化学制药工艺学教案

化学制药工艺学教案

前言

化学制药工艺学是一门综合性强,应用广泛的专业课程。

课程内容主要涉及各种化学药品的生产过程,包括制药工艺、药品质量控制、操作流程、设备使用等多个方面。由于化学制药工艺学是药学及相关专业的重要课程,因此其教学十分重要。本教案旨在帮助学生更好地学习本门课程,提升学生的实际操作能力。

一、课程目标

通过本课程的学习,学生应当能够:

1.了解药品生产过程的基本流程和操作要点;

2.掌握各种药品制备操作的技能;

3.熟练掌握药品质量控制和评价的方法;

4.学会使用现代化学药品生产设备和工具。

二、课程内容

2.1 药品生产工艺学基础

1.药品生产的基本流程和操作要点;

2.药品生产中常见的化学反应及其机理;

3.药品生产中的控制参数及其调节方法。

2.2 药品制备操作技能

1.各种药品制备操作的基本要求和技能;

2.各种药品制备中的实验室操作技能;

3.药品生产中设备使用和维护技巧。

2.3 药品质量控制和评价方法

1.药品质量控制和评价的基本概念和方法;

2.药品质量控制实验中各项指标的检测方法;

3.药品质量评价中常见的方法和指标。

2.4 现代化学药品生产设备和工具

1.化学药品生产中使用的设备及其特点;

2.化学药品生产中使用的现代化工具;

3.化学药品生产中的现代化技术。

三、教学方法

本课程采用“理论结合实践”的教学模式。具体来说,授课将采用讲授、实验、讨论、案例分析、计算机模拟等多种教学方法。讲授环节主要讲解理论知识,实验环节将在实验室展开,学生将学习到不少实际操作技能。讨论和案例分析环节,将加强学生的思维能力和创新能力。计算机模拟环节,则突出了本课程的现代化特点。

四、参考教材

1.《药物制剂学》第4版,赵春生主编,上海科学技

术出版社;

2.《制药学》第2版,马志华、冯福建等主编,人民

卫生出版社;

3.《药物制剂工艺学》第4版,赵一琪主编,化学工

业出版社。

五、教学评估

化学制药工艺学为学生提供丰富的理论知识和实践技能,但对学生实践操作的要求也很高。因此,在教学过程中,我们将注重以下几点:

1.考试成绩:通过期末考试的形式来对学生的知识水

平进行考察;

2.实验成绩:根据学生在实验室的操作情况,给予相

应的成绩;

3.课程作业:课程作业旨在引导学生进行主题思考和

实际操作。

4.学习记录:评估学生成果所形成的记录,包括学习

笔记和实验记录等。

六、总结

本课程试图从整体上布置药品生产的一系列流程,并介绍了药品生产中的一些特殊要求和操作方法,同时也向学生介绍了一些现代化设备和技术。课程内容既具有理论性又具有实际操作性,可以帮助学生提升自身的实际操作能力,为将来的工作打下良好的基础。

赵临襄化学制药工艺学教学大纲

《化学制药工艺学》课程教学大纲一、课程性质、目的和任务: 《化学制药工艺学》课程的总体目标和指导思想是结合现代制药企业的制药工艺技术和质量管理要求,根据制药技术特征和共性规律,在生物制药、化学制药、制药技术共性基础等领域进行内容的整体设计与有机整合,充分反映核心知识单元,突出选修知识单元,明确知识点,包括工艺原理、工艺过程及设备、质量控制等。不仅具有坚实的基础理论,而且以典型产品的整个制造过程为例,做到理论密切联系实践。课程内容适应现代制药企业对制药人才知识、能力和素质结构的要求,反映了现代医药行业的发展方向,努力体现了各制药领域的技术发展前沿。目标是培养学生掌握药物制造的基本理论和基本知识及其相应的基本技能,并能够综合运用所学知识进行制药工艺的创新,改革老产品生产工艺及开展新药的研制与开发等方面的工作,了解制药工艺学领域的新方法、新进展。二、课程基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习,使学生能达到以下目的和要求:熟悉化学合成药物生产工艺原理、工艺路线的设计、选择和革新。根据原辅材料的来源情况和技术设备条件,从工业生产的角度出发,因地制宜的设计和选择工艺路线并掌握中试放大的生产工艺规程的基本要求。 本大纲的配套使用教材是普通高等教育“十一五”国家级规划教材《化学制药工艺学》第四版(赵临襄主编,北京,中国医药科技出版社,2015年8月)。 本课程教学时数安排:总学时为36学时,其中理论课为36学时,实验课为0学时。 在考试内容中,“掌握”的部分约占70%,“熟悉”的部分约占20%,“了解”的部分约占10%。 三、课程基本内容、学时分配

制药工艺学(总结)

