钙拮抗剂的临床应用及注意事项
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一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分)
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分)
2009春药物化学期末自测题(1) 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分) 药名 主要临床用途 1. 2. F 3C-CHBrCl 3. 4. N S H H O CH 2CONH COOH H CH CH O N H P O N C l C H 2 C H 2 C l C H 2 C H 2 COOH OCOCH 3
5. 6. 5. 6. C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N C H 3 O O C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3 HO HOCH 2 H 2SO 4 1/2
7. 8. 9. N H C H 3 O C l ·HCl N 2 O N HO CH 3 OH
10. 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途(每小题4分,化学结构式1分,主要临床用途3分,共16分) 1. 苯巴比妥 化 学结构式: 主要临床用途: 2. 扑热息痛 化学结构式: 主要临床用途: O CH 3O
3. 诺氟沙星 化学结构式:主要临床用途: 4.盐酸苯海拉明 化学结构式:主要临床用途: 5. 阿司匹林 化学结构式:主要临床用途: 6. 利多卡因 化学结构式:主要临床用途: 三、选择题(每题只有一个正确答案)(每小题2分,共20分)。 1、下列药物中,()为脂溶性维生
麻醉药品临床使用与规范化管理试题及答案
麻醉药品临床使用与规范化管理培训班?考试卷? ?一、单选题(每题2分,共40分):?1.精神药品按依赖性分成第一类与第二类,以下第一类精神药品为:( )?A、咖啡因 B、曲马多 C、安定 D、利眠宁 2.现有资料显示:( )?A.癌症未发生转移时不发生癌性疼痛B.低于50 %得癌症患者经历疼痛 C.中、重度疼痛<30 % D、尚有较多得癌痛病人未得到适当得镇痛治疗?3.癌痛治疗不理想得原因就是:( )?A.医务人员普遍具有癌性镇痛知识,但病人怕吗啡成瘾 B.病人积极报告疼痛病史,认为癌性疼痛完全能控制 C.许多医生对癌性疼痛评估不足,缺乏相关知识 D.医药管理部门已经不对吗啡药品进行严格管理,癌症病人得吗啡处方量不需限制?4.以下描述正确得就是:( ) A.对疼痛得估计(包括性质与程度)应该以病人描述为主B.对疼痛得估计应该由医生根据临床判断 C.癌症病人合并得抑郁情绪不会加重癌性疼痛 D.尽管癌性疼痛得原因有多种,但在一个病人身上仅具备一种疼痛原因 E.对同样严重程度得肺癌患者,她们所经历得癌痛程度应该就是一样得 5.癌症病人使用麻醉药品控、缓制剂时,每张处方量不得超过常用量为( )。 A、10天B、5天C、7天 D、15天?6.疼痛评佑原则中不正确得描述就是:( ) A.首先,医生应相信病人得主述 B.病人陈述、医生引导、家属帮助三者结合 C.查体要注意神经、肌肉体征 D.患者精神状态不在癌痛评估得范畴 E.评估包括促发因素、疼痛强度、持续时间、部位、缓解因素、加重因素等 7.评估疼痛程度不正确得描述就是( ) A.可以采用数字评分量表与视觉模拟量表 B、2种评估量表所记录得疼痛程度完全不一样 C.轻度疼痛:(1-4)/10 D、中度疼痛:(5-6)/ 10 E.重度疼痛:(7-10)/10 ?8.三阶梯癌痛治疗方案遵守四个基本原则中错误得描述就是()?A.按阶梯逐级给药B.按需给药 C.口服制剂首选 D.用药个体化 9、WHO 三阶梯癌痛治疗方案不正确得描述就是( )?A.遵守2个基本原则 B.已经向全球推荐C.可以使90%癌症患者得疼痛得到有效缓解 D.具有简单、有效、合理 10.癌痛治疗得药物选择中不正确得描述就是( ) 得特点? A.轻度疼痛:非阿片类镇痛剂加辅助药物 B.中度疼痛:弱阿片类加非阿片类镇痛剂加辅助药物 C.重度疼痛:强阿片类加非阿片类镇痛剂加辅助药物D.如果病人伴有抑郁,应当使用抗抑郁剂 E.吗啡易导致腹泻,应该禁用缓泻剂 11.第一阶梯药物特点中不正确得描述就是( )?A.主要为非甾体类镇痛药B.对中度疼痛亦可能有效C.具有封顶效应(天花板效应) , 不能无限增加剂量D.治疗中,一种非甾体类镇痛药无效应更换另一种非甾体类镇痛药 12.阿片类镇痛剂得特点有( )?A.杜冷丁适用于慢性癌性疼痛治疗 B.美菲康应每4小时服一次 C.吗啡口服吸收生物利用度较差,因此需不断增加剂量D.吗啡有短效与缓释 13.吗啡给药得不正确方法就是2种口服剂型,选择任一种均可 E.芬太尼贴剂起效快? ( )?A.滴定幅度要小,从小剂量开始 B.逐渐增加剂量 C.吗啡得起始剂量在成人一般就是每4h 1Omg (短效)或每12h 3Omg(缓释片) D.短效制剂每次递增1倍得剂量 14.吗啡镇痛得原则中不正确得描述就是( ) A.注射途径就是最后考虑得使用方法B.吗啡剂量有极限,不能无限制增大剂量 C.按时给药可减少耐药性发生D.口服吗啡经济简便,较注射更不容易产生依赖性?15.以下叙述不正确得就是( )?A.如果镇痛药物用量已可能足够,仍不能控制疼痛,应评价病人就是否存在情绪障碍B.肿瘤患者最常见抑郁症或抑郁-焦虑症 C.协同应用抗抑郁剂必须减少吗啡剂量 D.苯二氮罩类就是常用得抗焦虑剂 16.以下叙述正确得就是( )
降脂药物分类作用副作用
