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参考答案第一章
（一）选择题
1.D
2.D
3.C
4.B
5.E
6.C
7.D
8.B
9.C 10.A 11.E 12.E 13.A 14.C 15.A
16.B 17.C18.ABC19.ABCD
（二）名词解释
1.药物一般是指可以改变或者查明生理功能及病理状态，可以防、治、诊断疾病的化学物质。
2.研究药物对机体的作用及作用机制。
3.研究药物在机体的影响下所发生变化及其规律。
（三）填空题
1.机体病原体规律原理
2.本草纲目1892 7
3.药物效应动力学药物代谢动力
4.生理功能病理状态防治诊断
5.临床生化分子免疫遗传
（四）问答题
1.药理学是研究药物与机体的相互作用，对阐明生物机体的生物化学及生物物理现象提供重要的科学资料，为生命科学的进步做出贡献。
2.根据药物的构效关系可指导合成新药；新药在进行临床研究前需提供其有关药效学、药代动力学和毒理学资料，以作为指导用药的参考。
3.药理学是指导合理用药防治疾病的理论基础，达到安全、有效地防、治和诊断疾病。第二章
参考答案
一、选择题
1.B
2.B
3.A
4.D
5.E
6.D
7.B
8.D
9.C 10.C 11.C 12.C 13.D
14.D 15.C 16.C 17.C 18.B 19.D 20.D 21A 22.B 23.B 24.E 25.B 26.B
27.D 28.E 29.D 30.D 31.C 32.B 33.A 34.B 35.A 36.B 37.D 38.A 39.A
40.D 41.A 42.A 43.C 44.A 45.B 46.C 47.A 48.B 49.C 50.B 51.B 52.A 53.C
54.B 55.D 56.B 57.C 58.B 59.D 60.A 61.B 62.D 63.E 64.C 65.A 66D 67.D
68.B 69.B 70.C 71.C 72.B 73.E 74.C 75.A 76.D 77.D 78.A 79.B 80.B 81.C
82A 83.B 84.E 85.D 86.A 87.B 88.A 89.C 90.B 91.D 92.B 93.A 94.B95.A
96.B 97.D 98.C 99.B 100.A 101.A 102.B 103.ACDE 104.ABCE 105.ABDE
106.ABDE 107.ABCD 108.ABDE 109.BCDE 110.ABCE 111.ABCE 112.ACDE 113.ABCD 114.CDE 115.ABC 116.BCDE. 117ACDE 118.ABDE 119.BCDE 120.BCD
121.ABCE 122.ABCDE123.BE 124.BC 125.ABCDE 126.ABCE 127.CD 128.ABD
129.ADE 130.ABCD 131.ABC 132.BC 133.ACE 134.AE. 135.ABCD
二、名词解释
1.药物的跨膜运动。
2.药物在体内发生的化学结构上的变化。
3.药物从用药部位向血液循环中的转运。
4.药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运。
5.药物通过排泄器官或分泌器官向体外的转运。
6.药物通过肠粘膜及肝时，经过灭活代谢而进入体循环的药
量减少。
7.自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸
收，形成循环。
8.药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分
量及速度。
9.药物因分布、代谢、排泄而自血液或机体的清除。
10.反映体内药物的代谢和排泄速率的常数。
11.血浆药物浓度下降一半所需的时间。
12.按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。
13.是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积。
14.属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳
定在一定水平的状态。
15.血浆中的药物浓度每隔一定时间降到原药物浓度的一定
比例。
16.血桨中的药物每隔一定时间消除一定的量。
17.为了使血药浓度迅速达到所需要的水平，在常规给药前应
用的一次剂量。
三、填空题
1.吸收分布代谢排泄
2.高低能酶或载体饱和竞争
3.多小少
4.不受能有
5.极水易
6.专一个体差异
7.ke t1/2 Vd Css
四、问答题
1.主动转运：需载体或耗能；不依赖浓度梯度；有饱和性；有竞争性抑制。被动转运：
依浓度梯度的扩散；不耗能；无饱和性；无竞争性抑制。
2.弱酸性药物在pH值低的环境中解高度小，易跨膜转运，而在PH高的环境中解离度
大，不容易跨膜转运；碱性药物恰好与酸性药物相反。
3.被转化后的药物活性可能产生（如前药）、不变或灭话。被酶灭活的药物与酶促剂或
酶抑剂之间的相互作用可减弱或增强其作用。
4.ke为转运速率常数，但多指消除速率常数，它表明药物在体内转运的或消除的速度，
可据以计算用药后体内的血药浓度或存留量。t1／2为血浆药物浓度下降一半所需的时间，它与ke的意义相同而表达方式不同。由Vd可以计算出达到一定血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度。Css为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数.
第三章
参考答案
一、选择题
1.C
2.A
3.D 4C 5.B 6C 7.D 8.A 9.B 10.A 11.D 12.B 13.E 1
4.D 1
5.A 1
6.C
17.A 18.E 19.D 20.D 21.D 22.E 23.B 24.D 25.E 26.C 27.B 28.B 29.A
30..E 31.C 32.D 33.B 34E 35.D 36.E 37.A 38.B 39.B 40.B 41.B 42.E 43.A
44.C 45.A 46.B 47.A 48.E 49.A 50.B 51.C 52.D 53.B 54.C 55.A 56.D 57.E
58.D 59.B 60.A 61.C 62.D 63.A 64.B 65.D 66.D 67.A 68.D 69.ACD
70.ABDE 71.ABCD 72.ABDE 73.ABCD 74.ACD 75.ABCDE 76.ABDE 77.BC 78.ABC
79.ABCE
二、名词解释
1.药物与机体相互作用后引起的机体反应为效应；导致效应的始初反应为作用。
2.药物只影响机体的少数功能或某种功能。
3.药物效应随药物剂量的增加而增强，增强到最大程度后，剂量再增加，效应不再增加时的效应。
4.量效曲线上的等效剂量。
5.能使群体中半数个体出现某一效应的剂量。
6.LD50与ED50的比值。
7.研究药物效应的始初反应及其中间环节。
8.是构成细胞的物质成分，具有严格的立体专一性，能与药物相互作用而引起细胞效应。
9.与受体既有亲和力而又有内在活性的药物。
10.与受体只有亲和力而无内在活性的药物。
11.药物的不利于患者的机体、甚或给病人带痛苦的反应。
12.一般是用量过大或用药时间过久引起的对机体的有害作用。
13.药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，对于病人可能带来不舒适或痛苦，一般较轻微，多半是可以恢复的功能性变化。
14.停药后，血药浓度已降至阈浓度以下而残存的生物效应。
15.是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应（reboundreaction）。
16.个别机体对药物所表现的与一般个体在质的方面不同的效应。
三、填空题
1.蛋白质细胞膜胞浆细胞核
2.量反应质反应后
3.副作用毒性反应过敏反应后遗效应停药后综合征
4.内在活性内在活性
5.亲和力内在活性亲和力内在活性喷他佐辛
6.拮抗内在活性激动吲哚洛尔
7.pD2 pA2
8.不适轻选择性不强耐受
四、问答题
1.最小有效量、常用量、效价强度（等效价量）、治疗指旨数、安全范围等。
2.①改变细胞周围环境的理化性质；②补充机体所缺乏的物质；③对神经递质、介质或激素的影响；④作用于一定的靶的（受体、离子通道、酶及载体分子）。
3.选用有选择性的药物；选用安全范围大的药物；利用药物的相互作用（协同或拮抗）增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。
4.激动剂既有亲和力又有内在活性，它们能与受体结合，激动受体而产生效应。拮抗剂只有亲和力而无内在活性，它们能与受体结合，结合后可阻断受体与激动剂结合。
第四章
参考答案
一、选择题：
1.E
2.D
3.B
4.D
5.B
6.D
7.E
8.A
9.D 10.A 11.E 12.C 13.C 14.A 15.B
16.A 17.E 18.D 19.E 20.C 21.D 22.E 23.A 24.B 25.C 26.E
27.D 28.C 29.C 30.C 31.A 32.D 33.C 34.E 35.E 36.C 37.E
38.B 39.A 40.D 41.D 42.B 43.A 44.A 45.E 46.C 47.C 48.D
49.A 50.A 51.B 52.C 53.D 54.B 55.E 56.A 57.C 58.C 59.C 60A 61.A
62.D 63.B 64.A 65.C 66.C 67.A 68.C 69.ABCD 70.ABCE 71.BCDE
二、名词解释
1.无药理活性的物质，临床研究中作为对照物质应用。
2.联合应用两种或两种以上的药物时所产生的影响单独应用时所产生的效应，使之增
强或减弱。
3.同时（或前后）应用两种或多种药物，使原有的效应增强。
4.同时（或前后）应用两种或多种药物，使原有的效应减弱。
5.连续应用药物后病人对药物所产生的依赖。
6.连续应用药物后病人对药物所产生的精神上的依赖性。
7.连续应用药物后病人对药物所产生的躯体依赖性。
