执业师药物的结构与药物作用考试试题及答案

【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】

【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】

天星医考之《药学专业知识一》

第二章药物的结构与药物作用

（药物化学内容）

药物进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性一一药效和毒性。不同结构的药物具有不同的活性，与肌体的作用不同。

药物一口服一与胃肠道黏膜接触一从一侧透过胃肠道上皮细胞膜一于另一侧从细胞中释放一进入附近毛细血管／滥巴管一血液循环一分布到各组织器官一发挥疗夔

第一节药物理化性质与药物活性

与活性有关的药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物的溶解度、分配系数对渗透性会产生影响，直接影响药效

药物在体内发挥作用的前提是在体内水相和有机相要有一定的溶解度，即要有适宜的亲水性和亲脂性，才能透过生物膜，顺利到达作用部位。

脂水分配系数：用于评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。

C。rg--表示药物在生物非水相的浓度

Cw．-表示药物在水中的浓度

2020年初级药士《药剂学》试题及答案(卷五)

2020年初级药士《药剂学》试题及答案（卷五）一、A1 1、常用于过敏性试验或疾病诊断的给药途径是 A、皮下注射 B、皮内注射 C、肌内注射 D、静脉注射 E、动脉注射 2、处方维生素B2(主药) 2.575g 烟酰胺(助溶剂) 77.25g 乌拉坦(局麻剂) 38.625g 苯甲醇(抑菌剂) 7.5ml 注射用水加至1000ml 其中苯甲酸钠的作用是 A、止痛剂 B、抑菌剂 C、主药之一 D、增溶剂 E、助溶剂 3、注射剂的特点错误的是 A、全部为澄明液体，必须热压灭菌

B、适用于不宜口服的药物 C、适用于不能口服药物的患者 D、疗效确切可靠，起效迅速 E、产生局部定位及靶向给药作用 4、关于易氧化注射剂的通气问题叙述正确的是 A、常用的惰性气体有H2、N2、CO2 B、通气时安瓿先通气，再灌药液，最后再通气 C、碱性药液或钙制剂最好通入CO2 D、通气效果的好坏没有仪器可以测定 E、N2的驱氧能力比CO2强 5、维生素C注射液中可应用的抗氧剂是 A、焦亚硫酸钠或亚硫酸钠 B、焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠 C、亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠 D、硫代硫酸钠或维生素E E、维生素E或亚硫酸钠 6、关于注射剂的环境区域划分，正确的是 A、精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区 B、精滤、灌封、灭菌为洁净区 C、配制、灌封、灭菌为洁净区 D、灌封、灭菌为洁净区 E、配制、精滤、灌封为洁净区

7、制备注射用水最经典的方法是 A、微孔滤膜法 B、反渗透法 C、蒸馏法 D、离子交换法 E、吸附过滤法 8、注射剂熔封、灭菌前充氮气的目的是 A、驱逐氧气 B、灭菌 C、提高容器内部压力 D、驱逐二氧化碳 E、调节PH值 9、生产注射液使用的滤过器描述不正确的是 A、砂滤棒目前多用于粗滤 B、微孔滤膜滤器，滤膜孔径为0.3或0.22μm可作除菌过滤用 C、微孔滤膜滤器使用时，应先将药液粗滤再用此滤器滤过 D、垂熔玻璃滤器化学性质稳定，不影响药液的pH值，无微粒脱落，但较易吸附药物 E、微孔滤膜滤器，滤膜孔径在0.65～0.8μm者，作一般注射液的精滤使用 10、关于注射剂特点的叙述不正确的是 A、使用方便

初级药士考试《基础知识》历年真题精选及答案1116-94

初级药士考试《基础知识》历年真题精选及答案1116-94 16、普鲁卡因与NaNo2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为 A.叔胺的氧化 B.苯环上的亚硝化 C.芳伯氨基的反应 D.生成二乙氨基乙醇 E.芳胺氧化标准答案：c 17、下列药物中属于吸入性全麻药的是 A. 氟烷

B.盐酸氯胺酮 C.羟丁酸钠 D.普鲁卡因 E.利多卡困标准答案：a 18、巴比妥类的钠盐注射剂，一般制备成粉针剂是因其为 A.丙二酰脲结构，易水解 B.烯胺结构，易水解 C.酯结构，易水解 D.酰肼结构，易水解 E.芳伯氨基，易氧化

标准答案：a 19、对乙酰氨基酚水解后可与NaNo2液反应，再与碱性β一萘酚偶合，其依据为 A.因为生成cH ac00H B.酰胺基水解 C.生成物有芳伯氨基 D生成物有酚羟基 E.生成物有苯环标准答案：c 20、颠茄类生物碱，除了抗胆碱作用外，对中枢有抑制作用，与其作用强弱相关的分子基团是 A.甲基