第一章绪论 1、制药工艺学是研究药物工业生产过程的共性规律及其应用,包括制备原理,工艺路线和质量控制。 2、制药工艺学的研究可分为:包括小试研究、中试放大研究和工业化生产工艺研究,分别在实验室、中试车间和生产车间进行。 3、按照药物生产过程,制药工艺过程分为: ?化学制药工艺:全合成工艺(total synthesis)和半合成工艺(semi synthesis)?生物技术制药工艺 ?中药制药工艺 ?制剂工艺 4、化学全合成工艺——化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。 5、化学半合成工艺——由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。 第二章化学制药工艺路线的设计和选择 1、药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序: 1)必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作。 2)优选一条或若干条技术先进,操作条件切实可行,设备条件容易解决,原辅材料有可靠来源的技术路线。 3)写出文献总结和生产研究方案(包括多条技术路线的对比试验) 药物合成工艺路线设计属于有机合成化学中的一个分支,从使用的原料来分,有机合成可分为全合成和半合成两类。 ●半合成(semi synthesis):由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理 处理过程制得复杂化合物的过程。 ●全合成(total synthesis):以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化 学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。 2、逆合成分析方法 逆合成的过程是对目标分子进行切断,寻找合成子及其合成等价物的过程。 切断:目标化合物结构剖析的一种处理方法,想象在目标分子中有价键被打断,形成碎片,进而推出合成所需要的原料。 切断的方式有均裂和异裂两种,即切成自由基形式或电正性、电负性形式,后者更为常用。切断的部位极为重要,原则是“能合的地方才能切”,合是目的,切是手段,与200余种常用的有机反应相对应。 合成子:已切断的分子的各个组成单元,包括电正性、电负性和自由基形式。 合成等价物:具有合成子功能的化学试剂,包括亲电物种和亲核物种两类。 3、工艺路线的设计方法:1)追溯求源法;2)分子对称法;3)模拟类推法;4)类型反应法。 4、追溯求源法:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法,又称倒推法或逆向合成分析。 常见的切断部位:药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位,通常是该分子的首先选择切断部位。在C-C的切断时,通常选择与某些基团相邻或相近的部位作为切断部位,由于该基团的活化作用,使合成反应容易进行。在设计合成路线时,碳骨架形成和官能团的运用是两个不同的方面,二者相对独立但又相互联系;因为碳骨架只有通过官能团的运

制药工艺学

制药工艺学 第一章绪论 制药工艺学是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科,摆阔制备原理、工艺路线和质量控制。 制药工艺的研究可分为小试、中试及工业化生产三个步骤,分别在实验室、中试车间和生产车间进行。 1小试研究在实验室规模的条件下,研究化学或生物合成反应步骤及其规律、工艺参数与原料,并估算成本。对于工艺路线研究,可选择的策略有天然原料的直接分离提取、全化学合成、半合成、微生物发酵、动植物细胞培养,甚至是动植物的养殖与种植,很大程度上基于经济可行性的考虑。工艺研究还包括各反应步骤相关的分离纯化技术及其单元组合对收率的影响。同时,研究建立成品、半成品、中间品、中间品、原料的检验分析与质量控制方法。最终设计出合理的工艺路线,确定出收率稳定、质量可靠的操作条件,为中试放大的研究提供技术资料。 2中试研究在中试车间的条件下,进行工艺试验与工业化生产的考查和优化。研究放大方法及其影响因素,确定最佳操作条件。进行物料衡算、能量衡算,对工艺进行经济性评价。取得工业生产所需的资料和数据,为工程设计和工业化生产奠定基础。 3工业化生产工艺研究基于中试研究的结果,制定出生产工艺规程,在生产车间进行试生产。对工艺进行验证,在各项指标达到预期要求后进行正式生产。 按照制造技术可分化学合成药物、生物合成药物、和中药三大类。 把制药工艺过程分为4类:化学制药工艺、生物技术制药工艺、中药制药工艺和制剂工艺。 第二章 一种化学药物可通过若干种不同的途径获得,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的生产工艺路线。 化学药物的设计方法与有机合成设计方法有许多类似之处,诸如类型反应法、分子对称法、追溯求源法和模拟类推法等。 类型反应法是指利用常见的典型的有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。【抗真菌药物克霉唑的拆分】 具有分子对称性的药物往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得,或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来,这就是分子对称法。 从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导,进行寻源的思考方法称为追溯求源法。 理想的药物合成工艺路线应该是:1、化学合成途径简捷,即原辅材料转化为药物的路线要简短;2、所需的原辅材料品种少且易得,并有足够数量的供应;3、中间体容易提纯,质量符合要求,最好是多步反应连续操作;4、反应在易于控制的条件下进行,如安全、无毒; 5、设备条件要求不苛刻; 6、“三废”少且易于治理; 7、操作简便,经分离、纯化易达到药用标准; 8、收率最佳、成本最低、经济效益最好。 理想的药物合成工艺路线应具备合成步骤少,操作简便,设备要求低,各步收率较高等特点。合成路线有“直线方式”和“汇聚方式”两种装配方式。 反应类型有“平顶型”和“尖顶型”两种。工业生产中通常倾向于采用“汇聚方式”。 第三章 多个化学单元反应合成并成一个合成工序的生产工艺,习称“一勺烩”工艺。 反应条件和影响因素等可以概括为7个方面,这也是化学合成药物工艺研究的7个主要课题。

化学制药工艺学教案

化学制药工艺学教案 前言 化学制药工艺学是一门综合性强,应用广泛的专业课程。 课程内容主要涉及各种化学药品的生产过程,包括制药工艺、药品质量控制、操作流程、设备使用等多个方面。由于化学制药工艺学是药学及相关专业的重要课程,因此其教学十分重要。本教案旨在帮助学生更好地学习本门课程,提升学生的实际操作能力。 一、课程目标 通过本课程的学习,学生应当能够: 1.了解药品生产过程的基本流程和操作要点; 2.掌握各种药品制备操作的技能; 3.熟练掌握药品质量控制和评价的方法; 4.学会使用现代化学药品生产设备和工具。 二、课程内容 2.1 药品生产工艺学基础 1.药品生产的基本流程和操作要点; 2.药品生产中常见的化学反应及其机理; 3.药品生产中的控制参数及其调节方法。 2.2 药品制备操作技能 1.各种药品制备操作的基本要求和技能; 2.各种药品制备中的实验室操作技能; 3.药品生产中设备使用和维护技巧。

