最新电大【药物化学】重点复习考试题(卷)库与参考答案解析

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电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案

一、单项选择题

1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( A )

A. 化学药物

B. 无机药物

C. 合成有机药物

D. 天然药物

E. 药物

2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )

A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠

3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B )

A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物

B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成

D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂

E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解

4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C )

A. 中枢兴奋

B. 抗癫痫

C. 抗焦虑

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛

5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )

A.乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类

6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A )

A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D )

A.水酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水酸类、吡唑酮类

C.巴比妥类、水酸类、芳酸类D.水酸类、吡唑酮类、苯胺类

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9. 环磷酰胺的作用位点是( C )

A. 干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶

C. 直接作用于DNA D.均不是

10. 那一个药物是前药( B )

A. 西咪替丁

B. 环磷酰胺

C. 赛庚啶

D. 昂丹司琼

E. 利多卡因

11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D )

A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性

D.容易引起聚合反应E.不能口服

12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A )

A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶

C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶

E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性

13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是( A )

A. 3-羰基

B. A环芳香化

C. 13-角甲基

D. 17-β-羟基

14. 一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,原因是( B )

A.该药物1位具有羟基,可以避免维生素D在肾脏代失活

B.该药物1位具有羟基,无需肾代就可产生活性

C.该药物25位具有羟基,可以避免维生素D在肝脏代失活

D.该药物25位具有羟基,无需肝代就可产生活性

E.该药物为注射剂,避免了首过效应。

A.从极性小的药物转化成极性大的代物

B.从水溶性大的药物转化成水溶性小的代物

C.从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代物

D.一般不经结构转化可直接排出体外

16. 下列药物中,其作用靶点为酶的是( D )

A.硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林E.盐酸美西律

17. 下列药物中,哪一个是通过代研究发现的( A )

A. 奥沙西泮B.保泰松C.5-氟尿嘧啶D.肾上腺素E.阿苯达唑

18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是( B )

A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.芬太尼D.喷他佐辛

19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( E )

A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构

B. 普鲁卡因有酯基

C. 利多卡因有酰胺结构

D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短

E. 酰胺键比酯键不易水解

20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C )

A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇

B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸

21. 能够选择性阻断β1受体的药物是( C )

A.普萘洛尔B.拉贝洛尔C.美托洛尔D.维拉帕米E.奎尼丁

22. 有关西咪替丁的叙述,错误的是( E )

B.具有多晶型现象,产品晶型与生产工艺有关

C.是P450酶的抑制剂

D.主要代产物为硫氧化物

E.本品对湿、热不稳定,在少量稀盐酸中,很快水解

23. 阿司匹林的结构表现,它是( A )

A. 酸性B.碱性C.中性D.水溶性

24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是( C )

A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺铂

25. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是( B )

A. 氨苄西林

B. 氯霉素

C. 泰利霉素

D. 阿齐霉素

E. 阿米卡星

26. 从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有( B )

A. 2个B.4个C.6个D.8个

27. 从结构分析,克拉霉素属于( B )

A. β-酰胺类B.大环酯类C.氨基糖甙类D.四环素类

28. 在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是( C )

A.抗炎强度增强,水钠潴留下降B.作用时间延长,抗炎强度下降

C.水钠潴留增加,抗炎强度增强D.抗炎强度不变,作用时间延长

E.抗炎强度下降,水钠潴留下降

29. 药物Ⅱ相生物转化包括( D )

A. 氧化、还原B.水解、结合

C. 氧化、还原、水解、结合D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合

30. 以下哪个药物不是两性化合物( D )

A.环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D.大环酯类抗生素

A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易( B )

A. 水解 B .氧化 C .重排 D .降解 33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为( A )

N

Cl

N

O O OH

OH .

Cl

N

N

O O

OH

OH .

A.

B.N

N

O O

OH

OH .

Cl

N

O O OH

OH .

Cl

C.

D.

N

N

O

O OH OH .

Cl

E.

34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是( C )

A .盐酸普鲁卡因

B .盐酸丁卡因

C .盐酸利多卡因

D .盐酸可卡因

E .盐酸布他卡因

35. 从结构类型看,洛伐他汀属于( D )

A .烟酸类

B .二氢吡啶类

C .苯氧乙酸类

D .羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂 36. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C ) A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇

C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸

37. 下列药物中,属于H2-受体拮抗剂的是( C )

A. 兰索拉唑B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪唑

38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( A )

A.S(+) B.S(-) C.R(+) D.R(-) E.外消旋体

39. 羟布宗的主要临床作用是( E )

A. 解热镇痛

B. 抗癫痫

C. 降血脂

D. 止吐

E. 抗炎

40. 下列哪个药物不是抗代药物( D )

