缓释、控释药用高分子材料的临床应用
药用高分子材料(大作业)答案
一、简答题（每题10分，共80分） 1.简述高分子的溶解。 答：高分子的溶解分为两个阶段，一是溶胀，即溶剂分子扩散进入高分子内部，使其体积增大的现象。二是溶解，即溶胀后的高分子在充足的溶剂中不断扩散，形成真溶液。 2.为什么说聚乳酸（PLA）是较理想的生物降解材料？ 答：该物质在体内的最终降解产物（CO2、H2O）对人体无危害作用。 3.药用辅料作为载体的条件。 答：药用辅料作为载体的条件有：A.有载药能力 B.有适宜的释药能力 C.无毒、无抗原、良好生物相溶性。 4.聚乙烯醇溶解性与什么有关？ 答：主要和其醇解度有关，醇解度在87%～89%溶解性最好，在热水和冷水中均能快速溶解，更高醇解度的聚合物需加热才能溶解，随着醇解度的下降，其水溶性下降，醇解度在50%以下的不溶于水。 5.简述水分散体包衣成膜的机理。 答：水分散体粘着固体表面后水分不断蒸发使聚合物粒子越来越靠近，包围在乳胶粒子表面的水膜不断缩小产生很高的表面张力，促使粒子进一步靠近，并且发生因高分子链残留能量导致的高分子链自由扩散，在最低成膜温度以上，最终产生粘流现象而发生粒子间的相互融合。 6.简述硅胶为什么适用于人造器官。 答：硅橡胶具有生物相亲性好、组织反应轻、耐老化、血液相容性好、透气性良好、耐化学介质、耐高温等优点,所以被用于制作人体器官。 7.交联聚维酮作为崩解剂有什么特点。 答：a.迅速吸水（每分钟可吸收总吸水量的98.5％，羧甲基淀粉仅21％）。 b.吸水量较大（吸水膨胀体积可增加150－200％，略低于羧甲基淀粉）。 c.药物释放快（具有良好的再加工性）。 8.聚合物的生物降解与溶蚀有何不同？ 答：生物降解通常是指聚合物在生物环境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破坏，产生碎片或其他降解产物的现象。降解的特征是：分子量下降。它与聚合物的溶不同，聚合物的溶蚀是指由于单体、低聚物、甚至非降解物的丧失而引起的聚合物质量的损失。生物降解的过程包括水解、氧化、酶解等反应，以水解形式存在的化学降解是最重要的降解形式。生物体内的降解主要是水解或酶解。 二、论述题(20分) 高分子聚集态结构由哪些结构组成?并简述之。 答：聚集态结构又称为三次结构，是指高分子链间的几何排列。它包括晶态结构、非晶态结构、取向结构和织态结构等。晶态结构是指聚合物能够结晶，但由于聚合物分子链比较大，
药用高分子材料
《药用高分子材料》第1-3章试题 一、选择题（每题2分，共60分） 1．下列不属于高分子的聚集态结构的是（ C ） A 晶态结构 B 取向结构 C 远程结构 D 织态结构 2．下列属于高分子间相互作用力的是（ A ） A 范德华力 B 共价键 C 疏水力 D 离子键 3．高分子合金不包括（ D ） A 共混聚合物 B 嵌段聚合物 C 接枝共聚物 D 无规共聚物 4．下列几种聚合物的水解速度顺序正确的是（ A ） A 聚酸酐>聚酯>聚酰胺>聚烃 B 聚酯>聚酸酐>聚酰胺>聚烃 C 聚酰胺>聚酯>聚酸酐>聚烃 D 聚酸酐>聚酰胺>聚酯>聚烃 5．下列关于影响高分子链柔性的因素的叙述中不正确的是（ A ） A 主链中含有双键的高分子如聚丁二烯因为不发生旋转，故弹性较差 B 侧链极性越强，数量越多，柔链的柔性越差 C 交链程度较低时分子可保持一定柔性 D 温度越高柔性越大 6．下列高聚物中结晶能力最弱的是（ C ） A 聚乙烯 B 聚四氯乙烯 C 聚氯乙烯 D 聚偏二氯乙烯 7．聚丙烯的下列几种结构中最不易结晶的是（ A ） A 无规立构 B 全同立构 C 间同立构 D 几种结构相差不大 8．下列对于聚合物取向度的表述正确的是（ B ） A 取向态的分子不仅需成行成列，而且需要原子在特定位置上定位 B 晶态聚合物取向是结晶形变过程，经外力拉伸后形成新的结晶结构 C 在晶态聚合物的非晶区观察不到取向现象 D 在非晶态聚合物观察不到取向现象 9．高分子键链~~~H2C—CHCl—CHCl—CH2~~~属于（ A ）键接方式。 A 头头键接 B 头尾键接 C 尾头键接 D 尾尾键接 10．下列对于聚合反应的表述不正确的是（ D ） A 自由基聚合反应中引发速率是控制总聚合速率的关键 B 有两个官能团的单体可相互反应进行线型缩聚反应 C 自由基共聚反应可分为共聚和均聚 D 体型聚合物是由支链聚合物经非共价键连接而成 11．什么是具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料（ A ）A 药用高分子材料 B 高分子材料 C 任何材料 D 药用材料 12．肠溶PH一般为（ A ） A 6.0 B 1.0 C 2.0 D 3.0 13．药用高分子材料一般具有许多特殊要求，除了（ A ） A 有抗原性 B 无毒 C 无抗原性 D 良好的生物相容性 14．乙烯-醋酸乙烯共聚物的英文简写为（ A ） A. EV A B. VEA C. V AE D. A VE 15．塑料软包装输液具有许多优势，除了（ B ） A 体积小 B 重量大 C 重量轻 D 破损率低 16．聚合物的相对分子质量M是重复单元相对分子质量M0与聚合度DP的（ A ）A 积 B 商 C 和 D 差 17．在合成高分子时，参与反应是结构完全对称的单体，则其有几种链接方式（ A ）
缓控释制剂介绍
第十六章缓控迟释制剂 教学目的：通过介绍缓控释制剂的定义、特点及应用，学习缓释、控释制剂的类型、释药原理，熟悉缓释、控释制剂的处方设计原理和制备工艺、常用辅料及体内外评价方法。 教学要求： 1、掌握缓释、控释制剂的定义、特点。 2、熟悉缓释、控释制剂的类型和原理。 3、熟悉缓释、控释制剂的处方设计原理和制备工艺、常用辅料。 4、掌握缓（控）释制剂的体内外评价方法。 5、了解口服定时和定位释药系统。 6、掌握靶向制剂的定义、分类、特点、结构及体内作用机制、靶向性评价。 7、了解主动靶向制剂和前体药物；物理化学靶向制剂。 §1概述 背景： 剂型的发展经历四个阶段：第一代为普通制剂；第二代为缓释制剂、肠溶制剂等；第三代为控释制剂，以及靶向制剂；第四代为基于体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统。其中第二代至四代药物制剂，统称为药物传递系统。药物传递系统分为速度控制型给药系统，方向控制型给药系统，应答式给药系统。 对于TI值为2-4的药物以及消除半衰期短的药物在以普通释药系统给药时常出现以下三种情况： ①小剂量频繁给药以维持血药浓度； ②剂量较大，峰浓度达到有效治疗浓度但给药间隔超过药物消除时间，血药浓度长时间低于有效治疗浓度。 ③剂量大，给药次数减少，有效治疗浓度的维持时间长，但峰浓度超出治疗窗，导致副反应。 (1)缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义的讲,控释制剂包括控制药物的速度、方向和时间，靶向之际、透皮吸收制剂均属此列。狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释
