药物化学试题库 (1)
药物化学试题库
一、名词解释
1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。（p489）
2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
9. 脂水分配系数P（p476）：P = C o/ C w化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。
10. 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。（p489）
11. 经典的电子等排体（p488）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。
生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物
进行结构改造。
12. “me-too”drug: “me-too” 药物, 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。
13. 挛药（Twin Drug）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。
14. 生物烷化剂(p258)：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（具体的药物以提纲为准）。
1. 地西泮
2. 奥沙西泮
3. 异戊巴比妥
4. 苯妥英钠
5. 盐酸哌替啶
6. 肾上腺素
7. 盐酸普萘洛尔
8. 普鲁卡因
9. 麻黄碱10. 硝苯吡啶11.卡托普利12. 利多卡因13. 雷尼替丁14. 奥美拉唑15. 对乙酰氨基酚16. 布洛芬17. 氟尿嘧啶18. Cisplatin 19. 青霉素钠20. 阿莫西林21. 头孢氨苄22. 盐酸环丙沙星23. 左氧氟沙星24. 雌二醇25. 醋酸地塞米松26. Vitamin C 27. 吗啡28. 硫酸阿托品29. 阿司匹林30. 环磷酰胺31. 萘普生32. 纳洛酮33. 头孢噻肟钠34. 甲氧苄啶
参考答案：（化学结构这里略）
1. 地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p20）
2. 奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）
3. 异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（p26）
4.苯妥英钠，治疗癫痫（p31）
5. 盐酸哌替啶，合成镇痛药（p67）
6. 肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮喘（p110）
7. 盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（p148）
8. 普鲁卡因，局麻药（p135）
9. 麻黄碱，用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压（p111）10. 硝苯吡啶，治疗高血压和心绞痛（p154）11.卡托普利，治疗高血压和心力衰竭（p172）12. 利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常（p137）13. 雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p207）14. 奥美拉唑，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p212）15. 对乙酰氨基酚，解热（p239，注意：对乙酰氨基酚无抗炎作用）16. 布洛芬，消炎镇痛（p253）17. 氟尿嘧啶，抗肿瘤（p271）18. Cisplatin，顺铂，抗肿瘤（p268）19. 青霉素钠，消炎(p299) 20. 阿莫西林，消炎（p304）21. 头孢氨苄，消炎（p309）22. 盐酸环丙沙星，抗菌（p341）23. 左氧氟沙星，抗菌（p343）24. 雌二醇，用于雌激素缺乏时的治疗（p419）25. 醋酸地塞米松，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎（p445）26. Vitamin C，维生素C，用于预防和治疗维生素C缺乏症（p474）27. 吗啡，镇痛（p61）
28. 硫酸阿托品，用于解痉，散瞳（p94） 29. 阿司匹林，解热镇痛，消炎抗风湿, 抗血栓（p239） 30. 环磷酰胺，抗肿瘤（p261） 31. 萘普生，消炎镇痛（p253） 32. 纳洛酮，吗啡中毒解救剂 33. 头孢噻肟钠，消炎（p315）（注：回答临床药理作用时宜简短，无需详细的说明，如上面的17, 18，19, 22，25, 31, 33）34. 甲氧苄啶，抗菌增效剂
三、写出下列药物的通用名（具体的药物以提纲为准）。
1. OCOCH 3
COO NHCOCH 3 （贝诺酯）
2.
N N N CH 2C OH CH 2
F N N
N （氟康唑，p359）
3.
O OH
C CH
（炔诺酮，p431）
4. N H NO 2
COOCH 3
H 3COOC H 3C CH 3（硝苯地平）
5.
O N S N H NHCH 3CHNO 2
（雷尼替丁，p207）
6.
OH
C HO CH
（炔雌醇）
7.
F O （氟哌啶醇）
8.
O
N OH H
HCl
（盐酸普萘洛尔）
9.
O O
（醋酸地塞米松）
10.
（米非司酮，p438）
11.
（氯沙坦，p174）
12. （吲哚美辛）
13.
(头孢噻肟钠，p314)
14.
（氟尿嘧啶，p270）
15.
（西咪替丁， p206）
16.
（利多卡因，p136）
17.
（阿托品）
18.
（奥沙西泮）
19.
（吗啡）
20. CH
CH 2
（纳洛酮）
21.