A. 盐酸阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 氟尿嘧啶

D. 环磷酰胺

E. 巯嘌呤

41. 氯霉素的4个光学异构体中,仅( D )构型有效

A.1R,2S(+) B.1S,2S(+) C.1S,2R(-) D.1R,2R(-)

42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( C )

A. 乙胺嘧啶

B. 氯喹

C. 甲氧苄啶

D. 氨甲蝶啉

E. 喹诺酮

43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成( C )

A. 差向异构体B.酯物C.脱水物D.水解产物

44. 下列四个药物中,属于雌激素的是( B )

A. 炔诺酮B.炔雌醇C.地塞米松D.甲基睾酮

45. 下列不正确的说法是( C )

A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要容

B. 前药进入体后需转化为原药再发挥作用

C. 软药是易于被吸收,无首过效应的药物

E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物

二、多项选择题

1. 下列药物中,具有光学活性的是(BDE )

A. 雷尼替丁

B. 麻黄素

C. 哌替啶

D. 奥美拉唑

E. 萘普生

2. 普鲁卡因具有如下性质(ABCD )

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化-偶联反应,用于鉴别

D. 具氧化性

E. 弱酸性

3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明(ABCD )

A. 1,4二氢吡啶环是必需的

B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

C. 3,5位的酯基取代是必需的

D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜,吸电子取代基更佳

4. 下列哪些说法是正确的(BCD )

A. 抗代药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合

E. 甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物

5. 氢化可的松含有下列哪些结构(ACDE )

A. 含有孕甾烷

B. 10位有羟基

C. 11位有羟基

6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征( AB )

A. △4-3-酮

B. C-13位角甲基

C. A 环芳构化

D. △4-3,20-二酮 7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是( ACD )

A. 16甲基引入可降低钠潴留作用

B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式

C. 为了稳定17β-酮醇侧链

D. 为了增加糖皮质激素的活性 8. 属于酶抑制剂的药物有( ABD )

A. 卡托普利

B. 溴新斯的明

C. 西咪替丁

D. 辛伐他丁

E. 阿托品 9. 属于脂溶性维生素的有( ACE )

A. 维生素A

B. 维生素C

C. 维生素K

D. 氨苄西林

E. 维生素D 10. 药物之所以可以预防和治疗疾病,是由于( ACD )

A. 药物可以补充体的必需物质的不足

B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E. 药物没有毒副作用

11. 地西泮的代产物有( AB )

A. 奥沙西泮

B. 替马西泮

C. 劳拉西泮

D. 氯氮卓 12. 下列药物中具有降血脂作用的为( AC )

Cl

O

O

O A. B.

NH H N

N Cl

Cl

HCl

C. D.

S S

OH HO

13. 关于奥美拉唑,正确的是(ACD )

A. 奥美拉唑对于酸不稳定,进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+-ATP 酶结合,产生作用

B. 奥美拉唑具有光学活性,有治疗作用的是S(-)异构体,称作埃索美拉唑,无治疗作用的是

其R(+)异构体

C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

D. 奥美拉唑与某些抗生素联用,能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃

疡的复发率

14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些是正确的(BD )

A. 为半合成抗生素

B. 用于解热镇痛

C. 具抗炎活性

D. 过量可导致肝坏死

E. 具有成瘾性

15. 半合成青霉素的一般合成方法有(ABD )

A. 用酰氯上侧链

B. 用酸酐上侧链

C. 与酯交换法上侧链

D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链

E. 用酯-酰胺交换上侧链

16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类(BE )

A. 甲睾酮

B. 可的松

C. 睾酮

D. 雌二醇

E. 黄体酮

17. 下列叙述正确的是(BCDE )

A. 硬药指刚性分子,软药指柔性分子

B. “me-too”药物可能成为优秀的药物

C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的

D. 通过药物的不良反应研究,可能发现新药

18. 易被氧化的维生素有(ACE )

A. 维生素A

B. 维生素H

C. 维生素E

D. 维生素D2

E. 维生素C

19. 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(ACE )

A. 通用名

B. 俗名

C. 化学名

D. 常用名

E. 商品名

20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂(ABCD )

A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡

21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为(AC )

A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻

B. 碱性较强

C. 酰胺键比酯键较难水解

D. 无芳伯氨基

22. 利血平具有下列那些理化性质(ABCD )

A. 具有旋光性

B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢

C. 在光和热的影响下,C-3位发生差向异构化反应

D. 无论是酸性条件还是碱性条件,均易于发生酯键水解

23. 西咪替丁的结构特点包括(BCE )

