替哌等 甲烷磺酸酯类:马利兰等 环氧化物类:二溴卫矛醇、二去水卫矛醇等 2.抗代谢药物 叶酸拮抗剂类:甲氨喋呤等 嘧啶拮抗剂类:5-氟脲嘧啶、健择、喃氟啶、氟铁龙、阿糖胞苷、卡莫氟、优福定 嘌呤拮抗剂类:巯基嘌呤、6-硫乌嘌呤等 3.抗生素类 蒽环类:阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、阿克拉霉素、柔红霉素 亚硝胺类:链脲菌素 乙撑亚胺类:丝裂霉素 多肽和蛋白质类:博莱霉素、放线菌素D 糖甙类:光神霉素、橄榄霉素 4.植物药 长春花生物碱类:长春花碱、长春新碱、长春地辛、诺维本 鬼臼毒:鬼臼乙叉甙、鬼臼噻吩甙 喜树碱类:羟基喜树碱、拓朴替康、伊立替康 紫杉类:泰素、泰索帝 5.激素类 强的松、地塞米松、乙烯雌粉、丙酸睾丸素、三苯氧胺、托瑞米芬、甲羟孕酮、甲地孕酮、氨鲁米特、兰他隆、瑞宁得、来曲唑、抑那通 6.生物反应调节因子 a-干扰素、r-干扰素、白细胞介素-2、左旋咪唑 7. 重金属及其他杂类 氮烯咪胺、顺铂、卡铂、草酸铂、环硫铂等

奥美拉唑针的溶媒选择

奥美拉唑针的溶媒选择 2013-03-27 今日问答:问题来自临床一线,且非常实用。请问在临床上,注射用奥美拉唑最好使用哪种溶媒:A. 5%葡萄糖注射液B. 10%葡萄糖注射液C. 葡萄糖氯化钠注射液(葡萄糖8.0%、氯化钠0.18%)D. 生理盐水 配图为采用不合适溶媒导致的输液管内黑色沉淀物。 查看注射用奥美拉唑的药品说明书,一般都没有说禁止或强烈推荐使用何种溶媒,看起来生理盐水、葡萄糖注射液和葡萄糖氯化钠注射应该都是可以的。 但是,在临床实际操作过程中,经常发现因为溶媒选择不合适而出现变色甚至沉淀物,昨日问答的配图就是使用500ml葡萄糖氯化钠注射液配置奥美拉唑后出现此类情况的实际案例。 奥美拉唑为硫酰基苯并咪唑类结构,易受pH值、光线、金属离子、温度等因素的影响。 特别是在酸性条件下,奥美拉唑化学结构发生改变,出现聚合和变色现象;因此奥美拉唑制成粉针剂供临床使用,同时附有10ml 专用溶媒,内含适量氢氧化钠,使其溶液pH 值处于较稳定的偏碱性环境中。 糖盐水或葡萄糖注射液pH值偏低,易造成奥美拉唑变色及聚合沉淀。注:大部分含糖(果糖,转化糖等)的输液PH值都偏低。 所以大部分PPI制剂(质子泵抑制剂)的输液配制一般是选用生理盐水为溶剂。若依据药品说明书选用含葡萄糖的配置液,则尽量控制在100ml,且现配现用,配置完成后2小时内用完,最好是避光使用。 作为临床医生,大部分时候开完处方就完事了,配置注射都是护士完成,有时候处方一种药物很多年,自己都没见过这个药物长什么样子,而类似奥美拉唑配置后出现变色的情况更容易被忽视和无视,当临床偶尔遇到时我们也不知如何解释,通常是采取重新配置处理。类似这种Tips的知识积累很重要,这也是我们做用药知识问答的目的之一,希望大家教学相长,共同进步。

