药剂学缓释与控释制剂的辅料口诀
药剂学，缓释与控释制剂的辅料口诀
发表于：2014-06-07 23:46:00
口诀：片剂填充剂（填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露）——淀粉、可压性淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇
口诀：片剂黏合剂（黏合馏水乙淀浆，羧甲乙基羟丙甲）——蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素
口诀：片剂崩解剂（崩解羧甲干淀照，低羟交联聚羧泡）——羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡腾崩解剂
口诀：片剂润滑剂（润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调）——硬脂酸镁、滑石粉、微分硅胶、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸钠口诀：胃溶羟丙甲Ⅳ聚，不溶醋酸乙基叙，肠溶邻苯苯乙一二三
胃溶型：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、Ⅳ号丙烯酸树脂
不溶型：醋酸纤维素、乙基纤维素
肠溶型：邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ
灭菌制剂与无菌制剂知识点归纳
灭菌制剂与无菌制剂知识点归纳 要点： 1.灭菌与无菌制剂常用的技术：灭菌方法 2.注射剂（小容量注射剂） 3.输液（大容量注射剂） 4.注射用无菌粉末 5.眼用液体制剂 6.其他灭菌与无菌制剂 7.注射给药系统的新进展 一、灭菌与无菌制剂常用的技术 （一）几个基本概念： 1.灭菌：杀灭或除去活的微生物（繁殖体＋芽胞） 2.消毒：杀灭或除去病原微生物 3.防腐（抑菌）：抑制微生物的生长与繁殖 4.无菌：物体、介质、环境不存在任何活的微生物 5.灭菌制剂：杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂 6.无菌制剂：采用无菌技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂 （二）物理灭菌技术 1.干热灭菌法 ◆直接灼烧（金属、玻璃及瓷器-安瓿180℃ 1.5h） ◆干热空气灭菌法（油性软膏基质、注射用油） 2.湿热灭菌法——饱和蒸汽/沸水/流通蒸汽 包括4类：热压、流通蒸汽、煮沸、低温间歇 影响因素：微生物的种类与数量、蒸汽性质、药品性质、灭菌时间、其他（介质pH） 湿热灭菌法 1）热压灭菌法——最可靠的灭菌方法 特点：高压饱和水蒸汽加热杀灭微生物 适用：耐高温、耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃/金属容器、瓷器、橡胶塞、滤膜过滤器 热压灭菌条件（药师）： 116℃×40min 121℃×30min 126℃×15min F0值（热压灭菌可靠性参数，min）≥8 (12) 使用热压灭菌柜注意事项： ①必须使用饱和蒸汽； ②必须排尽灭菌柜内空气； ③灭菌时间以全部药液温度达到所要求温度时开始计时； ④灭菌完毕先停止加热，逐渐减压至压力表指针为“0”后，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等，稍稍打开灭菌柜，10～15min后全部打开。以免柜内外压力差和温度差太大，造成被灭菌物冲出或玻璃瓶炸
药物制剂常用的辅料
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介 附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。 一、要求： 1、对人体无毒害作用，几无副作用； 2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查； 4、不与包装材料相互发生作用； 5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。 二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸 Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。 不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸 Sorbic Acid 白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇 Alcohol 无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。 液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin) 常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。 抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。 因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。 5.苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。 苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重 1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。 有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇 Phenethanolum