A. 含五元吡咯环

B. 含有硫原子结构

C. 含有胍的结构

D. 含有2-氨基噻唑的结构

E. 含有两个甲基

24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是(ABCDE )

A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物

B. 属酶抑制剂

C. 属抗癌药

D. 其抗癌谱较广

E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定

25. 青霉素钠具有下列哪些性质(BE )

A. 遇碱β-酰胺环破裂

B. 有严重的过敏反应

C. 在酸性介质中稳定

D. 6位上具有α-氨基苄基侧链

26. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合(CD )

A. 胰岛素影响体的钙磷代

B. 激素与受体结合产生作用

C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位

D. 激素药物通常的剂量都较小

E. 激素都具有甾体结构

27. 属于肾上腺皮质激素的药物有(BCE )

A.醋酸甲地孕酮

B.醋酸可的松

C.醋酸地塞米松

D.己烯雌酚

E.醋酸泼尼松龙

三、填空题

1. 硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂,具有较强的作用。扩支气管

2. 我国药品管理法明确规定,对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质,择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体

3. 根据在体的作用方式,可把药物分为两大类,一类是药物,另一类是药物。结构非特异性结构特异性

4. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是。正辛醇

5. Prodrug翻译为中文是。前药

6. 将吗啡3位的羟基甲基化,其脂溶性,作用减弱。增强镇痛与成瘾性

7. 将吗啡3位、6位的羟基乙酰化,其脂溶性,作用增加。增强镇痛与成瘾性9. 维生素A2与维生素A1的区别在于,其活性与维生素A1相比

。环上多一个双键较弱

10. 维生素E的抗氧化能力与分子中基多少有关。甲

11. 将在雄激素17α-位引入乙炔基其雄性作用,在雄激素17α-位引入甲基其雄性作用。减弱增强

13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其化物。芳构

14. 临床上使用的麻黄碱的构型为。1R, 2S

15. 强心苷类药物分子中糖的部分对影响不大,主要影响其

性质。活性药代动力学

16. 维生素B2在体需转化为或才有生物活性。黄素单核苷酸黄素腺嘌呤二核苷酸

17. 链霉素在结构上属于抗生素。氨基苷类

18. 为防止雌二醇的17位羟基氧化,可以在17位引入基。炔

19. 乙烯雌酚与在空间结构相似,所以具有相同的作用。雌二醇

20. 羟布宗为的体代物。保泰松

21. 药物的作用靶点主要有四种:、、和核酸。受体酶离子通道

四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途

1. 诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药

2. 氮甲氮介类抗肿瘤药

3. 氨苄西林β-酰胺类抗生素

4. 布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药

5. 阿昔洛韦核苷类抗病毒药物

6. 贝诺酯水酸类解热镇痛药

7. 氟康唑唑类抗真菌药物

8. 炔诺酮甾体类孕激素

9. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂

11. 地西泮苯二氮卓类镇静催眠药

12. 维生素C 呋喃酮类维生素

13.

F

O

氟哌啶醇丁酰苯类药物抗精神病药物

14. O N

OH

H

HCl

盐酸普萘洛尔芳氧丙醇胺类化合物治疗心绞痛、窦性心动过速、

心房扑动及颤动等上性心动过速,也可治疗房性及室性早搏和高血压

15. O

O

醋酸地塞米松糖皮质激素抗炎药物

16. 盐酸普鲁卡因苯甲酸酯类局部麻醉药

17. 阿昔洛韦非糖苷类核苷类似物抗疱疹病毒

18. Cl

O

N

H

O

S

N

H

N

H

O

O O

格列本脲磺酰脲类药物降血糖

五、完成下列药物的合成路线

1. 以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑

N N H

S

N

O

O

O SOCl 2

N

HO

O

NaOCH 3 / M eOH

N O

Cl

N H

N

SH H

N

S O

N

O COOOH

Cl

2. 以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷

S

NH 2

(2) HCl

NH

S

(1) HCHO

Cl

Cl

O O N

S

Cl

H O

O (±) -clopidogrel

N S

O

(+) -clopidogrel

3. 以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪

NH 2

Cl

NH 2

Cl

S

S

O O NH 2O

O H 2N HCl

NH 2

Cl

S S O O Cl O O Cl NH 3, H 2O

HCHO

N H

Cl

S

S O O NH O O H 2N

4.以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星

F Cl O

Cl

F

Cl

O

O

O

O

O

F

Cl

O

Cl

O

O

HN

F

N

O

OH

O

N

HN

5. 以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥

O

O

O

O

Br

EtONa

32

EtONa

NH CONH HCl

O

O

O

O O

O

O

O O

O

N

N

H

ONa O

O

NH

N

H

O

6. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺

N

H OH

OH

POCl3, pyridine

N P

Cl

Cl

O Cl Cl

H 2NCH 2CH 2CH 2OH

N P Cl

Cl

O O

NH

N P Cl

Cl

O O

NH

H 2

O

7. 以

2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利

OH O

3H

N

O OH

(R,S)

