抗组胺类抗过敏药

抗过敏药物

一、非索非那丁(Fexofenadine)

二、左旋西替利嗪(levocetirizine )

三、地氯雷他定(Desloratadi ne)

四、西替利嗪(Cetirizine)

五、氮卓斯丁(Azelastine)

抗组胺类抗过敏药物分为第一代

抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。

第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入

临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代

抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用

更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世

界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将

成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产

品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验

而开始进入临床。

一、非索非那丁(Fexofenadine)

【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455

【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和

丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151 C。

【体内过程】非

索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓

度达峰值，平均为1.3 h o半衰期为11-15小时，平均为14.4 h,蛋白结合率60%?70%(主要是a 1酸性糖蛋白)°疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合,结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。

【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg, 一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg 一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60

mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。

【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。

由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏

药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和 a 1-受体阻滞作用。

【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服

剂量(60 mg,bid )的28倍和63倍，也没有延长QTc。临床试验也证实即使大剂量口服非索非那丁也不诱发心率失常，这是非索非那丁区别于其他抗组胺药物的最大特点。临床试验60 mg/次,bid，疗程6个月，或240 mg/次,qd,疗程12个月，未见QTc明显延长。对非索非那丁诱致人体的心律失常试验表明，能阻滞心脏钾通道所需的药物浓度是特非那丁的500倍以上，这是非索非那丁心脏毒性很低的主要原因。

【注意事项】

1 .妊娠期和哺乳期妇女应慎用，FDA将非索那丁划为孕妇用药中较不安全的C类。

2 ?对本化合物或活性成分过敏者慎用。

二、左旋西替利嗪(levocetirizine)

【商品名】Xyral、迪皿

【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高，

口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显，持续时间分别达24.4小时，服药后6小时内的

药效达峰值。药代动力学研究证实，由两种等量对映结构体组成的外消旋西替利嗪在体内的代谢无需经过肝脏，口服左旋西替利嗪4小时和8小时后血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍，其代谢产物主要从尿液排出，口服32小时后50%-60%的药物经尿液排泄，少量随粪便

排出。

【用法和剂量】临床常用剂量成人为5mg，每日一次。

【副作用】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。

【注意事项】适用人群广泛，可用于妊娠期和哺乳期妇女，美国FDA将之划定为孕妇用药

的B类(比较安全)，临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。

三、地氯雷他定(Desloratadine)

【商品名】恩理思；芙必叮；Calrinex;Neoclarityn ; Aerius 【异名】Descarboethoxyloratadine ; NEW 2001 ;脱羧氯雷他定；去氯雷他定；去乙氧基羰基氯雷他定【化学名】8-氯-6, 11-二氢-11- (4-哌啶亚基)-5H-苯并-［5 , 6］环庚烷［1 , 2-b］吡啶

【体内过程】口服吸收良好，口服约3小时达血浆峰值浓度，消除半衰期约27小时，证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积，没有发现食物对地氯雷他定的代谢

产生影响。

【用法和剂量】5mg/片，成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的50%, 而抗组胺作用更强。

【副作用】没有发现明显的心脏毒副作用，中枢神经抑制副作用的发生率很低，抗胆碱作用也较轻微，偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂

联合使用：Schering —Plough研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素P450抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用，在该项研究中，24例健康受试者交叉口服地氯雷他定

7.5mg qd+酮康唑200mg bid连续10天，结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长，另外，酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。地氯雷他定最常见

的毒副反应为头痛，合用酮康唑不增加头痛的发生率。

【注意事项】

1. 由于对12岁以下儿童的安全性和药效学资料尚无定论，故暂时不推荐用于12岁以下儿

里；

2. 有严重肝、肾功能损害者慎用，

3?可从乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用，妊娠期妇女也应慎用

四、西替利嗪(Cetirizine)

【商品名】西可韦(Virlex)、赛特赞(Cetrizet)、斯特林(Ceteine)、仙特明(Zyrtec)、疾立静（Zirlex）、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪【异名】Cetirizine Hydrochloride 【化学名】（土）-[2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基卜1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐【性状】本药的盐酸盐为白色粉末，味微苦，无其他异味。易溶于水和乙醇，不溶于乙醚，