8.连续用药后产生的药物反应性降低。
9.长期应用化疗药物后病原体对药物产生的耐受性。
10.连续用药后短期内产生的药物反应性降低。
11.同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等的血药浓
度也下一定都能达到同等的药效，差异可能很大，甚至出现质的差异。
三、填空题
1.剂量剂型相互作用长期用药给药途径
2，性别年龄精神遗传病理状态
3.协同拮抗
4.药效学药动学伯氨喹异烟肼
5.时辰清晨
6.生理性依赖精神性依赖
四、问答题
1.个体差异可因个体的先天（遗传）或后天（获得性）的因素对药物的药效学及药动学方面发生质或量的改变。
2.最小有效量、常用量、极量、中毒量。
3.①从药物的药效学和药动学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；②根据疾病和患者的情况（疾病部位、病情轻重、患者肝肾功能等）以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量以及给药间隔时间。
4.①药动学方面的药物相互作用可因药物主动转运的竞争性抑制、药物与血浆蛋白结合的置换、药酶抑制剂或诱导剂对被酶转化的药物的影响等而发生增强或减弱效应；②药效学方面的药物相互作用可因药物在作用部位的兴奋或抑制、对受体的激动或阻断、对酶的活化或灭活等而产生效应的改变。__
第五章
参考答案
（一）选择题
1.D
2.B
3.A
4.C
5.E
6.A
7.E
8.A
9.D 10.D 11.E 12.A 13.C14.D
15.E 16A 17.C 18.C 19.A 20.B 21.D 22.C 23E 24.B 25.E26A 27.AC
28.ABCDE 29.ABCDE 30.AB 31.ABCDE 32.ABC 33.BC34.AD 35.ABCD 36.ABC
37.ABCDE 38.ACD 39.AB
（二）填空题
1.胆碱能神经去甲肾上腺素能神经
2.M受体N2受体
3.G蛋白耦联受体配体门控离子通道受体G蛋白耦联受体
4.直接作用于受体影响递质
（三）名词解释
1.当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜与突触前膜融合，形成
裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，其中递质去甲肾上腺素和乙酰胆碱可
与各自受体结合，产生效应，此即为胞裂外排。
2.当神经冲动传到末梢时，200～300个以上的囊泡（即量子）可同时释放，由于释放的乙
酰胆碱量子剧增，可引发动作电位而产生效应。
（四）简答题
1.传出神经根据其末梢释放的递质不同，可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经，前者
释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素。胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感
神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维（支
配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤
维。
2.传出神经系统药物的基本作用方式有直接作用于胆碱受体或肾上腺素受体，并激动受体
产生拟似神经递质的效应，分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药。与受体结合后阻断受体，从
而阻断递质或拟似药与受体结合，出现与递质相反的效应，分别称抗胆碱药或抗肾上腺素
药。也有药物通过影响递质的释放、影响递质的转运和贮存、影响递质的转化等代谢过程
发挥间接拟似作用或拮抗作用。
3.传出神经系统药物可按其作用性质(激动或阻断受体)及对不同受体的选择性进行分类，
可分为以下几类：
拟似药：(一)胆碱受体激动药：1.M、N受体激动药(卡巴胆碱)2.M受体激动药(毛果芸
香碱)3.N受体激动药(烟碱)。(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)。(三)肾上腺素受体激动药：1.α
受体激动药：⑴α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)；⑵α1受体激动药(去氧肾上腺素)；
⑶α2受体激动药(可乐定)。2.αβ受体激动药(肾上腺素)。3.β受体激动药：⑴β1β2受体
激动药(异丙肾上腺素)；⑵β1受体激动药(多巴酚丁胺)；⑶β2受体激动药(沙丁胺醇)。
拮抗药；(一)胆碱受体阻断药：1.M受体阻断药：⑴非选择性M受体阻断药(阿托品)；
⑵M1受体阻断药(哌仑西平)；⑶M2受体阻断药(戈拉碘铵)；⑷M3受体阻断药(hexahydrosiladifenido1)。(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)。(三)肾上腺素受体阻断药。1.α受体阻断药：⑴α1、α2受体阻断药：①短效类(酚妥拉明)，②长效类(酚苄明)；⑵α1受体阻断
药(哌唑嗪)；⑶α2受体阻断药(育亨宾)。2.β受体阻断药：⑴β1β2受体阻断药(普萘洛尔)；
⑵β1受体阻断药(阿替洛尔)；⑶β2受体阻断药(布他沙明)。3.α1α2β1β2受体阻断药(拉贝
洛尔)。__
第六章
参考答案
（一）选择题
1.B
2.E
3.C
4.A
5.B
6.A
7.A
8.B
9.E 10.E 11.B 12.C 13.A14.C
15.A 16.E 17.A 18.B 19.D 20.B 21.CD 22.ABC 23.CD24.ABCD
25.ABCDE 26.ABCD
（二）填空题
1.血管扩张心率减慢传导减慢收缩力减弱心房有效不应期缩短
2. M 眼腺体
3.缩瞳降低眼内压调节痉挛
4.青光眼虹膜炎
（三）名词解释
1.能够激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似作用的药物，称为胆碱受体激动药。
2.毛果芸香碱，可激动眼睫状肌M受体，使睫状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体由于本身弹性而变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清视远物，毛果芸香碱的这种作用成为调节痉挛。
四、问答题
1.毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱时，毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体，它是通过抑制AChE活性而发挥作用的，因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱时，毒扁豆碱对眼睛不能产生与毛果芸香碱一样的作用。
2.乙酰胆碱的药理作用有：心血管系统扩张血管，静脉注射小剂量的乙酰胆碱可由于全身血管扩张造成血压短暂下降。对心脏可引起心率减慢，房室结和普肯耶纤维传导减慢，心肌收缩力减弱，心房有效不应期缩短；胃肠道可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃肠平滑肌蠕动增加，可促进胃肠道分泌，引起恶心、腹痛、嗳气、排便等症状。泌尿道使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，导致膀胱排空。其他可引起泪腺、唾液腺、汗腺、消化道腺体分泌增加，支气管收缩。滴眼时，可引起缩瞳，调节于近视。还可兴奋交感神经和副交感神经的神经节，导致肌肉收缩等。
3.毛果芸香碱的药理作用有直接激动M受体，滴眼时，导致缩瞳、降低眼内压、调节痉挛等作用，吸收后可引起汗腺、唾液腺分泌增加。临床主要用于治疗青光眼，对闭角型青光眼和开角型青光眼均有效。还可治疗虹膜炎，常与扩瞳药交替应用，以防止虹膜与晶状体的粘连。__
第七章
参考答案
（一）选择题
1.B
2.C 3E 4A 5.C 6.B 7.E 8.A 9.B 10.C 11.A 12.C 1
3.D1
4.ABCD 1
5.ABCE
16.ABC 17.ADE 18.ABC 19.AD 20.AB 21.BC
（二）填空题
1.骨骼肌胃肠道平滑肌重症肌无力手术后腹气胀、尿潴留
2.M N M AchE
3.重症肌无力手术后腹气胀、尿潴留青光眼竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒
阿尔茨海默病
（三）问答题
1.新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药，使乙酰胆碱在突触间隙积聚，表现M样和N样作用。
①对骨骼肌作用最强，除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；③对腺体、眼、心血管和支气管较弱。用于重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及解救非去极化型肌松药中毒等。
2.毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶药，无直接兴奋受体作用，结构为叔胺类化合物，可进入中枢。对眼的作用与毛果芸香碱相似，但较强而持久，表现为缩瞳、降低眼内压。吸收后外周作用与新斯的明相似，可进入中枢抑制中枢胆碱酯酶的活性而产生作用。临床主要用于青光眼的治疗。
3.有机磷酸酯类中毒解救药有两类：①M型胆碱受体阻断药如阿托品：②胆碱酯酶复活
药。阿托品能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除中毒M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节的Nl胆碱受体，对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。胆碱酯酶复活药