B.N原子 C.三元氧桥和N原子 D.酚羟基和羟基 E.三元氧桥和羟基标准答案：e 21、属于苯异丙胺类拟肾上腺素药物的是 A.麻黄碱 B.去氧肾上腺素 c.多巴胺 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素

标准答案：a 22、有关硝苯地平的叙述，错误的是 A.遇光不稳定 B.分子内发生光化学作用降解为硝基吡啶衍生物 C.较低的首过效应，口服吸收好 D.比硝酸甘油的活性强20倍 E易发生爆炸标准答案：e 23、咖啡因化学结构的基本母核是 A.苯环 B.喹啉环

C.异喹啉环 D.孕甾烷 E.黄嘌呤标准答案：e 24、具有较强肝毒性，内服应用时必须加强毒性监测的药物是 A.酮康唑 B.克霉唑 C. 益康唑 D. 咪康唑 E.氟康唑

第三章药物的化学结构与药效的关系

药物的化学结构与药效的关系 A型题（最佳选择题）（1题－20题） 1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是 A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。 E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。 2．下列对前药原理的作用叙述错误的是 A 前药原理可以改善药物在体内的吸收； B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间； C前药原理可以提高药物的稳定性； D前药原理可以消除药物的苦味； E前药原理可以改善药物的溶解度； 3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的 A 脂溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的 A 水溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 5．一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高；

C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 6．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 7．药物的基本结构是指 A具有相同药理作用的药物的化学结构； B 具有相同化学结构的药物； C 具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分； D 具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分； E 具有相同化学组成药物的化学结构； 8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以改变药物的溶解度； B 可以改变药物的解离度； C 可以改变药物的分配系数； D 可以改变药物分子结构中的空间位阻； E 可以增加位阻从而降低药物的稳定性； 9．在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以增加药物的水溶性； B 可以增强药物与受体的结合力； C 取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降； D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降； E可以改变药物生物活性； 10．在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是

初级药士考试专业知识模拟试题

初级药士考试专业知识模拟试题（公众号关注：百通世纪获取更多）初级药士考试专业知识模拟试题一、A1型题 1.患者，男性，30岁。有先天性心脏病。1个月前牙痛拔牙后，出现发热，全身乏力症状，检查，皮肤有出血点，手掌和足部有小结节状出血点（Janewey结节），心尖区可闻及双期杂音。诊断为亚急性感染性心内膜炎，连续4次血培养为草绿色链球菌感染。可作为首选的抗生素组合的是 A.青霉素+氯霉素 B.青霉素+庆大霉素 C.青霉素+四环素 D.青霉素+红霉素 E.青霉素+磺胺类[更多初级中药师考试真题请点击百通世纪进入] 2.加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会 A.平行右移，最大效应不变 B.平行左移，最大效应不变 C.向右移动，最大效应降低 D.向左移动，最大效应降低 E.保持不变 3.下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是 A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.给药剂量与t时间血药浓度的比值

E.具有生理学意义 4.口服仅对肠内阿米巴病有效的药物是 A.甲硝唑 B.依米丁 C.氯喹 D.喹碘方 E.吡喹酮 5.有关药物在体内的转运，不正确的是 A.血液循环与淋巴系统构成体循环 B.药物主要通过血液循环转运 C.某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统 D.某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转运 E.淋巴系统可使药物通过肝从而产生首过作用 6.患有癫痫病的孕妇妊娠期间选用哪种药物治疗可减少胎儿畸形的发生率 A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.乙琥胺 D.A＋B E.A＋C 7.恶性肿瘤化疗后易于复发，其原因是 A.M期细胞对抗肿瘤药物不敏感 B.S期细胞对抗肿瘤药物不敏感 C.G1期细胞对抗肿瘤药物不敏感 D.G0期细胞对抗肿瘤药物不敏感 E.G2期细胞对抗肿瘤药物不敏感 8.β2受体激动药雾化吸入是为了 A.减少心血管系统不良反应 B.避免消化液的破坏 C.延长维持时间 D.减少用药剂量 E.减少耐药性 9.磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是 A.抑制葡萄糖在肠道的吸收 B.促进组织对葡萄糖的利用 C.刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 D.拈抗胰高血糖素的作用