熔点为225Co

【体内过程】西替利嗪口服后吸收迅速，口服10mg可在1小时左右达血浆峰值浓度，成年人的血浆峰值浓度为257微克/L,儿童为980微克/L;西替利嗪的消除半衰期健康成年人为 6.7-10.9小时,儿童为7.0小时，老年人为11.8小时,老年人的半衰期延长可能与肾功能减退有关，在肾功能不全的患者的半衰期可延长至21小时。与其他抗组胺药物不同的是，西替利嗪口服后很少经肝脏代谢，主要以原形从肾脏排出，给药后的5天内，70%的药物从肾脏排出，

仅10%的从消化道排出。

【用法和剂量】西替利嗪主要用于轻度持续性哮喘的防治，用于防治哮喘病的常用剂量成人

为10-20mg ,每日1次。为预防夜间哮喘发作，可在睡前一次服用10-20mg。儿童的口服剂

量为2.5-5mg，每日1次，可采用西替利嗪滴剂（杰捷）。

【副作用】与第一代抗组胺药物相比，西替利嗪的副作用小，安全范围广。许多研究对西替

利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用进行了比较和观察，结果证实即使每日口服60mg西替利嗪也不会对心脏QT间期产生影响。其副作用主要包括轻微的镇静作用、口干，偶尔出现头痛和眩晕等。与其他第二代抗组胺药物相似，近年来发现西替利嗪也有轻微的心脏副作用，在世界范围仅有诱发2例心脏猝死的报导，明显少于特非那丁、阿司米唑和氯雷他定，但也

应给予一定重视。

【注意事项】

1. 有肾功能损害的患者应适当降低剂量；

2?可用于妊娠期和哺乳期妇女，FDA将西替利嗪划为孕妇用药的B类（较安全）;

3?对本品成份过敏者禁用；

4?治疗剂量下不会加强酒精的效应，但应注意。

五、氮卓斯丁（Azelastine）

【商品名】Azeptin ASTELIN 【异名】Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪【化

学名】（土）-4-（4-氯苄基）-2-（六氢-1-甲基-1H-氮杂卓基-4）1（2H）酞嗪酮盐酸盐【性状】白色

结晶粉末，无臭，味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于水或无水乙醇，不溶于丙酮和乙醚。熔点为225-229 C。

【体内过程】分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4小时达血浆峰值浓度，峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1 ng/ml、2.0ng/ml和12.7ng/ml。每日两次，每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml ; 口服1-3mg时达血浆峰值浓度时间为4小时，口服

4mg时为5小时。氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。口服后以肝脏代谢为主，生物

利用度78%，成年健康人一次口服10mg , 72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出，1.2%从

粪便排出；口服4.4mg时，120小时内经肾脏排泄25%,经消化道排泄为53.2%。代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分，半衰期约为42小时。

【剂型和剂量】盐酸氮卓斯丁片剂，有每片4mg和2mg两种。成人和12岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg，每日2次；为预防夜间凌晨的哮喘发作，可于睡前顿服8mg。对于6- 12岁的儿童可给以2mg,每日2次。此外该药已制成MDI吸入剂型和供儿童使用的0. 2%的颗粒制剂投放市场。

【副作用】氮卓斯丁的副作用发生率较低，且较为轻微，哮喘病人口服本品4mg/天，副作

用总发生率为7 —14%，而8mg/天为18—25%。口服给药时的副作用主要是嗜睡和倦怠感，发生率为3-18%,;味觉异常也较为常见，发生率在2-26% ；其他不良反应较为少见，包括

