FDA批准的激酶小分子抑制剂类药物及分类一览教学提纲

F D A批准的激酶小分子抑制剂类药物及分

类一览

FDA批准的激酶小分子抑制剂类药物及分类一览

蛋白激酶

蛋白激酶(Kinase)是细胞生命活动重要的信号使者，可催化将ATP末端的γ-磷酸基团转移至底物上，从而将各种信号进行传递(图1)。蛋白激酶参与了众多的生理过程，包括细胞增殖、存活、凋亡、代谢、转录以及分化等。药理学及病理学研究表明，对于很多疾病，如肿瘤、炎症性疾病、中枢神经系统疾病、心血管疾病及糖尿病等，蛋白激酶都是一个理想的药物靶点。

图1 Mechanism of protein kinases and related publications

对于蛋白激酶的研究始于20世纪50年代，并在90年代随着MAPK/ERK、JAK及PI3K等信号通路的揭示而达到一个研究热潮。迄今为止，在人体中发现了518种蛋白激酶，而编码具有激酶活性蛋白的基因则高达900多种。与之相对应，有关激酶抑制剂的研究也逐步发展，并在激酶作用机制的阐明过程中

扮演了重要角色，并成为重要的药物研究热点。该领域研究的文献数量也是逐年上升，从侧面反映了其在基础研究和药物发现中的重要性。

蛋白激酶抑制剂及其分类

过去的15年间，激酶抑制剂作为药物候选的研究取得了长足的进步，不论是基础研究还是在工业界。在人体现有药物靶点里面，蛋白激酶家族成员占比高达10%(FDA批准药物分子靶点深度解读)。2001年，第一个激酶抑制剂类药物Imatinib获得FDA批准，成为该领域发展的里程碑，此后十年该类药物以平均每年获批一种的速度稳步发展。而在2012年1月至2015年2月期间，小分子激酶抑制剂类药物迎来爆发式发展，共有15种新药获得审批。截至2016年12月底，共有31种小分子激酶抑制剂类药物获得审批，同时还有大量的化合物处于临床或临床前研究中。除此之外，科研人员还解析了超过5000种的蛋白激酶或蛋白激酶-抑制剂复合体的晶体结构，且超过五分之一的人类蛋白激酶具有明确的小分子抑制剂。因此，小分子激酶抑制剂已成为药物研发的一个热点领域。

蛋白激酶尽管在一级序列上有所差异，但在三维结构上却具有高度的保守性，特别是在催化活性结构域附近。该区域存在一个β-折叠构成的N-lobe区域及α-螺旋构成的C-lobe区域，而ATP结合在两者构成的沟状区，也是很多激酶抑制剂的结合位点。活性位点附近还存在一条Activation-Loop，通常末端存在一个保守的Asp-Phe-Gly (DFG)结构基序(图2A)。

图2 Kinase structure and different types of reversible small-molecule kinase inhibitor 根据结合模式的不同，激酶抑制剂可分为不可逆及可逆两大类。前者指化合物通过与Cys反应形成共价键结合在ATP结合位点上，从而封闭ATP的结合空间，该过程具有不可逆转性。后者根据结合口袋区域及DFG基序构象的不同，可分为四种主要的不同亚型(图2B)。类型Ⅰ为ATP竞争性抑制剂，结合与活性形式激酶DFG基序上的Asp残基。类型Ⅱ抑制剂结合与非活性状态的激酶中，其上DFG基序上的Asp残基朝向分子外侧。而类型Ⅲ的抑制剂结合在ATP附近别构位点上，但同ATP结合口袋没有相互作用。类型Ⅳ抑制剂结合在

远离ATP结合位点的别构作用区域。还有些激酶抑制剂，如双底物类抑制剂，可以统一划分在类型Ⅴ里面，作用模式与上述四类有所不同。

图3 Small molecular kinase inhibitors approved by FDA in 2001-2016

在获批的31中小分子激酶抑制剂类药物中(图3)，绝大多数为酪氨酸激酶抑制剂，还有些属于丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，只有2014年七月获批的Idelalisib属于脂激酶类抑制剂。根据靶点蛋白及药物属性的不同，分类整理如下：

