《药物化学》期末考试试题

《药物化学》期末考试试题

单选题

1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是

A.舒巴坦钠

B.克拉维酸

C.亚胺培南

D.氨曲南

E.克拉维酸

2.具有咪唑并吡啶结构的药物是

A.地西泮

B.唑吡坦

C.苯妥英钠

D.卡马西平

E.佐匹克隆

3.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是

A.依普沙坦

B.氯沙坦

C.坎地沙坦

D.厄贝沙坦

E.缬沙坦

4.卡托普利的化学结构是

A.

B.

C.

D.

E.

5.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类

A.氨基醚

B.乙二胺

C.哌嗪

D.丙胺

E.三环类

6.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为

A.化学药物

B.无机药物

C.合成有机药物

D.天然药物

E.药物

7.阿司匹林是该药品的

A.通用名

B.ＩＮＮ名称

C.化学名

D.商品名

E.俗名

8.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢

A.硝基还原为氨基

B.苯环上引入羟基

C.苯环上引入环氧

D.酰胺键发生水解

E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯

9.含芳环药物的氧化代谢产物主要是

A.环氧化合物

B.酚类化合物

C.二羟基化合物

D.羧酸类化合物

E.醛类化合物

10.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是

A.

B.

C.

D.

E.

11.引起青霉素过敏的主要原因是

A.青霉素本身为过敏原

B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

C.青霉素与蛋白质反应物

D.青霉素的水解物

E.青霉素的侧链部分结构所致

12.罗红霉素是

A.红霉素C-9腙的衍生物

B.红霉素C-9肟的衍生物

C.红霉素C-9甲氧基的衍生物

D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物

E.红霉素扩环重排的衍生物

13.含有氨基的抗生素是

A.头孢噻肟钠

B.头孢美唑

C.头孢羟基苄

D.头孢哌酮

E.头孢克洛

14.与青霉素特点不符的是

A.易产生耐药性

B.易产生过敏反应

C.可口服给药

D.对革兰阳性菌效果好

E.为生物合成的抗生素

15.干扰蛋白质合成的抗生素是

A.利福霉素

B.多黏霉素

C.红霉素

D.哌拉西林

E.克拉维酸

16.与氨苄西林的性质不符的是

A.水溶液可分解

B.不能口服

C.易发生聚合反应

D.分子中有四个手性中心

E.与茚三酮溶液呈颜色反应

17.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂

A.氨苄西林

B.氨曲南

C.克拉维酸钾

D.阿奇霉素

E.阿莫西林

18.不符合喹诺酮类药物构效关系的是

A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

B.5位有烷基取代时活性增强

C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

19.下列抗结核药中含有吡啶环的是

A.吡嗪酰胺

B.对氨基水杨酸钠

C.异烟肼

D.盐酸乙胺丁醇

E.利福平

20.抗生素类抗结核药

A.诺氟沙星

B.盐酸环丙沙星

C.盐酸乙胺丁醇

D.利福平

E.氧氟沙星

21.如下化学结构的名称是

A.酮康唑

B.咪康唑

C.利福平

D.伊曲康唑

E.特比萘芬

22.与阿苯达唑相符合的叙述是

A.有旋光性，临床应用其左旋体

B.易溶于水和乙醇

C.有免疫调节作用的广谱驱虫药

D.含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药

E.不含硫原子的广谱高效驱虫药

23.枸橼酸乙胺嗪临床应用是

A.抗高血压

B.抗丝虫病

C.驱蛔虫、蛲虫

D.利尿

E.抗疟

24.乙胺嘧啶是化学名为

A.6-乙基-5-(4-甲氧苯基)-2,4-嘧啶二胺

B.6-乙基-5-(3-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺

C.6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺

D.6-乙基-4-(5-甲氧苯基)-2,4-嘧啶二胺

E.6-乙基-5-(2-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺

25.下列具有广谱、低毒、疗效高、剂量小、代谢快等特点，同时为一新型结构的抗血吸虫病药是

A.呋喃丙胺

B.吡喹酮

C.呋喃双胺

D.没食子酸滴钠

E.硝硫氰胺

26.氮甲属于哪一类抗肿瘤药物

A.抗代谢

B.生物烷化剂

C.金属络合物

D.天然生物碱

E.抗生素

27.对此结构药物描述有误的一项是

A.以尿嘧啶为母体，在5位连有氟

B.此药物是卡莫氟