偶有口干、恶心、食欲不佳、腹痛、腹泻、手足麻木、体重增加、颜面发热、药物疹和肝脏

酶活性增加，其发生率在均在5%以下。吸入给药时副作用明显减少。志愿者口服大剂量氮

卓斯汀的研究表明，本品与红霉素、酮康唑、雷尼替丁和茶碱之间无相互作用；对合用红霉素或酮康唑的病人进行检测，未发现影响心脏的传导系统。

【注意事项】

1. 动物实验证实大剂量氮卓斯丁有致畸作用，故妊娠期、哺乳期妇女应慎用本品。FDA将

氮卓斯丁划为孕妇用药的C类（较不安全）；

2. 目前尚无对新生儿和婴幼儿安全性的研究资料。

3?因有嗜睡副作用，驾驶员等具有危险性的机械操作者应禁用或慎用。

4.酒精可以增强氮卓斯丁的中枢抑制作用，因此服药期间不应饮酒。

白天服用无嗜睡的抗过敏药物如仙特明，开瑞坦等白天一片，晚上睡前再服有嗜睡性的抗过

敏药物一片如扑尔敏，安太乐,去氯羟嗪等，这类药物有嗜睡性?抗过敏药物治疗开始足量，控制到持续2周不出现皮疹，再减量，将白天的药物改为隔日一片，渐减量至每周一次，可以停药?全疗程3-6个月?如果减量后开始有反复说明减量过早，应该恢复到最初的治疗剂量，再维持秩序1-2周，再减量. 录雷他丁片，抗过敏无嗜睡

非索非那丁：口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为 1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%?70%（

主要是a 1酸性糖蛋白）。疗效可持续约18-24小时，因此可每日

1次给药。

地氯雷他定：口服约3小时达血浆峰值浓度，消除半衰期约27小时，证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积，没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。

左旋西替利嗪：口服1小时后的作用较明显，服药后6小时内的药效达峰值，半衰期为10小时，持续时间分别达24.4小时。

抗组胺药

一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。 1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。 2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等 3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类： 1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀； 2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。 3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。 4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。 5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。 6、其它：多虑平、氯卓斯汀。二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。㈡非变态反应 1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等； 2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。 3、非变态反应性虫咬反应。 4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。/此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定的止痒作用。三、抗组胺药应用的注意事项：㈠用药物化学的知识指导用药,不宜合并使用的几种情况： 1、一种药和它的衍生药（或光学异构体） —氯雷他定+氯他定 —阿伐斯汀（欣民立）+曲普立定（克敏） —氯苯那敏（扑尔敏）+右旋氯苯那敏 2、基本化学结构相似的抗组胺药 —氯雷他定+赛庚啶 —氯雷他定+特非那丁（或息斯敏） —西替利嗪+羟嗪（或去氯羟嗪） —波丽玛朗+非那根

最详细的抗组胺药品知识

最详细的抗组胺药品知识掌握抗组胺药组胺的来源前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富）以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板；胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；组胺的代谢最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 1.H1受体（1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛；（2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿；（3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒；（4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢； 2.H2受体（1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）；（2）胃壁细胞：胃酸分泌增加；（3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；

3.H3受体（1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放；（2）减少肥大细胞组胺释放；（3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放；（4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋； 4.H4受体不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。 5.未分类的组胺受体（H5）存在于细胞内，未定类关于组胺的中枢作用脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。 1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。 2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉

抗组胺类抗过敏药(精制甲类)

抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine）三、地氯雷他定（Desloratadine）四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。

抗组胺药的作用机制

1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢

抗组胺类药

抗组胺类药物 1．H1受体拮抗剂（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。 1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。 2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg ／（kg?d），分次口服。 3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。 4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。成人剂量75～150mg ／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2 mg／（kg?d），3岁以下儿童慎用。不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。 5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。 6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。成人剂量12.5～75mg／d，分2～3次口服或25～50mg／d肌注；儿童剂量每次0.5～1mg／（kg?d）。本品不良反应较多，如口干、嗜睡、恶心、体位性低血压、光敏性皮炎等，偶见精神兴奋及肌注部位疼痛，因有刺激性，故不宜皮下注射。禁用于肝、肾、肺功能减退者。 7）赛庚啶（cyproheptadine）：抗组胺作用较氯苯那敏强5倍，并有明显的抗5-HT和抗胆碱作用，中枢镇静作用微弱，可用于急性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、色素性荨麻疹、寒冷性多形红斑。成人剂量为4～12mg／d，分2～3次口服，6次以下儿童单次剂量不超过1mg。常见不良反应以嗜睡为主，其他可有头晕、口干、食欲减退等，少数人会出现食欲增加。 8）多虑平（doxepin）：本品属三环类抗抑郁药，具有强大的抗组胺作用并兼有抗胆碱及抗α受体效应，对慢性顽固性荨麻疹及老年性瘙痒症等有独特疗效。成人剂量为50～75mg／d，分2～3次口服。（2）第二代（非镇静型）H1受体拮抗剂：其共同特点是不易或很少透过血

