制药工艺学课后思考题

制药工艺学课后思考题

制药工艺学课后思考题

一、名词解释

有效成分有效部位辅助成分浸出过程

二、问答题

1.设计复方中药提取工艺时应考察哪些问题?

2. 药材浸出过程中,如何提高有效成分的扩散速度(根据Fick's第一扩散公式及扩散系数D的公式来说明)?

3.当乙醇浓度在50%以下、50%—70%、90%以上时,分别适于浸提哪些类成分?当乙醇浓度达20%以上或40%时,可分别起何作用?

4.为提高蒸发效果,缩短浓缩时间,应采取哪些措施?

5.加速浸润、渗透过程的方法有哪些?

6.中药的突出问题之一是什么?如何解决该问题?

7.设计中药复方提取工艺时:(1)可采用哪些考察指标?(2)水为提取溶剂,影响提取效果的主要因素有哪些?(3)乙醇为提取溶剂,影响提取效果的主要因素有哪些?

8.浸提中药时,药材是否粉碎得越细越好?为什么?

9.试述制备工艺研究的原则及目的。

10.中药提取液中的杂质可分为哪两大类?每类杂质可采用哪些方法分离除去?

制药工艺学试题及习题答案

《化学制药工艺学》第一次作业 一、名词解释 1、工艺路线: 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备,通常将具有工业生产价值的合成途 径称为该药物的工艺路线。 2、邻位效应: 指苯环内相邻取代基之间的相互作用,使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的 一种效应。 3、全合成: 以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成 药物,这种途径被称为全合成。 4、半合成: 由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。 5、临时基团: 为定位、活化等目的,先引入一个基团,在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去,该基团为临时基团。 6、类型合成法: 指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。 7、分子对称合成法: 由两个相同的分子经化学合成反应,或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来,制得具有分子对称性的化合物,称为分子对称合成法。 8、文献归纳合成法: 即模拟类推法,指从初步的设想开始,通过文献调研,改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。 二、问答题 1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑? 答: (1)工艺路线的简便性, (2)生产成本因素, (3)操作简便性和劳动安全的考虑, (4) 环境保护的考虑, (5) 设备利用率的考虑等。 2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么? 答: 一方面,为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的 生产工艺;另一方面,要为已投产的药物不断改进工艺,特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。 3、你能设计几种方法合成二苯甲醇?哪种路线好? 答:

制药工艺学期末试卷及答案

《制药工艺学》试卷 班级:学号:姓名: 得分: 一、单选题。(每题2分,共30分)是()。 A.药品生产质量管理规范 B.药品经营质量管理规范 C.新药审批办法 D.标准操作规程 2.药品是特殊商品,特殊性在于 ()。 A.按等次定价 B.根据质量分为一、二、三等 C.只有合格品和不合格品 D.清仓在甩卖 3.终点控制方法不包括()。 A.显色法 B. 计算收率法 C.比重 法 D. 沉淀法 4.温度对催化剂活性的影响是()。 A.温度升高,活性增大 B.温度升高,活性降低 C.温度降低,活性增大 D.开始温度升高,活性增大,到最高速度后,温度升高,活性降低 5.中试一般比小试放大的位数是 ()倍。 ~10 ~30 C.30~50 ~100 6.利用小分子物质在溶液中可通过半 透膜,而大分子物质不能通过的性质,借以达到分离的一种方法是()。 A.透析法 B.盐析法 C.离心法 D.萃取法 7.液体在一个大气压下进行的浓缩称 为()A. 高压浓缩 B.减压浓缩 C. 常压浓缩 D.真空浓缩 8.下列不属于氨基酸类药物的是 () A.天冬氨酸 B.多肽 C.半胱氨酸 D.赖氨酸 9.下列不属于多肽、蛋白质含量测定方法的是() A.抽提法 B.凯氏定氮法 C.紫外分光光度法 D.福林-酚试剂法 10.下列属于脂类药物的是()。 A.多肽 B. 胆酸类 C.胰脂酶 D 亮氨酸 11.()抗生素的急性毒性很低,但副作用较多,另外,对胎儿有致畸作用。 A.四环素类 B.大环内酯类 C.氨基糖苷类 D. β-内酰胺类 12.生产抗生素类药物发酵条件不包括()。 A.培养基及种子 B.培养温度及时间及通气量 D.萃取及过滤 13.下列不属于动物细胞培养方法的是()。 A.贴壁培养 B.悬浮培养 C.直接培养 D.固定化培养 14.抗生素类药物生产菌种的主要来源是()。 A.细菌 B.放线菌 C.霉菌 D.酵母菌 15.将霉菌或放线菌接种到灭菌后的大米或小米颗粒上,恒温培养一定时间后产生的分生孢子称为()。 A. 米孢子 B.种子罐 C.发酵 D. 试管斜面

食品工艺学思考题汇总

食品工艺学思考题 第一章 1、食品的分类?按照加工方法:低温保藏食品、罐藏食品、干藏食品、盐渍食品、烟熏食品和辐照食品;按照原料分类:果蔬食品、粮油食品、肉禽食品、乳制品等 2、食品的风味是指_香气_、滋味和_口感。 3、抑制食品变质因素活动的保藏方法有那些?冷冻保藏、干制保藏、腌制、糖渍、熏制、使用化学品保藏、采用改性气体保藏。 4、引起食品腐败变质的主要因素?生物因素:微生物、害虫和鼠类;化学因素:酶的作用、非酶褐变、氧化作用;物理因素:温度、水分、光、氧;其他因素:机械损伤、环境污染、农药残留、滥用添加剂和包装材料等 5、Aw的定义?对微生物和化学反应所能利用的有效水分的估量。食品中,指某些食品体系中,内部水蒸气与同温度下纯水蒸汽压只比,即Aw=P/Pa。 6、中间水分食品?水分活度Aw在0.65~0.85之间的食品称为中间水分食品,又称半干半潮食品 7、参与褐变的氧化酶有几种?脂氧合酶、过氧化物酶、抗坏血酸氧化酶、酚酶或多酚氧化酶 8、属于非酶褐变的氧化变质有那几种?美拉德反应、焦糖化反应、抗坏血酸氧化、食品成分与容器发生反应

