2017年执业药师考试(散剂)部分知识点整理

2017年执业药师考试（散剂）部分知识点整理

一、散剂的特点

散剂有以下特点：比表面积较大，易分散有利吸收、起效迅速；制备简便；外用对疮面有一定的机械性保护作用；口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科多有应用，也适于小儿给药。但因比表面积较大，散剂易吸潮、药物成分化学活性增强而容易散失、氧化。所以易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量大的药物不宜制成散剂。

二、散剂的分类

散剂可根据医疗用途、组成、性质及剂量等进行分类。

（1）按医疗用途分类：可分为内服散剂和外用散剂。

（2）按药物组成分类：可分为单味药散剂和复方散剂。

（3）按药物性质分类：可分为普通散剂和特殊散剂。特殊散剂又分为含毒性药散剂；含低共熔成分散剂；含液体成分散剂。

（4）按剂量：可分为分剂量散剂和非剂量散剂。分剂量散剂按单次剂量分装；非剂量散剂按多次使用的总剂量包装，患者按医嘱自己分取剂量应用。分剂量散剂多为内服散剂，而非剂量散剂多为外用散剂。

三、散剂的质量要求

（一）散剂生产与贮藏的有关规定

1.除另有规定外，内服散剂应为细粉；儿科用及外用散剂应为最细粉。

2.制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。

3.多剂量包装的散剂应附分剂量的用具；含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。

4.除另有规定外，散剂应密闭贮存，含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存。

（二）散剂的质量检査项目与要求

粒度：用于烧伤或严重创伤的外用散剂，除另有规定外，通过七号筛的粉末总量不得少于95%。

外观均匀度：应色泽均匀，无花纹与色斑。

水分：除另有规定外不得过9.0%。

装量差异

装量

无菌

微生物限度

浸出制剂

一、浸出制剂的特点与分类

（一）浸出制剂的特点

浸出制剂以常用水和不同浓度的乙醇为溶剂。以水为溶剂时，多用煎煮法制备；采用其他非水溶剂时，可选用渗漉法、浸渍法、回流提取法等方法制备。

浸出制剂主要特点为：符合中医药理论，体现方药复方成分的综合疗效；汤剂还可适应中医辨证施治的需要；药效缓和、持久、副作用小；服用剂量较小、使用方便；部分浸出制剂可用作其他制剂的原料；但某些浸出制剂稳定性较差。

（二）浸出制剂的分类

根据浸提溶剂和成品情况，浸出制剂可分为：水浸出制剂，如汤剂、合剂等；

醇浸出制剂，如药酒、酊剂、流浸膏剂等，有些流浸膏虽然是用水浸出中药成分，但成品中仍需加有适量乙醇；

含糖浸出制剂，如煎膏剂、糖浆剂等；

无菌浸出制剂，如中药注射剂、滴眼剂等；

其他浸出制剂，除上述各种浸出制剂外，还有用中药提取物为原料制备的颗粒剂、片剂、浓缩丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等。

二、汤剂与合剂

（一）汤剂

汤剂主要供内服，也可共含漱、洗浴、熏蒸之用。

煎药溶剂大多使用自来水或制药纯水，加水量一般为中药饮片的

5～8倍，或浸过饮片面2～10cm，二煎加水量适当减少。煎煮火候应沸前武火，沸后文火。

汤剂煎煮时间通常头煎45～60分钟，二煎20～30分钟。一般煎煮2～3次。

（二）合剂

1.合剂的特点

合剂系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂，其中单剂量灌装者也可称为口服液。

2.合剂的质量要求

合剂若加蔗糖，除另有规定外，含糖量一般不高于20%（g/ml）。

三、糖浆剂与煎膏剂

（一）糖浆剂

1.糖浆剂的特点

糖浆剂含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。

（二）煎膏剂（膏滋）

煎膏剂的特点

煎膏剂系指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖（或转化糖）制成的半流体制剂，俗称膏滋。

煎膏剂多以滋补为主，兼有缓和的治疗作用。

四、酒剂与酊剂

（―）酒剂

1.酒剂的特点

酒剂系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酒剂多供内服，也可外用，必要时加糖或蜂蜜矫味。

酒剂组方灵活，制备简便，剂量较小，服用方便，且不易霉变，易于保存。但儿童、孕妇、心脏病及高血压患者不宜服用。

2.酒剂的质量要求

内服酒应以谷类酒为原料。可用浸渍法、渗漉法或其他适宜方法制备。

酒剂中可加入适量的糖或蜂蜜调味。

按照《中国药典》规定的方法检查，总固体、甲醇量、乙醇量、装量及微生物限度等均应符合有关规定。

（二）酊剂

1.酊剂的特点

酊剂系指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。酊剂多供内服，少数外用。酊剂应置遮光容器内密封，置阴凉处贮存。