缓释 控释制剂制剂习题及答案
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统练习题： 1．缓释制剂 2．控释制剂 3．迟释制剂 4．脉冲制剂 5．结肠定位制剂 6．肠溶制剂 7．释放度 8．生物粘附 二、选择题 （一）单项选择题 1．渗透泵片控释的基本原理是 A.片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出 B.药物由控释膜的微孔恒速释放 C.减少药物溶出速率 D.减慢药物扩散速率 E.片外渗透压大于片内，将片内药物压出 2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是 A.海藻酸钠 B.聚氯乙烯 C.脂肪酸 D.硅橡胶 E.蜂蜡 3．以下对渗透泵片的叙述中，错误的是
A.释药不受胃肠道pH的影响 B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放 C.当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放 D.药物在胃与肠中的释药速率相等 E.药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关 4．下列数学模型中，不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是 A.零级速率方程 B.一级速率方程 C. Higuchi方程 D.米氏方程 E. Weibull分布函数 5．下列关于骨架型缓控释片的叙述中，错误的是 A.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小 C.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 D.骨架型缓控释片一般有三种类型 E.骨架型缓控释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查 6．可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是 A.氢化植物油 B.脂肪 C.淀粉浆 D.蔗糖 E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7．下列不是缓、控释制剂释药原理的为
A.渗透压原理 B.离子交换作用 C.溶出原理 D.扩散原理 E.毛细管作用 8．可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是 A.硬脂酸 B.聚丙烯 C.聚硅氧烷 D.聚乙烯 E.乙基纤维素 9．最适合制备缓(控)释制剂的药物半衰期为 A．15h B．24h C．48h D．＜1h E．2～8h 10．可作为不溶性骨架片的骨架材料是 A.聚乙烯醇 B.壳多糖 C.果胶 D.海藻酸钠 E.聚氯乙烯 （二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题可能有一个或多个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。） 【1-5】 A.聚乙二醇 B.乙基纤维素 C.羟丙甲纤维素 D.单硬脂酸甘油酯 E.硅橡胶 1．可作为不溶性骨架材料的是 2．可作为控释膜材料的是 3．可作为渗透泵片的推动剂的是 4．可作为生物溶蚀性骨架材料的是
吉大药学2017《药用高分子材料》离线作业及答案
一、名词解释(每题5分，共50分) 1. 有机高分子：有机高分子化合物简称高分子化合物或高分子，又称高聚物，高分子是由一种或几种结构单元多次（103～105）重复连接起来的化合物。所谓高分子化合物，系指那些由众多原子或原子团主要以共价键结合而成的相对分子量在一万以上的化合物。 2. 加聚反应：即加成聚合反应，烯类单体经加成而聚合起来的反应。加聚反应无副产物。 3. 引发剂的引发效率：引发聚合部分引发剂占引发剂分解消耗总量的分率称为引发剂效率。 4. 溶剂化作用：溶剂与溶质相接触时，分子间产生相互作用力，此作用力大于溶质分子内聚力，使得溶质分子分离，并溶于溶剂中，此作用称溶剂化作用。溶剂化作用是溶剂分子通过它们与离子的相互作用，而累积在离子周围的过程。该过程形成离子与溶剂分子的络合物，并放出大量的热。溶剂化作用改变了溶剂和离子的结构。溶剂化作用也是高分子和溶剂分子上的基团能够相互吸引，从而促进聚合物的溶解。 5. 结构单元：单体在大分子链中形成的单元。 6. 远程结构：又称为二级结构，指由若干个重复单元组成的大分子的长度和形状。 7. 高分子材料：高分子材料也称为聚合物材料，是以高分子化合物为基体，再配有其他添加剂（助剂）所构成的材料。 8. 体形高分子：许多重复单元以共价键连接而成的网状结构高分子化合物。这种网状结构，一般都是立体的，所以这种高分子既称为体型高分子，又称网状高分子。 9. 溶胀：溶胀是高分子聚合物在溶剂中体积发生膨胀的现象。 10. 聚合度：衡量聚合物分子大小的指标。 二、简答题（每题10分，共50分） 1. 简述高分子的溶解。 答：由于高聚物结构的复杂性，相对于小分子物质的溶解要复杂得多。当溶剂分子通过扩散与溶质分子均匀混合成为分子分散的均相体系，称为溶解。其过程要经过两个阶段，先是溶剂分子渗入高聚物内部，使之膨胀，即溶胀，然后才是高分子均匀分散在溶剂中，形成完全溶解的分子分散的均相体系。 2. 水分散体的制备方法。 答：水分散体是指以水为分散剂，聚合物以直径约50纳米—1.2微米的胶状颗粒悬浮的具有良好的物理稳定性的非均相系统，其外观呈不透明的乳白色，故又称乳胶。通过将嵌段共聚物（Ⅱ）掺入到在含碱性化合物的水溶液内的嵌段共聚物（Ⅰ）的水分散体（Ⅰ）中，从而生产水分散体。该嵌段共聚物（Ⅰ）由聚合物嵌段（A）和聚合物嵌段（B）组成，所述聚合物嵌段（A）主要由衍生于烯烃单体的构成单元组成。 3. 简述水分散体包衣成膜的机理 答：水分散体粘着固体表面后水分不断蒸发使聚合物粒子越来越靠近，包围在乳胶粒子表面