9、温度系数Q10?温度每升高10℃,化学反应速度增加的倍数 10、食品中的水分可分为那几种?结合水和游离水 11、食品保藏的基本原理是抑制微生物的生长繁殖及控制食品中酶的活性,对微生物和酶控制的方法有?(1).微生物的控制: 热杀菌、控制水分活度、控制水分状态、控制pH值、控制渗透压、烟熏、改变气体成分、化学添加剂、辐射杀菌、微生物发酵(2). 酶的控制:①加热处理②控制pH值③控制水分活度 12、商业无菌?指杀灭食品中所污染的病原菌、产毒菌以及正常储存和销售条件下能生长繁殖并导致食品变质的腐败菌,从而保证食品正常货架寿命。 13、温度和水分对食品腐败变质有何影响?降低食品的环境温度,能降低食品中的化学反应速度,减缓微生物生长繁殖,延缓食品的质量变化,延长储藏寿命;降低水分活度:可以减缓食品劣变速度,水分活度过小,会引起食品干缩僵硬或质量损耗 14、栅栏技术、栅栏因子、栅栏效应?栅栏因子:利用高温处理(F)、低温冷藏(t)、降低水分活度(AW)、酸化(pH值)、降低氧化还原电势(Eh)、添加防腐剂(Pres)、竞争性菌群及辐照等因子的作用保存食品,这些因子称为栅栏因子;栅栏技术:利用栅栏因子保存食品的技术称为栅栏技术;栅栏效应:利用单个或多个栅栏因子,使存在于食品中的微生物不能逾越这些“栅栏”,使食品从微生物学角度考虑是稳定和安全的,

新编生物工艺学思考题

生物工艺学 1.生物技术:是“应用自然科学和工程学的原理,依靠生物作用剂的作用将物料进行加工以提供产品或用以为社会服务”的技术。 2.生物技术发展的四个时期的代表性技术和产品:①经验生物技术时期(面包啤酒酸奶麻沸散);②近代生物技术建立时期(300倍显微镜巴斯德消毒法疫苗生产乳酸酒精发酵青霉素有机溶剂); ③近代生物技术全盛时期(青霉素投产抗生素氨基酸核苷酸维生素);④现代生物技术建立和发展时期(基因工程单克隆抗体动植物细胞培养技术转基因动植物)。 1.微生物选择性分离方法步骤:①含微生物材料的选择;②材料的预处理;③所需菌种的分离;④菌种的培养;⑤菌种的选择和纯化。 2.菌种的选育方法:①自然育种;②诱变育种;③抗噬菌体菌种的选育;④杂交育种;⑤原生质体融合;⑥DNA重组技术。 3.诱变选育的经典流程(包括诱变和筛选):出发菌种→斜面→单孢子悬液→诱变处理→稀释涂平板→挑取单菌落传种斜面→摇瓶初筛→挑出高产斜面→留种保藏菌种→传种斜面→摇瓶复筛→挑出高产菌株作稳定性试验和菌种特性考察→放大罐试验,中试考察→大型投产 4.原生质体融合技术与其它筛选方法相比较有哪些优点:①去除了细胞壁的障碍,亲株基因组直接融合、交换,实现重组,不需要有已知的遗传系统;②原生质体融合后两亲株的基因组之间有机会发生多次交换,产生各种各样的基因组合而得到多种类型的重组子;③重组频率特别高,因为聚乙二醇作助溶剂;④可以和其它育种方法相结合,

把由其它方法得到的优良性状通过原生质体融合再组合到一个单株中;⑤可以用温度、药物、紫外线等处理、钝化亲株的一方或双方,然后使之融合,再在再生菌落中筛选重组子。 5.DNA重组技术的基本过程:①含目的基因的DNA片段的准备;②载体;③含目的基因的DNA片段与载体相连接;④将重组分子送入受体细胞,并于其中复制、扩增;⑤筛选出带有重组DNA分子的转化细胞; ⑥鉴定外源基因的表达产物。 6.菌种常见保存方法及其特点:①斜面冰箱保存法(短期、过渡的方法 3~6月);②沙土管保藏法(适合于产孢子或者芽孢的微生物一年左右);③菌丝速冻法(不产孢子或芽孢的微生物);④石蜡油封存法(适用于不能利用石蜡油作碳源的细菌、霉菌、酵母菌等微生物的保存期一年左右);⑤真空冷冻干燥保藏法(快速将细胞冻结,保持细胞完整,且对各种微生物都适用五年左右);⑥液氮超低温保藏法(适用范围最广保存期最长)。 1.微生物代谢调节控制部位:养分的吸收排泄、限制基质与酶的接近,控制代谢流程。 2.微生物次级代谢特征:1.种类繁多,结构特殊,含有不常见的化合物 2.含有少见的化学键 3.一种微生物所合成的次级代谢物往往是一组结构相似的化合物 4.一种微生物的不同菌株可以产生分子结构迥异的次级代谢物 5.次级代谢产物的合成比生长对环境因素更敏感3.次级代谢物的生物合成步骤:①养料的摄入;②通过中枢代谢途径养分转化为中间体;③小分子建筑单位(次级代谢物合成的前体)的生物合成;④如有必要,改变其中的一些中间体;⑤这些前体进入次

