头孢米诺钠推荐合成工艺
【中文品名】头孢米诺钠
【药效类别】抗生素>头孢菌素类
【通用药名】CEFMINOX SODIUM
【别名】Meicelin, MT-141, SF-1623, SF-1623B, Tencef, 美士灵, 氨羧甲氧头孢霉素
【化学名称】
5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,
7-[[[[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]acetyl]amino]-7-methoxy-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio] methyl]-8-oxo-, monosodium salt, heptahydrate, (6R,7S)-
【CA登记号】[75498-96-3](无水物)、[92636-39-0](七水合物)
【结构式】
【分子式】C16H20N7NaO7S3·7H2O
【分子量】677.6
【收录药典】
【开发单位】明治制果株式会社(日本)
【首次上市】1987年，日本
【性状】白色或微黄色结晶性粉末，无味或稍有特殊气体。易溶于水，稍难溶于甲醇，几乎不溶于乙醇或乙醚。mp90~91℃。
【用途】
第三代头孢菌素，为头霉素衍生物，由半合成法制成为七水合物钠盐。对革兰氏阴性和阳性菌均有较好抗菌作用。特别对大肠杆菌、克雷白菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属、脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱拟杆菌等各种细菌产生的内酰胺酶稳定。对链球菌（肠球菌除外）敏感。本品对细菌细胞壁内肽聚糖生成脂蛋白起阻碍作用，脂蛋白结构为革兰氏阴性菌所特有，故对革兰氏阴性菌的作用较其他同类药物为强。静注0．5g或1g，血药浓度分别50ug／ml、100ug／ml。体内分布以腹水、子宫内膜、胆汁中浓度为高，痰中浓度低。主要经肾排泄，在尿液中亦有较高浓度。肾功能障碍者本品的排泄受阻，t1/2 约2．5小时。用于上述敏感菌所致的扁桃体、呼吸、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。
一、溴乙酰溴的制备
在反应瓶中，加入冰乙酸3.0kg(50mol)和红磷0.5kg(105℃预先干燥2h)搅拌，滴加溴素13.5kg(84.5mol)，当加入1/2量溴素时，溴色不易消退，随即加热并光照(300W)，直到溴素加毕为止，继续升温至140℃左右，搅拌2h。冷却，蒸馏，收集bp146~152℃馏份，得溴乙酰溴6.06kg(60%)。
二、7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(l-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(2)的制备
在反应瓶中，加入7β-氨基-7α-甲氧基-3-(l-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯
0.157g(0.3mmol)、乙酸乙酯5ml，搅拌溶解，于20℃下，加入N,N-二甲基苯胺0.07ml(0.55mol)、于冰浴冷浴下滴加溴乙酰溴0.05ml (0.55mmol)搅拌10min，加入冰水30ml，用乙酸乙酯提取数次，合并有机层，依次用冰冷却的饱和硫酸氢钾溶液20ml×3、冰水20ml、冰冷却的饱和碳酸氢钠20ml洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液减压回收溶剂，剩余物经硅胶柱[洗脱剂: 甲苯:乙酸乙酯(5:4)]纯化，收集所需洗提液，减压浓缩，得(2)0.135g(70.0%)。
三、7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸(3)的制备
在反应瓶中，加入(2)1.2g(1.9mmol)、苯甲醚10ml，搅拌溶解，于冰浴冷却下，加入三氟乙酸
12.5ml(0.10mol)，搅拌反应0.5h。反应毕，减压回收溶剂，剩余物中加入乙酸乙酯100ml，搅拌溶解，用10%磷酸氢二钾水溶液提取数次，合并水层，水层中加入乙酸乙酯100ml，冰浴冷却下用5.0mol/L盐酸调至pH2，分出有机层，水层再用乙酸乙酯提取数次，合并有机层，用饱和氯化钠溶液洗涤。无水硫酸镁干燥。过滤，滤液减压回收溶剂，得(3)560mg(61.6%)。
四、头孢米诺钠(1)的合成
在反应瓶中，加入(3)920mg(1.92mmol)，D-半胱氨酸盐酸盐470mg(2.98mmol)和水15ml，搅拌，用10%碳酸氢钠溶液调至pH6.8，冰浴冷却搅拌2h。反应毕，反应液经Diaion Hp-20柱(洗脱剂:水)纯化，收集洗脱剂，减压浓缩至干，冷却，析出固体，得粗品(l)。用水-乙醇重结晶，得精品(1)1.1g(90.6%)mp90~91℃。【光谱数据】[6]
IR(KBr): ν1775，1670，1661cm-l。
1H-NMR (D
O): δ5.15(s，1H，C6-H)，4.16(ABq，2H，J=13Hz，C3-H)，4.04(s，3H，CH3N)，3.97(m，
2
1H，CH)，3.59(ABq，2H，J =18Hz，C2-H), 3.55(s, 3H，OCH3)，3.50(s，2H，SCH2CO)，3.22(m，2H，CH2S)。
详见参考文献[]。
【参考文献】
〔1〕Nakao H et al.J Antibiotics，1976，29:554
〔2〕才川勇，他.药学杂志(日本)，1983，103:414
〔3〕DE 1982，3212613(CA，1983，98:71814c)
〔4〕DE 1979，2833442(CA，1979，90:168633r)
〔5〕FR 1981，2464955(CA，1982，96:19872q)
〔6〕Iwamatsu K et al.J Antibiot，1983，36:229
〔7〕DE 1980，2950990(CA，1980，93:220759q)
〔8〕日本公开特许86-293987(CA，1986，106:213642e) 〔9〕日本公开特许83-134487(CA，1983，98:53532e)
〔10〕EP 1981，24879(CA，1981，95:97820q)