N O
COOH F
HN N
（环丙沙星）
四、A 型选择题（最佳选择题），每题的备选答案中只有一个最佳答案。
第二章
1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）
A. 马普替林
B. 氯普噻吨
C. 地西泮
D. 丙咪嗪
2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D )
Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环 Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解
Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位 Ｄ. 代谢产物不具有活性
Ｅ. 为镇静催眠药
3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变
化（ C ）
A. 1位去甲基
B. 3位羟基化
C. 1位去甲基，3位羟基化
D. 1位去甲基，2位羟基化
E. 3位和2位同时羟基化
4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23
A. 绿色络合物
B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色溶液
5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ B ）`P23
A. 绿色络合物
B. 紫堇色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色
6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）
A. 巴比妥
B. 苯巴比妥
C. 异戊巴比妥
D. 环己巴比妥
E. 硫喷妥钠
7. 为超短效的巴比妥类药物是（ D ）
A. 奋乃静
B. 艾司唑仑
C. 氟哌啶醇
D. 硫喷妥钠
E. 氟西汀
8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）
A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳
9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ） P41,42
A. 水解
B. 氧化
C. 还原
D. 脱胺基
E. 开环
10. 氟西汀按作用机制属于（ A ）
A. 5-HT 重摄取抑制剂
B. NE 重摄取抑制剂
C. 非单胺摄入抑制剂
D. MAO 抑制剂
E. DA 重摄取抑制剂
11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）
A. 阿米替林
B. 卡马西平
C. 氯氮平
D. 异丙烟肼
E. 舍曲林
12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )
A. 吲达品p53
B. 氟伏沙明p53
C. 氟西汀p53
D. 盐酸丙咪嗪p56
E. 舍曲林p53
13. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38
A. 丙咪嗪
B. 氯氮平
C. 氯丙嗪
D. 阿米替林
E. 奋乃近
14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31
A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶
15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43
A. 溶于水、乙醇或氯仿
B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色
D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色
E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应
16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43
A. N-氧化
B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化
D. 脱氯原子
E. 侧链去N-甲基
17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58
A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14
B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14
C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14
D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14
E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-14
18. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59
A. N-甲基哌啶环
B. 甲氧基
C. 酚羟基
D. 呋喃环
E. 醇羟基
19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )
A. 含有N-甲基哌啶环
B. 含有环氧基
C. 含有两个苯环
D. 含有醇羟基
E. 含有五个手性中心
20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 阿朴吗啡
D. 苯吗喃
E. 美沙酮
21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿扑吗啡
E. N-氧化吗啡
22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62
A. 水解反应
B. 氧化反应
C. 还原反应
D. 水解和氧化反应
E. 重排反应
23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）
A. 酚羟基
B. 醇羟基
C. 双键
D. 叔氨基
E. 醚键
24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )
A. 酚羟基
B. 醇羟基
C. 双键
D. 醚键
E. 哌啶环
25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59
A. 镇痛
B. 祛痰
C. 镇咳
D. 解救吗啡中毒
E. 消炎
26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ）P61
A. 甲基
B. 环丙烷甲基
C. 环丁烷甲基
D. 烯丙基
E. 3-甲基-2-丁烯基
27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)
A. 盐酸哌替啶
B. 喷他佐辛
C. 盐酸纳洛酮
D. 枸橼酸芬太尼
E. 酒石酸布托啡诺
28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B ）
A. 盐酸哌替啶
B. 盐酸吗啡
C. 盐酸美沙酮
D. 枸橼酸芬太尼
E. 喷他佐辛
29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )
A. 盐酸吗啡P61
B. 枸橼酸芬太尼P65
C. 二氢埃托啡P60
D. 盐酸美沙酮P67
E. 喷他佐辛P63
30. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)
A. 白色结晶性粉末，味微苦
B. 易吸潮，遇光易变质
C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚
D. 本品结构中含有酯键，极易水解
E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
31. Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（C）
A. 具有相似的疏水性
B. 具有完全相同的构型
C. 具有共同的药效构象
D. 化学结构相似
第三章
1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长
3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)
A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到
B. 具有氨基甲酸酯结构
C. 具有三甲基季铵结构
D. 体内易被胆碱酯酶水解
E. 为M胆碱受体激动剂
4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p93
5. 临床使用的阿托品是（ B ）
A. 左旋体
B. 外消旋体
C. 内消旋体
D. 右旋体
E. 40%左旋体+60%右旋体
6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93
A. 化学性质稳定，不易水解
B. 临床上用作镇静药
C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色
D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性
E. 呈左旋光性
7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）P94
A. 解痉、散瞳
B. 肌肉松弛
C. 降血压
D. 中枢抑制
E. 抗老年痴呆
8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）
A. 化学结构为二环氨基醇酯类
B. 具有左旋光性
C. 显托烷生物碱类鉴别反应
D. 碱性条件下易被水解
E. 为(±)-莨宕碱
9. 下列哪项与阿托品相符(D )
A. 以左旋体供药用
B. 分子中无手性中心，无旋光活性
C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性
D. 为左旋莨菪碱的外消旋体
E. 以右旋体供药用
10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94
A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
C. 6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥
D. 6, 7位上无氧桥
E. 6, 7位上有氧桥
11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110
A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C.（1R ，2S ）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
D.（1R ，2S ）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
E.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐
12. 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ）
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基
>氢
13. 哪个是药用（
1R,2S ）（-）麻黄碱（
B
）
(要掌握推理过程)
A. B. C.
D.