酊剂以乙醇为溶剂，含药量较高，服用剂量小，易于保存。因乙醇本身具有一定药理作用，其应用受到一定限制。

2.酊剂的质量要求

除另有规定外，含有毒性药的酊剂，每100ml应相当于原饮片10g；

其他酊剂，每100ml相当于原饮片20g。

酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法或渗漉法制备。久置产生沉淀时，在乙醇量和有效成分含量符合规定的情况下，可滤过去除沉淀。

按照《中国药典》规定的方法检查，酊剂的甲醇量、乙醇量、装量及微生物限度等均应符合有关规定。

五、流浸膏剂、浸膏剂与茶剂

（一）流浸膏剂与浸膏剂

1.流浸膏剂与浸膏剂的特点

流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂。除另有规定外，流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂；浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种，每1g相当于饮片或天然药物2～5g。

流浸膏剂与浸膏剂大多以不同浓度的乙醇为溶剂，也有以水为溶剂者。以水为溶剂的流浸膏剂中可酌加20%～25%的乙醇为防腐剂。

除少数品种直接用于临床外，流浸膏剂多为配制酊剂、合剂、糖浆剂等的原料，浸膏剂一般多作为制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。

2.流浸膏剂与浸膏剂的质量要求

除另有规定外，流浸膏剂多用渗漉法制备。浸膏剂多用煎煮法或渗漉法制备。流浸膏剂一般应检查乙醇量。久置产生沉淀时，在乙醇量和有效成分含量符合规定的情况下，可滤过除沉淀。

按照《中国药典》规定的方法检查，流浸膏剂的乙醇量、甲醇量应符合规定。

（二）茶剂

茶剂系指饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂，分为块状茶剂、袋装茶剂和煎煮茶剂。

按照《中国药典》规定的方法检查，茶剂的水分、溶化性（颗粒剂）、重量差异、装量差异、微生物限度应符合规定。

A.每100g 相当于原药材200～500g

B.每100ml 中含被溶物85g

C.每100ml 相当于原药材100g

D.每100ml 相当于原药材20g

E.每100ml 相当于原药材10g（必要时根据其半成品中相关成分的含量加以调整）

1.除另有规定外，流浸膏剂的浓度为

2.除另有规定外，浸膏剂的浓度为

3.除另有规定外，普通药材酊剂的浓度为

4.除另有规定外，含毒剧药酊剂的浓度为

【答案】依次为C、A、D、E

X 型题：

成品需测定乙醇量的有

A.浸膏剂

B.酊剂

C.中药合剂

D.流浸膏剂

E.药酒

【答案】BDE

第五节液体制剂

一、液体制剂的特点与分类

（一）液体制剂的特点

与固体制剂相比，液体制剂的特点有：分散度大、吸收快、作用较迅速；易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性；便于分剂量和服用，尤其适用于儿童及老年患者。但液体制剂稳定性较差，贮藏、运输不方便。

（二）液体制剂的分类

根据分散介质中药物粒子大小不同，液体制剂分为溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液型四种分散体系，其中，胶体溶液型又分为高分子溶液剂和溶胶剂，其微粒大小与特征见表6-5。

表6-5 分散体系中微粒大小与特征

二、表面活性剂

表面活性剂系指分子中同时具有亲水基团和亲油基团，具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。

表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值（HLB）。

根据分子组成特点和极性基团的解离特点，将表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂（如吐温、司盘）。根据离子型表面活性剂所带电荷，又可分为阴离子型表面活性剂（如硫酸化蓖麻油、阿洛索-OT）、阳离子型表面活性剂（如洁尔灭、新洁尔灭）和两性离子型表面活性剂（如卵磷脂）。

（一）表面活性剂的毒性

通常阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂毒性最小。阳离子型和阴离子型表面活性剂

还有较强的溶血作用，非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，在亲水基为聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂中，以聚山梨酯（吐温）类的溶血作用最小。

（二）表面活性剂在中药制剂中的应用

表面活性剂常用做增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂、抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂等。