2.3 药品质量控制和评价方法 1.药品质量控制和评价的基本概念和方法; 2.药品质量控制实验中各项指标的检测方法; 3.药品质量评价中常见的方法和指标。 2.4 现代化学药品生产设备和工具 1.化学药品生产中使用的设备及其特点; 2.化学药品生产中使用的现代化工具; 3.化学药品生产中的现代化技术。 三、教学方法 本课程采用“理论结合实践”的教学模式。具体来说,授课将采用讲授、实验、讨论、案例分析、计算机模拟等多种教学方法。讲授环节主要讲解理论知识,实验环节将在实验室展开,学生将学习到不少实际操作技能。讨论和案例分析环节,将加强学生的思维能力和创新能力。计算机模拟环节,则突出了本课程的现代化特点。 四、参考教材 1.《药物制剂学》第4版,赵春生主编,上海科学技 术出版社; 2.《制药学》第2版,马志华、冯福建等主编,人民 卫生出版社; 3.《药物制剂工艺学》第4版,赵一琪主编,化学工 业出版社。 五、教学评估 化学制药工艺学为学生提供丰富的理论知识和实践技能,但对学生实践操作的要求也很高。因此,在教学过程中,我们将注重以下几点:

化学制药工艺学

1、药物合成工艺路线设计方法:类型反应法分子对称法追溯求源法模拟类推法 2、类型反应法:指利用常见的典型有机化学与合成方法进行合成路线设计的方法。 分子对称法:具有分子对称性的化合物往往由两个相同的分子经化学合成反应制得,或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。 追溯求源法(倒推法、逆向合成分析):从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻缘的思考方法。 模拟类推法:从初步的设想开始,通过文献调研,改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。 3、平顶型反应:反应条件易于控制,可减轻操作人员的劳动强度。P39 图2-1 尖顶型反应:反应条件苛刻,条件稍有变化收率就会下降;与安全生产技术、三废防治、设备条件等密切相关。 4、一勺烩(一锅合成):在合成步骤改变中,若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响 不大时,可将两步或几步反应按顺序,不经分离,在同一反应罐中进行,习称“一勺烩” 5、常见的设备材质:铁、铸铁、搪玻璃、陶瓷、不锈钢 6、①可逆反应:特点:正反应速率随时间逐渐减少,逆反应速率随时间逐渐增大,直到两个反应速率相 等,反应物和生成物浓度不再随时间而发生变化。可以用移动方法来破坏平衡,以利于正反应的进行,即设法改变某一物料的浓度来控制反应速率。 平行反应(竞争性反应):级数相同的平行反应,其反应速率之比为一定常数,与反应物浓度及时间无关。即不论反应时间多长,各生成物的比例是一定的。可通过改变温度、溶剂、催化剂等来调节生成物的比例。 ②工业生产的合适配料比确定:A凡属可逆反应,可采取增加反应物之一的浓度(即增加其配料比),或从反应系统中不断除去生成物之一的办法,以提高反应速率和增加产物的收率。B当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时,则增加其配料比。C倘若反应中,有一反应物不稳定,则可增加其用量,以保证有足够量的反应物参与反应。D当参与主、副反应的反应物浓度不尽相同时,利用这一差异,增加某一反应物的用量,以增加主反应的竞争能力。E为防止连续反应和副反应的发生,有些反应的配料比小于理论配比。使反应进行到一定程度后,停止反应。 7、①溶剂的分类:按溶剂发挥氢键给体作用的能力,分为质子性溶剂和非质子性溶剂两大类。 质子性溶剂:含有易取代氢原子,可与含负离子的反应物发生氢键结合,发生溶剂化作用,也可与正离子的孤对电子进行配位结合,或与中性分子中的氧原子或氮原子形成氢键,或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂作用。介电常数>15。水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氨或胺类化合物。 非质子性溶剂:不含易取代的氢原子,主要是靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用。偶极矩和介电常数小的溶剂,其溶剂化作用也很小,一般将介电常数在15以上的溶剂称为极性溶剂,介电常数在15以下的溶剂称为非极性溶剂。 ②溶剂化效应:每一个溶解的分子或离子,被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着的现象。对反应的影响:P59 8、理想的重结晶溶剂应对杂质有良好的溶解性;对于待提纯的药物应具有所期望的溶解性,即室温下微 溶,而在该溶剂的沸点是溶解度较大,其溶解度随温度变化曲线斜率大。 9、常用的冷却介质:冰/水(0℃)、冰/盐(-10℃~-5℃)干冰/丙酮(-60℃~-190℃) 常用的加热介质:水浴、油浴、蒸气浴 10、催化剂特征:能改变化学反应速率,而其本身在反应前后化学性质并无变化;使反应活化能降低, 反应速率增大;特殊选择性。 催化剂活性的概念:是催化剂的催化能力,是评价催化剂好坏的重要指标,常用单位时间内单位重量(或单位表面积)的催化剂在指定条件下所得的产品量来表示。 常用的酸性催化剂:无机酸(盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸等)、强酸弱碱盐类(氯化铵、吡啶盐酸盐等)、有机酸(对甲苯磺酸、草酸、磺基水杨酸等) 常用的碱性催化剂:金属氢氧化物(氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙)、金属氧化物、强碱弱酸盐类(碳

化学制药工艺学教案文档

化学制药工艺学教案文档 一、教学目标: 1.掌握化学制药工艺学的基本概念和理论知识。 2.理解化学制药工艺学在药物研发和制造过程中的重要性。 3.能够运用化学制药工艺学的原理和方法设计和改进药物生产工艺。 4.培养学生的实践动手能力,能够操作和控制化学制药的生产流程。 二、教学内容: 1.化学制药工艺学的概念和基本原理。 2.药物研发和制造的工艺流程和步骤。 3.各种药物制剂的工艺特点和工艺要求。 4.化学制药生产过程中的关键环节和问题解决方法。 5.药物生产的质量控制和质量管理。 三、教学方法: 1.讲授:通过讲解教学内容,传授基本概念和理论知识。 2.实验:设计相关实验,让学生亲自操作和体验化学制药工艺学的实践过程。 3.案例分析:引入实际案例,让学生学习和思考如何应用化学制药工艺学知识解决实际问题。