E. 14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93
A. Atropine
B. Scopolamine
C. Anisodamine
D. Anisodine
E. Tacrine
15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108
A. Epinephrine
B. Ephedrine
C. Dipivefrin
D. Phenylpropanolamine
E. Dopamine
16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）
A. 在酸性或碱性条件下均易水解
B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色
C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠
D. 不具旋光性
E. 与茚三酮作用显紫色
17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141 n ( )R 1Y
Z N R 2R 3
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2-3为好
D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
18. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ）P122
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
19. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ）
A. 具有重氮化-偶合反应
B. 与苦味酸试液产生沉淀
C. 具有酰胺结构易被水解
D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解
E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱
20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ）
A. 含有酰胺结构
B. 酸胺键邻位有2个甲基
C. 具有抗心律失常作用
D. 与苦味酸试液产生沉淀
E. 稳定性差，易水解
21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）
A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化
22. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ）P141
A. -NH-
B. -CH2-
C. -S-
D. -O-
E. -CH=CH-
23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )
A. 在体内代谢成亚砜
B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物
C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡
E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 E
A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E. 酰胺键比酯键不易水解
第四章
1. 盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E ）P147
A. Vital反应
B. 紫脲酸胺反应
C. 与三氯化铁试液反应
D. 与硫酸铜试液反应
E.重氮化、偶合反应
2. 属于AngⅡ受体拮抗剂是（E）P194
A. Clofibrate （氯贝丁酯，p189）
B. Lovastatin （洛伐他汀，p186）
C. Digoxin （地高辛，p181）
D. Nitroglycerin （硝酸甘油，p179）
E. Losartan （氯沙坦，p174）
3. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光( A ) P162
A. 硫酸奎尼丁
B. 盐酸美西律
C. 卡托普利
D. 华法林钠
E. 利血平
4. 化学结构如下的药物为（B）
A. Atorvastatin
B. Lovastatin
C. Mevastatin
D. Simvastatin
E. Pravastatin
5. 下列药物具有选择性β1受体阻滞作用的是（ C ）p145
A. 波吲洛尔
B. 普萘洛尔
C. 美托洛尔
D. 拉贝洛尔
E. 艾司洛尔
6. 洛沙坦属于（C ）P172
A. ACEI
B. 肽类抗高血压药
C. 血管紧张素II受体拮抗剂
D. 血管紧张素I受体拮抗剂
E. AChEI
7. 抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（ C ）为原料缩合得到
A. 乙酸乙酯
B. 乙酰乙酸乙酯
C. 乙酰乙酸甲酯
D. 丙二酸二乙酯
E. 草酸二乙酯
8.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中Ic类的药物（A ）
A. 氟卡尼
B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫卓
D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
9. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（D）p165
A. 苯磺阿曲库铵
B. 氯贝胆碱
C. 利多卡因
D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
10. 全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（ C ）P185
A. 洛伐他汀
B. 辛伐他汀
C. 氟伐他汀
D. 普伐他汀
E. 氟西汀
第五章
1. 具有呋喃环的H2受体拮抗是（ A ）
A. 雷尼替丁
B. 西咪替丁
C. 尼扎替丁
D. 法莫替丁
E. 奥美拉唑
2. 下列药物中，能拮抗5-HT3受体的止吐药物为（E ）
A. 托匹西隆
B. 去甲可卡因
C. 格拉司琼
D. 西沙必利
E. 昂丹司琼
3. Omeprazole的分子结构中不包含（ D ）
A. 咪唑环
B. 吡啶环
C. 甲氧基
D. 巯基
E. 亚砜基
4. 下列属于质子泵抑制剂药物的是（ C ）
A. 法莫替丁
B. 西咪替丁
C. 奥美拉唑
D. 氯雷他定
E. 盐酸赛庚啶
5. 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为（B ）