缓控释制剂介绍
第十六章缓控迟释制剂 教学目的：通过介绍缓控释制剂的定义、特点及应用，学习缓释、控释制剂的类型、释药原理，熟悉缓释、控释制剂的处方设计原理和制备工艺、常用辅料及体内外评价方法。 教学要求： 1、掌握缓释、控释制剂的定义、特点。 2、熟悉缓释、控释制剂的类型和原理。 3、熟悉缓释、控释制剂的处方设计原理和制备工艺、常用辅料。 4、掌握缓（控）释制剂的体内外评价方法。 5、了解口服定时和定位释药系统。 6、掌握靶向制剂的定义、分类、特点、结构及体内作用机制、靶向性评价。 7、了解主动靶向制剂和前体药物；物理化学靶向制剂。 §1概述 背景： 剂型的发展经历四个阶段：第一代为普通制剂；第二代为缓释制剂、肠溶制剂等；第三代为控释制剂，以及靶向制剂；第四代为基于体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统。其中第二代至四代药物制剂，统称为药物传递系统。药物传递系统分为速度控制型给药系统，方向控制型给药系统，应答式给药系统。 对于TI值为2-4的药物以及消除半衰期短的药物在以普通释药系统给药时常出现以下三种情况： ①小剂量频繁给药以维持血药浓度； ②剂量较大，峰浓度达到有效治疗浓度但给药间隔超过药物消除时间，血药浓度长时间低于有效治疗浓度。 ③剂量大，给药次数减少，有效治疗浓度的维持时间长，但峰浓度超出治疗窗，导致副反应。 (1)缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义的讲,控释制剂包括控制药物的速度、方向和时间，靶向之际、透皮吸收制剂均属此列。狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释
灭菌与无菌制剂
内容摘要 第一节概述 第二节注射剂 第三节注射剂的制备 第四节输液 第五节注射用无菌粉末 第六节眼用制剂 第七节其他灭菌与无菌制剂 第一节概述 ?灭菌与无菌制剂主要是指直接注入体内或直接接触创伤面、粘膜等的一类制剂。由于这类制剂直接作用于人体血液系统，在使用前必须保证处于无菌状态，因此，生产和贮存该类制剂时，对设备、人员及环境有特殊要求。 1．灭菌和灭菌法 ●灭菌(sterilization)：用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖 体和芽胞的手段(过程)。 ●灭菌法(the technique of sterilization)：杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体 和芽胞的方法或技术。 2．无菌和无菌操作法 ●无菌(sterility)：在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。 ●无菌操作法(aseptic technique)：在整个操作过程中利用或控制一定条件，使产品 避免被微生物污染的一种操作方法或技术。 3．防腐和消毒 ●防腐(antisepsis)：用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段，亦称抑菌。 对微生物的生长与繁殖具有抑制作用的物质称抑菌剂或防腐剂。 ●消毒(disinfection)：用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。对病原微生 物具有杀灭或除去作用的物质称消毒剂。 一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类 ●《中国药典》对不同给药途径的药物制剂大体分为：规定无菌制剂和非规定无菌制 剂(即限菌制剂)。 ●限菌制剂：允许一定限量的微生物存在，但不得有规定控制菌存在的药物制剂；如 口服制剂不得含大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等有害菌。 1．定义 ●根据药物制剂除去活微生物的制备工艺，将无菌制剂分为灭菌制剂与无菌制剂。 ?灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。 ?无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。 2．种类 ●药物制剂中规定灭菌或无菌制剂包括： ?注射用制剂：注射剂、输液、注射粉针等； ?眼用制剂：滴眼剂、眼用膜剂、眼用软膏剂和凝胶剂等； ?植入型制剂：植入片等； ?创面用制剂：溃疡、烧伤及外伤用溶液、软膏剂和气雾剂等； ?手术用制剂：止血海绵剂和骨蜡等。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料 片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类 填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。主要的稀释剂包括以下几种。 1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。若单独使用，会使压出的药片过于松散。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。 2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。 3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。 