药理学教案--镇痛药

药理学考试重点精品习题第二十章解热镇痛抗炎药

第二十章解热镇痛抗炎药 一、选择题 A型题 1、解热镇痛药的退热作用机制是： A 抑制中枢PG合成 B 抑制外周PG合成 C 抑制中枢PG降解 D 抑制外周PG降解 E 增加中枢PG释放 2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在： A 导水管周围灰质 B 脊髓 C 丘脑 D 脑干 E 外周 3、解热镇痛药的镇痛作用机制是： A 阻断传入神经的冲动传导 B 降低感觉纤维感受器的敏感性 C 阻止炎症时PG的合成 D 激动阿片受体 E 以上都不是 4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 对乙酰氨基酚 5、可防止脑血栓形成的药物是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 布洛芬 6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是： A 减慢其在肝脏代谢 B 增加其对细菌膜的通透性 C 减少其在皮肤小管分泌排泄 D 对细菌起双重杀菌作用 E 增加其与细菌蛋白结合力 7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：

A 减少尿酸的生成 B 促进尿酸的排泄 C 抑制肾小管对尿酸的再吸收 D 抑制黄嘌呤投氧化酶 E 选择性消炎作用 8、阿司匹林防止血栓形成的机制是： A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 9、解热镇痛药的抗炎作用机制是： A 促进炎症消散 B 抑制炎症时ＰＧ的合成 C 抑制抑黄嘌呤氧化酶 D 促进ＰＧ从肾脏排泄 E 激活黄嘌呤氧化酶 10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者： A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲 B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢 C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收 D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收 E 以是都不是 11、保泰松降低强心甙作用的原因是： A 增加其与血浆蛋白结合 B 增加其排泄 C 减少其吸收 D 增加其代谢 E 增加其分布容积

药理学—— 镇痛药知识点归纳

药理学——镇痛药知识点归纳 镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。 因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。 一、阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等； 二、人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等； 三、其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。 一、阿片类镇痛药 阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为： 菲类（吗啡、可待因等） 异喹啉类（罂粟碱等） （一）吗啡 【药动学】 1.吸收：口服易吸收，但首关效应显著，生物利用度低，故常注射给药。 2.分布：1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织，极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。 3.代谢：60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡。 4.排泄：代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄和乳汁排泄，t1/2约2.5～3h。也可通过胎盘进入胎儿体内。 ——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。 【镇痛机制】 ◇吗啡 + 阿片受体 ◇阿片受体的类型：μ（产生成瘾性） κ δ σ 【药理作用】 1.中枢作用 镇痛、镇静、致欣快 抑制呼吸 镇咳 缩瞳

催吐 2.外周作用 心血管：血管扩张 平滑肌：兴奋 镇痛、镇静、致欣快 特点： 作用强、选择性高、意识清楚。 慢性钝痛＞急性锐痛； 镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。抑制呼吸 机制： 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。 特点： 治疗量——呼吸频率减慢； 急性中毒——呼吸频率3-4次/分，应给予中枢兴奋药解救。 ——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。 镇咳 机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。 特点：镇咳作用强，但易成瘾。 ——临床常用可待因代替。 缩瞳 机制：作用于中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小。 特点：针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。 ——有机磷中毒、吗啡中毒，都有针尖样瞳孔。 催吐 机制：兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心和呕吐。 特点：连续用药可消失。 ——中枢性催吐药：阿扑吗啡（去水吗啡）用于急性中毒不能洗胃时。 平滑肌：兴奋 （1）消化系统（平滑肌张力升高） ①便秘： 胃窦张力增加——胃排空速度减慢； 小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失； 中枢抑制——便意迟钝； ②兴奋胆道Oddi括约肌： 胆道和胆囊内压增加——可诱发胆绞痛； ③抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。 （2）其它 ①治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力：延长产程，影响分娩。 ②增强膀胱括约肌张力：导致尿潴留 ③对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘：禁用 心血管：血管扩张 ①全身血管扩张→直立性低血压 ②脑血管扩张→颅内压增高 ——颅外伤和颅内占位性病变（脑肿瘤）者禁用。