降脂药物的分类.应用及副作用 目前在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为五大类。 一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用 最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞 表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL 残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。资料来源:医学教育网 (一)洛伐他汀(lovastatin) 商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。常用剂量为10~80mg/d, 每晚顿服。对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低17%、24%和10%,升高HDL-C 6.6%;洛伐他汀40mg/d使TC、LDL-C、TG 分别降低22%、30%和14%,升高HDL-C 7.2%;洛伐他汀80mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低29%、40%和19%,升高HDL-C 9.5%。该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。可有肝功能异常, CK升高。偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。 (二)辛伐他汀(simvastatin) 商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。5~80mg; 每晚顿服。辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。辛伐他汀的长期实验研究观察了应用不同剂量的辛伐他汀剂量(2.5~10mg、20~30mg、40mg、和>40mg/d分别占16%、23%、57%和4%)长期治疗(>1年、2年、3年和4年者分别占36%、26%、23%和15%, 平均1.5年)的效果。证实辛伐他汀治疗可使TC平均降低28%~30%; LDL-C平均降低36%~39%; TG平均降低11%~16%; HDL -C 平 均升高10%~14%。辛伐他汀不良反应少见,包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见, 主要表现为血清转氨酶轻度升高。大约5%患者接受辛伐他 汀治疗可出现肌酐激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍), 通常无临床意义。极少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎, 伴或不伴血清CK水平升高, 但这种肌炎常为自限性。 (三)普伐他汀(pravastatin) 商品名为普拉固, 美百乐镇, 10-80mg/d, 每晚顿服。普伐他汀多国研究观察1062例高胆固醇血症患者的降脂效果, 表明普伐他汀(20mg/d)治疗13周, 可使TC、LDL-C和TG分别降 低19%、26%和12%。三项大规模的临床研究证实普伐他汀40mg/d可使TC下降18%~20%,
钙拮抗剂横向比较
钙拮抗剂横向比较 分类:与动脉血管及心脏的亲和力和作用: 1.二氢吡啶类(DHPs), 如氨氯地平、硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用; 2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。 根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点: (1)第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由于生物利用度低且波动大,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活,引起反射性心动过速、心悸和头痛;由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短,使其对血压控制时间短,很难实现24小时的有效覆盖,容易引起反射性交感神经激活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗; (2)第二代钙离子拮抗剂的药物,通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善,也有部分具有新的化学结构,代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓度波动较大; (3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢,作用平稳,持续时间久,抗高血压的谷峰比值高,血压波动小、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。 拉西地平: (1)肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。 (2)本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需调整剂量。 (3)虽然本品不影响传导系统和心肌收缩, 但理论上钙离子拮抗剂影响窦房结活动及心肌储备, 应予以注意。窦房结活动不正常者尤应关注, 有心脏储备较弱者亦应谨慎。
rHuEPO的临床应用