4、乳糖：乳糖是一种优良的片剂填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。由牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，乳糖易溶于水、无引湿性，具良好的流动性、可压性，性质稳定，可与大多数药物配伍。由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛地应用于国内药品生产企业中。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应，因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7：1：1)代替。乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收。 5、可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)，与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并
缓释、控释制剂制剂习题及答案
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统 练习题： 1．缓释制剂 2．控释制剂 3．迟释制剂 4．脉冲制剂 5．结肠定位制剂6．肠溶制剂 7．释放度 8．生物粘附 二、选择题 （一）单项选择题 1．渗透泵片控释的基本原理是 A.片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出 B.药物由控释膜的微孔恒速释放 C.减少药物溶出速率 D.减慢药物扩散速率 E.片外渗透压大于片内，将片内药物压出 2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是 A.海藻酸钠 B.聚氯乙烯 C.脂肪酸 D.硅橡胶 E.蜂蜡 3．以下对渗透泵片的叙述中，错误的是 A.释药不受胃肠道pH的影响 B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放 C.当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放 D.药物在胃与肠中的释药速率相等 E.药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关 4．下列数学模型中，不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是 A.零级速率方程 B.一级速率方程 C. Higuchi方程 D.米氏方程 E. Weibull分布函数5．下列关于骨架型缓控释片的叙述中，错误的是 A.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小 C.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 D.骨架型缓控释片一般有三种类型 E.骨架型缓控释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查 6．可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是 A.氢化植物油 B.脂肪 C.淀粉浆 D.蔗糖 E.邻苯二甲酸醋酸纤维素 7．下列不是缓、控释制剂释药原理的为 A.渗透压原理 B.离子交换作用 C.溶出原理 D.扩散原理 E.毛细管作用 8．可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是 A.硬脂酸 B.聚丙烯 C.聚硅氧烷 D.聚乙烯 E.乙基纤维素 9．最适合制备缓(控)释制剂的药物半衰期为 A．15h B．24h C．48h D．＜1h E．2～8h 10．可作为不溶性骨架片的骨架材料是 A.聚乙烯醇 B.壳多糖 C.果胶 D.海藻酸钠 E.聚氯乙烯 （二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题可能有一个或多个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。） 【1-5】 A.聚乙二醇 B.乙基纤维素 C.羟丙甲纤维素 D.单硬脂酸甘油酯 E.硅橡胶 1．可作为不溶性骨架材料的是 2．可作为控释膜材料的是 204
药剂学笔记：缓释、控释制剂
药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、
稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.
口服缓控释制剂研发概述