〔11〕DE 1975，2431484(CA，1975，82:170997r)
头孢噻肟钠说明书
头孢噻肟钠说明书 Company number：【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】
注射用头孢噻肟钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用头孢噻肟钠 英文名：cefotaxime sodium injection 汉语拼音：zhusheyong toubaosaiwona 【成份】 本品主要成分为:头孢噻肟钠，其化学名称为(6r，7r)-3-(乙酰氧基)甲基-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 分子式：c16h16n5nao7s2 分子量： cas no：64485-93-4 【性状】 本品为白色至淡黄白色结晶性粉末。 【适应症】 适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。 【规格】按c16h16n5nao7s2计算 【用法与用量】 成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。 严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/l或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/l时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日～2g。但在透析后应加用1次剂量。 【不良反应】 不良反应发生率低，约3%～5%。 （1）有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 （2）碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 （3）白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 （4）偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 （5）极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 【禁忌】
头孢噻肟钠成盐工艺的研究
头孢噻肟钠成盐方法的研究 摘要目的：对比四种成盐剂对头孢噻肟钠成品质量的影响。方法：通过头孢噻肟酸与成盐剂反应制得头孢噻肟钠溶液，再滴加丙酮析出头孢噻肟钠固体。结果：由碳酸氢钠制得的头孢噻肟钠质量优于其他方法。结论：使用碳酸氢钠作成盐剂，滴加丙酮结晶，简化了工艺路线，并能有效地降低生产成本，减少环境污染，适合工业化生产。 关键词：头孢噻肟钠；碳酸氢钠；丙酮；成盐 Research on salifying methods of Cefotaxime Sodium Abstract Objective:To compare four kinds of salifying reagent’s effect on quality of Cefotaxime Sodium product. Methods: Make solution of Cefotaxime Sodium by salifying reaction of Cefotaxime acid, and then dropping acetone to make Cefotaxime Sodium precipitated. Results: The quality of Cefotaxime Sodium obtained from the sodium bicarbonate is better than other methods. Conclusion: The use of sodium bicarbonate and dropping acetone to crystallize simplifies the process. This method can effectively reduce production costs, reduce environmental pollution, and it’s more suitable for industrial production than others. Key words: Cefotaxime Sodium; sodium bicarbonate; acetone; salifying 头孢噻肟钠化学名为（6R，7R）-3-[（乙酰氧基）甲基]- 7-[（2-氨基-4-噻唑基) -（甲氧亚氨基）乙酰氨基] -8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐，头孢噻肟钠为第三代头孢类半合成广谱抗生素，该药具有抗菌谱广，抗菌作用强，毒副作用小，对β-内酰胺酶稳定等特点，对溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌及脑膜炎球菌等有极高的抗菌活力，对G-活性高于“第一代”、“第二代”头孢菌素。尤其是对肠杆菌作用强（包裹大肠杆菌、沙门菌、克雷伯菌、肠杆菌、柠檬酸杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌和流感杆菌）；并且，对大多数厌氧菌有强抑制作用。临床广泛应用对治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎及呼吸道、泌尿道、胆道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、消化道、五官、生殖器等部位的感染，也可用于免疫功能低下、抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病。 在已报道的文献中介绍了头孢噻肟钠的合成路线，主要以7-氨基头孢烷酸原料，与2-（2-氨基-4-噻唑基) -2-（甲氧亚氨基）乙酰硫代苯并噻唑酯缩合反应制得头孢噻肟酸，再在溶媒相与成盐剂反应，经过混合溶媒结晶，制得头孢噻肟钠。 本文采用四种成盐剂进行成盐反应，对比所得头孢噻肟钠成品的色级、澄清度、pH、相关物质等性质。 1实验部分 1.1 试剂与仪器 头孢噻肟酸（哈药集团制药总厂）、氢氧化钠（分析纯）、乙酸钠（分析纯）、碳酸氢钠（分析纯）、异辛酸钠（分析纯）、丙酮（工业级）、注射用水。 LC-20A T岛津高效液相色谱仪。 1.2 实验部分 于50ml注射用水中加入20g头孢噻肟酸，水浴控制温度在15—30℃下，边搅拌边缓慢滴加成盐剂调节pH至5.7—6.5，待pH稳定后开始滴加丙酮至溶液浑浊，养晶30分钟，继续滴加丙酮至1000ml，缓慢降温至0—10℃养晶60分钟。