C.在空气或水溶液中非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中不稳定

D.抗肿瘤谱比较广，是治疗实体肿瘤的首选药物

E.又名5-氟尿嘧啶

28.不属于抗肿瘤抗生素的是

A.阿米卡星

B.放线菌素

C.盐酸多柔比星

D.盐酸米托蒽醌

E.柔红霉素

29.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为

A.1,4-苯并二氮卓环

B.1,5-苯并二氮卓环

C.二苯并氮杂卓环

D.1,4-苯并氮杂卓环

E.1,5-苯并氮杂卓环

30.巴比妥类药物具有

A.强碱性

B.弱碱性

C.强酸性

D.弱酸性

E.中性

31.下列叙述与丙戊酸钠不相符的是

A.能抑制GABA的代谢

B.属于脂肪酸类抗癫痫药

C.能促进GABA合成

D.仅适用于癫痫大发作

E.增强脑部兴奋阈

32.盐酸氟西汀的化学结构为

A.

B.

C.

D.

E.

33.下列哪条与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系无关

A.吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代

B.吩噻嗪母核是其基本结构

C.吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子

D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比

E.吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体

34.与下列药物具有相同作用机制的药物是

A.舒必利

B.吗氯贝胺

C.阿米替林

D.盐酸帕罗西汀

E.氟哌啶醇

35.近年来对老年痴呆进行了深入的病理研究，认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓度较低

A.肾上腺素

B.乙酰胆碱

C.多巴胺

D.组胺

E.5-羟色胺

36.下列可以治疗重症肌无力的药物是

A.茴拉西坦

B.阿托品

C.石杉碱甲

D.盐酸多奈哌齐

E.吡拉西坦

37.咖啡因的化学名为

A.1,3,5-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

B.1,5,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

C.1,3,7-三甲基-3,7-二氢-3H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

D.1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

E.1,3,7-三甲基-3,5-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

38.下列哪个是加兰他敏的结构式

A.

B.

C.

D.

E.

39.吗啡盐类的水溶液在（）条件下稳定，在（）下易被氧化

A.碱性，中性

B.中性，碱性

C.碱性，酸性

D.碱性，中性或酸性

E.酸性，中性或碱性

40.盐酸美沙酮的化学名为

A.6-二甲氨基-2,2-二苯基-3-庚酮盐酸盐

B.6-二甲氨基-2,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐

C.6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐

D.6-二甲氨基-3,3-二苯基-3-庚酮盐酸盐

E.6-二甲氨基-4,4-二苯基-2-庚酮盐酸盐

41.溴新斯的明的化学名是

A.氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N,N,N-三甲基-1-丙铵

B.溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N,N,N-三甲基苯铵

C.N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-呫吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物

D.1,1￠-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基]双[1-甲基哌啶鎓]二溴化物

E.2,2′-[1,5-亚戊基双[氧-(3-氧代-3,1-亚丙基)]双[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉

42.对胃肠道平滑肌M胆碱受体选择性高，主要用于治疗胃肠道痉挛和胃、十二指肠溃疡的抗胆碱药物是

A.溴丙胺太林

B.异丙托溴铵

C.硫酸阿托品

D.甲溴东莨菪碱

E.溴新斯的明

43.下列与肾上腺素不符的叙述是

A.可激动α和β受体

B.β碳以R构型为活性体，具右旋光性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质

D.饱和水溶液呈弱碱性

E.直接受到COMT和MAO的代谢

44.可能成为制冰毒原料的药物是

A.盐酸哌替啶??

B.盐酸伪麻黄碱??

C.盐酸克仑特罗?

D.盐酸普萘洛尔??

E.阿替洛尔

45.多巴酚丁胺的化学结构是

A.

B.

C.

D.

E.