、rHuEPO的临床应用 1、使用时机:无论透析还是非透析的慢性肾脏病患者,若间隔2周或者以上连续两次Hb 检测 值均低于11 g/dl,并除外铁缺乏等其它贫血病因,应开始实施rHuEPO治疗。 2、使用途径 rHuEPO治疗肾性贫血,静脉给药和皮下给药同样有效。但皮下注射的药效动力学表现优于静脉注射,并可以延长有效药物浓度在体内的维持时间,节省治疗费用。皮下注射较静脉注射疼痛 感增加。 l 对非血液透析的患者,推荐首先选择皮下给药。 l 对血液透析的患者,静脉给药可减少疼痛,增加患者依从性;而皮下给药可减少给药次数和剂量,节省费用。 l 对腹膜透析患者,由于生物利用度的因素,不推荐腹腔给药。 l 对于rHuEPO诱导治疗期的患者,建议皮下给药以减少不良反应的发生。 3、使用剂量 (1)初始剂量 皮下给药剂量:100~120IU/Kg/W,每周2~3次。静脉给药剂量:120~150IU/Kg/W,每周3次。 2 重组人促红细胞生成素在肾性贫血中合理应用的专家共识 l 初始剂量选择要考虑患者的贫血程度和导致贫血的原因,对于Hb<7g/dl的患者,应适当增加初始剂量。 l 对于非透析患者或残存肾功能较好的透析患者,可适当减少初始剂量。 l 对于血压偏高、伴有严重心血管事件、糖尿病的患者,应尽可能的从小剂量开始使用rHuEPO。 (2)剂量调整 l rHuEPO治疗期间应定期检测Hb水平:诱导治疗阶段应每2~4周检测一次Hb水平;维持治疗阶段应每1~2月检测一次Hb水平。 l 应根据患者Hb增长速率调整rHuEPO 剂量:初始治疗Hb增长速度应控制在每月1~ 2g/dl范围内稳定提高,4个月达到Hb靶目标值。如每月Hb增长速度<1g/dl,除外其它贫血原因(见附录:EPO抵抗原因),应增加rHuEPO使用剂量25%;如每月Hb增长速度>2g/dl,应减少rHuEPO使用剂量25%~50%,但不得停用。 l 维持治疗阶段,rHuEPO的使用剂量约为诱导治疗期的2/3。若维持治疗期Hb浓度每月改变>1g/dl,应酌情增加或减少rHuEPO剂量25%。 4、给药频率(非长效型rHuEPO) l 在贫血诱导治疗阶段,无论皮下给药还是静脉给药,均不推荐每周一次大剂量使用rHuEPO。因为用药之初过高的促红细胞生成素水平,可造成骨髓促红细胞生成素受体的饱和,而受体恢复时血清促红细胞生成素水平也已降低,造成了药物浪费。 l 进入维持治疗期后,原皮下给药的患者,给药频率可由每周2~3次调整为每周1~2次;而原为静脉给药的患者,给药频率可由每周3次调整为每周1~2次。 l 大剂量重组人促红素每周1次给药,可减少患者注射的不适感,增加依从性;但目前临床疗效的优劣尚缺少循证医学证据。 5、不良反应 l 所有慢性肾脏病患者都应严格实施血压监测,应用rHuEPO治疗的部分患者需要调整抗
麻醉药品临床使用与守则化管理习题及答案 2
精心整理 麻醉药品临床使用与规范化管理培训班 考? ?试? ?卷 1 A 2A C 3A .医务人员普遍具有癌性镇痛知识,但病人怕吗啡成瘾? ?B .病人积极报告疼痛病史,认为癌性疼痛完全能控制? ?C .许多医生对癌性疼痛评估不足,缺乏相关知识? ?D .医药管理部门已经不对吗啡药品进行严格管理,癌症病人的吗啡处方量不需限制? ?
4.以下描述正确的是:(? ?) A.对疼痛的估计(包括性质和程度)应该以病人描述为主? ?B.对疼痛的估计应该由医生根据临床判断? ?C.癌症病人合并的抑郁情绪不会加重癌性疼痛??D.尽管癌性疼痛的原因有多种,但在一个病人身上仅具备一种疼痛原因? ?E.对同样严重程度的肺癌患者,他们所经历的癌痛程度应该是一样的 5)。 A、10 6 A C E 7 A.可以采用数字评分量表和视觉模拟量表? ?B. 2 种评估量表所记录的疼痛程度完全不一样? ? C.轻度疼痛:( 1-4 )/10? ?D.中度疼痛:(5-6 )/ 10? ?E.重度疼痛:(7-10)/10 8.三阶梯癌痛治疗方案遵守四个基本原则中错误的描述是(? ?)
A.按阶梯逐级给药? ? B.按需给药? ?C.口服制剂首选? ?D.用药个体化 9. WHO 三阶梯癌痛治疗方案不正确的描述是(? ?) A.遵守2个基本原则? ? B.已经向全球推荐? ? C.可以使 90%癌症患者的疼痛得到有效缓解? ? D.具有简单、有效、合理的特点 10 A D.如11 A 12 A.杜冷丁适用于慢性癌性疼痛治疗? ? B.美菲康应每4小时服一次? ? C.吗啡口服吸收生物利用度较差,因此需不断增加剂量? ? D.吗啡有短效和缓释2种口服剂型,选择任一种均可? ? E.芬太尼贴剂起效快 13.吗啡给药的不正确方法是(? ?)
钙拮抗剂的分代及合理应用
2015年第2期 钙拮抗剂的分代及合理应用 钙拮抗剂是指在细胞 水平上选择性地阻断钙离子经细胞膜进入细胞内,从而减少细胞内钙离子浓度的一类药物。它主要作用于心脏和血管,用于高血压的治疗。 目前,钙拮抗剂按照其作用特点和持续时间可分为三代: 第一代为短效制剂。其代表药物有硝苯地平(心痛定)、异搏定(维拉帕米)、地尔硫卓(恬尔心)等。因降压效果可靠,在现阶段仍是国内最常用的降压药,尤其是在农村基层,因其价格便宜而深受患者欢迎。这类制剂的缺陷是每日需多次服药,一天内可引起血压的很大波动,还可引起反射性交感神经兴奋,导致心肌耗氧增加,容易诱发心律失常。有研究证明,这类药物不能有效降低心脑血管病的发病率和死亡率,患者应用中应十分谨慎。 第二代为中效制剂。分为两大类:A 类基本上为第一代钙拮抗剂的缓释、控释制剂,是近10年来开发的新剂型。其代表药物有硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片(波依定)等。这些药每日服用1~2次,24小时降压作用平稳,可避免晨起高血压,有利于降低脑血管病的发生率,而且服药后头痛、面红、心悸等副作用也明显减少。B 类则为新的化合物,其代表药物有尼群地平、尼莫地平、尼索地平等。 第三代为长效制剂。包括氨氯地平(络活喜)、拉西地平(司乐平)等。研究发现,长效钙拮抗剂作为基本降压药物,可用于 伴有缺血性心脏病的高血压病患者。现在越来越多的患者开始使用长效钙拮抗剂进行降压治疗。 第二代中的A 类及第三代,价格远高于第一代,患者可以根据自己的病情及经济条件遵医嘱选择应用。 文\ 马亚平 用药指南 坚持服药收效明显。 速效救心丸采用先进科学的制作工艺,应用超临界萃取技术,将药材中的有效成分,应用固体分散技术以分子状态浓缩于滴丸中,采取舌下含化的服法,药物有效成分快速进入丰富的舌下血管,减小了对胃肠的刺激,大大提高了生物利用度,同时,去除了原生药久服产生的副作用。经过30余年临床应用证实,长期以治疗剂量服用速效救心丸,不仅不会影响急救疗效,而且更可以通过改善心肌缺血状况预防心绞痛、心梗的发作或明显减轻发作程度,大大降低心肌梗死的发生率。 多年的临床广泛应用,未见速效救心丸明显耐药性和毒副作用的报道,也不会造成头痛、头晕和低血压等危险,适合冠心病患者长期服用。
