最新FDA批准的激酶小分子抑制剂类药物及分类一览

FDA批准的激酶小分子抑制剂类药物及分类一览

蛋白激酶

蛋白激酶(Kinase)是细胞生命活动重要的信号使者，可催化将ATP末端的γ-3

磷酸基团转移至底物上，从而将各种信号进行传递(图1)。蛋白激酶参与了众多4

的生理过程，包括细胞增殖、存活、凋亡、代谢、转录以及分化等。药理学及5

病理学研究表明，对于很多疾病，如肿瘤、炎症性疾病、中枢神经系统疾病、6

心血管疾病及糖尿病等，蛋白激酶都是一个理想的药物靶点。

图1 Mechanism of protein kinases and related publications

对于蛋白激酶的研究始于20世纪50年代，并在90年代随着MAPK/ERK、JAK 11

及PI3K等信号通路的揭示而达到一个研究热潮。迄今为止，在人体中发现了518 12

种蛋白激酶，而编码具有激酶活性蛋白的基因则高达900多种。与之相对应，有13

关激酶抑制剂的研究也逐步发展，并在激酶作用机制的阐明过程中扮演了重要角14

色，并成为重要的药物研究热点。该领域研究的文献数量也是逐年上升，从侧面15

反映了其在基础研究和药物发现中的重要性。

蛋白激酶抑制剂及其分类

过去的15年间，激酶抑制剂作为药物候选的研究取得了长足的进步，不论是18

基础研究还是在工业界。在人体现有药物靶点里面，蛋白激酶家族成员占比高达19

10%(FDA批准药物分子靶点深度解读)。2001年，第一个激酶抑制剂类药物

Imatinib获得FDA批准，成为该领域发展的里程碑，此后十年该类药物以平均21

每年获批一种的速度稳步发展。而在2012年1月至2015年2月期间，小分子激22

酶抑制剂类药物迎来爆发式发展，共有15种新药获得审批。截至2016年12月23

底，共有31种小分子激酶抑制剂类药物获得审批，同时还有大量的化合物处于24

临床或临床前研究中。除此之外，科研人员还解析了超过5000种的蛋白激酶或25

蛋白激酶-抑制剂复合体的晶体结构，且超过五分之一的人类蛋白激酶具有明确26

的小分子抑制剂。因此，小分子激酶抑制剂已成为药物研发的一个热点领域。

蛋白激酶尽管在一级序列上有所差异，但在三维结构上却具有高度的保守性，29

特别是在催化活性结构域附近。该区域存在一个β-折叠构成的N-lobe区域及α30

-螺旋构成的C-lobe区域，而ATP结合在两者构成的沟状区，也是很多激酶抑制31

剂的结合位点。活性位点附近还存在一条Activation-Loop，通常末端存在一个32

保守的Asp-Phe-Gly (DFG)结构基序(图2A)。

图2 Kinase structure and different types of reversible small-molecule 35

kinase inhibitor

根据结合模式的不同，激酶抑制剂可分为不可逆及可逆两大类。前者指化合物37

通过与Cys反应形成共价键结合在ATP结合位点上，从而封闭ATP的结合空间，38

该过程具有不可逆转性。后者根据结合口袋区域及DFG基序构象的不同，可分为39

四种主要的不同亚型(图2B)。类型Ⅰ为ATP竞争性抑制剂，结合与活性形式激40

酶DFG基序上的Asp残基。类型Ⅱ抑制剂结合与非活性状态的激酶中，其上DFG 41

基序上的Asp残基朝向分子外侧。而类型Ⅲ的抑制剂结合在ATP附近别构位点上，42

但同ATP结合口袋没有相互作用。类型Ⅳ抑制剂结合在远离ATP结合位点的别构43

作用区域。还有些激酶抑制剂，如双底物类抑制剂，可以统一划分在类型Ⅴ里面，44

作用模式与上述四类有所不同。

图3 Small molecular kinase inhibitors approved by FDA in 2001-2016在获批的31中小分子激酶抑制剂类药物中(图3)，绝大多数为酪氨酸激酶抑制48

剂，还有些属于丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，只有2014年七月获批的Idelalisib 49

属于脂激酶类抑制剂。根据靶点蛋白及药物属性的不同，分类整理如下：

1. FDA批准的可逆NRTK(非受体型酪氨酸激酶)抑制剂类药物

图4 Reversible NITK inhibitors

2. FDA批准的可逆RTK(受体型酪氨酸激酶)抑制剂类药物55

图5 Reversible RTK inhibitors-1

图6 Reversible RTK inhibitors-2

3. FDA批准的不可逆蛋白激酶抑制剂类药物61

图7 Inreversible protein kinase inhibitor

4. FDA批准的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂类药物

肿瘤靶向药物分类(20210111211612)

肿瘤靶向药物分类 1 / 8

Science: 盘点13 种常见的肿瘤抗体靶向药物1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR 2 / 8

肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS 野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI 时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU 可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。 2、帕尼单抗（Vectibix ）靶点：EGFR 肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC 3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌、胃癌 3 / 8

适应症：HER2 过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。 HER2 过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。 HER2 过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU 。 4、帕妥珠单抗（Pejeta ）靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2 治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。 5、T-DM1 （Kadcyla ） 4 / 8

肿瘤靶向药物分类

1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR

肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。 2、帕尼单抗（Vectibix ）靶点：EGFR 肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC 3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌、胃癌