46.盐酸氯丙那林的作用特点是

A.选择性作用于β2受体

B.选择性作用于α1受体

C.选择性作用于α2受体

D.选择性作用于阿片受体

E.选择性作用于α受体

47.不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是

A.具有苯乙胺基本结构

B.苯环上3、4位上有羟基

C.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用

D.氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大

E.β-苯乙胺氨基上的取代基愈大，对β-受体的亲和力也愈大

48.盐酸哌唑嗪的化学名

A.1-(2-氨基-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

B.1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

C.1-(2-氨基-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-4-(2-呋喃乙酰)哌嗪盐酸盐

D.1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃乙酰)哌嗪盐酸盐

E.1-(2-氨基-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

49.关于普萘洛尔正确的是

A.是选择性β1受体拮抗剂

B.结构中含有萘氧基、异丙胺基，又名心得安

C.结构中含无手性碳原子，无旋光性

D.结构中含二个手性碳原子，药用外消旋体

E.具有儿茶酚结构，空气中易氧化变色

50.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物

A.盐酸胺碘酮

B.盐酸美西律

C.盐酸地尔硫卓

D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

51.普罗帕酮的结构为

A.

B.

C.

D.

E.

52.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂

A.IA

B.IB

C.IC

D.ID

E.上述答案都不对

53.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是

A.依普沙坦

B.氯沙坦

C.坎地沙坦

D.厄贝沙坦

E.缬沙坦

54.与呋塞米有关的是

A.为α，β-不饱和酮类利尿药

B.具有吲哚反应

C.属于含氮杂环类利尿药

D.作用弱，常与螺内酯合用，增强利尿效果

E.利尿作用迅速而强大，多用于其他利尿药无效的严重水肿

55.甲基多巴

A.是中等偏强的降压药

B.有抑制心肌传导作用

C.用于治疗高血脂症

D.适用于治疗轻、中度高血压，与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好

E.是新型的非儿茶酚胺类强心药

56.卡托普利的化学结构是

A.

B.

C.

D.

E.

57.氢氯噻嗪的化学结构为

A.

B.

C.

D.

E.

58.具有下列化学结构的药物是

A.利舍平

B.硝酸异山梨酯

C.硝苯地平

D.氯沙坦

E.氢氯噻嗪

59.关于洛伐他汀的性质，下列叙述不正确的是

A.血脂调节药物

B.可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高

C.能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平

D.羟基酸是洛伐他汀在体内作用的主要形式

E.性质稳定，贮存过程中不发生降解

60.氯贝丁酯的化学结构是

A.

B.

C.

D.

E.