化疗药物分类

化疗药物可杀灭肿瘤细胞。这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上,抑制或杀死肿瘤细胞。化疗药物治疗是目前治疗肿瘤的主要手化疗药物,是对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。段之一 化疗药物分类 分类类别非专利名称疾病 烷化剂环磷酰胺 异环磷酰胺 烃化磺酸酯类白消安CML(慢性粒细胞白血病) 亚硝胺类卡莫司汀 三氮烯类达卡巴嗪恶性黑色素瘤、HD(霍奇金淋巴瘤)、 软组织肉瘤 替莫唑胺神经胶质瘤、恶性黑色素瘤 抗代谢类叶酸同类物甲氨蝶呤ALL(急性淋巴细胞白血病)、绒毛 膜癌、蕈样霉菌病、乳腺癌、头颈部 癌、肺癌、成骨肉瘤 培美曲塞肺癌、胸膜间皮瘤 嘧啶同类物氟尿嘧啶乳腺癌、结肠癌、胃癌、胰腺癌、卵 巢癌、头颈部癌、尿道膀胱癌 卡培他滨 阿糖胞苷AML(急性髓细胞白血病)、ALL 肺癌、胰腺癌、卵巢癌 吉西他滨(禁 冷藏) 巯嘌呤ALL、AML、CML 嘌呤同类物及 其抑制剂 硫鸟嘌呤ALL、AML、CML 喷司他丁毛细胞白血病、蕈样霉菌病、CLL(慢 性淋巴细胞白血病)、 克拉屈滨 氟达拉滨 天然产物长春碱类长春碱HD、乳腺癌、睾丸癌 长春新碱ALL、神经母细胞瘤、Wilms(肾胚 胎瘤)肿瘤、横纹肌瘤、HD、小细 胞肺癌 紫杉碱类紫杉醇卵巢癌、肺癌、乳腺癌、头颈部癌、 胃癌 多西他赛 表鬼臼毒素类足叶乙甙睾丸癌、小细胞肺癌、其他肺癌、乳 腺癌、HD、AML、Kaposi(多发性 特发性出血性)肉瘤 喜树碱类伊立替康卵巢癌、小细胞肺癌、结直肠癌 蒽环类抗生素放线菌素D 绒癌、肾母细胞瘤、横纹肌瘤、睾丸 癌、Kaposi肉瘤 多柔比星(阿软组织肉瘤、成骨肉瘤、HD、NHL、

化疗药物的输液原则及注意事项

化疗药物的输液原则及注意事项 五组-达州市中心医院-杨晓玲 输液原则 1、务必遵循静脉输液原则。 2、条件允许应设立专门的化疗配药间,应配有空气净化装置、超洁净治疗台等。 3、正确选择适宜的溶媒、溶解方法、配制时间,采取最佳的输注速度、输注时间、输注顺序、输注装置,适宜的方案。 4、护士必须熟知药物的作用及注意事项。根据药物的性质及治疗要求合理选择静脉,最好选择深静脉输注。 5、加强责任心,勤巡视,防止药物外渗。一旦外渗,立即处理。 注意事项 1、加强沟通宣教,安慰患者,消除紧张、恐惧、不安心理。 2、指导病人正确选择输液工具,首次化疗的病人作好置管宣教,未置管病人按外周静脉化疗原则进行化疗,尽量避免静脉炎的发生。 3、充分评估患者血管,最好选择深静脉置管,未进行置管者,应采用留置针,有计划地选择手背血管。原则上从远端到近端,从小血管到大血管,根据化疗药物的特点及患者自身情况选择深静脉置管,外周浅静脉留置针或型号适宜的穿刺针。根据大多数人是右利手的情况,应首选左上肢穿刺,以减少上肢活动频率。尽量避免下肢和损伤肢体静脉穿刺。具体穿刺部位,应尽量避开肌腱、神经和关节部位。腋窝淋巴结广泛清扫,上腔静脉综合症,上肢骨折等情况,应避免选用该患肢,而应选用另侧。还应避免在24小时内被穿刺过静脉穿刺点下方重新穿刺,以免化疗药物从前一穿刺点外渗。 4、正确配制药液,严格执行“三查七对”,注意配伍禁忌。需稀释的药物要完全溶解后再抽吸净,确保用药剂量准确。对液态或油态药液抽吸后再反复用稀释液冲洗药瓶后再抽吸干净。微量药物应最好用50 ml注射器稀释后再抽吸,以减少微量的损失。同时做到现配现用,最长时间不得超过10 min。 5、改进穿刺技巧,将输液器调节器位置调高,止血带结扎在穿刺点上方10~15 cm处,松紧以一指为宜。采用15°~30°角度进针,穿刺成功后以输液贴代替胶布固定。先用生理盐水,再次确认静脉通畅后注入化疗药物。

[指南]化疗药物分类

[指南]化疗药物分类 化疗药物的分类 1.烷化剂 这类药物由烷基和功能基团结合而成。可与细胞中的多种有机物如DNA,RNA 或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基,蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)结合,以烷基取代这些基团的氢原子,使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。这类细胞毒性药物能与多种细胞成分起作用,增生快的细胞首先被杀伤,浓度足够大时可杀伤各种类型的细胞。其共同的缺点是选择性不强,对骨髓、消化道细胞和生殖细胞也有很强的杀伤作用。典型代表药物为氮芥和环磷酰胺等。如氮芥、卡莫司汀(卡氮芥)、环磷酰胺、白消安(马利兰)、洛莫司汀(环己亚硝脲)等。 1,尼莫司汀宁得朗 ACNU 本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射粉针25mg50mg 2,卡莫司汀卡氮芥 BCNU 单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h注射125mg 3,洛莫司汀环己亚硝脲 CCNU 呕吐较严重胶囊40mg100mg 4,环磷酰胺环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过3h片剂50mg 注射100mg 200mg 5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 注射0.5g1g 2g 6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg 2.抗代谢药