适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。 HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。 HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。 4、帕妥珠单抗（Pejeta）靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。 5、T-DM1 （Kadcyla）靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌

抗癌药物分类

1.传统抗肿瘤药物抗恶性肿瘤药物按作用机制分类：干扰核酸生物合成的药物 ?抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。 ?抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。 ?抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。 ?核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。 ?DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。

2.新型抗肿瘤药物传统抗肿瘤药物都是通过影响DNA 合成和细胞有丝分裂而发挥作用的，这些肿瘤药物的作用比较强，但缺乏选择性，毒副作用也比较大。人们希望能提高抗肿瘤药物的靶向性，高度选择地打击肿瘤细胞而不伤害正常组织。随着生命科学学科的发展，有关肿瘤发生和发展的生物学机制逐渐被人们所认识，抗肿瘤药物的研究开始走向靶向合理药物设计的研究途径，产生了一些新的高选择性药物。药物分类及作用机制：靶向药物。从抗肿瘤药物靶向治疗的角度看，可将其分为三个层次：第一层次：把药物定向地输入到肿瘤发生的部位，如临床上已采用的介入治疗，这是器官水平的靶向治疗，亦称为被动靶向治疗。第二个层次：利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点，将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上，即细胞靶向，它带有主动定向的性质。如利用瘤细胞抗原性质的差异，制备单克隆抗体与毒素、核素或抗癌物的偶联物，定向地积聚在肿瘤细胞上，进行杀伤，效果较好。第三个层次：分子靶向，利用瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，包括基因、酶、信号传导、细胞周期、细胞融合、吞饮及代谢上的不同特性，将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。血管抑制剂药物的发展。肿瘤生长必须有足够的血液供应，在癌发展和转移的过程中新的血管生长是必要的条件。新的血管生成涉及到多种环节，例如在血管内皮基底膜降解时金属蛋白酶活性增加。血管内皮细胞增殖、重建新生血管及形成新的基底膜时有许多生长调节因子参与，包括纤维生成因子(FGF)、血管内皮细胞生长因子(VEGF)、血小板源性生长

小分子靶向药物简述题库

小分子靶向药物简述摘要：根据肿瘤细胞中分子的生物学特征与正常细胞中分子生物学特征的区别而研发的药物统称为分子靶向药物，是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。靶向药物治疗癌症，不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为靶向治疗（targeted therapy）。靶向药物（targeted medicine）是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物，是目前（2012年）最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。关键词：药物靶向治疗正文一、作用机制靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”（targeted therapy）。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，而产生抑制或杀死肿瘤细胞。二，代表药物 1. 具有靶向性的表皮生长因子受体(EGFR)阻断剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa, 易瑞沙)；埃罗替尼（Erlotinib, Tarceva） ZD1839(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等药物的抑瘤效果,但不增加Gemzar的抑瘤作用；OSI-774(Tarceva, erlotinib)也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶( EGFR-TK)拮抗剂,属小分子化合物。2002年9

抗生素分级管理制度表

为提高细菌性感染的抗菌治疗水平，保障患者用药安全及减少细菌耐药性，预防和纠正不合理应用抗菌药现象，根据《指导原则》将抗生素分三级管理：一、分级原则 1、非限制使用——处方医师开具。 2、限制使用——主治以上医师开具 3、特殊使用——主任医师开具二、分级管理办法 1、非限制使用的抗菌药物：指经临床长期应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。如青霉素、氯霉素、先锋5号等； 2、限制性使用的抗菌药物：是相对于非限制抗菌药物来说的。在疗效、安全、对细菌耐药性影响等方面存在一定的局限性，药品价格也相对较高，这类抗菌药物应控制使用。如三代的头孢类抗生素。 3、特殊性使用的抗菌药物：是指不良反应明显，不宜随意使用或临床需要倍加保护，以免细菌过快产生耐药性而导致严重后果的；新上市的抗菌药物，其疗效或安全性任何一方面的临床资料尚较少，或并不优于现用药物的；价格昂贵的药品。特殊使用抗菌药物须经由医院药事管理委员会认定，具有抗感染临床经验的感染或相关专业专家会诊同意，由具有高级专业技术职务任职资格的医师开具处方后方可使用。以下为特殊使用的抗菌药物：（1）第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利；（2）碳青霉烯类抗菌药物；亚安培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南、朵利培南；（3）多肽类与其他抗菌药物：万古霉素、去甲基万古霉素、替考拉宁、利奈唑烷；（4）抗真菌药物：卡泊芬净，米卡芬净，伊曲康唑（口服剂、注射剂），伏利康唑（口服剂、注射剂），两性霉素B含脂制剂。三、分级管理临床应用临床上轻度或局部感染患者，应首选非限制使用抗菌药物进行治疗；严重感染、免疫功能低下合并感染者或己明确病原菌，只对限制性或特殊抗菌药品敏感的患者，可使用限制性或特殊的抗菌药物。患者若需要使用限制性抗菌药物，应经具有中级以上专业技术任职资格的医师同意并签名。若需要使用特殊抗菌药物，应具有严格临床用药指征或确凿依据，处方需经具有高级专业技术职务任职资格的医师同意并签名。若科室上述级别的医师不在，则需要科主任签名。紧急情况下，临床医师可以越级使用高于权限的抗菌药品，但仅限于1天的用量，要做好相关的病历记录。门诊患者若需要抗菌药物治疗，原则上只能选择非限制性药物。若病情需要使用限制性、特殊抗菌药物，分别需具有中级、高级以上专业技术职称任职资格的医师同意并在处方上签名。另外，门诊抗菌药物的使用时间原则上不得超过3-5天，肺结核、慢性阻塞性肺病等慢性感染性疾病除外。抗菌药物分级管理制度表（抗生素）抗生素分级管理制度表分类一级抗菌药物