口服固体缓控释制剂的开发概述 缓控释制20世纪60年代开发至今，无论在理论研究还是生产实践等方面都取得了很大的发展。对药物释放机理、控释方法和技术、质量控制以及生物等效性等的研究日趋成熟。据预测2010年整个释药系统的市场份额为1290亿美元，其中口服的将占46%。其中2007年单个品种超过10亿美元有埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑钠、雷贝拉唑钠肠溶制剂，文拉法辛控释胶囊、盐酸羟考酮控释片、混合苯丙胺盐控释片、盐酸哌甲酯控释片等品种。目前在国内市场上销售较好的品种有康泰克缓释胶囊、芬必得缓释胶囊、泰诺缓释片等。我国对缓控释的研究开始于80年代中后期，在开发中主要以仿制为主，研究内容以实验室规模为主，基础研究相对薄弱，在实验室成果向生产的转化方面也存在不少问题，因此，缓控制剂在国内尚有很大的发展空间。 一、基本概念及特点 中国药典2005年版对缓控释制剂的定义做了严格的区分，缓释制剂是指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3~4次减少至1~2次制剂；而控释制剂系指口服药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，且且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3~4次减少至1~2次制剂。而在美国药典中，对缓释和控释制剂未做区分，而是将缓释（sustained release）、控释（controlled release）、长效（prolonged release）等视同为延释（extended release），即比普通制剂的给药次数至少减少1/2或者显著提高病人顺应性或治疗效果的制剂。 因此，缓控释制剂的主要优点有：药物缓慢释放使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。如降糖药或降压药的缓控释制剂与普通制剂相比不易造成低血糖或者低血压。另外，缓控释制剂与普通制剂相比，减少了给药次数，对于需要长期服药病人来说，提高了顺应性。缓控释制剂属于5类新药，可享有3年的市场监测期，并享有定价优势。 二、模型药物的选择 并非所有的药物都适合开发成缓控释制剂，因此，在选择药物时一般需考虑以下几个方面 1、根据临床需要
药剂学辅料总结大全
辅料 1.固体制剂 ①填充剂／稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好得糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉,多功能辅料、具有良好得流动性、可压性,自身润滑性与干粘合性,并有较好得崩解作用、用于粉末直接压片时,硬脂酸镁得用量不可超过0。5％,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成得白色粉末。优点就是粘合力强,可增加片剂得硬度与表面光滑度;缺点就是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用、 糊精 有较强得粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓、常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRＨ高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制得片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用、 微晶纤维素ＭCＣ 纤维素部分水解而制得得聚合度较小得结晶性粉末,良好得可压性与较强得结合力,压成得片剂有较大得硬度、可为粉末直接压片得“干粘合剂”使用、片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名:Ａviｃe 压缩成形性好,兼有粘合、润滑与崩解作用;干粘合剂;对药品有较大得容纳量;适用于粉末直接压片。 无机盐类 主要就是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成得片剂外观光洁,硬度、崩解均好、对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)得吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定得甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。 ②湿润剂与粘合剂 蒸馏水 湿润剂、物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度得淀粉浆或乙醇代替 乙醇 用于遇水易分解与遇水黏性太大得药物、一般为30%～７0%、中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 淀粉浆 常用8%～15%得浓度。并以1０%最为常用。制法分煮浆法与冲浆法。在满足制粒与压片(对湿热稳定)要求时,多被选用、 糊精
药剂学第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂
第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂 一、概念与名词解释 1．controlled-release preparations 2．生物利用度 3．生物等效性 4．sustained release formulations 5．靶向制剂 6．主动靶向制剂 7．EPR效应 二、判断题(正确的划√，错误的打×) 1．药物制剂的发展可将制剂分为5代。( ) 2．缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂，两者血中药物浓度不呈现明显差别时，即认为生物等效。( ) 3．抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。( ) 4．剂量大于l克的药物不宜制成缓控释制剂。( ) 5．半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。( ) 6．半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。( ) 7．