药物化学试题和答案
试题试卷及答案
药物化学模拟试题及解答（一）
一、a型题（最佳选择题）。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）
a.扑热息痛
b.吲哚美辛
c.布洛芬
d.萘普生
e.芬布芬
2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（）
a.因为生成nacl
b.第三胺的氧化
c.酯基水解
d.因有芳伯胺基
e.苯环上的亚硝化
3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（）
a.氨基醚
b.乙二胺
c.哌嗪
d.丙胺
e.三环类
4.咖啡因化学结构的母核是（）
a.喹啉
b.喹诺啉
c.喋呤
d.黄嘌呤
e.异喹啉
5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（）
a.生物电子等排置换
b.起生物烷化剂作用
c.立体位阻增大
d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞
e.供电子效应
6.土霉素结构中不稳定的部位为（）
a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh
c.5位一oh
d.6位一oh
e.10位酚一oh
7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）
a.中枢兴奋
b.抗癫痫
c.降血脂
d.抗病毒
e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）
a.5位
b.7位
c.11位
d.1位
e.15位
9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（）
a.可以口服
b.雄激素作用增强
c.雄激素作用降低
d.蛋白同化作用增强
e.增强脂溶性.有利吸收
10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）
a.氨苄青霉素
b.甲氧苄啶
c.利多卡因
d.氯霉素
e.哌替啶
11.化学结构为n—c的药物是：（）
a.山莨菪碱
b.东莨菪碱
c.阿托品
d.泮库溴铵
e.氯唑沙宗
12.盐酸克仑特罗用于（）
a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
b.循环功能不全时.低血压状态的急救
c.支气管哮喘性心搏骤停
d.抗心律不齐
e.抗高血压
13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）
84.新伐他汀主要用于治疗（）
a.高甘油三酯血症
b.高胆固醇血症
c.高磷脂血症
d.心绞痛
e.心律不齐
15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（）
d.8位氟原子取代
e.7位无取代
a.1位氮原子无取代
b.5位有氨基
c.3位上有羧
基和4位是羰基
解答 : 题号：1答案：a
解答：本题所列药物均为酸性药物.含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸.可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中.仅扑热息痛含有酚羟基.同时.扑热息痛本身又不溶于水.故正确答案是a.
题号：2答案：d
解答：与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料.是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应.故正确答案是d
题号：3答案：a
解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分.属于氨基醚类。故正确答案是a.
题号：4答案：d
解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物.其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是d.
题号：5答案：a
解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体.故正确答案是a.
题号：6答案：d
解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下.可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下.可和11位羰基发生亲核进攻.进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是d.
题号：7答案：e
解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是e.
题号：8答案：d
解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中.发现在9α位引入氟原子和cl （2）引入双键.抗炎活性都有较大提高.故按题意其正确答案是d.
题号：9答案：a
解答：在对睾丸素进行结构改造中.发现在17位羟基的α面引入甲基.通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难.口服吸收稳定。故本题正确答案是a.
题号：10答案：d
解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能.引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是d.
题号：11答案：a
解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为a.
题号：12答案：a
解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药.为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久.用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是a.
题号：13答案：d
解答：卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—l—脯氨酸.故正确答案为d.
题号：14答案：b
解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂.是较新型的降血脂药.能阻止内源性胆固醇合成.选择性强.疗效确切.故本题正确答案是b.
题号：15答案：c
解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中.从结构上分类.有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基.故本题正确答案是c.