肿瘤靶向药物分类

肿瘤靶向药物分类一、单克隆抗体靶点抗体名称药物名称适应证 EGFR Cetuximab 西妥昔单抗Erbitux爱必妥结肠直肠癌, 头颈部癌 Panitumumab帕尼单抗Vectibix 直肠结肠癌 HER2 Trantuzumab 曲妥珠单抗Herceptin 赫赛汀乳腺癌 Pertuzumab帕妥珠单抗 Perjeta 乳腺癌ado-trastuzumab Kadcyla 乳腺癌 VEGFR Bevacizumab 贝伐珠单抗 Avastin 阿瓦斯汀直肠结肠癌老年黄斑病 Ranibizumab雷珠单抗Lucentis 老年黄斑病Aflibercept阿柏西普Eylea 老年黄斑病 CD20 Rituximab 利妥昔单抗Rituxan, Mabther 美罗华非霍奇金淋巴瘤 Libritumomab 替伊莫单抗 Zevalin 非霍奇金淋巴瘤Tositumomab 托西莫单抗 Bexxar 非霍奇金淋巴瘤ofatumumab Arzerra 淋巴瘤 TNF-a Infliximab 英夫利昔单抗Remicade 类风湿性关节炎等免疫疾病 Adalimumab阿达木单抗 Humira 关节炎 Etanercept依那西普Enbrel 恩利脊椎炎. Certolizumab赛妥珠单抗 Cimzia Crohn病 Golimumab戈利木单抗Simponi 类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎 B-cell-activating Factor belimumab贝利单抗Benlysta 红斑狼疮CD3 receptor Muromonab-CD3莫罗单抗 Ortholone(OKT3) 抑制排斥反应 CD33 Gemtuzumab 吉姆单抗Mylotarg 急性复发性髓性白血病 CD11a Efalizumab依法珠单抗Raptiva 牛皮癣 CD15 fanolesomab Neutrospec 阑尾炎诊断CD30 brentuximab Adcetris 霍奇金淋巴瘤IL-1βCanakinumab Ilaris 佩林周期关联综合征的治疗IL-12/23 P40 ustekinumab STELARA 牛皮癣 IL-2Rα receptor (CD25) Basiliximab 巴利昔单抗Simulect 抑制排斥反应IL-6 receptor tocilizumab托珠单抗Actemra 风湿关节炎 (RA) CTLA-4 Ipilimumab易普单抗Yervoy 晚期黑色素瘤

抗菌药物使用分级表

抗菌药物临床应用分级管理目录类别非限制使用级限制使用级特殊使用级四环素类四环素多西环素土霉素氯霉素类阿莫西林广谱青霉氨苄西林素哌拉西林青霉素对青霉素青霉素 V 酶不稳定苄星青霉素的青霉素普鲁卡因青霉素类对青霉素苯唑西林酶稳定的氯唑西林青霉素类 β - 内酰胺酶抑制剂青霉素类阿莫西林 / 克拉维酸复方制剂（β - 内酰胺酶抑制剂）米诺环素﹡替加环素氯霉素阿洛西林美洛西林磺苄西林替卡西林氟氯西林 ﹡舒巴坦氨苄西林 / 舒巴坦哌拉西林 / 他唑巴坦哌拉西林 / 舒巴坦替卡西林 / 克拉维酸阿莫西林 / 舒巴坦美洛西林 / 舒巴坦

第一代头头孢氨苄头孢硫脒孢菌素类头孢唑林头孢拉定头孢羟氨苄第二代头头孢呋辛（酯）头孢丙烯孢菌素类头孢克洛头孢替安头孢曲松头孢噻肟头孢吡肟头孢克肟头孢匹罗头孢他啶头孢地尼第三（四）头孢唑肟代头孢菌头孢哌酮 / 舒巴坦素类头孢泊肟酯头孢哌酮头孢美唑氨曲南其他β- 内头孢西丁法罗培南（注酰胺类头孢米诺射）拉氧头孢法罗培南（口服）厄他培南美罗培南碳青霉烯亚胺培南/ 西类司他丁帕尼培南/ 倍他米隆比阿培南磺胺类和复方磺胺甲恶唑甲氧苄啶甲氧苄啶磺胺嘧啶联磺甲氧苄啶磺胺甲恶唑

大环内酯红霉素类阿奇霉素（口服）琥乙红霉素乙酰螺旋霉素罗红霉素克拉霉素林可酰胺克林霉素类林可霉素氨基糖苷庆大霉素类阿米卡星链霉素新霉素喹诺酮类环丙沙星诺氟沙星左氧氟沙星氧氟沙星吡哌酸糖肽类多粘菌素类咪唑衍生甲硝唑物替硝唑奥硝唑左旋奥硝唑硝基呋喃呋喃妥因衍生物呋喃唑酮其他抗菌磷霉素药物阿奇霉素（注射）地红霉素妥布霉素依替米星奈替米星异帕米星大观霉素莫西沙星﹡洛美沙星安妥沙星﹡氟罗沙星吉米沙星万古霉素去甲万古霉素 ﹡替考拉宁粘菌素（口服）﹡粘菌素（注射） ﹡多粘菌素 B 利福平夫西地酸利福昔明﹡利奈唑胺利福霉素﹡达托霉素