1. FDA批准的可逆NRTK(非受体型酪氨酸激酶)抑制剂类药物

图4 Reversible NITK inhibitors

2. FDA批准的可逆RTK(受体型酪氨酸激酶)抑制剂类药物

图5 Reversible RTK inhibitors-1

图6 Reversible RTK inhibitors-2

抗生素分级管理制度表

为提高细菌性感染的抗菌治疗水平，保障患者用药安全及减少细菌耐药性，预防和纠正不合理应用抗菌药现象，根据《指导原则》将抗生素分三级管理：一、分级原则 1、非限制使用——处方医师开具。 2、限制使用——主治以上医师开具 3、特殊使用——主任医师开具二、分级管理办法 1、非限制使用的抗菌药物：指经临床长期应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。如青霉素、氯霉素、先锋5号等； 2、限制性使用的抗菌药物：是相对于非限制抗菌药物来说的。在疗效、安全、对细菌耐药性影响等方面存在一定的局限性，药品价格也相对较高，这类抗菌药物应控制使用。如三代的头孢类抗生素。 3、特殊性使用的抗菌药物：是指不良反应明显，不宜随意使用或临床需要倍加保护，以免细菌过快产生耐药性而导致严重后果的；新上市的抗菌药物，其疗效或安全性任何一方面的临床资料尚较少，或并不优于现用药物的；价格昂贵的药品。特殊使用抗菌药物须经由医院药事管理委员会认定，具有抗感染临床经验的感染或相关专业专家会诊同意，由具有高级专业技术职务任职资格的医师开具处方后方可使用。以下为特殊使用的抗菌药物：（1）第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利；（2）碳青霉烯类抗菌药物；亚安培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南、朵利培南；（3）多肽类与其他抗菌药物：万古霉素、去甲基万古霉素、替考拉宁、利奈唑烷；（4）抗真菌药物：卡泊芬净，米卡芬净，伊曲康唑（口服剂、注射剂），伏利康唑（口服剂、注射剂），两性霉素B含脂制剂。三、分级管理临床应用临床上轻度或局部感染患者，应首选非限制使用抗菌药物进行治疗；严重感染、免疫功能低下合并感染者或己明确病原菌，只对限制性或特殊抗菌药品敏感的患者，可使用限制性或特殊的抗菌药物。患者若需要使用限制性抗菌药物，应经具有中级以上专业技术任职资格的医师同意并签名。若需要使用特殊抗菌药物，应具有严格临床用药指征或确凿依据，处方需经具有高级专业技术职务任职资格的医师同意并签名。若科室上述级别的医师不在，则需要科主任签名。紧急情况下，临床医师可以越级使用高于权限的抗菌药品，但仅限于1天的用量，要做好相关的病历记录。门诊患者若需要抗菌药物治疗，原则上只能选择非限制性药物。若病情需要使用限制性、特殊抗菌药物，分别需具有中级、高级以上专业技术职称任职资格的医师同意并在处方上签名。另外，门诊抗菌药物的使用时间原则上不得超过3-5天，肺结核、慢性阻塞性肺病等慢性感染性疾病除外。抗菌药物分级管理制度表（抗生素）抗生素分级管理制度表分类一级抗菌药物

抗菌药物使用分级表

抗菌药物临床应用分级管理目录类别非限制使用级限制使用级特殊使用级四环素类四环素多西环素土霉素氯霉素类阿莫西林广谱青霉氨苄西林素哌拉西林青霉素对青霉素青霉素 V 酶不稳定苄星青霉素的青霉素普鲁卡因青霉素类对青霉素苯唑西林酶稳定的氯唑西林青霉素类 β - 内酰胺酶抑制剂青霉素类阿莫西林 / 克拉维酸复方制剂（β - 内酰胺酶抑制剂）米诺环素﹡替加环素氯霉素阿洛西林美洛西林磺苄西林替卡西林氟氯西林 ﹡舒巴坦氨苄西林 / 舒巴坦哌拉西林 / 他唑巴坦哌拉西林 / 舒巴坦替卡西林 / 克拉维酸阿莫西林 / 舒巴坦美洛西林 / 舒巴坦