可与中毒酶结合成复合物，进一步裂解生成磷酰化解磷定，由尿排出，同时使胆碱酯酶游离而恢复活性.此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排除，避免继续中毒
发展，从而产生解毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解，缓解肌震颤及中枢神经症状，但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。中、重度中毒须两类药物反复合用，才能提高解毒效果。
第八章
参考答案
（一）选择题
1.B
2.D
3.C
4.B
5.E
6.C
7.A
8.D
9.E 10.C 11.C12.D 13.C 14.A 15.B 16.B
17.B 18.A 19.C 20.D 21.E 22.B 23.D 24.C 25.ACD 26.ABC 27.AE 28.ABCD
29.ACD 30.BCD 31.ABC 32.BC 33.ABC
（三）填空题
1.各种内脏绞痛麻醉前给药严重盗汗流涎症虹膜睫状体炎验光配眼镜缓慢型
心律失常感染性休克解救有机磷中毒
2.扩瞳升高眼内压调节麻痹
3.痉挛血管感染性
4.麻醉前给药晕动病妊娠呕吐帕金森氏病中药麻醉
（三）名词解释
抗胆碱药阿托品，可阻断眼睛睫状肌M受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体处
于扁平状态，屈光度变小，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像在视网膜上，造成视近物模糊不清，此现象称调节麻痹。
（四）问答题
1.阿托品因作用广泛，当利用其某一作用时，其他就成为副作用，常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、幻觉、惊厥等，严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。解救措施如口服中毒需洗胃，排除胃内药物。外周中毒症状可用毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱等解救，但因解救有机磷酸酯类而应用阿托品过量时，不能用新斯的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药解救。中枢兴奋症状可适量应用地西泮对抗。
2.山莨菪碱的特点为具有明显外周抗胆碱作用，抑制腺体分泌、扩瞳及中枢作用较弱。大剂量可松弛平滑肌解除小血管痉挛，改善微循环明显，此外尚有细胞保护作用。用于感染性休克和胃肠绞痛等。不良反应和禁忌症与阿托品相似，但毒性较低。
东莨菪碱的特点为外周抗胆碱作用，对腺体分泌、散瞳和调节麻痹作用较强，对心血管和平滑肌作用较弱，有中枢抑制作用、防晕及中枢抗胆碱等作用，主用于麻醉前给药、晕动病、妊娠呕吐、帕金森氏病、中药麻醉等。禁忌症同阿托品。__
第九章
参考答案
（一）选择题
1.D
2.D
3.E
4.B
5.A
6.C
7.B
8.B
9.E 10.A 11.ABDE12.ABCD13.ABCD
（二）填空题
1.除极化琥珀胆碱非除极化筒箭毒碱
2.美卡拉明樟磺咪芬
（三）名词解释
1.能与乙酰胆碱竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，竞争性阻断乙酰胆碱去极化作用，使
骨骼肌松弛的药物称为非去极化型肌松药。
2.药物可与运动终板膜上N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化，使
骨骼肌运动终板不能对乙酰胆碱起反应而使骨髂肌松弛，此类药物称为去极化型肌松药。（四）问答题
琥珀胆碱静脉注射给药主要适用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。常见的
不良反应有：窒息、肌束颤动、血钾升高、腺体分泌增加及恶性高热等。__
第十章
参考答案
（一）选择题
1.A
2.C
3.B
4.C
5.A
6.C
7.D
8.E
9.B 10.A 11.D 12.A 13.D 14.E 15.C 16.D
17.C 18.C 19.D 20.D
21.C 22.B 23.E 24.D 25.A 26.C 27.D 28.A 29.B 30.B
31.ABCE 32.ACD 33.CE 34.BCE 35.ABC 36.CD 37.ACDE 38.ABDE 39.ABCD 40.ABC
41.ABCE 42.CDE
（二）名词解释
1.快速耐受性：指有些药物，如麻黄碱，短期内反复给药，作用逐渐减弱，也称脱敏。
2.拟肾上腺素药：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与
肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称肾上腺素受体激动药。
（三）填空题
1.αβ血压
2.心脏骤停过敏性疾病与局麻药配伍及局部止血治疗青光眼
3.支气管哮喘房室传导阻滞心脏骤停感染性休克
4.肾上腺素麻黄碱去甲肾
上腺素间羟胺异丙肾上腺素5.局部组织缺血坏死急性肾衰竭6.αβ各种
休克急性肾功能衰竭急性心功能不全
（四）简答题
1.试述麻黄碱的药理作用及其临床应用。
答：麻黄碱除激动α和β受体外，尚可促进去甲肾上腺素释放，间接产生拟肾上腺素作用。激动心脏的β1受体及皮肤、粘膜和腹腔内脏血管的α受体，使心肌收缩力和心输出量增加；血管收缩，血压升高。激动支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状血管的β2受体，使支气管和骨骼肌血管松弛。但起效慢，作用弱而持久。可兴奋中枢，反复应用可产生快速耐受性。
临床用于支气管哮喘的防治，治疗充血性鼻塞，防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压及缓
解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
2.简述多巴胺的药理作用及临床应用。
答：多巴胺可激动α、β和DA受体，低浓度主要激动DA受体，使肾脏、肠系膜和冠状血
管舒张；高浓度可兴奋心脏的β1受体，使心排出量增加，使收缩压升高，而舒张压无明
显影响。高浓度多巴胺还激动血管的α受体，使血管收缩，血压升高。此外，低浓度的多
巴胺还可激动肾血管的D1受体，使肾血流量增加，同时有排钠利尿的作用。多巴胺临床主
要用于各种休克，与利尿药合用可治疗急性肾功能衰竭，也可用于急性心功能不全。__
第十一章
参考答案
（一）选择题
1.C
2.C
3.D
4.B
5.C
6.A
7.D
8.B
9.A 10.B 11.D 12.B 13.C 14.C 15.A 16.C
17.C 18.B 19.A 20.A 21.B 22.C 23.A 24.D 25.C 26.A 27.C 28.E 29.B 30.D
31.ABCD 32.BD 33.ABCD 34.ABC 35.ACE 36.ACD 37.ABCE 38.ABC 39.AE 40.ABC
41.ABCD 42.CE
（二）名词解释
1.反跳现象：长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，其机制与受体
向上调节有关。
2.肾上腺素升压作用的翻转：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不
激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药
与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，结果使肾上腺素升压作用翻转为降压作用，这
个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
（三）填空题
1.α1 α2 β1 αβ
2.非选择性外周血管痉挛性疾病去甲肾上腺素滴注外
漏肾上腺嗜铬细胞瘤抗休克3.β1 减弱减慢减慢降低4.心血管反应诱发
或加重支气管哮喘反跳现象5.α扩张下降6.严重左室心功能不全窦性心动
过缓重度房室传导阻滞支气管哮喘
（四）简答题
1.试述普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。
答：普萘洛尔属于非选择性，无内在拟交感活性的β受体阻断药。药理作用：①心血管系统：阻断心脏βl受体，使心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢、心排出量减少，冠脉血流量下降，心肌耗氧量减少。对血管β2受体阻断，加上心脏功能抑制，可反射兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌的血流量均减少。对高血压患者，可
使收缩压和舒张压均有明显下降，外周阻力降低，心脏出量明显减少.通过多方面作用发
挥降压效应。②支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体，使支气管收缩，增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘的发作。③代谢：抑制脂肪和糖原的分解。④肾素：抑制肾
素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状
腺功能亢进等。不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等，偶见过敏反应
如皮疹、血小板减少等。用药不当的严重反应有：①心脏抑制和外周血管痉挛，故严重左
室功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。②诱发或加重支
气管哮喘，故哮喘病人禁用。③反跳现象长期应用时突然停药，可引起病情恶化，如高
血压患者血压可突然聚升，心绞痛患者再度频繁发作等。
2.简述β受体阻断药分几类？每类的代表药物及主要特点？β受体阻断药的共同药理作用
是什么?
