抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂
（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N
由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用
根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代
第一代药特点：易透过血脑屏障导致
（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久
常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定
第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）
第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）
2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等
（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁
2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周
2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹
3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。
2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。
3.自觉瘙痒。
体癣Tinea corporis
临床特点
–皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
–皮损表现
●基本损害为小红丘疹、丘疱疹或和小水疱
●边界清楚、边沿隆起的环形红斑，中心常逐渐消退
●皮损多为单个，也可数个、十数个
–自觉症状：阵发性瘙痒
–病程：慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
股癣Tinea Cruris
●部位
–腹股沟、臀部常见
–也见于会阴、耻骨区、肛周，极少阴囊受累
●皮损
–形成环形或半环形红斑，下侧边界清楚，边沿隆起，中心渐消退
–单侧或双侧皮损，单部位或多部位发病
●自觉症状
–瘙痒明显，可继发苔藓样变，病久时色素沉着明显
●病程慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
4.湿疹常用的外用治疗方法（I）治疗原则：清洁止痒、收敛抗炎
根据外用药物的治疗原则选择外用药物及剂型
1.急性湿疹
–渗出期：溶液湿敷如：3%硼酸、0.1%雷夫诺尔、生理盐水
–无渗出期：洗剂或粉剂如：炉甘石洗剂、激素乳膏
糜烂渗出不多：用糊剂
2.亚急性湿疹
–伴少量渗出：糊剂或油剂如：、糊膏、30%氧化锌油
–无渗出或糜烂：乳剂或糊剂如激素乳膏（尤卓尔、派瑞松、艾洛松）
3.慢性湿疹
–硬膏：e.g.肤疾宁
–软膏：封包疗法：高效激素软膏/乳膏
–涂膜剂
4.顽固性的皮损可用糖皮质激素作皮损内注射。
5问答题：变态反应药疹的六大特点
1.少数人发生
2.皮疹与药理、毒理及剂量无相关性
3.一定的潜伏期：初次4 ~ 20d，多数为7~8天，再次<24h
4.临床表现复杂，无特异性
5.交叉过敏和多价过敏6病程有定的自限性，.停药和激素治疗有效
6.问答题银屑病的临床表现特点
1.发病多急性
2.原发皮损帽针头~ 扁豆大小的炎症性丘疹，特有的淡红色，境界清，复有银白色鳞屑；可呈多种形态（点滴状、斑块状、钱币状地图状、）
3.蜡滴现象、薄膜现象、点状出血（Auspitz征）三联征
4.皮损变化：丘疹-斑块--大斑块 ；
5.分布全身可见头皮、躯干、四肢伸侧以肘部、膝部和骶尾部最常见，常呈对称性发展。头皮（注意鉴别）；也见于：睑、龟头、粘膜（唇、颊）、甲；
不同部位寻常型银屑病的特殊表现：1.头部：束状发，2.颜面部：似脂溢性皮炎
1.皱褶部似间擦皮炎4.粘膜：边沿清楚红斑5.甲板损害：顶针状凹陷似甲癣
分期进行期（不断有新皮疹出现，可有同形反应）静止期（基本无新皮疹出现，皮损典型）退行期（皮损数目减少，皮损呈环形）
6..