药理学镇痛药

药理学镇痛药 一、A1 1、哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、产前止痛 C、手术止痛 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 2、吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 3、镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 4、哌替啶不引起 A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静 D、体位性低血压 E、呼吸抑制 5、常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 6、下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是 A、镇痛作用强大，对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感

7、吗啡引起胆绞痛是由于 A、胃窦部、十二指肠张力提高 B、抑制消化液分泌 C、胆道平滑肌痉挛，括约肌收缩 D、食物消化延缓 E、胃排空延迟 8、因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用，故可用于治疗 A、心源性哮喘 B、支气管哮喘 C、肺源性心脏病 D、颅脑损伤致颅内压升高 E、分娩镇痛 9、下列各种原因引起的剧痛，吗啡不适用于 A、心肌梗死性心前区剧痛 B、癌症引起的剧痛 C、大面积烧伤引起的剧痛 D、严重创伤引起的剧痛 E、颅脑外伤引起的剧痛 10、可用于急慢性消耗性腹泻的药物是 A、阿片酊 B、美沙酮 C、阿法罗定 D、阿司匹林 E、哌替啶 11、吗啡对中枢神经系统的作用是 A、镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐 B、镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、催吐 C、镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋 D、镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制 E、镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制 12、吗啡中毒最主要的体征是 A、瞳孔缩小 B、循环衰竭 C、恶心、呕吐 D、中枢兴奋 E、血压降低 13、吗啡中毒死亡的主要原因是 A、心源性哮喘 B、瞳孔缩小 C、呼吸肌麻痹

药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药

药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）

【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。

药理学讲义第十一单元镇痛药

第十一单元镇痛药 一、A1 1、哌替啶不用于慢性钝痛的最主要原因是 A、维持时间短 B、镇痛效果弱于吗啡 C、抑制呼吸 D、有成瘾性 E、以上都是 2、阿片受体的特异性拮抗药是 A、吗啡 B、美沙酮 C、芬太尼 D、纳洛酮 E、烯丙吗啡 3、哌替啶不宜用于下列何种痛症 A、月经痛 B、烧伤痛 C、晚期癌痛 D、创伤性疼痛 E、手术后疼痛 4、喷他佐辛突出的优点是 A、适用于各种慢性钝痛 B、无呼吸抑制作用 C、口服给药 D、成瘾性小，已经列入非麻醉性镇痛药 E、无戒断症状 5、吗啡一般不用于常规治疗 A、急性锐痛 B、心源性哮喘 C、急慢性消耗性腹泻 D、肺水肿 E、心肌梗死 6、哪一种情况下可以使用吗啡 A、颅脑损伤，颅压升高 B、分娩过程止痛 C、支气管哮喘呼吸困难 D、肺心病呼吸困难 E、急性心源性哮喘

7、关于吗啡的作用，下列叙述错误的是 A、缩瞳作用 B、催吐作用 C、欣快作用 D、镇静作用 E、脊髓反射抑制作用 8、下列关于吗啡和哌替啶的共同作用，错误的是 A、抑制呼吸 B、镇静 C、镇痛 D、镇咳 E、成瘾 答案部分 一、A1 1、 【正确答案】 D 【答案解析】哌替啶对各种疼痛均有效，但反复使用易产生耐受性和成瘾性，不宜用于慢性钝痛。 【该题针对“人工合成镇痛药”知识点进行考核】 2、 【正确答案】 D 【答案解析】阿片受体拮抗剂纳洛酮能快速对抗阿片类药物过量中毒，对吗啡致呼吸抑制有显著效果，是最常用的吗啡急性中毒抢救药物。 【该题针对“人工合成镇痛药”知识点进行考核】 3、 【正确答案】 A 【答案解析】哌替啶适用各种剧痛的止痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等，内脏剧烈绞痛需与阿托品合用。 【该题针对“人工合成镇痛药”知识点进行考核】 4、 【正确答案】 D 【答案解析】喷他佐辛又名镇痛新，激动K受体，为μ受体的部分激动剂，对μ受体有一定的拮抗作用。镇痛作用为吗啡的1／3，呼吸抑制作用为吗啡的1／2，无明显欣快感，成瘾性小，但可诱发吗啡等μ受体激动药成瘾者出现戒断症状。用于慢性疼痛，已列为非麻醉性镇痛药。 【该题针对“人工合成镇痛药”知识点进行考核】 5、 【正确答案】 C 【答案解析】吗啡可用于各种原因引起的疼痛；心肌梗死引起的剧痛、血压正常者，可用吗啡止痛；心源性哮喘是因左心衰竭，引起突发性的急性肺水肿而导致的呼吸困难、气促和