药理学问答题及参考答案
2012药理学PPT后习题及参考答案 1.简述传出神经受体的分类及其作用 M-R—M1:CNS 1)胆碱受体M2: 心脏组织 M3:平滑肌、腺体细胞、虹膜 N-R—N1:神经节细胞膜 N2:骨骼肌细胞膜 α-R—α1:血管、瞳孔开大肌、 2)肾上腺素受体胃肠及膀胱括约肌 α2:NA能N末梢突触前膜 β-R—β1:心脏 β2:支气管、血管 2.简述传出神经系统药物的分类及作用方式 1)拟胆碱药胆碱受体激动药毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药新斯的明 2)抗胆碱药: M受体阻断药:非选择性M受体阻断药阿托品胆碱受体阻断药选择性M1受体阻断药哌仑西平 N受体阻断药:N1受体阻断药六甲双铵 N2受体阻断药琥珀胆碱 胆碱酯酶复活药碘解磷定 3)拟肾上腺素药(肾上腺素受体激动药) α受体激动药α1α2受体激动药去甲肾上腺素 α1受体激动药去氧肾上腺素 α2受体激动药可乐定 α、β受体激动药肾上腺素 β受体激动药:β1β2受体激动药异丙肾上腺素 β1受体激动药多巴酚丁胺 β2受体激动药沙丁胺醇 4)抗肾上腺素药(肾上腺素受体阻断药) α受体阻断药α1,α2受体阻断药短效:酚妥拉明 长效:酚苄明 α1受体阻断药哌唑嗪 β受体阻断药β1β2受体阻断药:普萘洛尔 β1受体阻断药:阿替洛尔 α,β受体阻断药拉贝洛尔 作用方式:直接作用于受体(激动&阻断),影响递质
3.叙述毛果芸香碱对眼的作用和用途 作用:缩瞳、降低眼压、调节痉挛 用途:治疗青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒 4.简述新斯的明对平滑肌、骨骼肌的作用、用途及禁忌症 作用:兴奋骨骼肌;兴奋胃肠和膀胱平滑肌,M、N-R阻断药作用 用途:减轻术后肠胀气、尿潴留,肌松药筒箭毒碱中毒、阿托品中毒的外周症状,治疗重症肌无力,阵发性室上性心动过速 禁忌症:机械性肠或泌尿道梗阻病人,禁用于支气管哮喘。 5.叙述阿托品的作用、用途及禁忌症 药理作用:1)腺体(抑制腺体分泌,对唾液腺及汗腺的作用最敏感);2)眼(扩瞳、眼内压升高、调节麻痹);3)平滑肌(平滑肌松弛作用,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著);4)心脏(主要作用为加快心率,促进房室传导);5)血管与血压(外周血管扩张和血压下降);6)中枢神经系统(治疗量的阿托品可轻度兴奋延髓和大脑,持续的大剂量可见中枢兴奋转为抑制,有余中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭) 临床应用:1)解除平滑肌痉挛2)抑制腺体分泌——唾液腺、汗腺、呼吸道腺体3)眼:扩瞳、眼压升高、调节麻痹4)解除迷走神经对心脏抑制 5. 扩张血管、改善微循环6)拮抗Ach 7)较大剂量兴奋中枢(毒理学意义) 禁忌症:青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品,后者是因为阿托品可能加重排尿困难。 6.比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点 山莨菪碱:外周作用与阿托品相似而较弱,对中枢、腺体、眼的作用弱 用于代替阿托品治疗感染性休克、胃肠绞痛 东莨菪碱:外周作用同阿托品,抑制CNS作用强(镇静催眠);用于麻醉前给药优于阿托品,晕动病、对抗锥体外系症状和抗帕金森病(中枢抗胆碱作用) 7.过敏性休克首选何药?为什么? 肾上腺素原因:α(+)血压、毛细血管通透性;β(+)改善心功能、缓解气道阻塞、减少过敏介质释放 8.简述酚妥拉明的作用和用途? 药理作用 1)扩张血管:阻断α1受体,扩张血管 2)兴奋心脏:反射性;阻断α2受体,使NA释放增加 3)拟胆碱和组胺样作用:胃肠道平滑肌收缩,胃酸分泌增加 临床用途 (1)外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性疾病 (2)对抗去甲肾上腺素外漏 (3)肾上腺嗜铬细胞瘤诊治,诊断;手术前准备 (4)抗休克(外周阻力降低,组织血流量增加,但应补足血容量后给药) (5)急性心肌梗死和顽固性心力衰竭(降低心脏后负荷,增加心输出量) (6)药物性高血压(肾上腺素等拟交感胺类引起的高血压)
降血脂药物研究进展
降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一,因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词:降血脂;药物作用途径;药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量,血液脂质成分主要包括胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L,TG超过1.70 mmol/L,即诊断为高脂血。脂质难溶于水,必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转,因此血液中脂蛋白(LPa)含量也是血脂是否升高的重要体现,较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化,造成组织器官供血不足,由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外,高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用,即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率(GFR)变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用,加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平,降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体,在正常的消化过程中,胆汁酸分泌至肠道,大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合,阻断其重吸收,从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究
