【西药一】第一章 药物与药学专业知识重点内容

一、药物与药物命名

1、药物来源与分类:药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和

生物技术药物。

2、药物的结构与命名：药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

（1）通用名也称为国际非专利药品名称（INN）；

（2）每个化学药物都有特定的化学结构，为了准确的表达药物的化学结构，通常使用其化学命名；

（3）商品名，通常又称为品牌名。

二、药物剂型与制剂

（一）药物剂型与辅料

1、剂型与制剂的概念

剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，成为药物剂型，简称剂型。如：片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名，如维生素C片、阿莫西林胶囊等。

2、剂型的分类

3、药物剂型的重要性

（1）可改变药物的作用性质；

（2）可调节药物的作用速度；

（3）可降低（或消除）药物的不良反应；

（4）可产生靶向作用；

（5）可提高药物的稳定性；

（6）可影响疗效。

4、药物辅料的作用

（1）赋形；

（2）使制备过程顺利进行；

（3）提高药物的稳定性；

（4）提高药物的疗效；

（5）降低药物的毒副作用；

（6）调节药物作用；

（7）增加病人用药的顺应性。

5、药物辅料的分类

（二）药物的稳定性及有效期

1、药物制剂稳定性的变化

补充：药物化学的降解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

（1）水解：主要有脂类（包括内脂）和酰胺类（包括内酰胺）

青霉素类分子中存在不稳定的?-内酰胺环，在H+或OH-的影响下，

很容易裂环失效。

（2）氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较容易氧化

肾上腺素氧化后，先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑

色素。

（3）异构化：左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化

（4）脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很容易脱羧，生成间氨基酚。

（5）聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，生成二聚物，此过程可继续下去生成高聚物。

2、影响药物制剂稳定性的因素

3、药物制剂稳定化方法

控制温度、调节PH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合物、改进制剂或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

4、药物的有效期

对于药物的降解，常用降解10%所需的时间，成为十分之一衰期，记作t0.9.

（三）药物制剂配伍变化和相互作用

1、配伍变化的类型

补充：化学的配伍变化（熟悉例子）

（1）浑浊或沉淀

PH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴

比妥钠注射液混合；

水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；

生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、

碘化钾、乌洛托品等相遇能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液

中能产生难溶性沉淀；

复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

（2）变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

（3）产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生CO2.

（4）发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油。

（5）产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原药物配伍。

（6）分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用。

2、注射液的配伍变化

注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺利、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

（四）药品的包装与贮存

药品包装材料的分类

三、药学专业知识

1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相关联的

理化性质、稳定性状况、药物进入体内后生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制

和合理应用等5个方面的内容。

3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态

变化规律。

4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定

性评价，药物的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度检测及数据分析。

第1章药物与药学专业知识

一、最佳选择题

1、临床药理学研究实验分为A、3期B、4期C、5期D、6期E、10期

2、地西泮(安定)注射液与5％葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是A、pH改变B、溶剂组成改变C、离子作用D、直接反应E、盐析作用

3、易发生水解的药物为A、酚类药物B、烯醇类药物C、杂环类药物D、磺胺类药物E、酯类与内酯类药物

4、氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%，是由于A、溶剂组成改变引起B、pH值改变C、离子作用D、配合量E、混合顺序

5、下列属于药物化学配伍变化中复分解产生沉淀的是A、溴化铵与利尿药配伍产生氨气B、麝香草酚与薄荷脑形成低共熔混合物C、水杨酸钠在酸性药液中析出D、高锰酸钾与甘油配伍发生爆炸E、硫酸镁遇可溶性钙盐产生沉淀

6、一般药物的有效期是指A、药物降解10％所需要的时间B、药物降解30％所需要的时间C、药物降解50％所需要的时间D、药物降解70％所需要的时间E、药物降解90％所需要的时间

7、下列表述药物剂型重要性错误的是A剂型决定药物的治疗作用B、剂型可改变药物的作用性质C、剂型能改变药物的作用速度D、改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应E、剂型可产生靶向作用

8、下列不属于药剂学任务的是A、新机械设备的研究与开发B、新技术的研究与开发C、新辅料的研究与开发D、新剂型的研究与开发E、新原料药的研究与开发

二、配伍选择题

1、A. 化学合成药物B. 天然药物C. 生物技术药物D. 中成药E. 原料药

<1> 、通过化学方法得到的小分子药物为A B C D E

<2> 、抗体、疫苗和重组蛋白质药物属于A B C D E

2、A.强氧化剂与蔗糖B.维生素B12和维生素C C.异烟肼与乳糖

D.黄连素和黄岑苷

E.溴化铵与利尿药

<1> 、能产生沉淀的配伍A B C D E

<2> 、能产生分解反应的配伍A B C D E

<3> 、产生变色的配伍A B C D E

<4> 、能发生爆炸的配伍A B C D E

<5> 、能产生气体的配伍是A B C D E

3、A.腔道给药B.黏膜给药C.注射给药D.皮肤给药E.呼吸道给药

<1> 、舌下片剂的给药途径属于A B C D E

<2> 、滴眼剂的给药途径属于A B C D E

三、综合分析选择题

1、药品的包装系指选用适当的材料或容器、利用包装技术对药物制剂的半成品或成品进行分（灌）、封、装、贴签等操作，为药品提供质量保护、签定商标与说明的一种加工过程的总称。

<1> 、根据在流通领域中的作用可将药品包装分为A、内包装和外包装B、商标和说明书C、保护包装和外观包装D、纸质包装和瓶装E、口服制剂包装和注射剂包装

<2> 、药品包装的作用不包括A、阻隔作用B、缓冲作用C、方便应用D、增强药物疗效E、商品宣传

<3> 、按使用方式，可将药品的包装材料分为A、容器、片材、袋、塞、盖等B、金属、玻璃、塑料等C、Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类D、液体和固体E、普通和无菌

<4> 、下列不属于药品包装材料的质量要求的是A、材料的鉴别B、材料的化学性能检查C、材料的使用性能检查D、材料的生物安全检查E、材料的药理活性检查

四、多项选择题

1、药品质量评价的研究内容不包括A、药物结构确证B、药品质量研究C、药品质量保障D、药品质量监督E、药品稳定性研究

2、药物制剂中金属离子的主要来源有A、容器B、分析试剂C、溶剂D、制备用具E、原辅料

3、下列关于剂型重要性的叙述正确的是A、剂型可影响疗效B、剂型能改变药物的作用速度C、剂型可产生靶向作用D、剂型能改变药物作用性质E、剂型能降低药物不良反应

4、注射剂配伍变化的主要原因包括A、混合顺序B、离子作用C、盐析作用D、成分的纯度E、溶剂组成改变

5、下列辅料中，属于抗氧剂的有A、焦亚硫酸钠B、硫代硫酸钠C、依地酸二钠D、氨基酸E、亚硫酸氢钠

6、下列属于制剂的是A、青霉素V钾片B、红霉素片C、甲硝唑注射液D、维生素C注射液E、软膏剂