抗组胺类抗过敏药

抗过敏药物一、非索非那丁 (Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪(levocetirizine ) 三、地氯雷他定(Desloratadi ne ) 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁 (Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)o 非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达 20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和 2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有 10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的 30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得 FDA 的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪 (Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非； Telfast 120; Telfast 180, Allegra , 【异名】 MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为 147-151 Co 【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服度达峰值，平均为1.3 h o 半衰期为11-15小时，是a 1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，血浆蛋白广泛结合,结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP 酶代谢。本品不透过血脑屏障。【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为 120mg , —日一次，或60mg 每日2次；用于皮肤过敏疾病 180mg 一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服 120-180mg/次。混悬液为5ml ，含非索非那丁 30mg 。含本品60 mg 和盐酸伪麻黄碱120 mg 的Allegra D 已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对 H1受体有较高的选择性，对 H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和a 1-受体阻滞作用。【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服而部 0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓平均为14.4 h ,蛋白结合率 60%?70%(主要因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和

抗组胺药简介

抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。 1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品d e s l o r a t a d i n e （C l a r i n e x）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得F D A的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（E f l e t i r i z i n e）也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。 2、非索非那丁非索非那丁（F e x o f e n a d i n e）【商品名】太非；T e l f a s t120；T e l f a s t180，A l l e g r a，【异名】M D L16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。

抗组胺药物H1心得

1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床意见建议: 在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别 2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分. H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐. H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪. H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；

抗组胺药物的合理应用

抗组胺药物的合理应用【摘要】为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,必须深入了解抗组胺药物的分类及其药理作用,抗组胺药物的分代及其作用特点,抗组胺药物对中枢神经系统、心血管系统毒性反应及机制,以及临床应用应注意的问题。【关键词】抗组胺药;毒性反应;合理应用为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,笔者对组胺、抗组胺药物及其分类,抗组胺药的分代及其作用特点,抗组胺药对对中枢神经系统以及心血管系统毒性反应及机制,以及临床中应注意的问题进行概述。 1 组胺、抗组胺药及其分类 1.1 组胺是重要的自体活性物质,主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中,胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时,会导致组胺释放。组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。组胺受体分为两类,一类称H1受体,与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关,另一类称H2受体,与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。 1.2 抗组胺药在结构上与组胺相似,可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为H1和H2受体拮抗药,前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病,用于治疗枯草热,缓解荨麻疹和瘙痒,减轻毛细血管通透性增强所致的水肿,辅助肾上腺素对抗过敏性休克,后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌,用于消化性溃疡。笔者在本文所指的抗组胺仅指H1受体拮抗药,对H2受体拮抗药不作探讨。 2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点 2.1 第一代H1受体拮抗药即指传统的抗组胺药,具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制非血管平滑肌收缩的作用,且有良好的抗过敏作用和止痒效果,价格便宜,治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠,该类药具有脂溶性,能够穿透血脑屏障,具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等不良反应,且作用时间短,口服2~4次/d,影响用药者的日常生活、学习和工作,已越来越不适应现代快节奏的生活,使其应用受到一定的限制。其代表药有:马来酸氯苯那敏(扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通)、苯海拉明(苯那君)、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪(非那根、盐酸普鲁米近、抗胺荨)、羟嗪(安泰乐)、曲吡那敏(曲敏灵、扑敏宁、苄吡二胺)等。其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外,还兼有抗另一致敏递质5羟色胺的作用。有资料报道马来酸氯苯那敏能引起心动过缓不良反应。

抗组胺药目的要求1了解组胺与变态反应的关系及其阻断药的作用...