抗组胺药
一、抗组胺药的分类： ㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。 1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿 伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。 2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等 3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等 ㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类： 1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀； 2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀 （欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。 3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑 斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。 4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替 利嗪系羟嗪的衍生物。 5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。 6、其它：多虑平、氯卓斯汀。 二、抗组胺类药物的适应症： 抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。 ㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。 ㈡非变态反应 1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等； 2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。 3、非变态反应性虫咬反应。 4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是 由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。 抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。 无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。/此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定的止痒作用。 三、抗组胺药应用的注意事项： ㈠用药物化学的知识指导用药,不宜合并使用的几种情况： 1、一种药和它的衍生药（或光学异构体） —氯雷他定+氯他定 —阿伐斯汀（欣民立）+曲普立定（克敏） —氯苯那敏（扑尔敏）+右旋氯苯那敏 2、基本化学结构相似的抗组胺药 —氯雷他定+赛庚啶 —氯雷他定+特非那丁（或息斯敏） —西替利嗪+羟嗪（或去氯羟嗪） —波丽玛朗+非那根
最详细的抗组胺药品知识
最详细的抗组胺药品知识 掌握抗组胺药 组胺的来源 前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺； 组胺的代谢 最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 1.H1受体 （1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛； （2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿； （3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒； （4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢； 2.H2受体 （1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）； （2）胃壁细胞：胃酸分泌增加； （3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；
3.H3受体 （1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放； （2）减少肥大细胞组胺释放； （3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放； （4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋； 4.H4受体 不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。 5.未分类的组胺受体（H5） 存在于细胞内，未定类 关于组胺的中枢作用 脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。 1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用 其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。 2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉
抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用 根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代 第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久 常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定 第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬） 第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。 体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型
抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型 (1)抗组织胺药 临床最常用，因其与组织胺有相似的化学结构，故能竞争性拮抗组胺效应，起到抗过敏的作用。常用的有扑尔敏、异丙嗪（非那根）、氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪等药物，此类药物对皮肤黏膜的过敏反应以及昆虫咬伤的皮肤瘙痒效果最好，但此类药物多有乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中及口干等副作用。 （2）过敏反应介质阻滞剂 又称为肥大细胞稳定剂，这类药物通过稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应物质释放以达到抗过敏作用。主要有色甘酸钠、色羟丙钠、酮替芬等药物，临床多用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等疾病。 （3）钙剂 此种药物能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗荨麻疹、湿疹、接触性皮炎，以及用于血清病、血管神经性水肿等疾病的辅助治疗。（4）免疫抑制剂 这类药物对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性过敏反应性疾病、自身免疫病等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，以及环磷酰胺、硫唑嘌呤等。 如何合理使用了抗过敏药物呢？ 1.有针对性地合理选择抗过敏药物 因为抗过敏药物作用机制和途径不同，故而各种药物在治疗过敏性疾病时的侧重点也各不相同。例如：生活中常见的荨麻疹可分为寒冷性、压迫性、热性荨麻疹三种类型，急性荨麻疹应选择起效快的抗过敏药物；而慢性过敏性疾病的治疗时间相对较长，就要副作用相对较小的药物，如地氯雷他定。需要长期联合用药的患者，在病情稳定、症状控制后不宜立即停用所有药物，应规律地逐渐减量，否则容易复发。 2.抗过敏药物也要换着吃 有患者向医生提出疑问“我以前吃这个药挺管用的，现在怎么没啥效果了呢？”。这是因为，任何一种抗过敏药都存在耐药性！长时间地单一服用一种抗过敏药，会使机体耐受药物，出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。故提醒患者连续服用一种抗过敏药，最好不要超过一个月。 3.警惕过敏药物本身也能引起过敏反应 过敏反应受抗原性质、抗体和环境等多种因素的影响，其过程极为复杂。但抗过敏药只能阻断过敏反应中的某一环节，或者只能阻止某些化学介质的释放，故服用抗过敏药物后，过敏反应仍然可以发生。比如扑尔敏，有些病人服药后原有的过敏症状不仅没有缓解，还出现了皮肤瘙痒。皮疹、腹泻腹痛等反应。