缓、控释制剂在获得预期疗效的同时，可以减小药物的毒副作用。( ) 8．缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。( ) 9．减小药物的粒径，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效。( ) 10．缓释制剂可以通过适当的制备手段使得所有药物都可以缓释。( ) 11．邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L和S都为肠溶性材料。( ) 12．缓、控释制剂的生物利用度应为普通制剂的譬80％一120％。( ) 13．渗透泵片中药物的释放速率为零级，并与pH无关。( ) 14．某些药物需包肠溶衣，这是为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。( ) 15．制成塑料骨架片形式长效制剂，药物必须是易溶于水。( ) 16．在胃肠分解的药物应包肠溶衣。( ) 17．缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最 大药效。( ) 18．药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，形成贮库型缓、 控释制剂。( ) 19．青霉素普鲁卡因盐的溶解度比青霉素钾盐的溶解度小，因此有可能延长药效。( ) 20．药物在胃、小肠和结肠都有吸收时，可以考虑设计24小时服用一次的缓释制剂。( ) 21．华法林不适于制成缓释制剂是由于其半衰期很长。( ) 22．核黄素(维生素B2)通过主动转运吸收，可制成缓释制剂，提高在小肠的吸收。( ) 23．作用剧烈的药物为了安全，减少普通制剂给药的峰谷现象，可制成缓、控释制剂。( ) 24．若药物在胃、小肠、大肠均有一定的吸收，可制成12小时服一次的缓释制剂。( ) 25．最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为小于12小时。( ) 26．控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG的目的是成膜剂。( ) 27．渗透泵片控释基本原理是片外渗透压大于片内，将片内药物压出。( ) 28．测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定5个取样点。( ) 29．药物的靶向从到达的部位可以分为三级。( )
药剂学常用辅料
1.防腐剂：⑴对羟基苯甲酸酯类/羟苯甲酯类/尼泊金类：酸性、中性有效。⑵苯甲酸及其 盐类：酸性有效⑶山梨酸及其盐类：酸性有效⑷苯扎溴铵/新洁尔灭：阳离子表面活性剂，酸性、碱性稳定⑸醋酸氯己定/醋酸洗必泰：广谱 2.矫味剂：⑴甜味剂①天然：蔗糖、单糖浆、果汁糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊苷 ②合成：糖精钠、阿司帕坦/蛋白糖/天冬甜精⑵芳香剂①天然：柠檬、薄荷挥发油②人 造：苹果香精、香蕉香精⑶胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、胶浆⑷泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠 3.着色剂：⑴内服：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄⑵外用：伊红、美篮、品 红、苏丹黄G 4.助悬剂：⑴低分子助悬剂：甘油、蔗糖⑵高分子助悬剂：①天然高分子助悬剂：树胶类、 植物多糖类②合成和半合成高分子助悬剂：纤维素类、卡波普、聚维酮、葡聚糖③硅藻土④触变胶 5.润湿剂：HLB7~11：表面活性剂，乙醇、甘油 6.乳化剂：⑴天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、磷脂、杏树胶O/W⑵表面活性剂 ⑶固体微粒乳化剂：氢氧化镁、铝、钙、锌、皂土、二氧化硅等W/O 7.PH调节剂：盐酸、乳酸、氢氧化钠 8.抗氧剂：碳酸氢钠、硫代硫酸钠、硫脲 9.抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞 10.止痛剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因 11.粉针填充剂：葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇 12.稀释剂：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇 13.润湿剂：水、乙醇 14.粘合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲 纤维素、聚维酮、明胶、蔗糖 15.崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲纤维素 钠 16.润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠 17.普通衣料：羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮 18.缓释衣料：甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素 19.肠溶衣料：醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂类 20.