美容药物学考试重点

一、美容药物：以美容为目的，用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的药用物质及其制剂。能够与机体相互作用,具有体内过程。

二、透皮吸收

1、外用美容药物透皮吸收：美容药物制剂涂于皮肤后，其有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。其有效药物成分尽量减少甚至避免其进入体循环，从而提高疗效，降低毒副作用。

２、透皮吸收途径：经表皮直接透入:细胞通路、细胞间通路

经皮肤附属器（毛囊、皮脂腺和汗腺)透入

３、透皮吸收过程:1.由基质向角质层的分配

2.通过角质层的转运

3.从角质层向活性表皮的分配

4.通过活性表皮/真皮的转运

５.体循环分布和消除

4、影响外用美容药物透皮吸收的因素:

（一)药物的化学结构与理化性质：

1、药物的化学结构

前体药物：无药物活性但具有优良的透皮吸收性，透皮吸收后经生物转化(酶反应或机体内其他反应)生成原来的活性药物。

2、药物的分子量和油／水分配系数

药物的油／水分配系数——药物在油相和水相中的分配比例,反映了药物分子的亲脂特性。

3、药物的解离状态

非解离型药物分子容易透皮吸收。

(二）美容药物的给药系统

１、剂型的影响

药物越容易从给药系统中释放,越有利于其透皮吸收：凝胶剂、乳剂型软膏、脂质体、微乳等。

脂质体：以磷脂和胆固醇为基材,将药物包封于类脂双分子层而形成的微型囊泡。

微乳：粒径为10~1０00nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明胶体分散系统，由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自发形成的低粘度、各向同性、热力学稳定的溶液体系。

2、基质的影响

3、透皮促进剂的影响

（三)皮肤的条件

1、皮肤的水合作用:皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。

2、皮肤状态

３、皮肤部位

4、皮肤温度

5、皮肤的储库作用

5、促进药物透皮吸收的方法：药剂学法:透皮促进剂

物理学法：超声波导入法、直流电离子导入法

化学法：合成前体药

６、透皮促进剂——能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统,发挥局部或全身治疗作用的物质。

1．透皮制剂的特点：

(1)优良的生物相容性，对皮肤无毒、无刺激

(2）稳定的理化性质

(3）速效、长效性

（4)可逆性：透皮促进剂撤除后,皮肤的屏障功能迅速恢复

(5)单向性：透皮促进剂只会单向降低皮肤的屏障功能,内源性物质不会通过皮肤扩散而损失

（６）经济性，价格低廉

(７）易铺展、良好的肤感

2．透皮制剂的作用机制（脂质——蛋白分配理论:LPP理论）

破坏高度有序的细胞间脂质的结构、

与角质层蛋白相互作用、

提高药物在基质与皮肤间的分配

3.常用的透皮促进剂：

月桂氮卓酮(氮酮)类：药理作用：1、透皮促进作用2、抗炎、止痛和止痒作用

二甲基亚砜类

萜烯类：薄荷醇1、透皮促进作用2、清凉、止痛作用

冰片1、透皮促进作2、抑菌、抗炎、抗生育,提高耐缺氧能力表面活性剂：促透作用:阴离子型>阳离子型＞非离子型

脂肪酸类:油酸：与细胞间脂质结构类似,有效影响角质层脂质结构的有序排列，增加脂质流动性,促进药物的渗透。

脂类：丙二醇：使角质层中角蛋白溶剂化

7、直流电离子导入法是指在电离子导入仪器施加的电场作用下,能有效增加离子型药物的透皮吸收的一种经皮给药的物理促透方法。

(一)作用机制:电场力作用；电渗作用（在荷电的多孔膜上施加一定电压，膜两侧的液体产生定向移动的现象）；孔道形成作用;旁路途径；电斥作用

(二）影响因素:电学因素；药物因素(药物分子量、解离性质、疏水性和药物浓度)；

生理因素(皮肤状态,皮肤中酶)；透皮促进剂

（三)应用：瘢痕；脂溢性皮炎;手足多汗症；局部麻醉;其他

８、超声波导入：用超声波能量促进药物透皮吸收的方法，是一种经皮肤和黏膜给药的物理促透方法。

(一)导入机制:热效应;空化作用（指超声波在介质中传播时，引起介质和细胞内气体分子、气泡的振动,气泡收到破坏而形成空隙或空囊)；声致微流作用(多孔介质暴露在超声波场中时产生液体流动)；机械作用