最新抗组胺类抗过敏药
抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。 【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服
抗组胺药物的合理应用
抗组胺药物的合理应用 【摘要】为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,必须深入了解抗组胺药物的分类及其药理作用,抗组胺药物的分代及其作用特点,抗组胺药物对中枢神经系统、心血管系统毒性反应及机制,以及临床应用应注意的问题。 【关键词】抗组胺药;毒性反应;合理应用 为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,笔者对组胺、抗组胺药物及其分类,抗组胺药的分代及其作用特点,抗组胺药对对中枢神经系统以及心血管系统毒性反应及机制,以及临床中应注意的问题进行概述。 1 组胺、抗组胺药及其分类 1.1 组胺是重要的自体活性物质,主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中,胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时,会导致组胺释放。组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。组胺受体分为两类,一类称H1受体,与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关,另一类称H2受体,与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。 1.2 抗组胺药在结构上与组胺相似,可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为H1和H2受体拮抗药,前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病,用于治疗枯草热,缓解荨麻疹和瘙痒,减轻毛细血管通透性增强所致的水肿,辅助肾上腺素对抗过敏性休克,后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌,用于消化性溃疡。笔者在本文所指的抗组胺仅指H1受体拮抗药,对H2受体拮抗药不作探讨。 2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点 2.1 第一代H1受体拮抗药即指传统的抗组胺药,具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制非血管平滑肌收缩的作用,且有良好的抗过敏作用和止痒效果,价格便宜,治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠,该类药具有脂溶性,能够穿透血脑屏障,具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等不良反应,且作用时间短,口服2~4次/d,影响用药者的日常生活、学习和工作,已越来越不适应现代快节奏的生活,使其应用受到一定的限制。其代表药有:马来酸氯苯那敏(扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通)、苯海拉明(苯那君)、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪(非那根、盐酸普鲁米近、抗胺荨)、羟嗪(安泰乐)、曲吡那敏(曲敏灵、扑敏宁、苄吡二胺)等。其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外,还兼有抗另一致敏递质5羟色胺的作用。有资料报道马来酸氯苯那敏能引起心动过缓不良反应。
抗组胺药物H1心得
1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二 代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的 换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床 意见建议: 在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳 的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺 药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别 2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分. H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐. H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪. H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；
抗组胺药的作用机制
精品文档 1. 抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为 H1 受体和 H2 受体拮抗剂。 H1 受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织， H2 受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2 两种受体存在。本类药物适用 于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1. H 1 受体拮抗剂 （ 1）作用机理：乙基胺结构 -CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的 H1 受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗 5- 羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将 H1 受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）（副作用）乏力、嗜睡、头晕 . 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大 . . （2）（适应症）各种变态反应性疾病（3）（禁忌症）驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2. H 2受体拮抗剂（1）作用机理与HL受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）（适应症）与H受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、 GPT 上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （ 4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2. 带状疱疹临床表现 1. 典型的临床表现（1）发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。