(R,S)

(R,S)

1. (C H )NH (S)

S O

S

O

S

O N

O

O OH

O N

O OH

8. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明

HO

NH

2

CH 3BrCH

HO

CH 3

CH 3

NaO

CH 3

CH 3O CH 3

CH 3

H 3C

CH 3O N (CH 3)3Br

H 3C

CH 3

9. 以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定

O

N

NH HO

HO

O

O O

N

NH HO

O

O Cl

F N

F F O

N

N HO

O

O LiN 3

六、简答题

1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?

答:(1)质子泵即H+/K+-ATP酶,催化胃酸分泌的第三步即最后一步,使氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广,对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。(2)H2受体还存在于胃壁细胞外,如在脑细胞,而质子泵仅存在于胃壁细胞表面,故质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一,选择性高,副作用小。

2. 简述环磷酰胺的体代途径,并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低?

答:(1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代(2)第一条途径:4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛,磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用

(3)第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺,正常细胞中主要按第二条途径代,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代。

(4)由于环磷酰胺在正常组织中的代产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

3. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。

答:药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响,包括水溶性和脂溶性。

(1)水溶性

水是药物转运的载体,体的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度,处于溶解状态,才能被吸收。因此,要求药物有一定的水溶性。极性(引入极性基团可增加水溶性)、晶型(对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视)、熔点均影响溶解度,从而影响药物的吸收,影响生物利用

(2)脂溶性

细胞膜的双脂质层的结构,要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来(一定的脂溶性),出得去(一定的水溶性)。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰,引进脂溶性的基团或侧链,可提高药物的脂溶性,促进药物的吸收,提高生物利用度。

4. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质?

答:(1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成酰亚胺醇-酰胺互变异构,故呈弱酸性;

(2)水解性,巴比妥类药物因含有环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解;

(3)与银盐反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀;

(4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。

5. 经典H

1受体拮抗剂有何突出的不良反应?第二代H

1

受体拮抗剂是如何克服这一缺点?举例说明。

答:传统的H

1

受体拮抗剂(80年代以前上市,又称为第一代抗组胺药)由于脂溶性较高,易于通过

血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用;另外,由于H

1

受体拮抗作用选择性不够强,故

常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H

1受体拮抗剂:芬苯扎胺、曲吡那敏等。

因此,限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想,并由此发展出了非镇静性(nonsedative)H1受体拮抗剂(1981年以后上市,又称为第二代抗组胺药)。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血-脑脊液屏障进入中枢,克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。

6. 解释前药定义,并举例说明前药原理的意义。

答:保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人体通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构修饰后的化合物为前体药物,简称前药(prodrug)。

概括起来,前药的目的主要有(1)增加药物的代稳定性;(2)干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性;(3)消除药物的副作用或毒性以及不适气味;(4)适应剂型的需要。

7. Misoprostol是PGE1的衍生物,与PGE1相比,作用时间延长且口服有效,试解释原因。

答:米索前列醇与PGE1结构上的差别在于将PGE1的15位羟基移位到16位,并同时在16α位引入甲基,PGE1通过血流流过肺和肝一次,失活80%,半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下,15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后,立体位阻增加,16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代失活的时间变慢,作用时间延长,且口服有效。

8. 比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。

答:Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构,与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端,抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团(R1=R2=苯基或R1=苯基、R2=环己基等,也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强)。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体,正离子部位可与受体的负离子部位结合,而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或德华力与受体形成附加结合,阻断乙酰胆碱与受体结合,呈现抗胆碱作用。

9. 讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系。

答:①苯乙胺是产生活性的基本结构,最佳是两个碳原子,碳链延长或缩短会使活性降低。

②由于β位有羟基存在,产生两个光学异构体,活性上有差别,R-构型的活性比S构型大。

③侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性,一般而言,N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基,对β受体的亲和力强,例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代,可使活性大下降,

④在氨基α位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类,例如麻黄碱,由于可阻碍MAO酶的氧化作用,作用时间较长。

10. 前列腺素类化合物的结构特点是什么?

答:前列腺素(简称PG)是一类具有一个五元酯环,带有两个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳原子的不饱和脂肪酸。根据分子中五元酯环上取代基(主要是羟基及氧)的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型,用PGA、PGB、… PGF表示。

11. 为什么青霉素G不能口服?为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?