注射用头孢唑林钠说明书
注射用头孢唑林钠说明 书 -CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1
注射用头孢唑林钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用头孢唑林钠 英文名：Cefazolin Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaozuolinna 别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号。 本品主要成分为头孢唑林钠，其化学名为(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 其结构式为： 分子式：C14H13N8NaO4S3 分子量： 【形状】 本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。 【药理毒理】 头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。 【药代动力学】 肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注本品，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～90%，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74%～86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)为～2小时，老年人中可延长至小时。肾衰竭患者的t1/2可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min 和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2为～5小时。本品在体内不代谢;原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30%，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。 【适应症】 适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 【用法用量】
山东大学2000年获奖情况一览表-山东大学科学技术研究院
山东大学2000年度获奖情况一览表国家技术发明二等奖（1项） 1．反应生成粒子复合强化耐热钢 完成单位：材料科学与工程学院 主要完成者：王执福、于化顺、张景德、公志光、刘明、惠希东 国家科技进步二等奖（2项） 1．ES500电力调度自动化主站应用环境 完成单位：威海分校 主要完成者：云昌钦、杨志强、严中华、王浩、张志伟、魏新华、孙玉军 2．"风包粉"系列低Nox浓淡煤粉燃烧技术研究及应用 完成单位：哈尔滨工业大学能源与动力工程学院 主要完成者：秦裕琨*、吴少华*、孙绍增*、李争起*、马春元、孙锐* 荣获高校科学技术奖（10项） 自然科学一等奖（6项）
1．离子注入光波导和缺陷研究 完成单位：物理与微电子学院 主要完成者：王克明、时伯荣、王忠烈、卢霏、孟鸣岐 2．哺乳动物呼吸节律形成及调节机制的研究 完成单位：医学院 主要完成者：宋刚、刘磊、王玉田、张衡、李勤、于萍 3．焊接熔池形态及其热过程的数值模拟研究 完成单位：材料科学与工程学院 主要完成者：武传松、孙俊生、郑炜、曹振宁 4．新型全固化短脉冲激光系统和高效腔内倍频激光系统实验理论研究完成单位：物理与微电子学院 主要完成者：王青圃、赵圣之、张行愚、何京良、刘华 5．钕铁硼永磁合金矫顽力机制的研究 完成单位：物理与微电子学院 主要完成者：高汝伟、张德恒 6．无创伤性测定心腔和大血管内压力的方法学研究 完成单位：齐鲁医院 主要完成者：葛志明、张运、张梅、季晓平、范觉新、赵玉霞 自然科学二等奖（4项）
1．华林--哥德巴赫问题的新研究 完成单位：数学与系统科学学院 主要完成者：刘建亚、展涛 2．微扰非微扰过渡区强相互作用性质 完成单位：物理与微电子学院 主要完成者：梁作堂、王群、谢去病 3．人乳头瘤病毒16型致癌基因E6/E70RF的基因克隆及新型疫苗研究完成单位：医学院 主要完成者：于修平、卡继峰、栾怡、赵蔚明、齐眉 4．D-（一）-对羟基苯甘氨酸及其邓氏盐（甲酯、钾盐）的研究 完成单位：化学与化工学院 主要完成者：张苗、王明刚、谢新记、李吉海、鲁成学、王春省 荣获山东省科学技术进步奖（59项） 一等奖（3项） 1．高效遗传性AITiB中间合金的研究 完成单位：材料科学与工程学院 主要完成者：边秀房、刘相法、亦效刚、马家骥
注射用头孢噻肟钠说明书--凯福隆
注射用头孢噻肟钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用头孢噻肟钠 商品名：凯福隆 英文名：Cefotaxime Sodium Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaosaiwona 【成份】 本品主要成分为:头孢噻肟钠，其化学名称为(6R，7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 分子式：C16H16N5NaO7S2 分子量：477.45 Cas No：64485-93-4 【性状】 本品为白色至淡黄白色结晶性粉末。 【适应症】 适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。 【规格】按C16H16N5NaO7S2计算1.0g 【用法与用量】 成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。 严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后应加用1次剂量。 