药物化学模拟试题及解答（二）
二、b型题（配伍选择题）共20题.每题0.5分。备选答案在前.试题在后。每组5题。
每组题均对应同一组备选答案.每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用.也可不选用。
试题：
[16——20] （）
a.吗啡
b.美沙酮
c.哌替啶
d.盐酸溴已新
e.羧甲司坦
16.具有六氢吡啶单环的镇痛药
17.具有苯甲胺结构的祛痰药
18.具有五环吗啡结构的镇痛药
19.具有氨基酸结构的祛痰药
20.具有氨基酮结构的镇痛药[21——25] （）
a.盐酸地尔硫卓
b.硝苯吡啶
c.盐酸普萘洛尔
d.硝酸异山梨醇酯
e.盐酸哌唑嗪
21.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂
22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂
24.具有酯类结构的抗心绞痛药
25.具有苯并嘧啶结构的降压药 [26——30] （）
a.3—（4—联苯羰基）丙酸
b.对乙酰氨基酚
c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸
d.α—甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸
e.2—[（2.3—二甲苯基）氨基]苯甲酸
26.酮洛芬的化学名
27.布洛芬的化学名
28.芬布芬的化学名
29.扑热息痛的化学名
30.甲芬那酸的化学名
[31-35]
a.磺胺嘧啶
b.头孢氨苄
c.甲氧苄啶
d.青霉素钠
e.氯霉素
31.杀菌作用较强.口服易吸收的β—内酰胺类抗生素
32.一种广谱抗生素.是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物
34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强
33.与硝酸银反应生成银盐.用于烧伤、烫伤创面的
抗感染
35.是一种天然的抗菌药.对酸不稳定.不可口服
解答
题号：（16—20）
答案：16.c 17.d 18.a 19.e 20.b
解答：本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药.具有五环吗啡结构.哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物.美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物.盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药.分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。
答案：21.b 22.a 23.c 24.d 25.e
解答：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂.前者具有硫氮杂卓结构.后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂.硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药.用于抗心绞痛.而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。
题号：（26—30）
答案：26.c 27.d 28.a 29.b 30.e
解答：酮洛芬结构为：
其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为
其化学名为α—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为
化学名是3—（4—联苯羰基）丙酸；
扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；
甲芬那酸的结构是
化学名是2—[（2.3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。
题号：（31一35）
答案：31.b 32.e 33.a 34.c 35.d
解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素.系从发酵获得的天然抗菌药.不能口服给药.对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物.也是一种广谱抗生素。
药物化学模拟试题及解答（三）
三、c型题（比较选择题）共20题.每题0.5分。备选答案在前.试题在后。每组5题。
每组题均对应同一组备选答案.每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用.也可不选用。
试题：[36——40] （）
c.a和b都是
d.a和b都不是
36.β—内酰胺类抗生素
37.大环内酯类抗生素
38.可以口服的抗生素
39.只能注射给药
40.广谱抗生素
[41——45] （）
a.左旋咪唑
b.阿苯达唑
c.a和b均为
d.a和b均非
41.能提高机体免疫力的药物
42.具有驱肠虫作用
43.结构中含咪唑环
44.具酸性的药物
45.具有旋光异构体
[46——50] （）a.重酒石酸去甲肾上腺素 b.盐酸克仑特罗
c.a和b均为
d.a和b均非
46.具有手性碳原子
47.其盐基呈左旋性
48.其盐基是消旋体
49.具有酚羟基结构
50.具有芳伯胺基结构
[51——55] （）
a.咖啡因
b.氢氯噻嗪
c.a和b均为
d.a和b均非
51.中枢兴奋药
52.平滑肌兴奋药
53.可被碱液分解或水解
54.兴奋心肌
55.利尿降压药
解答
题号：（36一40）
答案：36.c 37.d 38.b 39.a 40.b
解答：化学结构中含有β—内酰胺结构部分的抗生素统称为β—内酰胺类抗生素。试题的a、b两个药物结构中均含有β—内酰胺的结构部分.大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。试题中的a和b均不含有这样的结构.因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素.其化学性质不稳定.遇酸、碱均易分解而失效.不能口服且仅对革兰阳性菌有效。结构b为头孢氨苄.对酸较稳定.且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用.为可以口服的广谱抗生素
题号：（41—45）
答案：41.a 42.c 43.c 44.d 45.a
解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除具有驱肠虫作用外.还是一种免疫调节剂.可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分.且均不含有酸性基团（左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性.但此处并非盐酸盐）。
题号：（46—50）
答案：46.c 47.a 48.b 49.a 50.b
解答：重酒石酸去甲肾上腺素（ⅰ）和盐酸克仑特罗（ⅱ）的结构式为：
结构中c*为手性碳原子.去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体（因右旋体的生理作用很弱）应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分.故临床应用为消旋体。