A. 尼扎替丁
B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲
D. 西咪替丁
E. 雷尼替丁
6. 以下药物中，不具备经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的是( A )（ABCD选项见p206，E选项见p39）
A. 罗沙替丁
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 尼扎替丁
E. 硫乙拉嗪
第六章
1. 药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质（C ）P238
A. 检查水溶液的酸性
B. 检查碳酸钠中的不溶物
C. 与高铁盐溶液显色
D. 与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物
检查是否有酸味 E. 无需检查
2. Aspirin引起过敏的杂质是（ A ）P238
A. 乙酰水杨酸酐
B. 水杨酸
C. 水杨酸苯酯
D. 乙酰水杨酸苯酯
E. 苯酚
3. 下列哪一个说法是正确的（D ）
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
4. 以下哪一项与阿司匹林的性质或作用不符(C )
A. 具退热作用
B. 遇湿会水解成水杨酸和醋酸
C. 极易溶解于水
D. 具有抗炎作用
E. 有抗血栓形成作用
5. 哪个不是非甾体抗炎药的结构类型(A )
A. 选择性COX-2抑制剂
B. 吡唑酮类
C. 芳基烷酸类
D. 芬那酸类
E. 1, 2-苯并噻嗪类
6. 下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是(A )
A. 对乙酰氨基酚
B. 萘丁美酮
C. 布洛芬
D. 吲哚美辛
E. 阿司匹林
7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D) P251
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物
8. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( A )
A. S(+)
B. S(-)
C. R(+)
D. R(-)
E. 外消旋体
9. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中（E）
A. 布洛芬P251
B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸P248
D. 萘普生P250
E. 萘丁美酮P248
10. 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物（E）
A. 布洛芬
B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布
D. 萘普生
E. 保泰松
11. 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？(D ) P240
A. 葡萄糖醛酸结合物
B. 硫酸酯结合物
C. 氮氧化物
D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
12. 下列哪种药物属于3,5-吡唑烷二酮类( D )
A. 萘普生B吡罗昔康 C. 安乃近 D. 羟布宗 E. 双氯芬酸钠
13. 吡罗昔康不具有的性质和特点(E )
A. 非甾体抗炎药
B. 具有苯并噻嗪结构
C. 具有酰胺结构
D. 体内半衰期短
E. 具有芳香羟基
14. 下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（ A ）
A. 吡罗昔康
B. 吲哚美辛
C. 羟布宗
D. 芬布芬
E. 非诺洛芬
15. 设计吲哚美辛的化学结构是依于（A ）
A. 5-羟色胺
B. 组胺
C. 组氨酸
D. 赖氨酸
E. 多巴胺
16. 非甾体抗炎药物的作用机制是（ B ）
A. β-内酰胺酶抑制剂
B. 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C. 二氢叶酸还原酶抑制剂
D. D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
E. 磷酸二酯酶抑制剂
17. 下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂( B)
A 安乃近 B. 塞来昔布 C. 吡罗昔康 D. 甲芬那酸 E. 双氯芬酸钠
第七章
1. 以下哪种性质与环磷酰胺不相符（ E ）p261
A. 结构中含有双β-氯乙基氨基
B. 可溶于水，水溶液不稳定，受热易分解
C. 口服吸收完全
D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中
2. 抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（ B ）
A. 乙烯亚胺类
B. 氮芥类
C. 亚硝基脲类
D. 磺酸酯类
E. 三氨烯咪唑类
3. 环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（C ）P261
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-羰基环磷酰胺
C. 磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛
D. 异环磷酰胺
E. 醛基磷酰胺
4. 环磷酰胺毒性较小的原因是（E ）P261
A. 烷化作用强，剂量小
B. 体内代谢快
C. 抗瘤谱广
D. 注射给药
E. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
第八章
1. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ B ）p298
A. 干扰核酸的复制与转录
B. 抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
C. 干扰细菌蛋白质的合成
D. 影响细胞膜的渗透性
E. 抑制二氢叶酸还原酶
2. 青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（B ）P296
A. 2R, 5R, 6R
B. 2S, 5R, 6R
C. 2S, 5S, 6S
D. 2S, 5S, 6R
E. 2S, 5R, 6S
3. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D ）P297
A. 分解为青霉醛和青霉胺
B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