这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似,因而可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差异,起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差异,因而抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性,且易发生耐药。抗代谢药物的代表药有:叶酸抗代谢药物、嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟(呋喃氟尿嘧啶)等 2,多西氟鸟啶5’-DFUR 特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg 4巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg 6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降注射剂50mg100mg 7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg 8,替加氟喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低 9,吉西他滨健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为 1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂 200mg1000mg 禁冷藏 10,卡莫氟氟尿己胺 HCFU 11,羟基脲 HU 12,甲氨蝶呤氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g 13,优福定复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂

化疗药物分类及副作用

1.烷化剂具有活泼的烷化基团,能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用,使之失活,而癌细胞遭到破坏死亡。主要药物有:氮芥(HN。)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米尔法兰L—PAM)、苯丁酸氮芥(瘤可宁CB—1348)、噻替派(TSPA)。亚硝脲类:卡氮芥(BCNU)、环已亚硝脲(CCNU)、甲环亚硝脲(Me—CCNU)、嘧啶亚硝脲(ACNU)。该类药物亲脂性强,可透过血脑屏障,深入到颅内杀伤癌细胞。其他还有白消安(马利兰Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM)等。 2.抗代谢药结构上与细胞内某些代谢物相似,常可以假乱真,干扰正常的细胞代谢过程,抑制细胞增殖。主要药物有甲氨喋呤(MTX)、氟尿嘧啶(5—FU)。其衍生物很多,包括喃氟啶(FT207)、优福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福禄HCFU)、脱氧氟尿苷(氟铁龙5—DFUR)、氟尿脱氧核苷(FUDR),临床上可根据病种,肝功能状态等合理选用。环胞苷(CC)、阿糖胞苷(Ara—c)、双氟胞苷(健择Gemcitabine)为新的嘧啶类似物。其化学结构与Ara—c相似,为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较Ara—c广,对非小细胞肺癌有效,对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲嘧胺(克瘤灵HMM)对肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。 3.抗生素作用机制各异:主要作用于遗传信息传递的不同环节,抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。主要药物有:放线菌素D(更生霉素ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)、平阳霉素(PYM);阿霉素类:阿霉素(ADM)、吡喃阿霉素(THP)、表—阿毒素(E—ADM)、去甲氧柔红霉素(善维达IDA)。阿霉素自分离产生后,迅速扩大了抗肿瘤适应证,疗效显著,现在阿霉素及其同类药物THP、E—ADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托蒽醌(MTT)等。 4.植物类多数药物作用于M期,阻止有丝分裂,使有丝分裂停顿,致死癌细胞。主要药物有:长春新碱(VCR)、长春花碱(VL 、长春地辛(长春花碱酰胺,西艾克,VDS)、长春瑞宾(诺维本NV 。该四种药作用机制基本相同(至少部分相同),通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期,其中NVB是治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一,对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。鬼臼乙叉甙(足叶乙甙,VP—16)。其口服胶囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm—26)其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱(HCPT)、伊立替康(CTP—11)、托泊替康(TPT),为DNA 拓朴异构酶I抑制剂,干扰和阻碍DNA复制,是抗癌药物作用新的靶点,临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere),由紫杉醇树皮或针叶中提取,为新型抗微管药物,是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物,对多种肿瘤具有抗癌活性,临床倍受关注。另外还有三尖杉酯碱(HRT)等。 5.激素及内分泌药物通过改变体内激素水平,对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有:泼尼松(PDN)、地塞米松(DXM),是广泛应用的肾上皮质激素,适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素(雄激素类)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素类)、氟硝丁酰胺(缓退瘤)为雄激素拮抗剂,用于前列腺癌。孕激素类:甲孕酮(MPA)、甲地孕酮(MA)运用于乳腺癌、肾癌治疗,还可改善恶病质,减轻化疗反应。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)、雌激素受体拮抗剂,用于乳腺癌,也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。托瑞米芬(法乐通,TOR),为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特(AG)、福美司坦(兰他隆FMT)、来曲唑分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂,主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。LH—RH拮抗剂(抑那通),治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。 6.杂类抗癌机制各有特色,主要药物有:门冬酰胺酶(L—ASP)、甲基苄肼(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC),治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病,对软组织肉瘤也有一定效力。顺铂(DDP),为铂制剂,可与DNA双链或单链交联,影响DNA链合成、复制,引起癌细胞死亡。临床上使用范围逐渐扩展,对于多种肿瘤取得较好的疗效。

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