《药用高分子材料学》考试试题2讲课教案
药用高分子材料第三章一．选择题 1聚合物相对分子量大溶解度 ——交联聚合物交联度大溶胀度 —— （） A 小，大B小，小 C 大，大 D小，小 P58 2在聚合物和溶剂体系的电子受体的强弱顺序（） A –SO 2OH>C 6 H 4 OH>--COOH>CHCN B –SO 2OH>CHCN >--COOH>C 6 H 4 OH C–SO 2OH>--COOH>C 6 H 4 OH>CHCN D--COOH>–SO 2OH> C 6 H 4 OH>CHCN P62 3在聚合物和溶剂体系的电子给体基团的强弱顺序（） A --CH 2NH 2 >C 6 H 4 NH 2 >CONH>--CH 2 OCH 2 B C 6H 4 NH 2 --CH 2 NH 2 >CONH>--CH 2 OCH 2 C C 6H 4 NH 2 >--CH 2 NH 2 >--CH 2 OCH 2 >CONH D C 6H 4 NH 2 ->CONH>--CH 2 NH 2 >--CH 2 OCH 2 P62 4聚合物的渗透性及透气性手聚合物的结构和物理状态影响较大，下列哪项不属于其影响因素（） A温度B分子质量 C极性 D物质分子大小 P63 5相对分子量较高的聚合物，黏度较 ——，熔融指数较 —— （） A大，高 B 小，高 C大，低 D小，低 P69 6药物由装置的扩散过程步骤应为（） (1)药物由聚合物解吸附 (2)药物扩散进入体液或介质 (3)药物由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障 (4)药物溶出冰进入周围的聚合物或孔隙 A（1）（3）（2）（4） B（3）（2）（4）（1） C（4）（3）（2）（1） D（1）（2）（3）（4） P73 7下列哪项不是影响水凝胶形成的主要因素（） A 浓度 B温度 C 电解质D溶解度 P79 8电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以加速凝胶（） A Ba2+ B Cl_ C I_ D SCN_ P79 9电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以阻滞凝胶（） A Ba2+ B Cl_ C SO 4 2-- D SCN_P79 10生物黏附性形成的理论中常被提及的有扩散理论，电子理论，润湿理论，断裂理论，吸附理论，在药物制剂中，哪3种理论具有特殊意义（） A润湿理论，断裂理论, 扩散理论 B扩散理论，电子理论，润湿理论 C润湿理论，断裂理论，吸附理论 D扩散理论，断裂理论, 吸附理论 P88 答案 1—5 BCABC 6—10 CDBDA 11 、聚合物溶解必要条件是（ ) A 、吉布斯自由能变化（△ Gm）小于零。
药剂学第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂
第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂 一、概念与名词解释 1．controlled-release preparations 2．生物利用度 3．生物等效性 4．sustained release formulations 5．靶向制剂 6．主动靶向制剂 7．EPR效应 二、判断题(正确的划√，错误的打×) 1．药物制剂的发展可将制剂分为5代。( ) 2．缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂，两者血中药物浓度不呈现明显差别时，即认为生物等效。( ) 3．抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。( ) 4．剂量大于l克的药物不宜制成缓控释制剂。( ) 5．半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。( ) 6．半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。( ) 7．缓、控释制剂在获得预期疗效的同时，可以减小药物的毒副作用。( ) 8．缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。( ) 9．减小药物的粒径，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效。( ) 10．缓释制剂可以通过适当的制备手段使得所有药物都可以缓释。( ) 11．邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L和S都为肠溶性材料。( ) 12．缓、控释制剂的生物利用度应为普通制剂的譬80％一120％。( ) 13．渗透泵片中药物的释放速率为零级，并与pH无关。( ) 14．某些药物需包肠溶衣，这是为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。( ) 15．制成塑料骨架片形式长效制剂，药物必须是易溶于水。( ) 16．在胃肠分解的药物应包肠溶衣。( ) 17．缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最 大药效。( ) 18．药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，形成贮库型缓、 控释制剂。