药理学问答题36340培训资料
药理学问答题 1、简述毛果芸香碱在眼科的作用机制和临床应用。 答:(1)作用机制:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。 ①缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小。 ②降低限内压:毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。 ③调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。 (2)临床应用:①青光眼:降低眼内压。 ②虹膜炎:与扩瞳药合用,防止虹膜与晶状体粘连。 2、简述新斯的明的临床应用和禁忌症。 答:(1)临床用途:①重症肌无力症:兴奋骨骼肌。 ②术后腹气胀和尿潴留:兴奋胃肠道、膀胱平滑肌。 ③阵发性室上性心动过速:心脏抑制。 ④解救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒:筒箭毒箭中毒解救(不可用于琥珀胆碱)。(2)禁忌症:①过量可引起“胆碱能危象”。 ②禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、心绞痛、尿路梗阻等。 3、简述阿托品及碘解磷定联合应用治疗急性有机磷中毒的药理学基础。 答:(1)有机磷中毒的药理机制:有机磷酸酯类可与AchE呈难逆性结合而使其失活,使Ach大量堆 积而产生M、N激动及中枢兴奋症状。 (2)阿托品解救机制:特异性高效能解毒药,能迅速对抗体内ACH的毒蕈碱样作用,早期、足 量应用。 ①表现:松弛多种平滑肌,抑制多种腺体分泌,加快心率和扩瞳,从而有效减轻中毒引起 的恶心,呕吐腹痛,支气管分泌多,缩瞳,心率减慢,血压下降等症状。 ②阿托品对中枢烟碱受体无明显作用,所以对惊厥,躁动不安等中枢症状作用差,应早期 给药直到症状消失或阿托品化。 (2)碘解磷定解救机制: ①复活胆碱酯酶作用:与磷酰化胆碱酯酶结合,生成磷酰化碘解磷定和游离的胆碱酯酶。 ②与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,生成无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,从而阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶活性。 4、简述阿托品应用于眼科疾病时的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症,以及它们之间的关系。答:(1)药物的药理作用决定临床应用和不良反应。 (2)阿托品在眼科的作用: ①扩瞳:阻断瞳孔/虹膜括约肌上的M受体。 ②升高眼内压:扩瞳,前房角间隙变窄。 ③调节麻痹:阻断睫状肌上M受体,悬韧带拉紧,晶状体变扁平。 (3)阿托品在眼科的应用: ①虹膜睫状体炎:扩瞳作用。 ②眼底检查:扩瞳作用。 ③验光配眼镜:调节麻痹作用。 (4)阿托品不良反应及在眼科的禁忌症: ①眩光:扩瞳。②眼痛:升高眼内压。 ③视物模糊:调节麻痹。④青光眼:升高眼内压。
钙离子拮抗剂 信心小总结
1 钙离子拮抗剂的应用类型及作用机制 低血游离钙可能引起高血压,其机理与钙对膜的稳定效应有关。当血游离钙降低时,膜的稳定效应减弱,膜上相应的电压依赖性钙通道开启,细胞外游离钙流入细胞。并触发“钙流入激活钙释放机制”,使胞浆游离钙进一步增高,最终引起血管收缩,血压升高,称I型缺陷。此型特点为低肾素、低血清游离钙及高细胞游离钙水平。此时,钙离子阻滞剂或补充钙治疗有效;而高肾素一高血清游离钙型高血压,钙离子阻滞剂或补钙治疗效果不佳。 在高血压治疗中的作用及地位。CCB明确适应证为:(1)老年性高血压患者;(2)单纯收缩期高血压患者;(3)高血压有心绞痛患者;(4)外周血管病患者;(5)颈动脉粥样硬化;(6)高血压伴妊娠患者。 钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道 (慢钙通道),使胞内肌浆网释放钙离子下降,同时减少钙离子与钙调蛋白相结合,使肌球蛋白氢键激酶 (MLCR) 活化, 肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱, 使全身血管扩张,血压下降。除此之外, 钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用, 而且还具有抑制血小板聚集、抑制神经及内分泌系统的兴奋分泌偶联以及减少交感神经末梢递质的释放等作用。. 2+Ca 2+通道Ca -2+Ca内流-2+Ca通道钙调蛋白阻滞剂2+Ca钙调蛋白复合物-
平滑肌收缩血压 钙离子拮抗剂的分2 : 根据其化学结构和药理作用可分为两大类型钙通道,起到舒张血 (DHP 二氢吡啶类s),主要作用于血管平滑肌上的L(1) 管和降低血压的作用;型钙通道作用程度, 对心肌和血管上的 L(2) 非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地相同, 与 DHPs差,但是其负性变时、降低交感神经活性的尔硫卓在扩张血管方面较DHP s所不具备的。