抗组胺药 [目的要求] 1、了解组胺与变态反应的关系及其阻断药的作用原理。 2、掌握组胺H1、H2受体阻断药的药理作用、临床应用及主要不良反应 [授课时间]2011.11.15 [学时] 1学时 [授课班级] 09影像、10康复本一、组胺和组胺受体激动药：组胺主要存在于肥大细胞及血液嗜碱粒细胞的颗粒中。组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的重要介质。组胺本身无治疗用途，目前主要作为临床诊断用药。 1. 组胺又称组织胺，是一种具有强大而广泛生理作用的物质。这广泛存在于动，植物中，人体细胞内也可自行的合成，贮存和释放。 2. 组胺受体：是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效应的受体。分为三种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2）两型及新发现的H3受体。H1多分布于毛细血管，支气管，肠道平滑肌上，当H1活化时，可引起过敏性荨麻疹，血管性水肿伴随的瘙痒，喉痉挛和支气管痉挛效应，这些效应可被传统的抗组胺药所阻断和拮抗。H2多分布于心脏，血管，胃壁细胞上，当H2活化时，可引起胃酸分泌等效应，这一效应能被西咪替丁所拮抗。H3受体主要分布于神经突触前膜，参与组胺合成与释放的负反馈调节。 3.组胺的药理作用有：促进腺体分泌；兴奋平滑肌；扩张血管。 4.倍他司汀（betaHistine）(抗眩啶)：是一种常见的组胺H1受体激动药，作用比组胺弱。能扩张内耳、脑、肝、脾等处的动脉及冠状动脉，增加这些部位的血流量，但不增加毛细血管通透性。本药可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、脑供血不足引起的眩晕、恶心、呕吐等。副作用少见，偶有恶心、头痛、心悸、溃疡病加重等。消化性溃疡病、支气管哮喘和嗜铬细胞瘤患者慎用。（能导致血管扩张，但不增加毛细血管的通透性。可促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。临床应用：1. 内耳眩晕病；2. 慢性缺血性脑血管病；3. 头痛。不良反应：较小，偶有恶心、头晕、胃部不适等。有溃疡病者慎用；对原有哮喘、嗜铬细胞瘤等要避免使用。）二、组胺受体拮抗药（一）组胺H1受体拮抗剂

抗组胺药

理论课教案

教学内容第十章抗组胺药导入新课: 1．组胺酸脱羧反应： 2．组胺的生理作用：第一节H 1–受体拮抗剂一、H 1–受体拮抗剂的发展二、H 1–受体拮抗剂的构效关系 1．结构通式： CH2 n ) ( X R1 R2 N CH3 CH3 式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环； ~3 2 n= ; CH , N , CHO X= 2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好； 3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。三、H 1–受体拮抗剂常用药物 H COOH N N CH2CH H22 H CH2CH N N COOH 组胺 H 1受体血管平滑肌扩张 H 2受体内脏平滑肌收缩胃酸分泌增多

X = CHO 氨基醚类：盐酸苯海拉明 X = N 二胺类：二胺类曲吡那敏哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪三环类盐酸异丙嗪 X = CH 丙胺类：马来酸氯苯那敏其它类阿司咪唑、特非那啶四、H 1–受体拮抗剂的临床用途 1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。 2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。 3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。五、主要药物介绍盐酸苯海拉明（一）结构 CHOCH2CH2N CH3 CH3 .HCl （二）性质及应用 1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。应用：忌与酸性药物配伍。

2H 3O + H 2O ++ .HSO 4- + H + H + OH HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3 H 2SO 4 + CH O CH 2CH 2N CH 3 CH 3（白色） 2．叔胺: ①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。 ②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀应用：鉴别。 3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀马来酸氯苯那敏（一）结构 COOH COOH HC HC . CH 3 CH 3Cl CH 2CH 2N CH N （二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。 ②使溴水褪色。应用：鉴别，滴加溴水，黄色消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。

药物-止晕抗组胺药-倍他司汀、异丙嗪

倍他司汀【药物名称】中文通用名称：倍他司汀英文通用名称：Betahistine 其他名称：敏使朗。【临床应用】 1.主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症)。 2.用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等，还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限5小时性头痛)。 3.用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。 4.用于治疗褥疮，可促进疮口的愈合。【药理】 1.药效学本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制H3受体，从而抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。 2.药动学盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药3-5小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬(体重约10kg)后，在60-90分钟后达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后3日内随尿液排泄，消除半衰期为 3.5小时。【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。 2.慎用(1)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。(2)支气管哮喘患者。(3)肝脏疾病患者。(4)肾上腺髓质瘤患者。 3.药物对儿童的影响儿童用药的安全性尚未确立，不推荐使用本药。 4.药物对妊娠的影响孕妇用药的安全性尚未确立，用药应权衡利弊。

药物的量效关系曲线 ——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线 ——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。

量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。三、实验仪器设备 Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml 四、实验方法与步骤 1，肠肌的制备； 2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。按下列顺序加药： ⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整