制药工艺学_课后答案

第二章化学制药工艺路线得设计与选择 2-1工艺路线设计有几种方法,各有什么特点?如何选择? 答:(1)类型反应法,类型反应法就是指利用常见得典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计得方法。类型反应法既包括各类化学结构得有机合成通法,又包括官能团得形成,转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征与官能团得化合物,通常采用类型反应法进行合成工艺路线。 (2)分子对称法,药物分子中存在对称性时,往往可由两个相同得分子片段经化学合成反应制得,或在同一步反应中将分子得相同部分同时构建起来。该法简单,路线清晰,主要用于非甾体类激素得合成。 (3)追溯求源法,从药物分子得化学结构出发,将其化学合成过程一步步逆向推导,进行寻源得思考方法,研究药物分子化学结构,寻找出最后一个结合点,逆向切断链接消除重排与官能团形成与转化,如此反复追溯求源直到最简单得化合物,即期始原料为止,即期始原料应该就是方便易得,价格合理得化学原料或天然化合物,最后就是各步得合理排列与完整合成路线得确定。 2—2工艺路线评价得标准就是什么?为什么? 答:原因:一个药物可以有多条合成路线,且各有特点,哪条路线可以发展成为适合于工业生产得工艺路线则必需通过深入细致得综合比较与论证,从中选择出最为合理得合成路线,并制定出具体得实验室工艺研究方案。 工艺路线得评价标准:1)化学合成途径简捷,即原辅材料转化为药物得路线简短;2)所需得原辅材料品种少并且易得,并有足够数量得供应; 3)中间体容易提纯,质量符合要求,最好就是多不反应连续操作; 4)反应在易于控制得条件下进行,如无毒,安全; 5)设备要求不苛刻; 6)“三废”少且易于治理; 7)操作简便,经分离,纯化易达到药用标准; 8)收率最佳,成本最低,经济效益好。

食品工艺学习题分章及答案模板

第一章绪论 一、填空题 1、食品腐败变质常常由微生物、酶的作用、 物理化学因素引起。 2、食品的质量因素包括感官特性、营养质量、 卫生质量和耐储藏性。 第二章食品的低温保藏 一、名词解释 1.冷害——在冷藏时, 果蔬的品温虽然在冻结点以上, 但当贮藏温度低于某一温度界限时, 果蔬的正常生理机能受到障碍。 2.冷藏干耗( 缩) : 食品在冷藏时, 由于温湿度差而发生表面水分蒸发。 3.最大冰晶生成带: 指-1~-4℃的温度范围内, 大部分的食品在此温度范围内约80%的水分形成冰晶。 二、填空题 1.影响冻结食品储藏期和质量的主要因素有储藏温度、空气相对湿度和空气流速。 2.食品冷藏温度一般是-1~8℃, 冻藏温度一般是-12~-23℃, -18℃最佳。 三、判断题 1.最大冰晶生成带指-1~-4℃的温度范围。( √ )

2.冷却率因素主要是用来校正由于各种食品的冷耗量不同而引起设备热负荷分布不匀的一个系数。( ×) 3.在-18℃, 食品中的水分全部冻结, 因此食品的保存期长( ×) 原理: 低温可抑制微生物生长和酶的活性, 因此食品的保存期长。 4.相同温湿度下, 氧气含量低, 果蔬的呼吸强度小, 因此果蔬气调保藏时, 氧气含量控制的越低越好。( ×) 原理: 水果种类或品种不同, 其对温度、相对湿度和气体成分要求不同。如氧气过少, 会产生厌氧呼吸; 二氧化碳过多, 会使原料中毒。 5.冷库中空气流动速度越大, 库内温度越均匀, 越有利于产品质量的保持。( ×) 原理: 空气的流速越大, 食品和空气间的蒸汽压差就随之而增大, 食品水分的蒸发率也就相应增大, 从而可能引起食品干缩。 四、问答题 1.试问食品冷冻保藏的基本原理。 答: 微生物( 细菌、酵母和霉菌) 的生长繁殖和食品内固有酶的活动常是导致食品腐败变质的主要原因。食品冷冻保藏就是利用低温控制微生物生长繁殖和酶的活动, 以便阻止或延缓食品腐败变质。 2.影响微生物低温致死的因素有哪些? 答: ( 1) 温度的高低 ( 2) 降温速度

新编生物工艺学复习题11

新编生物工艺学复习题2 1、绪论 一、生物技术归纳起来可有三个特点 ?A生物技术是一门多学科、综合性的科学技术; ?B反应中需有生物催化剂的参与; ?C其最后目的是建立工业生产过程或进行社会服务,这一过程可称为生物反应过程二、生物催化剂特点 1)优点 A常温、常压下反应,B反应速率大,C催化作用专一,D大幅度提高效率,成本低廉 2)缺点 A稳定性差.B控制条件严格.C易变异 三、近代生物技术的全盛时期(20世纪40年代初至70年代末)的核心技术和产业: ?青霉素工业化生产; ?微生物次级代谢产物和抗生素产业的兴盛以及新的初级代谢产物开发; ?以酶为催化剂的生物转化及酶和细胞固定化技术及应用。 四、现代生物技术建立和发展时期(20世纪70年代开始) 这一时期,主要是以分子生物学为基础的基因工程技术的发展和应用为特征。 2、生产菌种的来源与菌种选育 1)微生物选择性分离方法大致分为五个步骤: 1、含微生物材料的选择—采样 2、材料的预处理 3、所需菌种的分离 4、菌种的培养 5菌种的选择和纯化 理想的工业发酵菌种-优良菌种应符合以下要求: (1)遗传性状稳定; (2)生长速度快,不易被噬菌体等污染; (3)目标产物的产量尽可能接近理论转化率; (4)目标产物最好能分泌到胞外,以降低产物抑制并利于产物分离; (5)尽可能减少产物类似物的产量,以提高目标产物的产量及利于产物分离; (6)培养基成分简单、来源广、价格低廉; (7)对温度、pH、离子强度、剪切力等环境因素不敏感; (8)对溶氧的要求低,便于培养及降低能耗。 2)液体富集培养,即通过给混合菌群提供一些有利于所需菌株生长,或/和不利于其他菌株生长的条件(供给特殊的基质或加入抑制剂),从而增加混合菌群中所需菌株数量的培养方法。 3)菌种选育是微生物工程的关键技术,主要方法有传统的自然选育、诱变育种、杂交育种以及现代的原生质体融合与基因工程等。 4)自然选育是指在生产过程中,不经过人工处理,利用菌种的自发突变,选择合适的自发突变(spontaneous mutation)体的古老的育种方法。 5)诱变育种是利用物理、化学或生物诱变剂处理均匀分散的微生物细胞群,促进其突变率大幅度提高,然后采用简便、快速和高效的筛选方法,从中挑选符合育种目的的突变株的育种技术。