作用是 DHPs组织选择性和药代动力学特点将钙离子拮抗剂划分为根据药物的受体结合特性、: 三代容易, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,(1) 第一代为短效钙离子拮抗剂;基本不用于高血压的治疗引起反射性交感神经激活, 增加心率 , , 血管选择性有所提高(2) 第二代钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特性有所改善,但其生, 尼莫地平、 , 性质稳定、疗效确切如硝苯地平缓释片、尼群地平等; 物利用度仍很低,峰谷血浆浓度波动较大. (3) 第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长 , 可 1次 / d服用, 因其长效、不良反应小、服用方便且能 24h覆 盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。 根据此分类 第一代钙拮抗剂均为短效。特点是: ①量效关系难以预测。这是因为生物利用度低、波动大,造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。 ②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛,尤其以硝苯地平最为明显,这是因为此药的达峰时间较短( 1h ) 。 ③作用持续时间短。半衰期短、清除率高,使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现2 4 h的有效覆盖,在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。 ④血管选择性差,如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用,包括负性变时、负性传导和负性变力作用。第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响,使预后恶化。 第二代钙拮抗剂的药代动力学特性有所改善或血管选择性有所提高。 Ⅱa类与第一代钙拮抗剂相比,血管扩张所致的副作用减少减轻,因为它们的血浓度达峰时间延长,起效较慢。它们的半衰期延长,作用持续的时间延长。 Ⅱb类的血管选择性提高,对心脏的负性变力性、负性变时性和负性传导作用减弱,药代动力学也有所改善,但生物利用度仍很低,峰谷血浆浓度波动较大。
中药的降血脂原理
1 高血脂症的中医发病机制 目前,在治疗高脂血症方面,中医采用天然药食两用药材研制成的降脂中药,因其具有降脂作用确切,毒副作用小,材料容易获得且价格便宜等优势,近来得到了较大的发展。就中医认识来讲,高脂血症的临床表现为形体多肥胖,头晕头重,胸脘痞闷,肢麻沉重,苔白腻,脉弦滑。中医无高脂血症的病名,根据高脂血症产生的原因、致病特点和所致疾病,可以将其归纳到祖国医学中的痰浊、血瘀中去,进行辨证施治。临床和实验研究也证实了高脂血症与痰浊、血瘀有十分相似的地方。中医认为脾为生化之源,脾主运化既运化水谷精微化生气血,又可运化水湿,调节人体的津液代谢,此外,中认为高脂血症患者多以肝肾阴亏多见,阴虚则肝热,易致气滞痰凝,这也是高脂血症形成的一个重要因素。 2 降血脂中药的种类 降脂中药药效研究经过十多年的研究,发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看,降血脂作用主要表现在降低胆固醇。①降胆固醇为主的中药:蒲黄、泽泻、人参、五加皮、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。②降甘油三醋为主的中药:大黄、绞股蓝、何首乌、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、冬虫夏草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、月见草等。 3 中药降血脂作用机制 3.1 抑制胆固醇吸收。三萜类化合物中药,如泽泻能影响脂肪分解,
使合成胆固醇的原料减少而起到降血脂,防治动脉粥样硬化和脂肪肝的功效;含甾醇类植物与动物性固醇的化学本质一样,如豆类、蒲黄、海藻等多含有谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇等植物甾醇,在肠道中可与动物性固醇竞争,从而减少胆固醇的吸收;含有醌类化合物的中药能促进肠蠕动,导致轻泻,如大黄、决明子、何首乌等可减少胆固醇的吸收;另外,中药中所含的纤维素、琼脂、果胶等都能减少胆固醇的吸收,而起到降血脂的作用。 3.2 促进胆固醇排泄。胆固醇被脂蛋白转运到肝脏后,90%转化为胆汁酸,排入肠道,经肝肠循环,其中大部分被重吸收,只有小部分随粪便排出体外。而疏肝利胆的中药如柴胡、茵陈、姜黄、黄连、枳壳、蒲黄等均有促进胆汁排泄的功能,从而降低血脂。 3.3 调整血脂代谢。如蜂王浆能提高高密度脂蛋白的水平,促进胆固醇的转化和清除;人参对人体许多功能有双向调节作用,能调节多种细胞中cAMP (环磷酸腺苷)的含量,cAMP可促进脂类分解代谢,减少脂质在血管壁内沉积;灵芝则通过抑制脂质的结合转化作用而使血脂降低;其他如冬虫夏草、女贞子、山楂等补益中药,均可调整血脂代谢而降血脂。 4.地龙降血脂的原理。 4.1溶解新鲜及陈旧性血栓:血栓是血管中的“定时炸弹”,堵在脑部导致脑梗,堵在心脏,导致心梗、心绞痛。活性地龙蛋白富含纤溶酶、纤溶 酶原激活物和胶原酶,不仅能溶解新鲜血栓,还能溶解陈旧性血栓,对心 脑血管病的预防,中风后遗症的康复意义重大。DxU6MCW。ieetIEH。qZPKzGL。 4.2改善全身微循环:活性地龙蛋白能溶解微血管内的微栓,让硬化的微血管恢复弹性,从而解除微血管的堵塞、扭曲变形情况,改善微循环;VA7AZzi。3gZcfx5。wqSR3mS。
药理简答