( ) 19．青霉素普鲁卡因盐的溶解度比青霉素钾盐的溶解度小，因此有可能延长药效。( ) 20．药物在胃、小肠和结肠都有吸收时，可以考虑设计24小时服用一次的缓释制剂。( ) 21．华法林不适于制成缓释制剂是由于其半衰期很长。( ) 22．核黄素(维生素B2)通过主动转运吸收，可制成缓释制剂，提高在小肠的吸收。( ) 23．作用剧烈的药物为了安全，减少普通制剂给药的峰谷现象，可制成缓、控释制剂。( ) 24．若药物在胃、小肠、大肠均有一定的吸收，可制成12小时服一次的缓释制剂。( ) 25．最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为小于12小时。( ) 26．控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG的目的是成膜剂。( ) 27．渗透泵片控释基本原理是片外渗透压大于片内，将片内药物压出。( ) 28．测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定5个取样点。( ) 29．药物的靶向从到达的部位可以分为三级。( )
药用高分子材料各章习题(答案版)
《绪论》 一、名词解释 药用辅料：广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂 药用高分子辅料：具有高分子特征的药用辅料 二．填空题 1 ．药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被称为药用高分子辅料。 2 ．辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度。 3 ．高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的①最基本理论和药剂学中常用的高分子材料的②结构，③物理化学性质，④性能及用途，⑤并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。 4．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其品种规格的多样化和应用的广泛性表明它的重要性。 三．选择题 1 ．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规（D) A ．《中华人民共和国药品管理法》 B ．《关于新药审批管理的若干补充规定》 C ．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》 D ．《药品生产质量管理办法》 2 ．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（C) A ．在传统剂型中应用的高分子材料 B ．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C ．前体制剂中应用的高分子材料 D 包装用的材料 四．简答题 1 ．药用高分子材料学研究的任务是什么？ 答：( 1 ）高分子材料的一般知识，如命名、分类、化学结构；高分子的合成反应及化学反应（缩聚、加聚、共聚、聚合物的改性与老化）；高分子材料的化学特性和物理、力学性能。 2 ．药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分，它的作用有哪些？ 答：( 1 ）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工 ( 2 ）加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。 ( 3 ）有助于从外观鉴别药物制剂。 ( 4 ）增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。 3 高分子材料作为药物载体的先决条件是什么？ 答（1 ）适宜的载药能力； ( 2 ）载药后有适宜的释药能力； ( 3 ）无毒、无抗原性，并具有良好的生物相容性。 ( 4 ）为适应制剂加工成型的要求，还需具备适宜的分子量和物理化学性质。
药用高分子材料学试题59975
药用高分子材料学试题 一、选择题 1、下列哪个不是体内可吸收聚合物（D）P222 A．PAG B.PLA C.PCL D.PEG 2、下列哪个不是氨基酸类聚合物（D）P226 A．聚氨基酸 B.酸性聚氨基酸 C.氨基酸共聚物 D.氨基酸缩合物 3、下列关于二甲基硅油说法不正确的是（B）P231 A．具有优良耐氧化性 B.无色或淡黄色的透明油状液体，有刺激性气味 C.是一系列不同黏度的低相对分子质量聚二氧基硅氧烷总称 D.有很好的消泡和润滑作用 4、离子交换反应进行的速度与程度受到结构参数影响，下列哪项不是影响其反应速度与程度的结构参数（C）P233 A．酸碱性 B.交换容量 C.溶解度 D.交联度 5、下列属于制备PGA的方法有（A）P221 A．一氧化碳甲醛共聚法 B.NCA法 C.活性脂法 D.发酵法 6、下列关于PLA及PLGA的说法错误的是（C）P222 A．PLA及PLGA降解均属于水解反应 B PLA及PLGA降解速度随它们的相对分子质量的增加而减小 C. .PLA在降解初期，其材料的外形和重量有明显变化 D. PLA及PLGA制备中均可利用羟基铝作催化剂 7、下列不属于硅橡胶特点的是（C）P232 A．耐温性 B.耐氧化 C.亲水性 D.透过性
8、下列关于疏水线性聚磷腈应用错误的是（D）P229 A．蓄积式埋植剂 B.均混式埋植剂 C.均混式微球制剂 D.水凝胶释药基质 9、聚酸酐的合成方法不包括（C）P227 A．熔融缩聚法 B.溶液缩聚法 C.界面开环法 D.开环缩聚法 10、下列为增大硅橡胶膜弹性的物质为（B） A．PEG B.二氧化钛 C.乳糖 D.甘油 11、（A ）是目前世界上产量最大，应用最广的塑料。 A聚乙烯B聚丙烯C聚氯乙烯D聚苯乙烯 12、（A ）无毒，是药品和食品包装最常用的材料。 A聚乙烯B聚丙烯C聚氯乙烯D聚苯乙烯 二、判断题 1、PACA可用于眼部给药，具有比普通滴眼液更长的消除半衰期。对P230 2、脂肪族聚酸酐降解比芳香族聚酸酐降解速度慢很多。 错，芳香族聚酸酐降解速度比脂肪族聚酸酐慢。P227 3、聚乙醇酸酯晶度高，不溶于所有有机溶剂。 错，不溶于常用有机溶剂，溶于三氯异丙醇。P221 4、硅橡胶压敏胶缩合过程的交联可发生线形聚硅氧烷链之间，也可发生在硅树 胶与线形大分子之间，不可发生在硅树脂与硅树胶之间。 错，也可发生在硅树脂与硅树胶之间。P243 5、为避免聚氰基丙烯酸酯降解，可将其溶解于DMF中。 错，DMF为强极性，聚腈基丙烯酯可在其内降解