4.讨论和小组活动:组织学生进行小组讨论和活动,加强合作与交流,培养团队合作能力。 四、教学工具: 1.讲台和黑板:用于讲解教学内容和进行知识点总结。 2.实验室设备和实验材料:用于进行相关实验操作。 3.多媒体设备:用于播放教学课件和相关视频资料。 4.案例分析和讨论材料:用于引导学生进行案例分析和讨论。 五、教学过程: 1.引入:介绍化学制药工艺学的定义和作用,以及其在新药研发和生 产中的重要性。 2.理论讲解:讲解化学制药工艺学的基本理论知识,包括药物研发和 制造的流程和步骤,各种药物制剂的工艺特点和要求,以及化学制药生产 过程中的关键环节和问题解决方法。 3.实验操作:设计相关实验,让学生进行实际操作和实践,体验化学 制药工艺学的应用过程。例如,制备其中一种药物制剂的实验操作,包括 原料准备、配方设计、反应和纯化过程等。 4.案例分析:引入实际案例,让学生通过分析和讨论,学习如何应用 化学制药工艺学的知识解决实际问题。例如,其中一种药物制剂生产过程 中出现的质量问题,学生需要分析原因并提出解决方案。 5.讨论和总结:组织学生进行小组讨论和合作,分享彼此的学习和思考。通过总结和讨论,加深对化学制药工艺学的理解和运用能力。

《化学制药工艺学》教学大纲

《化学制药工艺学》教学大纲 Methodology on Chemical Pharmaceutics 课程编码:27A22401学分:2.0 课程类别:专业必修课 计划学时:32 其中讲课:32 实验或实践:0 适用专业:制药工程 推荐教材:赵临襄,《化学制药工艺学》(第一版),中国医药科技出版社,2003年 参考书目: 1.元英进,《现代制药工艺学》,化学工业出版社,2004年 2.计志忠,《化学制药工艺学》,化学工业出版社,2002年 3.陈建茹,《化学制药工艺学》(第一版),中国医药科技出版社,1996年 4.张绗,杨艺虹,《绿色制药技术》,化学工业出版社, 2000年 课程的教学目的与任务 化学制药工艺学是药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工业生产过程,制订生产工艺规程,实现化学只要生产过程最优化的一门科学。本课程的教学目的,是使学生在通过学习有机化学、药物合成等基础课程的基础上,学习化学合成药物生产工艺原理,工艺路线的设计、选择的基本方法和依据;了解利用多种化学设计和选择化学合成药物工艺路线,制定生产工艺规程,掌握化学合成药物生产工艺研究的基本理论和方法。通过本课程的学习培养学生分析、推理和解决实际问题的能力,为后续专业课的学习以及日后参加实际工作打下坚实基础。 课程的基本要求 1.了解制药工业的现状和化学制药工业的特点; 2.熟悉化学合成药物工艺路线的设计方法及选择与评价; 3.熟练掌握化学合成药物工艺研究技术,反应条件与影响因素; 4.了解手性药物的发展动向,掌握手性药物的制备技术; 5.掌握中试放大的研究方法和研究内容,了解生产工艺规程的内容和作用; 6.了解化学制药与环境保护的关系,掌握“三废”处理的常规方法。 各章节授课内容、教学方法及学时分配建议 第一章:绪论建议学时:2 [教学目的与要求] 了解化学制药工艺学的研究对象和化学制药工业的特点;化学制药工业在化学工业中的地位和国内外发展现状、趋势。 [教学重点与难点] 化学制药工业的特点 [授课方法] 多媒体教学为主,课堂讨论和学生练习相结合。 [授课内容]

《制药工艺学》课程教学大纲

《制药工艺学》课程教学大纲 课程编号:02034 英文名称:Pharmaceutical technology 一、课程说明 1. 课程类别 专业课程 2. 适应专业及课程性质 制药工程专业、制药工程专业(基地班)必修 植物保护专业选修 3. 课程目的 (1)培养学生掌握药物制造的基本理论和基本知识及其相应的基本技能 (2)能够综合运用所学知识进行制药工艺的创新,改革老产品生产工艺及开展新药的研制与开发等方面的工作,了解制药工艺学的最新方法及研究进展 4. 学分与学时 学分为3学分.学时为56 5. 建议先修课程 有机化学、化工原理、微生物学、生物技术、分子生物学 6. 推荐教材或参考书目 推荐教材: (1)《制药工艺学》(第1版).元英进主编.化学工业出版社.2007年 参考书目: (1)《制药工艺学》.王效山等.北京科学技术出版社.2004年 (2)《生物制药工艺学》.李家洲主编.中国轻工业出版社.2007年 (3)《现代制药工艺学》(上)/高等学校教材.元英进编.化学工业出版社.2006年 (4)《现代制药工艺学》(下)/高等学校教材.元英进编.化学工业出版社.2006年 7. 教学方法与手段 (1)讲授,多媒体 (2)实验实践教学,参观工厂 8. 考核及成绩评定 考核方式:考试 成绩评定: (1)平时成绩占35% ,形式有:考勤、作业、实验 (2)考试成绩占65%,形式有:考试 9. 课外自学要求 (1)查阅文献,了解学科发展前沿知识 (2)阅读相关具体工艺流程,熟悉流程的主要内容 二、课程教学基本内容及要求 第一章绪论 基本内容: (1)制药工艺的研究对象、内容 (2)本课程的性质、发展及展望