药理学考试重点精品习题 第十九章 镇痛药

第十九章镇痛药 一、选择题 Ａ型题 1、典型的镇痛药其特点是： A 有镇痛、解热作用 B 有镇痛、抗炎作用 C 有镇痛、解热、抗炎作用 D 有强大的镇痛作用，无成瘾性 E 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A 口服不吸收 B 片剂不稳定 C 易被肠道破坏 D 首关消除明显 E 口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A 导水管周围灰质 B 蓝斑核 C 延脑的孤束核 D 中脑盖前核 E 边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A 迷走神经背核 B 延脑的孤束核 C 中脑盖前核 D 导水管周围灰 E 蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A 作用于时水管周围灰质 B 作用于蓝斑核 C 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D 作用于脑干极后区 E 作用于迷走神经背核

6、吗啡缩瞳的原因是： A 作用于中脑盖前核的阿片受体 B 作用于导水管周围灰质 C 作用于延脑孤束核的阿片受体 D 作用于蓝斑核 E 作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是： A 吗啡 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 美沙酮 E 可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A 无便秘作用 B 呼吸抑制作用轻 C 作用较慢，维持时间短 D 成瘾性较吗啡轻 E 对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A 阿托品 B 哌替啶 C 氯丙嗪＋阿托品 D 哌替啶＋阿托品 E 阿司匹林＋阿托品． 10、心源性哮喘可以选用： A 肾上腺素 B 沙丁胺醇 C 地塞米松 D 格列齐特E吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A 蓝斑核的阿片受体 B 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C 黑质－纹状体通路 D 脑干网状结构 E 大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B 神经痛 C 脑外伤疼痛 D 分娩止痛 E 诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A 壳核 B 大脑边缘系统 C 延脑苍白球

14、【药理学笔记】解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 共同的作用机制 抑制体内前列腺素的合成。由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同，故又称非甾体类抗炎药(NSAIDs)。 NSAIDs药理作用机制 通过抑制环加氧酶（COX) 而抑制前列腺素(PGs)的合成,从而缓解或消除PGs(特别是PGE2)的致痛、致热和致炎作用。 1.解热作用 降低发热者的体温，对正常人无影响。解热机制：解热镇痛药是通过抑制中枢主要抑制PG合成酶(环氧酶COX-2)，减少PG（特别是PGE2）的合成，从而消除PG对体温调定点的上调作用，使散热增多、产热减少而发挥解热作用。 2.镇痛作用 中等程度镇痛，对慢性钝痛镇痛效果好（如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等）。对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效。不产生欣快感与成瘾性，临床广泛应用。 3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。 抗炎机制 PG是参与炎症反应的重要生物活性物质，它们不仅能使血管扩张，通透性增加，引起局部充血，水肿和疼痛，还能增强缓激肽等的致炎作用。NSAIDs通过抑制PGs合成而产生抗炎作用. 药物分类： 1.水杨酸类-阿司匹林