61.具有二苯甲酮结构的是

A.氯贝丁酯

B.非诺贝特

C.普罗帕酮

D.吉非贝齐

E.桂利嗪

62.化学结构如下的药物是

A.沙美特罗

B.异丙托溴铵

C.福莫特罗

D.扎鲁司特

E.布地奈德

63.盐酸溴己新的化学名称是

A.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐

B.N-乙基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐

C.N-甲基-N-环己基-4-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐

D.N-乙基-N-环己基-4-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐

E.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯乙胺盐酸盐

64.下列药物中，具有光学活性的是

A.西咪替丁

B.多潘立酮

C.双环醇

D.昂丹司琼

E.联苯双酯

65.可用作镇吐的药物有

A.5-HT3拮抗剂

B.选择性5-HT重摄取抑制剂

C.多巴胺受体拮抗剂

D.质子泵抑制剂

E.M胆碱受体拮抗剂

66.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用

A.安乃近

B.阿司匹林

C.对乙酰氨基酚

D.萘普生

E.布洛芬

67.下列易溶于水的药物是

A.安乃近

B.阿司匹林

C.萘普生

D.舒林酸

E.吡罗昔康

68.结构中含有一个手性碳原子的是

A.安乃近

B.阿司匹林

C.萘普生

D.舒林酸

E.吡罗昔康

69.双氯芬酸钠的化学名为

A.2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠

B.2-[（2,4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠

C.2-[（2,3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠

D.2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠

E.2-[（2,4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠

70.马来酸氯苯那敏的药用品是

A.S（+）

B.S（-）

C.R（+）

D.R（-）

E.消旋体

71.H1受体拮抗剂的化学结构通式中，连接碳链的亚甲基的数目n一般为（），使芳环和叔氮原子之间保持一定的距离

A.41276

B.41308

C.41337

D.41369

72.下列药物中属于肾上腺皮质激素的是

A.炔诺酮

B.醋酸地塞米松

C.醋酸甲羟孕酮

D.黄体酮

E.丙酸睾酮

73.下列哪种药物结构中不含有Δ4-3-酮结构

A.雌二醇

B.黄体酮

C.地塞米松

D.甲睾酮

E.苯丙酸诺龙

74.下列哪个药物为睾酮的长效衍生物

A.苯丙酸诺龙

B.丙酸睾酮

C.甲睾酮

D.炔雌醇

E.炔诺酮

75.具有下列结构的药物是

A.甲睾酮

B.黄体酮

C.雌二醇

D.苯丙酸诺龙

E.地塞米松

76.胰岛素主要用于治疗

A.高血钙症

B.骨质疏松症

C.糖尿病

D.高血压

E.不孕症

77.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是

A.可以口服

B.可抑制α-葡萄糖苷酶

C.可刺激胰岛素分泌

D.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

E.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

78.如下化学结构的药物名称为

A.乙醚

B.氟烷

C.盐酸氯胺酮

D.恩氟烷

79.下列维生素中哪个具有碱性，可以与盐酸成盐

A.抗坏血酸

B.吡多辛

C.α-生育酚

D.胆骨化醇

E.核黄素

80.维生素B的化学名为

A.6-甲基-5-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

B.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二甲醇盐酸盐

C.5-甲基-6-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

D.5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二乙醇盐酸盐

E.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二乙醇盐酸盐

填空题

1.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）。

答：

2.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。

答：

3.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。

答：

4.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的（），四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为（）环，头孢菌素为（）环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个（）；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个（）侧链；两个稠合环（）共平面；青霉素类有（）个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有（）个手性碳原子。

答：

5.烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。

答：

6.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）和（），而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）。

答：

7.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）。

答：

8.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。

答：

9.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。

答：

10.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的（），四元环可以通过

氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为（）环，头孢菌素为（）环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个（）；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个（）侧链；两个稠合环（）共平面；青霉素类有（）个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有（）个手性碳原子。

答：

11.烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。

答：

名词解释

问答题

1.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

答：

2.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。

答：

3.药物化学研究的主要内容和主要任务有哪些？

答：

4.评定药物质量主要从哪些方面考虑？

答：

5.“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

答：

6.简述生物电子等排的概念，并举例说明。

答：

7.简述影响药物活性的主要的药物理化性质。

答：

8.药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响？

答：

9.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

答：

10.以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。

答：

11.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

答：

12.异烟肼合成路线。

答：

13.核苷类抗病毒药作用机制？

答：

14.简述苯二氮卓类药物的构效关系。

答：

15.简述卡马西平的体内代谢过程。

答：

16.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？

答：

17.如何用化学方法区分苯巴比妥和苯妥英钠？

答：

18.现有的抗抑郁药按作用机制可分为哪几类？

19.简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。

答：

20.合成类镇痛药物按结构类型分为哪几类？每类举一例代表药物。

答：

21.简述吗啡类镇痛药物应具有的结构特征。

答：

22.简述肾上腺素能受体的分类与功能。

答：

23.请写出拟肾上腺素药结构通式，并简述其构效关系。

答：

24.试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。

答：

25.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？

答：

26.硝酸异山梨酯的结构有何特点？其代谢产物是什么，是否有活性？

答：

27.简述盐酸胺碘酮的理化性质及代谢特点。

答：

28.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。

答：

29.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

答：

30.写出硝苯地平的合成路线。

答：

31.简述他汀类药物的主要用途。

答：

32.简述羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的作用机理。

答：

33.平喘药可分为哪几类？各类代表药物？

答：

34.请简述镇吐药的分类和作用机制。

答：

35.试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

答：

36.试解释奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。答：

37.为什么甲苯磺丁脲可用酸碱滴定法进行含量测定。

答：

38.写出盐酸普鲁卡因的合成路线。

答：

39.维生素C在保存过程中为什么会变色？

答：

40.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。