【不良反应】 不良反应发生率低，约3%～5%。 （1）有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 （2）碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 （3）白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 （4）偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 （5）极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 【禁忌】 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 【注意事项】 （1）用药前需进行过敏试验。
注射用头孢米诺钠说明书
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档注射用头孢米诺钠说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 注射用头孢米诺钠说明书 注射用头孢米诺钠可用于治疗敏感细菌引起的感染症。下面是我们整理的，希望对大家有所帮助！ 注射用头孢米诺钠商品介绍 通用名：注射用头孢米诺钠 生产厂家:日本MeijiSeikaKaisha,Ltd、Odawara 批准文号： 药品规格：1g/瓶/盒 药品价格：￥0元 【商品名】美士灵 【通用名】注射用头孢米诺钠 【汉语拼音】ZhuSheYongTouBaoMiNuoNa 【英文名】CefminoxSodiumforInjection 【主要成分】头孢米诺钠
【化学名】(6R，7S)-7β-[(S)-2-[(2-氨基-2-羧乙基)硫]乙酰氨基]-7α-甲氧基--3-[1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐七水化合物【分子式】C16H20N2NaO7S3O·7H2O 【分子量】667.67 【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。 【适应症】本品可用于治疗敏感细菌引起的下列感染症: 1、呼吸系统感染:扁桃体炎,扁桃体周围脓肿,支气管炎,细支气管炎,支气管抗张症(感染时),慢性呼吸道患者继发感染,肺炎,肺化脓症; 2、沁尿系统感染:肾盂肾炎,膀胱炎; 3、腹腔感染:胆囊炎,胆管炎,腹膜炎; 4、盆腔感染:盆腔腹膜炎,子宫附件炎,子宫内感染,盆腔死腔炎,子宫旁组织炎; 5、败血症。 【用量用法】本品仅用于静脉注射或静脉滴注给药。静脉注射:在静脉注射时,每1g(效价)药物可用20ml注射用水,5%-10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解。静脉滴注:在静脉滴注时,每1g(效价)药物可用100-500ml，5%-10%葡萄糖注射或0.9%氯化钠注射液熔解,滴注1-2小时。推荐常用剂量为:成人每次
头孢唑啉说明书
【药品名称】 注射用头孢唑林钠 【英文名】 Cefazolin Sodium for Injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Toubaozuolinna 【主要成分】 本品主要成分为头孢唑林钠，其化学名为(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 【分子式】 C14H13N8NaO4S3 【分子量】 476.50 【性状】 本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。 【药理、毒理】 头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。 白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。 【药代动力学】 肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2β可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min 和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2β为4.5～5小时。本品在体内不代谢;原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。 【适应症】 适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 【用法与用量】 成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按
注射用头孢米诺钠说明书
注射用头孢米诺钠说明书 【批准文号】国药准字H20057500 【中文名称】注射用头孢米诺钠 【产品英文名称】 Cefminox Sodium for Injection 【生产企业】深圳信立泰药业股份有限公司 【功效主治】 本品可用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症： 1 呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。 2 泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎。 3 腹腔感染：胆囊炎、胆管炎、腹膜炎。 4 盆腔感染：盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。 5 败血症。 【化学成分】 本品主要成份为头孢米诺钠及其化学名称为：(6R,7S)-7-[(S)-2-[(2-氨基-2-羧乙基)硫]乙酰氨基]-7α- 甲氧基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐七水化合物 【药理作用】 本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。