答：β受体阻断药根据其选择性可分为非选择性的β受体阻断药和选择性β1受体阻断药。非选择性的β受体阻断药，代表药物是普萘洛尔，特点是具有较强的β受体阻断作用，对
β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性，用药后心率减慢，心肌收缩力和心排
出量减低，冠状血流量下降，心肌耗氧量减少，对高血压病人可使其血压下降，支气管阻
力也有一定程度的增高，可用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺机能亢进等。选择性
β1受体阻断药，代表药物是阿替洛尔和美托洛尔，特点是对β1受体有选择性阻断作用，
无内在拟交感活性，对β2受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，但对哮喘仍需慎用。β受体阻断药共同的药理作用有：①β受体阻断作用心血管系统：抑制心脏，通过阻断
心脏β1受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，输出量和心肌耗氧量减少，血压稍降低。支气管平滑肌：阻断支气管β2受体，可使之收缩，增加呼吸道阻力。代谢：抑制脂肪和糖原的分解。肾素：抑制肾素释放。②内在拟交感活性。③膜稳定作用。④其他有抗
血小板聚集作用。有的药物尚有降低眼内压作用。
（五）论述题
1.采用什么药效学试验方法可以鉴别酚妥拉明和普萘洛尔?
答：动物试验，记录麻醉动物的动脉血压，分析被试药物对血压的影响，必要时使用拟肾上腺素药为工具药，根据对血压的影响情况做出判断，如先用肾上腺素，观察血压的变化。用受试药物后，再用肾上腺素，观察血压不但不升高，反而下降，证明该药为α受体阻断药；先用异丙肾上腺素，观察血压的变化。用受试药物后，再用异丙肾上腺素，血压下降的幅度明显减小，证明该药为β受体阻断药。
2.试分析实验动物先用α受体阻断药，后再用肾上腺素的血压变化及其原因。
答：α受体阻断药可阻断血管α受体，使小动脉和小静脉舒张，外周阻力下降，血压下降。肾上腺素为激动α和β受体的拟肾上腺素药。激动α受体，使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还激动β2受体，使骨骨骼肌血管、冠状血管舒张。α受体阻断药可阻断肾上腺素的升压效应，但不影响血管舒张的β效应(骨骼肌血管、冠状血管等)，结果显示出弱而持久的β2效应。因此，使用α受体阻断药后，再用肾上腺素，血压不但不升高，反而下降，使肾上腺素升压作用翻转为降压，亦称“肾上腺素作用的翻转”。__
第十二章
参考答案
（一）选择题
1.B
2.A
3.C
4.C
5.B
6.E
7.B
8.A
9.BCD 10.AC 11.ABCDE12.ACDE
（二）填空题：略
（三）名词解释：略
（四）问答题
答：中枢神经递质有
（1）ACh 第一个被发现的脑内神经递质，主要涉及觉醒、学习、记忆、运动调节。
（2）GABA 脑内最重要的抑制性神经递质，GABA受体分GABAA、GABAB、GABAC三
型，脑内以GABAA为主，是镇静催眠药和抗癫痫药的作用靶点。
（3）兴奋性氨基酸Glu是CNS内主要的兴奋性氨基酸，通过受体的介导参与快速的
兴奋性突触传导，在学习、记忆、神经元的可塑性、神经系统发育等也发挥重要作用。（4）NA 脑内NA特点与外周神经系统相似，与药物的抗抑郁作用有关。
（5）DA 脑内重要的神经递质，DA神经元在大脑的运动控制、情感思维和神经内分
泌方面有重要作用，与帕金森病、精神分裂症、药物依赖性和成瘾性密切相关。
（6）5-HT 脑内5-HT参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活动和下丘
脑–垂体的神经内分泌活动的调节。
（7）组胺脑内含组胺神经元生理作用不清楚，其受体分为三种：H1、H2、H3受体。
（8）神经肽最早确定的有加压素和催产素。大多数神经肽参与突触信息传递，发挥
神经递质或神经调质的作用。__
第十三章
参考答案
（一）选择题
1.E
2.B
3.E
4.B
5.C
6.B
7.A
8.E
9.E 10.E11.B 12.A 13.D 14.A 15.B
16.C 17.A 18.B 19.D 20.A21.B 22.E 23.B 24.A 25.B 26.BCDE 27.CE 28.ACE
29.BCDE 30.ABDE
（二）填空题：略
（三）名词解释：略
（四）问答题
答：复合麻醉是指同时或先后应用两种以上麻醉药物或其他辅助药物，以达到完善的
手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。
常用的方法有：
（1）麻醉前给药（premedication）常用镇静、镇痛、抗胆碱等类药物，苯巴比妥或地
西泮可消除病人紧张情绪；阿片类镇痛药可增强麻醉效果；阿托品可抑制呼吸道腺体分泌，并防止反射性心律失常。
（2）基础麻醉（basalanesthesia）在病人进入手术室前给予大剂量催眠药，使患者达
深睡状态，可减少麻醉药用量，使麻醉过程平稳。常用于小儿。
（3）诱导麻醉（inductionofanesthesia）应用诱导期短的全麻药如硫喷妥钠或氧化亚氮，使患者迅速进入外科麻醉期，避免不良反应。
（4）合用肌松药满足手术肌松要求。
（5）低温麻醉（hypothermalanesthesia）合用氯丙嗪。
（6）控制性降压（controlledhypotension）加用硝普钠或钙拮抗剂。
（7）神经安定镇痛术（neuroleptanalgesia）氟哌利多与芬太尼按50∶1配伍使用，使患者达到意识朦胧、自主动作停止、痛觉消失，适用于外科小手术。
第十四章
参考答案
（一）选择题
A型题
1.B
2.A
3.A
4.B
5.E
6.C
7.C
8.B
9.D 10.A
11.E 12.E 13.E 14.A 15.C 16.C 17.C 18.B 19.C 20.B
21.E 22.C 23.D 24.B 25.C 26.D 27.C 28.C 29.A 30.B
31.B 32.C 33.B 34.C 35.B 36.C 37.ABCDE 38.BDE 39.AC
40.AD
（二）填空题：略
（三）名词解释
1.局部麻醉药：是一类以适当浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、
完全和可逆性地阻滞神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。
2.表面麻醉：是将穿透性较强的局麻药涂于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉。
（四）问答题
1.答：局麻作用机制在于直接作用于细胞膜上电压依赖性Na＋通道，抑制Na+内流，
从而阻止动作电位的产生和神经冲动的传导。
2.答：
（1）普鲁卡因毒性较小，对黏膜穿透力弱，一般不用于表面麻醉，常局部注射用于
浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。有时可引起过敏反应。
（2）利多卡因是目前应用最多的局麻药。起效快，作用强而持久、穿透力强，安全
范围较大。可用于各种局部麻醉方法，有全能局麻药之称。本药也可用于治疗心律失常。（3）丁卡因又称地卡因，穿透力强，作用及毒性均比普鲁卡因强10倍。因对黏膜
的穿透力强，常用于表面麻醉，一般不用于浸润麻醉。
（4）布比卡因作用强且持续时间长，可产生严重的心脏毒性。用于除表面麻醉以外
的各种局部麻醉方法。
（5）罗哌卡因新型长效局麻药，阻断痛觉作用较强而对运动的作用较弱，适用于分
娩及术后镇痛以及硬膜外阻滞和神经阻滞等。__
第十五章
参考答案
（一）选择题
1.D
2.A
3.B
4.D
5.C
6.C
7.C
8.A
9.A 10.D11.B 12.A 13.E 14.
