药物化学-化学治疗药习题及部分答案

第九章化学治疗药

自测练习

一、项选择题：

9-1、环丙沙星的化学结构为A

H N

O H

F F

N H 2H N

O H

F O

H N

O H

N H

N O

O H

F O

C H 3F

9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C

A. 巴罗沙星

B. 妥美沙星

C. 斯帕沙星

D. 培氟沙星

E. 左氟沙星

9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B

A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加

C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E. 2位

9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E. 2位

9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B

A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基

B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低

D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，

9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C

A. 随机筛选

B. 组合化学

C. 药物合成中间体

D. 对天然产物的结构改造

E. 基于生物化学过程

9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A

A. 百浪多息

B. 可溶性百浪多息

C. 对乙酰氨基苯磺酰胺

D. 对氨基苯磺酰胺

E. 苯磺酰胺

9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

A. 磺胺醋酰

B. 磺胺嘧啶

D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶

E. 对氨基苯磺酰胺

9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C

A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine

B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine

C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine

D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine

E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine

9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗

菌活性。

C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基N 1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N 1，N 1-双取代物基本丧失活性。

E. N 4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A

A. 伊曲康唑

B. 布康唑

C. 益康唑

D. 硫康唑

E. 噻康唑

9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B

A. 干扰细菌细胞壁合成

B. 损伤细菌细胞膜

C. 抑制细菌蛋白质合成

D. 抑制细菌核酸合成

E. 增强吞噬细胞的功能

9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物D

H N N N N

H 2N

H N N

H 2N

H OH

H O

H N N

H 2N

H OH

H O

N N

H 2N

H O

O O

N N

N H 2

P O O H

O H O O H

9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A

A. 乙胺嘧啶

B. 氯喹

C. 伯氨喹

D. 奎宁

E. 甲氟喹二、配比选择题

[9-16~9-20]

H N

N O

H N

N O

O H

F F

N H 2H N

9-16、SparfloxacinE 9-17、CiprofloxacinC 9-18、LevofloxacinD 9-19、NorfloxacinB

9-20、Pipemidic AcidA [9-21~9-25]

A. 抑制二氢叶酸还原酶

B. 抑制二氢叶酸合成酶

C. 抑制DNA 回旋酶

D. 抑制蛋白质合成

E. 抑制依赖DNA 的RNA 聚合酶 9-21、磺胺甲噁唑B 9-22、甲氧苄啶A 9-23、利福平E 9-24、链霉素D

9-25、环丙沙星C [9-26~9-30]

A. Chloroquine

B. Ciprofloxacin

C. Rifampin

D. Zidovudine

E. Econazole nitrate 9-26、抗病毒药物D 9-27、抗菌药物B 9-28、抗真菌药物E 9-29、抗疟药物A

9-30、抗结核药物C 三、比较选择题 [9-31~9-35]

A. 磺胺嘧啶

B. 甲氧苄啶

C. 两者均是

D. 两者均不是

9-31、抗菌药物C 9-32、抗病毒药物D

9-33、抑制二氢叶酸还原酶B 9-34、抑制二氢叶酸合成酶A

9-35、能进入血脑屏障A

[9-36~9-40]

A. 利福平

B. 罗红霉素

C. 两者均是

D. 两者均不是

9-36、半合成抗生素C 9-37、天然抗生素D

9-38、抗结核作用A 9-39、被称为大环内酯类抗生素B

9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A

[9-41~9-45]

A. 环丙沙星

B. 左氟沙星

C. 两者均是

D. 两者均不是

9-41、喹诺酮类抗菌药C 9-42、具有旋光性B

9-43、不具有旋光性A 9-44、作用于DNA回旋酶C

9-45、作用于RNA聚合酶D

四、多项选择题

9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为ABCD

A. 萘啶酸类

B. 噌啉羧酸类

C. 吡啶并嘧啶羧酸

D. 喹啉羧酸类

E. 苯并咪唑类

9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的AB

A. 旋转酶

B. 拓扑异构酶IV

C. P-450

D. 二氢叶酸合成酶

E. 二氢叶酸还原酶

9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCD

A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，

以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环

丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO

2、NH

、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、

甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H ＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S ）异构体作用最强 E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCD

A. 与金属离子（Fe 3+，Al 3+，Mg 2+，Ca 2+）络合

B. 光毒性

C. 药物相互反应（与P450）

D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA 受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性

E. 过敏反应

9-50、通过对天然rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 ABCD

A. 在rifampin 的6，5，17和19位应存在自由羟基

B. Rifampin 的C-17和C-19乙酰物无活性

C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强

D. 将大环打开也将失去其抗菌活性

E. 将大环打开保持抗菌活性

9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物AB

A. Quinine

B. Artemisinin

C. Chloroquine

D. Arteether

E. Dihydroartemisinin

9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CE

H N N N N

H 2N

H OH

H O

H N N

H 2N

H OH

H O

N N

H 2N

H O

O O

N N

N H 2

P O O H

O H

O O H

H N N

H 2N

N H 2

六、问答题：

9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？

9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？

9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献

9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度

9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题第1 章单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利

药物化学-化学治疗药习题及部分答案

第九章化学治疗药自测练习一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典第二章药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

药物化学部分习题

1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 B A、绿色络合物 B、紫蓝色络合物 C、白色胶状沉淀 D、氨气 E、红色溶液 2、不属于苯并二氮卓的药物是：C A、地西泮 B、氯氮卓 C、唑吡坦 D、三唑仑 E、美沙唑仑 3、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：ABDE A、pKa B、脂溶性 C、5位取代基的氧化性质 D、5位取代碳的数目 E、酰胺氮上是否含烃基取代单项选择题１.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（ D ）。 A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱２.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（ B ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．伪麻黄碱 D．麻黄碱３.无儿茶酚胺结构的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．沙丁胺醇 D．异丙基肾上腺素４.喘息定是下列哪种药物的别名（ D ）。 A．特布他林 B．麻黄碱 C．克仑特罗 D．盐酸异丙基肾上腺素５．可以口服且给药时效最长的药物是（ B ） A．去甲肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．异丙基肾上腺素６．含有两个手性碳原子的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．异丙基肾上腺素单项选择题１．属于咪唑类的抗溃疡药是（ B ）。 A．氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁２. 组胺H2受体拮抗剂主要用于（ A ）。 A. 抗溃疡 B. 抗过敏 C. 抗高血压 D. 解痉６．属于质子泵抑制剂的药物是（ C ） A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪７．具有呋喃结构的药物是（ D ）。 A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁多项选择题２. H2受体拮抗剂的结构类型有（ ABC ）。 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ ABC ）。 A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因讨论：对照吲哚美辛的化学结构，指出是哪些基团参与何种反应，最终导致该药氧化变色的?保管时应注意什么？ 1位酰胺键在强酸强碱中可被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸；后者3位乙羧基经脱羧反应后可进一步被氧化形成有色物质。本品需避光、密闭保存。简答题为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞（或组织）有高度的选择性？

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药物化学练习题一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学选择题练习(有参考答案)

药物化学选择题练习以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降

D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

药物化学第四章习题及答案

第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀二、配比选择题［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E

药物化学练习题(1)

药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在

生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(receper) 药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.

药物化学课后习题及答案

绪论一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？答案一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档药物化学各章练习题 2018年

精品文档第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

药物化学题库试题及答案

药物化学题库一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢；液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；

10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物

药物化学练习题

《药物化学》练习题一、名词解释 1、前药 2、稳定PH 3、药效构象 4、聚合反应 5、邻助作用 6、离去酸 7、杂质限量 8、特异性结构药物 9、药物自动氧化反应二、单选题 1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构 A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁 2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是 A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基 E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体 3.下面哪条不是苯巴比妥的性质 A.具有互变异构现象，呈酸性 B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色 D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀 E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物 4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是 A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性 D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性 5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为 A.因为苯环 B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好 A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是 A.1，4-二氮草环 B. 1，3苯二氮草环 C.．1，3-二氮草环 D. 1，4-苯二氮草环 E. 1，5-苯二氮草环 8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是 A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便 C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感． 9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是 A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加 C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大 E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸 A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色 B．检查水溶液的酸性 C．检查Na2CO3中不溶物 D．是否有醋酸味 E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物 11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应 A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应 12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应 13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为 A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大 C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的

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