药物结构与药效关系

根据药物化学结构对生物活性的影响程度，或根据作用方式，宏观上将药物分为非特异性结构药物和特异性结构药物。前者的药理作用与化学结构类型关系较少，主要受理化性质影响。大多数药物属于后一类型，其活性与化学结构相互关联，并与物定受体的相互作用有关。决定药效的主要因素有二：（1）药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。（2）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。依赖于药物的特定化学结构，但也受代谢和转运的影响。第一节药物的基本结构和结构改造作用相似的药物结构也多相似。在构效关系研究中，对具有相同药理作用的药物，剖析其化学结构中的相同部分，称为基本结构。基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同，有其结构的专属性。基本结构的确定却有助于结构改造和新药设计。第二节理化性质对药效的影响理化性质影响非特异性结构药物的活性，起主导作用。特异性结构药物的活性取决于其与受体结合能力，也取决于其能否到达作用部位的性质。药物到达作用部位必须通过生物膜转运，其通过能力有赖于药物的理化性质及其分子结构。对药物的药理作用影响较大的性质，既有物理的，又有化学的。一、溶解度、分配系数对药效的影响药物转运扩散至血液或体液，需有一定的水溶性（又称亲水性或疏脂性）。通过脂质的生物膜转运，需有一定的脂溶性（又称亲脂性或疏水性）。脂溶性和水溶性的相对大小一般以脂水分配系数表示。即化合物在非水相中的平衡浓度Co 和水相中的中性形式平衡浓度Cw之比值：P=Co/Cw 因P值效大，常用lgP。非水相目前广泛采用溶剂性能近似生物膜、不吸收紫外光、可形成氢键及化学性质稳定的正辛醇。分子结构的改变将对脂水分配系数发生显著影响。卤原子增大4～20倍，—CH2—增大2～4倍。以O代-CH2-，下降为1/5～1/20。羟基下降为1/5～1/150。脂氨基下降为1/2～1/100。引入下列基团至脂烃化合物（R），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > CH3 > Cl > R > -COOCH3 > -N(CH3)2 > OCH3 > COCH3 > NO2 > OH > NH2 > COOH > CONH2 引入下列基团至芳烃化合物（Ar），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > C4H9 >> I > Cl > Ar > OCH3> NO2 ≥COOH > COCH3> CHO > OH > NHCOCH3> NH2 > CONH2 > SO2NH2 作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，需较大的脂水分配系数。全身麻醉药和镇静催眠药的活性与lgP值有关。但脂水分配系数也有一定限度，即化合物也需有一定的水溶度，才能显示最好效用。

初级药士考试《相关专业知识》历年真题精选及答案1117-6

初级药士考试《相关专业知识》历年真题精选及答案1117-6 1、被认为是较为理想的取代注射给药的全身给药途径是 A、口腔黏膜给药 B、直肠给药 C、眼黏膜给药 D、鼻黏膜给药 E、皮肤给药 2、下列哪个不是在冻干粉针中加入的冻干保护剂 A、甘露醇 B、山梨醇

C、乙醇 D、葡萄糖 E、蔗糖 3、铝箔在经皮给药系统中为 A、背衬材料 B、压敏胶 C、防黏材料 D、药库材料 E、骨架材料 4、经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是 A、背衬层

B、药物贮库 C、控释膜 D、黏附层 E、保护层 5、TDDS代表 A、药物释放系统 B、透皮给药系统 C、多剂量给药系统 D、靶向制剂 E、控释制剂 1、

【正确答案】D 【答案解析】由于鼻腔黏膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔黏膜的穿透性较高而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道黏膜低，因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。 2、【正确答案】C 【答案解析】冷冻干燥蛋白质药物制剂：如在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以优化蛋白质药物在干燥状态下的稳定性来改善产品的外观和长期稳定性;此外冷冻干燥过程中的干燥温度、干燥时间等参数的控制。 3、【正确答案】A

【答案解析】背衬材料常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。 4、【正确答案】C 【答案解析】膜聚合物和骨架聚合物常用的有：乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。 5、【正确答案】B 【答案解析】透(经)皮传递系统或称透皮治疗制剂(简称TDDS、TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。

药物化学药物的化学结构与药效的关系-1

第一章药物的化学结构与药效的关系本章提示：大多数药物的作用依赖于药物分子的化学结构，因此药物的药效和药物的理化性质，如疏水性、酸碱性、药物的解离度等有关；与药物结构的立体构型、空间构型、电子云密度等有关。此外还与药物与生物分子的作用强弱有关。第一节影响药物药效的因素和药效团药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，包括吸收、分布、代谢、组织结合，以及在作用部位产生作用等等。在这一过程中影响药物产生药效的主要因素有两个方面： 1．药物到达作用部位的浓度。对于静脉注射给药时，由于药物直接进入血液，不存在药物被吸收的问题。而对于其它途径给药时都有经给药部位吸收进入血液的问题。进入血液后的药物，随着血液流经各器官或组织，使药物分布于器官或组织之间，这需要药物穿透细胞膜等生物膜，最后到达作用部位。而药物只有到达作用部位，才能产生药效。在这一系列的过程中，药物的理化性质产生主要的影响。此外药物随血液流经肝脏时会产生代谢，改变药物的结构和疗效，流经肾脏时产生排泄，减少了药物在体内的数量。这些也与药物结构中的取代基的化学反应性有一定的联系。 2．药物与受体的作用。药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式，如化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等结合形成可逆的复合物。这二个影响因素都与药物的化学结构有密切的关系，是药物结构-药效关系（构-效关系）研究的主要内容。但对于药物的作用方式来讲，又有两种不同类型。一类是药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，如全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关，这类药物称为结构非特异性药物；另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效，这类药物称为结构特异性药物。而大多数药物属于结构特异性药物。结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。这样受体必须首先要识别所趋近的分子是否具有结合所需的性质，然后与其结合。药效团又可分为两种类型：一类具有相同药理作用的类似物，它们具有某种基本结构；另一类则可能是一组化学结构完全不同的分子，但可以与同一受体以相同的机理键合，产生同样的药理作用。受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，这与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。第二节药物理化性质和药效的关系在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