制药工艺学

第一章 第一节课程性质、地位 ●制药行业增长快〉8% ●投入多,新药少 第二节研究对象、内容 发现→临床前(毒理)→临床→注册→生产 GLP GCP GMP 一、研究对象 药物生产过程共性规律及其应用,包括制备原理、工艺路线、质量控制。 重要性○1安全、有效、均匀、可控的保证 ○2药物生产工业化生产的桥梁与瓶颈 ○3从工业角度改进、设计、开发药物生产工艺并制定相应的操作规程。 第三节制药工艺学的类别 ●化学制药工艺学 ●生物制药工艺学 ●中药制药工艺学 ●制剂工艺学 ●化学全合成制药 ●化学半合成制药 ●手性制药

注意:○1最安全 ○2最经济 ○3最简捷 ○4绿色公益 生物制药工艺学○1天然生物材料提取 ○2微生物发酵制药 ○3酶工程技术制药 ○4动物细胞培养制药 ○5植物细胞培养技术制药 ○6基因工程技术制药 制药工艺学设计的范畴○1原料(路线)的选择和预处理 ○2生产方法的选择及方法原理 ○3设备的作用、结构和操作 ○4生产加工中介质的选择、使用 ○5操作条件的选择 ○6过程组织、生产控制、产品的后处理 ○7物质、能源(三废的处理)的综合利用,技术经济评价等。

第一章中药制备工艺及其研究 第一节 概述:中药制备工艺是指运用现代科学技术和方法,将中药或天然药物制成制剂的工艺过程。 1、中药制剂历史 2、中药制剂存在的问题(1)生物利用度差(起效慢、效果不显著)(2)服用量大 中药的突出问题之一是制剂问题,剂型落后影响着中药的临床应用。 3、解决方法:进行中药制备工艺的研究,是解决中药剂型落后的主要手段。 4、制备工艺主要内容(1)药材的鉴定与前处理 (2)制剂成型 一、制备工艺研究的目的与原则 1、制备工艺研究原则:最大限度地保留有效成分,尽可能地去除有害及无效成分。 2、研究目的:通过优选制备工艺,达到提高中药制剂的疗效,降低其毒性及减少用药剂量等目的。 提取工艺:水提次数、提取时间、水量(6倍、8倍、10倍药量)3、制备工艺优选时采用的指标 化学成分为指标○1单一有效化学成分 ○2有效部位:指从药材中提取的化学结构相似或药效相同的多种有效成分的混合物。

制药工艺流程教案

制药工艺流程教案 一、引言: 制药工艺流程是指药品从原料到最终成品的全过程,它是制药过程 的核心和关键。本教案旨在介绍制药工艺流程的基本要素和常见的流 程步骤,帮助学生深入了解制药过程的复杂性和关键性。 二、制药工艺流程的基本要素: 1. 原料准备: 原料准备是制药工艺流程中的第一步,包括选择合适的原料、对 原料进行质量检验和预处理等。原料的选择应考虑其成分、纯度、来 源等因素,确保满足药品的质量要求。 2. 混合与加工: 在制药工艺流程中,混合与加工是将各种原料进行混合并进行一 系列的加工处理,使其达到所需的物理性能、化学性能和稳定性要求。具体的加工方式有混合、粉碎、干燥、溶解等。 3. 配制与调整: 配制与调整是指根据药品的配方和工艺要求,按照一定比例将已 经处理好的原料进行配制与混合。这一步骤需要准确控制各种原料的 添加量和顺序,以确保最终产品的质量稳定性。 4. 反应与转化:

反应与转化是指通过化学反应或生物转化等方式,将原料转化为 所需的药品成分。在反应与转化过程中,需要控制反应的温度、压力、反应时间等因素,以确保反应的高效性和产品的纯度。 5. 分离与纯化: 在制药工艺流程中,分离与纯化是将反应产物与其它杂质进行分 离和纯化的步骤。这一过程通常使用各种分离技术,如过滤、蒸馏、 萃取、结晶等,以获得纯度高的药品成品。 6. 干燥与包装: 干燥与包装是制药工艺流程中的最后一步,包括将药品成品进行 干燥以去除水分,并将其装入适当的包装容器中,以确保药品的品质 和稳定性。干燥的方式可以是自然干燥、烘干、真空干燥等。 三、常见的制药工艺流程步骤: 1. 药品生产计划制定: 制药工艺流程的开始是制定药品生产计划,包括制定生产时间表、计划原料配送、确定生产设备和人员等。 2. 原料准备与检验: 根据药品生产计划,准备所需原料,并进行严格的质量检验。保 证原料的质量符合要求,以确保最终药品的安全有效性。 3. 工艺参数设定:

化学制药工艺学教案文档

化学制药工艺学教案文档 一、教学目标 1.了解化学制药的基本概念和分类。 2.掌握化学制药工艺学的基本原理和方法。 3.能够运用化学制药工艺学的知识解决实际问题。 二、教学内容 1.化学制药的基本概念和分类 a.化学制药的定义和发展历程 b.化学制药的分类及其特点 2.化学制药工艺学的基本原理和方法 a.工艺流程设计和优化 b.反应条件和反应器选择 c.分离纯化和结晶技术 d.药物稳定性与包装 3.化学制药工艺学的实际应用案例分析 a.复方制剂的工艺优化 b.新药研发中的工艺设计 c.药物质量控制和质量标准制定 三、教学方法