生物制药工艺学思考题和答案解析

抗生素发酵生产工艺 1. 青霉素发酵工艺的建立对抗生素工业有何意义? 青霉素是发现最早,最卓越的一种B-内酰胺类抗生素,它是抗生素工业的首要产品,青霉素是各种半合成抗生素的原料。青霉素的缺点是对酸不稳定,不能口服,排泄快,对革兰氏阴性菌无效。青霉素经过扩环后,形成头孢菌素母核,成为半合成头孢菌素的原料。2. 如何根据青霉素生产菌特性进行发酵过程控制? 青霉素在深层培养条件下,经历7个不同的时期,每个时期有其菌体形态特性,在规定时间取样,通过显镜检查这些形态变化,用于工程控制。 第一期:分生孢子萌发,形成芽管,原生质未分化,具有小泡。 第二期:菌丝繁殖,原生质体具有嗜碱性,类脂肪小颗粒。 第三期:形成脂肪包含体,积累储蓄物,没有空洞,嗜碱性很强。 第四期:脂肪包含体形成小滴并减少,中小空泡,原生质体嗜碱性减弱,开始产生抗生素。 第五期:形成大空泡,有中性染色大颗粒,菌丝呈桶状。脂肪包含体消失,青霉素产量提高。 第六期:出现个别自溶细胞,细胞内无颗粒,仍然桶状,释放游离氨,pH上升。 第七期:菌丝完全自溶,仅有空细胞壁。一到四期为菌丝生长期,三期的菌体适宜为种子。 四到五期为生产期,生产能力最强,通过工艺措施,延长此期,获得高产。在第六期到来之前发束发酵。 3. 青霉素发酵工程的控制原理及其关键点是什么? 控制原理:发酵过程需连续流加葡萄糖,硫酸铵以及前提物质苯乙酸盐,补糖率是最关键的控制指标,不同时期分段控制。在青霉素的生产中,及时调节各个因素减少对产量的影响,如培养基,补充碳源,氮源,无机盐流加控制,添加前体等;控制适宜的温度和ph,菌体浓度。最后要注意消沫,影响呼吸代谢。 4. 青霉素提炼工艺中采用了哪些单元操作? 青霉素不稳定,发酵液预处理、提取和精制过程要条件温和、快速,防止降解。提炼工艺包括如下单元操作: ①预处理与过滤:在于浓缩青霉素,除去大部分杂质,改变发酵液的流变学特征,便于后续的分离纯化过程。 ②萃取:其原理是青霉素游离酸易溶于有机溶剂,而青霉素易溶于水。 ③脱色:萃取液中添加活性炭,除去色素,热源,过滤,除去活性炭。 ④结晶:青霉素钾盐在乙酸丁酯中溶解度很小,在乙酸丁酯萃取液中加入乙酸钾-乙醇溶液,青霉素钾盐可直接结晶析出。 氨基酸发酵工艺 1. 如何对谷氨酸发酵工艺过程进行调控? 发酵过程流加铵盐、尿素、氨水等氮源,补充NH4+;生物素适量控制在2-5μg/L;pH 控制在中性或微碱性;供氧充足;磷酸盐适量。 2. 氨基酸生产菌有什么特性,为什么? L-谷氨酸发酵微生物的优良菌株多在棒状杆菌属、小短杆菌属、节杆菌属和短杆菌属中。具有下述共同特性:①细胞形态为短杆至棒状;②无鞭毛,不运动;③不形成芽孢;④革兰氏阳性;⑤生物素缺陷型;⑥三羧酸循环、戊糖磷酸途径突变;⑦在通气培养条件下产生大量L-谷氨酸。 3. 生物素在谷氨酸发酵过程中的作用是什么?

制药工艺学题+答案

一、名词解释 1. 清洁技术:制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有:(1)原料的绿色化(2)催化剂或溶剂的绿色化(3)化学反应绿色化(4)研究新合成方法和新工艺路线 2. 全合成制药:是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 3. 半合成制药:是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 4. 药物的工艺路线:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。 5. 倒推法或逆向合成分析:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法,又称倒推法、逆合成分析法。 6. 类型反应法:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计。7.Sandmeyer反应:重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理,得到氯代或溴代芳烃: 8.“一勺烩”或“一锅煮”:对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力,简化了后处理。 9. 质子性溶剂:质子性溶剂含有易取代的氢原子,既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用,也可与负离子的孤电子对配位,或与中性分子中的氧原子(或氮原子)形成氢键,或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用。质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑(HF-SbF3)、氟磺酸-三氟化锑(FSO3H—SbF3)、三氟醋酸(CF3COOH)以及氨或胺类化合物等。 10. 非质子性溶剂:非质子性溶剂不含易取代的氢原子,主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用。非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂(或惰性溶剂)。非质子性极性溶剂有醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等)、卤素化合物(氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、酮类(丙酮、甲乙酮等)、含氮烃类 (硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉)、亚砜类(二甲基亚砜)、酰胺类(甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等)。芳烃类(氯苯、苯、甲苯、二甲苯等)和脂肪烃类(正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚)一般又称为惰性溶剂。