2018年初级药士考试试题及答案

2018年初级药士考试试题及答案 1 药品生产企业( )。--- 答案：D A.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送处方药 B.可以以买商品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 C.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 D.不得以搭售、买药品赠药品、等方式向公众赠送处方药或者甲类非处方药 2 药品经营企业( )。--- 答案：A A.不得以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送处方药或者甲类非处方药 B.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送处方药 C.可以以买商品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 D.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 3 药品生产、经营企业不得采用( )。--- 答案：B A.邮售、互联网交易等方式直接向公众销售非处方药 B.邮售、互联网交易等方式直接向公众销售处方药 C.邮售方式直接向公众销售处方药 D.互联网交易等方式直接向公众销售处方药 4 医疗机构购进药品，必须建立并执行( )。--- 答案：C A.进货检查制度 B.验收检查制度 C.进货检查验收制度 D.质量验收制度 5 《药品流通监督管理办法》施行的时间是( )。--- 答案：D A.[2001-12-1] B.[2002-8-4] C.[2002-9-15] D.[2007-5-1] 6 《药品经营许可证管理办法》施行的时间是( )。--- 答案：C A.[2001-12-1] B.[2002-8-4] C.[2004-4-1] D.[2007-5-1]

7 《药品经营许可证管理办法》适用( )。--- 答案：B A.《药品经营许可证》发证、换证、变更管理 B.《药品经营许可证》发证、换证、变更及监督管理 C.《药品经营许可证》发证、变更及监督管理 D.《药品经营许可证》发证、换证及监督管理 8 负责本辖区内药品批发企业《药品经营许可证》发证、换证、变更和监督管理工作的是( ) --- 答案：C A.县级药品监督管理部门 B.市级药品监督管理部门 C.省级药品监督管理部门 D.卫生监督管理部门 9 负责本辖区内药品零售企业《药品经营许可证》发证、换证、变更和监督管理工作的是( )。--- 答案：A A.县级药品监督管理部门 B.市级药品监督管理部门 C.卫生监督管理部门 D.省级药品监督管理部门 10 药品批发企业质量管理负责人具有大学以上学历，且必须是( )。--- 答案：B A.药师 B.执业药师 C.主管药师 D.副主任药师 11 经营处方药的药品零售企业必须配有( )。--- 答案：C A.药师 B.执业药师 C.执业药师或者其他依法经过资格认定的药学技术人员 D.依法经过资格认定的药学技术人员 12 经营甲类非处方药的药品零售企业必须配有( )。--- 答案：D A.药师 B.执业药师 C.依法经过资格认定的药学技术人员 D.执业药师或者其他依法经过资格认定的药学技术人员 13 经营处方药、甲类非处方药的药品零售企业质量负责人应有( )。

2020年初级药士《药理学》试题及答案(卷四)

2020年初级药士《药理学》试题及答案（卷四）一、A1 1、氟喹诺酮类药物相互作用叙述错误的是 A、应避免与多价金属离子同服 B、应避免与抗酸药同服 C、抑制华法林的代谢 D、与碱性药物合用可避免产生结晶尿 E、与非甾体抗炎药合用增加中枢神经毒性 2、氟喹诺酮类药物具有的特点，不正确的是 A、抗菌谱广 B、抗菌活性强 C、口服吸收良好 D、与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药 E、无不良反应 3、治疗伤寒可选用 A、链霉素 B、氧氟沙星 C、苯唑西林 D、红霉素 E、林可霉素 4、下述药物中不良反应发生率最低的是 A、诺氟沙星

B、环丙沙星 C、萘啶酸 D、氧氟沙星 E、左氧氟沙星 5、喹诺酮类药物的抗菌机制是 A、抑制DNA聚合酶 B、抑制肽酰基转移酶 C、抑制拓扑异构酶 D、抑制DNA依赖的RNA多聚酶 E、抑制DNA回旋酶 6、下列药物中，体外抗菌活性最强的是 A、氧氟沙星 B、诺氟沙星 C、洛美沙星 D、环丙沙星 E、氟罗沙星 7、可用于治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是 A、SMZ B、SIZ C、SMZ+TMP D、SD E、SML