第一代头头孢氨苄头孢硫脒孢菌素类头孢唑林头孢拉定头孢羟氨苄第二代头头孢呋辛（酯）头孢丙烯孢菌素类头孢克洛头孢替安头孢曲松头孢噻肟头孢吡肟头孢克肟头孢匹罗头孢他啶头孢地尼第三（四）头孢唑肟代头孢菌头孢哌酮 / 舒巴坦素类头孢泊肟酯头孢哌酮头孢美唑氨曲南其他β- 内头孢西丁法罗培南（注酰胺类头孢米诺射）拉氧头孢法罗培南（口服）厄他培南美罗培南碳青霉烯亚胺培南/ 西类司他丁帕尼培南/ 倍他米隆比阿培南磺胺类和复方磺胺甲恶唑甲氧苄啶甲氧苄啶磺胺嘧啶联磺甲氧苄啶磺胺甲恶唑

大环内酯红霉素类阿奇霉素（口服）琥乙红霉素乙酰螺旋霉素罗红霉素克拉霉素林可酰胺克林霉素类林可霉素氨基糖苷庆大霉素类阿米卡星链霉素新霉素喹诺酮类环丙沙星诺氟沙星左氧氟沙星氧氟沙星吡哌酸糖肽类多粘菌素类咪唑衍生甲硝唑物替硝唑奥硝唑左旋奥硝唑硝基呋喃呋喃妥因衍生物呋喃唑酮其他抗菌磷霉素药物阿奇霉素（注射）地红霉素妥布霉素依替米星奈替米星异帕米星大观霉素莫西沙星﹡洛美沙星安妥沙星﹡氟罗沙星吉米沙星万古霉素去甲万古霉素 ﹡替考拉宁粘菌素（口服）﹡粘菌素（注射） ﹡多粘菌素 B 利福平夫西地酸利福昔明﹡利奈唑胺利福霉素﹡达托霉素

我院抗菌药物妊娠哺乳分级一览表

说明： 1、FDA孕妇用药危险等级： A最安全：充分严格的对照研究证明，怀孕前三月的妇女用药后未发现对胎儿危害的证据（在其后6个月中页未见到危害证据），可能对胎儿的伤害极小。 B比较安全：尚未进行孕妇对照研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响。 C中等安全：动物繁殖性研究证明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎），尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益可能胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充分权衡其对胎儿的利弊。 D可能危险：本类药物有危害人类胎儿的明确证据，但孕妇用药的获益大于对胎儿危害。例如：母亲处于危及生命或严重疾病的情况下，且没有其他更好的替代药物时可考虑使用，并考虑停止母乳喂养。 X禁忌：人体或动物实验证实该类药物有危害人类胎儿的明确证据。妊娠妇女使用该类药物对胎儿造成的风险明显大于服药可能带来的任何益处。本类药物禁用于妊娠或即将妊娠的患者。 2、哺乳期用药危险等级： L1：最安全：大量哺乳期妇女用药研究发现，该药并不显著增加婴儿的副作用，这类药物可能对哺乳婴儿的危害甚微。 L2比较安全：目前对哺乳期妇女用药研究显示，该药并不明显增加婴儿的副作用，哺乳期妇女使用该类药物对婴儿有害的证据很小，只是此类研究的数量还比较有限。 L3中等安全：目前还没有针对该类药的哺乳期妇女用药的对照研究数据，喂哺婴儿出现不良反应的危害性可能存在；部分研究结果显示有轻微的非致命性副作用。本类药物只有在权衡对婴儿的利大于弊后才可使用。没有发表相关数据的新药自动划分至该级别。 L4长期使用：可能危险：有明确证据显示哺乳期妇女用药对婴儿会造成危害，但哺乳期妇女用药后的益处大于对婴儿的危害。 L5危害：研究证实对婴儿有明显的危害或者该药物对婴儿产生明显危害的风险较高。在哺乳妇女应用这类药物显然是无益的。本类药物禁用于哺乳期妇女。