本品注射200～1600mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射400～1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。 【药物相互作用】 本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用；与利尿剂(呋喃苯胺酸等)合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。动物实验证实，本品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。 【不良反应】发生率：偶见：小于0.1％、有时：0.1～5％、常见：5％以上或不明频度。 1）严重副作用 ① 休克偶引起休克，应注意观察，若出现不适感、口内异物感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等，应停药并适当处置。 ② 全血细胞减少症偶出现全血细胞减少症，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。 ③ 假膜性大肠炎偶出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎，故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。 2）同类药观察到的严重副作用 ① 皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征) 其他头孢烯类抗生素有偶出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)的报告，故注意
头孢的研究综述
有关头孢的综述 内容摘要：头孢菌素类抗菌药物因具有抗菌作用强、临床疗效高、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，经过半个多世纪的发展，头孢菌素类抗生素在临床上得到广泛运用，随着头孢的广泛运用，越来越引起其在医学界乃至全社会的关注。本文主要介绍了头孢的简介、发展历史及其分类、作用机理、临床用途、使用原则等。头孢简介：头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种。在抗生素市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等，相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。 发展历史及其分类：1948年，意大利的Brotzu从撒丁岛海岸阴沟出口处分离到一株顶孢子霉（Cephalosporium acremonium）；1956年，Newton和Abraham从顶孢子霉的培养液中分离出头孢菌素C。头孢菌素C虽然抗菌作用不强，但毒性远低于青霉素，对酸及青霉素酶稳定。1961年确定了头孢菌素C的结构，其母核为7-ACA。随着生产工艺的优化，1962年礼来公司已经能够生产工业用量的7-ACA，而7-ACA 作为合成头孢菌素类药物的起始原料，它的量产被看作是头孢菌素类
药物时代到来的标志。根据开发年代、对β-内酰胺酶的稳定性及对G-菌抗菌作用的不同，通常将头孢菌素类药物分为四代。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的，本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等，其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素类药物多为20世纪70年代开发的产品，主要包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西和头霉素类药物头孢西丁等。第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在： （l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）
头孢曲松钠皮试液配制方法
头孢曲松钠皮试液配制方法针对目前第三代头孢菌素临床应用广泛，皮试液浓度及配制方法不统一，高过敏体质者在使用头孢菌素类药物之前要求用拟用品做皮试，为保障患者用药安全，在临床护理工作中总结出两种不同剂量的头孢曲松皮试液的配制方法。此方法简单易记，准确性较高，供同行们参考。 目前第三代头孢菌素广泛应用于临床，用青霉素G所作的皮试并不能测出所有对非青霉素G的其他青霉素类和头孢菌素类抗生素有特异免疫反应性的个体［1］，若仅根据青霉素G过敏史或皮试阳性即武断地禁用其他青霉素类和头孢菌素类抗生素将使许多患者失去用药机会。高过敏体质者在使用头孢菌素类药物之前必须做皮试［2］。目前国内有关头孢菌素类药物皮试液浓度说法不一，而且头孢曲松皮试液配制方法教科书和药典均无记载。有的产品在说明书中要求用药前做皮试［3，4］，并规定皮试液参考浓度为300~600 μg/ml。另有关文献报道，β-内酰胺类抗生素临床应用存在的一个大问题就是过敏反应，而过敏反应与用药剂量无关［5］。目前大多数医院临床所用皮试液浓度为 300~500 μg/ml，配制使用注射器有5 ml和1 ml，有的用5 ml注射器抽取药液 ml，其准确性难以肯定。为保障患者用药安全、避免医患纠纷，我科近几年在临床应用头孢菌素之前，应用拟用品皮试，选用的皮试液浓度为500 μg/ml。现将头孢曲松皮试液配置方法介绍如下。 1 材料与方法 材料方法
1.2.1 大剂量头孢曲松皮试液的配置第一步，在原粉针剂为1 g的头孢曲松钠中加入用5 ml注射器抽取的生理盐水4 ml,充分溶化，使浓度达到250 mg/ml。第二步，用1 ml注射器从上液中抽取 ml,加入100 ml生理盐水中，即成浓度为500 μg/ml的皮试液。 小剂量头孢曲松皮试液的配置第一步：在原粉针剂为1 g的头孢曲松钠中加入用5 ml注射器抽取的生理盐水4 ml,充分溶化，使每毫升浓度为250 mg/ml。第二步：用1 ml注射器从上液中抽取 ml,加生理盐水至1 ml，使其浓度为50 mg/ml。第三步：取 ml，加生理盐水至1 ml，使其浓度为5 mg/ml。第四步：取 ml，加生理盐水至1 ml，即成浓度为500 μg/ml的皮试液。 注意事项 （1）每次需抽动皮试针管活塞使针管腔内有一小气泡，然后弹动皮试针管，使气泡在针管腔内倒转4~5周将药液混匀，确保皮试液的剂量准确［6］。 （2）为减少误差，配制皮试液时必须用1 ml注射器。 （3）做皮试前要询问有无青霉素、头孢菌素类药物过敏史，并备好盐酸肾上腺素等急救药物。