肿瘤小分子靶向药物分类

肿瘤小分子靶向药物分类肿瘤小分子靶向药物分类如今肿瘤的治疗手段多元化，其中靶向治疗为较新兴的治疗方式，由于毒副作用较小，疗效较突出，使得靶向治疗的成本也相对高昂。分子靶向药物是在分子生物学、分子遗传学理论基础上出现的新药, 因其精确的靶向治疗作用，相对于传统化疗药物有很多优势, 形成了一门治疗肿瘤的新领域，为肿瘤的治疗提供了一种不良反应较小的方法。近20 年来，随着医学科学的发展，大量以肿瘤细胞水平表达为靶点的新的抗肿瘤药物不断问世，并逐渐走向临床, 主要包括细胞信号转导分子抑制剂、新生血管抑制剂、靶向端粒酶抑制剂以及针对肿瘤耐药的逆转剂。攻击肿瘤的靶点有多方面, 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点（抗原或抗体）, 如细胞膜分化相关抗原（CD13，CD20，CD22，CD33，CD52，CD117 等）,细胞信号转导分子如表皮生长因子（EGF及其受体（EGFR和血管内皮生长因子（VEGF及其受体上的酪氨酸激酶，以及法尼基转移酶，基质金属蛋白酶等。分子靶向药物目前尚无统一的分类方法。根据作用靶点不同，可分为以下 4 类。 ?蛋白激酶细胞的分化信号传导因子中, 含有大量的蛋白激酶家族。在细胞信号传导过程中, 蛋白酪氨酸激酶十分重要, 它可催化ATP 上的磷酸基转移到许多重要蛋白质酪氨酸残基上使其磷酸化, 导致传导支路的活化, 影响细胞生长、增殖和分化,

而许多肿瘤细胞中酪氨酸激酶活性异常升高。超过50% 的癌基因及其产物具有蛋白酪氨酸激酶活性, 它们的异常表达将导致肿瘤的发生。此外, 该酶的异常表达还与肿瘤转移、肿瘤新生血管生成、肿瘤对化疗耐药有关。研究能阻断或修饰由信号传导失常引起疾病的选择性蛋白激酶抑制剂, 被认为是有希望的药物开发途径。目前, 已经发现了一些蛋白激酶抑制剂和针对不同蛋白激酶ATP结合位点的小分子治疗剂,并已进入临床研究，如酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼等及法尼基转移酶抑制剂安卓健等。 ?肿瘤血管生成因子正负调控子的平衡控制着肿瘤血管的生成，由此促进肿瘤的生长和转移,开发血管生成抑制剂是肿瘤研究最为活跃的领域之一。临床试验中的血管生成抑制剂有以下4 类。 ①调节基质反应，抑制基底膜降解的药物:Marimastat、BMS-275291等。基质蛋白酶(MMP )是一种蛋白水解酶，可使细胞外基质降解，它在肿瘤浸润、转移和血管形成过程中发挥关键作用。基质蛋白酶抑制剂(MMPI)可以通过抑制金属蛋白酶起到抗肿瘤生长与转移的作用。BMS-275291 是一种MMPI, 它与化疗联合用于晚期非小细胞肺癌的治疗，目前已进入U /川期临床试验；Col-3是MMP-2 和MMP-9 抑制剂(I / U 期临床)；AE941 是MMP-2、MMP-9 和MMP-12 抑制剂，它可以封闭VEGF和它受体的结合汕期临床试验治疗多发性骨髓瘤，川期临床试验用于肾癌和非小细胞肺癌的治疗。 ②直接抑制内皮细胞的药物:沙立度胺(Thalidomide)、烟曲霉素衍生物

我院抗菌药物妊娠哺乳分级一览表

说明： 1、FDA孕妇用药危险等级： A最安全：充分严格的对照研究证明，怀孕前三月的妇女用药后未发现对胎儿危害的证据（在其后6个月中页未见到危害证据），可能对胎儿的伤害极小。 B比较安全：尚未进行孕妇对照研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响。 C中等安全：动物繁殖性研究证明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎），尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益可能胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充分权衡其对胎儿的利弊。 D可能危险：本类药物有危害人类胎儿的明确证据，但孕妇用药的获益大于对胎儿危害。例如：母亲处于危及生命或严重疾病的情况下，且没有其他更好的替代药物时可考虑使用，并考虑停止母乳喂养。 X禁忌：人体或动物实验证实该类药物有危害人类胎儿的明确证据。妊娠妇女使用该类药物对胎儿造成的风险明显大于服药可能带来的任何益处。本类药物禁用于妊娠或即将妊娠的患者。 2、哺乳期用药危险等级： L1：最安全：大量哺乳期妇女用药研究发现，该药并不显著增加婴儿的副作用，这类药物可能对哺乳婴儿的危害甚微。 L2比较安全：目前对哺乳期妇女用药研究显示，该药并不明显增加婴儿的副作用，哺乳期妇女使用该类药物对婴儿有害的证据很小，只是此类研究的数量还比较有限。 L3中等安全：目前还没有针对该类药的哺乳期妇女用药的对照研究数据，喂哺婴儿出现不良反应的危害性可能存在；部分研究结果显示有轻微的非致命性副作用。本类药物只有在权衡对婴儿的利大于弊后才可使用。没有发表相关数据的新药自动划分至该级别。 L4长期使用：可能危险：有明确证据显示哺乳期妇女用药对婴儿会造成危害，但哺乳期妇女用药后的益处大于对婴儿的危害。 L5危害：研究证实对婴儿有明显的危害或者该药物对婴儿产生明显危害的风险较高。在哺乳妇女应用这类药物显然是无益的。本类药物禁用于哺乳期妇女。