制药工艺学课后答案

第二章化学制药工艺路线的设计和选择 2-1工艺路线设计有几种方法,各有什么特点?如何选择? 答:(1)类型反应法,类型反应法是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法,又包括官能团的形成,转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征和官能团的化合物,通常采用类型反应法进行合成工艺路线。 (2)分子对称法,药物分子中存在对称性时,往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得,或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。该法简单,路线清晰,主要用于非甾体类激素的合成。 (3)追溯求源法,从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步步逆向推导,进行寻源的思考方法,研究药物分子化学结构,寻找出最后一个结合点,逆向切断链接消除重排和官能团形成与转化,如此反复追溯求源直到最简单的化合物,即期始原料为止,即期始原料应该是方便易的,价格合理的化学原料或天然化合物,最后是各步的合理排列与完整合成路线的确定。 2—2工艺路线评价的标准是什么?为什么? 答:原因:一个药物可以有多条合成路线,且各有特点,哪条路线可以发展成为适合于工业生产的工艺路线则必需通过深入细致的综合比较和论证,从中选择出最为合理的合成路线,并制定出具体的实验室工艺研究方案。 工艺路线的评价标准:1)化学合成途径简捷,即原辅材料转化为药物的路线简短;2)所需的原辅材料品种少并且易得,并有足够数量的供应; 3)中间体容易提纯,质量符合要求,最好是多不反应连续操作; 4)反应在易于控制的条件下进行,如无毒,安全; 5)设备要求不苛刻; 6)“三废”少且易于治理; 7)操作简便,经分离,纯化易达到药用标准; 8)收率最佳,成本最低,经济效益好。 第五章氯霉素生产工艺 5-2、工业上氯霉素采用哪几种合成路线?各单元步骤的原理是什么?关键操作控制是什么? 答:工业上氯霉素采用具有苯乙基结构的化合物原料的合成路线;

(完整版)食品工艺学思考题(包括答案,重点内容)

第一章绪论 1.食品有哪些功能和特性? 营养功能、感官功能、保健功能 安全性、保藏性、方便性 2.食品的质量要素主要有哪些? 感官特性;营养;卫生;保藏期。 3. 食品变质主要包括食品外观、质构、风味等感官特征,营养价值、安全性、审美感觉的下降,食品加工中引起的变质主要有以下三个方面。 (1)微生物的作用:是腐败变质的主要原因,常见的污染细菌有:假单胞菌、微球菌、葡萄球菌、肠杆菌、霉菌等 (2)酶的作用:主要包括脂肪酶、蛋白酶、氧化还原酶、蔬菜水果中的多酚氧化酶诱发酶促褐变;肌肉中的氧化酶促进肌糖元分解产生大量酸性物质,引起尸僵。 (3)化学物理作用:热、冷、水分、氧气、光、及时间的条件下会发生物理化学变化,从而引起变色、褪色、脂肪氧化、淀粉老化、维生素损失、蛋白质变性等。 4.什么是食品加工? 将食物(原料)经过劳动力、机器、能量及科学知识,把它们转变成半成品或可食用的产品(食品)的方法或过程。 第二章食品的脱水 1.食品中水分的存在形式。 1.1.结合水是指不易流动、不易结冰(即使在-40度下),不能作为外加溶质的 溶剂,其性质显著不同于纯水的性质,这部分水被化学或物理的结合力所固定。结合水又分为化学结合水、吸附结合水、结构结合水和渗透结合水。 1.2.自由水(游离水)是指食品或原料组织细胞中易流动、容易结冰也能溶解 溶质的这部分水,又称为体相水。

2.名词解释: ●水分活度:食品中水的逸度与纯水逸度之比称为水分活度 ●干制:经加热蒸发脱水,使食品水分含量在15%以,其他性质发生极小变化 的干燥方法称为干制. ●食品干藏:脱水干制品在其水分被降低到足以防止腐败变质的程度后,并始终保持 低水分可进行长期保藏的一种方法。 ●E RH(相对平衡湿度):食品及不发生解吸也不发生吸附,此时空气的湿度称 为相对平衡湿度ERH,数值上用AW表示,对应食品中的水分为平衡水分。 ●M SI:在一定温度下,以AW水分含量所做的曲线成为MSI(水分吸附等温线)反应了食品平衡水分含量与外界的空气相对湿度之间的关系。 ●吸附:当食品水分的蒸汽压低于空气的蒸汽压时,则空气中的蒸气会不断地 向食品表面扩散,食品则从它表面附近的空气中吸收水蒸气而增加其水 分,这一吸水过程叫吸附。 ●解吸:当空气中的蒸汽压比食品的蒸汽压低时,食品中的水分向空气中蒸发, 水分下降,这一现象为解吸。 ●滞后现象:相同水分含量解吸的AW比吸附的AW低(食品重新吸水的能力变 弱) ●导湿性:由于水分梯度使得食品水分从高水分处向低水分处转移或扩的现 象。 ●导湿温性:食品受热时,温度梯度将促使水分(不论是液态或气态)从高 温处向低温处转移,这种现象称为导湿温性。 ●复原性:干制品重新吸收水分后,在重量、大小、形状、质地、颜色、风味、 结构、成分以及其他可见因素等方面恢复原来新鲜状态的程度。 ●复水性:指新鲜食品干制后能重新吸回水分的程度,一般用干制品吸水增重 的程度来表示,或用复水比、复重系数等来表示: a)水分活度对微生物的影响:各种微生物都有它自己生长最旺盛的适宜Aw, Aw下降,它们的生长率也下降,最后,Aw还可以下降到微生物停止生长的水平,不同类群微生物生长繁殖的最低Aw的范围是:细菌0.94-0.99,霉菌0.80-0.94,耐盐细菌0.75,耐干燥和耐高渗透压酵母0.60-0.65,在