4. 青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（E ）P297
A. 青霉醛或D-青霉胺
B. 6-氨基青霉烷酸（6-APA）
C. 青霉烯酸
D. 青霉二酸
E. 青霉酸
5. 青霉素G制成粉针剂的原因是（ B ）
A. 易氧化变质
B. 易水解失效
C. 使用方便
D. 遇β-内酰胺酶不稳定
E. 侧链易水解
6. 青霉素结构中易被破坏的部位是（D ）
A. 侧链酰胺基
B. 噻唑环
C. 羧基
D.β-内酰胺环
E. 硫原子的氧化
7. 半合成青霉素的原料是（B ）
A. 7-ACA
B. 6-APA
C. 6-ASA
D. GABA
E. PABA
8. 哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ C ）P332
A. 1S, 2S
B. 1S, 2R
C. 1R, 2R
D. 2S, 2R
E. 2R, 3R
9. 属于β-内酰胺酶抑制剂的（A ）
A. 克拉维酸
B. 头孢拉定
C. 氨曲南
D. 阿莫西林
E. 青霉素
10. 氯霉素的化学结构为（b）P332
第九章
1. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（B ）P340
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
2. 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（ E ）P340
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
3. 喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确( B ）
A. 3-位羧基是必需基团
B. 苯环是必需的
C. 7-位引入哌嗪基活性增强
D. 6位取代基对活性影响大
E. 1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体
4. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（D）P340，341
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D. 8位
E. 2位
5. 复方新诺明是由（C ）P354
A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成
B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C. 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶
D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
6. 磺胺类药物的作用机制为(B ) P352
A.阻止细菌细胞壁的形成
B. 抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制二氢叶酸还原酶
D. 干扰DNA的复制与转录
E. 抑制粘肽转肽酶
7. 下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂(A )
A. 磺胺甲噁唑
B. 乙胺嘧啶
C. 头孢氨苄
D. 巯嘌呤
E. 克拉维酸
8. 下列说法与磺胺药不符合的是（ C ）
A. 干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用
B. 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用
C. 分子中的苯环是唯一的
D. 磺酰氨基的氮原子只能单取代
9. 甲氧苄啶的化学名为（ C ）P354
A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
10. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（C）
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌
活性
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增
加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
11. 下列各类药物中，不属于天然产物的是（ C ）
A. Morphine （吗啡，p61）
B. Artemisinin （青蒿素，p382）
C. Chloroquine （氯喹，p381）
D. Atropine （阿托品，p92）
E. Cocaine （可卡因，p132）
第十章
1. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症(C )
A. 高血压
B. 青光眼
C. 尿路感染
D. 脑水肿
E. 心力衰竭性水肿
2. 下列有关Tolbutamide的叙述不正确的是（C ）P390
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制α-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
3. 不符合Tolbutamide的描述是（B）(B中: 临床上使用的第一个口服降糖药是氨苯磺丁脲)
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于Tolbutamide的鉴定
D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
4. 可用于利尿降压的药物是（ C ）P401
A. 甲氯芬酯
B. 硝苯地平
C. 氢氯噻嗪
D. 洛伐他汀
E. 呋塞米
5. 具有甾体结构的利尿药是（ A ）
A. 螺内酯
B. 氢氯噻嗪
C. 地高辛
D. 地塞米松
E. 雌二醇
第十一章
1. 甾体的基本骨架为（ C ）P416
A. 环已烷并菲
B. 环戊烷并菲
C. 环戊烷并多氢菲
D. 环已烷并多氢菲
E. 苯并蒽
2. 可以口服的雌激素类药物是（ B ）P419
A. 雌三醇
B. 炔雌醇
C. 雌酚酮
D. 雌二醇
E. 炔诺酮
3. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（A ）
A. 黄体酮
B. 炔诺酮
C. 炔雌醇
D. 氢化泼尼松
E. 醋酸地塞米松
4. 睾酮在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（A ）
A. 可以口服
B. 增强雄激素作用
C. 增强蛋白同化作用
D. 增强脂溶性，有利吸收
E. 降低雄激素作用
5. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ）