（2））皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹 继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。（3）皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程 2-3 周，老年认为 3-4 周 2. 特殊表现（1） .眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（ 2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为 Ramsey-Hunt 综合征（ 3）带状疱疹后遗症神经痛（ 4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3. 体股癣的临床表现临床表现： 1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：（1）原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。（2）呈环状倾向。（3）活跃的边缘。 2. 股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3. 自觉瘙痒。 体癣 Tinea corporis 临床特点 - 皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢 精品文档
抗组胺药
理论课教案
教学内容 第十章抗组胺药 导入新课: 1．组胺酸脱羧反应： 2．组胺的生理作用： 第一节H 1–受体拮抗剂 一、H 1–受体拮抗剂的发展 二、H 1–受体拮抗剂的构效关系 1．结构通式： CH2 n ) ( X R1 R2 N CH3 CH3 式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环； ~3 2 n= ; CH , N , CHO X= 2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好； 3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。 三、H 1–受体拮抗剂常用药物 H COOH N N CH2CH H22 H CH2CH N N COOH 组胺 H 1受体 血管平滑肌扩张 H 2受体 内脏平滑肌收缩 胃酸分泌增多
X = CHO 氨基醚类： 盐酸苯海拉明 X = N 二胺类： 二胺类曲吡那敏 哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪 三环类盐酸异丙嗪 X = CH 丙胺类： 马来酸氯苯那敏 其它类阿司咪唑、特非那啶 四、H 1–受体拮抗剂的临床用途 1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。 2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。 3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。 五、主要药物介绍 盐酸苯海拉明 （一）结构 CHOCH2CH2N CH3 CH3 .HCl （二）性质及应用 1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。 应用：忌与酸性药物配伍。
2H 3O + H 2O ++ .HSO 4- + H + H + OH HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3 H 2SO 4 + CH O CH 2CH 2N CH 3 CH 3（白色） 2．叔胺: ①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。 应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。 ②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀 应用：鉴别。 3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀 马来酸氯苯那敏 （一）结构 COOH COOH HC HC . CH 3 CH 3Cl CH 2CH 2N CH N （二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。 应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。 ②使溴水褪色。 应用：鉴别，滴加溴水，黄色消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。
常见四种抗过敏药的作用原理
常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。
常用抗过敏药的选用指南
常用抗过敏药的选用指南 抗过敏药选用原则 1、用药前咨询医生。由于抗过敏药种类繁多，其适应证也不尽相同，到药店购药前，最好能咨询专科医生。 2、查找过敏原。在日常生活环境中，能引起过敏的物质很多，如植物、食物、化学物质、花粉、尘螨等，过敏患者的发病原因各不相同，因此患者在用药前最好能到医院做一次过敏原检查，由医生选择适合自己病情的抗过敏药。 3、注意服药时间。选用抗过敏药时，应以抗组胺类优先。但抗组织胺类服用后大多有嗜睡现象，为不影响工作，最好在晚上服用。 4、用药剂量要适中。因抗过敏药都有副作用，不宜长期、大剂量服用某一种抗过敏药，否则不仅容易引起药物失效，严重者还会出现种种不良反应，甚至毒副作用。 5、不宜联合用药。在服用抗过敏药同时，如果需要服用其他西药，一定要咨询医生。 6、中西抗过敏药合用要慎重。抗过敏中草药和中成药种类很多，且治疗效果也不错，但绝不能一味依赖或认为中药无毒性或无副作用，而长期使用。中、西抗过敏药合用虽然可以增强疗效，但要慎重或咨询专业医生的意见。 常用抗过敏药指南 目前常用的抗过敏药主要有抗组织胺类、过敏反应介质阻滞剂、皮脂腺激素类和钙剂。 盐酸苯海拉明：能消除各种过敏症状，其中枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑机痉挛。用于各种过敏性皮肤病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。不良反应为：用药后常出现头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及腹部不适等。有报道在用药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。用法及用量：口服，成人每次12。5毫克，每日2～3次。 扑尔敏：为抗组织胺药，主要作用与盐酸苯海拉明相同，但一般镇静作用较弱，副作用较苯海拉明小。主要用于各种过敏性疾病，如虫咬、药物过敏等。还可以与其他中、西药结合，治疗感冒等。不良反应与苯海拉明相似，但较其弱。扑尔敏可诱发癫痫，故有癫痫病史的患者禁用。用法及用量：口服，每次1片（4毫克），每天3次。
抗组胺药在皮肤科应用专家共识
抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多达20多个。抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。有鉴于此，中西医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药的临床应用达成初步共识。 一、概念和分类 1.概念 抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。 虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。 2.分类 分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。 第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。 二、适应证 适应证：适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应(anaphylaxis，既往称为过敏性休克)及药物变态反应等。Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与，可以导致肥大细胞脱颗粒，释放组胺，因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对于假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒，但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。