（二)影响因素:超声波性质；药物性质;皮肤部位

（三)应用：瘢痕的治疗；黄褐斑的治疗

三、美容药物常用剂型——溶液剂、乳液及膏霜、面膜剂、凝胶剂

1、溶液剂——药物分子以分子、离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂。

（一)增加药物溶解的方法

(1）将弱酸或弱碱性药物成盐

（2）复合溶剂:潜溶剂:乙醇-水 , 乙醇-甘油, 丙二醇－水,聚乙二醇－水潜溶：在复合溶剂的种类不变时,药物的溶解度随着复合溶剂中各溶剂的比例变化而变化，当达到某一比例时，药物溶解度迅速上升，出现极大值。

(3）加入助溶剂：无机化合物，有机酸及其钠盐,酰胺类化合物

(４)包合技术

（5）胶束增溶

（二)影响药物溶解速率的因素：粒子大小:粒子小,总表面积大

温度:温度升高,加快扩散

搅拌：减小扩散层厚度

(三)溶液剂的制备：溶解法、稀释法

（四）化妆水

1.主要成分:水、乙醇、保湿剂、收敛剂等。适量增加表面活性剂(增溶）twｅen ２0,以减少乙醇用量,色素，香精,防腐剂。

作用:补充水分、使角质层柔软、保持其正常功能;抑菌、收敛、清洁和营养等。

2.工艺流程：

２、加入药物的常用方法：

(1）药物不溶于基质

将药物进行粉碎,然后将药粉与少量基质(植物油、液体石蜡、甘油）等研匀成糊状，再与其他基质混合;

（2）油（水）溶性药物

相似相溶原则

（3)挥发性共溶成分(香料)共存时

先研磨至共熔后再与基质混匀。

(4)中药浸出物为液体（煎剂、流浸膏)

先浓缩至膏状再加入基质中；固体浸膏可加少量水或醇研成糊状,再与基质混合。

3、面膜剂

（一)分类:剥离型面膜、粉状面膜、膏霜型面膜、成型面膜

(二）主要成分:成膜剂、润肤剂、保湿剂、防腐剂、香精

(三)剥离型面膜基本组分:

成膜剂:高分子聚合物(聚乙烯醇PVＡ、聚乙烯吡咯烷酮PVP、丙烯酸聚合物：卡波９40、羧甲基纤维素等)

保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸等

吸附剂：氧化锌、滑石粉、高岭土、钛白粉等

溶剂：乙醇、丙二醇、１,3-丁二醇、去离子水等

活性添加剂：营养、功效等

(四)粉状面膜:吸附剂和润滑剂、天然或合成凝胶(淀粉）、添加剂和油性成分

通常将粉剂原料混合，再将油性成分喷洒在混合粉剂中，搅拌均匀。(五）膏状面膜:吸附剂、保湿剂、滋润剂、营养剂

(六）成型面膜：无纺布面贴、保湿剂、滋润剂、营养剂、防腐剂、香精

4、凝胶剂

(一）触感清爽、滋润、不油腻

(二）基本配方组成：凝胶剂、保湿剂、营养剂、稀释剂(水）、中和剂、防腐剂

（三)凝胶剂制备方法

（1)先制备凝胶基质,再将药物加入辅料中；

(２）用药物溶液制备基质,再加其他辅料。

（四)以卡波姆（ＣP）为基质的凝胶剂制备方法

(1）先制备CP凝胶剂，再与处方药物溶液研匀;

(2)先将处方药物与ＣＰ溶液混合均匀,再加入pＨ调节剂,研匀。

——第(２)方法较为方便,产品质量佳

（五)卡波姆(CP)的制备

(1)先将ＣＰ用少量水、乙醇、甘油或丙二醇等将其湿润，再逐步加水溶胀;

（2）将CＰ干粉分次撒于水面上,放置过夜,使其充分溶胀，应避免结块；

（3）在搅拌器高速搅拌下，将CＰ粉末分次撒入水中，继续搅拌至完全分散。

四、基础美容化学药与生物制剂

1、维Ａ酸类:一类天然存在的或人工合成的具有维生素A活性的视黄醇衍生物。

(一)基本化学结构：由环己烯环(亲脂基)、多烯侧链（烯键）和极性终末基团（羧酸基）三部分组成。

(二)基本作用:

参与调控表皮细胞增殖、分化、凋亡

抗炎作用,维A酸类具有局部抗炎作用

抑制皮脂腺的分泌

对细胞免疫和体液免疫均有调节作用

抗增生、抗肿瘤作用

减少表皮黑素

护肤养颜、抗衰老

(三）临床应用：痤疮

角化异常性皮肤病

银屑病

蕈样肉芽肿（MF）

预防和治疗肿瘤

皮脂腺和汗腺相关疾病:脂溢性皮炎、酒渣鼻、化脓性汗腺炎

在美容中应用:护肤养颜

其他：皮肤红斑狼疮、扁平苔藓

（四)第一代非芳香维Ａ酸类

维Ａ酸(全反式维A酸），又称视黄酸

药理作用：抗皮肤老化

减少表皮黑素

抑制皮脂产生

免疫调节作用

抗炎作用

抑制皮肤光老化

异维A酸药理作用：减轻上皮细胞角化作用

免疫调节作用

抑制皮脂生成作用

(五）第二代单芳香维A酸类

阿维A酯药理作用:抗角化作用;免疫调节；抗肿瘤。

（六)第三代多芳香维A酸类

芳香甲乙酯

阿达帕林药理作用：对细胞增殖和分化的影响,抗炎作用,抗痤疮作用

乙炔维Ａ酸乙酯（又称他扎罗汀)

2、α－羟酸类

（一)常用药物有:甘醇酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、杏仁酸

（二）药理作用:1.皮肤角质层和表皮剥脱作用

2．皮肤保润作用

3.消除皮肤异常色素沉着，美白皮肤作用

4.增加皮肤弹性，消除皮肤皱纹

（三）临床应用：1.护肤养颜

２.治疗多种皮肤病（高浓度)：皮肤干燥症、老年性皮肤瘙痒症,鱼鳞病和掌跖角化症,脂溢性角化症，痤疮

3.皮肤外用药的赋形剂和助透剂

4.改善角质化(低浓度)