探讨西药药剂头孢米诺的临床应用效果
探讨西药药剂头孢米诺的临床应用效果 发表时间：2014-05-22T13:14:02.230Z 来源：《中外健康文摘》2013年第47期供稿作者：古丽加孜?毛吾提汗[导读] 头孢米诺具有抗菌谱广、杀菌力强、适应证多的特点，但在使用的同时也应注意其存在的多种不良反应。 古丽加孜?毛吾提汗（新疆阿勒泰地区哈医医院药剂科<西药房> 836500） 【摘要】目的探讨西药药剂头孢米诺的临床应用效果。方法选取自2011年5月至2013年4月间在我院治疗的下呼吸道感染者110例和泌尿系感染者110例，220例患者都采用注射用头孢米诺进行治疗，对比临床治疗效果以及不良反应。结果 220例患者经过治疗后的总有效率为90%，主要不良反应有过敏、蛋白尿、红细胞减少、白细胞减少、血小板减少、恶心、呼吸困难、休克。结论注射用头孢米诺具有杀菌力强、适应证多的特点，特别注意存在的多种不良反应，在用药后应对患者注意观察。【关键词】头孢米诺临床应用 【中图分类号】R969.4 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）47-0062-02 头孢米诺也称为美士林、头孢米诺钠，属于抗生素及其他β内酰胺类药物，针对与流感嗜血杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌等都有显著的抗菌作用。在临床上主要是用于治疗敏感菌所引起的泌尿系感染、呼吸道感染、胆道感染等等。但是在对其进行使用的时候，还是需要注意其存在的不良反应。现将我院2011年5月至2013年4月间治疗220例下呼吸道感染患者和泌尿系感染患者的详细结果报道如下。 1 资料与方法 1.1临床资料 2011年5月至2013年4月间在我院治疗的110例下呼吸道感染患者与110例泌尿系感染患者。下呼吸道感染110例患者中男性87例，女性23例，年龄在33—76岁，均龄在（35±6.3）岁。其中有54例肺炎，41例支气管哮喘感染，15例慢性支气管炎；泌尿系感染110例患者中男性91例，女性19例，年龄在25—68岁，均龄（30±4.7）岁。 1.2方法 下呼吸道感染治疗时，患者采用静脉滴注的方式，将2.0g头孢米诺加入5%200mL的葡萄糖液中进行滴注，每日2次，1个疗程为1—2周，败血症、菌血症或严重感染时，每日6g，分3—4次给予。在使用头孢米诺时禁止使用其其它类的抗菌药物。泌尿系感染在治疗时，患者采用静脉滴注的方式，2.0g的头孢米诺中加入250mL0.9%氯化钠注射液中，并采用静脉滴注的方式进行治疗，滴注1—2小时，每日2次。 1.3观察指标 痊愈：患者经过治疗后，临床症状、体征以及实验室检查全部恢复正常；显效：患者经过治疗后，病情明显改善，但是在临床症状、体征以及实验室检查中至少有一项并未完全恢复正常；好转：患者经过治疗后，临床症状、体征以及实验室检查有所改善，但并不是非常明显；无效：患者经过治疗后的72h后，病情并无改善或是有加重的情况[1]。 2 结果 2.1临床疗效 对220例患者进行治疗后，泌尿系统感染：痊愈56例，显效26例，好转18例，无效10例；下呼吸道感染：痊愈61例，显效24例，好转15例，无效10例，其总有效率均为90.9%，详情见表1。 表1 220例患者经过治疗后的临床疗效（n%） 组别例数痊愈显效好转无效总有效率 泌尿系统感染 110 56 26 18 10 90.9% 下呼吸道感染 110 61 24 15 10 90.9% 2.2用药的不良反应 泌尿系统感染与下呼吸道感染患者进行治疗后，主要发生不良反应：过敏、蛋白尿、红细胞减少、白细胞减少、血小板减少、恶心、呼吸困难、休克等。泌尿系统感染出现的不良反应有2例（包括白细胞减少1例、蛋白尿1例），下呼吸道感染有4例（过敏1例、血小板减少1例、恶心和呼吸困难各1例）。 3 讨论 本研究220例患者采用头孢米诺进行治疗，其临床疗效为90.9%，证明了其治疗的有效性。因为头孢米诺是一种新型的头霉素类抗生素，对链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。其对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，故头孢米诺对革兰阴性菌的作用比其他同类药物较强。头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对克雷伯杆菌、大肠杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌属及脆弱拟杆菌有特别强的抗菌作用。在临床资料中，泌尿系感染是由G+菌，G-菌、厌氧菌引起的，下呼吸道感染是由革兰阳性菌、革兰阴性菌引起的，因此采用头孢米诺进行治疗，临床疗效显著。 头孢米诺具有抗菌谱广、杀菌力强、适应证多的特点，但在使用的同时也应注意其存在的多种不良反应。在本次临床治疗中，泌尿系统感染出现的不良反应有2例，下呼吸道感染有4例。注意不良反应：①偶尔发生的过敏现象，皮肤一般会出现瘙痒、发红等症状，在患者过敏现象出现时，患者应当立即的停止使用头孢米诺，并给予及时的处理；②出现少尿、蛋白尿现象，致使蛋白尿会损害患者的肾功能；故应当停止服用头孢米诺；③白细胞、红细胞与血小板减少现象出现，也要立即的停止服用头孢米诺，并及时的给予应对处理；④消化道不良反应出现，导致患者食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、菌群失常、维生素缺乏、二重感染的现象，则应立即停药并给予及时的处理。⑤患者一旦出现了恶心的情况，就应立即停止服用头孢米诺，并及时给予针对性的处理[2]。⑥患者出现休克的现象，用药后出现耳鸣的感觉、口内异物的感觉、严重出汗等现象，应立即停止服用头孢米诺，并给予及时的处理。参考文献 [1]孙银土.西药药剂头孢米诺的临床应用分析[J].健康必读，2013，12(9)：298-298.
头孢曲松钠结晶过程研究与实践