题号：（5l—55）
答案：51.a 52.d 53.c 54.d 55.b
解答：咖啡因为中枢兴奋药.仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用.可被热碱分解为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用.在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。
药物化学模拟试题及解答（四）
四、x型题（多项选择题）共15题.每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
试题：
56.下列哪些药物可用于抗结核病（）
a.异烟肼
b.呋喃妥因
c.乙胺丁醇
d.克霉唑
e.甲硝唑
57.指出下列叙述中哪些是正确的（）
a.吗啡是两性化合物
b.吗啡的氧化产物为双吗啡
c.吗啡结构中有甲氧基
d.天然吗啡为左旋性
e.吗啡结构中含哌嗪环
58.下列哪几点与利血平有关（）
a.在光作用下易发生氧化而失效
b.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效
c.可与亚硝酸加成.生成黄色产物
d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）
a.pka
b.脂溶性
c.5—取代基
d.5—取代基碳数目超过10个
e.直链酰脲
60.下列哪种药物可被水解（）
a.青霉素钠
b.环磷酰胺
c.氢氯噻嗪
d.吡哌酸
e.布洛芬61.中枢兴奋药按其结构分类有（）
a.黄嘌呤类
b.酰胺类
c.吩噻嗪类
d.吲哚乙酸类
e.丁酰苯类
62.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）
a.顺铂
b.氟尿嘧啶
c.环磷酰胺
d.氮甲
e.甲氨喋呤
63.下列药物中无茚三酮显色反应的是（）
a.巯嘌呤
b.氯胺酮
c.氨苄西林钠
d.氮甲
e.甲基多巴
64.青霉素钠具有下列哪些特点（）
a.在酸性介质中稳定
b.遇碱使β—内酰胺环破裂
c.溶于水不溶于有机溶剂
d.具有α—氨基苄基侧链
e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效
65.β—内酰胺酶抑制剂有（）
a.氨苄青霉素
b.克拉维酸
c.头孢氨苄
d.舒巴坦（青霉烷砜酸）
e.阿莫西林
66.下列药物属于肌肉松弛药的有（）
a.氯唑沙宗
b.泮库溴铵
c.维库溴铵
d.氯贝丁酯
e.利多卡因
67.模型（先导）化合物的寻找途径包括（）
a.随机筛选
b.偶然发现
c.由药物活性代谢物中发现
d.由抗代谢物中发现
e.天然产物中获得
68.下列哪几点与维生素d类相符（）
a.都是甾醇衍生物
b.其主要成员是d2、d3
c.是水溶性维生素
d.临床主要用于抗佝偻病
e.不能口服69.下列药物中局部麻醉药有（）
a.盐酸氯胺酮
b.氟烷
c.利多卡因
d.γ—经基丁酸钠
e.普鲁卡因
70.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）
a.盐酸甲氧明
b.盐酸克仑特罗
c. 异丙肾上腺素
d.去甲肾上腺素
e.盐酸麻黄碱
解答
题号：56答案：a、c
解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药.呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用.克霉唑为抗真菌药.甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用.但临床主要用于治疗阴道滴虫病。
因此本题的正确答案为a和c.
题号：57答案：a、b、d
解答：吗啡的结构如下.分子中含五个手性碳原子.呈左旋光性。
铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性.叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环.因此本题的正确答案为a、b、d.
题号：58答案：a、b、c、d
解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱.具有降压及镇静作用.其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的n—亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为a、b、c、d.
题号：59答案：a、b、c
解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5—位上两个取代基应为亲脂性基团.其碳原子总数在4—8之间.使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜.穿过血脑屏障.因此5—位上必须有两个取代基。因为5—位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5—位上没有取代基时.酸性强.pka值低.在生理条件（ph＝7.4）下易解离而不易透过生物膜.中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类.若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱.在临床上已不再使用。故本题正确答案为a、b、c.
题号：60答案：a、b、c
解答：青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定.易于水解.同时6—取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定.易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为a、b、c.
题号：6l答案：a、b
解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用.用作抗精神失常药.而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为a、b.
题号：62答案：c、d
解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活性基团可以与dna中的碱基（主要是嘌呤环的7—位氮原子）形成共价键.影响dna的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于dna的单链或双链.影响其复制或转录.但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反应的.不属于烷化剂.氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团.属烷化剂类.因此本题正确答案为c、d.
题号：63答案：a、b、d
解答：茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应.本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这种结构.不能与茚三酮反应.因此正确答案为a、b、d.