三、真溶液型液体制剂

（一）真溶液型液体制剂的特点

（二）真溶液型液体制剂的分类

属于真溶液型液体制剂的常用剂型主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。

药物一般为低分子的化学药物或中药挥发性物质，溶剂多用水，也有用乙醇或油为溶剂。

四、胶体溶液型液体制剂

（一）胶体溶液型液体制剂的特点

高分子溶液与水的亲和力强，又称为亲水胶体，属热力学稳定体系；

溶胶外观澄明，但具有乳光，属于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强，具有动力学稳定性。

（二）胶体溶液型液体制剂的分类

1.高分子溶液剂

高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集。水化膜

的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏分子周围水化膜的形成均会影响高分子溶液稳定性。如向高分子溶液中加入大量电解质或乙醇、丙酮等脱水剂时，会破坏高分子质点水化膜而使其凝结沉淀。

2.溶胶剂

系指固体药物以多分子聚集体分散于水中形成的非均相的液体制剂，亦称疏水胶体溶液。溶胶剂具有极大的分散度，分散相质点与溶剂之间存在相界面，属热力学不稳定体系。

溶胶胶粒上形成的厚度为1～2个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构成的电性相反的电层称为双电层，又称扩散双电层。双电层之间的电位差称ζ电位。溶胶粒子表面扩散双电层ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素。另外，溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。

五、乳浊液型液体制剂

（一）乳浊液型液体制剂的特点与分类

乳剂由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。根据乳化剂的种类、性质及相比形成水包油（0/W）型或油包水（W/0）型，也可制备复乳，如W/0/W型或0/W/0型；

根据乳滴粒径大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳和纳米乳。

乳剂中的液滴的分散度大，药物吸收和药效的发挥快，有利于提高生物利用度，还可以制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂；

油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味；

外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。

乳剂可以口服、外用、肌内注射和静脉注射。

（二）乳剂的稳定性及其影响因素

1.乳剂的不稳定现象

乳剂属热力学和动力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响常常出现分层、絮凝、转相、合并、破裂和酸败等不稳定现象。

（1）分层：乳剂在放置过程中，乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象，称为分层或乳析。乳剂的分层速度符合Stokes定律，如减少乳滴的粒径、增加连续相的黏度降低分散相与连续相之间的密度差等均能降低分层速度。

（2）絮凝：由于ζ电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象，称为絮凝。此时，乳滴的聚集和分散是可逆的，但通常是乳滴破裂的前期。乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因。

（3）转相：由0/W型乳剂转变为W/0型乳剂或出现相反的变化

称为转相。这种转相通常是因外加物质使乳化剂的性质改变或油、水相容积发生变化所致。

（4）破裂：分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象称为破裂。乳剂破裂是不可逆的，一旦发生就不能恢复到原来均匀的状态。

（5）酸败：乳剂受外界因素及微生物作用，使体系中油相或乳化剂发生变质的现象称为酸败。通常可以根据需要加适量抗氧剂、防腐剂等。

2.影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施

（1）乳化剂的性质：适宜HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键。

（2）乳化剂的用量：一般应控制在0.5%～10%，用量不足则乳化不完全，用量过大则形成的乳剂黏稠。

（3）分散相的浓度：一般宜在50%左右，过高

（75%以上）则不利于乳剂的稳定。

（4）分散介质的黏度：适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。

（5）乳化及贮藏时的温度：一般认为适宜的乳化温度为50℃～70℃，乳剂贮藏期间过冷或过热均不利于乳剂的稳定。

（6）制备方法及乳化器械

（8）其他：微生物的污染等。

六、混悬液型液体制剂

（一）混悬型液体制剂的特点

混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，也包括干混悬剂。

混悬剂属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的50%。

适宜制成混悬型液体制剂的药物有：需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物；为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。

但剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液。

（二）常用附加剂

为了增加混悬剂的物理稳定性，在制备时需加入能使混悬剂稳定的附加剂，包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。

1.润湿剂

疏水性药物制备混悬剂时，常加入润湿剂以利于分散。常用的润湿剂有吐温类、司盘类表面活性剂等。

2.助悬剂

助悬剂能增加分散介质的黏度、降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。

常用的助悬剂有：

①低分子助悬剂，如甘油、糖浆剂等。

②高分子助悬剂，阿拉伯胶；西黄蓍胶；琼脂；海藻酸钠；甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。