3、常量元素：钙、镁、钾、钠、磷、硫、氯等7种

微量元素：

锌——抗辐射,促进淋巴细胞增殖，防止脂质过氧化

铁——氧的携带者,血红蛋白

铜——促进血红蛋白生成，促进铁的吸收和作用

硒——抗癌矿物元素，抗氧化,增强免疫功能

碘——智力之花元素

锶、锰、铋、钼、钴

4、维生素类

5、生物制剂

（一)细胞因子——一类能在细胞间传递信息，具有免疫调节和效应功能的蛋白质和小分子多肽。

１、干扰素:具有干扰病毒感染和复制的能力。

药理作用:抗病毒,增强和调节免疫,抑制胶原蛋白合成

2、表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子

药理作用：促进细胞增殖,延缓皮肤衰老；促进创口愈合；抗溃疡

3、白细胞介素：调节免疫,促进创面修复

4、转移因子

（二)核酸类：瘦素——肥胖基因的表达产物

(三）酶类:超氧化物歧化酶（SＯD）:一种含有金属元素的活性蛋白酶,为氧自由基清除剂。

辅酶Ｑ10

（四)其他:骨胶原，胎盘提取液，透明质酸(HＡ），芦荟提取液

六、皮肤增白药和着色药

1、皮肤颜色由４种生物色素构成:红——红色的氧合血红蛋白

黄——黄色的胡萝卜素

蓝——蓝色的还氧血红蛋白

黑——褐色的黑素

分为固有皮肤颜色影响因素:皮肤黑素：黑素细胞数量相同,黑素体数量、大小形状、分

布、降解有关

皮肤血流颜色

皮肤组织学差异

胡萝卜素含量

可变皮肤颜色影响因素:紫外线照射

含疏基的化合物

维生素

微量元素

内分泌因素:促黑素细胞激素，性激素

２、皮肤增白药：通过干扰黑素的生物合成,减轻皮肤色素沉着，增白皮肤。

(一）酪氨酸酶抑制型皮肤增白药

酚类：氢醌、氢醌单戊酸酯、熊果苷、N－乙酰-４-S半胱氨酸酚、

壬二酸药理作用：①皮肤增白作用

②抗恶性黑素瘤作用

③抑制角质形成细胞增殖

④广谱抗菌作用

酪氨酸酶铜离子螯合剂：曲酸及其酯化物

阻止酪氨酸酶向前黑素体转移的药物:葡萄糖胺类

改变前黑素体超微结构药物：五癸烯酸

促进酪氨酸酶蛋白降解的药物:不饱和脂肪酸

竞争性酪氨酸酶抑制剂:氨甲环酸、氨甲苯酸

其他：光甘草定

（二）非酪氨酸酶抑制型皮肤增白药

抗氧化剂：维生素C

角质溶解剂:a－羟酸类、维A酸类、水杨酸

抑制黑素细胞增殖药：内皮素受体阻断剂

其他：过氧化氢、山梨酸钾

3、皮肤着色药：涂于皮肤后，在角质层产生颜色,治疗白斑,可增加美容效果。

（一)增加黑素形成药：补骨脂素及其衍生物、L－苯丙氨酸、凯林。米诺地尔、促黑素（二)免疫调节剂:肾上腺皮质激素类：调节机体免疫功能，增强对皮肤黑素细胞的保护。

环孢素、异丙肌苷、左旋咪唑

（三）纠正细胞内钙紊乱药:钙泊三醇

(四)减轻氧化应激药：假过氧化氢酶和氯化钙

(五）其他：黑素前体物、氢醌单苯醚

七、延缓皮肤老化药

1、皮肤老化的表现

(一）临床表现：

①皮肤干燥、粗糙、脱屑,沟纹加深、松弛、弹性降低,皱纹增多。?②皮肤晦暗、无光

泽。?③老年白斑或褐色斑增加,且逐渐加重或明显,呈广泛性全身性分布。

④皮肤表层血管日趋暴露、扩张。

⑤眼睑下垂和黑眼袋。

(二）组织学变化:

表皮：轻度变薄,细胞大小不一，与真皮交接平坦。

角质层：通透性增加。

真皮:结缔组织减少,成纤维细胞合成胶原纤维能力降低。

皮肤附属器：皮脂腺功能降低，毛囊数目逐渐减少,毛球部黑色素细胞逐渐减少到最后产生白发。

2、皮肤老化的机制——内源性生理变化、外源性环境因素

角质层水合能力降低,皮肤表面水脂乳化物含量减少

真皮胶原纤维合成减少,弹力纤维变性

3、延缓皮肤老化药：一类可为皮肤提供适量的水分和油脂，以保持皮肤的水合状态和皮脂的完整性,并可通过改善皮肤血液循环,促进皮肤组织代谢和细胞新生,从而延缓皮肤老化的药物。

４、常用药物

（一)促进表皮细胞生长药物

表皮生长因子（EGF）

药理作用:1、延缓皮肤老化作用

2、改善皮肤颜色,使皮肤美白和红润的作用

３、抑制皮肤癌的作用

4、促进伤口愈合的作用

５、减肥作用

碱性成纤维细胞生长因子（bFＧＦ）

药理作用：1、消除皮肤皱纹，使皮肤细嫩有光泽

2、改善皮肤颜色,使皮肤美白而红润

3、消除暗疮和黑斑,抵御生物病原体对皮肤的侵袭

4、促进神经细胞的生长。

水解蛋白

胶原蛋白药理作用:1、保湿作用?2、促进表皮细胞的生长、分化及基底膜的形成

3、抗衰除皱

4、改善晦暗肤色美白肌肤?

5、抗刺激

木瓜蛋白酶

（二）保湿剂

1.防止水分蒸发的保湿剂:脂类、脂肪酸类、油类

2.吸湿保湿剂:

神经酰胺药理作用:1、屏障功能?2、吸水与保湿功能

3、抗衰老作用?

4、抗敏作用?

5、对毛发的作用

透明质酸、黏多糖、芦荟提取液、甘油、山梨醇、聚乙二醇、吡咯烷酮羧酸钠、乳酸钠

3．修复角质细胞的保湿剂:鲨烯

（三)改善微循环的药物:银杏叶提取物、蚯蚓提取物、红花油、白桑树精华

（四）化学剥脱术用药

机理：本类药物对表皮产生分解作用,使皮肤发生角质层分离和角蛋白凝固,表皮和真皮乳头不同程度坏死、剥脱,随之被新生表皮代替,从而达到改善皮肤颜色、光滑度和张力、祛除皱纹的作用。

药理作用：1.破坏表皮细胞，使蛋白质凝固溶解,引起皮肤炎症，诱发皮肤创伤的修复过程;