药用高分子材料学试题
1、下面哪像不是有关药用高分子材料学的法规（） A 《中华人民共和国药品管理法》 B 《关于新药审批的若干补充规定》 C 《药品包装用材料容器管理办法(暂行）》 D 《药品生产质量管理办法》 2、淀粉的改性产物可分为（） A 羧甲基淀粉钠和可压性淀粉 B 羧甲基淀粉和支链淀粉 C 可压性淀粉和支链淀粉 D 直链淀粉和羧甲基淀粉钠 3、依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（） A 在传统剂型中应用的高分子材料 B 控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C 前体制剂中应用的高分子材料 D 包装用材料 4、传统上片剂是用糖衣包浆，而薄膜包衣操作简单，高分子材料的衣膜只要加10-20μm厚就可以具有作用，但不具有下列哪个作用（）A 封闭孔隙 B增加药物生物利用度的作用 C 具有一定的防潮作用 D 使粗糙表面光滑的作用 5、下列不属于水溶性包衣材料的是（）
A海藻酸钠 B 明胶 C桃胶 D 虫胶 6 聚合物溶解的必要条件 A 吉布斯自由能变化小于零 B 吉布斯自由能变化大于零 C 吉布斯自由能变化等于零 D 以上都不正确 7 判断高分子材料的溶解度及相容性应遵循一定的原则，下列不正确 A 溶度参数相近原则 B 相似相容原则 C 聚合度大小原则 D 溶剂化原则 8 分子量分布的测量方法 A 气相色谱法 B 凝胶色谱法 C X-衍射 D 原子吸收光谱 9 水凝胶强烈的吸水能力是因结构中含有亲水基团，下列正确的 A -OH B -CH3 C -Cl D -NH2 10 这种聚合物的分子是不均一的，这种分子量的不均一性称为 A 多分散性 B 溶散性 C 触变性 D 高通量性 11 下列表示玻璃花转化温度正确的是 A TC max B Tm C Tg D Tf 12 高分子力学性质中，关于应力与应变的关系正确的是 A 弹性模量=应力/应变 B 弹性模量=应变/应力 C 硬度=应变/应变 D 硬度=应力/应力 13 药物分子通过聚合物的扩散，可用Fick第一定律来描述： J=D dc/dx 其中J表示为
缓释、控释制剂的异同点
缓释、控释制剂的异同点 跟普通之际相比，缓释制剂、控释制剂有什么不同？两者又有哪些异同？ 答：与普通制剂相比，两者具有以下共同特点： 1、减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性。 2、血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，降低某些药物对胃肠道的刺激性，有利 于降低药物的毒副作用。 3、增加药物治疗的稳定性。 4、可以减少用药总剂量，可以用最小剂量达到最大治疗效果。 二者的不同点： 缓释制剂释药量先多后少，以一级速率递减；控释制剂按零级速率恒速释药的，定时定量释放，控释制剂比缓释制剂药效更稳定。 普通制剂：一般需要每日3次服用，以使药物浓度在体内达到相对稳定，但仍易出现浓度的高低波动，影响疗效的发挥。 缓释药物、控释药物日服2次以下，可避免因服药间隔时间不当带来的药物副作用，由于他们的发挥作用都与薄膜有关，因此应温开水吞服，严禁嚼服或分割后服用。 薄膜制剂的概念及特点 薄膜衣：是指在片心之外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜.片剂包薄膜衣的作用在于保护片剂不受空气中湿气、氧气等作用,增加稳定性,并可掩盖不良气味,且比糖衣的副面影响小。 为了保证片剂质量和方便服用，在压片后的片芯表层包裹适宜的衣层材料，使片剂中的药物与外界隔离，从而达到防潮、避光、隔绝空气氧化、增强药物保存的稳定性，掩盖片剂中的不良嗅味和减少药物刺激的目的，故需要在药物片芯表层进行包衣。 长期以来国内普药生产中的片剂包衣技术，大多沿用传统落后的糖浆包衣工艺，把以滑石粉、蔗糖、明胶为主的多种与药物治疗毫无关系的辅料，附加在药物片芯的表层，使糖衣片有效药物片芯额外增重达到50-100%，因此，长期服用会对人体造成极大危害、尤其是糖尿病患者。由于糖浆包衣过程中的不可控因素较多，很多糖衣片剂生产企业在糖衣片生产和存放过程中，还经常性的容易出现裂片、花班、霉点、崩解超时、含量下降、吸湿性强、不易保存、生产时间和晾片时间长等诸多缺陷。 薄膜包衣系指在药物片芯表层外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜，由于薄膜衣片衣膜比糖衣片衣膜薄得多，所以称为薄膜衣。 薄膜衣料是由高分子化合物构成，无毒无味，患者长期服用无明显副作用病例
(整理)药用高分子材料
高分子：高分子是指由多种原子以相同的、多次重复的结构单元并主要由共价键连接起来的、通常是相对分子量为104～106的化合物。单体：能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组成单元的小分子。即合成聚合物的起始原料。 结构单元：在大分子链中出现的以单体结构为基础的原子团。即构成大分子链的基本结构单元。 单体单元：聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元。 重复单元：聚合物中化学组成和结构均可重复出现的最小基本单元。 3种命名法：习惯命名法，商品命名法，IUPAC系统命名法 IUPAC系统命名法： (1) 确定重复结构单元； (2)给重复结构单元命名：按小分子有机化合物的IUPAC命名规则给重复结构单元命名； (3)给重复结构单元的命名加括弧（括弧必不可少），并冠以前缀“聚”。 一级结构（近程结构）：结构单元的化学组成、连接顺序、立体构型，以及支化、交联等。