生物工艺学复习题集答案

生物工艺学习题 一、填空题 1、酒精原料在蒸煮之前加α-淀粉酶的作用就是降低蒸煮压力,缩短蒸煮时间,用量为粉碎原料的0、1%~0、2% 。 2、乳酸细菌以葡萄糖为原料进行乳酸发酵的代谢途径有三条:属于同型发酵的_____EMP途径_____、属于异型发酵的___双歧途径_____、属于异型发酵的__HMP_途径_____。 3、米根霉属于___好氧真菌______,其发酵类型属__混合酸发酵途径_______, L- 乳酸的转化率能达到75%以上。 4、生物素影响谷氨酸发酵主要就是影响细胞膜渗透性与代谢途径。 5、乳酸发酵一般要在__厌氧____条件下进行, 它可分为_同型__ 与_异型__ 乳酸发酵。 6、壳聚糖酶降解部分乙酰化壳聚糖时,能得到一定聚合度的具有某些功能性的 ___壳寡糖_。 7、ω-3不饱与脂肪酸包括__EPA__、___DPA/DHA__;ω-6不饱与脂肪酸包括_亚 油酸(十八碳二烯酸)____、γ-亚麻酸与花生四烯酸(AA)______。 8、大曲酒生产操作工艺一般可分为清渣法、续渣法、清蒸混烧法 9、α—淀粉酶任意水解淀粉分子内的α-1,4-糖苷键,不能水解α-1,6-糖苷键,作用于支链淀粉时,生成葡萄糖、麦芽糖、α-界限糊精。 10、β—淀粉酶作用于淀粉时,从淀粉分子非还原性末端的第2个α-1,4-糖苷键开始,依次水解麦芽糖分子,并发生转位反应,将麦芽糖转变为β-构型。 11、β—淀粉酶作用于支链淀粉时,遇到α-1,6-糖苷键分支点即停止作用,最终产物为麦芽糖与β-界限糊精。 12、麦芽β—淀粉酶的最佳作用温度就是 62-65 ℃。 13、麦芽α—淀粉酶的最佳作用温度就是 72-75 ℃。 14、在麦汁煮沸、发酵、过滤过程中添加单宁的作用主要就是沉淀蛋白质 ,以提高啤酒的非生物稳定性。 15、双乙酰的前驱体就是α-乙酰乳酸 ,双乙酰被还原,经过乙偶

(完整版)制药工艺学元英进课后答案

第一章论绪 第二章1-1:分析制药工艺在整个制药链中的地位与作用。 答:制药工艺学的工程性和实用性较强,加之药品种类繁多,生产工艺流程多样,过程复杂。即使进行通用药物的生产,也必须避开已有专利保护,要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域,在新药的产业化方面具有不可代替的作用;制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科,包括制配原理,工艺路线和质量控制,制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈,对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。 1-2.提取制药、化学制药、生物技术制药的工艺特点是什么,应用的厂品范围是什么? 答:提取制药工艺的特点:以化工分离提取单元操作组合为主,直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物;应用的产品范围包括:氨基酸、维生素、酶、血液制品、激素糖类、脂类、生物碱。 化学制药工艺的特点:生产分子量较小的化学合成药物为主,连续多步化学合成反应,随即分离纯化过程;应用产品范围包括;全合成药物氯霉素,半合成药物多烯紫杉醇,头孢菌素C等。 生物技术制药工艺特点:生产生物技术制药、包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物。化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应(反应器,一步)生成产物,随后生物分离纯化过程;应用的产品范围包括:重组蛋白质、单元隆抗体、多肽蛋白质、基因药物、核苷酸、多肽、抗生素等。 1-3化学制药产品一定申报化学制药吗?生物技术制药产品一定申报生物制药吗?为什么?举例说明。 答:化学制药产品和生物制药产品均不一定申报化学药物和生物制药制品:

有些药物的生产工艺是由化学只要和生物技术制药相互链接有机组成的。如两步法生产维生素C,首先是化学合成工艺,之后是发酵工艺,最后是化学合成工艺;有些药物经过化学合成工艺,最后是生物发酵工艺,如氢化可的松。 1-4从重磅炸弹药物出发,分析未来制药工艺的趋势。 答:重磅炸弹药物是指年销售收入达到一定标注,对医药产业具有特殊贡献的一类药物。未来制药工艺的趋势:(1)主要药物的类型将会增加(2)研发投入加大(3)企业并购与重组讲促进未来只要工艺的统一化(4)重磅炸弹药药物数量增加,促进全球经济的发展。 1-5世界销售收入排前十位的制药是什么?它们属于哪类药物?采取的制药工艺是什么? 答:(1)抗溃疡药物(219亿美元),属于内分泌系统药物,采取化学制药工艺,(2)降低胆固醇和甘油三酯药物(217亿美元),属于生物合成药物,采取生物技术制药工艺.(3)抗抑郁药物(170亿美元)属于中枢神经系统药物,采用化学制药工艺(4)非甾体固醇抗风湿药物(113亿美元)属于生物制品,采用生物制药工艺(5)钙拮抗药物(99亿美元)属于化学合成药物,采用化学合成工艺(6)抗精神病药物(95亿美元)中枢神经系统药物,化学制药工艺(7)细胞生成素(80亿美元)血液和造血系统药物,化学制药工艺(8)口服抗糖尿病药物(80亿美元)生物制药,生物制药工艺(9)ACE抑制药(78亿美元)化学合成药物,化学制药工艺(10)头孢菌素及其组合(76亿美元)生物制品,提取制药工艺 1-6列举出现频率较高的制药工艺技术 答:生物制药技术发展迅速,出现频率较高,该工艺包括微生物发酵制药,酶工程技术制药,细胞培养技术制药 1-7化学药物,生物药物,中药今年来增长情况怎样? 答:随着现代科技技术改造和发展,世界正处于开发新药过程中,而化学药物,生物药物,中药今年来增长依然迅速,起着主导作用,尤其是生物药物为人