抗菌药物分级表

抗菌药物分级表分类非限制性使用 ( 一线抗菌药物)青霉素类青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、哌拉西林、阿莫西林／克拉维酸钾( 口服 ) 、氨苄西林／舒巴坦、苄星青霉素头孢菌素类头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻吩钠限制性使用特殊使用 ( 二线抗菌药物)(三线抗菌药物) 美洛西林、美洛西林／舒巴坦、阿洛西林、替卡西林、替卡西林钠／克拉维酸钾、舒他西林、阿莫西林／克拉维酸钾 ( 注射剂 ) 、阿莫西林／舒巴坦、阿莫西林／双氯西林、氨苄西林／舒巴坦、氨苄西林／氯唑西林、哌拉西林／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦)、哌拉西林／他唑巴坦、阿乐西林钠、注射用舒巴坦钠、呋布西林、氟氯西林头孢硫咪、头孢噻肟、头孢头孢替安、头孢尼西、头孢噻肟钠／舒巴坦钠、头孢哌甲肟、头孢替坦、头孢吡肟、酮、头孢曲松、头孢曲松钠／头孢噻利、头孢匹罗、头孢舒巴坦钠、头孢唑肟、头孢哌酮／他唑巴坦钠匹胺、头孢克肟、头孢替唑、头孢泊肟酯、头孢美唑、头孢妥仑酯、头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢丙烯、头孢孟多酯、头孢他啶、头孢哌酮／舒巴坦、头孢地嗪、头

孢他美酯、头孢拉定／舒巴坦钠其它 p 一内酰胺类氨基糖苷类妥布霉素 ( 外用制剂 ) 、庆大霉素 ( 口服、外用制剂) 、新霉素亚胺培南／西司他丁、美罗培南、帕尼培南／倍他米隆、比阿培南、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺依替米星、妥布霉素( 注射小诺米星、奈替米星、大观剂)、庆大霉素 ( 注射剂 ) 、霉素链霉素、卡那霉素、阿米卡星、西索米星氯霉素及氯霉素 ( 外用 ) 、磷霉素、克氯霉素 ( 注射剂 ) 其它类林霉素大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、螺旋阿奇霉素 ( 注射剂 ) 、克拉霉地红霉素、氟红霉素、罗他霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪素、罗红霉素霉素霉素、交沙霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、阿奇霉素 (口服) 四环素四环素 (外用)多西环素、米诺霉素四环素(口服) 氟喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙司帕沙星、加替沙星、芦氟帕珠沙星、莫西沙星、沙星、洛美沙星、培氟沙星、沙星、左氧氟沙星、氟罗沙妥舒沙星依诺沙星星

抗菌药物分级表

分类青霉素类头孢菌素类非限制性使用抗菌药物分级表（一线抗菌药物）青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸钾（口服）、氨苄西林/舒巴坦、苄星青霉素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻吩钠限制性使用（二线抗菌药物）美洛西林、美洛西林/舒巴坦、阿洛西林、替卡西林、替卡西林钠/克拉维酸钾、舒他西林、阿莫西林/克拉维酸钾（注射剂）、阿莫西林/ 舒巴坦、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/舒巴坦、氨苄西林/氯唑西林、哌拉西林/ 舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦）、哌拉西林/他唑巴坦、阿乐西林钠、注射用舒巴坦钠、呋布西林、氟氯西林头孢硫咪、头孢噻肟、头孢噻肟钠/舒巴坦钠、头孢哌酮、头孢曲松、头孢曲松钠/ 舒巴坦钠、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢克肟、头孢替唑、头孢泊肟酯、头孢美唑、头抱妥仑酯、头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢丙烯、头孢孟多酯、头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦、头孢地嗪、头特殊使用（三线抗菌药物）头孢替安、头孢尼西、头孢甲肟、头孢替坦、头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗、头孢哌酮/他唑巴坦钠

2 .结核病防治专科医疗机构可将抗结核菌用药作为第一类 3 .全省二级以上医疗机构自 2009年1 2月1日起严格遵照执行。附件3: 注：1氯霉素类、四环素类、喹诺酮类、氨基糖甙类原则上不作为儿童的第一类（非限制使用）抗菌药物; （非限制使用）抗菌药物。

类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量：头孢唑啉卜 3 ?对P —内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。 4 ?耐甲氧西林葡萄球菌检出率高的医疗机构，如进行人工材料植入手术搏器置入、人工关节置换等），也可选用万古霉素或去甲万古霉素预防感染。类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定。注：1.1 2g ;头孢拉定卜2g ；头孢呋辛 1. 5g ;头孢曲松卜2g ;甲硝唑0. 5g 。（如人工心脏瓣膜置换、永久性心脏起

抗菌药物分级管理制度表

抗菌药物分级管理制度表（抗生素）

药品分类（一） B -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构中含有 B -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thie namyci ns ）、单内酰环类（monobactams）, B -内酰酶抑制剂（B -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypeniciuins）等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。