认识抗组胺药及其副作用
认识抗组胺药及其副作用 Prepared on 22 November 2020
认识抗组胺药及其副作用 认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用□文/罗光荣主任医师荆州市第二人民医院（图/木易）随着社会压力、环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患者常自行购买抗组胺药(习惯称之为抗过敏药)治疗，有时的确能够起到一定治疗效果。然而，由于药物具有一定的特殊性，使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。认识组胺与抗组胺药组胺又称组织胺，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成，正常生理状态下，存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与“组胺受体”结合而产生过敏效应。组胺受体是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效应的受体。分为三种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2），以及新发现的H3受体。与过敏反应有关的主要是H1受体。H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌上，当组胺与H1受体结合后，可引起过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛效应，以及荨麻症所有的病理表现，如红斑、风团、瘙痒等。这些过敏效应可被传统的抗组胺药阻断和拮抗。其药理作用是它与组
胺竞争致敏细胞上的组胺1受体（H1），使组胺不能与其结合而产生过敏反应。这类药物称之为抗组胺药。常用的抗组胺药有哪些临床上将抗组胺药分为两类，即H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。在临床上抗过敏以Hl受体拮抗剂应用最广。目前，将抗组胺Hl受体拮抗剂分为三代。第一代抗组胺药物20世纪80年代前为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪（非那更）、氯苯那敏（扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通）、去氯羟嗪（抗敏嗪）、赛庚啶、氯苯甲嗪（敏克静）、氯苯丁嗪（安其敏）、安泰乐、多虑平等，具有较强的中枢神经抑制作用。第二代抗组胺药物20世纪80年代后为第二代，包括氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（西可韦、赛特赞、斯特林、仙特明、疾立静、杰捷、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪）、阿伐斯汀（新敏乐、新敏灵）、特非那丁（敏迪）、阿司米唑（息斯敏）、氮艹卓斯丁（艹卓苄酞嗪）、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等，无镇静作用或镇静作用轻微。酮替芬(噻喘酮、甲哌噻庚酮)也是第二代抗组胺药，因其中枢神经抑制作用、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大副作用，临床已经较少使用。另外，敏迪、息斯敏等因有较明显的心脏毒性也逐渐减少使用。第三代抗组胺药物实为第二代Hl受体拮抗剂的活性代谢产物，如地氯雷他定（恩理思、
抗组胺药的不良反应
抗组胺药的不良反应 一、抗组胺药有哪些。抗组胺药又分为H1受体拮抗剂（习惯上称抗组胺药）和H2受体结抗剂，在临床上以H1受体拮抗剂应用最广。皮肤科学者根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把H1受体拮抗剂分为两代，第一代抗组胺药常用的有扑尔敏（又称氯苯那敏）、多虑平、赛庚啶、苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪（又称非那根）、脑益嗪等药；第二代抗组胺药常用的有氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（赛特赞）、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思亭）、阿司咪唑、特非那定（敏迪）、美喹他嗪（玻丽玛朗）等药。最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始应用于临床，且疗效可靠、不良反应少。 二、两代抗组胺药各有什么特点。第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。而第二代抗组胺药大多数半衰期延长，且作用时间较长，可维持24小时，每天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。 三、使用抗组胺药注意事项。第一代抗组胺药的主要不良反应有：镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。因此使用此类药应注意以下事项：①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。 ③避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料（如酒）、镇静催眠抗惊厥药（如安定）、抗精神失常药（如氯丙嗪）同用，否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、成年人、体弱患者更易发生。4避免与抗胆碱药（如阿托品）、三环类抗抑郁药（如阿米替林）同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。⑤青光眼患者忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。⑥前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛瘐啶、苯海拉明；肝肾功能不全者慎用异
常用抗过敏药物
抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 （Hydrocortisone ，皮质醇，可的索） 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20?30 mg，分2?3次给药。药理治疗，口服： 每日20?240 mg，分2?3次给药。 静滴：通常为每次100 mg,有时可用到每日200?500 mg ,疗程不超过 3?5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释（浓度为O．2 mg ／m1）后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等,每次腔内注射1?2 m1 （25 rng／m1）, 鞘内注射每次1 ml 。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用,尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：10 mg , 25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 （Prednisolone,氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松） 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强,水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同, 由于其盐皮质激素活性很弱, 故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10?40 mg,分2?3次服用，维持量每日5?10 mg。 