替诺福韦说明书
【中文通用名】替诺福韦
【别名】泰诺福韦，替诺福韦酯富马酸盐，富马酸替诺福韦酯Tenofovir, Tenolo-Vir disoproxil Fumarate, Viread . TDF
【英文TNN 名】Tenofov ir Disoprox
【药品性质】处方药
【药品分类】国外最新药品-> 抗微生物新药
【药理毒理】本品是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。以与核苷类
逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1 活性。替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插人DNA中终止链。
【药代动力学】替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐, 成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1?2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢，因此，由该酶引起
的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70%?80%以原形经尿液排出体外。
【适应症】用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。
【用法用量】口服：每日1次，每次300mg,与食物同服。
【不良反应】1?全身无力2?胃肠道反应轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。 3.代谢系统低磷酸盐血症（1%发生率）；脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。 4.可能
引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。 5.神经系统头晕、头痛。6.呼吸系统呼吸困难。7.皮肤药疹。
【规格】300mg*30颗/瓶
【生产厂商】：美国Glead /印度Cipla
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恩替卡韦项目介绍
恩替卡韦及片、胶囊、分散片项目简介 一、药物基本情况 1.1申报类型及进度： 1.2通用名：恩替卡韦 1.3英文名称：Entecavir 1.4成份：恩替卡韦 1.5规格：0.5毫克，1毫克。 1.6标准来源：国家标准 1.7用法用量： 患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。 本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。 肾功能不全 在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。见表7。
表7：肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量 肌酐清除率（mL/min）通常剂量（0.5mg）拉米夫定治疗失效（1.0mg） ≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg 30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg 10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg 血液透析*或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg *血液透析后用药 肝功能不全 肝功能不全患者无需调整用药剂量。 治疗的时间 关于本品的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。 1.8适应症：本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 1.9剂型：片、胶囊、分散片 二、项目特点 药理毒理 药理作用微生物学
恩替卡韦分散片药物详细说明
药品名称: 通用名称：恩替卡韦分散片 英文名称：Entecavir Dispersible Tablets 商品名称：润众 成份: 本品主要成份为：恩替卡韦 适应症: 本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 规格: 0.5毫克，1毫克。 用法用量: 患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg 两片)。 本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。 肾功能不全 在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。肌酐清除率＜50mL/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。见表1。 肝功能不全 肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期 关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。 不良反应: 同心堂心脑血管专科医院（https://www.360docs.net/doc/9517437833.html,）提醒广大患者此药物的不良反应有：对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。 在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。 国外临床不良事件 表2比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中到重度不良事件和治疗过程中发生的至少有可能与治疗相关的临床不良事件作为比较的指标。 国外实验室检测指标异常 表3 列出四项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。 a、治疗期间,除白蛋白(＜2.5g/dl) ，肌酐增高≥0.5mg/dl,ALT＞10XULN和＞2倍基线水平以外所有指 标较基线值变差达3级或4级， b、AI463022和AI463027研究。 C、包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使 用拉米夫定治疗中复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦（0.1,0.5和1.0mg）,或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。 d、包括血常规、常规生化、肾功能和肝功能检查、胰酶和尿常规
面对慢性乙肝抗病毒三问恩替卡韦毫不示弱
面对慢性乙肝抗病毒三问恩替卡韦毫不示弱 乙肝病毒感染人体后，会特异性的“藏”在肝细胞内，并在肝细胞内为自己建立一个“复制工厂”，并把复制的“模版”——cccDNA“藏匿”于细胞核内，利用肝细胞来完成HBV病毒的复制。现有的药物如恩替卡韦、干扰素等都无法进入肝细胞核内，清除乙肝复制的“模板”。因此，慢性乙肝的治疗，不能期望短期内就解决“战斗”，而是需要长期治疗。慢性乙肝抗病毒治疗有三个问题最常见，今天我们就针对这三个问题着重和大家讨论分享。 乙肝治疗何时开始？ 慢性乙肝的抗病毒治疗要抓准时机，乙肝抗病毒治疗的最佳时机是转氨酶异常，病毒复制活跃，对于肝功能正常的病毒携带者不建议进行抗病毒治疗。所以，在肝炎活动期启动抗病毒治疗，是最为明智，且治疗效果也是最好的。 以恩替卡韦为代表的核苷（酸）类似物均以阻断乙肝病毒的复制为主要机理，通常，肝功能转氨酶高于两倍正常值以上即认为肝脏存在肝炎活动，如果同时“大三阳”患者病毒DNA高于10的4次方，“小三阳”患者病毒高于3次方，就需要进行抗病毒治疗。对于乙肝携带者，盲目启动抗病毒治疗，反而会影响恩替卡韦等药物的治疗作用，让乙肝病毒得以“趁虚而入”，所以携带者暂时不需要进行抗病毒治疗。 乙肝治疗哪个药物最好？ 乙肝治疗方法很多，包括抗病毒治疗、免疫调节治疗、抗炎保肝治疗、抗肝纤维化治疗等。其中，抗病毒治疗最为常见，也是全球范围内公认的首选治疗方法。抗病毒药物主要分两大类，一种是核苷（酸）类似物，包括恩替卡韦、替比夫定、阿德福韦、拉米夫定，以及国内还未上市的替诺福韦；另一类是以免疫调节为主要机制的干扰素，分长效和短效（普通）干扰素。 这么多的治疗药物，应如何进行选择呢？口服核苷（酸）类似物药物最显著的特点就是病毒抑制能力很强，服用方便、治疗成本低、安全性好，通常短期内即可取得理想疗效。而干扰素则是以免疫调节治疗机制为主，但存在病毒抑制作用弱、不良反应多、治疗费用高等问题。 大量临床研究表明，乙肝病毒抑制速度越快，慢性乙型肝炎的预后越好，肝炎发展为肝硬化、肝癌的风险也越低。因此，服用恩替卡韦等强效抑制病毒药物，更有可能实现乙型肝炎的及早控制。如果病毒偏低，肝炎活动较弱，也可以选用阿德福韦进行抗病毒治疗。对于已经发生肝硬化的患者，不适合选择干扰素，因此核苷类药物更是首先治疗方案。 乙肝治疗能否停药？何时停药？ 关于治疗疗程，全球范围内公认的观点是慢性乙型肝炎需要长期治疗。虽然我国《慢性乙型肝炎患者》中提出了抗病毒治疗的停药标准，但实际临床工作中停药后仍有部分患者复发，所以抗病毒治疗不建议轻易停药。