是反映高分子各种特性的最主要结构层次。 二级结构（远程结构）：通常包括高分子链的形态（构象）以及高分子的大小（分子量）。与高分子链的柔性和刚性有直接关系。 三级结构（聚集态结构）：聚集态结构也称三级结构，或超分子结构，它是指单位体积内许多大分子链之间的的排列与堆砌方式。包括晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等。 构型：是对分子中的最近邻原子间的相对位置的表征，也可以说，是指分子中由化学键所固定的原子在空间的几何排列。 构象：由于单键内旋转而产生的份子在空间的不同形态 4．高分子聚集态结构的特点. （1）.聚合物晶态总是包含一定量的非晶相，100%结晶的情况是很罕见的。 （2）.聚合物聚集态结构不但与大分子链本身的结构有关，而且强烈地依赖于外界条件。自由基聚合特点： (1)可概括为慢引发、快增长、速终止； (2)聚合体系中只有单体和聚合物组成； (3)单体转化率随聚合时间的延长而逐渐增大； (4)小量(0.01-0.1%)阻聚剂足以使自由基聚合终止 高分子化学反应影响因素：静电荷与位组，结晶结构，溶解度和溶胀度 药用高分子材料：指的是药品生产与制造加工过程中使用的高分子材料。 高分子运动特点：运动单元的多重性，分子运动的时间依赖性:，分子运动的温度依赖性玻璃态、高弹态和粘流态称为聚合物的力学三态。 玻璃化转变温度，以Tg表示。粘流温度，以T f表示 溶解过程:溶胀到无限溶胀。（交联高聚物由于三维交联网的存在而不会发生溶解，只会发生溶胀） 溶剂的选择1.极性相似原则2.溶剂化原则3.溶解度参数相近原则 应力：单位面积上的内力为应力，其值与外加的应力相等。 应变：当材料受到外力作用而又不产生惯性移动时，其几何形状和尺寸会发生变化，这种变化称为应变或形变。 弹性模量：是单位应变所需应力的大小，是材料刚度的表征。 硬度：是衡量材料抵抗机械压力能力的一种指标。 强度：是材料抵抗外力破坏的能力。 蠕变：在一定的温度和恒定的外力作用下（拉力，压力，扭力等），材料的形变随时间的增 加而逐渐增大的现象。 应力松弛：对于一个线性粘弹体来说，在应变保持不变的情况下，应力随时间的增加而逐渐衰减。 滞后现象：高聚物在交变力作用下，形变落后于应力变化的现象。 力学损耗：由于力学滞后而使机械功转换成热的现象。 凝胶：是指溶胀的三维网状结构高分子，即聚合物分子间相互连接，形成空间网状结构，而在网状结构的孔隙中又填充了液体介质。 影响胶凝作用的因素：浓度、温度、电解质，PH 凝胶的性质：触变性，溶胀性，脱水收缩性，透过性 凝胶的分类： 物理凝胶：由非共价键（氢键或范德华力）相互连接，形成网状结构。由于聚合物分子间的物理交联使其具有可逆性，只要温度等外界条件改变，物理链就会破坏，凝胶可重新形成链状分子溶解在溶剂中成为溶液，也称为可逆凝胶。 化学凝胶：是高分子链之间以化学键形成的交联结构的溶胀体，加热不能溶解也不能熔融，结构非常稳定，也称为不可逆凝胶。 冻胶：指液体含量很多的凝胶，通常在90%以上；多数由柔性大分子构成，具有一定的柔顺性，网络中充满的溶剂不能自由流动，所以表现出弹性的半固体状态，通常指的凝胶均为冻胶。 干凝胶：液体含量少的凝胶，其中大部分是固体成分。在吸收适宜液体膨胀后即可转变为冻胶。 环境敏感水凝胶可分为：温敏水凝胶、pH敏水凝胶、盐敏水凝胶、光敏水凝胶、电场响应水凝胶、形状记忆水凝胶。 二、粒子分散结构：有以下四种类型： 1.药物粒子分散在高聚物基材中 2.药物粒子和高聚物粒子分散于同一或另一高聚物基材中 3.药物粒子包裹在聚合物囊（膜）中 4.药物粒子分散在高聚物凝胶网络中 三、缓控释性材料 1.缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂。 2.控释制剂：药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速释放，使机体内药物浓度保持相对恒定，体内释药不受pH影响。 四、分散传质过程（药物的扩散过程）： 1.药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙； 2.由于浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障； 3.药物由聚合物解吸附； 4.药物扩散进入体液或介质。 淀粉 1.来源：广泛存在于绿色植物的须根和种子中。药用淀粉多以玉米淀粉为主。 2.化学结构和组成 1）直链淀粉是以α-1，4苷键连接而成的线型聚合物。直链淀粉由于分子内氢键作用，链卷曲成螺旋形，每个螺旋圈大约有6个葡萄糖单元。 2）支链淀粉是由D-葡萄糖聚合而成的分支状淀粉，其直链部分也为α-1，4苷键，而分支处则为α-1，6苷键。 3.性质：玉米淀粉为白色结晶粉末，流动性不良，淀粉在干燥处且不受热时，性质稳定。淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力
《药用高分子材料学》(105010014)
《药用高分子材料学Polymer science in pharmaceutics》(1112020040) 中药学院（中药学专业中药制药方向） 一、课程说明 1、该课程的目的和任务 药用高分子材料学的教学目的是使学生了解高分子材料学的最基本理论和药剂学中常用的高分子材料的结构、物理化学性质、性能及用途，并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释及缓释制剂中的应用。 药用高分子材料学的教学任务是主要介绍以下两方面的基本知识：首先是高分子材料的一般知识，如命名、分类、化学结构；高分子材料的合成反应及化学反应(缩聚、加聚、共聚、聚合物的改性与老化)；高分子材料的化学特性和物理、力学性能。其次是药用高分子材料的来源、生产、化学结构、物理化学性质和应用。 