2. 苯胺类-对乙酰氨基酚 3. 吡唑酮类-保泰松 4.其他-吲哚美辛 5. 选择性COX-2抑制剂-塞来昔布 水杨酸类：阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 作用及应用： 1.解热镇痛 有较强的解热、镇痛作用（常用剂量0.5g）：用于感冒发热，增强散热过程、使发热者体温降低到正常，而对正常体温没有影响。用于轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。 2. 抗风湿 大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用，可使急性风湿热患者1-2天内退热，关节红肿疼痛缓解。能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊断急性风湿热。 3.抗血栓形成 抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，主要是抑制TXA2(血栓素)的生成-临床用于血栓的预防。用以防治冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。 不良反应： 1.胃肠道反应： ①恶心、呕吐：Ⅰ对胃黏膜的直接刺激作用；Ⅱ较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 ②胃溃疡、胃（无痛性）出血。因抑制COX-1，干扰了PGs（PGE2）对胃粘膜的保护作用。 2.凝血障碍 小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。 3.过敏反应 荨麻疹和血管神经性水肿，罕见“阿司匹林哮喘”：白三烯相对升高。

药理学药物基本分类

药理学药物基本分类 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 1.巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 2.苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 3.其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质 3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 3,5吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类：

药理学第十六节镇痛药A1

药理学第十六节镇痛药A1 哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、分娩止痛 C、颅脑外伤 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 答案：C 解析：哌替啶禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。 关于吗啡药理作用的下列叙述，错误的是 A、有镇痛作用 B、有食欲抑制作用 C、有镇咳作用 D、有呼吸抑制作用 E、有止泻作用 答案：B 吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 答案：B 解析：吗啡兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心、呕吐，连续用药可消失。 镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案：C 解析：芬太尼：镇痛效力为吗啡的80-100倍，可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多 合用于神经安定镇痛术”。 哌替啶不引起

A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静 D、体位性低血压 E、呼吸抑制 答案：B 解析：哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌，但作用弱、持续时间短，故一般不引起便秘，也不止泻。 常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案：E 解析：美沙酮耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻且易于治疗，广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。 镇痛药的作用是 A、作用于中枢，丧失意识和其他感觉 B、作用于外周，不丧失意识和其他感觉 C、作用于中枢，不丧失意识和其他感觉 D、作用于外周，丧失意识和其他感觉 E、作用于中枢，不影响意识而影响其他感觉 答案：C 下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是 A、镇痛作用强大，对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感 答案：D 吗啡引起胆绞痛是由于 A、胃窦部、十二指肠张力提高 B、抑制消化液分泌 C、胆道平滑肌痉挛，括约肌收缩

药理学课件大全_9解热镇痛药

药理学（PHARMACOLOGY ）第九章解热镇痛抗炎药（Antipyretic and Analgesic Drugs ）临床案例患者，女，29岁。风湿性关节炎伴发支气管炎，脓痰难咳出。处方：阿司匹林片0.5g×30 1.0g/次100g／l氯化铵溶液100ml 10ml/次以上处方出现什么问题？【基本作用】 1.解热作用发热是机体的一种防御反应，而且发热类型也是诊断疾病的重要依据，所以一般发热不要急于应用解热药。但高热或持久发热会消耗体力，引起并发症，适当选用解热药对症治疗是必要的。但用量不宜过大，以免出汗过多引起虚脱，特别对小儿及年老体弱者应慎用。五、解热镇痛抗炎药的复方制剂解热镇痛抗炎药常相互配伍或与巴比妥类、咖啡因、抗组胺药组成复方制剂，以期增强镇痛效果和减少不良反应。案例答案【分析】阿司匹林对胃粘膜有刺激和损伤作用。氯化铵为强酸弱碱性盐，属酸性药物，两药联用可增强胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、溃疡等，甚可能引起胃出血及穿孔。【建议】应用阿司匹林的患者需用祛痰药时，可用粘痰溶解剂如溴己新。另外，脓痰患者还应加服有效的抗菌药。【禁忌证】溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。吲哚美辛舒林酸（sulindac）又名天隆达。具有解热、镇痛和抗炎作用，其作用强度不及吲哚美辛的一半，但强于阿司匹林。本药特点为作用较持久，不良反应少见。适用于各种慢性关节炎，如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎；也可用于多种原因所致的疼痛及轻、中度癌症疼痛。舒林酸双氯芬酸（diclofenac）为邻氨基苯乙酸类的衍生物。具有解热、镇痛和抗炎抗风湿作用。抗炎作用强大，比阿司匹林强26-50倍。主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。不良反应少，偶见白细胞减少、肝功能异常。双氯芬酸布洛芬（ibuprofen）为苯丙酸的衍生物。解热、镇痛及抗炎作用较强，疗效与阿司匹林相似。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等；也用于一般性解热镇痛。其特点是胃肠反应较轻，患者易于耐受，但长期服用时仍应注意。偶见头痛、头晕和视力模糊，出现视力障碍时应立即停药。布洛芬吡罗昔康（piroxicam）又名炎痛喜康。属强效、长效抗炎镇痛药，对风湿性及类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛和萘普生相同。其特点是t1/2长（36-45小时），用药剂量小（每日20mg），作用维持时间长。不良反应少，患者耐受良好。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎。剂量过大或长期应用可致消化道出血、溃疡等，故不宜长期服用。吡罗昔康美洛昔康（meloxicam）又名莫比可，为吡罗昔康的同类药。具有解热、镇痛和抗炎作用，抗炎作用强而不良反应少。较少发生胃肠反应、胃溃疡及胃肠出血。适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎。美洛昔康1.比较解热镇痛抗炎

