眼部给药系统的药物吸收综述

眼部给药系统的药物吸收

【摘要】目的对眼部给药系统进行综述。方法查阅文献，总结近年来眼部给药系统的药物吸收成果、及提高眼用制剂吸收度的方法。结果眼部给药存在给药屏障，药物可分别经角膜途径和结膜途径发挥治疗作用，角膜的渗透性、渗透促进剂因素、给药方法均会对药物在眼部传递产生影响结论主要通过改变药物的剂型可有效提高眼用制剂作用效率。

【关键词】眼部给药吸收途径影响因素研究进展给药新剂型

引言

眼睛是人类世界的窗口，同时又是极其敏感的器官.选择合理的眼用药物剂型，可以保证用药的安全、有效以及病人良好的顺应性.眼部给药系统的研究已经成为国内外研究的热点，本文就其包含内容及发展作综述［1］.

一、眼部结构

眼球是由外围的球壁与里面的眼球内容物所组成。具体包括角膜、巩膜、虹膜、睫状体、脉络膜、视网膜、视神经、晶状体和玻璃体.

二、药物眼部吸收途径

(一)眼部的给药屏障

药物的眼部给药屏障包括：泪液屏障、角膜和结膜屏障、血眼屏障。

(二)药物眼部吸收途径

包括药物的吸收、药的角膜吸收[2]。

三、影响药物吸收的因素

(一)角膜的渗透性

在整个的吸收过程中,角膜是影响药物眼内吸收及分布的主要生理因素。在整个角膜的生物膜中，脂质含量约为基质层的100倍,因此，角膜对大多数亲水性药物构成了扩散屏障，但是药物的亲脂性过高则难以透过角膜基质层，因此，药物须具有适宜的亲水亲脂性才能透过角膜。

(二)角膜前影响因素

液体剂型滴入结膜囊中能够迅速从鼻泪导管中排出，保留时间范围为4~10min。人眼正常泪液容量约为7μl，结膜囊最高容量为30μl。一般滴眼剂每滴为50—70μl，滴入后大部分溢出眼外,部分药液经鼻泪导管从口、鼻流失或经胃肠道吸收进入体循环，只有小部分药物能透过角膜进入眼内部

(三)渗透促进剂的影响

渗透促进剂的种类不同,主要作用部位不同.

(四)给药方法的影响

滴眼液给药后眼前部组织中(角膜、结膜、巩膜、房水、睫状体）药物浓度比眼后部组织高，则眼表面给药很难达到治疗眼后部组织疾患

的作用，治疗严重的眼后部疾病宜采用结膜下注射、玻璃体内注射和球后注射［3]［4］。

传统的眼药制剂由于解剖学和生理学的限制给眼部疾病治疗带来了巨大困难。目前，纳米制剂已成为眼科学者研究的热点。纳米制剂如聚合物胶束、纳米粒、纳米混悬剂、脂质体、乳剂、树枝状聚合物，还有原位凝胶载体系统、植入剂、隐形眼镜和微针,它们以侵入/非侵入或微创形式在眼部作用给药。这些新剂型不仅可以减弱药物不良反应引起的视力下降等副作用，同时还可以延长药物释放时间，提高药物生物利用度及减少给药频率等［5][6]。

结语与展望

眼部药物给药系统的研究发展对眼部疾病的治疗具有深远的意义。随着临床医学、药物制剂学、高分子材料学的发展及新技术的应用,眼部给药系统在眼部疾病治疗中的应用更加广泛，具有很好的发展前景眼部新型胶粒给药系统具有良好的生物相容性，能够缓慢释放药物，延长药物疗效,在眼部疾病治疗方面必将得到更广泛的应用[7］［8］，生物可降解高分子材料和非侵入性的缓释递药系统的发展将促进这类给药系统的发展，靶向给药系统也将获得更多的关注。近年来基因治疗在眼部疾病治疗的应用得到广关注，非病毒载体的成功应用使得基因治疗的应用前景更加广阔，提高基因治疗的转染率等问题将是未来研究中着重解决的问题[9].显微操作针、电离子渗透技术、超声技术以及核磁共振技术等能够大大降低传统玻璃体内注射对眼部的创伤,将为眼部疾病的治疗提供更多的选择空间［10]。

【参考文献】

［1］李连闯，赵玺。眼用给药系统的研究进展[J］。科技创新与应用，2015，(23)：35.

[2]李楠，杨明. 眼部给药系统及影响因素分析[J]. 海峡药学，2014，(06):96—97.

[3]余成清，杨佳艳，孙云。眼部给药新剂型的研究进展[J］. 海峡药学，2016，（06)：23-25。[4］易燕群,戚辉,魏小勇. 眼部给药新剂型的研究进展［J］。中国中医眼科杂志，2011,（04）：237-239。

［5］李沙沙，孙朋超，黄维维,韩萌萌,赵永星. 眼部给药系统研究新进展[J]. 中国医药工业杂志,2015，(01）：97—102。

［6］张世海。促进眼部给药吸收新剂型的研究进展［J]。山西医药杂志,2014，（22）:2642—2644.

[7］李骄,梁丽娜. 眼部剂型研究进展[J］。中国中医眼科杂志，2013，(05）:381-383。[8］李振武，刘海宏,施海法,韩建军，郭梅艳，韩建书。眼部给药体系研究进展[J]. 河北医药，2012，（04):580—581.

［9]巫传玲。眼部给药新剂型的研究进展［J］. 西南军医,2011，(06):1085-1087。[10］易有望,钟君，包带发。眼部给药系统的研究与应用进展[J]. 中国民族民间医药，2010,(24)：6.