一.简述传出神经系统药物作用方式: 1.直接作用于受体 2.影响递质的化学传递: 影响递质的生物合成 影响递质转化 影响递质的贮存和释放 二.毛果云香碱的主要临床应用有哪些?点眼时注意事项是什么? 主要临床应用: 1.治疗青光眼 2.治疗虹膜炎 3.解救阿托品类药物中毒 注意事项:滴眼时压住内眦,防止吸收中毒。 三.你学过的药物中什么药首选治疗重症肌无力患者?应用注意事项有哪些? 1.新斯的明首选治疗重症肌无力患者 2.应用注意事项:氨基糖苷类抗生素、林可霉素类抗生素、多黏菌素、利多卡因等药可阻滞神经肌肉接头,使骨骼肌张力减弱,抗胆碱酯酶药作用降低,导致肌无力等不良反应,临床应避免上述药物合用。 四.简述阿托品的作用与应用 药理作用:1抑制各种外分泌腺体的分泌 2.升高眼压 3.缓解平滑肌痉挛 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管,改善微循环 6.兴奋中枢神经系统 临床应用:1.抑制腺体分泌 2.眼科应用 3.缓解内脏绞痛 4.治疗缓慢型心律失常 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯类中毒 五.简述肾上腺素、异丙肾上腺素作为强效心脏兴奋药抢救心搏骤停的药理学基础 肾上腺素: 心肌收缩性↑传导↑心率↑心输出量↑,舒张冠状 血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。异丙肾上腺素:激动心脏β1受体作用较强,心肌收缩性↑心率↑传导↑ 心输出量↑, 六.简述普萘洛尔的药理作用和临床应用 药理作用 ①β受体阻断作用:心脏抑制,血管收缩,血压下降,支气管平滑肌收缩 ②内在拟交感活性 ③膜稳定作用 临床应用 1.抗心律失常 2.抗心绞痛及心肌梗死 3.抗高血压 4.其他七.简述苯二氮?类药物的药理作用、临床应用和不良反应 药理作用
钙拮抗剂的作用及临床应用
一、药理作用 鉴于Ca2+对细胞多种生化、生理反应的影响,理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小,这可能与心血管系统细胞膜上L型钙通道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca2+的内流,使细胞内Ca2+量减少,从而引起各种作用。 1.对心肌的作用 (1)负性肌力作用:钙拮抗药使心肌细胞内Ca2+量减少,因而呈现负性肌力作用。它可在不影响兴奋除极的情况下,明显降低心肌收缩性,这就是兴奋-收缩脱偶联 (excitation-contraction decoupling)。 钙拮抗药还能舒张血管降低血压,继而使整体动物中交感神经活性反射性增高,抵消部分负性肌力作用。硝苯地平的这一作用明显,可能超过其负性肌力作用而表现为轻微的正性肌力作用。 收缩性减弱可使心氧耗量相应减少,又由于血管舒张,使心后负荷降低,耗氧量也将进一步减少。 (2)负性频率和负性传导作用:窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和4相缓慢除极都是Ca2+内流所引起的,所以它们的传导速度和自律性就由Ca2+内流所决定,因此钙拮抗药能减慢房室结的传导速度,延长其有效不应期,可使折返激动消失,用于治疗阵发性室上性心动过速。钙拮抗药对窦房结则能降低自律性,从而减慢心率。这种负性频率作用在整体动物中也可被交感神经活性的反射性增高所部分抵消,所以钙拮抗药治疗窦性心动过速的疗效欠佳,硝苯地平更差。 (3)心肌缺血时的保护作用:缺血时,心细胞的能量代谢出现障碍,渐趋耗竭,使心细胞各项功能衰退。由于钠泵、钙泵抑制及钙的被动转运加强,乃使细胞内钙积储,形成“钙超负荷”,最终引起细胞坏死。钙拮抗药可减少细胞内钙量,避免细胞坏死,起到保护作用。 2.对血管的作用 血管平滑肌细胞的收缩也受细胞内Ca2+量的调控,其细胞内Ca2+量主要来自经钙通道而内流者。细胞内Ca2+量多,将通过钙调蛋白激活肌凝蛋白轻链激酶(MLCK),后者催化肌凝蛋白轻链的磷酸化,继而触发肌纤、肌凝蛋白的相互作用而引起收缩。 钙拮抗药阻滞Ca2+的内流,能明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小。动脉中又以冠状血管较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠脉流量及侧枝循环量,治疗心绞痛有效。 脑血管也较敏感,尼莫地平和氟桂嗪舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量。 钙拮抗药也舒张外周血管,解其痉挛,可用于治疗外周血管痉挛性疾病如雷诺病
常用的五大类降脂药
For personal use only in study and research; not for commercial use 常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同,可分为以下四 种:1.单纯性高胆固醇血症(正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L,如超过 5.7mmol/L,即可诊断为高胆固醇血症)。2.单纯性高甘油三酯血症(指血甘油三酯 超过1.7mmol/L)。3.混合型高脂血症(指既有血浆胆固醇水平升高,又有血浆甘油 三酯水平升高)。4.低高密度脂蛋白血症(高密度脂蛋白小于40mg/dl)。目前 ,在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为五大类。 1 他汀类 三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他 汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床 上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常
简 称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin ),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀 。(2)辛伐他汀(simvastatin),常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩 、苏之、辛可等。(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。(5)阿托伐他汀(atorvastatin ),常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。 该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能 出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为:高甘油三酯血症或