《药理学》辅导：解热镇痛抗炎药的共同药理作用

1．解热作用解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，而对体温正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同，在物理降温配合下，氯丙嗪能使正常人体温降低。机体存在着体温调节中枢，位于下丘脑，体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节，使体温维持于相对恒定水平（正常人为37℃左右）。传染病之所以发热，是由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，可能为白介素-1（IL-1），后者进入中枢神经系统，作用于体温调节中枢，将调定点提高至37℃以上，这时产热增加，散热减少，因此体温升高。其他能引起内热原释放的各种因素也都可引起发热。研究表明内热原并非直接作用于体温调节中枢，因为实验证明，全身组织的多种PG都有致热作用，微量PG注入动物脑室内，可引起发热，其中PGE2致热作用最强；其他致热物质引起发热时，脑脊液中PG样物质含量增高数倍。这说明内热原可能使中枢合成与释放PG增多，PG再作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热则无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，而且它们对该酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降，而对正常体温没有影响，也支持这一观点。注意：发热是受感染患者对感染的一种防御性反应。通过发热，可刺激人体内对抗感染的单核—巨噬细胞系统的吞噬作用；形成消灭病原菌的抗体；增强白细胞消除病菌的酶活力以及肝脏的解毒功能。这些作用可以共同抵抗病菌对人体的侵袭，以促进康复。但高热也会给人体带来不良影响。高热时人体对各种营养素的代谢增加，对氧的消耗也增加；加上高热时小儿的入量不足，有时还会出现腹泻等消化功能异常表现，因此很容易发生体内代谢的紊乱。发热时，小儿的心跳会增快，高热时增快的更为明显，从而增加了心脏的负担。发热还可导致大脑皮层高度兴奋，表现为烦躁，甚至出现惊厥或表现为高度抑制，出现说胡话、昏睡、甚至昏迷等现象。长期发热还会导致人体消耗过多，反而出现防御感染能力的下降。发热对人体来说不一定是坏事，但如果达到高热的程度，对人体的不利方面就非常突出了。所以，在高热时才有必要应用退热药物。2．镇痛作用解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果；不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应用。本类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时，局部产生与释放某些致痛化学物质（也是致炎物质）如缓激肽等，同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛；PG 则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症过程中，PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用，而PG（E1、E2 及F2a）本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时PG的合成，因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛（由直接刺激感觉神经末梢引起）无效，而对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性也不能排除。3．抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。PG还是参与炎症反应的活性物质，将极微量(ng水平)PGE2皮内或静脉或动脉内注射，均能引起炎症反应；而发炎组织（如类风湿性关节炎）中也有大量PG 存在；PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑制炎症反应时PG的合成，从而缓解炎症。

药理学药物分类

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药理学药物分类目录

1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类：吡罗昔康 COX－2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药： 镇痛消炎类药物：秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜 康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)