B 15.E 16.
C 17.
D 18.D 19.
E 20.D21.A 22.B 23.A 24.A 25.C 26.D 27.B
28.A 29.B 30.B31.C 32.C 33.ABCE 34.ABCDE 35.BCD 36.ACD
（二）填空题：略
（三）问答题
1.答：苯二氮卓类药物的主要药理作用包括抗焦虑作用、镇静催眠作用、抗惊厥抗癫
痫及中枢性肌肉松弛作用。
作用机制为苯二氮卓类药物与脑内特异性苯二氮卓结合位点–GABAA受体的α亚单位
结合，引起受体蛋白构象发生变化，促进GABA与GABAA受体结合而使Cl－
通道开放的频
率增加，更多的Cl－
内流，产生中枢抑制效应。
2.答：巴比妥类药物对中枢神经系统有普遍性抑制作用，随用药剂量的增加，可相继
引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用，剂量过大可抑制生命中枢而致死。临床主要用于各种原因引起的惊厥，如解除破伤风及子痫等惊厥发作及癫痫发作、静脉麻醉。
第十六章
参考答案
（一）选择题
1.B
2.A
3.D
4.A
5.E
6.B
7.C
8.E
9.B 10.D11.D 12.C 13.A 14.C
15.B 16.A 17.B 18.B 19.E 20.C 21.B 22.C 23.E 24.D 25.E 26.E
27.D 28.E 29.C 30.A 31.A 32.B 33.C 34.D 35.BCDE 36.AC 37.ABCDE
38.BD 39.ABCDE 40.ABD
（二）填空题：略
（三）问答题
1.答：苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效；还可治疗
中枢疼痛综合征和抗心律失常。
主要不良反应包括：
（1）与剂量有关的毒性反应如静注过快出现心律失常、血压下降，口服过量影响小
脑–前庭功能。
（2）慢性毒性反应齿龈增生、低钙血症、叶酸缺乏等。
（3）过敏反应
（4）致畸反应
2.答：硫酸镁主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥及高血压危象。
作用机制是Mg2+特异性地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+作用，使神经肌肉接头处ACh减少，导致骨骼肌松弛。__
第十七章
参考答案
（一）选择题：
1.B
2.D
3.B
4.D
5.E
6.A
7.C
8.E
9.C 10.A11.C 12.D 13.E 14.
A 15.D16.
B 17.B 18.D 19.A 20.
C 21.A 22.E 23.C 24.A 25.B
26.A 27.B 28.C 29.ABCD 30.ABCE 31.ABC 32.BCE
（二）填空题：
1.拟多巴胺类药左旋多巴；抗胆碱药苯海索
2.胆碱酯酶抑制药，他克林； M胆碱受体激动药，占诺美林；
NMDA受体非竞争性拮抗药，美金刚
3.胃肠道反应、心血管反应
（三）问答题：
1.答：抗帕金森病药分为：（1）拟多巴胺类药：包括多巴胺前体药物左旋多巴；左旋
多巴的增效药卡比多巴；多巴胺受体激动药溴隐亭；促多巴胺释放药金刚烷胺。（2）抗胆
碱药苯海索。
2.答：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后补充纹状体中多巴胺的不足发挥抗
PD作用。临床用于治疗各种类型PD病人。其不良反应分为早期和长期两类：早期反应包
括胃肠道反应和心血管反应；长期反应包括（1）运动过多症，表现为手足、躯体和舌的不
自主运动；（2）症状波动，重则出现开-关反应；（3）精神症状如精神错乱。__
第十八章
参考答案
（一）选择题：
1.B
2.A
3.E
4.D
5.C
6.D
7.E
8.D
9.C 10.D 11.E 12.A 13.E
14.B 15.B 16.D 17.C 18.C 19.C 20.C 21.B 22.A 23.D 24C 25.A
26.D 27.A 28.B 29.C 30.B 31.D 32.A 33.C 34.AC 35.ACE 36.ABDE
37.BD 38.ABCDE
（二）填空题：
1.吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、其他；
2.中枢抑制症状、M受体阻断症状和α受体阻断症状、锥体外系反应、迟发性运动障碍。
3.氟哌啶醇、米帕明
（三）问答题：
1.答：锥体外系反应的表现类型包括：（1）帕金森综合征（2）静坐不能（3）急性肌张
力障碍（4）迟发性运动障碍。前三种类型的机制是氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样
受体，使纹状体中的多巴胺能功能减弱、乙酰胆碱功能相对增强。后一种类型的机制是因
多巴胺受体长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜多巴胺释放增加。
2.答：（1）抗精神病作用：机制为阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体。（2）
镇吐作用：机制是小剂量阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接
抑制呕吐中枢。（3）对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢，干扰其体温调控功能。__ 第十九章
参考答案
（一）选择题：
1.D
2.C
3.B
4.D
5.E
6.D
7.B
8.E
9.A 10.B 11.B 12.E 13.A 14.D
15.B 16.E 17.B 18.D 19.E 20.B 21.B 22.D 23.A 24.B 25.A 26.D
27.B 28.D 29.A 30.C 31.B 32.D 33.ACD 34.ABCE 35.AC 36.AE 37.BCE
38.ABCD 39.CDE
（二）填空题：
1.镇痛作用、镇静作用、镇咳作用等。
2.耐受性、依赖性、急性中毒等。
3.吗啡、哌替啶，纳络酮
（三）问答题：
1.答：吗啡治疗心源性哮喘的机制有（1）扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负
荷。（2）镇静作用消除患者紧张焦虑、紧张情绪。（3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解。
2.答：吗啡的药理作用包括（1）中枢神经系统：镇痛作用，镇静、致欣快作用，镇
咳，缩小瞳孔，调节体温，兴奋脑干化学感受触发区引起恶心、呕吐，影响激素释放等。（2）兴奋平滑肌，提高胃肠平滑肌和括约肌张力。（3）心血管系统，扩张血管，保护心肌缺血损伤、扩张脑血管使颅内压升高作用。（4）免疫抑制作用。
吗啡的临床应用有（1）各种疼痛如创伤剧痛、内脏绞痛、心肌梗死剧痛其他镇痛药无
效时短期使用。（2）心源性哮喘：左心衰突发的急性肺水肿引起的呼吸困难静注吗啡效果良好。（3）止泻：用于急、慢性消耗性腹泻，减轻症状。
（__
第二十章
参考答案
（一）选择题：
1.E
2.E
3.C
4.A
5.A
6.C
7.A
8.D
9.A 10.B 11.B 12.A 13.A 14.C
15.A 16.C 17.D 18.A 19.E 20.A 21.A 22.D 23.D 24.A 25.E 26.B
27.C 28.A 29.D 30.C 31.A 32.B 33.AB 34.ABCDE 35.ABD 36.ABDE
37.BDE
（二）填空题：略
（三）问答题：
1.答：常用的解热镇痛药根据对环氧酶（cyclooxygenase,COX）的选择性分为非选择性COX抑制药和选择性COX-2抑制药；根据化学结构不同分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类
及其他有机酸类。各类的代表药分别是非选择性COX抑制药：阿司匹林；选择性COX-2抑制药：塞来昔布。水杨酸类：阿司匹林；苯胺类：对乙酰氨基酚；吡唑酮类保泰松和其他有机酸类：吲哚美辛等。
2.答：阿司匹林的药理作用包括解热镇痛抗风湿作用和影响血小板抗血栓形成作用。
临床可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经、感冒发热、风湿热治疗及鉴别诊断，还可用于治疗缺血性心脏病和脑缺血。体内过程特点是口服吸收快，迅速被水解以水杨酸盐形式分布，血浆蛋白结合率高，主要在肝代谢，代谢产物经肾排泄，尿液pH影响水杨酸盐排泄，碱性尿中排出增多，达85%，酸性尿仅排出5%。口服小剂量阿司匹林（1g以下）按一级动力学消除，大剂量（1g以上）按零级动力学消除。__
第二十一章
参考答案
（一）选择题
1.A
2.B
3.B
4.B
5.C
6.B
7.C
8.C
9.E 10.C 11.D 12.B 13.D
14.C 15.A 16.D 17.C 18.D 19.BCE 20.ABCDE 21.ABDE 22.ABCD 23.