1.通过讲授、示范和实验等方式进行知识传授。 2.分组讨论和案例分析,激发学生的思维能力和创新意识。 3.常见化学制药工艺的模拟实验,提高学生的实践能力。 四、教学过程 1.知识讲授 a.介绍化学制药的基本概念和分类。 b.阐述化学制药工艺学的基本原理和方法。 2.分组讨论和案例分析 a.将学生分成小组,每组选择一个化学制药的实际应用案例进行分析和讨论。 b.每组在一定时间内,对所选择的案例进行研究并撰写报告。 3.案例报告展示与评议 a.每组将自己的案例报告呈现给全班同学。 b.其他同学对报告进行评议和讨论,提出不同的见解和建议。 4.模拟实验 a.设置常见化学制药工艺的模拟实验,如药物合成、纯化和分离实验等。 b.学生根据实验要求,自行进行实验操作和数据记录。 c.实验结束后,进行实验结果的分析和讨论。

五、教学评估 1.案例报告的评议和讨论。 2.模拟实验的实验报告评分。 3.学生的课堂参与度和分组讨论表现。 六、教学资源 1.教学用书:《化学制药工艺学》、《制药工艺学》等。 2.实验室设备和药物样本。 3.多媒体投影仪和电脑。 七、教学反思 化学制药工艺学是药学专业的重要基础课程,通过该课程的教学能够 培养学生的实践能力和创新意识。为了提高教学效果,教师需要合理设计 教学内容,注重理论与实践的结合,鼓励学生积极思考和参与讨论。同时,在教学过程中,要根据学生的学习进度和理解情况,适时调整教学方法和 策略,以达到最佳的教学效果。

化学制药工艺学复习参考资料

化学制药工艺学复习参考资料 第一节、绪论 1、化学制药工业的特点:①品种多,更新速度快;②生产工艺复杂, 需用原辅料繁多,而 产量一般不大;③产品质量要求严格;④大多采用间歇式生产方式; ⑤原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒性的;⑥“三废”多(废渣、废气、废液),且成分复杂,严重危害环境。 2、名词(清洁技术):用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污 染的有害原辅材料、 催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的 生产工艺和技术。3、清洁技术的目标:分离和再利用本来要排放的污染物,实现“零排放”的循环利用策略。4、清洁技术当前研究内容:①原料的 绿色化;②化学反应绿色化;③催化剂或溶剂的绿色 化;④研究新合成的方法和新工艺路线。5、名词(化学制药工艺学):药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工业生产过程,制 定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。 6、化学合成药物的生产工艺研究分为:实验室工艺研究、中试放大 研究、工业生产工艺研 究。 第二节、药物合成工艺路线的设计和选择

1、名词(全合成):化学合成药物一般以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列 化学反应和物理处理过程制得,这种途径被称为全合成。 2、名词(半合成):具有一定结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的。 3、IND:研究中新药。 4、(填空题):药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。工艺路线的技术先进性和 经济合理性,是衡量生产技术水平高低的尺度。 5、药物合成工艺路线设计,应从剖析药物的化学结构入手,然后根据其化学结构的特点采 取相应的设计方法。 6、如何剖析药物的化学结构:①分清主要部分(主环)和次要部分(侧链),基本骨架与 官能团;②研究分子中各部分的结合情况,找出易拆键的部位;③考虑骨架的组合方式,形成方法;④官能团的引入、转换和消除,官能团的保护与去保护等;⑤若为手型药物还需考虑手型中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。 7、药物合成工艺路线设计方法包括:类型反应法、分子对称法、追溯求源法和模拟类推法。8、了解这四种方法的名词解释及哪些药物属于该类方法? A、类型反应法:指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。适合用药物:对于有明显类型结构特点以及功能

农业院校化学制药工艺学案例教学(续)

农业院校化学制药工艺学案例教学(续) 作者:郝双红王祖利李凌绪杜春华张保华 来源:《课程教育研究》2017年第02期 【中图分类号】G64 【文献标识码】A 【文章编号】2095-3089(2016)37-0214-02 3.一锅法合成磺酰胺 文献报道方法一般先将2-氯转化为硫醚或巯基,然后用氯气氯磺化,再与氨反应成产物;巯基也可先转变为硫铵,再经双氧水氧化成磺酸铵,最后经次氯酸或卤素氧化成磺酰胺;氯气直接氯磺化操作简单,生成磺酰氯活性高,下步和氨气反应容易,具工业化价值。 硫代可用不同硫化合物,如苄硫醇、二苄二硫醚、硫脲、硫化钠、硫氢化钠、多硫化钠等。苄硫醇、二苄二硫醚及硫脲价格较高,原子利用效率低;硫氢化钠反应活性较高,但市售商品多为溶液,操作不便,价格也较高;硫化钠相对便宜,反应活性较低,可以转变成活性更高的多硫化钠参与反应,但反应结束酸解时,会生成大量硫单质,并释放出硫化氢气体,污染环境,需要碱液吸收处理。 硫醇和硫醚具有一定还原性,易被氧化,所用氧化剂氧化能力强弱或剂量不同,可得不同氧化产物。一般说来,弱氧化剂常将硫醚氧化成二硫化物,强氧化剂则将其氧化成磺酸。巯基磺酸化氧化剂可用过量过氧化氢、过氧酸、硝酸、高锰酸钾等,磺酸可进一步与氯化亚砜等反应生成磺酰氯。氯气可将硫醇、硫醚等一步氧化为磺酰氯,反应条件温和,收率高,是制备磺酰氯常用方法。 3.1 工艺过程 将Na2S、单质硫及水加热熔融,搅拌30 min。再加入2-氯烟酰胺,搅拌回流反应6 h;反应混合物降至60~70 ℃,加水稀释,搅拌下缓慢加入浓盐酸(放出大量硫化氢气体),调pH 至2,加热至80 ℃搅拌1h;趁热过滤,滤渣(硫磺)用热水洗涤,得巯基产物水溶液。 上述巯基产物水溶液中加等体积二氯甲烷,降温至0-5 ℃,控速通氯气1h;分液,水相用二氯甲烷再萃取一次,合并有机相。 上述有机相冷至10 ℃以下,通入氨气,至反应液pH=9,析出大量白色沉淀,自然升至室温,继续搅拌2h。过滤,母液浓干得产物,滤渣为氯化铵。 3.2 工艺过程说明 溶剂选择:硫化钠及多硫化钠均易溶于水,制备多硫化钠用水作溶剂。2-氯烟酰胺与多硫化钠的亲核取代反应也在水溶液中进行,产物2-巯基烟酰胺溶于水相。氯磺化反应为多相反