答:由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强,β-酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。

12. 洛伐他汀Lovastatin为何称为前药?

答:洛伐他汀是一种无活性前药,需在体将酯环水解成开链的β-羟基酸衍生物才有抑酶活性,因为该开链的羟基酸结构部分,恰好与HMG-CoA还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有相似性,由于酶识别错误,与其结合后即失去催化活性,使胆固醇合成受阻,故能有效降低血浆中的胆固醇。

环境化学期末考试试卷

华南农业大学期末考试试卷(A卷) 一填空题(14*1.5’=21’) 1.对于生物来说,任何物质包括机体需要的宏量和微量元素,只有 时才是有益的。过量和不足对生物都会引起危害,这就是化学物质的生物效应。 2.积聚膜的粒子不易被干、湿沉降去除,其归宿主要是。3如果在光化学系统的初级过程中,激发态分子分解产生了后,可引发进一步的暗反应。 4在大气污染物的颗粒物中,可吸入颗粒物的粒径范围是< μm。 5在水环境中,溶质离子以的形式与胶体物质进行作用,从而被吸附的过程被称为专性吸附。 6多氯代二苯并二恶英和苯并a芘的化学结构式分别为 和。 7 水中含有机质的固体物质对溶解在水中的憎水有机化合物的吸附特征 是。8从根系和叶片吸收的F最终会积累在植物的部位。 9一般地,砷酸盐的沉积量与水中磷酸盐含量成比例关系。 10生物转化和是多氯联苯的主要转化过程,随取代的氯原子数目的增加,降解和转化都会越来越难。 11 氟对牙齿和骨骼的形成与结构均有很重要的功能,因在牙齿中会形成, 在牙齿表面形成坚硬的保护层,但摄入过量的氟化物会出现症状。 12 在常规的简单化学沉淀物中,以各类金属离子的形态沉淀的溶度积最低,常用来去除污水中的重金属。 13 硒是人体必须的营养元素,原因是 。 14 环境激素的阻碍对象主要是,它可能抑制该类物质合成过程中某些酶的活性,使酶的功能丧失,致使该类物质不能合成。

二请从备选答案中选出一个或多个正确答案的代码,填入括号中。(10*1.5’=15’) 1 以下关于气溶胶粒子的三模态的叙述正确的是( ) A爱根核模的粒径小于2.5μm, 积聚模的粒径为2.5~10μm, 粗粒子模的粒径为大于10μm; B爱根核模的粒径小于0.05μm,积聚模的粒径为大于2μm, 粗粒子模的粒径为0.05~2μm; C爱根核模的粒径为0.05~2μm, 积聚膜的粒径小于0.05μm, 粗粒子模的粒径为大于2μm; D爱根核模的粒径小于0.05μm, 积聚模的粒径为0.05~2μm, 粗粒子模的粒径为大于2μm; 2 对流层大气中最重要的吸光物质是( ) A. NO2 ; B. O3; C. HCHO; D. HNO2 ; E. SO2; F. ROOR’. 3 SO 2被氧化成SO 3 形成酸雨的方式主要有() A.SO 2 的气相氧化; B.SO 2 的间接光氧化; C.微生物氧化; D.SO 2 的液相氧化; 4若水体中的酸碱度只是以碳酸和碳酸盐构成,则关于酸度可表示为下式( ) A酸度[ CO 32 -]+[HCO 3 -]+[ OH-]-[H+] B. 酸度=2[H 2 CO 3 ]+[HCO 3 -]+[H+]-[ OH-] C酸度=2[ CO 32 -]+[HCO 3 -]+[ OH-]-[H+] D. 酸度= [H 2 CO 3 ]+[HCO 3 -]+[H+]-[ OH-] 5 重金属污染最大的一个特点是( ) A. 会在生物体内蓄积富集; B.毒性大,污染严重; C. 不能被降解而消除; D.迁移转化的形式多种多样. 6 以下元素已经证实属于会干扰内分泌的环境激素包括() A.Cd; B. Cr; C. Pb; D. Hg; E. Cu. 7当亨利常数在下列哪个范围内,挥发作用受液相控制()。 A. K H > 1.013*102 Pa·m3/mol ; B. K H > 1.013 Pa·m3/mol ; C. K H <1.013*102 Pa·m3/mol; D. K H < 1.013 Pa·m3/mol。

药物化学--问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因 不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。

最新药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少() a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

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药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

环境化学总复习题附答案但不完全)