史上最快最全的网络文档批量下载批量上传，尽在： https://www.360docs.net/doc/8b3210080.html,/item.htm?id=9176907081 头孢曲松钠结晶过程研究与实践 王道社，李丽，王青 (山东鲁抗医药股份有限公司，山东济宁272021) WANG Dao-She，LI Li，WANG Qing (Shandong Lu Kang Pharmaceutical CO.LTD, Shandong Jining,272021) 摘要：通过对头孢曲松钠结晶过程中的机理,分析影响结晶的主要因素并有目的的予以改进，在保证理化指标合格的同时，有效改进产品的流动性，满足分装需要。 关键词：头孢曲松钠；溶媒结晶；流动性； 头孢曲松钠作为第三代头孢的代表产品，在国际国内市场有极为广阔的市场。该产品自1984年获准上市以来，以其确切的疗效，迅速在抗感染药物市场掀起风潮。尤其是2000年后，国内制药厂家的加入使竞争白热化，曲松的产量、销量逐步上升，但销售价格逐渐下降，逐渐由高价位药品成为大家接受的普药产品,2007年头孢曲松仅国内销量达到2000吨以上，位居头孢类产品的第一位，在残酷的竞争形势下，保证和提高产品质量是确保企业持续发展的前提。 鲁抗于2003年开始进行头孢曲松的生产，贯通了头孢曲松钠无菌原料药的大生产，改变了靠进口或外购其他厂家原料药的历史。但是自投产之初，质量问题就一直伴随着生产，突出表现为部分产品的流动性不能满足制剂分装的要求，通过研究发现，流动性与结晶工艺密切相关，结晶过程中的控制成为车间解决产品流动性，必须研究和解决的问题。本文的主要内容在于总结曲松流动性质量攻关中摸索出的一些做法，希望对类似产品生产有所帮助。一、结晶工艺改进前头孢曲松钠质量状况： 鲁抗在开始进行头孢曲松钠的生产后，头孢曲松无菌粉各项理化指标与进口样品及外购样品比较，没有明显差异，部分关键指标如聚合物，含量等较其他厂家略有优势。现以2007年4-5月份自产的头孢曲松钠与其它样品几项主要指标情况进行对比，结果如表一。 表一：2007年自产头孢曲松钠与外购头孢曲松钠主要指标对比 项目2005药典标准自产曲松钠外购曲松钠 含量90.0-95.0 93.0±0.5 92.6±0.9 聚合物0.1-0.7 0.2±0.11 0.3±0.11
注射用头孢噻肟钠说明书
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档注射用头 孢噻肟钠说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 注射用头孢噻肟钠说明书 注射用头孢噻肟钠用于各种敏感细菌引起的严重感染，包括呼吸道感染、泌尿生殖道感染、骨盆炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎、菌血症、败血症、皮肤及软组织感染、腹内感染、骨和关节感染、中枢神经系统感染。下面是我们整理的，希望对大家有所帮助！ 注射用头孢噻肟钠商品介绍 通用名：注射用头孢噻肟钠 生产厂家: 西南制药一厂 批准文号： 药品规格：2g 药品价格：Y 0元 【中文名称】头孢噻肟钠 【英文名称】Cefotax 【功效主治】各种敏感细菌引起的严重感染，包括呼吸道感 染、泌尿生殖道感染、骨盆炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎、菌
血症、败血症、皮肤及软组织感染、腹内感染、骨和关节感染、 中枢神经系统感染。也可预防术后感染。 【化学成分】头孢噻肟钠其化学名为（6R,7R）-3-[（乙酰氧基）甲基]-7-[2- 氨基-4- 噻唑基-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-2- 甲酸钠盐。其分子式： C16H16N5NaO7S分子量：477.45 【药理作用】每克注射粉剂含大约50.5mg 的头孢氨噻肟，其水溶液呈淡黄色至琥珀色，水溶液的颜色决定于其浓度。水溶液pH 值5.0-7.5 。本药为瓶装干燥粉末。本药通过阻止细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。本药在B-内酰胺酶存在下具高度 的稳定性，且能阻止革兰氏阴性菌产生此酶。 微生物学需氧革兰氏阳性菌：金黄色酿脓葡萄球菌，包括青霉素酶和非青霉素酶产生的菌株，表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌。需氧革兰氏阴性菌：肠杆菌种、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（包括抗氨苄青霉素的流感嗜血杆菌）、淋病奈瑟氏菌（包括青霉素酶和非青霉素酶产生的菌株）、脑膜炎奈瑟氏菌、奇异变杆菌、普通变形杆菌、沙门氏菌。厌氧菌：拟杆菌类，脆弱杆菌一些菌株，梭状芽孢杆菌类、Peptococcus 菌种、Peptostreptococcus 菌种。本药对以下微生物有抗菌活力：沙门氏菌属（含伤寒杆菌）、志贺氏杆菌属
头孢噻肟钠合成工艺
实验室小试 取注射用水60L、醋酸钠4kg，加入精制罐中搅拌溶解后，加入40L乙醇，加入头孢噻肟酸20kg，搅拌溶解后加入2.0kg活性炭，室温脱色30分钟，无菌过滤；用36L90%的乙醇洗涤，合并滤液与洗液贮存于无菌室反应灌中（A溶液）；预先将已脱热源的乙醇160L 无菌过滤至无菌结晶罐中，搅拌下将A溶液缓慢滴入乙醇中，约30分钟，室温搅拌2小时，过滤，用80L乙醇分次洗涤，真空40度干燥得产品约18kg，收率约90%。 头孢噻肟钠的合成方法 ７－氨基头孢烷酸（７－ＡＣＡ）与苯并噻唑活性酯（ＭＥＡＭ）在有机溶剂中，用三乙胺做缩合剂，在相转移催化剂催化下缩合而成头孢噻肟酸，头孢噻肟酸再与三水合乙酸钠反应，生成头孢噻肟钠。 本方法原料来源方便，反应条件缓和，操作简便，收率高，生产周期短，宜于实现工业化生产。 步骤：（１）将７－氨基头孢烷酸（Ⅱ）与苯并噻唑活性酯（Ⅲ）在反应溶剂中混合，加入三乙胺及催化剂，搅拌反应２ｈ，有机相用适量的水萃取，用３Ｎ盐酸调节ｐＨ，析出白色晶体，即得到头孢噻肟酸（Ⅳ）；（２）将三水合乙酸钠与头孢噻肟酸（Ⅳ）溶于６０％异丙醇溶液中，加入活性碳脱色，过滤，滤液缓慢滴加到异丙醇溶液中并不断搅拌，即可形成头孢噻肟钠（Ⅰ）。
简介 合成主要分为二步。第一步以7-ACA和苯并噻唑活性酯为起始原料,用相转移催化的新方法,缩合生成头孢噻肟酸;第二步头孢噻肟酸与醋酸钠成盐,再与异丙醇结晶,制得头孢噻肟钠原料药。 该项目主要技术指标已达国际先进水平：加入N-甲基吗啡啉作相转移催化剂,迄今未见国内外报导,属国内首创;采用异丙醇作结晶溶剂,操作上无需加入晶种,一步收率突破91%,含量超过92%(药典含量≥86%);用异丙醇代头孢噻肟酸合成的传统工艺所用的四氢呋喃,降低了产品的制造成本。 项目整个工艺流程使用无剧毒溶剂,使用的溶剂回收套用,符合环保安全要求。该项目合成技术先进,反应条件成熟,收率高,生产周期短,宜于工业化生产。";