认识抗组胺药及其副作用

认识抗组胺药及其副作用 Prepared on 22 November 2020

认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用□文/罗光荣主任医师荆州市第二人民医院（图/木易）随着社会压力、环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患者常自行购买抗组胺药(习惯称之为抗过敏药)治疗，有时的确能够起到一定治疗效果。然而，由于药物具有一定的特殊性，使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。认识组胺与抗组胺药组胺又称组织胺，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成，正常生理状态下，存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与“组胺受体”结合而产生过敏效应。组胺受体是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效应的受体。分为三种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2），以及新发现的H3受体。与过敏反应有关的主要是H1受体。H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌上，当组胺与H1受体结合后，可引起过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛效应，以及荨麻症所有的病理表现，如红斑、风团、瘙痒等。这些过敏效应可被传统的抗组胺药阻断和拮抗。其药理作用是它与组

胺竞争致敏细胞上的组胺1受体（H1），使组胺不能与其结合而产生过敏反应。这类药物称之为抗组胺药。常用的抗组胺药有哪些临床上将抗组胺药分为两类，即H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。在临床上抗过敏以Hl受体拮抗剂应用最广。目前，将抗组胺Hl受体拮抗剂分为三代。第一代抗组胺药物20世纪80年代前为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪（非那更）、氯苯那敏（扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通）、去氯羟嗪（抗敏嗪）、赛庚啶、氯苯甲嗪（敏克静）、氯苯丁嗪（安其敏）、安泰乐、多虑平等，具有较强的中枢神经抑制作用。第二代抗组胺药物20世纪80年代后为第二代，包括氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（西可韦、赛特赞、斯特林、仙特明、疾立静、杰捷、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪）、阿伐斯汀（新敏乐、新敏灵）、特非那丁（敏迪）、阿司米唑（息斯敏）、氮艹卓斯丁（艹卓苄酞嗪）、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等，无镇静作用或镇静作用轻微。酮替芬(噻喘酮、甲哌噻庚酮)也是第二代抗组胺药，因其中枢神经抑制作用、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大副作用，临床已经较少使用。另外，敏迪、息斯敏等因有较明显的心脏毒性也逐渐减少使用。第三代抗组胺药物实为第二代Hl受体拮抗剂的活性代谢产物，如地氯雷他定（恩理思、

组胺和抗组胺药

组胺和抗组胺药组胺:H1 中枢觉醒反应兴奋支气管及胃肠道平滑肌毛细血管通透性舒张血管 H2 胃酸分泌兴奋心脏 H3 突触前膜，参与负反馈调节三重反应: 红斑;丘疹和红晕临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。倍他斯汀 1、作用:激动H1，扩张血管; 对抗儿茶酚胺; 抑制血小板聚集。 2、应用:内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛抗组胺药一、H1受体阻断药第一代H1受体阻滞药苯海拉明异丙嗪氯苯那敏中枢抑制作用强，抗胆碱强短效、嗜睡、口鼻眼干等第二代H1受体阻滞药西替利嗪阿司咪唑长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，对鼻赛效果差。【药理作用】1(抗H1受体效应: 1)对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2)对组胺引起的血管扩张和血压下降。 2(中枢抑制作用镇静与催眠:阻断中枢H1受体所致

3.镇吐、抗晕:与抗Ach作用有关。【临床应用】 1.变态反应性疾病:荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘疗效差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐: 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐 3.镇静催眠选苯海拉明、异丙嗪等 4.人工冬眠异丙嗪【不良反应】 , 中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝;避免驾车、船及高空作业。 , 胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。二、 H2受体阻断药西咪替丁cimetidine，雷尼替丁 ranitidine，法莫替丁 famotidine，尼扎替丁 nizatidine，罗沙替丁 roxatidine 【药理作用】 1)本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。 2)增强免疫【临床应用】 1.消化性溃疡 2.其他:反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.

抗组胺药在皮肤科应用专家共识

抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多达20多个。抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。有鉴于此，中西医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药的临床应用达成初步共识。一、概念和分类 1.概念抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。 2.分类分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。二、适应证适应证：适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应(anaphylaxis，既往称为过敏性休克)及药物变态反应等。Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与，可以导致肥大细胞脱颗粒，释放组胺，因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对于假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒，但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。

抗组胺类抗过敏药复习过程

抗组胺类抗过敏药

然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg 一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D 已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对