8、下列属于甲氧苄啶抗菌作用机制的是 A、抑制细菌四氢叶酸合成酶 B、抑制细菌四氢叶酸还原酶 C、抑制细菌二氢叶酸还原酶 D、抑制细菌二氢叶酸合成酶 E、抑制细菌二氢蝶酸合成酶 9、与磺胺药结构类似的物质是 A、GABA B、DNA C、PABA D、TMP E、ACE 10、呋喃唑酮主要用于治疗 A、大叶性肺炎 B、肾盂肾炎 C、化脓性骨髓炎 D、细菌性痢疾 E、结核性脑膜炎 11、服用磺胺药时，同时服用碳酸氢钠的目的是 A、增强抗菌活性 B、扩大抗菌谱 C、促进磺胺药吸收

药物的化学结构与药效

第二章药物的化学结构与药效的关系本章以药物的化学结构为主线，重点介绍药物产生药效的决定因素、药物的构效关系、药物的结构与性质，药物的化学结构修饰和新药的开发途径及方法。第一节药物化学结构的改造药物的化学结构与药效的关系（构效关系）是药物化学和分子药理学长期以来所探讨的问题。由分子生物学、分子药理学、量子有机化学和受体学说等学科的进一步发展，促使药物构效关系的深入研究和发展一、生物电子等排原理在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为电子等排体，在生物领域里表现为生物电子等排，已被广泛用于药物结构的优化研究中。所以把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为药物的生物电子等排原理。生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为经典生物电子等排体和非经典生物电子等排体两大类。（一）经典生物电子等排体 1．一价原子和基团如F、Cl、OH、－NH2、－CH3等都有7个外层电子。 2．二价原子和基团如O、S、—NH—、—CH2—等都有6个外层电子。 3．三价原子和基团如—CH＝、—N＝等都有5个外层电子。 4．四价基团如＝C＝、＝N+＝、＝P+＝等都有四个外层电子。这些电子等排体常以等价交换形式相互替换。如普鲁卡因（3-1）酯键上的氧以NH取代，替换成普鲁卡因胺（3-2），二者都有局部麻醉作用和抗心律失常作用，但在作用的强弱和稳定性方面有差别。

(3-2)(3-1)O NHCH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N CH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N （二）非经典生物电子等排体常见可相互替代的非经典生物电子等排体，如 —CH ＝、—S —、—O —、—NH —、—CH 2— 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的替换、范德华半径相似原子的替换、开链成环和分子相近似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。如甲氰咪胍（3-3）为H 2受体拮抗剂，自应用于临床以来，能有效地抑制胃液分泌，治疗胃及十二指肠溃疡疗效显著。但有报道，有些病人长期使用甲氰脒胍后，有致癌和精神混乱迹象。应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁（3-4）。该药对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点，是新型的H 2受体拮抗剂。 O N N H C NHCH 3N C N CH 3C NHCH 3NCH 2H 3C H 3C (3-3)NO 2(3-4)CH 2SCH 2CH 2NH CH 2SCH 2CH 2NH 二、前药原理保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。结构修饰后的衍生物常失去原药的生物活性，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为原药，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为前药，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。利用前药原理对药物进行结构的修饰，可以提高或改善药物的性质： 1．改善药物在体内的吸收药物被机体吸收必须具有合适的脂水分配系数。若药物的脂溶性差，脂水分配系数小，则应制成脂溶性大

药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 N N O Cl 124 5 7 唑吡坦 Zolpidem N N O N 1 3 6 苯妥英钠 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 N H N O ONa 1 5 卡马西平酰胺咪嗪 N O NH 2 卤加比 Progabide OH F N Cl NH 2 O 盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 . HCl N S Cl N 25 10 氟哌啶醇氯氮平 N N N N H Cl 盐酸丙咪嗪 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐 N N HCl 氟西汀 O H N F F F HCl * 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐三水合物

O OH N HO 13 4 5 67 8 9101112 1314 1516 17. HCl . 3H 2O 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 N O O . HCl 盐酸美沙酮 N O . HCl 喷他佐辛 N HO H 咖啡因 Caffeine 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物 N N N N O O . H 2O 137 吡拉西坦 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 NH 2N O O 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride O O H 2N N +(CH 3)3 Cl -CH 3 毛果芸香碱 N N O H 3C CH 3 O 溴新斯的明 Neostigmine Bromide N +(CH 3)3 Br - O N O H 3C CH 3 多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate . H 2SO 4 . H 2O N O OH O CH 3 2 溴丙胺太林 Br - O O O N H 3C CH 3CH 3 CH 3 CH 3 + 哌仑西平