A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降
B. 作用时间延长，抗炎强度下降
C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强
D. 抗炎强度不变，作用时间延长
E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降
第十二章
1. 维生素D3的活性代谢物为（ D ）P456
A. Vit D2
B. 1, 25-(OH)2–Vit D2
C. 25-(OH) –Vit D3
D. 1, 25-(OH)2–Vit D3
E. 24, 25-(OH)2 –Vit D3
2. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）p455
A. 该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活
B. 该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
C. 该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活
D. 该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
E. 该药物为注射剂，避免了首过效应
3. 维生素C不具备的性质是(E ) P471
A. 具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂
B. 有4种异构体，其中以L-（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性
C. 结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有3种互变异构体
D. 化学结构中含有两个手性碳原子
E. 又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性
第十三章及第十四章
1. 下列哪个说法不正确( E)
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强
2. 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）
A. 生物电子等排置换
B. 起生物烷化剂作用
C. 立体位阻增大
D. 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
E. 供电子效应
3. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）
A. 增加水溶性
B. 使之难吸收
C. 改变用途
D. 作用于特定部位
E. 延长作用时间
4. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）
A. 直接发挥作用
B. 不发挥作用
C. 代谢成原药形式发挥作用
D. 氧化成其他结构发挥作用
E. 不确定
5. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）
A. 尽量增加水溶性
B. 尽量增加脂溶性
C. 使脂溶性和水溶性比例适当
D. 与脂溶性无关
E. 与水溶性无关
6. 药物Ⅱ相生物转化包括（D ）
A. 氧化、还原
B. 水解、结合
C. 氧化、还原、水解、结合
D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
E. 官能团化反应
7. 下列叙述中哪条是不正确的（A ）
A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大
B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E. 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
8. 下列叙述中哪一条是不正确的（D ）
A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D. 对映异构体间不会产生相反的活性
E. 对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
9. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C ）p17
A. 1位去甲基
B. 3位羟基化
C. 1位去甲基，3位羟基化
D. 1位去甲基，2位羟基化
E. 3位和2位同时羟基化
10. 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）
A. 布洛芬
B. 马来酸氯苯那敏
C. 异丙肾上腺素
D. 氢溴酸山莨菪碱
E. 磷酸氯喹
11. 通常情况下，前药设计不用于（D）
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质
D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
12. 自身或经水解后，不能发生重氮化偶合反应的药物是（C）
A. 磺胺嘧啶
B. 氢氯噻嗪
C. 甲苯磺丁脲
D. 普鲁卡因
E. 吲哚美辛
13.下列药物中，除了（），它们的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ C ）
A. 地西泮
B. 氟西汀
C. 奥美拉唑
D. 保泰松
E. 非拉西丁
五、Ｂ型选择题(配比选择题) ，每组试题与备选项选择配对, 每题只有一个正确答案。[1-5]
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶，若不经放置继续加热则水解，
药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐 Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A. Ｂ。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O ３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ） Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ) A.镇痛 B ．祛痰 Ｃ.镇咳 Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH
A ． 苯海拉明 Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ） A ．M 受体激动剂 Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ） A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 １2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ) Ａ．顺铂 Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( ) A ．易氧化变质 B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ） A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 １５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛 B.视黄醛和视黄酸 Ｃ．视黄醛和醋酸 Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸 二、问答题(每题５分,共35分） 1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法? 2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ ４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称? 5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用? 6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥 NH NH O O O C 2H 5 2、吲哚美辛
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
生物化学期末考试试题及答案
《生物化学》期末考试题 A 一、判断题(15个小题,每题1分,共15分) ( ) 1、蛋白质溶液稳定的主要因素就是蛋白质分子表面形成水 化膜,并在偏离等电点时带有相同电荷 2、糖类化合物都具有还原性 ( ) 3、动物脂肪的熔点高在室温时为固体,就是因为它含有的不 饱与脂肪酸比植物油多。( ) 4、维持蛋白质二级结构的主要副键就是二硫键。 ( ) 5、ATP含有3个高能磷酸键。 ( ) 6、非竞争性抑制作用时,抑制剂与酶结合则影响底物与酶的 结合。 ( ) 7、儿童经常晒太阳可促进维生素D的吸收,预防佝偻病。 ( ) 8、氰化物对人体的毒害作用就是由于它具有解偶联作用。 ( ) 9、血糖基本来源靠食物提供。 ( )
10、脂肪酸氧化称β-氧化。( ) 11、肝细胞中合成尿素的部位就是线粒体。( ) 12、构成RNＡ的碱基有Ａ、Ｕ、Ｇ、T。( ) 13、胆红素经肝脏与葡萄糖醛酸结合后水溶性增强。( ) 14、胆汁酸过多可反馈抑制7α-羟化酶。( ) 15、脂溶性较强的一类激素就是通过与胞液或胞核中受体的
1、下列哪个化合物就是糖单位间以α-1,4糖苷键相连: () A、麦芽糖 B、蔗糖 C、乳糖 D、纤维素 E、香菇多糖 2、下列何物就是体内贮能的主要形式 ( ) A、硬酯酸 B、胆固醇 C、胆酸 D、醛固酮 E、脂酰甘油 3、蛋白质的基本结构单位就是下列哪个: ( ) A、多肽 B、二肽 C、L-α氨基酸 D、L-β-氨基 酸 E、以上都不就是 4、酶与一般催化剂相比所具有的特点就是 ( ) A、能加速化学反应速度 B、能缩短反应达到平衡所需的 时间 C、具有高度的专一性 D、反应前后质与量无改 E、对 正、逆反应都有催化作用 5、通过翻译过程生成的产物就是: ( ) Ａ、ｔRNA Ｂ、ｍRNA Ｃ、ｒRNA D、多肽链 Ｅ、DNA
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
2017天然药物化学期末考试答案
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
2014生物化学期末考试试题
《生物化学》期末考试题 A 1、蛋白质溶液稳定的主要因素是蛋白质分子表面形成水化膜,并在偏离等电点时带有相同电荷 2、糖类化合物都具有还原性 ( ) 3、动物脂肪的熔点高在室温时为固体，是因为它含有的不饱和脂肪酸比植物油多。( ) 4、维持蛋白质二级结构的主要副键是二硫键。 ( ) 5、ATP含有3个高能磷酸键。 ( ) 6、非竞争性抑制作用时，抑制剂与酶结合则影响底物与酶的结合。 ( ) 7、儿童经常晒太阳可促进维生素D的吸收，预防佝偻病。 ( ) 8、氰化物对人体的毒害作用是由于它具有解偶联作用。 ( ) 9、血糖基本来源靠食物提供。 ( ) 10、脂肪酸氧化称β-氧化。 ( ) 11、肝细胞中合成尿素的部位是线粒体。 ( ) 12、构成RNＡ的碱基有Ａ、Ｕ、Ｇ、T。 ( ) 13、胆红素经肝脏与葡萄糖醛酸结合后水溶性增强。 ( ) 14、胆汁酸过多可反馈抑制7α-羟化酶。 ( ) 15、脂溶性较强的一类激素是通过与胞液或胞核中受体的结合将激素信号传递发挥其生物() 1、下列哪个化合物是糖单位间以α-1，4糖苷键相连： ( ) A、麦芽 B、蔗糖 C、乳糖 D、纤维素 E、香菇多糖 2、下列何物是体内贮能的主要形式 ( ) A、硬酯酸 B、胆固醇 C、胆酸 D、醛固酮 E、脂酰甘油
3、蛋白质的基本结构单位是下列哪个： ( ) A、多肽 B、二肽 C、L-α氨基酸 D、L-β-氨基酸 E、以上都不是 4、酶与一般催化剂相比所具有的特点是 ( ) A、能加速化学反应速度 B、能缩短反应达到平衡所需的时间 C、具有高度的专一性 D、反应前后质和量无改 E、对正、逆反应都有催化作用 5、通过翻译过程生成的产物是： ( ) Ａ、ｔRNA Ｂ、ｍRNA Ｃ、ｒRNA D、多肽链Ｅ、DNA 6、物质脱下的氢经NADH呼吸链氧化为水时，每消耗1/2分子氧可生产ATP分子数量( ) Ａ、１Ｂ、２ C、3 Ｄ、４． E、5 7、糖原分子中由一个葡萄糖经糖酵解氧化分解可净生成多少分子ATP？ ( ) A、1 B、2 C、3 D、4 E、5 8、下列哪个过程主要在线粒体进行 ( ) A、脂肪酸合成 B、胆固醇合成 C、磷脂合成 D、甘油分解 E、脂肪酸β-氧化 9、酮体生成的限速酶是 ( ) A、HMG-CoA还原酶 B、HMG-CoA裂解酶 C、HMG-CoA合成酶 D、磷解酶 E、β-羟丁酸脱氢酶 10、有关G-蛋白的概念错误的是 ( ) A、能结合GDP和GTP B、由α、β、γ三亚基组成 C、亚基聚合时具有活性 D、可被激素受体复合物激活 E、有潜在的GTP活性 11、鸟氨酸循环中，合成尿素的第二个氮原子来自 ( ) A、氨基甲酰磷酸 B、NH3 C、天冬氨酸 D、天冬酰胺 E、谷氨酰胺 12、下列哪步反应障碍可致苯丙酮酸尿症 ( )
药学专业考试试题答案.doc
药学专业考试试题 姓名科室成绩 一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低
浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学期末考试试题
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
生化考试试题汇总