肌注：每日10?30 mg。 静滴：每次10?25 mg，溶于5%?10%葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射（混悬液）：每次5?50 mg。儿童每日1 mg/kg,分2?3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 （Methylprednisolone ,甲基强的松龙,甲基去氢氢化可的松）【药理】本品抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16?24 rag,分2次服用。维持量每日4?8 mg，分 次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10?80 mg。 【注意】注意事项及不良反应同泼尼松。 【剂型】片剂：2 mg, 4 mg。混悬液：20 mg, 40 mg（局部注射）。
组胺及抗组胺药试题
组胺及抗组胺药 一、单项选择题 1.属于H2受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.扑尔敏 D.西咪替丁 E.氯苯丁嗪（安其敏） 2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（D） A.中和过多的胃酸 B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度 C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌 D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌 E.以上都不是 3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（D） A.过敏性结肠炎 B.过敏性休克 C.支气管哮喘 D.过敏性皮疹 E.风湿热 4.无镇静作用的H1受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.扑尔敏 C.安其敏 D.苯茚胺 E.654-2 5.扑尔敏是（A） A.H1-受体阻断药 B.H2-受体阻断药 C.镇静催眠药 D.抗喘药 E.镇咳药 6.不属于H1-受体阻断药的是（A） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.氯苯吡胺 (扑尔敏) D.苯海拉明 E.曲吡那敏 7.苯海拉明不具备的药理作用是（D） A.镇静 B.抗过敏
C.催眠 D.减少胃酸分泌 E.防晕动 8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（D） A.苯海拉明 B.碳酸钙 C.胃复康 D.雷尼替丁 E.异丙阿托品 二、多选 1.对晕动症呕吐有良好疗效的药物是（BDE） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.654-2 D.东莨菪碱 E.苯海拉明 2.正确项有（ABCDE） A.支气管平滑肌存在有组胺H1受体 B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用 C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药,具有较强的镇静作用 D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用 E.胃壁细胞存在组胺H2受体 三、判断题 1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。 (√) 2.过敏性休克时,可选用H1受体阻断药辅助抢救。(√) 四、填空题 1.常用的组胺H2受体阻断剂有西咪替丁或雷尼替丁,主要用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,常用抗酸药中, 碳酸氢钠易吸收入血引起碱血症氢氧化铝除抗酸作用外,还具有收敛致便秘作用。 2.H1受体阻断剂苯海拉明有镇静、防晕动、止吐作用,故临床上可用于防晕动、止吐 3.晕动病引起的呕吐可选用阿托品(类)或H1受体阻断药药进行治疗。 4.扑尔敏是一种组胺H1受体阻断药药。 5.常用的H1受体阻断剂有异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明、苯茚胺 6.H1受体阻断药苯海拉明中枢作用表现为镇静催眠、防晕、止吐,西米替丁和雷尼替丁可通过阻断H2受体,减少胃酸分泌,临床用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。 7.H1受体阻断药中,有中枢兴奋作用的药是苯茚胺。 五、问答题 1.抗组胺药分几类？依据是什么？他们的临床用途及不良反应是什么？
抗组胺药的应用
抗组胺药物对变态反应的治疗 自从l906年奥地利医生Pirquet所著的医学论文《Allergle》发表以来，变态反应性疾病日益受到普遍的关注。据统计，目前各种变态反应性疾病的发病率约为l0－20％，且呈上升趋势。而在皮肤科中，变态反应性的疾病也占绝大多数，比较常见的有有湿疹、各种过敏性皮炎、荨麻疹、药物性皮炎等。在治疗这些疾病时，既要注意病因治疗，也要注意对症治疗。过敏性皮肤病的种类虽然很多，但其发病机制都有炎症介质、细胞因子释放和炎症细胞浸润等病理过程。最常见的症状是瘙痒，有时非常严重，甚至影响患者正常的生活和工作。 抗组胺药是皮肤科最常用的药物，可有效拮抗组胺等炎症介质的作用，能够减轻组织水肿、控制荨麻疹的发生和止痒，因此是皮肤科处方量最大的药物。抗组胺药的种类很多，如何正确选择和使用十分重要。组胺(histamine)是存在于介质细胞(肥大细胞和嗜碱性粒细胞)中的生物活性介质。当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下，细胞膜破裂而脱颗粒，颗粒释放组胺进八血管和体液中，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增高、血浆渗出、非血管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等一系列组织反应而出现相应的过敏症状。而所谓抗组胺药，其实并非拮抗组胺，亦非中和组胺，而是由于这类药物在化学结构上与组胺相似而与组胺受体竞争，从而使组胺的生物活性丧失或减弱。因此，习惯上所称抗组胺药．实质上为组胺受体拮抗剂。组胺有两种不同的受体 H 1和H 2 ，后者主要与内脏平滑肌有关，其与组胺结台后引起胃液分泌增加、心率 增快、子宫平滑肌松弛等；而前者主要与皮肤、粘膜有关，一般所指抗组胺药即 属于这一类，特称H 1 受体拮抗剂。 一、作用机理 变态反应时，肥大细胞受刺激后可释放组胺，组胺通过与靶细胞上的H 组胺受体结合发挥作用，引起毛细血管扩张、血管通透性增高、平滑肌收缩、呼吸 道分泌增加、血压下降等效应。H 1 受体在皮肤、黏膜、血管及脑组织分布较多。抗组胺药大都有与组胺相同的乙基胺结构，能与组胺争夺受体，消除组胺的作用。此外，抗组胺药还有不同程度的抗胆碱及抗5一羟色胺作用。 二、抗组胺药物的种类 根据其对中枢神经系统的镇静作用不同可分为第1代、第2代和第3代抗组胺药。 第一代抗组胺药：这类药物除抗组胺作用外，还有镇静、抗胆碱能作用、局部麻醉、止吐等作用。包括苯海拉明、氨苯海明(乘晕宁)、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、赛庚定、酮替芬等，这类药物口服后经胃肠吸收，30min即起 效，l一2h达高峰，可持续4－6h，一般通过肝细胞色素P 450 系统代谢，24h内由肾脏排出。这些药物是亲脂性小分子化合物，易透过血一脑屏障，对中枢神经系统有抑制和激动作用，表现为幻觉、嗜睡、警觉性下降或者烦躁不安、紧张和失眠等，这是第一代抗组胺药共有的不良反应。其理化性质也决定了它们易于透过胎盘屏障，具有潜在的致畸作用，哺乳期妇女禁用。另外，其抗胆碱作用还可能导致黏膜干燥、瞳孔散大，所以驾驶员、高空作业者、机械操作者等应慎用和禁用，青光眼患者慎用，赛庚定则青光眼患者禁用。