2016年卫生资格《初级药士》练习试题及答案

1、盐酸哌替啶属 A、解热镇痛药 B、麻醉性镇痛药 C、局麻药 D、全麻药 E、抗精神失常药答案：B 2、主要不良反应为抑制骨髓造血功能的药物是 A.青霉素 B.四环素 C.链霉素 D.氯霉素 E.大观霉素答案：D 3、长期大量应用异烟肼时宜同服的维生素是 A、维生素B1

B、维生素B6 C、维生素C D、维生素A E、维生素E 答案：B 4、阿苯哒唑属 A、抗真菌药 B、抗病毒药 C、抗结核病药 D、抗肠虫病药 E、抗滴虫病药答案：D 5、TMP是 A、β-内酰胺类 B、四环素类

C、氨基苷类 D、磺胺增效剂 E、磺胺类 6、治疗流脑的首选药是 A、SB B、TMP C、SD D、SMZ E、CNB 答案：C 7、能增强呋塞米耳毒性的药物是 A.青霉素G B.阿米卡星 C.环丙沙星 D.氨苄西林

E.头孢三嗪答案：B 8、红霉素属 A、喹诺酮类 B、头孢菌素类 C、大环内酯类 D、四环素类 E、青霉素类答案：C 9、氨茶碱属 A、平喘药 B、祛痰药 C、抗酸药 D、抗贫血药 E、抗高血压药

答案：A 10、毛果芸香碱属 A、扩瞳药 B、缩瞳药 C、升高眼压药 D、脱水药 E、β受体阻断药答案：B 11、喷托维林又称 A、痰易净 B、喘定 C、咽泰 D、酮替芬 E、咳必清答案：E

12、吗啡中毒的特异性拮抗药是 A、肾上腺素 B、纳洛酮 C、阿托品 D、解磷定 E、氯化钙答案：B 13、属氨基苷类药物的是 A、阿莫西林 B、吡哌酸 C、螺旋霉素 D、利巴韦林 E、庆大霉素答案：E 14、学龄前儿童不宜用

初级药士考试历年真题相关专业知识(二)

更多2019年初级中药师考试历年真题点击这里（公众号关注：百通世纪获取更多）初级药士考试历年真题相关专业知识（二） 51.肠溶衣片的作用不包括 A.防止胃液对某些药物的破坏 B.使药物在肠液中释放 C.防止药物对胃的刺激 D.防止胃酶对某些药物的破坏 E.嚼碎后服用可加快药物的溶出 52.影响口腔黏膜给药制剂吸收的最主要因素是 A.唾液的冲洗作用 B.口腔中酶的代谢失活 C.pH值 D.渗透压 E.剂型因素 53.进口药品在其他国家和地区发生新的或严重的不良反应，代理经营该进口药品的单位应于不良反应发现之日起 A.五个月内报告国家药品不良反应监测中心 B.四个月内报告国家药品不良反应监测中心 C.三个月内报告国家药品不良反应监测中心 D.二个月内报告国家药品不良反应监测中心 E.一个月内报告国家药品不良反应监测中心

A.近期先出、先进先出、易变先出、液体先出 B.先产先出、近期先出、先进先出、易变先出、按批号发药 C.先产先出、先进先出、易变先出、液体先出 D.近期先出、外用先出、易变先出、按批号发药 E.先产先出、近期先出、先进先出、液体先出、按批号发药 55.如调配处方时，发现处方书写有差错或不符合要求，药剂人员应 A.在处方医师重新签字后才能调配 B.拒绝调配 C.在副主任药师签字后才能调配 D.在药剂科主任签字后才能调配 E.在执业药师签字后才能调配 56.属于酰胺类化合物的助溶剂的 A.尿素 B.苯甲酸钠 C.水杨酸钠 D.对氨基苯甲酸 E.氯化钠 57.关于剂型叙述，不正确的是 A.所有同一种药物不同剂型的临床用途是不相同的 B.适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 C.同一种剂型可以有不同的药物 D.同一药物可根据临床需要制成不同剂型 E.药物剂型必须适应给药途径 58.红霉素的生物有效性可因下列哪种因素而明显增加 A.缓释片 B.肠溶片 C.薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E.增加颗粒大小 [更多初级中药师考试真题请点击百通世纪进入] 59.制备5%碘的水溶液，通常采用以下哪种方法 A.制成盐类 B.制成酯类 C.加增溶剂 D.加助溶剂 E.混合溶媒法

2020年初级药士《药理学》试题及答案(卷一)