题号：64答案：b、c
解答：青霉素钠为β—内酰胺类抗生素.其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐.故可溶于水.不溶于有机溶剂。其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确答案为b、c.
题号：65答案：b、d
解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分.属于β—内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶（此酶可作用于β—内酰胺环.使一些β—内酰胺类抗生素失效.产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合.可克服细菌的耐药性.属β—内酰胺酶抑制刘。因此本题正确答案为b、d.
题号：66答案：a、b、c
解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药.分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物.泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递.作用机制与外周性的不同.在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为a、b、c.
题号：67答案：a、b、c、d、e
解答：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容.可以从多种途径获得模型（先导）化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现.从天然产物中获得.由药物的体内代谢物中发现.由抗代谢物中发现.由内源性活性物中发现.由药物的副作用发展新类型化合物.由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。本题的正确答案为a、b、c、d、e.
题号：68答案：a、b、d
解答：维生素d类化合物目前已知有十几种.都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来.均为油溶性的.在水中几乎不溶.重要的成员有维生素d2和维生素d3.维生素d族用于治疗佝偻病由口服给药.因此本题的正确答案为a、b、d.
题号：69答案：c、e
解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药.氟烷为吸入性全身麻醉药。γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药.故本题的正确答案为c、e.
题号：70答案：c、d
解答：儿茶酚又称邻苯二酚。本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分.故本题的正确答案为c、d.
四、问答题
1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？
2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。
2、简述喹诺酮类的构效关系。
3、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？
4、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？
5、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。
6、简述大环内酯类抗生素和稳定性？
7、试述巴比妥类药物的一般合成通法。
8、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？
9、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱.但作用较持久？
10、药物化学结构修饰的目的是什么？
11、青霉素为什么不能制成水溶液注射剂？
12、简述磺胺增效剂TMP的作用机制？
13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
14、什么是药物化学结构修饰？修饰的目的是什么？
15、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？
药物化学试题及参考答案(10套)
试卷1：
一、单项选择题 (共15题.每题2分.共30
1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （）
2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）
A.中枢兴奋
B.利尿
C.降压
D.消炎、镇痛、解热
E.抗病毒
3.吗啡的化学结构为：（）
4.苯妥英属于： ( )
A.巴比妥类
B.噁唑酮类
C.乙内酰脲类
D.丁二酰亚胺类
E.嘧啶二酮类
5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：
A.1.4二氮卓环
B.1.4-苯二氮卓环
C.1.3-苯二氮卓环
D.1.5-苯二氮卓环
E.1.3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）
A.水
B.酒精
C.氯仿
D.乙醚
E.石油醚
7.复方新诺明是由：（）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成
D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成
8.各种青霉素类药物的区别在于：（）
A.酰基侧链的不同
B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列
D.分子内环的大小不同
E.作用时间不同
9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）
10.氟尿嘧啶的化学名为：（）
A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
11.睾酮的化学名是：（）
A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇
B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇
D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇
E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯
12.在水溶液中.维生素C以何种形式最稳定？（）
A.2-酮式
B.3-酮式
C.4-酮式
D.醇酮式
E.烯醇式
13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.麻黄素
14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）
15.通常情况下.前药设计不用于：（）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构.提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药.延长作用时间
二、多项选择题（错选、多选不得分.共5题.每题2分.共计10分）。
1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间.增加稳定性? （）
A.延长苯环与氨基间的碳链
B.去掉苯环上的酚羟基
C.在α-碳上引入甲基
D.在氨基上以较大的烷基取代
E.成盐
3.下列哪些与Atropine的结构相符? ( )
A.含有托烷(莨菪烷)结构
B.含有吡咯烷结构
C.含有哌啶环结构
D.含有四氢吡咯烷结构
E.含有吡啶环结构
4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：（）
A.多肽类抗生素
B.醌类抗生素
C.青霉素类抗生素
D.四环素类抗生素
E.氨基糖苷类抗生素
5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：（）三、配伍选择题（共20题.每题1分.共20分) [1~5]
1.吗啡烃类镇痛药（）
2.吗啡喃类镇痛药( )
3.苯吗喃类镇痛药（）
4.哌啶类镇痛药（）
......