------------------------------------------------------------精品文档-------------------------------------------------------- 生物化学习题 一、最佳选择题：下列各题有A、B、C、D、E五个备选答案，请选择一个最佳答案。 1、蛋白质一级结构的主要化学键是( ) A、氢键 B、疏水键 C、盐键 D、二硫键 E、肽键 D*2、蛋白质变性后可出现下列哪种变化( ) A、一级结构发生改变 B、构型发生改变 C、分子量变小 D、构象发生改变 E、溶解度变大 3、下列没有高能键的化合物是( ) A、磷酸肌酸 B、谷氨酰胺 C、ADP D、1，3一二磷酸甘油酸 E、磷酸烯醇式丙酮酸 4、嘌呤核苷酸从头合成中，首先合成的是( ) A、IMP B、AMP C、GMP D、XMP E、ATP 5、脂肪酸氧化过程中，将脂酰～SCOA载入线粒体的是( ) 、柠檬酸B、肉碱C A、ACP A E、乙酰辅酶、乙酰肉碱D) 、体内氨基酸脱氨基最主要的方式是( b6 A、氧化脱氨基作用、联合脱氨基作用 B 、转氨基作用 C D、非氧化脱氨基作用 、脱水脱氨基作用E ) 、关于三羧酸循环，下列的叙述哪条不正确d7( FADH2 和NADH、产生A B、有GTP生成 C、氧化乙酰COA D、提供草酰乙酸净合成 E、在无氧条件下不能运转 c8、胆固醇生物合成的限速酶是( ) A、HMG COA合成酶 B、HMG COA裂解酶 C、HMG COA还原酶 D、乙酰乙酰COA脱氢酶 E、硫激酶 9、下列何种酶是酵解过程中的限速酶( ) A、醛缩酶 B、烯醇化酶 C、乳酸脱氢酶 D、磷酸果糖激酶 E、3一磷酸甘油脱氢酶
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学期末考试试卷
药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪
生物化学试题及答案(6)
生物化学试题及答案（6） 默认分类2010-05-15 20:53:28 阅读1965 评论1 字号：大中小 生物化学试题及答案（6） 医学试题精选2010-01-01 21:46:04 阅读1957 评论0 字号：大中小 第六章生物氧化 【测试题】 一、名词解释 1.生物氧化 2.呼吸链 3.氧化磷酸化 4. P/O比值 5.解偶联剂 6.高能化合物 7.细胞色素 8.混合功能氧化酶 二、填空题 9．琥珀酸呼吸链的组成成分有____、____、____、____、____。 10．在NADH 氧化呼吸链中，氧化磷酸化偶联部位分别是____、____、____，此三处释放的能量均超过____KJ。 11．胞液中的NADH+H+通过____和____两种穿梭机制进入线粒体，并可进入____氧化呼吸链或____氧化呼 吸链，可分别产生____分子ATP或____分子ATP。 12．ATP生成的主要方式有____和____。 13．体内可消除过氧化氢的酶有____、____和____。 14．胞液中α-磷酸甘油脱氢酶的辅酶是____，线粒体中α-磷酸甘油脱氢酶的辅基是____。 15．铁硫簇主要有____和____两种组成形式，通过其中的铁原子与铁硫蛋白中的____相连接。 16．呼吸链中未参与形成复合体的两种游离成分是____和____。 17．FMN或FAD作为递氢体，其发挥功能的结构是____。 18．参与呼吸链构成的细胞色素有____、____、____、____、____、____。 19．呼吸链中含有铜原子的细胞色素是____。 20．构成呼吸链的四种复合体中，具有质子泵作用的是____、____、____。 21．ATP合酶由____和____两部分组成，具有质子通道功能的是____，____具有催化生成ATP 的作用。 22．呼吸链抑制剂中，____、____、____可与复合体Ⅰ结合，____、____可抑制复合体Ⅲ，可抑制细胞色 素c氧化酶的物质有____、____、____。 23．因辅基不同，存在于胞液中SOD为____，存在于线粒体中的 SOD为____，两者均可消除体内产生的 ____。 24．微粒体中的氧化酶类主要有____和____。 三、选择题
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)
药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
生物化学考试试题库
生物化学考试试题库 蛋白质化学 一、填空题 1．构成蛋白质的氨基酸有种，一般可根据氨基酸侧链（R）的大小分为侧链氨基酸和侧链氨基酸两大类。其中前一类氨基酸侧链基团的共同特怔是具有性；而后一类氨基酸侧链（或基团）共有的特征是具有性。碱性氨基酸（pH6～7时荷正电）有两种，它们分别是氨基酸和氨基酸；酸性氨基酸也有两种，分别是氨基酸和氨基酸。 2．紫外吸收法（280nm）定量测定蛋白质时其主要依据是因为大多数可溶性蛋白质分子中含有氨基酸、氨基酸或氨基酸。 3．丝氨酸侧链特征基团是；半胱氨酸的侧链基团是；组氨酸的侧链基团是 。这三种氨基酸三字母代表符号分别是 4．氨基酸与水合印三酮反应的基团是，除脯氨酸以外反应产物的颜色是；因为脯氨酸是α—亚氨基酸，它与水合印三酮的反应则显示色。 5．蛋白质结构中主键称为键，次级键有、、 、、；次级键中属于共价键的是键。 6．镰刀状贫血症是最早认识的一种分子病，患者的血红蛋白分子β亚基的第六位 氨酸被氨酸所替代，前一种氨基酸为性侧链氨基酸，后者为性侧链氨基酸，这种微小的差异导致红血蛋白分子在氧分压较低时易于聚集，氧合能力下降，而易引起溶血性贫血。 7．Edman反应的主要试剂是；在寡肽或多肽序列测定中，Edman反应的主要特点是。 8．蛋白质二级结构的基本类型有、、 和。其中维持前三种二级结构稳定键的次级键为 键。此外多肽链中决定这些结构的形成与存在的根本性因与、、 有关。而当我肽链中出现脯氨酸残基的时候，多肽链的α-螺旋往往会。 9．蛋白质水溶液是一种比较稳定的亲水胶体，其稳定性主要因素有两个，分别是 和。 10．蛋白质处于等电点时，所具有的主要特征是、。 11．在适当浓度的β-巯基乙醇和8M脲溶液中，RNase（牛）丧失原有活性。这主要是因为RNA酶的被破坏造成的。其中β-巯基乙醇可使RNA酶分子中的键破坏。而8M脲可使键破坏。当用透析方法去除β-巯基乙醇和脲的情况下，RNA酶又恢复原有催化功能，这种现象称为。 12．细胞色素C，血红蛋白的等电点分别为10和7.1，在pH8.5的溶液中它们分别荷的电性是、。 13．在生理pH条件下，蛋白质分子中氨酸和氨酸残基的侧链几乎完全带负电，而氨酸、氨酸或氨酸残基侧链完全荷正电（假设该蛋白质含有这些氨基酸组分）。 14．包含两个相邻肽键的主肽链原子可表示为，单个肽平面及包含的原子可表示为。 15．当氨基酸溶液的pH＝pI时，氨基酸（主要）以离子形式存在；当pH＞pI时，氨基酸
天然药物化学期末考试A卷
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物12. 最难水解的苷是（） A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。