食品工艺学课后思考题

第二章食品的脱水 水分活度的概念 游离水和结合水可用水分子的逃逸趋势(逸度)来反映,食品中水的逸度与纯水的逸度之比为水分活度Aw。 食品中水分含量和水分活度有什么关系?说明原因 食品中水分含量(M)与水分活度之间的关系曲线称为该食品的吸附等温线。 水分活度对微生物、酶及其它反应有什么影响? 对微生物:大多数细菌为0.94~0.99,大多数霉菌为0.80~0.94,在Aw<0.6时,绝大多数微生物就无法生长;对酶:酶活性随Aw的提高而增大,通常在Aw为0.75~0.95的范围内酶活性达到最大。在Aw<0.65时,酶活性降低或减弱,但要抑制酶活性,Aw应在0.15以下;对其它反应:①Aw下降时,以水为介质的反应难以发生②Aw下降时,离子型反应的速率减小③Aw 下降时,水参加的反应速率下降④Aw下降时,水影响酶的活性及酶促反应中底物的输送。食品水分活度受到哪些因素影响? 食品种类、水分存在的量、含量、温度、水中溶质的种类和浓度、食品成分或物化特性、水与非水部分结合的强度 简述吸附和解吸等温线的差异及原因。 食品在脱水过程中水分含量和水分活度之间的关系就是水分解吸的过程,为解吸的吸附等温线;若将脱水后的食品再将这部分水加到食品中去即复水的过程,这就是吸附;在这两个相反的过程中,吸附和解吸之间的水分吸附等温线两者之间不能重合(有差异),形成了滞后圈。原因:1.食品解吸过程中的一些吸水部分与非水组分作用而无法释放出水分。 2.食品不规则形状产生的毛细管现象,欲填满或抽空水分需要不同的蒸汽压 (要抽出需要P内>P外,要填满即吸着时需P外>P内)。 3.解吸时将使食品组织发生改变,当再吸水时就无法紧密结合水分,由此可 导致较高的水分活度。 简述食品干燥机制 干制是指食品在热空气中受热蒸发后进行脱水的过程。在干燥时存在两个过程: 食品中水分子从内部迁移到与干燥空气接触的表面(内部转移),当水分子到达表面,根据空气与表面之间的蒸汽压差,水分子就立即转移到空气中(外部转移)——水分质量转移;热空气中的热量从空气传到食品表面,由表面再传到食品内部——热量传递。干燥是食品水分质量转移和热量传递的模型。 简述干制过程特性 食品在干制过程中,食品水分含量逐渐减少,干燥速率变大后又逐渐变低,食品温度也在不断上升。 如何控制干燥过程来缩短干燥时间? (1)温度:空气作为干燥介质,提高空气温度,在恒速期干燥速度加快,在降速期也会增加(2)空气流速:空气流速加快,食品在恒速期的干燥速率也加速,对降速期没有影响(3)空气相对湿度:空气相对湿度越低,食品恒速期的干燥速率也越快;对降速期无影响。(4)大气压力和真空度:大气压力影响水的平衡,因而能够影响干燥,当真空下干燥时,空气的蒸汽压减少,在恒速阶段干燥更快。但是,若干制由内部水分转移限制,则真空干燥对降率期的干燥速率影响不大。适合热敏物料的干燥 干制条件主要有哪些?它们如何影响湿热传递过程的?(如果要加快干燥速率,如何控制干制条件) 温度:温度提高,传热介质与食品间温差越大,热量向食品传递的速率越大;水分受热导致产生更高的汽化速率;对于一定水分含量的空气,随着温度提高,空气相对饱和湿度下降,

制药工艺学试题全解.doc

1. 制药工艺学(Pharmaceutical Technology):是研究各类药物生产制备的一门学科;它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2. 化学制药工艺学:化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3. 全合成制药:是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 4. 半合成制药:是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 5. 手性制药:具有手性分子的药物 6 药物的工艺路线:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。 7. 倒推法或逆向合成分析(retrosynthesis analysis):从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法,又称倒推法、逆合成分析法。 8.“一勺烩”或“一锅煮”:对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力,简化了后处理。 19 分子对称法:一些药物或中间体的分子结构具对称性,往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成,这种方法称为分子对称法。 11基元反应:反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。 12. 非基元反应:反应物分子经过若干步,即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。 13. 简单反应:由一个基元反应组成的化学反应。 14. 复杂反应:由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。 15.固定化酶:固定化酶又称水不溶性酶,它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上,成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。 16. 自动催化作用:在某些反应中,反应产物本身即具有加速反应的作用,称为自动催化作用。 17. 相转移催化剂:相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。 18. 中试放大:中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后,采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究,以验证放大生产后原工艺的可行性,保证研发和生产时

食品工艺学复习题及解答

1、食品的功能可分为营养功能,感官功能和保健功能。 2、食品工艺学研究的原则是技术上先进,经济上合理,而技术上先进又包括 工艺先进和设备先进两部分。 3、食品具有安全性,保藏性和方便性三个特性。 4、在干燥操作中,要提高干燥速率,可选用的操作条件包括:温度,空气流速,空气相对湿度和大 气压力和真空度四种。 5、食品干制加工中人工干制的的方法有空气对流干燥,接触干燥,真空干燥和 冷冻干燥等。 6、常用于干制品的速化复水处理的方法有压片法,刺孔法,刺孔压片法。 7、表示金属罐封口质量的三个50%分别是指叠接率,紧密度,接缝盖钩完整率。 8、罐头工业中酸性食品和低酸性食品的分界线以pH__4.6___为标准,pH值低于该值时, 肉毒杆菌的生长会受到抑制。 9、罐藏食品常用的排气方法有热灌装法,加热排气法,蒸汽喷射排气法和真空排气法。 10、冻藏时影响冻结食品储藏期和质量的主要因素有贮藏温度,空气相对湿度及其流速,食品原料的种类和 冻结方法等。 11、食品在-4~-1℃之间,大部分水分冻结成冰晶体,此温度范围称为最大冰晶体形成带。 12、食品冻结时喷雾冷冻常采用的超低温制冷剂有CO2和液氮两种。 13、为了保证回热过程中食品表面不致有冷凝水现象,最关键要求是同食品表面接触的空气的露点必须始终低于 食品表面温度。 14、气调贮藏的原理是将食品周围的气体适当调节成比正常大气含有更低的_O2_浓度和更高的_CO2__浓度的气体,配 合适当的温度条件,来延长食品的寿命。 15、食品的腌制方法有干腌法,湿腌法,动脉或肌肉注射腌制法和混合腌制法。 16、食品的烟熏加工方法有冷熏法,热熏法,液熏法等。 17、发酵型腌菜的特点是腌渍时食盐用量___少___,同时有显著的__乳酸__发酵。 18、在食品化学保藏中使用的食品添加剂主要是食品防腐剂和抗氧化剂两类。 19、苯甲酸钠只有在_ 酸性介质中才有效力,所以苯甲酸及其盐类常用于酸性食品,并结合低温杀菌,起到 防腐保藏作用。 20、目前我国食品防腐剂标准只允许乳酸链球菌素,维他霉素等抗生素用于食品防腐。 21、辐照食品所用放射性同位素能发射α_、_β_和γ射线。其中,γ射线的能量高,穿透物质的能量最强, 但电离能力最小。 22、辐射源有钴-60辐射源和铯-137辐射源两类,食品辐照处理上用的最多的射线源是钴-60辐射 源。 23、根据加工目的及所需的照射剂量,食品的辐照杀菌可分为辐射阿氏杀菌,辐射巴氏杀菌和辐射耐 贮杀菌三类。 24、硬糖生产中熬糖工序根据设备的不同可分为常压熬糖,连续真空熬糖和连续真空薄膜熬糖三种。 25、果蔬罐头生产中采用的去皮方法有机械去皮,化学去皮,热力去皮,手工去皮等几种。 26、原果胶在酶的作用下分解为果胶,果蔬变软,果蔬开始成熟。随着果胶在果胶酶的作用下进一步转变为_ 果 胶酸,果蔬进入过熟阶段。 27、液态乳的杀菌方式一般有巴氏杀菌、保持灭菌和超高温灭菌乳三类。 28、果蔬中的果胶物质在不同的生长阶段分别以原果胶,果胶和果胶酸三种形式存在。 29、乳粉的喷雾干燥设备主要有两种,分别是压力喷雾干燥和离心喷雾干燥设备。 30、焦香糖果原料熬煮时产生的焦香风味主要是通过焦糖化反应和美拉德反应两种反应产生的风味物 质形成的。。 31、方便面生产中,脱水干燥工艺可分为油炸干燥和热风干燥两种。 1、为什么速冻食品比缓冻食品的质量好? 答:①形成的冰晶体颗粒小,对细胞的破坏性也比较小。②冻结时间越短,允许盐分扩散和分离出水分以形成纯冰的时间也随之缩短。③将食品温度迅速降低到微生物生长活动温度以下,就能及时阻止冻结时食品分解。④迅速冻结时,浓缩的溶质和食品组织、胶体以及各种成分相互接触的时间也显著缩短,因而浓缩的危害性也随之下降。 2、试述冻结对食品品质的影响。