《环境化学》总复习题 第一章 绪论 一、填空 1、造成环境污染的因素有物理、化学和生物的三方面,其中化学物质引起的约占80%-90%。 2、污染物的性质和环境化学行为取决于它们的化学性质和在环境中的迁移。 3、环境中污染物的迁移主要有机械、物理化学和生物三种方式。 4、人为污染源可分为工业、农业、交通运输和生活。 二、选择题 1、 属于环境化学效应的是C A 热岛效应 B 温室效应 C 土壤的盐碱化 D 噪声 2、五十年代日本出现的痛痛病是由A 污染水体后引起的。 A Cd B Hg C Pb D As 3、五十年代日本出现的水俣病是由B 污染水体后引起的。 A Cd B Hg C Pb D As 三、问答题 1、 环境中主要的化学污染物有哪些? 2、 举例简述污染物在环境各圈的迁移转化过程。 第二章 大气环境化学 一、填空 1、写出下列物质的光离解反应方程式 (1)NO 2 + h ν NO + O · (2)HNO 2 + h ν HO · + NO 或HNO 2 + h ν H · + NO 2 (3)HNO 3 + h ν HO · + NO 2 (4)H 2CO + h ν H · + HCO · 或 H 2CO + h ν H 2 + CO 2、大气中的NO 2可以转化为HNO 3、N 2O 5和N 2O 3 。 3、碳氢化合物是大气中的重要污染物,是形成光化学烟雾的主要参与者。

4、乙烯在大气中与O 3的的反应机理如下: O 3 + CH 2 == CH 2 H 2CO+H 2COO CH 2(O 3)CH 2 5、大气颗粒物的去除与颗粒物的 粒度 和_化学性质_有关,去除方式有 干沉降 和 湿 沉降 。 6、制冷剂氯氟烃破坏臭氧层的反应机制是: CFmCln + hv CFmCln-1 + Cl · Cl · + O 3 O 2 + ClO · ClO · +O O 2 + Cl 7、当今世界上最引人瞩目的几个环境问题_温室效应_、_臭氧层破坏_、_光化学烟雾_等是 由大气污染所引起的。 8、许多大气污染事件都与逆温现象有关,逆温可分为_辐射逆温_、_平流逆温_、_融雪逆 温和地形逆温_。 9、SO 2的催化氧化速度与_催化剂_、_温度_和_浓度和PH 离子强度_有关。 10、大气中最重要的自由基为_HO ·_。 11、燃烧过程中NO 的生成量主要与_燃烧温度_和_空燃比_有关。 12、能引起温室效应的气体主要有_CO 2_、_CH 4_、_CO_、_氟氯烃_。 13、CFC-11的分子式为_CFCl 3_和_CF 2ClBr_。 14、大气的扩散能力主要受_风_和_湍流_的影响。 15、按污染成因分,气溶胶可分为_一次气溶胶_和_二次气溶胶_。 16、根据温度垂直分布可将大气圈分为对流层、平流层、_中间层_、热层和逃逸层。 17、伦敦烟雾事件是由_SO 2_和_颗粒物_引起的。 18、大气中CH 4主要来自_有机物的厌氧发酵_、_动物的呼吸作用_、_原油及天然气的泄漏_ 的排放。 19、富集因子法可以推断气溶胶污染源,如(EF )地壳>10,则表示待查元素i________。 20、降水中主要阴离子有_SO 42-_、_NO 3-_、_Cl -_、_HCO 3-_。 二、选择题 1、由污染源排放到大气中的污染物在迁移过程中受到ABCD 的影响。

药物化学练习题(1)

药物化学习题 一.名词解释(5*4分) 药物化学(Medicinal Chemistry) 药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型 前药(prodrug) 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在

生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团(Pharmacophore) 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题 一、单项选择题 1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚 D .盐酸利多卡因 E .盐酸布比卡因 2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服 D .与茚三酮溶液呈颜色反应 E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4.化学结构如下的药物是( ) A .头孢氨苄 B .头孢克洛 C .头孢哌酮 D .头孢噻肟 E .头孢噻吩 5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺 B .6-氨基上的酰基侧链发生水解 C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是() A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素() A.大环内酯类B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类D.四环素类 E.氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂() A.氨苄西林B.氨曲南 C.克拉维酸钾D.阿齐霉素 E.阿莫西林 9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素 10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A.氨苄西林B.氯霉素 C.泰利霉素D.阿齐霉素 E.阿米卡星 11.阿莫西林的化学结构式为() a. b. c. d. e.