试卷2：
一、单项选择题 (共15题.每题2分.共30分)。1、地西泮的化学结构式为：（）
2、Penicillin G在碱性条件下.生成：（ )
A青霉胺 B.青霉二酸 C.青霉醛
D.青霉醛加青霉胺
E.青霉烯酸
3、下列药物中,哪个不具有抗高血压的作用？( )
A.氯贝丁酯
B.甲基多巴
C.盐酸普萘洛尔
D.利血平
E.卡托普利
4、莨菪碱类药物.当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （）
A.6位上有β羟基.6.7位上无氧桥
B.6位上无β羟基.6.7位上无氧桥
C.6 位上无β羟基.6.7位上有氧桥
D.6.7位上无氧桥
E.6.7位上有氧桥
5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符? （）
A.易溶于水.几乎不溶于乙醚
B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊
C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色
D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色
E.与二氯化汞作用生成白色沉淀.不溶于氨试液
6、维生素C与下列哪条叙述不符? （）
A.含有两个手性碳原子
B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强
C.结构中含有羧基.有酸性
D.有四种互变异构体
E.易氧化.由于结构中含有连二烯醇内酯
7、睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是：（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性.有利吸收
E.降低雄激素作用
8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想为：（）
A.生物电子等排置换
B.立体位阻增大
C.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞
D.供电子效应
E.增加反应活性
9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）
10.氟尿嘧啶的化学名为：（）
A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
11、下列药物中不属于烷化剂的是：（）
12、下列哪条叙述与氯霉素不符? （）
A.构型为1R.2R
B.为D（-）-苏阿糖型异构体
C.具有重氮化偶合反应
D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应.生成的酰化物与FeCl3生成紫色
E.能引起再生障碍性贫血
13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.麻黄素
14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）
15.通常情况下.前药设计不用于：（）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构.提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药.延长作用时间
二、多项选择题（错选、多选不得分.共5题.每题2分.共计10分）。
1、下列药物中.含有两个以上手性中心的是：（）
A.青霉素钠
B.氨苄西林
C.头孢氨苄
D.氯霉素
E.甲烯土霉素
2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用.可通过：（）
A.在C1（2）位引入双键
B.9α-位引入氟原子
C.C16α-位引入甲基
D.C10-位去甲基
E.C16β-位引入甲基
3、下列哪些与Atropine的结构相符? ( )
A.含有托烷(莨菪烷)结构
B.含有吡咯烷结构
C.含有哌啶环结构
D.含有四氢吡咯烷结构
E.含有吡啶环结构
4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有：（ )
A.利福平
B.异烟肼
C.链霉素
D.水杨酸钠
E.卡那霉素
药物化学期末考试试卷(B) - 发
药物化学期末考试试卷(B) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题（24×2=48） 1、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 2、具有以下结构的药物是（）。 A、磺胺甲恶唑 B、丙磺舒 C、甲氧苄啶 D、别嘌醇 3、下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A、阿司匹林 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、吲哚美辛 4、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A、安乃近 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 5、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A、中枢兴奋 B、利尿 C、降压 D、消炎、镇痛、解热 6、吗啡分子结构中（）。 A、3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 B、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代 C、3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 D、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代 7、盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。 A、醇羟基 B、双键 C、叔胺基 D、酚羟基 8、下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。 A、分子中具有一个平坦的芳环结构 B、具有一个碱性中心 C、具有一个负离子中心 D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 9、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。 A、甲硫氨酸 B、亮氨酸 C、酪氨酸 D、甘氨酸 10、下列哪种性质与肾上腺素相符（）。 A、在酸性或碱性条件下均易水解 B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色 C、易溶于水而不溶于氢氧化钠 D、与茚三酮作用显紫色
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学2015试题集解析
一．名词解释 1、INN——国际非专有名即通用名 2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系 3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质 4、孤儿受体—— 5、非特异性结构药物——*/7· 6、特异性结构药物—— 7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分 8、前药原理—— 9、生物电子等排原理—— 10、生物电子等排体—— 11、脂水分配系数—— 12、Prodrug(前药)—— 13、Soft drug——容易代谢失活的药物 14、Hard drug——在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄 15、代谢拮抗—— 16、激动剂—— 17、拮抗剂—— 18、先导化合物—— 19、合理药物设计—— 20、Me-too药物——我也有自己的知识产权，药效于已有的同类药品药效相当 第二章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠 2．选择题 1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（）作用药。 ①长时②中时③短时④超短时 2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（） ①为酸性化合物②为丙二酰脲类衍生物 ③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀 3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（） ①哌替啶②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮
4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（） ①属于苯吗喃类化合物 ②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 ③结构中有两个手性碳 ④左旋体的镇痛活性大于右旋 5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（） ①具有吡啶并咪唑结构部分②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合 ③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小，作用时间短的特点3．填空题 1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（）。 2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。 3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（）。4．简答题 1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系 2、简要阐明地西泮的构效关系。 3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。 4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。 6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。 7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。 8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明） 第三章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素 2．选择题 1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是……………………………………………（） ①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类 ③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。 2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………（） ①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强 ②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强 ③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成 ④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
药物化学测试题
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学试题
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性.有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时.低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
药物化学试题及答案大全(三)
药物化学试题及答案 第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C
5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C
9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是
完整版药物化学试卷A
绝密★启用前 药物化学（二）试卷(A) 01759）（课程代码 分。每题的备选答案128题，每题一、A型选择题（最佳选择题）。共 评卷人复查人得分中只有一个最佳答案。 】1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 D. 抗心律失常降血脂 B. 利尿 C. 降血压A. 】【 2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 D. 对氨基苯酚类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类A. 吩噻嗪类 】3、呋塞米的利尿作用是由于 【 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 A. 抑制碳酸酐酶 】 4、阿司匹林的主要不良反应是【 造血系统损害肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.A. 肝毒性 B. 】、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 5 吡唑酮类水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. A. 苯胺类 B. 】【 6 .环鳞酰胺的结构属于磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 】【 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是双胍类降糖药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗
透性利尿药 】【、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是8 B. 制成酰胺 A. 增加氮原子的电子云密度 C. 降低氮原子的电子云密度 D. 氮原子上引入烯丙基 9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛 10、格列苯脲主要用于治疗 【】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病 药物化学试卷第1页（共6页） 11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是 【】 A. 吗啡 B. 布洛芬 C. 吲哚美辛 D. 二甲双胍 12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应 【】） A. 经结构改造增强其酸性 B. 经结构改造降低其碱性 C. 经结构改造增强其碱性 D. 经结构改造降低其酸性 13、下列哪种药物为生物烷化剂 【】 A. 卡莫司汀 B. 紫杉醇 C. 阿霉素 D. 顺铂 14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是 【】 A. α－受体拮抗剂 B. β2－受体激动剂 C. β－受体拮抗剂 D. β1－受体拮抗剂 15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为】【．氯霉素-G B．红霉素 C．链霉素 D A．青霉素 【 16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基 团】 D. 双键A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 哌啶环 【】 17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为 D．孕激素．雄激素 B．雌激素 C．糖皮质激素 A 【 18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在 于】） B．开创了从代谢拮抗寻找新药的途
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学期末考试试题
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学 试卷a资料
药物化学2013试卷 A
昆明理工大学试卷（A）考试科目：药物化学考试日期：2013-06-19 命题教师：杨健、高传柱 学院：生科院专业班级：学生姓名：学号： 任课教师：杨健、高传柱上课班级：10制药考试座位号： 一、名词解释（每小题10分，共30分） 1. 血脑屏障： 2. 乙酰胆碱酶抑制剂： 3. NO供体药物： 二、填空题（每空3分，共30分） 1. 拟肾上腺素药可分为与两大类。
2. 解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制酶的活性，阻止 生 物合成发挥作用的。 3. 青霉素药物可抑制细菌酶，从而抑制细菌的合成，使细菌不能生长繁殖而导致死亡。 4. 氮芥药物结构相似，大多由两部分组成，即和。 5. 联苯双酯是在对传统中药的有效成分研究中获得的一种具有作用的药物。 三、选择题（每小题2分，共20分） 1. 以下哪种药物不属于烷化剂抗癌药?（） A. 环磷酰胺 B. 卡莫司汀 C. 塞替派 D. 氟尿嘧啶 2.关于四环素的化学结构，以下叙述不符的是（） A. 含有酸性结构部分和碱性结构部分 B. 含有酚羟基 C. 含有哌啶环 D. 含有四个环状结构 3、下列哪些药物是不含羧基的非甾体抗炎药（） A．对乙酰氨基酚 B．吡罗昔康 C．萘普生 D．萘丁美 酮 E．吲哚美辛 4. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪 点（） A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代 E.7位无取代 5.下列叙述中哪条是不正确的（） A. 脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 B. 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 C. 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E. 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 6、有关局部麻药的叙述相符的是（） A．盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类 B．盐酸布比卡因具有长效的特点 C．盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法 D．盐酸利多卡因具有抗心律失常作用 E．局麻药的基本骨架包括：芳环、氨基和中间连接三部分 7.地塞米松的结构中不具有（） A.17α-羟基 B.9α-氟 C.16α-甲基 D.6α-氟 8.巴比妥类药物有水解性，是因为具有（） A.酯结构 B.酰脲结构 C.羰基 D.嘧啶 9. 下列哪些药物为二氢叶酸还原酶抑制剂（） A．磺胺甲恶唑 B．甲氧苄啶 C．乙胺嘧啶 D．甲氨喋呤 E．氟脲嘧啶10.与氟康唑结构特点不符的是（）