13、【药理学总结】镇痛药

镇痛药 一、阿片受体激动药：吗啡、可待因和罂粟碱。 吗啡 药理作用： 1. CNS系统的抑制作用 ⑴镇痛镇静 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛）。 ⑵镇咳 直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。 ⑶抑制呼吸 治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。 ⑷缩瞳 兴奋支配瞳孔的副交感神经。针尖样。 (5)其它 兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。抑制下丘脑释放:促性腺释放激素、促肾上腺皮质激素释放因子 2、平滑肌 ⑴胃肠道：通过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，引起便秘，用于止泻。 ①兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力,减缓推进性蠕动, 使内容物通过延缓和水分吸收增加 ②提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。

⑵胆道 收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可缓解）。 (3)大剂量时收缩支气管平滑肌，诱发和加重哮喘。 (4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留。 (5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。 3、心血管系统 ⑴扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。 (2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。 4. 其它 抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。 临床应用： 1. 镇痛 对多种疼痛均有效， ①可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛； ②对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解； ③能有效缓解心机梗死引起的剧痛、因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。 2. 心源性哮喘辅助治疗

药理学之镇痛药

第八章镇痛药 一、选择题 【A1型题】 1.吗啡的适应证为 A.分娩止痛 B.感染性腹泻 C.心源性哮喘 D.颅脑外伤止痛 E.支气管哮喘 2.吗啡的作用有 A.镇痛、镇静、止吐 B. 镇痛、镇静、抑制呼吸 C. 镇痛、镇静、兴奋呼吸 D. 镇痛、欣快、止吐 E. 镇痛、欣快、散瞳 3.慢性钝痛不宜用吗啡治疗的主要原因是 A.对钝痛疗效差 B.可引起呕吐 C.可引起体位性低血压 D.治疗量即抑制呼吸 E.久用易成瘾 4.吗啡可用于下列哪种疼痛 A.诊断未明的急腹症 B.分娩止痛 C.颅脑外伤 D.癌症剧痛 E.胃肠绞痛 5.喷他佐辛的特点是 A.无呼吸抑制作用 B.可引起体位性低血压

C.成瘾性很小，不属于麻醉药品 D.镇痛作用很强 E.无止泻作用 6.不属于哌替啶的适应证的是 A.术后疼痛 B.人工冬眠 C.心源性哮喘 D.麻醉前给药 E.支气管哮喘 7.胆绞痛应首选 A.哌替啶＋阿托品 B.吗啡 C.哌替啶 D.罗通定 E.阿司匹林 8.心源性哮喘应选用 A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.异丙肾上腺素 D.哌替啶 E.氢化可的松 9.吗啡中毒致死的主要原因是 A.昏睡 B.震颤 C.呼吸麻痹 D.血压降低 E.心律失常 10.吗啡引起胆绞痛是因为 A.胃肠道平滑肌和括约肌张力提高 B.抑制消化液分泌 C.胆道括约肌收缩 D.食物消化延缓 E .胃排空延迟 11.下列哪个药物可用于人工冬眠 A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.芬太尼 E.阿法罗定 12.下列有关吗啡镇痛作用的叙述，错误的是 A.对各种疼痛都有效 B.对持续性慢性钝痛强于间断性锐痛