钙拮抗剂的药理作用及临床应用
钙拮抗剂的药理作用及临床应用 钙拮抗剂(calcium antagonists,CaA)是由Fleckenstein首先提出来的。能选择性地阻滞Ca2+经细胞上电压依赖性钙通道进入胞内、减少细胞内Ca2+浓度,从而影响细胞功能的药物,有些尚可减慢Ca2+通道的恢复,使细胞内Ca2+水平降低而改变心血管功能,对心、脑血管起到保护作用,又称钙通道阻滞药。随着临床医学的发展,其应用领域不断扩大,在消化系统、神经系统、泌尿系统及延缓衰老、治疗老年退行性疾病等方面均有应用。现将CaA的药理及临床应用作一概述。 1 CaA的药理作用[1] 1.1 Ca2+在细胞活动中的作用:许多刺激所引起的反应都是通过细胞内游离Ca2+的增加而实现的。在心肌中Ca2+与向宁蛋白C结合而启动收缩过程;在平滑肌、血小板及神经元中,Ca2+与相应的蛋白质结合而产生收缩、分泌等效应。Ca2+的第二信使样功能,日益受到重视。细胞内Ca2+浓度为10-7M,而细胞外Ca2+浓度为10-4M,凡能阻Ca2+进入细胞内或妨碍Ca2+在细胞内到达其结合部位的药物,效果上具有Ca2+拮抗作用。前者称为钙通道阻滞剂(calcium channell blocking agents),后者称为钙调蛋白拮抗剂(calmodulin antagonist)。 CaA不仅具有抑制心肌收缩力、减慢心率及延缓传导、降低心肌氧耗量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统的作用,而且还具有抑制血小板的凝聚、抑制神经及内分泌系统的兴奋-分泌偶联,以及减少交感神经末梢递质的释放等作用。 1.2 CaA的血管内皮保护作用:近年逐渐认识了CaA的血管内皮保护作用,CaA具有抗氧化作用,可以对抗氧自由基和超氧离子对内皮的损伤,进而增加具有血管舒张及(或)抗炎、抗凝作用的内皮舒张因子,同时可增加平滑肌细胞对内皮舒张因子的敏感性,从而使血管内皮舒张。另一方面,具有血管收缩及(或)促炎、促凝作用的内皮素的释放依赖于L型钙通道,CaA可以阻断内皮素对平滑肌的收缩作用。另外,CaA可降低缺血后内皮细胞的通透性,抑制内皮素诱导巨噬细胞的激活,并减少巨噬细胞氧自由基的释放,从而减少其对内皮细胞的损伤。此外,CaA可使血管壁舒张而维持血管内的层流状态,减少细胞间及细胞与血管壁间的相互作用。CaA还可降低胆固醇在血管内皮的沉积。CaA改善血流状态,抑制了动脉粥样硬化的早期形成。Lubsen等实验表明,CaA能抑制动脉粥样硬化新斑块的形成,可作为动脉粥样硬化早期阶段的预防用药。 1.3 CaA对细胞凋亡的影响:研究显示,尼莫地平可明显抑制β-淀粉样蛋白
一、根据下列药物的化学结构写出其药名跟主要临床用途(每小题
2009春药物化学期末自测题(1) 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分) 药名 主要临床用途 1. 2. F 3C-CHBrCl 3. 4. 5. 6. 5. 6. CH 2 3 3 O N H P O N C l C H 2 C H 2 C l C H 2 C H 2 COOH OCOCH 3C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N C H 3 O O C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3OH HO HOCH 2 H 2SO 41/2
7. 8. 9. 10. 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途(每小题4分,化学结构式1分,主要临床用途3分,共16分) 1. 苯巴比妥 化学结构式: 主要临床用途: 2. 扑热息痛 化学结构式: 主要临床用途: 3. 诺氟沙星 化学结构式: 主要临床用途: 4. 盐酸苯海拉明 N H C H 3 O C l ·HCl N CONH 2O N HO CH 3OH O CH 3 O
化学结构式:主要临床用途: 5. 阿司匹林 化学结构式:主要临床用途: 6. 利多卡因 化学结构式:主要临床用途: 三、选择题(每题只有一个正确答案)(每小题2分,共20分)。 1、下列药物中,()为脂溶性维生素。 A、维生素E B、维生素C C、维生素B1 D、维生素B6 2、下列利尿药中,()具有甾体结构。 A、依他尼酸 B、螺内酯 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪 3、解热镇痛药按化学结构分类不包括()。 A、水杨酸类 B、乙酰苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类 4、辛伐他汀临床主要用途为()。 A、降血脂药 B、强心药 C、抗高血压药 D、抗心律时常药 5、下列药物中,()不易被空气氧化。 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、多巴胺 D、麻黄碱 6、奥美拉唑为()。 A、H1受体拮抗剂 B、H2受体拮抗剂 C、质子泵抑制剂 D、ACE抑制剂 7、下列药物中,()为阿片受体拮抗剂。 A、吗啡 B、美沙酮 C、纳洛酮 D、舒芬太尼 8、下列药物中,()是地西泮在体内的活性代谢产物。 A、奥沙西泮 B、硝西泮 C、氟西泮 D、氯硝西泮 9、下列药物中,()不具有儿茶酚结构。 A、肾上腺素 B、盐酸多巴胺 C、盐酸克仑特罗 D、去甲肾上腺素 10、()是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。 A、二氢吡啶类 B、芳烷基胺类 C、苯并硫氮杂艹卓类 D、二苯基哌嗪类 11、下列药物中,()不是抗代谢抗肿瘤药物。 A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