化学制药工艺学简答题.docx

1.药物工艺路线的设计要求有哪些? 答:(1)合成途径简易;(2)原材料易得;(3)中间体易分离;(4)反应条件易控制; (5)设备条件不苛求;(6)―三废‖易治理;(7)操作简便,经分离、纯化易达到药用标准,最好是多步反应连续操作,实现自动化;(8)收率最佳、成本最低。 2.药物的结构剖析原则有哪些? 答:(1)药物的化学结构剖析包括分清主要部分(主环)和次要部分(侧链),基本骨架与官能团;2)研究分子中各部分的结合情况,找出易拆键部位;(3)考虑基本骨架的组合方式,形成方法;(4)官能团的引入、转换和消除,官能团的保护与去保护等; (5)若系手性药物,还必须考虑手性中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。3.药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序: 答:(1)必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作。(2)优选一条或若干条技术先进,操作条件切实可行,设备条件容易解决,原辅材料有可靠来源的技术路线。(3)写出文献总结和生产研究方案(包括多条技术路线的对比试验)(4)确证其化学结构的数据和图谱(红外、紫外、核磁、质谱等);(5)生产过程中可能产生或残留的杂质、质量标准;(6)稳定性试验数据;(7)―三废”治理的试验资料等等。 10. 选择药物合成工艺路线的一般原则有哪些? ①所选单元反应不要干扰结构中已有的取代基,使副反应尽可能少,收率尽量高;②尽量采用汇聚型合成工艺,如果只能采用直线型工艺,尽量把收率高的反应步骤放在后面; ③原料应价廉、供应充足;④反应条件尽量温和,操作宜简单;⑤多步反应时最好能实现―一锅法‖操作;⑥尽量采用―平顶型‖反应,使操作弹性增大;⑦三废应尽量少。 1.现代有机合成反应特点有哪些? 答:(1)反应条件温和,反应能在中性、常温和常压下进行;(2)高选择性(立体、对映体);(3)需要少量催化剂(1%);(4)无―三废‖或少―三废‖等 2.反应溶剂的作用有哪些? 答:(1)溶剂具有不活泼性,不能与反应物或生成物发生反应。(2)溶剂是一个稀释剂,有利于传热和散热,并使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会,从而加速反应进程。(3)溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等。 3.用重结晶法分离提纯药物或中间体时,对溶剂的选择有哪些要求? 答1)溶剂必须是惰性的2)溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点(3)被重结晶物质在该溶剂中的溶解度,在室温时仅微溶,而在该溶剂的沸点时却相当易溶,其溶解度曲线相当陡。4)杂质的溶解度或是很大(待重结晶物质析出时,杂质仍留在母液中)或是很小(待重结晶物质溶解在溶剂里,借过滤除去杂质)。(5)溶剂的挥发性。 低沸点溶剂,可通过简单的蒸馏回收,且析出结晶后,有机溶煤残留很容易去除。(6)容易和重结晶物质分离。(7)重结晶溶剂的选择还需要与产品的晶型相结合。 6. 在进行工艺路线的优化过程中,如何确定反应的配料比? 合适的配料比,既可以提高收率,降低成本,又可以减少后处理负担。选择合适配料比首先要分析要进行的化学反应的类型和可能存在的副反应,然后,根据不同的化学反应类型的特征进行考虑。一般可根据以下几方面来进行综合考虑。(1)凡属可逆反应,可采用增加反应物之一的浓度,通常是将价格较低或易得的原料的投料量较理论值多加5%~20%不等,个别甚至达二三倍以上,或从反应系统中不断除去生成物之一以提高反应速度和增加产物的收率。(2)当反应生成物的产量取决于反应液中某一反应物的浓度时,则增加其配料比、最合适的配料比应符合收率较高和单耗较低的要求。(3)若反应中有一反应物不稳定,则可增加其用量,以保证有足够的量参与主反应(4)当参与

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