ABCDE 24.ABCD 25.ABCD 26.ABDE 27.ABCD
（二）填空题
1.电压门控化学门控
2.电压依赖性L
3.苯烷胺类二氢吡啶类苯并噻氮卓类
4.
维拉帕米地尔硫卓硝苯地平5.加快减慢6.二氢吡啶地尔硫卓7.硝苯地平维
拉帕米8.维拉帕米地尔硫卓9.尼莫地平氟桂利嗪10.高血压心绞痛心律失常
（三）名词解释
1.频率依赖性：(使用依赖性)，指通道开放的频率与药物的阻滞作用呈正相关。即通道开放的频率越频繁，药物的阻滞作用越强。维拉帕米、地尔硫卓有明显频率依赖性，而硝苯地平则无。
2.钙通道阻滞剂：又称钙拮抗药，是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。
（四）简答题
1.答：钙通道阻滞剂可分为两大类：（1）选择性钙通道阻滞剂：该类又分为：苯烷胺类，如维拉帕米等；二氢吡啶类，如硝苯地平等；苯并噻氮卓类，如地尔硫卓等。（2）非选择性
钙通道阻滞剂：氟桂利嗪、普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林等。
2.答：药理作用：（1）对心肌的作用：负性肌力作用、负性频率和负性传导作用（2）对平滑肌的作用：血管平滑肌：该类药物能明显舒张血管，主要舒张动脉，动脉中又以冠状血
管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧枝循环量；脑血管
也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量；舒张外周血管，解除其痉挛。其他平滑肌：钙通道阻滞药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。（3）抗动脉粥样硬化作用（4）对红细胞和血小板结构与功能的影响（5）对肾脏功能的影响
临床应用：（1）高血压，包括轻、中、重度高血压及高血压危象（2）心绞痛，包括稳定
型心绞痛，不稳定型心绞痛，变异型心绞痛（3）心律失常，主要用于室上性心律失常（4）脑血管疾病：尼莫地平、氟桂利嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞（5）其他：外用血管痉挛性疾病；支气管哮喘；偏头痛；动脉粥样硬化；肿瘤耐药性逆转剂等。__
第二十二章
参考答案
（一）选择题
1.B
2.D
3.D
4.A
5.B
6.C
7.E
8.D
9.A 10.E 11.A 12.C 13.
D 14.
E 15.B 16.A 17.E 18.A 19.B 20.D 21.C 22.B 23.D 24.A
25.B 26.A 27.B 28.E 29.B 30.A 31.E 32.D 33.A 34.A 35.E 36.
C 37.C 38.A 39.C 40.E 41.C 42.A 43.E 44.ABE 45.AB
D 46.
ABCDE 47.BDE 48.ACD 49.BCE 50.ABCDE 51.BCDE 52.ABC 53.BC 54.
ABE 55.ACDE 56.ABCE
（二）填空题
1.苯妥英钠利多卡因妥卡尼美西律
2.维拉帕米普萘洛尔
3.绝对延长ERP
相对延长ERP 使不均一的ERP趋向均一4.抗胆碱强心苷心室率5.利多卡因
普鲁卡因胺6.IC IA 7.普鲁卡因胺奎尼丁胺碘酮8.阿托品异丙肾上腺素
9.钠通道阻滞药钙通道阻滞药延长动作电位时程药β受体阻滞药
（三）名词解释
1.金鸡纳反应是指病人应用奎尼丁以后，可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥及谵忘等，总称为金鸡纳反应。
2.折返激动是指一个冲动沿着曲折的环形通路返回到其起源的部位，并可再次激动而继续
向前传播的现象。单次折返可引起早搏，连续折返可引起阵发性室上性或室性心动过速；
单个微折返同时发生，可引起心房或心室的扑动和颤动。
3.后除极是在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极，其频率较快，振幅较小，呈振
荡性波动，膜电位不稳定，容易引起异常冲动发放，引起触发活动。根据发生时间的不同，可分为早后除极和滞后除极。
（四）简答题
1.答：抗心律失常药的基本电生理作用：（1）降低自律性：通过抑制4相Na+内流或Ca2+ 内流，降低快反应或慢反应细胞的自律性，促进K+外流，增大最大舒张电位而降低自律性。
（2）减少早后除极或迟后除极而抑制触发活动：通过减少Ca2+内流，抑制早后除极。降低细胞内钙，阻断短暂Na+内流，抑制迟后除极以减少触发活动。（3）改变膜反应性而改变
传导消除折返：增强膜反应性加快传导，取消单向传导阻滞，终止折返激动。降低膜反应
性减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞而取消折返激动。（4）改变ERP、APD终止折返：通
过绝对延长ERP，相对延长ERP及促进相邻细胞不均一ERP趋向均一化，取消折返。
2.答：抗心律失常药可分为以下几类：I类药，钠通道阻滞药，根据阻滞钠通道程度的不
同又可分为IA、IB、IC三个亚类。IA：适度阻滞钠通道，可减慢传导，延长复极过程，代表药奎尼丁。IB：轻度阻滞钠通道，传导减慢或不变，加速复极，代表药利多卡因。IC：重度阻滞钠通道，明显减慢传导，对复极影响小，代表药有氟卡尼。Ⅱ类药，β肾上腺素受体
阻断药，代表药普萘洛尔。Ⅲ类药，选择性延长复极过程的药物，代表药胺碘酮。Ⅳ类药，钙拮抗药，代表药维拉帕米。Ⅴ类药，其他类，代表药腺苷
3.答：利多卡因治疗室性心律失常的机制是，直接抑制浦肯野纤维的Na+内流和促进K+外流，从而降低自律性，缩短ERP和APD，增大ERP／APD比值，相对延长ERP，提高致颤
阈。在异常条件下能改善传导，消除折返。临床主要用于室性心律失常，如室性早搏，室
性心动过速，室颤，特别适用于危急病例。急性心肌梗塞所致的室性心律失常为首选药，
强心苷中毒引起的室性心律失常亦可选用。
第二十三章
参考答案
（一）选择题
1.C
2.B
3.B
4.D
5.E
6.A
7.D
8.C
9.A 10.E 11.D 12.B 13.B 14.B 15.A 16.A
17.D 18.A19.B 20.B 21.C 22.B 23.D 24.ABDE 25.AB 26.AB 27.CDE 28.BCD
29.BCE
二、填空题
1.卡托普利、阿拉普利、佐芬普利、依那普利等
2.卡托普利、阿拉普利、佐芬普利
3.高
血钾、肾动脉狭窄、妊娠与哺乳妇女4.血管紧张素转化酶AT1
三、名词解释
所谓前药即需要在体内分解后释放出其代谢产物才能发挥作用的药物。
三、问答题
1.AT1受体阻断药与血管紧张素转化酶抑制药比较有何优缺点？
答：不影响缓激肽的活性，因此不引起干咳及血管神经性水肿等。对血钾的影响小是其优点。但不增加糖尿病及高血压患者对胰岛素的敏感性，无对心血管的保护作用及降低血浆
纤维蛋白原作用。
2.简述AT1受体阻断药与血管紧张素转化酶抑制药的临床用途。
答：ACEI用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、糖尿病性肾病和其他肾病。AT1