滴丸剂常用水溶性机制：聚乙二醇类、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶 21.脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 22.软膏剂基质：⑴油溶性基质：①烃类：凡士林、石蜡与液体石蜡②类脂类：羊毛脂、蜂 蜡与鲸蜡、二甲硅油（硅酮）⑵乳剂性基质：①皂类：一价皂、多价皂②脂肪醇硫酸（酯）钠类③高级脂肪酸及多元醇脂类④聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O、乳化剂OP⑶水溶性基质：聚乙二醇 23.抗氧剂：维生素E、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟基甲苯（BHT）、抗坏 血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐、枸橼酸、酒石酸 24.栓剂基质：⑴油脂性基质：可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈 油脂、硬脂酸丙二醇酯⑵水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯40、单硬脂酸酯类、泊洛沙姆 25.硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕蜡 26.增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 27.吸收促进剂：表面活性剂、氮酮
山东省执业药师继续教育答案-口服缓控释制剂的设计与临床应用(答案考试)
常用的作亲水凝胶骨架片的材料为：（） A.硅橡胶 B.蜡类 C.羟丙甲纤维素 D.氯乙烯 药物从控释制剂释放的速度，在一定时间内随时间的变化，在动力学上往往体现为：（） A.零级动力学 B.一级动力学 C.Weibll分布 D.Higuchi方程 药物从缓释制剂释放的速度，在一定时间内随时间的变化，在动力学上往往体现为：（） A.零级动力学 B.一级动力学 C.Weibll分布 D.二级动力学 缓、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的：（） A.80%~100% B.100%~120% C.80%~120% D.80%~125% 以下中枢镇痛药，其缓控制释制剂的类型属于生物溶蚀性骨架的是：（） A.硫酸吗啡缓释片 B.盐酸羟考酮控释片 C.双氯芬酸钠缓释片 D.盐酸曲马多缓释片 根据药物的生物半衰期设计缓控释制剂时，最适宜的药物生物半衰期是：（） A.t1/2＞12h B.t1/2为2～8h C.t1/2＜1h D.t1/2为1～12h 以下缓控释制剂可以掰开服用的是：（） A.硝苯地平控释片 B.琥珀酸美托洛尔缓释片 C.非洛地平缓释片 D.阿司匹林肠溶片 以下治疗心血管疾病常用的缓控释药物，能将片剂掰开服用的是：（） A.硝苯地平控释片 B.硝苯地平缓释片 C.琥珀酸美托洛尔缓释片 D.非洛地平缓释片 单渗透泵片控释的基本原理是：（） A.减小药物的溶出速率 B.片剂膜内渗透压大，将片剂压裂，使药物释放出来 C.片剂外面包上控释膜，使药物恒速释放 D.片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔中压出 以减小溶出速率为主要原理制备缓控释制剂的工艺是：（） A.制成药树脂 B.制成溶解度较小的盐类 C.制成不溶性骨架片 D.制成微囊 下列高分子材料中，不是肠溶包衣材料的是：（） A.虫胶 B.HPMCP C.CAP D.PVP 常用的溶蚀型骨架材料有：（） A.聚维酮 B.卡波姆 C.氢化植物油 D.聚乙烯 以减慢扩散速率为主要原理制备缓控释制剂的理论依据是：（） A.Noyes-Witney方程 B.Fick’s第一扩散定律 C.Stocke’s定律 D.Want-Hoff规则
缓释控释药物市场和研究现状
缓释控释药物市场和研究现状 1．概述： 目前新化学结构药物的研究和开发越来越需要更大的投资并且越来越艰难。有关资料表明，近年来国外开发一个新药的周期一般需要八九年时间，资金投入七八亿美元，开发风险越来越大。面对这种情况，业内人士认为对已经上市的药品进行剂型改革，将其开发成服用方便、附加值较高的控缓释制剂，不失为新药开发的一种补充和有效手段。 控缓释制剂的研究始于50年代末,1965年开始有文献发表,70年代被医药界认可，近20多年来受到制药领域的普遍重视，发展较快,上市的药物品种和制剂类型逐渐增多,发展成各具特点又相互结合的三种类型:定时、定速、定位释药。1999年度全球此类产品销售额接近100亿美元，2002年，全球口服控缓释制剂市场销售额为216亿美元，据预测，2005年全球释药技术市场销售额可望达到1000亿美元（中国医药报） 2．研究热潮： ?决策资源（Decision Resources）公司的新报告《新涌现的生物药物释放系统》研究报告，论述了目前采用的主要的新的药物释放系统，认为在以后的10年中，药物释放技术的最新的创新将成为全球医药公司新的增长点之一。 ?强生公司2002年巨资收购了国际最著名的释药技术公司ALZA，很多著名跨国公司也都有缓控释产品上市或临床研究。 ?缓控释给药系统是国内最著名的沈阳药科大学，南京药科大学以及多个医科大学的药学院的重点学科，多年都有多个缓控释药的研究项目 ?在2004年，郑筱萸特别提出希望利用释药技术，对中药原料精加工，提高其附加值，以提高中国在这一领域的地位。 ?中国药典从１９９０年版开始收载“控释片”,２个品种(即为盐酸地尔硫卓控释片、茶碱控释片。１９９５年版及其增补本收载了８个缓释制剂、７个肠溶制剂,共计１５个品种。由于国内外缓释／控释制剂开发研究的势头正旺,因此,该类制剂的质量控制自然成为不可忽视的环节。２０００年版美国药典(ＵＳＰ２４)共收载４５种缓释／控释制剂。２０００年版中国药典将在１９９５年版的基础上增订４个缓释制剂品种,共计１９个品种。该版药典还增订“缓释、控释制剂指导
