水蛭素茶说明书

水蛭素茶说明书

水蛭素(hirudin)是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。并通过多年研究研发了水蛭素茶。

1.作用

动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果。

2.应用

水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移，已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。 动物试验和临床研究表明，静脉或皮下注射水蛭素均无明显毒副作用，无论急性、亚急性的毒性试验，对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响，呼吸系统也没有影响，无过敏反应，一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50>50mgAg，远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。尤其值得指出的是，水蛭素可以口服，这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定，胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破坏其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝 血酶的作用，这就可以解释为何口服中药水蛭提取液仍然有疗效的原理。 近年来在我国以水蛭素为主要成分的中成药已有许多种，如抗血栓片、活血通胶囊等，其年产值达数千万元。含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重组水蛭类多肽药物，以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添加成分，这在近期内就可实现。作为注射剂用于心血管系统疾病和肿瘤治疗药物，则还需要进一步的临床研究。毋庸置疑，重组水蛭素类多肽药物的开发将会带来巨大的社会效益和经济效益。

3.重组水蛭素　

由于水蛭素具有重要开发价值，而水蛭的来源有限，故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后，重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功，与天然水蛭素相比，重组水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化，活性略低，其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些大的生物技术公司对水蛭素己进入多方面的临床研究。有关水蛭素类多肽的专利，每年公布的数量至少在十多项以上，包括水蛭素类似的多肽，研究论文每年总在数十篇以上。1998年底重组水蛭素药物在德国正式上市，1999年英国批准上市，己注册的国家有美国、欧洲、澳大利亚、新西兰、南非等I0多个国家。 水蛭素在使用过程中血清半衰期太短，难以发挥抗栓效果。美国一研究机构将水蛭素与PEG一起加工成为耦合体制剂后可大大延长水蛭素的血清半衰期从而提高其在体内的抗血栓生成效果。编辑本段4.研究 我们对重组水蛭素基因工程作了大量系统的研究，具有坚实的技术基础。我们从国内养殖的医用水蛭中克隆出水蛭素的cDNA进行测序，并合成了大肠杆菌偏爱密码子的水蛭素基因，构建了分泌型大肠杆菌表达载体，优化表达条件，获得高效表达，产物直接分泌至跑外，大大简化了下游工程。我们根据水蛭素的特性，设计了适合大规模生产的低成本的分离纯化新工艺，无需高效液相层析或反相层析，只经三步纯化，即获得电泳纯的产品。目前我们得到水蛭素的表达量、纯度和得率均达到国际先进水平。

区别

水蛭素与制水蛭的区别 1.水蛭素，主要是从吸血水蛭的唾液中分离提纯出来，具有抗凝,抗血栓功效的多肽物质,临床常用于多重血栓性疾病的治疗,可以消除血管阻塞,使血细胞解聚,血栓消散,促进微血管复通,改善微循环状态.目前,常用于调节血脂,消除脂肪肝,直接溶化血栓,消除动脉粥样硬化,防止中风和再次中风,激活人体自身的溶栓功能,避免再次产生溶栓等. 2.制水蛭是将水蛭洗干净,晾干,用滑石粉热炒,炒至水蛭鼓起,筛去滑石粉,粉碎,就得到水蛭药粉了,具有通经,破瘀消肿的功效,主要用于月经闭止,症瘕腹痛,蓄血,跌打损伤,淤血作痛,痈肿丹毒等症的治疗. 从上述水蛭素和水蛭的功效来看,显然水蛭素对中风的效果比制水蛭好.