C.镇痛的同时可产生欣快感 D.对间断性锐痛强于持续性慢性钝痛 E.能消除因疼痛所致的焦虑、紧张、恐惧等 13.对哌替啶的描述，错误的是 A.用于创伤性剧痛 B.用于内脏绞痛 C.用于晚期癌症疼痛 D.用于手术后疼痛 E.用于关节痛 【A2型题】 14. 53岁男性患者，3个月前曾发生急性心肌梗死，经治疗后基本好转，已两周未用药。今晚突发剧咳而憋醒，不能平卧，且咳出粉红色泡沫样痰，病人烦躁、大汗淋漓。查体：心率120次/分、呼吸38次/分、血压21.3/12.6kPa，两肺野可闻及密集小水泡音。该患者宜选用下列哪组药物治疗？ A.地高辛与氢氯噻嗪 B.毒毛花甙K与吗啡 C.硝普钠与氢氯噻嗪 D.卡托普利与氢氯噻嗪 E.氨茶碱与氢氯噻嗪 15.女性患者，45岁，因上腹剧烈绞痛并放射至右肩及腹部，伴有恶心、呕吐、腹泻等症状前来就诊。入院后诊断为胆石症，慢性胆囊炎。医生用数种药物进行治疗，病人疼痛缓解，呼吸变慢，腹泻得到控制，而呕吐却更剧烈。上述现象与应用哪种药物有关？ A.吗啡 B阿托品 C.利福平 D.地西泮 E.氯化钾 【B1型题】 16～19题共用答案 A.罗通定 B.纳洛酮 C.曲马朵 D.喷他佐辛 E.哌替啶

第十八章 解热镇痛抗炎药

第十八章解热镇痛抗炎药 （antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs） 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（prostaglandin,PG）的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。一、发展简史 100多年来，非甾体类抗炎药物（non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs）被用来治疗风湿性疾病和解热镇痛。但直至今日，我们对其作用机制和临床适应证的认识仍在不断深化。百年中，从单一品种迅速发展成为六大类近百十个品种非甾体抗炎药（NSAIDs）。据估计世界上每天约有3-4千万人使用NSAIDs，年销售总额超过20亿美元。在我国NSAIDs生产仅次于抗生素类，屈居第二位。阿斯匹林是经典药物之一，1899年德国Bayer药厂的Hoffmann合成了乙酰水杨酸（aspirin），开创了NSAIDs发展的先河。以后有了水杨酰胺、二氟尼柳、贝诺酯和甲氯灭酸钠等（6种）。1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）；1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河；20世纪50年代合成了吡唑酮类；20世纪60年代合成了吲哚乙酸类；20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类。 二、解热镇痛抗炎药的共同作用机制 1．基本作用机制 本类药物的基本作用机制是抑制体内前列腺素的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸。很多细胞都可以合成PG。当各种细胞受到病理性刺激时，磷酯酶A2、C系统催化水解膜磷酯，释放花生四烯酸（Arachidonic，AA）。释出的AA被COX及脂氧化酶（lipoxygenase）氧化成不同的代谢产物。AA经脂氧酶作用，生成白三烯（leukotrienes，LTs），此反应主要在嗜中性、酸性、硷性粒细胞中进行，AA经COX途径，首先生成不稳定的内过氧化物（PGG2），再经过氧化氢酶降解为PGH2，同时释放氧自由基。PGH2再代谢为各种前列腺素和血栓素（TXA2、TXB2）在巨噬细胞、中性粒细胞、淋巴细胞中，PGH2经11-酮异构酶催化转变成PGD2，或经9-酮异构酶转变为PGE2，PGE2经9-酮还原酶转变成PGF2a。PGH2经前列环素合成酶，转变成PGI2。在血小板和中性粒细胞中PGH2经血栓素合成酶作用生成血栓素A2，在水中自发变成TXB2。由于在机体中PG是重要的一类炎症因子，NSAIDs正是通过对COX途径的抑制，从而产生了解热、镇痛、抗炎等药理作用的。 2．环氧酶同工酶COX2的发现 1971年John Vane报道了著名的研究结论：Aspirin-like drugs的作用机制是抑制前列腺素的合成；1992年逐渐明确aspirin及NSAIDs作用的机制主要是抑制了COX活性的缘故。1989年Needleman等发现在由细菌脂多糖和细胞因子诱导的人单核细胞（体外）和小鼠腹腔巨噬细胞（体内）中COX蛋白质表达增强，糖皮质激素可抑制这一过程，但对前列腺素的基本生成和白三烯的产生无任何作用，由此怀疑存在另外一种COX。1991年Haerschman和Simmono克隆出环氧酶COX1的同工酶COX2；最近研究提示，COX1可能参与许多重要的生理过程；