2020年初级药士《药理学》试题及答案（卷一）一、A1 1、氯霉素与剂量和疗程有关的不良反应是 A、二重感染 B、灰婴综合征 C、影响骨、牙生长 D、骨髓造血功能抑制 E、视神经炎、皮疹、药热 2、治疗立克次体感染首选的四环素类药物是 A、土霉素 B、四环素 C、多西环素 D、米诺环素 E、美他环素 3、下列有关四环素类药物抗菌作用描述正确的是 A、不具有杀菌作用 B、对G+菌无作用 C、抗菌与抑制细菌蛋白质合成有关 D、不改变细菌细胞膜通透性 E、对阿米巴原虫无效 4、有关四环素类药物抗菌的作用机制描述不正确的是 A、抑制细菌蛋白合成

B、高浓度时杀菌作用 C、改变细菌细胞膜通透性 D、与细菌核糖体50s亚基结合 E、抑制细菌DNA的复制 5、关于四环素类药物体内过程描述错误的是 A、餐后服药吸收减少 B、合用铁剂，吸收减少 C、吸收量有限度 D、存在肝肠循环 E、碱性环境促进药物吸收 6、氯霉素与剂量无关最严重的不良反应是 A、灰婴综合征 B、二重感染 C、骨髓抑制 D、骨骼畸形 E、再生障碍性贫血 7、治疗支原体肺炎、立克次体感染的首选药是 A、链霉素 B、青霉素 C、四环素 D、红霉素 E、氯霉素

8、四环素类抗菌药物在临床使用时的首选药物为 A、多西环素 B、金霉素 C、米诺环素 D、美他环素 E、四环素 9、对四环素不敏感的病原体是 A、铜绿假单胞菌 B、肺炎杆菌 C、脑膜炎奈瑟菌 D、肺炎支原体 E、立克次体 10、孕妇与14岁以下的儿童应严禁使用 A、四环素 B、链霉素 C、青霉素 D、红霉素 E、庆大霉素 11、可产生灰婴综合征的抗菌药物为 A、氯霉素 B、青霉素 C、四环素

药学专业知识一讲义：药物的结构与药物作用

药学专业知识一讲义：药物的结构与药物作用考情分析属药物化学的学科范畴；每年考试分比：9～11分；难度偏大，内容基础，知识点零碎。建议：熟读，诵记，模糊理解。高频考点药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的酸碱性、解离度和pK a值对药效的影响药物化学结构与生物活性，对映异构体的活性药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入人体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用

第一节药物理化性质与药物活性一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（亲水性）。生物膜主要由磷脂组成，药物要具有脂溶性（亲脂性）。中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相（有机相，油相）间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。引入极性较大的羟基（-OH，脱胎于H2O）时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍。引入吸电子的卤素原子（F、Cl、Br、I），亲脂性增大，脂水分配系数增加；引入硫原子（S，想象硫磺）、烃基（烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油）或将羟基换成烷氧基（如-OCH2CH3），药物的脂溶性也会增大。二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药物的影响有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。计算题：解离型和非解离型药物浓度的比值。

初级药士考试试题及答案分析

初级药士考试试题及答案分析初级药士考试试题及答案分析单选题【微生物学】去除临床使用的破伤风抗血清中细菌的方法是（） A.煮沸法B.流通空气灭菌法C.化学消毒剂消毒法D.滤过除菌法E.紫外线照射法答案与解析：本题答案为D.破伤风抗血清一种生物制品，也是一种蛋白质。由于煮沸.流通空气灭菌法为高温灭菌势必导致蛋白质变性，从而大大降低了破伤风血清的活性；化学消毒剂法和紫外照射法同样会使蛋白变性。所以我们只能选择滤过除菌法。此题是对几种灭菌方法适用范围的考察，在复习的过程中要主要区别。【病理生理学】呼吸爆发是指（） A.缺血-再灌注性肺损伤 B.肺通气量代偿性增强 C.中性粒细胞氧自由基生成大量增加 D.线粒体呼吸链功能增加 E.呼吸中枢兴奋性增高考试用书答案与解析：本题正确答案为C.呼吸爆发：再灌注组织重新获得氧供应的短时间内，激活的中性粒细胞耗氧量显著增加，产生大量氧自由基，又称为氧爆发，这是再灌注时自由基生成的重要途径之一。【药理学】关于肝素的描述正确的是（） A.大量存在于肥大细胞中B.是粘多糖的盐酸盐 C.给药后主要集中于血管内皮D.维生素K可消