受体阻断药用于治疗高血压、充血性心力衰竭。
3.ACEI的不良反应有哪些？
答：(1)首剂低血压(2)咳嗽：为无痰干咳，较常见，是被迫停药的主要原因(3)高血钾(4) 低血糖(5)肾功能损伤(6)妊娠与哺乳：可引起胎儿畸形，胎儿发育不良甚至死胎(7)血管神经性水肿(8)含SH化学结构的ACE抑制剂的不良反应：味觉障碍，皮疹与白细胞缺乏。__ 第二十四章
参考答案
（一）选择题
A型题（1-22题）
1.B
2.B
3.D
4.E
5.D
6.D
7.E
8.B
9.C 10.E 11.A 12.B 13.B 14.E 15.E
16.A 17.D 18.B 19.B 20.D 21.B 22.B
B型题（23-28题）
23.D 24.D 25.B 26.C 27.C 28.E
X型题（29-43题）
29.ABE 30.B 31.ABC 32.ABD 33.B 34.ABCDE 35.ABCE 36.ACDE 37.CDE
38.ABE 39.ABD 40.ABC 41.BCDE 42.AB 43.CD
（二）填空题
1.髓袢升支粗段髓质部和皮质部、稀释、浓缩
2.肺、肾、前列腺素
3.糖和脂质
（三）简答题
1.答：高效利尿药，主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米；中效利尿药机
制是作用于髓拌升支粗段的皮质部和远曲小管近端Na-K-2Cl-
共同转运载体，影响尿液的
稀释功能，如：氢氯噻嗪；弱酸利尿药螺内酯是醛固酮受体的竞争性拮抗剂，氨苯蝶啶作
用于远曲小管末端和集合小管，阻滞管腔Na通道而减少Na的再吸收。
2.答：呋塞米有强大的利尿作用；不良反应①电解质紊乱，低血容量、低血钾、低血钠、
低氯碱血症、低血镁等；②高尿酸血症；③久用引起耳毒性；④其他如恶心、呕吐等。
3.答：药理作用有：①利尿作用温和而持久，②抗利尿作用，③抗高血压作用。不良反应
有：电解质紊乱，如低血钾、低血镁、低氯碱血症等；高尿酸血症、高血糖、高脂血症等。4.答：螺内酯是竞争性拮抗远曲小管和集尿管管壁细胞胞浆内的醛固酮受体而利尿，只在
体内醛固酮升高时有效。临床用于治疗醛固酮升高时的顽固性水肿，充血性心力衰竭。__
第二十五章
参考答案
（一）选择题
A型题（1-37题）
1.A 2E 3.C 4.C 5.C 6B 7D 8.A 9.A 10.A 11.B 1
2.D 1
3.A 1
4.C 1
5.C
16.C 17.B 18.C19.D 20.D 21.B 22.B 23.E24.D25.A 26.D 27.E 28.A 29.D 30.A
31.A 32.A 33.C 34.C 35.B 36.E 37.A
B型题（38-46题）
38.A 39E 40.D41.B 42.A 43.C 44D 45B 46.C
X型题（47-53题）
47.AD 48BCE 49CD 50.ABDE 51.ABCDE 52.ADE 53.ABCDE
（二）名词解释
1.首剂效应：部分病人首次应用哌唑嗪后出现晕厥、心悸、意识消失等，称为“首剂效应”。
2.钾通道开放药：促进血管平滑肌细胞膜上ATP敏感性K通道开放，K外流增加，细胞膜
超极化，电压依赖性钙通道难以激活而阻止细胞外钙内流，细胞内钙含量降低，血管平滑
肌松弛而降低血压。
（三）简答题
1.答：硝苯地平降压的同时不减少心、脑、肾的血流量，伴有反射性心率加快，心搏出量
增加，血浆肾素活性增高、治疗剂量不引起水钠潴留。
2.答：降压时对心率影响小，能改善脂质代谢，增强动脉压力感受器的敏感性，降低血压
的波动性。降压作用温和，特别是用于老年高血压患者。
3.答：抑制AngⅡ的生成，降低外周阻力，抑制缓激肽的降解，保存缓激肽的活性：激活
缓激肽B2受体，使NO、PGI2合成增加、血管舒张血压降低。用于各型高血压、为伴有糖
尿病及胰岛素抵抗、充血性心力衰竭、心肌梗死的高血压患者及其他肾病患者的首选药物。__
第二十六章
参考答案
（一）选择题
A型题
1.C
2.D
3.A
4.C
5.E
6.B
7.E
8.D
9.D 10.D 11.B 12.B 13.A 14.A 15.C 16.D
17.E 18.E 19.B 20.C 21.C 22.D 23.A 24.C 25.B 26.D 27.A
B型题
28.E 29.B 30.B 31.D 32.B 33.C 34.D 35.E 36.C 37.B 38.B 39.A
X型题
40.BDE 41.ABC 42.ACD 43.BCD 44.ABD 45.ACDE 46.ACDE 47.ABCE 48.ABC
（二）填空题
1.强心苷非强心苷
2.抑制Na+-K十-ATP酶抑制Na+-K十-ATP酶
3.胃肠道反应
神经系统及视觉障碍心脏毒性4.轻、中度缺血性心衰5.螺内酯6.硝酸酯类
肼屈嗪硝普钠哌唑嗪
（三）问答题
1.答：强心苷通过抑制Na+-K-ATP酶的活性，抑制Na+-K交换，导致心肌细胞内Na
增多，促进了Na+-Ca2交换机制，使细胞内Ca2增加，Ca2使肌浆网释放Ca2，最终使细胞内可利用的Ca2增加，心肌收缩力增强。强心苷增强心肌收缩力的同时伴有收缩速率的提高、
心排出量增加、降低心衰心脏的耗氧量
2.答：血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)可通过多种途径使心肌重构肥厚：(1)AngⅡ与其受体(ATl)
结合后激活磷酯酶如磷酯酶C(PLC)等经过PLC-IP信号转导通路，增强Ca2内流，增加细胞
内的Ca2激活c-fos、c-myc而促进细胞生长；(2)经酪氨酸蛋白激酶通路(PTK)，使核内传导因
子被激活而调节及促进细胞生长、增生；(3)AngⅡ激活丝裂原激活的蛋白激酶，催化核蛋白
磷酸化，最终使RNA多聚酶Ⅱ磷酸化而调节细胞周期中重要的基因促进细胞生长(4)AngⅡ
本身还能快速诱导c-los，c-myc等原癌基因的表达，促进细胞的生长、增殖。血管紧张素转
化酶抑制药能减少AngⅡ的形成，因而可防止和逆转心肌重构肥厚。
3.答：强心苷临床用途有：慢性心功能不全、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心
动过速。主要不良反应有(1)胃肠道反应；(2)中枢神经系统反应；(3)心脏反应为心律失常，
心动过速，室颤；②窦性心动过缓；③房室传导阻滞等。__
第二十七章
参考答案
（一）选择题
A型题（1-43题）
1.C
2.D
3.B
4.A
5.C
6.B
7.B
8.C
9.C 10.D 11.B 12.B 13.D 14.E
15.A 16.E 17.D 18.B 19.A 20.D 21.E 22.B 23.D 24.B 25.B 26.A 27.B 28.B
29.E 30.E 31.A 32.C 33.C 34.B 35.E 36.D 37.B 38.D 39.A 40.A 41.C 42.D
43.C
B型题（44-61题）
44.A 45.B 46.B 47.E 48.E 49.A 50.D 51.C 52.D 53.E 54.B 55.E 56.E 57.A