The course goals of the Polymer Science in Pharmaceutics are expected to help understand the basic theories of polymer material science including structures, chemical and physical properties, performance and applications of polymer materials applied in the pharmacy. We hope the students can use the basic knowledge of the subject to understand and study the application of polymer materials in pharmaceutical preparations, controlled-release preparations and sustained-release preparations. Polymer Science in Pharmaceutics mainly introduces the basic knowledge of the following two aspects: the first one is the general knowledge of the polymer materials, such as the naming, classification and the chemical structure; polymer synthesis reactions and chemical reactions (polycondensation, addition polymerization, copolymerization, modification and aging of polymer); polymer chemical properties, physical properties and mechanics properties of polymer. The second one is the source, production, chemical structure, physical and chemical properties and applications of medical polymer materials. 2、课程的基本内容和要求 药用高分子材料学是为适应药剂学发展需要而设置的课程，在药剂学领域，应用天然高分子材料作为各种制剂的辅料已有久远的历史，人工合成的高分子材料在新型的药物传递系统中几乎成了不可缺少的组成部分。将药用高分子材料应用于药物制剂中可显示出它们特殊的优良性能，如对药物的渗透性、成膜性、粘着性、润湿性、溶解性、吸水膨胀性和增稠性等均有明显的影响，因此，了解和掌握高分子材料的基本知识，已成为药物制剂工作者的迫切需要。 药用高分子材料学应以药用高分子材料的基本理论和知识为基本讲授内容，着重介绍药用高分子材料在药剂学上的应用情况，结合各种常用的药物剂型来讲授高分子材料的具体使用方法，同时补充介绍药用高分子材料的最新发展动向，使学生了解新型药用高分子材料。 Polymer Science in Pharmaceutics is a course to meet the need of the development of pharmacy. In the field of pharmacy, it has a long history of application of natural polymer materials in all kinds of pharmaceutical preparations. Synthetic polymer materials become an integral part of the new drug delivery system. The medical polymer materials can show their
药用高分子材料
一、名词解释 1.药用高分子材料：具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂一类高分子辅料。 2.药用高分子材料学：是研究药用的高分子材料的结构、工艺性能及用途的理论、物理化 学性质及应用的专业基础学科。 3.药用辅料：将具有药理活性的化合物制成适合病人使用的的药物制剂的添加剂，其中具 有高分子特征的辅料，一般被称为高分子辅料。 4.高分子化合物：高分子化合物是以共价键连接若干个重复单元所形成的以长链结构为基 础的大分子量化合物，一般分子量104～106。 5.远程结构：指整个分子链范围内的结构状态，又称二次结构，其结构单元是由若干个重 复单元组成的链段。远程结构通常包括分子链的长短和分子链的构象。 6.近程结构：是指单个大分子链结构单元的化学结构和立体化学结构，包括高分子结构单 元的化学组成、键接方式、空间排列及支化和交联等，是高分子最基础的微观结构，又称为一级结构。 7.体型高分子：是线型高分子或支化高分子上若干点彼此通过支链或化学键相键接形成的 一个三维网状结构的大分子。 8.柔性：由于内旋转而使高分子表现不同程度的卷曲的特性称为柔性。 9.均聚合物：在合成高分子时，由一种单体发生聚合反应生成的聚合物 10.高分子聚集态结构：指高分子链间的几何排列，又称三次结构，包括晶态结构、非晶态 结构、取向结构和织态结构等，是决定材料性能的主要因素。 11.聚合物取向态结构：聚合物在外力作用下，分子链沿外力方向平行排列形成的结构。 12.聚物的织态结构：不同聚合物之间或聚合物与其他成分之间的对其排列称为织态结构。 13.加聚反应：加聚反应是指单体经过加成聚合的反应，加聚物的元素组成与单体相同，只 是电子结构有所改变，加聚物的相对分子量是单体的整数倍。 缩聚反应：缩聚反应是指单体间通过缩合反应，脱去小分子，聚合成高分子的反应。缩聚物的化学组成与单体不同，其相对分子量也不是单体的整数倍，但缩聚分子中仍保留单体的结构特征。 14.连锁聚合反应：连锁聚合反应是指整个聚合反应是由链引发、链增长和链终止等基元反 应组成，其特征是瞬间形成相对分子量很高的聚合物，其相对分子量随反应时间的变化不大，反应需要活性中心。 15.逐步聚合反应：逐步聚合反应反映大分子形成过程中的逐步性，反应初期单体很快消失，
药用高分子材料介绍详解