抗癌靶向药物研究

抗癌靶向药物研究摘要：抗癌靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布，并于靶区持续缓慢地释放药物，有效降低其对正常组织的毒副作用，从而提高化疗疗效。通过大量文献，从靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体及影响药物靶向性的因素等方面进行探讨。发现尽管靶向制剂广泛应用于临床尚需时日，但它们对于克服肿瘤治疗中的毒副作用，从而提高疗效具有不可忽视的作用。关键词：药物靶向；靶向给药系统；癌症治疗；靶向药物载体前言化疗经历了半个多世纪的不断发展和完善，已成为恶性肿瘤综合治疗的重要手段之一。但化疗的疗效却一直处于较低的水平，其原因在于化疗药物用量大，大多缺乏药理活性的专一性，对癌组织及正常组织均产生严重的毒副作用，患者在用药期间发生变态反应和产生多重耐药性(MDR)，被迫停药，贻误治疗时机。为了提高抗癌药物的疗效，克服以上不足，药物靶向治疗在提高化疗药物疗效，降低毒副作用方面具有广阔前景[1]。大约一个世纪前Paul Ehrlich提出靶向治疗的概念，即在特定的导向机制作用下，将药物输送到特定靶器官从而充分发挥治疗作用。这类药物载体系统被称为“神奇子弹”(magic bullet)[2]，它是由药物、导向和载体3部分构成。应用这种靶向制剂的主要优点有：减少用药剂量，降低对机体的毒副作用；持续产生药效，长时间保持靶目标的有效药物浓度。我们着重探讨了靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体、及影响药物靶向性的因素等。一、靶向治疗设计模式靶向制剂系指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的靶向给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。靶向药物的原理是，通过药物的主要成分选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布。理论上说，靶向药物系统通过以下一个或两个过程来提高化疗效果：1)尽可能使传递的药物分子部分特有地与癌细胞发生反应，而对正常的细胞仅有较小或没有毒副作用；2)使药物优先分布于癌细胞。在靶向药物的临床及实验研究中，主要研究的几种靶向设计模式有[3]： 1)靶向给药。将药物直接用于靶区，以提高靶组织的药物浓度。在脑部肿瘤的靶向治疗中，可以将药物直接注射人脑室，但是由于需要进行外科手术，使患者易受感染。这是最简单的靶向治疗方法，但是存在着技术困难使其应用受到很大限制。 2)在泄漏的脉管，药物被动聚集。研究发现，在某些特定的环境中，血管壁会发生泄漏。在泄漏区，增加的血管渗透能力能使大小合适的微粒从脉管中渗出，并聚集在缝隙空间中。如果微球负载药物，则药物微球将被带至泄漏区，微球的载体经生物降解而释放药物。 3)基于在靶区的反常pH值或温度的物理靶向，如在肿瘤或发炎组织。在发炎区域伴随有酸中毒和过高热，这使得利用某些在较低pH值或较高温度刺激响应的药物载体分解，释放药物成为可能。目前pH依赖型释药系统主要通过用pH敏感材料进行包衣的方法来实现，不同的pH敏感材料，其溶解度、衣膜厚度不同。Khan[4]等把一定比例德国Rohm公司生产的产品Eudragit S和Eudragit L制成共聚物，作

分子靶向药物分子量大小分类,作用机制,临床运用

福建医科大学基础临床 ——恶性肿瘤靶向分子治疗 3，分子靶向治疗药物按分子量大小可分为哪两类，以抗EGFR为例说明两类药物的作用机制,临床运用等方面的差别第一种答案： 3.1 EGFR的单克隆抗体（mAbs）直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体与EGFR的结合，抑制生长因子激活细胞有丝分裂信号的下传，抑制肿瘤细胞增殖。这类抗体主要有：西妥昔单抗（Cetuximab,Erbitux IMC C225嵌和型单抗）［８］、曲妥珠单抗（Trastuzumab）［９］、ABX EGFR（人源化单抗）［１０］和EMD72000（人化的单克隆抗体）等。 3．2 EGFR的小分子抑制物这些小分子可逆的与ATP竞争结合EGFR胞内区激酶催化位点，抑制信号的下传达到抗肿瘤作用。此类已经进行临床研究的小分子化合物有：ZD1839（易瑞沙）［１１］、OSI774（它赛瓦）［１２］、CI1033（PD183805）、PKI 166等。第二种答案：随着针对实体肿瘤治疗的分子靶点研究的深入，目前已经可以通过多种途径抑制这些靶点：一种是利用单克隆抗体等主要作用于胞外途径的大分子物质（相对分子质量为150000）与靶点结合，阻断胞外信号分子与靶点的结合；另一种是利用小分子抑制物（相对分子质量通常为500）直接进入细胞内封闭受体，干扰细胞内信号的传递。目前用于EGFR靶向性治疗肿瘤的药物主要分为两类：EGFR单克隆抗体和小分子化合物酪氨酸激酶拮抗剂。酪氨酸激酶拮抗剂主要为小分子喹啉类化合物，能够竞争性抑制ATP 与EGFR胞内酪氨酸激酶结构域的结合，进而影响酪氨酸残基磷酸化，抑制EGFR下游的信号转导。酪氨酸激酶拮抗剂的抗EGFR单克隆抗体治疗肿瘤进展临床疗效有很大的个体差异，使治疗剂量的确立存在困难。EGFR单克隆抗体是与内源性配体竞争结合EGFR，通过抑制酪氨酸激酶的激活、促进EGFR内化等作用产生抗肿瘤效应。目前已有3种抗EGFR 单克隆抗体上市，与其他化疗药相比，这些抗体作用特异性强，副作用小，在临床上取得了较好的疗效。补充：临床单克隆抗体的特点是：理化性状高度均一、生物活性单一、与抗原结合的特异性强，应用于医学很多领域。 1．检验医学诊断试剂 ①病原微生物抗原、抗体的检测；