药理学课件大全8镇痛药

药理学（PHARMACOLOGY ）第八章镇痛药（Analgesics ）临床案例1．某男性患者，30岁，极度消瘦。急诊时处于昏迷状态，检查：病人瞳孔极度缩小，两侧对称呈针尖样大小，呼吸深度抑制（5次/分）。根据病人症状和体征应考虑：（1）是何种药物中毒？（2）抢救应选择什么药物效果较好？（3）如何给药？应注意什么？镇痛药是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急、慢性疼痛。最早使用的镇痛药是来自于罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片。与解热镇痛药相比，长期使用后易产生耐受性和依赖性，易导致药物滥用及停药戒断症状。因此，这类药物又被称为麻醉性镇痛药。因目前临床应用的镇痛药主要涉及阿片类镇痛系统，故也称为阿片类镇痛药。第一节阿片生物碱类镇痛药阿片（opium）为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20多种生物碱。按其化学结构不同分为两大类，以吗啡为代表的菲类和以罂粟碱为代表的异喹啉类，吗啡为阿片镇痛的主要成份，而罂粟碱具有扩张血管和松弛平滑肌的作用。吗啡是阿片类镇痛药的经典代表药，镇痛作用强大，抑制呼吸、镇静和欣快等中枢作用明显，长期用药易产生耐受性和依赖性。当机体受到疼痛刺激后，可使感觉神经末梢释放兴奋性递质（P物质），该递质与接受神经元上的P物质受体结合，将痛觉冲动传入脑内，引起疼痛。含脑啡肽的神经元释放内源性镇痛物质内阿片肽（脑啡肽），与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，阻止痛觉冲动传入脑内，产生镇痛作用。【体内过程】吗啡口服易吸收，首关消除明显，生物利用度低，常采用注射给药。血浆蛋白结合率为25%，游离型吗啡可迅速分布于肝、脾、肾、肺等组织器官。吗啡可通过胎盘进入胎儿体内，仅有少量可通过血-脑脊液屏障,但足以发挥中枢性镇痛作用。主要在肝代谢，经肾排泄，亦有少量经乳汁排出。t1/2为2.5－3小时。【作用】 1.中枢神经系统(1)镇痛镇静：镇痛作用范围广，对各种疼痛均有强大的镇痛作用，对持续性慢性钝痛的作用强于间断性锐痛，一次用药可维持4－6小时。吗啡还有明显的镇静作用，可改善疼痛患者的紧张、焦虑、恐惧情绪，提高对疼痛的耐受力。随着疼痛的缓解和情绪稳定，部分患者可产生欣快感，常会促使患者渴望再次用药以致成瘾。【作用】1.中枢神经系统(2)抑制呼吸：对呼吸中枢有很强的抑制作用，治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢、潮气量降低。剂量增大，呼吸抑制作用增强。呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因。(3)镇咳：抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。(4)其他：兴奋动眼神经缩瞳核，产生缩瞳作用。针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征。可兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心、呕吐。【作用】2．平滑肌(1)胃肠道：吗啡能提高胃肠道平滑肌和括约肌张力，肠内容物停留时间延长；还能抑制消化腺分泌，加之中枢抑制作用使便意迟钝，易引起便秘。(2)胆道：治疗

执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案

第十七章镇静催眠药 一、A 1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正确的是 A、地西泮的作用部位为中枢网状结构 B、地西泮的作用部位为小脑脑干 C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑仑对焦虑性失眠效差 3、抗癫痫持续状态的首选药物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地尔硫（艹卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性 D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是 A、奥沙西泮 B、三唑仑 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑仑 6、地西泮无下列哪一特点 A、口服安全范围较大 B、其作用是间接通过GABA实现 C、长期应用可产生耐受性 D、大剂量对中枢有抑制作用 E、为典型的药酶抑制剂 7、焦虑引起的失眠症宜用 A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是 A、肌注吸收慢而不规则 B、代谢产物去甲地西泮也有活性 C、与血浆蛋白结合率低 D、肝功能障碍时半衰期延长 E、可经乳汁排泄 10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的 A、口服比肌注吸收迅速