药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题）（ 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药

．盐酸氯胺酮 A．氟烷B ．盐酸利多卡因C．乙醚 D E．盐酸布比卡因）．非甾类抗炎药按结构类型可分为2 （

．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类A B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类E ）3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ BA．易溶于水．在干燥状态下对紫外线稳定 DC．不能口服．与茚三酮溶液呈颜色反应．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用

很弱E OHHSNHO. H2NHNH2OOHO4．化学结构如下的药物是（）

A．头孢氨苄 B．头孢克洛

D．头孢噻肟 C．头孢哌酮

E．头孢噻吩

5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）

A．分解为青霉醛和青霉胺

B．6-氨基上的酰基侧链发生水解

内酰胺环水解开环生成青霉酸-β．C．

D．发生分子内重排生成青霉二酸

E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A．干扰核酸的复制和转录

B．影响细胞膜的渗透性

C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D．为二氢叶酸还原酶抑制剂

E．干扰细菌蛋白质的合成

7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）

A．大环内酯类 B．氨基糖苷类

C．β-内酰胺类 D．四环素类

E．氯霉素类

8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）

A．氨苄西林 B．氨曲南

C．克拉维酸钾 D．阿齐霉素

E．阿莫西林

9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）

B．四环素类抗生素A．大环内酯类抗生素

β－内酰胺类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D． E．氯霉素类抗生素）10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（

．氯霉素BA．氨苄西林

．泰利霉素C D．阿齐霉素 E．阿米卡星．阿莫西林的化

学结构式为（）11

a.b. c.

d. e.

12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）

A．舒巴坦 B．氨曲南

．克拉维酸．甲砜霉素D C ．亚胺培南E 13．最早发现的

磺胺类抗菌药为（） A．百浪多息．可溶性百浪多息B

．对氨基苯磺酰胺D C．对乙酰氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14）．复

方新诺明是由（

B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成

．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D E．对氨

基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）

B．磺胺嘧啶A．磺胺醋酰 D．磺胺噻唑嘧啶C．磺胺甲

噁唑．对氨基苯磺酰胺E 16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌

（）．钙盐 BA．钠盐．钾盐C D．铜盐 E．银盐）．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（17

A．依诺沙星．西诺沙星 B

．洛美沙星D ．诺氟沙星C

．氧氟沙星E 18 ）．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确

的（位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗

N-1A．菌活性最好。 2．B位上引入取代基后活性增加回旋酶结合产生药效必不可缺少的部DNA位酮基时此类药物与4位羧基和3．C．

分

D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。

E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（）

A．链霉素 B．利氟喷丁

C．卡那霉素 D．环丝氨酸

E．克拉维酸

20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）

A．扑热息痛 B．吲哚美辛

D ．萘普生 C．布洛芬

E．芬布芬—萘酚偶合成猩红染料，其β液反应后，再与碱性21．盐酸普鲁卡因可与NaNO2）依据为（

B NaCl A．因为生成．第三胺的氧化 C．酯基水解 D ．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化

22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）

A．生物电子等排置换

B．起生物烷化剂作用

C．立体位阻增大

D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

E．供电子效应

23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）

A．中枢兴奋 B．抗癫痫

．抗病毒DC．降血脂

E．消炎镇痛．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点24 ）（

位有氨基5．B 位氮原子无取代1．A．

C，3位上有羧基和4位是羰基 D，8位氟原子取代

．7位无取代E25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符

A.具退热作用

B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸

C.极易溶解于水

D.具有抗炎作用

E.有抗血栓形成作用

27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为

α-脒基组织胺 B. A.N咪丁硫脲

C.甲咪硫脲

D.西咪替丁

E.雷尼替丁

28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是

A.乙酰水杨酸

B.双水杨酯

C.乙酰氨基酚

D.安乃近

E.布洛芬

29、苯巴比妥不具有下列哪种性质

A.呈弱酸性

B.溶于乙醚、乙醇

C.有硫磺的刺激气味

D.钠盐易水解

E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

30、安定是下列哪一个药物的商品名

A.苯巴比妥

B.甲丙氨酯

C.地西泮

D.盐酸氯丙嗪

E.苯妥英钠

31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成

A.绿色络合物

B.紫堇色络合物

C.白色胶状沉淀

D.氨气

E.红色

32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物

A.超长效类(>8小时)

B.长效类(6-8小时)

C.中效类(4-6小时)

D.短效类(2-3小时)

)

小时(1/4超短效类 E.