(精选)药物化学试卷B卷答案及评分标准
徐州工程学院试卷答案及评分标准 2015 — 2016 学年第一学期课程名称药物化学及实验 试卷类型期末B 考试形式闭卷考试时间 100 分钟 命题人李昭 2015 年 12 月 4 日使用班级 12应化1、2 一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10 分） 1.安定是下列那个药物的商品名（ B ）A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯丙嗪 D．卡马西平 2.盐酸吗啡加热重排的产物是（ C ）A．双吗啡 B．苯吗喃 C．阿扑吗啡 D．N-氧化吗啡 3. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快? （ A ） A. 海索比妥pka8.4（未解离率90%） B. 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） C. 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） D. 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） 4.下列属于Ⅱ相代谢的是（ D ）A．水解反应 B．乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 5.临床上使用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（ A ）A．克拉维酸 B．头孢氨苄 C．西司他丁 D．氨曲南 的主要临床用途为（ D ） 6. 维生素K 3 A．防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等 B．防治各种黏膜及皮肤炎症等 C．防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等 D．防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等 7. 可用于利尿降压的药物是（ C ）A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．辛伐他汀 8.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是（ D ）
A．联苯双酯 B．青蒿素 C．水飞蓟宾 D．双环醇 9. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( A ) A．5-羟色胺 B. 组胺 C.多巴胺 D. 肾上腺素 10.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为 ( B ) A．供电子效应 B.生物电子等排 C.增大立体位阻 D.改变理化性质二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分） （×）1．6-APA是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。 （√）2．氨基糖苷类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。（√）3．阿司匹林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。（×）4．药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。 （×）5．非甾体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。 （√）6．联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。（×）7．维生素C为脂溶性的维生素。 （√）8．维生素D 3的活性代谢产物为1α,25-二羟基D 3 。 （×）9．西咪替丁属于质子泵抑制剂。 （√）10. 齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。 三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途（共 10小题，每题2 分，共计20分） 1．药物名称临床用途 地西泮镇静催眠药 2. 卡马西平抗癫痫药
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学试题答案
一、名词解释： 药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中的重要带头学科。 前药：将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。 构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素（ANG2）：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体：能与细胞外专一信号分子（配体）结合引起细胞反应的蛋白质。 递质：在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN：国际非专有名，即通用名。 3DSQR：三维定量构效关系。 镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉但不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为，其母环结构是（右上角的那个）。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈 现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛，各种高血压的药物，卡托普利属于循环系统(降血 压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤（使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂）。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成（也可以看成由Cys、 Val及侧链构成）。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学（既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容）。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。
药物化学试题答案
一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血
压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些？ 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:
药物化学试题及参考复习资料
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
药物化学试题及答案
一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和____?，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有:和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在____,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与_____所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 7.H 1?受体拮抗剂临床用作_______，H 2 受体拮抗剂临床用作。 8.是我国现行药品质量:标准的最高法规。 9.B受体阻滞剂中苯乙醇胺类以___构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以___构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为__反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制-?氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 3 为标准。 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，()对胃肠道的副作用较小