抗菌药物分级表

抗菌药物分级表分类非限制性使用 ( 一线抗菌药物)青霉素类青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、哌拉西林、阿莫西林／克拉维酸钾( 口服 ) 、氨苄西林／舒巴坦、苄星青霉素头孢菌素类头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻吩钠限制性使用特殊使用 ( 二线抗菌药物)(三线抗菌药物) 美洛西林、美洛西林／舒巴坦、阿洛西林、替卡西林、替卡西林钠／克拉维酸钾、舒他西林、阿莫西林／克拉维酸钾 ( 注射剂 ) 、阿莫西林／舒巴坦、阿莫西林／双氯西林、氨苄西林／舒巴坦、氨苄西林／氯唑西林、哌拉西林／舒巴坦、哌拉西林／三唑巴坦)、哌拉西林／他唑巴坦、阿乐西林钠、注射用舒巴坦钠、呋布西林、氟氯西林头孢硫咪、头孢噻肟、头孢头孢替安、头孢尼西、头孢噻肟钠／舒巴坦钠、头孢哌甲肟、头孢替坦、头孢吡肟、酮、头孢曲松、头孢曲松钠／头孢噻利、头孢匹罗、头孢舒巴坦钠、头孢唑肟、头孢哌酮／他唑巴坦钠匹胺、头孢克肟、头孢替唑、头孢泊肟酯、头孢美唑、头孢妥仑酯、头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢丙烯、头孢孟多酯、头孢他啶、头孢哌酮／舒巴坦、头孢地嗪、头

孢他美酯、头孢拉定／舒巴坦钠其它 p 一内酰胺类氨基糖苷类妥布霉素 ( 外用制剂 ) 、庆大霉素 ( 口服、外用制剂) 、新霉素亚胺培南／西司他丁、美罗培南、帕尼培南／倍他米隆、比阿培南、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺依替米星、妥布霉素( 注射小诺米星、奈替米星、大观剂)、庆大霉素 ( 注射剂 ) 、霉素链霉素、卡那霉素、阿米卡星、西索米星氯霉素及氯霉素 ( 外用 ) 、磷霉素、克氯霉素 ( 注射剂 ) 其它类林霉素大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、螺旋阿奇霉素 ( 注射剂 ) 、克拉霉地红霉素、氟红霉素、罗他霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪素、罗红霉素霉素霉素、交沙霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、阿奇霉素 (口服) 四环素四环素 (外用)多西环素、米诺霉素四环素(口服) 氟喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙司帕沙星、加替沙星、芦氟帕珠沙星、莫西沙星、沙星、洛美沙星、培氟沙星、沙星、左氧氟沙星、氟罗沙妥舒沙星依诺沙星星

常用化疗药分类

CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2. 化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式）体表面积（m2）=0.0061 X 身高（cm）+0.128X 体重（kg）-0.1529 工作中计算体表面积：以身高1.6m,体重60公斤，体表面积为1.6m2，做调整 3. 肿瘤病人治疗后，无复发，生存率》5年，算治愈 4. 联合化疗方案药物成原则 a两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c各药的毒性不相重复 d.—般3?4个药物最好，临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者， 5化疗药物的器官毒性 ADR （多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM （博来霉素）：肺纤维化 DDP （顺铂）：肾毒性 L-OHP （奥沙利铂）、VCR （长春新碱）、PTX （紫杉醇）：神经毒性 BCNU （卡莫司汀）：肝毒性

6.化疗分为 a诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。 c姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S期特异性药物：抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶）抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU）、卡培他滨（CAPE,希罗达，5-FU前体药）、替加氟（FT207, 5-FU衍生物）、替吉奥（替加氟+ 吉美嘧啶+奥替拉西钾）、抗代谢类优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU，5-FU衍生物）、阿糖胞苷（Ara-c）、吉西他滨（GEM，作用机制同Ara-c）、安西他滨（Ara-c衍生物）抗嘌呤类：6毓嘌呤（6-MP）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、氟达拉滨（Ara-A，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤（6-TG）、喷他司丁（DCF，新的抗代谢药，本品是从链霉素菌