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码(008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256)

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1: 一、单项选择题 (共15题,每题2分,共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂() 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:() A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为:() 4.苯妥英属于: ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:() ,4二氮卓环,4-苯二氮卓环,3-苯二氮卓环 ,5-苯二氮卓环,3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂() A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由:() A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于:() A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式() 10.氟尿嘧啶的化学名为:() 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是:() A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定() 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物() A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:() 15.通常情况下,前药设计不用于:() A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1.对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C 5.醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称,药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称,就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名(中文和英文)√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下 列药物为抗肿瘤药的是

环境化学考试参考题

环境化学试题集 一、填空题(10分,每空1分) 环境化学:主要研究有害化学物质在环境介质中的存在、化学特性、行为和效应及其控制的 化学原理和方法。 温室效应:大气中的CO 2等气体吸收了地球辐射出来的红外光,将能量截留于大气中,从而 使大气温度升高的现象,叫做温室效应。 酸沉降:大气中的酸性物质通过干、湿沉降两种途径迁移到地表的过程。 光化学烟雾:所谓光化学烟雾是指含有NO X 和HC 等一次污染物的大气,在阳光照射下发生 光化学反应而产生二次污染物,这种由一次污染物和二次污染物的混合物所形成的烟雾污染 现象,称为光化学烟雾。 大气中一氧化碳的去除由两种途径:土壤吸收和与HO 反应。 目前人们对于大气颗粒物的研究更侧重于,其中是指D p ≤μm 。 对于碳酸平衡,pH=时,体系中的碳酸的主要形态是HCO 3-。 在高pE 值的天然水中(pH=5~9),铁以Fe(OH)3形态存在。 二、简答题(35分,每题5分) 1、环境化学的研究内容:有害物质在环境介质中存在的浓度水平和形态;有害物质的 来源,以及在环境介质中的环境化学行为;有害物质对环境和生态系统及人体健康产生效应的机制和风险性;有害物质已造成影响的缓解和消除以及防止产生危害的方法和途径。 2、环境化学的研究特点研究的综合性;环境样品的低浓度性;环境样品的复杂性。 2、大气组分按停留时间分为哪几类,有什么意义 大气组成按停留时间分类:准永久性气体、可变化组分、强可变组分;其中属于环境化学研 究中关注的是可变化组分和强可变组分。 3、简述对流层大气的特点。.对流层温度随高度增加而降低,空气存在强烈的对流运动,绝大多数天气现象均发生在此层;密度大,占空气总质量的3/4;污染物的迁移转化均 发生在此层。 4、简述CFCs 在对流层中可以稳定存在的原因及其在平流层中的危害。解:CFCs 在对流层中可以稳定存在的原因:对波长λ〉290nm 的光不易吸收,不发生光解;不与HO 等反应,不易被氧化;不溶于水,不易随降水从大气中消失。平流层中危害:发生光化学反应,破坏臭氧层温室效应二氧化碳高得多。 4、大气中CO 的去除方式主要有土壤吸收和与HO 反应。(参考教材P31) 5、简述大气中HO 自由基的主要来源。解:清洁大气中, HO O O H O hv 2223+?→?+ 污染大气中,NO HO hv HNO +→+2 ,HO hv O H 222?→? + 6、简述大气中NO 向NO 2转化的各种途径。解:NO 向NO 2转化的主要途径有: 与O 3反应 NO+O 3NO 2+O 2 与氧化性自由基反应 NO+RO 2RO+NO 2 与NO 3反应 NO+NO 32NO 2 7、列出大气中RCHO 和RH 可能的反应途径。 解:参考教材P94图2-38 8、列出大气中由C 2H 6生成PAN 的反应途径。

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学题库试题及答案

药物化学题库 一、单选题 1.药物易发生水解变质的结构是(C) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基; 2.药物易发生自动氧化变质的结构是(E) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基 3.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生(C) A邻助作用;B给电子共轭;C空间位阻; D给电子诱导; E分子间催化; 4.某些重金属离子的存在可促使药物的水解,所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是(E) A增加溶液酸性; B增加药物碱性; C增加药物还原性; D增加药物的氧化性; E缓解药物的水解性; 5.下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是(C) A氧的浓度影响; B光线的影响; C水分的影响; D溶液酸碱性的影响;E温度的影响; 6.下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是(B) A水分的影响; B氧的浓度影响; C溶液的酸碱性影响; D温度的影响; E重金属离子的影响; 7.易发生自动氧化的药物,为了提高稳定性可以加入(D) A重金属盐; B氧化剂; C通入氧气; D 配合剂(EDTA); E过氧化氢; 液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8.盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀,其依据为(D) A 因为苯环; B 第三胺的氧化; C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基; E 苯环上有亚硝化反应 9.巴比妥类药物的基本结构为(B) A 乙内酰脲; B 丙二酰脲; C 氨基甲酸酯; D 丁二酰亚胺; E 丁酰苯;