除抗凝作用 E.小剂量即能加速抗凝血酶Ⅲ中因子Ⅱa和Ⅹa的灭活答案与解析：本题正确答案应选ACE。肝素首先从肝脏发现而得名，天然存在于肥大细胞，现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。肝素是一种由葡萄糖胺，L-艾杜糖醛苷.N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂。肝素的临床常用方法为注射给药，抑制血小板，增加血管壁的通透性，并可调控血管新生，所以作用于血管内皮。肝素的作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，而增强后者对活化的Ⅱa.Ⅸa.Ⅹa.Ⅺ a和Ⅻa凝血因子的抑制作用。且肝素作用于AT-Ⅲ能使其抗凝作用增强2000倍以上。 xx初级药士考试试题及答案分析提练版（2）单选题【天然药物化学】下列可发生三氯化锑反应的化合物是（） A.羟基蒽醌B.甾体皂苷C.香豆素苷D.异黄酮E.苯丙酸学员提问：请老师给予详细解释？答案与解析：本题答案为B.三氯化锑反应是甾体皂苷的显色反应，机理比较复杂，主要是甾体母核与三氯化锑发生缩合而显色。此反应可用于纸色谱或薄层色谱的显色；羟基蒽醌的显色反应为：Borntrager s反应；香豆素苷的显色反应为：异羟肟酸铁

执业药师考试药学专业知识一第02章药物的结构与药物作用练习题

第二章药物的结构与药物作用考情分析属药物化学的学科范畴；每年考试分比：9～11分；难度偏大，内容基础，知识点零碎。建议：熟读，诵记，模糊理解。高频考点药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的酸碱性、解离度和pK a值对药效的影响药物化学结构与生物活性，对映异构体的活性药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入人体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用

药物化学药物的化学结构与体内代谢转化

药物化学—--药物的化学结构与体内代谢转化方浩第一部分概述对人体而言，绝大多数药物是一类生物异源物质（Ｘｅnobiotics)。当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理药理作用,即治疗疾病;另一方面，机体也对药物产生作用，即对药物的吸收、分布，排泄和代谢.药物代谢既是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的一种保护机能。药物代谢是指在酶的作用下将药物(通常是非极性分子）转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢多使有效药物转变为低效或无效的代谢物，或由无效结构转变成有效结构.在这过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物.因此，研究药物在体内代谢过程中发生的化学变化,更能阐明药理作用的特点、作用时程、结构转变以及产生毒性的原因。药物代谢在创新药物发现和临床药物合理应用中具有重要的地位.通过对近十年来许多创新药物在临床失败的案例,科学家们发现与药物代谢有关的问题是创新药物临床研究失败的重要原因。因此当前进行创新药物研究的过程中,应当在候选药物研究阶段就重视考察其药物代谢的相关问题，并将候选药物的代谢问题作为评判其成药性的重要研究内容。在药理学和生物药剂学课程中,对于药物在体内发生的药物代谢转化反应和代谢产物讲述内容较少。因此我们将在药物化学的讲述中,重点从药物代谢酶角度入手，讨论药物在体内发生的生物转化，以帮助大家更好的认识药物在体内所反应的代谢反应以及其与药物发现和临床合理应用的关系。药物的代谢通常分为两相:即第Ⅰ相生物转化(ＰhaseⅠ)和第Ⅱ相生物转化(PｈａseⅡ)。第Ⅰ相主要是官能团化反应,包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟化等,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。第Ⅱ相又称为结合反应(Coｎjuｇation)，将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物.但是也有药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应，即可排出体外。第二部分基本概念、基本知识及重点、难点一、药物代谢的酶(Ｅnzymes foｒDrug Metaｂｏlｉsm）第Ⅰ相生物转化是官能团化反应，是在体内多种酶系的催化下,对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团的过程.参与药物体内生物转化的酶类主要是氧化-还原酶和水解酶。本节主要介绍细胞色素P—4５0酶系、还原酶系、过氧化物酶和其它单加氧酶、水解酶。（一)细胞色素P-450酶系 CYP—45０(Ｃytochｒｏme P-45０enzyme syｓtem,CＹP—4５0）是一组酶的总称，由许多同功酶和亚型酶组成,是主要的药物代谢酶系，在药物和其它化学物质的代谢、去毒性中起着非常重要的作用。ＣYP－4５0存在于肝脏及其它肝脏外组织的内质网中，是一组由铁原卟啉偶联单加氧酶(Heme—coｕｐｌed monooｘygｅｎaseｓ)、需要NＡＤPH和分子氧共同参与、主要催化药物生物转化中氧化反应(包括失去电子、脱氢反应和氧化反应)的酶系。它主要是通过“活化”分子氧，使其中一个氧原子和有机物分子结合,同时将另一个氧原子还原成水,从而在有机药物的分子中引入氧。CYP-45０催化的反应类型有烷烃和芳香化合物的氧化反应,烯烃、多核芳烃及卤代苯的环氧化反应,仲胺、叔胺及醚的脱烷基反应，胺类化合物的脱胺反应,将胺转化为N-氧化物、羟胺及亚硝基化合物以及卤代烃的脱卤反应。ＣＹP-4５0还催化有机硫代磷酸酯的氧化裂解，氧化硫醚成亚砜等的反应(见表1）。表１CYＰ-4５0催化的一些药物代谢的氧化反应类型