靶向型的药物可以分为三类

PH敏感性磁靶向硅基载药材料的研究摘要PH敏感性磁靶向硅基材料是一类对外界环境的刺激响应较敏感，同时兼有靶向性的智能响应性材料，由于其具有多种潜在的用途而引起广泛的关注。本文综述了具有不同结构的PH敏感性磁靶向硅基材料在载药、释药方面的研究进展，主要包括PH敏感性磁靶向实心硅、介孔硅、中空核壳结构磁性材料的制备及药物可控释放方面的应用。关键词PH敏感性磁靶向硅基材料可控释放肿瘤是威胁人类健康的重大疾病, 抗肿瘤药物对正常组织又有一定的毒副作用[1]，因此抗肿瘤药物递送及可控释放系统的研发已成为目前医药领域的热点方向。人体患恶性肿瘤的病变部位PH一般呈弱酸性（6.0左右）[2]，PH敏感性材料可使药物选择性的在肿瘤部位释放，从而减少药物对正常组织部位的损害，为肿瘤患者提供了一条安全有效的疗法，因此，PH敏感性材料所具有的智能可控释放性能在医药领域具有潜在的利用价值。靶向型的药物可以分为三类：被动靶向型药物；主动靶向型药物；刺激靶向型药物。被动靶向型药物是一般类型的抗肿瘤药物最常采用的治疗机制，他们主要通过渗透和滞留效应（EPR）[3]，从肿瘤部位血管渗出，积累在肿瘤组织，药物在血液中循环的时间越长，到达肿瘤部位的机会就越大，在肿瘤部位积累的量也越大，可以有效的杀伤肿瘤细胞而对正常细胞危害性小。这种药物还可利用肿瘤部位酸性环境，设计一种PH控制响应性的药物，从而达到药物的控制释放。主

动靶向型药物依据受体配体结合的方式进行药物靶向型运输，如在药物载体上接上叶酸，药物就可以被靶向型的主动运输到有叶酸配体的细胞表面，使得药物的运输更准确。刺激靶向型药物是通过外在施加一种辅助作用如光、热、磁场等作用使药物靶向运输到肿瘤部位，磁性介孔硅基材料就属于这种刺激靶向型药物载体。基于以上三种靶向型机制，目前通过不同的材料如介孔材料、碳纳米管等已成功设计合成了靶向纳米颗粒。磁性纳米粒子易氧化，比表面积较高，具有强烈的聚集倾向,难以直接应用。采用无定型SiO2对Fe3O4磁性纳米粒子进行表面包覆，SiO2包覆层增加了其化学稳定性，同时SiO2的无毒性和表面羟基的存在提高了其生物相容性[4]，拓宽了磁性纳米粒子在生物[5]、催化[6]等领域的应用。硅基材料具有高的稳定性，表面易修饰，生物相容性好的特点，使其广泛的应用于生物医学[7]，通过对硅表面修饰，可以有效的防止磁性纳米粒子的聚集，增强其稳定性。 PH敏感性磁性硅基材料主要是将PH响应性聚合物链段吸附或化学键键连在无机硅载体表面形成的，PH响应性系统在近几年受到了广泛的关注。PH响应性磁靶向硅基材料不仅能减少药物在血液循环时的泄漏，同时也可以增加药物载药量[8]，进而双重提高药物对肿瘤细胞的杀伤作用。本文以不同结构的硅基材料为分类标准综述了具有PH敏感性磁靶向硅基材料在载药、释药方面的研究进展。 1 PH敏感性的磁性实心硅纳米载药材料 [9]Ali等[10]使用硅烷化试剂APTS对磁性实心硅MNP进行表面氨基

分子靶向药物分类

分子靶向药物分类导读：我根据大家的需要整理了一份关于《分子靶向药物分类》的内容，具体内容：很多人都听说过靶向药物，但是分子靶向药你又知道有哪些吗，是什么?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!一替伊莫单抗(泽娃灵) Ibritumomab tuixet... 很多人都听说过靶向药物，但是分子靶向药你又知道有哪些吗，是什么?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! 一替伊莫单抗(泽娃灵) Ibritumomab tuixetan(Zevalin) 承认时间：2008年1月。用途：恶性淋巴瘤。作用：搜索带有CD20标志物的蛋白细胞(B细胞淋巴瘤)，阻止其生长，消灭肿瘤细胞。二伊马替尼(格列卫) Imatinib(Glivec) 由日本Novartis Pharma开发的分子靶向药。用途：以针对治疗慢性髓系白血病和消化道间质瘤被承认使用。三依维莫司 Everolimus 用途：手术无法切除，或转移的肾细胞肿瘤。作用：抑制mTOR信号通路，防止肿瘤细胞分裂生长。

四厄洛替尼 Erlotinib 用途：不能切除的复发/恶化的非小细胞肺癌。作用：阻碍酪氨酸激酶的活动，抑制肿瘤细胞的增长。五吉非替尼(艾瑞沙) Gefitinib 在世界上，首先被日本承认使用的分子靶向药物。非常缺乏对此种药物副作用的认识，依然被投入使用，导致患者发生间质性肺炎，相继死亡的问题。六吉姆单抗奥佐米星 Gemtuzumab ozogamicin 利用基因替换产生的单克隆抗体，和抗生物质细胞毒药物刺孢霉素相结合形成的抗癌药物。用途：复发或较难治疗，CD33抗原阳性的急性髓系白血病。七索坦(舒尼替尼) Sutent 用途：消化道间质瘤(GIST)和肾癌。作用：以VEGF血管内皮生长因子(VEGF关系着肿瘤血管的生成)和PDGF 成长因子受体(PDGF关系着肿瘤细胞的生长)等目标为靶点。八西妥昔单抗(爱必妥) Cetuximab 承认时间2008年7月。