化学制药工艺学

1、化学制药工业的特点。 ⑴朝阳工业;⑵制药工业的发展速度往往高于整个行业的平均水平;⑶以新药研究与开发为基础的工业;⑷化学制药工业是利润比较高、专利保护周密、竞争激烈的工业。 2、什么是化学制药工艺学? 化学制药工艺学是药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工业生产过程,制定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。它是培养从事化学合成药物研制、工艺研究及工业生产的专门人才的主干课程。 1、药物合成工艺路线设计的五种方法及特点。P15-34 ⑴类型反应法:利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法,又包括官能团的形成、转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征和官能团的化合物,可采用这种方法。 ⑵分子对称法:对某些药物或者中间体进行结构剖析时,常发现存在分子对称性,具有分子对称性的化合物往往可由两个相同的分子经化学合成反应制得,或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。 ⑶追溯求源法:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行追溯寻源的方法,也称倒推法。首先寻找药物合成的最后一个结合点,考虑它的前体是什么和用什么反应得到,如此反复追溯求源直到最简单的化合物,即起始原料为止。起始原料应该是方便易得、价格合理的化工原料或天然化合物,最后是各步反应的合理排列与完整合成路线的确立。 ⑷模拟类推法:对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物,可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。主要借鉴类似化合物合成经验和合成策略,由设想到查阅文献,然后经过试验改进的设计概念从而得到药物合成工艺。 ⑸逐步综合法:对于较为复杂的基本骨架结构和多功能的药物,可用逐步综合法。 2、平顶型反应和尖顶型反应。P38 平顶型反应:工艺操作条件要求不甚严格,稍有差异也不至于严重影响产品质量和收率,可减轻操作人员的劳动强度。 尖顶型反应:反应条件要求苛刻,条件稍有变化就会使收率下降,往往与安全生产技术、“三废”防治、设备条件等密切相关。 工业生产倾向采用平顶型类型反应。 遇到尖顶型反应如何处理:精密自动控制来实现。 3、直线方式和汇聚方式。P39 直线方式:一个由A、B、C、……J等单元组成的产物,从A单元开始,然后加上B,在所得的产物A-B上再加上C,如此下去,直到完成。 汇聚方式:先以直线方式分别构成A-B-C,D-E-F,G-H-I-J等各个单元,然后汇聚组装成所需产品。 汇聚方式的优点:⑴采用这一策略就有可能分别积累相当数量的A-B-C,D-E-F等等单元,当把重量大约相等的两个单元接起来时,可获得良好的收率;⑵即使偶然损失一个批号的中间体,如A-B-C单元,也不至于对整个路线造成灾难性损失。 4、一锅合成。P46 在合成步骤改变中,若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步的反应影响不大时,可将两步或几步反应按顺序,不经分离,在同一个反应器中进行,称为“一勺烩”或“一锅合成”。少了后续操作,提高效率。

《化学制药工艺学》课程教学大纲

《化学制药工艺学》课程教学大纲 一、课程基本信息 课程代码:02130317 课程名称:化学制药工艺学 课程英文名称Pharmarceutical Technology 课程所属单位:生物与制药工程系制药工程教研室 课程面向专业:制药工程 课程类型:选修课 先修课程:药物化学、药物合成反应 学分: 2 总学时:40 (其中理论学时:40 实验学时:0) 二、课程性质与目的 本课程是制药工程专业所开设的专业课之一,它是一门理论联系实际,应用性较强的课程。包括化学制药工艺路线的设计和选择、药物合成设计原理主要介绍逆向合成原理、综合应用各类药物合成反应的基本方法、化学合成药物的工艺研究、催化和相转移催化,中试放大与生产工艺规程、药厂“三废”防治等章节组成,阐述化学制药工艺生产的基本规律,并选取4个药物作为典型品种,对其化学结构进行剖析,并对工艺路线设计和选择进行深入讲解。根据本课程的要求,重点介绍了工艺设计的原则与方法。《化学制药工艺学》是制药工程专业所开设的专业课,它与制药工程专业的其他课程有着密切的关系。《制药工艺学》综合了《有机化学》、《化工原理》、《物理化学》、《药物化学》、《药物合成反应》等课程的知识,是一门囊括了药学与化工专业的交叉学科。 三、课程教学内容与要求 化学制药工艺学 (一)绪论 1、教学内容与要求(2学时) 了解化学制药工艺学的研究对象和内容; 化学制药工业的特点及在化学工业中的地位; 国内外化学制药工业的发展和现状。 2、教学重点 化学制药工艺学的研究对象和内容 3、教学难点 ①化学制药工艺学的研究对象和内容 ②化学制药工业的特点 (二)制药工艺路线的设计和选择 1、教学内容与要求(4学时) ①了解化学合成药的开发途径、技术方法。 ②能简单的评价药物工艺路线的合理性。 ③药物工艺路线的评价与选择 ④药物工艺路线的设计 2、教学重点 ①了解药物工艺路线评价的基本原则 ②理解药物合成的收率、总收率的基本概念