固体制剂常用辅料总结
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制 剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分 为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶 液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗 末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊 等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平 胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如 八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒 剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以 冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控 释片与肠溶片等。
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料 上篇药用辅料 第一章绪论 药物辅料:系指生产药品与调配处方时使用得赋形剂与附加剂;除活性成分以外,在安全性方面进行了合理得评估,且包含在药物制剂中得物质。 药物辅料影响药品质量得安全性、有效性、稳定性。 药物辅料在药物制剂中得作用: （1）药用辅料就是制备药物制剂得必要条件—制剂存在得物质基础 （2）药用辅料影响药物制剂得稳定性—化学、物理、生物 （3）药用辅料影响药物得吸收—溶解度、体外释放速度 （4）药用辅料影响体内得药物分布—靶向性 药用辅料得分类 来源分类:天然物、半天然物、全合成物 药用辅料得特点:专一性、实用性 第二章表面活性剂 第一节表面活性剂得概述 表面活性剂:具有亲水(极性)基团,亲油(非极性)基团组成,能显著降低表面张力得物质。 表面活性剂得结构特征:表面活性剂分子系由亲水(极性)基团,亲油(非极性)基团两部分组成分别处于分子得两端,具有两亲性、 表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂。
阴离子表面活性剂【Ｏ/W型】 (1)高级脂肪酸盐(肥皂类):硬脂酸、油酸、月桂酸等。(常用作软膏剂得乳化剂) (2)硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS)、月桂醇硫酸钠(SLＳ)【比肥皂类稳定、较耐酸与钙、镁盐】 (３)磺酸化物:二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠(优良得洗涤剂、去污能力强) 阳离子表面活性剂: 季铵盐类化合物:苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】 两性离子表面活性剂: 天然得:卵磷脂、分为豆磷脂、蛋磷脂。(毒性小、生物相容性好) 合成得:氨基酸型与甜菜碱型。(起泡、去污作用好) 非离子表面活性剂【Ｗ/O型、毒性小、生物相容性好】 (1)蔗糖脂肪酸酯:脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。 (２)多元醇型 1)蔗糖脂肪酸酯 2)脂肪酸山梨坦:司盘类,O/Ｗ型 ３)聚山梨酯:吐温 (3)聚氧乙烯型:卖泽、苄泽、普良尼克(泊洛沙姆)、 表面活性剂得品种 1、十二烷基硫酸钠:润湿、去污、乳化、发泡等功能、可口服、外用。 2、苯扎溴铵(新洁尔灭)能改变细菌胞浆膜得通透性,具有杀菌作用。 3、大豆磷脂:W/O型乳化剂。具有乳化能力,静脉注射用乳化剂
缓释控释制剂制剂习题及答案
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统练习题：1．缓释制剂2 ．控释制剂3 ．迟释制剂4 ． 肠定位制剂 6．肠溶制剂7 ．释放度8 ．生物粘附 二、选择题 （一）单项选择题 1．渗透泵片控释的基本原理是 A. 片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出 B. 药物由控释膜的微孔恒速释放 C. 减少药物溶出速率 D. 减慢药物扩散速率 E. 片外渗透压大于片内，将片内药物压出2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是 A. 海藻酸钠 B. 聚氯乙烯 C. 脂肪酸 D. 硅橡胶3．以下对渗透泵片的叙述中，错误的是 A. 释药不受胃肠道pH的影响脉冲制剂5 ．结E. 蜂蜡