33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强

A.-H

B.-Cl

C.COCH3

D.-CF3

E.-CH3

34、盐酸吗啡水溶液的pH值为

A.1-2

B.2-3

C.4-6

D.6-8

E.7-9

35、盐酸吗啡的氧化产物主要是

A.双吗啡

B.可待因

C.阿朴吗啡

D.苯吗喃

E.美沙酮

36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是

A.天然产物

B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末

C.水溶液呈碱性

D.易氧化

E.有成瘾性

37、结构上不含杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡

B.枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托菲

D.盐酸美沙酮

E.苯噻啶

38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为

A.一个

B.两个

C.三个

D.四个

E.五个

39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂

A.水

B.酒精

C.氯仿

D.乙醚

E.丙酮

40、青霉素结构中易被破坏的部位是

A.酰胺基

B.羧基

C.β-内酰胺环

D.苯环

E.噻唑环

41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药

甲丙氨酯 E 羟布宗 D 吡罗昔康 C 芬布芬 B 布洛芬A

42、下列哪条性质与苯巴比妥不符

A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末

B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿

C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物

D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀

E 经重氮化后和?-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物

43、结构中含有两个手性中心的药物是

A 维生素C

B 吗啡

C 肾上腺素

D 氨苄西林

E 甲氧苄啶

44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用

A 吡哌酸

B 头孢哌酮钠

C 阿莫西林

D 利巴韦林

E 甲氧苄啶

45、氟康唑的临床用途为

A 抗肿瘤药物

B 抗病毒药物

C 抗真菌药物

D 抗结核药物

E 抗原虫药物

46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 E

A 苯烷基胺类

B 二氢吡啶类

C 二苯哌嗪类

D 苯噻氮卓类

E 二苯氮杂卓类

47、奥美拉唑的作用机制为D

A、 H1受体拮抗剂

B、 H2受体拮抗剂

C、 DNA旋转酶抑制剂

D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂

48、非甾体抗炎药羟布宗属于

A 芳基烷酸类

B 水杨酸类

C 1,2-苯并噻嗪类

D 邻氨基苯甲酸类

E 3,5-吡唑烷二酮类

49、青霉素不具有下列哪条性质

A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解

B 在碱性条件下开环生成青霉酸

C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物

D 有严重过敏反应

E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂

50、适当增加化合物的亲脂性不可以

A 改善药物在体内的吸收

有利于通过血脑屏障B

C 可增强作用于CNS药物的活性

D 使药物在体内易于排泄

E 使药物易于穿透生物膜

51、下列哪项描述和吗啡的结构不符

A 含有N-甲基哌啶环

B 含有环氧基

C 含有醇羟基

D 含有5个手性中心

E 含有两个苯环

52、苯巴比妥不具有哪项临床用途

A 镇静

B 抗抑郁

C 抗惊厥

D 抗癫痫大发作

E 催眠

53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂

A 磺胺甲噁唑

B 乙胺嘧啶

C 利巴韦林

D 巯嘌呤

E 克拉维酸

54、青霉素在碱或酶的催化下，生成物为

A青霉醛或D-青霉胺； B 6-氨基青霉烷酸（6-APA）；

C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；

55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是

A 3-位取代基；

B 7-酰氨基部分；

C 7α-氢原子；

D环中的硫原子； E 4-位取代基；

56．属于β-内酰胺酶抑制剂的A

A克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南；

D阿莫西林； E青霉素；

57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符

A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；

B药用品通常采用硫酸盐；

C在酸性或碱性条件下容易水解失效；

D分子中有一个醛基，易被氧化成有效的链霉素酸；

E加氢氧化钠试液，水解生成链霉胍，与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；

．与红霉素在化学结构上相类似的药物是58．

A氯霉素； B多西环素； C链霉素；

D青霉素； E乙酰螺旋霉素；

59．具有酸碱两性的抗生素是

A青霉素； B链霉素； C红霉素；

D氯霉素； E四环素；

60．四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起

A 6-位甲基；

B 6-位羟基；

C 11-位酮基；

D 12-位羟基；

E 2-位上甲酰氨基；

61．药用品氯霉素化学结构的构型是

A 1S,2R（-）赤藓糖型；

B 1R,2R（-）苏阿糖型；

C 1S,2S（+）苏阿糖型；

D 1R,2S（+）赤藓糖型；

E 1R,2R（+）苏阿糖型；

62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

B属于氨基糖苷类抗生素；

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

B属于氨基糖苷类抗生素；

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

属于氨基糖苷类抗生素； B．

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

65．多西环素属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

B属于氨基糖苷类抗生素；

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

66．磺胺类药物的作用机制为

A阻止细菌细胞壁的形成；

B抑制二氢叶酸合成酶；

C抑制二氢叶酸还原酶；

D干扰DNA的复制与转录；

E抑制前列腺素的生物合成；

67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是

A二者都作用于二氢叶酸合成酶；

B前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶； C二者都作用于二氢叶酸还原酶；

D前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶； E干扰细菌对叶酸的摄取；

68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂

A磺胺嘧啶； B磺胺甲噁唑； C磺胺异噁唑；

D磺胺多辛； E甲氧苄啶；

69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是

A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；

D环丙沙星； E氧氟沙星；

70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是

诺氟沙星； C吡哌酸； B萘啶酸； A．

D环丙沙星； E氧氟沙星；

71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是

A水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大；

B遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大；

C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；

D水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；

E水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大；

72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是

A硫酸链霉素； B利福平； C对氨基水杨酸钠；

D灰黄霉素； E两性霉素B；

73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于

a. 形成不同的盐

b. 不同的酰基侧链

c. 分子的光学活性不一样

d. 分子内环的大小不同

e. 聚合的程度不一样