（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D博莱霉素、阿霉素等。（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环抱霉素。链霉素是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。金霉素也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。已知抗生素的作用部位大致有几种：（1）抑制细胞壁的形成，如青霉素，主要是抑制细胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素（一种效果很好的杀真菌剂）主要作用是抑制真攻细胞壁中几丁质的合成。（2）影响细胞膜的功能，如多粘菌至少与细胞结合，作用于脂多糖、脂蛋白，因此对革兰氏阴性菌有较强的杀菌作用，制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合，破坏细胞膜的结构。（3）干扰蛋白质的合成，通过抑制蛋白质生物合成抑制微生物生长的抗生素较多，如卡那霉素、链霉素等。（4）阻碍核酸的合成，主要通过抑制DNA或RNA的合成，抑制微生物的生长，例如利福霉素、博莱霉素等。药品杀菌抗生素杀菌作用主要有4种机制抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头抱菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。干扰蛋白质的合成：干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素（放线菌素）类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。抑制核酸的转录和复制：抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。抗药性质

临床常用抗生素分类表

临床常用抗生素分类表临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1. 青霉素类：青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类：第一代头孢菌素类：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠第二代头孢菌素类：头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠第三代头孢菌素类头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗头孢菌素类+酶抑制剂头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素

2019最全的抗菌药物分类列表

卫生部抗菌药物分类列表 1. 青霉素类：青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类：第一代头孢菌素类：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠第二代头孢菌素类：头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠第三代头孢菌素类：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地

尼、头孢匹胺第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗头孢菌素类+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类：硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类：拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素 9.大环内酯类：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素 10.糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 11.磺胺类：磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲噁唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺

抗菌药物分级管理制度1

抗菌药物分级管理制度根据《卫生部抗菌药物临床应用指导原则》和《卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知》（卫办医发〔2009〕38号）精神，结合我院实际情况，特制定抗菌药物分级管理制度。一、分级原则抗菌药物分为非限制使用、限制使用与特殊使用三级。（一）非限制使用级抗菌药物。经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。（二）限制使用级抗菌药物。与非限制使用级抗菌药物相比较，在疗效、安全性、对细菌耐药性影响、药品价格等方面存在局限性，不宜作为非限制级药物使用。（三）特殊使用级抗菌药物。具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用的抗菌药物；需要严格控制使用避免细菌过快产生耐药的抗菌药物；新上市不足 5 年的抗菌药物，疗效或安全性方面的临床资料较少，不优于现用药物的抗菌药物；价格昂贵的抗菌药物。（四）抗菌药物分级管理目录由卫生部另行制定。（五）本院“抗菌药物分级管理目录”（见附件）由医院药事管理委员会根据指导原则和卫办医发〔2009〕38号）的规定制定。新药引进时应当同时明确其分级管理级别，具体由药剂科组织实施。二、使用原则与方法（一）总体原则：抗菌药物临床应用应当遵循安全、有效、经济的原则。

（二）分级管理办法： 1、预防感染、治疗轻度或者局部感染应当首先选用非限制使用级抗菌药物；严重感染、免疫功能低下合并感染或者病原菌只对限制使用类抗菌药物敏感时，可以选用限制使用级抗菌药物；严格控制特殊使用级抗菌药物使用。 2、医疗机构医师、药师由设区的市级以上卫生行政部门组织相关培训、考核，经考核合格的，授予抗菌药物处方权或者调剂资格。 3、具有中级以上专业技术职务任职资格的医师，经培训并考核合格后，方可授予限制使用级抗菌药物处方权。 4、具有高级专业技术职务任职资格的医师，经培训并考核合格后，方可授予特殊使用级抗菌药物处方权。 5、临床应用特殊使用级抗菌药物应当严格掌握用药指征，经抗菌药物管理工作组指定人员会诊同意后，由具有相应处方权医师开具处方。门诊医师不得开具特殊使用级抗菌药物处方。 6、紧急情况下，医师可以越级使用抗菌药物，处方量应当限于 1 天用量。 7、医疗机构应当严格控制门诊患者静脉输注使用抗菌药物比例。三、督导、考核办法（一）药事管理委员会、药剂科及医务科定期开展合理用药培训与教育，督导本院临床合理用药工作。