现代药剂学 ——高分子材料在药剂中的应用介绍 高分子材料作为药物的载体，应具备的条件：适宜的载药能力；载药后有适宜的释药能力；无毒、无抗原性并且具有良好的生物相溶性。此外，根据制剂的加工成型要求，还应具备适宜的分子量和理化性质。 一、高分子材料的基本概论 （一）高分子化合物的概念 高分子化合物（macromolecules）简称高分子。它大致分为有机高分子化合物（简称有机高分子）和无机高分子化合物（无机高分子）。高分子化合物又称为聚合物或高聚物，是指分子量在104以上的一类化合物。它们是由许多简单的结构单元以共价键重复连接而成的分子。 （二）重复单元——是高分子链的基本组成单位。 聚乙烯[—CH2—CH2—]n。方括号表示重复连接，指整个分子中由许多个这样的重复单元依次相连而成，n是重复单元的个数，又叫聚合度(Degree of Polymerization)。它是一个平均值，即该聚合物中所含同系分子重复单元数的平均值。测定方法或计算方法不同，得到的平均值的大小和含义不同。聚合物的分子量M是重复单元分子量M o与聚合度（DP）的乘积：M=M o×DP 例如，聚氯乙烯分子量为5万~15万，重复单元分子量M o=62.5，则平均聚合度DP=800~2400。也即一个聚氯乙烯分子由800~2400个氯乙烯结构单元组合而成的。 重复单元连接成的线型大分子，类似一条长链，因此，有时，将重复
单元称为链节（link）。 对于聚乙烯、聚氯乙烯这类分子，它们的重复单元与合成它们的起始原料的组成相同，仅仅是电子结构稍有改变，所以这类高分子的重复单元就是单体单元，或者说，它是由一种单体聚合而成的聚合物，称为均聚物。由两种以上单体共聚而成的聚合物叫做共聚物。这些高分子的重复单元与单体结构不完全相同。 （三）高分子化合物的命名 1.习惯命名 按照习惯，聚合物往往根据来源和制备方法来命名。天然高分子大都有专门的名称。如，纤维素、淀粉、蛋白质，还有甲壳素、阿拉伯胶、海藻酸等。这些名称一般不反映物质的结构。有些高分子化合物由天然聚合物衍生或改变而来，它们的名称则是在天然聚合物名称前冠以衍生物的基团。如，羧甲基纤维素、羧甲基淀粉等。 对合成聚合物而言，习惯上以聚合物的合成原料或链节来源的单体为基础进行命名。这种命名在一定程度上反映高分子的化学结构特征，比较简单。通常以单体或假想单体为基础，前面加一个“聚”字，就称为聚合物的名称。如，聚乙烯、聚氯乙烯，聚丙烯酸等。 由两种以上单体共聚得到的高分子，习惯上在单体名称后面加上“共聚物”三个字。如，乙烯—醋酸乙烯共聚物。 2.商品命名 许多高分子材料都有它们各自的商品名称，而这些商品名称大都比较简单而又被普遍采用。如，尼龙—66。尼龙—66是聚己二酰己二胺的商品
医药用高分子材料——聚乳酸
医药用高分子材料——聚乳酸 聚乳酸（PAL）也称为聚丙交酯，属于聚酯家族。它是以乳酸为主要原料聚合得到的聚合物，原料来源充分而且可以再生。聚乳酸的生产过程无污染，而且产品可以生物降解，实现在自然界中的循环，因此是理想的绿色高分子材料。 聚乳酸作为一种新型的高分子聚合材料有良好的生物相容性和生物降解性，是FDA认可的一类生物降解材料，最终降解产物是二氧化碳和水，对人体无毒、无刺激，因此聚乳酸及其共聚物已经成为生物医用材料中最受重视的材料之一。20世纪50年代，由丙交酯（LA）开环聚合制得了高分子量的聚乳酸，但由于这类脂肪族聚酯对热和水比较敏感，长时间未引起人们的足够重视。直到20世纪60年代，科学工作者重新研究PAL对水敏感这一特征时，发现聚乳酸适合作为可降解手术缝合线材料。1966年，Kulkami等提出低分子量的PAL能够在体内降解，最终的代谢产物是CO2和H2O，中间产物乳酸也是体内正常代谢的产物，不会在体内积累，因此PAL在生物体内降解后不会对生物产生不良影响。随后报道了高分子量的PAL也能在人体内降解，由此引发了以这类材料作为生物医用材料的开端。 1 聚乳酸及其共聚物在缓释药物中的作用 缓释、控释制剂又称为缓释控释给药系统（sustained and controlled release drug delivery system）,不需要频繁给药，能够在较长时间内维持体内有效的药物浓度，从而可以大大提高药效和降低毒副作用[4]。聚乳酸及其共聚物被用作一些半衰期短、稳定性差、易降解及毒副作用大的药物控释制剂的载体，有效的拓宽了给药的途径，减少了给药的次数和给药量，提高了药物的生物利用度，最大限度的减少药物对全身特别是肝、肾的毒副作用。高相对分子量聚乳酸用作缓释药物制剂的载体可分为两种:一是使用聚乳酸制作药物胶囊，可有效抑制吞噬细菌的作用，让药物定量持续释放以保持血药相当平稳；另一种是作为-囊膜材料用于药物酶制剂、生物制品微粒及微球的微型包覆膜，更有效控制药物剂量的平稳释放。 聚乳酸作为释放剂的优点：熔融温度低，且易溶于溶剂中；聚乳酸水解产物为乳酸，对人体无害；低聚乳酸容易制备。 2 聚乳酸在骨内固定及组织工程方面的应用 20世纪80年代美国科学家Langer与Vacanti提出了“组织工程”这一再生医学新概念，并于20世纪90年代初将其定义为研究开发具有修复、改善、代替人体组织或功能的生物装置的生命科学工程技术[12]。目前组织工程研究主要集中于以下几个方面：细胞外基质替代物的研究；种子细胞的立体培养；组织工程化组织对各种病损组织的替代研究。其中寻找一种理想的材料作为细胞外基质替代物是组织研究工程研究的一个重要课题。作为一种理想的材料，临床上应满足以下几点：组织相容性好、无排斥反应；生物可降解性、降解可调性及降解无毒性；易于塑形；适应种子细胞生长、繁殖需要的物理和化学条件；可灭菌并对其性能没有本质上的影响。 聚乳酸材料代替钢板、钢针，避免了金属固定物的几个缺点：弹性模量不匹配，产生应力遮挡。大量证据表明，坚硬接骨加压内固定时骨折发生愈合的同时，可诱发局部骨质疏松。由于固定骨板，皮质骨空隙过度增加，壁变薄，骨力学性能下降，因而在固定骨板取出之后，固定骨板有再骨折的可能。有些报道表明，再骨折发生率甚至高达２０％；生物相容性差。金属钢板可破坏骨折愈合及再塑性，可降解材料可随时间的增加而逐渐失去强度，使正常的应力沿骨干传递；金属腐蚀的例子产生无菌性炎症反应。金属、合金等固定物腐蚀释放的金属离子与局部组织的炎症反应及疼痛密切相关。所以，骨修复材料选择组织相容性好且可免除手术摘除的可降解高分子材料是理想的选择。 3 聚乳酸作为外科手术缝合线的应用