药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）

1、盐酸利多卡因的化学名为（）

A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐

B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐

C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐

D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐

2、苯巴比妥的化学结构为（）

A．B。

C．D。

3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）

A．反式大于顺式B．顺式大于反式

C．两者相等D．不确定

4、非甾体抗炎药的作用机理是（）

A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂

C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂

5、磷酸可待因的主要临床用途为（）

A．镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒

6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）

A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺

7、化学结构如下的药物是（）

A．苯海拉明B．阿米替林C．可乐定D．普萘洛尔

8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（）

A．M受体激动剂B．胆碱乙酰化酶

C．完全拟胆碱药D．M受体拮抗剂

9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（）

A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普鲁卡因胺D．尼卡低平

10、磺胺类药物的活性必须基团是（）

A．偶氮基团B．4-位氨基C．百浪多息D．对氨基苯磺酰胺

11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（）

A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类

B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类

C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类

D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类

12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（）

A．顺铂B．巯嘌呤C．丙卡巴肼D．环膦酰胺

13、青霉素G制成粉针剂的原因是（）

A．易氧化变质B．易水解失效C．使用方便D．遇β-内酰胺酶不稳定

14、下列药物中哪些属于雄甾烷类( )

A. 苯丙酸诺龙B．黄体酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睾酮

15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（）

A．视黄醇和视黄醛B．视黄醛和视黄酸

C．视黄醛和醋酸D．视黄醛和维生素A酸

二、问答题（每题5分，共35分）

1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？

2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？

3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？

4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？

5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲恶唑合用？

6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？

7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？

三、合成下列药物（每题10分，共30分）

1、苯巴比妥

2、吲哚美辛

3、诺氟沙星

四、案例题（20分）

李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗

现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

1、在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制

（8分）

2、你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）

3、说明你不推荐的药物的理由？（6分）

参考答案

一、

1、d

2、C

3、b

4、c

5、c

6、a

7、d

8、c

9、b

10、d

11、b

12、d

13、b

14、c

15、b

二

1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。

2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。

3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因

4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。举例正确即可

5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。

6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.

7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。

三（只要合成路线可行即可）

四

1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1

2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。

3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的情

如何提高答题的准确率

况同地昔帕明。附赠材料：

审题三原则

如何提高答题的准确率?这是很多初中生想要解决的一个问题。这是因为答题的准确率直接影响着考试成绩的好坏以及答题时间能否够用。其实要想提高答题准确率,第一关就是要审好题，那么,如何

审题才算是“好”呢?具体来说有以下三个原则

原则一:审题要“细”。考试看题要细致,每一个文字、数字、字母、符号、图形都要看,不只要抓住题目中的关键字句,对于题目中给出的已知条件、潜在条件及要求解决的问题甚至可以用铅笔一一标出。有的题目较长,一定要联系前后文关系仔细思考,了解题意。审题时要仔细观察,咬文嚼字反复推敲,不漏过任何一个细节

原则二:审题要“活”。审题时要灵活思考,不能就题论题,要看清这些题属于哪些知识范围,琢磨这题与过去做过的题有什么异同,看看考哪些概念、技能,从而找到解题方法。

原则三:审题要“谨”。审题要严谨,特别是对“似曾相识”的题目要注意是否有“陷阱”。还要避免受以往熟题思维的影响,解题时思考问题比较片面,易受前概念干扰,导致解题出现偏差。

另外,同学们还要注意:答题时,不论答多答少,首先要把答案的关键部分、关键词写出来。要做到“要点层次化”“层次段落化”“段落序号化”。这样,答题的准确率自然就高了

审题要仔细、认真,抓住关键词和数字,寻找突破口大家可以先阅读一遍题目,再带着问题阅读一遍题目。审题工作做好了,答题就能迅速而又准确

考场答题要执行三个循环：三轮答题法

考场答题要执行三个循环

轮答题法,即在考场上要完整解答一套试题需执行的三个循环,具体步骤如下：

第一个循环:通览全卷,摸清“题情”。在通览全卷时,顺手把那些就会的题目解决掉。而一般考试这类基础题要占30%左右,所以这一轮做题可获二、三十分的基础分。同时,我们还可以借此机会缓和一下紧张的情绪,尽快进入答题状态

第二个循环:把会做的题目尽力解答出来。在这个大循环中,要有全局意识,并坚持“四先四后”“一快一慢”的原则。

“四先四后”,即

1.先易后难:先做简单题,后做难题,跳过啃不动的题目,对于分值较少的题目要巧解,尽量减少答题时间;

2.先熟后生:先做那些比较容易掌握、比较熟悉的题目,再做那些比较面生的题目

3.先高后低:两道都会做的题,应先做分值高的题,后做分值低的题

4.先同后异:将同类型的题目集中解答,然后再处理其他类型的题目。“一快一慢”:审题要慢,答题要快。

第三个循环:要分点得分、检查收尾。大多数考生不可能在第二个循环中就答完所有题目。那么,对于那些还没做出来的题目,就可以用“分点得分”的方法解答:尽量写出自己会做的步骤。

另外,做完题目后要进行复查,防止“会而不对,对而不全”的情况发生。这是正常发挥乃至超水平发挥不可缺少的一个步骤,必不可少。

我们平时做题时,可以先大略计算一下自己这三轮做题中每一轮所用的时间。这样,考试时就可以更好地分配答题时间。就我个人而

言,我做中考题一般是一头一尾两个小循环,各用时10分钟左右,中间的大循环用时近100分钟