2．促进表皮细胞分裂，使胶原纤维排列规则均一,改善变性的弹性纤维,减少皮肤皱纹；

3．抑制皮脂分泌,改善毛孔阻塞，淡化色素。

临床应用:１.防治皮肤老化

2.寻常型痤疮

3.黄褐斑、炎症后色素沉着

４．皮肤干燥症

常用药物：α－羟酸类、三氯醋酸、苯酚、间苯二酚

八、治疗痤疮药

1、痤疮的发病机制

（１）内分泌影响----皮脂分泌增多和毛囊皮脂腺导管的异常角化

（２）微生物的作用：痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌

（3)其他因素:遗传因素、个人卫生、饮食习惯、情绪因素、不恰当使用化妆品等。

2、治疗痤疮的药物

（一）抗雄激素药：螺内酯、西咪替丁、丹参酮、雌性激素

(二)抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药:维A酸类、a-羟酸类

(三）抗皮脂溢出药：硫酸锌、葡萄糖酸锌、甘草锌、疏氧吡啶锌、硫化硒

(四)抗微生物药:米诺环素、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、过氧苯甲酰

九、减肥药

1、肥胖是指由于能量的摄入超过能量消耗,致使体内脂肪过多堆积而体重超过正常的一种疾病状态。

２、肥胖的判断

3.体脂百分率（F%)测定法

男性Ｆ值在１5%~１8％为正常，≥25%可诊断为肥胖?女性F值在20%~２5%为正常,

≥３0%可诊断为肥胖

4.腰围（ＷC)和腰臀(WＨＲ)比测量法

肥胖标准:男性腰围 > 94ｃm

女性腰围 > 80cm

腰臀比（W/Ｈ）=腰围（cm)/臀围（cm）

男性＞0.９５肥胖?女性 > 0．8 肥胖

5．CT和ＭR测定法

3、肥胖的分类

按照患者有无明显的内分泌与代谢性疾病的病因，可以将肥胖分为：

1.单纯性肥胖：约占肥胖人群的9５%,因素:遗传、营养过剩、运动不足和社会环境

2.继发性肥胖：源自某种疾病，是由内分泌或代谢紊乱所致,大约5%

分类：①下丘脑性肥胖?②高胰岛素性肥胖?③甲状腺功能减退性肥胖?

④皮质醇性肥胖?⑤性腺功能减退性肥胖

４、肥胖的治疗方法:饮食控制、运动疗法、药物疗法

5、肥胖的治疗药物：

（一)食欲抑制药：安非拉酮、瘦素、纳洛酮

（二）抑制消化吸收药：奥利司他、阿卡波糖

（三）增加能量消耗药:咖啡因、麻黄碱

十、消除瘢痕药

１、瘢痕的防治主要是抑制成纤维细胞的生长和胶原的合成、分泌及过度沉积。

2、瘢痕愈合的三个阶段

渗出阶段：主要为急性炎症的表现,局部微红肿。

胶原阶段：胶原纤维的形成

成熟阶段:胶原纤维逐渐排列有序,皮肤瘢痕开始发生退行性变化。

3、瘢痕愈合过程主要包括肉芽组织的形成、创缘的向心性聚缩、上皮再生三个步骤。

4、瘢痕的分类:浅表性瘢痕

增生性瘢痕?瘢痕疙瘩?萎缩性瘢痕挛缩性瘢痕

凹陷性瘢痕

线状、噗状、桥状及赘状瘢痕

瘢痕癌

5、消除瘢痕药

（一）促进瘢痕胶原降解,抑制胶原合成药

肾上腺皮质激素类药物、积雪苷、干扰素、胶原酶、透明质酸酶

（二)抑制成纤维细胞增生药

维A酸、秋水仙碱、转化生长因子-β、抗组胺药

(三)改变瘢痕质地药:硅酮

(四）填充瘢痕凹陷药:注射用胶原、

（五）其他消除瘢痕药：维生素类、细胞因子

十一、生发药和延缓白发形成药

1、正常头发的生长周期：生长期、退行期和休止期。

2、脱发主要分为雄激素型脱发和斑秃

3、生发药可减轻毛发脱落和促进毛发生长

①抗雄激素药,如非那雄胺，雌激素类（螺内酯、西咪替丁）

②钾离子通道开放药,如米诺地尔等

③生物应答调节剂，如维A酸类等

④免疫调节剂，如肾上腺皮质激素、环孢素、他克莫司、接触致敏剂等

⑤血管扩张剂，如毛果芸香碱、卵磷脂?⑥局部刺激性生发药,如芦荟宁等