药物化学重点习题河南工业大学

第一章绪论

思考题

1．药物化学的研究内容和任务包括那些？2．药物的杂质指那些物质？

3．举出两种药物的通用名、化学名和商品名。

4 ．新药的研发过程?

一、单项选择题

二、配伍选择题

三、多项选择题

第二章麻醉药复习题

1.简述局麻药的构效关系。

2.分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质与其结构的关系。

3.分析盐酸利多卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系。

4.写出盐酸普鲁卡因的合成路线。

5.写出盐酸利多卡因的合成路线。

一、 A型题（单项选择题）

1.下列药物中为静脉麻醉药的是：

A、盐酸吗啡

B、丙泊酚

C、盐酸丁卡因

D、盐酸普鲁卡因

E、盐酸美沙酮

2.下列药物中用作局部麻醉药的是：

A、恩氟烷

B、依托咪酯

C、盐酸氯胺酮

D、硫酸阿托品

E、盐酸利多卡因

3.盐酸普鲁卡因分子中含有酯基和芳伯氨基，其水溶液不稳定易发生：

A、水解反应

B、氧化反应

C、异构化反应

D、重氮化和偶合反应

E、水解和氧化反应

4.下列药物可发生芳伯胺特征反应的是：

A、盐酸布比卡因

B、盐酸利多卡因

C、盐酸普鲁卡因

D、盐酸丁卡因

E、盐酸氯胺酮

二、 B型题（配伍选择题）

［1-5］

A、盐酸普鲁卡因

B、盐酸丁卡因

C、盐酸利多卡因

D、盐酸布比卡因

E、丙泊酚

1.可用重氮化耦合反应鉴别的药物是：

2.含有手性中心的药物是：

3.含有仲胺基的药物是：

4.含有酚羟基的药物是：

5.麻醉作用稍强于普鲁卡因且含有二乙胺基结构的药物是：

三、 X型题（多项选择题）

1.关于对氨基苯甲酸酯类麻醉药的叙述，正确的是：

A、对甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水

解速率减慢

B、苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻作用增强，毒性也增大

C、侧链上酯氨基大部分药物为肿胺

D、侧链上酯氨基大部分药物为叔胺

E、酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大

思考题

1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名

2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？

4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？

5．巴比妥类药物的构效关系.

6．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？

7．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？

8．苯二氮卓类药物的构效关系.

9．写出地西泮的合成路线.

10．写出苯妥英钠的合成路线.

11. 写出氯丙嗪的合成路线.

11．吩噻嗪类抗精神病药的构效关系.

一、A型题（单项选择题）

三、X型题（多项选择题）

1．写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置，为什么说吗啡的镇痛活性与其立体结构严格相关？

2．简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。

3．化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是那个合成镇痛药，写出它的名称、化学结构式并合成。

4. 写出盐酸美沙酮的化学结构式，说明为什么作用时间比吗啡长？

一、A型题（单项选择题）

三、X型题（多项选择题）

第四章胆碱受体药复习题

思考题

1.在碱性条件下毛果云香碱将发生那些化学变化？写出其反应式。

2.拟胆碱药的构效关系。

3.阿托品与东莨菪碱、山莨菪碱化学结构有什么区别？对其中枢作用有何影响。

4.硫酸阿托品水溶液的稳定性如何？写出其水解产物。

第五章练习题一、单项选择题

第六章复习题思考题

1.强心甙类药物的构效关系。

2.写出盐酸美西律的合成路线。

3.写出盐酸普萘洛尔的合成路线。

4.β-受体阻断剂的构效关系。

5.合成盐酸胺碘酮。

6.二氢吡啶类钙通道拮抗剂的构效关系。

7.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

8.以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服

Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

9.简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。

10.Lovastatin为何被称为前药？说明其代谢物的结构特点。