激酶抑制剂类药物
Sutent
药物基本信息
〖NDA申请人〗CPPY CV
〖NDA原始批准日期〗2006年07月26日
〖剂型/规格〗胶囊剂/12.5mg；胶囊剂/25mg；胶囊剂/50mg；胶囊剂/37.5mg
〖适应证〗50mg QD，用于治疗：Ⅰ、病情恶化后或对马来酸伊马替尼不耐受的胃肠间质瘤；Ⅱ、晚期肾细胞瘤
活性成分信息
〖USAN名称〗Sunitinib Malate，苹果酸舒尼替尼
〖CAS号〗341031-54-7（苹果酸盐）；557795-19-4（游离碱）
〖曾用代号〗SU-11248（苹果酸盐）
〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药
〖化学名〗(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚
-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺苹果酸盐
〖化学结构式〗专利信息
年度销售情况（亿美元，信息来源：辉瑞公司年度财务报告及SEC报表）
Tykerb
药物基本信息
〖NDA申请人〗Smithkline Beecham
〖NDA原始批准日期〗2007年03月13日
〖剂型/规格〗片剂/250mg；
〖适应证〗1250mg QD+卡培他滨治疗肿瘤过度表达HER2且使用过包括蒽环类抗生素、紫杉烷类抗生素曲妥珠单抗在内的抗肿瘤药物治疗的晚期或转移性乳腺癌；1500 QD+来曲唑治疗HER2过度表达且需要进行激素治疗的绝经后妇女的激素受体阳性的转移性乳腺癌
活性成分信息
〖USAN名称〗Lapatinib ditosylate （monohydrate），拉帕替尼二（对甲基苯磺酸）盐（单水合物）
〖CAS号〗388082-78-8
〖曾用代号〗
〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药；
〖化学名〗N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹啉胺二（对甲基苯磺酸）盐单水合物
〖理化性质〗黄色固体，25℃下于水中的溶解度为0.007mg/mL，于0.1N HCl中的溶解度为0.001mg/mL
〖化学结构式〗
专利信息
年度销售情况（亿英磅）
Tasigna
药物基本信息
〖NDA申请人〗诺华制药〖NDA原始批准日期〗2007.10.29
〖剂型/规格〗片剂/200mg（按游离碱计）
〖适应证〗300mg BID用于于慢性期治疗新近确认成年患者的费城染色体阳性慢性髓样白血病；400mg BID用于于慢性期或急性期治疗成年患者对包括伊马替尼在内的先前治疗方法耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓样白血病。
活性成分信息
〖USAN名称〗Nilotinib hydrochloride monohydrate，盐酸尼罗替尼一水合物
〖CAS号〗
〖曾用代号〗
〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药物
〖化学名〗4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺盐酸盐
〖化学结构式〗
专利信息
1该专利中公开了的Nilotinib或其盐的多种晶型，具体特征请参照原专利。
年度销售情况（亿美元）
Votrient
药物基本信息
〖NDA申请人〗葛兰素史克
〖NDA原始批准日期〗2009年10月19日〖剂型/规格〗片剂/200mg、400mg（均依游离碱计）〖适应证〗800mg QD（空腹）用于治疗晚期肾细胞癌
活性成分信息
〖USAN名称〗Pazopanib hydrochloride，盐酸帕唑帕尼〖CAS号〗635702-64-6
〖曾用代号〗GW786034B 〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药
〖化学名〗5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺单盐酸盐
〖化学结构式〗
专利信息
2010年销售额：0.38亿英磅
Iressa
药物基本信息
〖NDA申请人〗阿斯利康（Astrazeneca）〖NDA原始批准日期〗2003年5月5日〖剂型/规格〗片剂/250mg；
〖适应证〗局部晚期或转移性非小细胞肺癌
活性成分信息
〖USAN名称〗Gefitinib，吉非替尼
〖CAS号〗184475-35-2
〖曾用代号〗ZD1839
〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药
〖化学名〗N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉-4-胺〖化学结构式〗
专利信息
年度销售情况（亿美元）
Sprycel
药物基本信息
〖NDA申请人〗百施美时贵宝
〖NDA原始批准日期〗2006年6月28日
〖剂型/规格〗片剂/100MG ; 140MG ; 20MG ; 50MG ; 70MG ; 80MG
〖适应证〗100mg QD用于新近确认的成年患者费城染色体阳性慢性髓样白血病的慢性期治疗；140mg QD用于治疗对先前包括伊马替尼在内的治疗耐药或不耐受的成年患者慢性期、加速期或骨髓样或淋巴胚细胞期的费城阳性髓样白血病；140mg QD用于治疗对既往治疗耐药或不耐受的成年患者费城染色体阳性急性成淋巴细胞性白血病。
活性成分信息
〖USAN名称〗Dasatinib monohydrate，达沙替尼
〖CAS号〗--
〖曾用代号〗--
〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药
〖化学名〗N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-
基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺水合物
〖化学结构式〗专利信息
年度销售情况（亿美元）
Tarceva
〖NDA申请人〗Osi Pharms
〖NDA原始批准日期〗2004年11月18日
〖剂型/规格〗片剂/25、100、150mg；
〖适应证〗150mg QD用于几轮金属铂类一线化疗后病情未恶化的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；150mg QD用于治疗一种或多种先前化疗治疗未获成功的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；100mg QD用与吉西他滨联合给药用于局部晚期、不可手术性或转移性胰腺癌的一线治疗。
活性成分信息
〖USAN名称〗Erlotinib hydrochloride 盐酸埃洛替尼
〖CAS号〗183319-69-9
〖曾用代号〗CP-358774; OSI-774
〖作用类别〗
〖化学名〗N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
盐酸盐
〖化学结构式〗专利信息
年度销售情况（亿瑞士法郎）
Nexava
药物基本信息
〖NDA申请人〗Bayer Healthcare
〖NDA原始批准日期〗2005年12月20日
〖剂型/规格〗片剂/200mg；
〖适应证〗400mg BID用于治疗：不可切除性肝细胞瘤和晚期肾细胞瘤。
活性成分信息
〖USAN名称〗Sorafenib tosylate
〖CAS号〗475207-59-1
〖曾用代号〗
〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药
〖化学名〗4-[4-[[[[4-Chloro-3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]苯氧基]-N-甲基-2-吡啶羧酰胺对甲基苯磺酸盐
〖化学结构式〗
专利信息
年度销售情况（亿瑞士法郎）
Gleevec
药物基本信息
〖NDA申请人〗诺华制药
〖NDA原始批准日期〗2001年5月10日
〖剂型/规格〗片剂/100、400mg；
〖适应证〗用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
活性成分信息
〖USAN名称〗Imatinib Methanesulfonate 甲磺酸伊马替尼
〖化学结构式〗
〖CAS号〗220127-57-1
〖曾用代号〗
〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药
专利信息
年度销售情况（亿美元）
上述药物2010年全年销售额比较
1、非美元货币的折算依据当前的外汇汇率进行；
2、Sutent的2010年全年销售额于4月底方可公开，此图中数据系假设其于2010年保持上年增长幅度计算得到。
3、