58.C 59.B 60.B 61.C
X型题（62-71题）
62.ABCDE 63.ABCDE 64.CE 65.BCDE 66.ABC 67.BD 68.ABDE 69.ABCD 70.ACD
71.CDE
（二）填空题
1.普伐他汀辛伐他汀氟伐他汀阿伐他汀
2.考来烯胺烟酸普罗布考
3.考来烯胺考
来烯胺4.烟酸贝特类他汀类5.烟酸考来烯胺6.他汀类考来烯胺
（三）简答题
1.答：可分为调血脂药(1)HMG-CoA还原酶抑制药，如洛伐他汀；(2)胆汁酸结合树脂，
如考来烯胺；(3)烟酸；(4)贝特类，如氯贝丁酯。抗氧化剂，普罗布考。多烯脂肪酸类，如亚油酸。粘多糖和多糖类，如硫酸软骨素A。
他汀类是治疗原发性高胆固醇血症，杂合子家族性高胆固醇血症，Ⅲ型高脂蛋白血症
及糖尿病性及肾性高脂血症的首选药。考来烯胺主要用于Ⅱa型高脂蛋白血症。烟酸可用于各型高脂蛋白血症，是V型高脂蛋白血症的首选药。贝特类尤其对家族性Ⅲ型高脂血症效
果更好。抗氧化剂普罗布考用于杂合子及纯合子家族性高胆固醇血症，非家族性高胆固醇
血症及糖尿病、肾病所致高胆固醇血症。多烯脂肪酸类用于预防动脉粥样硬化斑块的形成。硫酸软骨素A预防动脉粥样硬化和血栓的形成。
2.答：HMG-CoA还原酶是胆固醇合成的限速酶，他汀类药物通过抑制该酶而阻断肝胆
固醇的合成，进而引起肝脏代偿性LDL受体的合成，从而使血浆LDL及IDL的清除增加。
另外，它还使肝脏合成载脂蛋白B减少，从而使VLDL合成减少。
3.答：考来烯胺口服后不被吸收，在肠道与胆汁酸形成络合物，阻断胆汁酸的肝肠循
环，由于肝胆汁酸的减少，激活了胆固醇向胆汁酸转化的限速酶7-羟化酶，胆固醇向胆汁酸转化加强，肝胆固醇减少，肝细胞表面LDL受体增多。使肝对LDL摄取量增加。此外，
胆汁酸也是肠道吸收胆固醇所必需的物质，考来烯胺与胆汁酸络合后，也减少了胆固醇在
肠道内的吸收。终使血浆总胆固醇和LDL-胆固醇浓度降低。__
第二十八章
参考答案
（一）选择题
A型题(1-38题)
1.D
2.C
3.A
4.E
5.D
6.E
7.D
8.B
9.C 10.E 11.B 12.C 13.A 14.A 15.E 16.B
17.B 18.D 19.D 20.E 21.E 22.E 23.A 24.D 25.C 26.D 27.B 28.D 29.E 30.B
31.E 32.A 33.C 34.B 35.D 36.D 37.B 38.E
B型题（39-66题）
39.C 40.A 41.C 42.B 43.C 44.A 45.C 46.B 47.A 48.C 49.B 50.A 51.B 52.A 53.A
54.E 55.D 56.C 57.D 58.D 59.C 60.A 61.C 62.A 63.A 64.B 65.B 66.B
X型题（67-81题）
67.ABDE 68.ABC 69.BCD 70.ACD 71.BCDE 72.ABCD 73.ABCDE 74.ABCDE 75.AB
76.AC 77.BC 78.ABCDE 79.BCDE 80.ABCDE 81.ABCDE
（二）填空题
1.硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯
2.硝酸酯类硝苯地平
3.NO 鸟苷
酸环化酶cGMP Ca2+ 4.不稳定型变异型5.巯基卡托普利甲硫氨酸6.作
用较弱起效较慢维持时间较长7.普萘洛尔维拉帕米或地尔硫卓8.增加冠状
动脉供血舒张动、静脉降低前、后负荷9.心绞痛急性心肌梗塞慢性心功能不全
抗血小板、抗血栓形成10.维拉帕米地尔硫卓硝苯地平11.室壁肌张力心
率心室收缩力12.劳累性自发性混合性13.静脉滴注口腔喷雾经皮给药
舌下含服
（三）简答题
1.答：两药联合应用可产生协同作用，硝酸酯类扩张小动脉和小静脉，减少回心血量，
心室容积缩小，室壁张力及外用阻力下降，心肌耗氧量减少。普萘洛尔抑制心肌收缩力，
减慢心率，降低心肌耗氧量，故可产生协同作用。但硝酸酯类有反射性引起心率加快的缺点，普萘洛尔有引起心室增大和射血时间延长的不足。两药联合用药又可相互取长补短，普萘洛尔可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快；而硝酸甘油可缩小普萘洛尔引起的心室容积扩大和射血时间延长。所以，联合应用可达到消除各自不良反应并协同降低心肌耗氧量，增强抗心绞痛作用的目的。
2.答：硝酸酯类药物作为前药，在平滑肌细胞及血管内皮细胞中经谷胱苷肽转移酶的
催化释放出NO，直接或间接激活鸟苷酸环化酶，使细胞内cGMP含量增加，激活cGMP依
赖性蛋白激酶，降低胞浆中Ca2+浓度，促使肌球蛋白轻链去磷酸化，而松驰血管平滑肌。
3.答：通过阻断β受体，抑制心脏活动，使心肌收缩力减弱，心率减慢，冠脉的灌流
时间延长，降低心肌耗氧，改善缺血区的供血。此外，促进氧自血红蛋白的解离而增加组织供氧，也是其抗心绞痛机制之一。普萘洛尔可抑制心肌收缩性，增大心室容积，延长射血时间，相对增加耗氧量是其不利因素。
4.答：通过阻滞血管平滑肌与心肌细胞的电压依赖性钙通道，抑制Ca2+内流，使冠状
血管扩张，增加冠脉血流量而改善缺血区的供血供氧；扩张外用血管，减轻心脏负荷，并抑制心肌收缩性，减慢心率，从而降低心肌耗氧量，发挥抗心绞痛作用。常用药物有：硝苯地平，维拉帕米，地尔硫草，哌克昔林及普尼拉明。
5.答：硝酸甘油可通过扩张小静脉，减少回心血量，降低室壁张力而降低心肌耗氧量；扩张小动脉，降低外周阻力，缩短射血时间而降低心肌耗氧量；扩张较大的冠状血管包括输送血管和侧支血管，而增加缺血区心肌供血和供氧，同时由于心室壁张力的降低，对垂直穿透心肌的冠状血管的机械性压迫减弱，而增加心内膜缺血区的供血。__
第二十九章
参考答案
(一)选择题
A型题
1.E
2.D
3.A
4.B
5.B
6.B
7.E
8.C
9.D 10.D 11.B 12.B 13.E 14.D15.D
16.C 17.D 18.B 19.D 20.D
B型题
21.B 22.A 23.B 24.C 25.C 26.D 27.B 28.A
X型题
29.BDE 30.BD 31.BCE 32.CDE 33.BCE 34.BDE
(二)名词解释
1.凝血药：一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
2.溶栓药：能使纤溶酶原变成纤溶酶而促进纤溶的药物。
(三)填空题
1.自发性出血鱼精蛋白
2.纤维蛋白选择性低出血
3.内因子巨幼红细胞贫
血恶性贫血4.抑制GPⅡb／Ⅲa受体
(四)问答题
1.答：①低分子量肝素的25％～50％分子所含糖单位小于18；②抗因子Xa活性强；③量效关系好，与血浆蛋白、血小板因子IV亲和力低：④较少与血管内皮细胞结合，主要经肾排泻，半衰期长；⑤较少与PF4结合，较少诱导血小板减少；⑥可促进t-PA释放，有助于血栓溶解；⑦使骨骼Ca2+丢失比肝素轻。
2.答：①阿司匹林，抑制环氧酶，使血栓素A2合成减少。②噻氯匹啶，干扰血小板膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体与纤维蛋白原结合。③双嘧达莫，抑制磷酸二酯酶，抑制腺苷摄取，从