化学制药工艺学上课讲义

1、化学制药工业的特点。⑴朝阳工业;⑵制药工业的发展速度往往高于整个行业的平均水平;⑶以新药研究与开发为基础的工业;⑷化学制药工业是利润比较高、专利保护周密、竞争激烈的工业。 2、什么是化学制药工艺学? 化学制药工艺学是药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工业生产过程,制定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。它是培养从事化学合成药物研制、工艺研究及工业生产的专门人才的主干课程。 1、药物合成工艺路线设计的五种方法及特点。P15-34 ⑴类型反应法:利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法,又包括官能团的形成、转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征和官能团的化合物,可采用这种方法。 ⑵分子对称法:对某些药物或者中间体进行结构剖析时,常发现存在分子对称性,具有分子对称性的化合物往往可由两个相同的分子经化学合成反应制得,或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。 ⑶追溯求源法:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行追溯寻源的方法,也称倒推法。首先寻找药物合成的最后一个结合点,考虑它的前体是什么和用什么反应得到,如此反复追溯求源直到最简单的化合物,即起始原料为止。起始原料应该是方便易得、价格合理的化工原料或天然化合物,最后是各步反应的合理排列与完整合成路线的确立。 ⑷模拟类推法:对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物,可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。主要借鉴类似化合物合成经验和合成策略,由设想到查阅文献,然后经过试验改进的设计概念从而得到药物合成工艺。 ⑸逐步综合法:对于较为复杂的基本骨架结构和多功能的药物,可用逐步综合法。 2、平顶型反应和尖顶型反应。P38 平顶型反应:工艺操作条件要求不甚严格,稍有差异也不至于严重影响产品质量和收率,可减轻操作人员的劳动强度。 尖顶型反应:反应条件要求苛刻,条件稍有变化就会使收率下降,往往与安全生产技术、“三废”防治、设备条件等密切相关。 工业生产倾向采用平顶型类型反应。 遇到尖顶型反应如何处理:精密自动控制来实现。 3、直线方式和汇聚方式。P39 直线方式:一个由A、B、C、……J等单元组成的产物,从A单元开始,然后加上B,在所得的产物A-B上再加上C,如此下去,直到完成。 汇聚方式:先以直线方式分别构成A-B-C,D-E-F,G-H-I-J等各个单元,然后汇聚组装成所需产品。 汇聚方式的优点:⑴采用这一策略就有可能分别积累相当数量的A-B-C,D-E-F等等单元,当把重量大约相等的两个单元接起来时,可获得良好的收率;⑵即使偶然损失一个批号的中间体,如A-B-C单元,也不至于对整个路线造成灾难性损失。 4、一锅合成。P46 在合成步骤改变中,若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步的反应影响不大时,可

化学制药工艺学教案

青岛科技大学教师授课教案 课程名称:化学制药工艺学 课程性质:必修 授课教师:吴汝林 教师职称:高级工程师 授课对象:制药工程专业 授课时数:32学时 教学日期:2010/2011学年第2学期 采用教材:化学制药工艺学 授课方式:课堂辅助多媒体教学

第一章绪论 本章说明: 1、本章节的教学目的与要求 掌握化学制药工艺学研究的内容; 熟悉化学制药工业的特点; 了解化学制药工业的特征与发展方向。 2、本章授课的主要内容 化学制药工艺学研究的内容,学习这门学科的重要性,化学制药工业与其它化学行业的区别,对目前化学制药的世界发展动向保证学生有一定的了解。 通过本门课的学习,学生能建立化学合成药物研究及生产的方法和途径。以典型案例讲解,明确化学合成药物工业化生产的知识,提高在实际工作中分析问题和解决问题的能力。 3、本章重点:化学制药工艺学研究的内容及化学制药工业的特点。 本章难点:新药研发的步骤和程序。 4、采用多媒体课件辅助教学 5、参考教材: 陈建茹主编,化学制药工艺学北京:医药科技出版社1996 王效山王建主编,制药工艺学北京:科学技术出版社2003

第一节化学制药工艺学的研究对象和内容 一、什么是化学制药工艺学 研究化学合成药物的合成路线,工艺原理,工业生产过程,实现生产过程最优化的一门科学。 涉及学科: 有机化学分析化学物理化学药物化学药物合成反应制药化工过程及设备,它与其它化工学科及医学、生物学有着不可分割的联系。 二、化学制药工艺学研究的内容 1 制定出药物及其工艺路线(包括仿制药物和创新药物) 研究方案 依据遴选药物周密的调查研究如药理作用 临床疗效 药物特性 已有的合成路线等 写出调查报告,并进行信息搜集工作,创造性的设计及选择出工艺路线。 2 开展实验室工艺研究 对单元反应操作方法工艺技术条件设备要求劳动保护安全生产及“三废”防治等进行考察,进行数据分析整理,完成各项工作指标,最后形成实验 室工作报告 3 中试放大确定生产工艺的工业化生产线 4 试生产稳定后制定出该产品的生产工艺规程 三、合成药物生产特点 1 品种多、更新快 2 生产工艺复杂 3 需要的原辅材料多 4 产量一般不大,基本上采用间歇生产方式 5 产品质量要求严格 基本上与其它化学工业有相似的生产特点,但生产工艺更为复杂,技术要求更高,许多原辅材料、中间体又常常是易燃易爆有毒,因此对防火、防爆、安 全生产、劳动保护及操作方法、工艺流程、设备常有特殊要求,常常是数吨、数十

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