B. 当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放 C. 当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放 D. 药物在胃与肠中的释药速率相等 E. 药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关4．下列数学模型中，不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是 A. 零级速率方程 B. 一级速率方程 C. Higuchi 方程 D. 米氏方程 E. Weibull 分布函数 5．下列关于骨架型缓控释片的叙述中，错误的是 A. 亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全B ．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小 C. 药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 D. 骨架型缓控释片一般有三种类型 E.骨架型缓控释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查 6．可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是 A. 氢化植物油 B. 脂肪 C. 淀粉浆 D. 蔗糖 E. 邻苯二甲酸醋酸纤维素 7．下列不是缓、控释制剂释药原理的为 A. 渗透压原理 B. 离子交换作用 C. 溶出原理 D. 扩散原理 E. 毛细管作用 8．可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是 A. 硬脂酸 B. 聚丙烯 C. 聚硅氧烷 D. 聚乙烯 E. 乙基纤维素
药剂学辅料总结大全
1.固体制剂 ①填充剂/稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 糊精 有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。 微晶纤维素MCC 纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice 压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。 无机盐类 主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
固体制剂和无菌制剂
第十一章固体制剂 1.写出散剂的概念与制备方法。 2.散剂的质量要求有哪些？ 3.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 4.空胶囊的组成与规格。 5.简述软胶囊剂的组成与质量控制 6.胶囊剂的质量要求是什么？ 7.片剂的概念和特点是什么？ 8.片剂的可分哪几类？ 9.片剂的质量要求有哪些？ 10.片剂的常用辅料有哪些？ 11.写出湿法制粒压片的工艺流程。 12.片剂的成型及其影响因素。 13.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 14.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 15.片剂的包衣的目的何在。 16.包糖衣的基本过程及包各层的目的。 17.片剂的质量检查项目有哪些？ 18.简述片剂崩解的机理，那些片剂对崩解有特殊要求，如何实现？ 19.何为溶出度，哪些类型药物需做溶出度实验？ 20.简述颗粒剂的概念与制备方法。颗粒剂和干混悬剂有和区别？ 21.颗粒剂的质量检查项目有哪些？ 22.滴丸剂的概念、基质有哪些？ 23.说明固体制剂和液体制剂各自的优缺点？以片剂为例说明固体制剂在体内的过程？如何改善固体制剂的药物溶出速度？第十章注射剂 1.注射剂的定义和特点是什么？ 2.注射剂的质量要求有哪些？ 3.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 4.热源的定义及组成是什么？ 5.热原的性质有哪些？ 6.简述污染热原的途径有哪些？ 7.简述安瓶注射剂生产的工艺流程。 8.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 9.某一弱酸性易氧化的药物，若制备成注射剂，请简要回答以下问题 ①注射剂制备过程中哪些生产环节需要在洁净区完成，洁净区洁净度级别一般规定为多少级？ ②应采用何种玻璃的容器？ ③制备过程中应采取哪些措施防止药物氧化？ 10.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 11.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 12.影响湿热灭菌的因素有那些？ 13.冷冻干燥的原理、特点 14. 冷冻干燥过程中出现的异常现象及处理的方法？ 一、名词解释： 灭菌： 湿热灭菌法： F0： 二、选择题 A型题 1.下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数 A Z值 B D值 C F0值 D F值 E K值 2.用热压灭菌器灭菌时所用的蒸汽是 A流通蒸汽 B 过热蒸汽 C湿饱和蒸汽 D饱和蒸汽 3.以下关于热原的叙述正确的是 A 脂多糖是热原的主要成分 B 热原具有滤过性因而不能通过过滤除去 C 热原可在100℃加热2h除去 D热原可通过蒸馏避免 4.热原的主要成分是 A 异性蛋白 B 胆固醇 C 脂多糖 D 生物激素 E 磷脂 5.热原组成中致热活性最强的是 A 脂多糖 B 蛋白质 C 磷脂 D 多肽 E 葡萄糖与蛋白质结合物 6.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是 A 盐酸普鲁卡因 B 盐酸利多卡因 C 苯酚 D 苯甲醇 E 硫柳汞 7.制备注射剂的环境区域划分哪一条是正确的 A 精滤、灌封、灭菌为洁净区 B 精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区 C 配制、灌封、灭菌为洁净区