头孢曲松钠皮试液配制方法
头孢曲松钠皮试液配制 方法 Document serial number【UU89WT-UU98YT-UU8CB-UUUT-UUT108】
头孢曲松钠皮试液配制方法针对目前第三代头孢菌素临床应用广泛，皮试液浓度及配制方法不统一，高过敏体质者在使用头孢菌素类药物之前要求用拟用品做皮试，为保障患者用药安全，在临床护理工作中总结出两种不同剂量的头孢曲松皮试液的配制方法。此方法简单易记，准确性较高，供同行们参考。 目前第三代头孢菌素广泛应用于临床，用青霉素G所作的皮试并不能测出所有对非青霉素G的其他青霉素类和头孢菌素类抗生素有特异免疫反应性的个体［1］，若仅根据青霉素G过敏史或皮试阳性即武断地禁用其他青霉素类和头孢菌素类抗生素将使许多患者失去用药机会。高过敏体质者在使用头孢菌素类药物之前必须做皮试［2］。目前国内有关头孢菌素类药物皮试液浓度说法不一，而且头孢曲松皮试液配制方法教科书和药典均无记载。有的产品在说明书中要求用药前做皮试［3，4］，并规定皮试液参考浓度为300~600 μg/ml。另有关文献报道，β-内酰胺类抗生素临床应用存在的一个大问题就是过敏反应，而过敏反应与用药剂量无关［5］。目前大多数医院临床所用皮试液浓度为 300~500 μ g/ml，配制使用注射器有5 ml和1 ml，有的用5 ml注射器抽取药液 ml，其准确性难以肯定。为保障患者用药安全、避免医患纠纷，我科近几年在临床应用头孢菌素之前，应用拟用品皮试，选用的皮试液浓度为500 μg/ml。现将头孢曲松皮试液配置方法介绍如下。 1 材料与方法 材料方法
1.2.1 大剂量头孢曲松皮试液的配置第一步，在原粉针剂为1 g的头孢曲松钠中加入用5 ml注射器抽取的生理盐水4 ml,充分溶化，使浓度达到250 mg/ml。第二步，用1 ml注射器从上液中抽取 ml,加入100 ml生理盐水中，即成浓度为500 μg/ml的皮试液。 小剂量头孢曲松皮试液的配置第一步：在原粉针剂为1 g的头孢曲松钠中加入用5 ml注射器抽取的生理盐水4 ml,充分溶化，使每毫升浓度为250 mg/ml。第二步：用1 ml注射器从上液中抽取 ml,加生理盐水至1 ml，使其浓度为50 mg/ml。第三步：取 ml，加生理盐水至1 ml，使其浓度为5 mg/ml。第四步：取ml，加生理盐水至1 ml，即成浓度为500 μg/ml的皮试液。 注意事项 （1）每次需抽动皮试针管活塞使针管腔内有一小气泡，然后弹动皮试针管，使气泡在针管腔内倒转4~5周将药液混匀，确保皮试液的剂量准确［6］。 （2）为减少误差，配制皮试液时必须用1 ml注射器。 （3）做皮试前要询问有无青霉素、头孢菌素类药物过敏史，并备好盐酸肾上腺素等急救药物。
头孢米诺钠的应用及注意事项
头孢米诺钠的应用及注意事项头孢米诺钠为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近。作用机制：头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。抗菌谱：头孢米诺对大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感杆菌、拟杆菌及链球菌具较强抗菌活性。本品对肠球菌无抗菌活性。药动学：肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g后，血药浓度分别为50μg/mL和100μg/mL。药物吸收后在体内分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。给药后未见活性代谢产物，主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长。对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。头孢米诺在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率为90%。不同程度的肾功能不全的患者其消除率半衰期延长，肾功能重度损害者（Ccr＜10）24小时内尿中排泄率约为10%，中度损害者（Ccr≈48）12小时内尿中排泄率约为60%。 1适应症 头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感染：1.呼吸道感染。
2.泌尿道感染。 3.腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎等)。 4.泌尿、生殖系统感染。 5.败血症。 2注意事项 2.1交叉过敏：头孢米诺钠与头孢菌素类药有交叉过敏。 2.2禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素过敏性休克史者禁用。 2.3慎用：孕妇、新生儿、早产儿的用药安全性尚未确定，应慎用。严重肝、肾功能不全者慎用。 2.4药物对检验值或诊断的影响： 尿糖试验(斐林法)呈假阳性。直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。血肌酐(Jaffe法)、尿素氮升高，转氨酶、碱性磷酸酶、血胆红素升高。血小板、红细胞、白细胞计数减少，嗜酸粒细胞增多，凝血酶原时间延长等。 2.5长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。 3不良反应 头孢米诺钠不良反应发生率为2.11%。主要不良反应有： 3.1用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。 3.2偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。 3.3偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。 3.4偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。 3.5偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。