肿瘤靶向药物分类

肿瘤靶向药物分类靶点抗体名称药物名称适应证 EGFR Cetuximab 西妥昔单抗Erbitux爱必妥结肠直肠癌, 头颈部癌 Panitumumab帕尼单抗Vectibix直肠结肠癌 HER2Trantuzumab 曲妥珠单抗Herceptin 赫赛汀乳腺癌 Pertuzumab帕妥珠单抗Perjeta乳腺癌ado-trastuzumab Kadcyla乳腺癌 VEGFR Bevacizumab 贝伐珠单抗 Avastin 阿瓦斯汀直肠结肠癌老年黄斑病 Ranibizumab雷珠单抗Lucentis老年黄斑病Aflibercept阿柏西普Eylea老年黄斑病 CD20Rituximab 利妥昔单抗Rituxan, Mabther 美罗华非霍奇金淋巴瘤 Libritumomab 替伊莫单抗 Zevalin非霍奇金淋巴瘤 Tositumomab 托西莫单抗 Bexxar非霍奇金淋巴瘤ofatumumab Arzerra淋巴瘤 TNF-a Infliximab 英夫利昔单抗Remicade类风湿性关节炎等免疫疾病 Adalimumab阿达木单抗 Humira关节炎 Etanercept依那西普Enbrel 恩利脊椎炎. Certolizumab赛妥珠单抗 Cimzia Crohn病 Golimumab戈利木单抗Simponi类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎 B-cell-activating Factor belimumab贝利单抗Benlysta红斑狼疮CD3 receptor Muromonab-CD3莫罗单抗 Ortholone(OKT3)抑制排斥反应 CD33Gemtuzumab 吉姆单抗Mylotarg急性复发性髓性白血病 CD11a Efalizumab依法珠单抗Raptiva牛皮癣CD15fanolesomab Neutrospec阑尾炎诊断CD30brentuximab Adcetris霍奇金淋巴瘤IL-1βCanakinumab Ilaris佩林周期关联综合征的治疗IL-12/23 P40ustekinumab STELARA牛皮癣

抗菌药物分级表

分类青霉素类头孢菌素类非限制性使用抗菌药物分级表（一线抗菌药物）青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸钾（口服）、氨苄西林/舒巴坦、苄星青霉素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻吩钠限制性使用（二线抗菌药物）美洛西林、美洛西林/舒巴坦、阿洛西林、替卡西林、替卡西林钠/克拉维酸钾、舒他西林、阿莫西林/克拉维酸钾（注射剂）、阿莫西林/ 舒巴坦、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/舒巴坦、氨苄西林/氯唑西林、哌拉西林/ 舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦）、哌拉西林/他唑巴坦、阿乐西林钠、注射用舒巴坦钠、呋布西林、氟氯西林头孢硫咪、头孢噻肟、头孢噻肟钠/舒巴坦钠、头孢哌酮、头孢曲松、头孢曲松钠/ 舒巴坦钠、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢克肟、头孢替唑、头孢泊肟酯、头孢美唑、头抱妥仑酯、头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢丙烯、头孢孟多酯、头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦、头孢地嗪、头特殊使用（三线抗菌药物）头孢替安、头孢尼西、头孢甲肟、头孢替坦、头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗、头孢哌酮/他唑巴坦钠

2 .结核病防治专科医疗机构可将抗结核菌用药作为第一类 3 .全省二级以上医疗机构自 2009年1 2月1日起严格遵照执行。附件3: 注：1氯霉素类、四环素类、喹诺酮类、氨基糖甙类原则上不作为儿童的第一类（非限制使用）抗菌药物; （非限制使用）抗菌药物。

类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量：头孢唑啉卜 3 ?对P —内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。 4 ?耐甲氧西林葡萄球菌检出率高的医疗机构，如进行人工材料植入手术搏器置入、人工关节置换等），也可选用万古霉素或去甲万古霉素预防感染。类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定。注：1.1 2g ;头孢拉定卜2g ；头孢呋辛 1. 5g ;头孢曲松卜2g ;甲硝唑0. 5g 。（如人工心脏瓣膜置换、永久性心脏起

抗菌药物分级管理制度表

抗菌药物分级管理制度表（抗生素）

药品分类（一） B -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构中含有 B -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thie namyci ns ）、单内酰环类（monobactams）, B -内酰酶抑制剂（B -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypeniciuins）等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。

（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D博莱霉素、阿霉素等。（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环抱霉素。链霉素是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。金霉素也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。已知抗生素的作用部位大致有几种：（1）抑制细胞壁的形成，如青霉素，主要是抑制细胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素（一种效果很好的杀真菌剂）主要作用是抑制真攻细胞壁中几丁质的合成。（2）影响细胞膜的功能，如多粘菌至少与细胞结合，作用于脂多糖、脂蛋白，因此对革兰氏阴性菌有较强的杀菌作用，制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合，破坏细胞膜的结构。（3）干扰蛋白质的合成，通过抑制蛋白质生物合成抑制微生物生长的抗生素较多，如卡那霉素、链霉素等。（4）阻碍核酸的合成，主要通过抑制DNA或RNA的合成，抑制微生物的生长，例如利福霉素、博莱霉素等。药品杀菌抗生素杀菌作用主要有4种机制抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头抱菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。干扰蛋白质的合成：干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素（放线菌素）类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。抑制核酸的转录和复制：抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。抗药性质

临床常用抗生素分类表

临床常用抗生素分类表临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1. 青霉素类：青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类：第一代头孢菌素类：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠第二代头孢菌素类：头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠第三代头孢菌素类头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗头孢菌素类+酶抑制剂头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素