10.巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气,这是因为分子中含有(D) A 酯; B 酰卤; C 酰肼; D 酰脲; E 苷 11.关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是(D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型; B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类; C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类; D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强; E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12.地西泮属于(C) A巴比妥类; B氨基甲酸酯类; C苯并二氮杂卓类; D吩噻嗪类; E乙内酰脲类; 13.盐酸氯丙嗪又名(B) A 眠尔通; B 冬眠灵; C 安定; D 鲁米那; E 大仑丁钠; 14.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色,这是因为分子中有(C) A 苯环; B 氯原子; C 吩噻嗪环; D 噻嗪环; E 二甲氨基; 15.盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色,这是因为盐酸氯丙嗪被(A) A 氧化; B 还原; C 水解; D 脱水; E 配合16.盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是(C) A 助溶剂; B 配合剂; C 抗氧剂; D 防止水解; E 调pH; 17.地西泮的结构为(C)

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___ ,加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为 _____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

环境化学期末考试题及答案B

环境学院环境化学课程考试题 A盐度升高 B pH降低C增加水中配合剂的含量D改变氧化还原条件4、五十年代日本出现的水俣病是由___B—污染水体后引起的。 A Cd B Hg C Pb D As 5、由污染源排放到大气中的污染物在迁移过程中受到一、B、C、D _的影响。A风B湍流C天气形式D地理地势 6、大气中H0自由基的来源有A、C、D 的光离解。 一、填空(20分,每空1分) 1、污染物的性质和环境化学行为取决于它们的化学结构和在环境中的存在状态。 2、污染物在环境中的迁移、转化、归趋以及它们对生态系统的效应是环境化学的重要研究领域。 3、大气中的N02可以转化成HNO? 、NO 3 和___ 2O5 o 4、大气颗粒物的去除方式有干沉降和湿沉降° 5、水环境中胶体颗粒物的吸附作用有_________ 表面吸附________ 、离子交换吸附________ 和专 属吸附。 6、有机污染物一般诵过吸附作用、挥发作用、水解作用、光解作用、生物富 集和生物降解作用等过程进行迁移转化。 7、天然水的pE随水中溶解氧的减少而降低,因而表层水呈氧化性环境,深层水及底泥呈还 原性环境。 & 一般天然水环境中,决定电位的的物质是溶解氧,而在有机物累积的厌氧环境中,决定电位的物质是有机物。 9、土壤是由气、液、固三相组成的,其中固相可分为土壤矿物质、土壤有机质 。 10、土壤具有缓和其_ ____ 发生激烈变化的能力,它可以保持土壤反应的相对稳定,称 为土壤的缓冲性能。 二、不定项选择题(20分,每小题2分,每题至少有一个正确答案) 1、五十年代日本出现的痛痛病是由_A_污染水体后引起的。 A Cd B Hg C Pb D As 2、属于环境化学效应的是____ C ___ o A热岛效应 B 温室效应C 土壤的盐碱化 D 噪声 第 13、以下—A、B、C、D 因素可以诱发重金属从沉积物中释放出来? 古 A O3 B H2CO C H2O2 D HNO2 7、烷烃与大气中的HO自由基发生氢原子摘除反应,生成B、C 。 A RO B R 自由基 C H2O D HO2 &两种毒物死亡率分别是M1和M2,其联合作用的死亡率M0.10 C >1.00 D >2.00 10、气溶胶中粒径___ A ____ ym的颗粒,称为降尘。 A >10 B <5 C >15 D <10 三、判断题(10分,每小题1分,正确的请在括号内打“错误的请在括号内打“X”) 1、金属有机态的毒性往往小于无机态的毒性。(X ) 2、硫酸烟雾主要是由于燃煤而排放出来的SO2,颗粒物以及由SO2氧化所形成的硫酸盐颗粒物所造成的大气污染现象。(V ) 3、干沉降是大气中NOx最主要的消除方式。(X ) 4、光化学生成产率白天高于夜间,峰值出现在阳光最强时,夏季高于冬季。(V ) 5、在天然水的碳酸平衡封闭体系中加入强酸或强碱,总碳酸量不受影响。(V ) 6、有机化合物吸附在颗粒物矿物质等组分的表面,等温线是线性的,存在竞争吸附,放出的 吸附热小。(X ) 7、腐殖质包括:富里酸、胡敏酸、胡敏素。其中,胡敏酸溶于稀酸稀碱;富里酸只溶于稀碱,不溶于稀酸;胡敏素不被碱液提取。(X ) &同价离子中,半径越大,被土壤交换能力越强,例如Al3+的交换能力大于Fe3+。(X )

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