③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。

3.絮凝剂与反絮凝剂

加入适量的电解质可使混悬型液体药剂中微粒周围双电层形成的ζ电位降低到一定程度，使得微粒间吸引力稍大于排斥力，形成疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成分散均匀混悬液的现象叫絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。

加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间碰撞聚集的现象称为反絮凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，加入适宜的反絮凝剂也能提高混悬剂的稳定性。

同一电解质可因用量不同起絮凝作用或发絮凝作用，如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。

（三）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施

混悬型液体制剂为动力学不稳定体系及热力学不稳定体系。

稳定化措施：微粒间的排斥力与吸引力、混悬粒子的沉降、微粒增长与晶型的转变、温度的影响

（1）微粒间的排斥力与吸引力：混悬液中的微粒因解离或吸附等而带电，微粒间因带有相同电荷而互相排斥，同时微粒间还因范德华力又互相吸引，当达到平衡时，两微粒能稳定地保持一定的距离。

当两微粒逐渐靠近，吸引力略大于排斥力时，可形成疏松的聚集体，呈絮状结构，稍加振摇即被分散。

带相同电荷微粒间产生的排斥力随着离子间距离缩小逐渐增强，当达到一定距离时排斥力达到最大值。但这并非混悬剂的最佳稳定条件，这是因为若因振摇或微粒的热运动等而使离子间距再略微缩小，微粒间则产生强烈吸引而结成较难被分散的硬块。

因此，混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力且吸引力不太大时混悬液的稳定性最好。

（2）混悬粒子的沉降：在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度遵循Stokes定律。

式中，V—微粒沉降速度（cm/s）；r—微粒半径

（cm）；ρ1、ρ2—微粒和介质的密度（g/ml）；η—分散介质的黏度（g/ml/s）；g—重力加速度（cm·s-2）。

由Stokes定律可见，微粒降速度V与微粒半径的平方r2、微粒与分散介质的密度差（ρ1-ρ2）成正比，与分散介质的黏度η成反比。

因此采取下列措施可提高混悬液的稳定性：①减小微粒粒径；②

增加分散介质的黏度；③减小固体微粒与分散介质间的密度差。

（3）微粒增长与晶型的转变：当混悬液中药物微粒大小差异较大时，粒径较小的微粒易溶解并在贮藏过程中逐渐析出在大微粒表面，使得大微粒粒径逐渐增大，沉降速度加快。因此，在制备时，应在减少微粒粒径的同时，尽可能缩小微粒间的粒径差。

同质多晶型药物中亚稳定型的溶出速度与溶解度比稳定性大，且体内吸收好。亚稳定型在贮藏过程中逐步转化为稳定型，使稳定型不断长大结块，从而影响混悬型液体制剂的稳定，且可能降低药效。

（4）温度的影响：温度影响药物微粒的溶解与结晶过程，可能引起结晶长大、晶型转变。因此混悬液一般应贮藏于阴凉处。

七、液体制剂的质量要求

（一）液体制剂生产与贮藏的有关规定

用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬剂或口服乳剂称为滴剂。

口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间应符合以下要求：

除另有规定外，口服溶液剂的溶剂，口服混悬剂的分散介质常用纯水。

口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色，以半径为10cm的离心机每分钟4000转的转速离心15分钟，不应有分层现象。乳剂可能会出现分层的现象，但经振摇应易再分散。

口服混悬剂的混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇后易再

分散。口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”；以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数。

（二）液体制剂质量检査与要求

1.装量差异

2.装量

3.干燥失重

干混悬剂减失重量不得超过2.0%。

4.沉降体积比

口服混悬剂照《中国药典》通则规定的方法检查，沉降体积比应不低于0.90。

5.微生物限度检查

下列哪个物质不能做混悬剂的助悬剂：

A. 西黄蓍胶

B. 海藻酸钠

C. 硬脂酸钠

D. 羧甲基纤维素钠

E. 硅皂土

【答案】C

A. 润湿剂

B. 反絮凝剂

C. 絮凝剂

D. 助悬剂

E. 稳定剂

混悬剂中增加介质黏度的附加剂：

混悬剂使微粒电位降低的电解质是：

混悬剂中起润湿、助悬、絮凝、反絮凝作用的附加剂是：混悬剂使微粒电位升高的电解质是：

【答案】DCEB

X 型题：

混悬型液体药剂中常用的助悬剂有

A.枸橼酸氢盐

B.酒石酸盐

C.海藻酸钠

D.硅皂土

E.羧甲基纤维素钠

【答案】CDE