解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药--执业药师考试题

解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药--执业药师考试题
解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药--执业药师考试题

第2章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

一、最佳选择题

1、下列哪项叙述是错误的

A、塞来昔布主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛的治疗

B、秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎

C、别嘌醇是目前临床常用的抑制尿酸合成的药物

D、美洛昔康对胃肠道和肾脏的不良反应较少

E、秋水仙碱可降低血中尿酸,故对慢性痛风效佳

2、下列抗痛风药物中具有抗癌作用的是

A、秋水仙碱

B、阿司匹林

C、别嘌醇

D、丙磺舒

E、对乙酰氨基酚

3、目前临床常用的能抑制尿酸合成的药物

A、秋水仙碱

B、塞来昔布

C、别嘌醇

D、丙磺舒

E、对乙酰氨基酚

4、下列不属于阿司匹林的副作用的是

A、胃肠道反应

B、凝血障碍

C、瑞夷综合症

D、水杨酸反应

E、机体麻醉作用

5、下列哪种药物是COX抑制剂

A、吗啡

B、氯丙嗪

C、美沙酮

D、氟哌啶醇

E、阿司匹林

6、消化道反应较少的解热镇痛药是

A、保泰松

B、甲芬那酸

C、吲哚美辛

D、阿司匹林

E、对乙酰氨基酚

7、对乙酰氨基酚的药理作用特点正确的是

A、抑制血栓形成

B、对COX-2的抑制作用比COX-1强

C、抗炎作用强,解热镇痛作用很弱E、解热镇痛作用缓和持久,但抗炎、抗风湿作用很弱

8、关于布洛芬的描述正确的是

A、不能用于风湿疼痛

B、可以用于痛经的治疗

C、属于麻醉性镇痛药物

D、布洛芬的半衰期长,制成缓释制剂是毫无疑义的

E、只有解热作用,没有镇痛作用

9、阿司匹林的不良反应有

A、胃肠道反应和凝血障碍

B、凝血障碍和骨骼系统损害

C、过敏反应和二重感染

D、肝损害和致畸胎作用

E、凝血障碍和二重感染

10、女,32岁,因气候突变。感到头痛,鼻塞,体温37.2℃,自认为感冒,便服阿司匹林一片,30分钟后突感不适,呼吸困难,大汗。产生这些症状的原因是

A、阿司匹林过量

B、冷空气对呼吸道的刺激

C、阿司匹林增加TXA生成

D、阿司匹林抑制PGI的合成

E、阿司匹林抑制PG合成,使白三烯增多

11、解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的药物是

A、吲哚美辛

B、阿司匹林

C、布洛芬

D、双氯芬酸

E、对乙酰氨基酚

二、配伍选择题

1、A.布洛芬

B.对乙酰氨基酚

C.阿司匹林

D.吡罗昔康

E.保泰松

<1> 、解热作用很强,几乎没有抗炎作用的是

A B C D E

<2> 、临床常制成缓释制剂使用的是

A B C D E

<3> 、临床常用与抗血栓治疗的是

A B C D E

2、A.咖啡因

C.地西泮

D.乙琥胺

E.对乙酰氨基酚

<1> 、儿童病毒感染引起的发热、头痛,可首选的解热、镇痛药是

A B C D E

<2> 、明显缩短快动眼睡眠时相的药物是

A B C D E

<3> 、癫痫失神发作的首选药物是

A B C D E

三、综合分析选择题

1、患者女,47岁。因“踝关节疼痛半月余”就诊。查体:大致正常。辅助检查:尿蛋白(+),血肌酐156μmol/L,血尿酸650μmol/L,余无明显异常。诊断:高尿酸血症;慢性肾脏病。医嘱:

治疗用药用药方法

别嘌醇片100mg口服,3次/日

碳酸氢钠片0.5g口服,3次/日

肾炎康复片1片口服,2次/日

<1> 、该患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作

A、秋水仙碱

B、阿司匹林

C、别嘌醇

D、丙磺舒

E、水杨酸钠

<2> 、患者服用碳酸氢钠片的作用是

A、碱化尿液,利于排酸

B、中和胃酸,利于药物吸收

C、碱化尿液,防止尿酸沉积

D、预防痛风结石形成

E、促进尿酸分解,促进尿酸排泄

<3> 、关于别嘌醇的药理作用描述,错误的是

A、抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸

B、防止尿酸形成结晶沉积

C、抑制粒细胞侵润和白细胞趋化

D、抗氧化,减少再灌注期自由基产生

E、有助于组织内尿酸结晶重新溶解

<4> 、别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为

A、痛风发作急性期

B、关节炎症控制后1~2周

C、痛风急性炎症症状还未完全消失时

D、与痛风发作无关,痛风急性发作期和缓解期均可使用四、多项选择题

1、下列关于丙磺舒的描述,正确的是

A、促进尿酸排泄

B、作为抗生素治疗的辅助用药

C、促进尿酸结晶的重新溶解

D、以原型通过肾脏排泄

E、口服易吸收

2、下述药物中可促进尿酸排泄的包括

A、丙磺舒

B、苯溴马隆

C、秋水仙碱

D、吲哚美辛

E、别嘌醇

3、关于别嘌醇的描述,正确的是

A、为次黄嘌呤的衍生物

B、可减少尿酸生成

C、抗氧化,减少再灌注期氧化自由基的产生

D、可避免尿酸盐微结晶的沉积

E、可致转氨酶升高

4、关于秋水仙碱的作用机制描述,正确的是

A、抑制粒细胞侵润和白细胞趋化

B、抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯

C、抑制局部细胞产生IL-6

D、抑制黄嘌呤氧化酶

E、抗氧化,减少自由基产生

5、抗痛风药的作用机制包括

A、抑制粒细胞浸润

B、抑制尿酸生成

C、促进尿酸排泄

D、促进尿酸分解

E、抑制前列腺素的合成

6、下列解热镇痛抗炎药中,属于选择性COX-2抑制剂的有

A、依托考昔

B、阿司匹林

C、塞来昔布

D、尼美舒利

E、吲哚美辛

7、下列关于阿司匹林药理作用的描述,正确的是

A、抗炎作用

B、镇痛作用

C、解热作用

答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】E

【答案解析】

秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸的作用,一般对慢性痛风无效。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721581】

2、

【正确答案】A

【答案解析】

秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用;其也属于抗癌药,通过抑制细胞的有丝分裂,治疗白血病、乳腺癌等。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721580】

3、

【正确答案】C

【答案解析】

别嘌醇为次黄嘌呤异构体,是目前临床上常用的能抑制尿酸合成的药物。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721578】

4、

【正确答案】E

【答案解析】

阿司匹林的不良反应包括:①胃肠道反应。最常见,溃疡病禁用。②凝血障碍。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生素K缺乏者禁用。③变态反应。④阿司匹林哮喘。⑤水杨酸反应。头痛、眩晕等。⑥瑞夷(Reye)综合征。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721576】

5、

【正确答案】E

【答案解析】

A.吗啡——阿片生物碱类镇痛药

B.氯丙嗪——二甲胺类抗精神病药

C.美沙酮——人工合成镇痛药

D.氟哌啶醇——丁酰苯类抗精神病药

E.阿司匹林——非选择性环氧酶抑制药

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

6、

【正确答案】E

【答案解析】

A.保泰松——可引起胃肠道刺激或不适,恶心,便秘,胃肠溃疡。

B.甲芬那酸——胃肠道反应较常见,如腹部不适、胃烧灼感、食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、消化不良。严重者可引起消化性溃疡。

C.吲哚美辛——常见的有恶心呕吐、腹痛、腹泻、加重或诱发溃疡甚至出血。宜饭后服用。

D.阿司匹林——消化道反应最为常见。阿司匹林抑制COX-1,干扰PGs(主要为PGE2)合成,刺激胃黏膜,引起上腹不适,胃灼痛,甚至诱发或加重溃疡和出血。

E.对乙酰氨基酚——治疗量不良反应较少,可引起恶心、呕吐。

综合上述对乙酰氨基酚消化道反应较少,选E。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721573】

7、

【正确答案】E

【答案解析】

对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久,强度与阿司匹林相似,但抗炎、抗风湿作用很弱,仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用,其原因未明,有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为,这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。对血小板及凝血时间无明显影响。临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。因无明显胃肠刺激,适合于阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘等不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。由于不良反应相对较少,不诱发溃疡和瑞夷综合征,被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药,成人也普遍应用。消费量在我国处于解热镇痛药首位。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721572】

8、

【正确答案】B

【答案解析】

布洛芬可用于缓解各种慢性关节炎的关节肿痛症状;治疗各种软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性疼痛,如手术后、创伤后、劳损后、原发性疼痛、牙痛、头痛等;有解热作用。布洛芬有片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、混悬液、滴剂、软膏剂几种剂型。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721570】

9、

【正确答案】A

【答案解析】

NSAID类所致不良反应的严重性差别较大,其中以胃肠道不良反应最为常见。另外,阿司匹林有凝血障碍,一般治疗量即可抑制血小板聚集而延长出血的时间。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721567】

少数患者服用本品或其他NSAIDs后可诱发哮喘,称为“阿司匹林性哮喘”,它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应,其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径,PG合成受阻,而对脂氧酶无抑制作用,可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多,导致支气管痉挛引发哮喘。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721566】

11、

【正确答案】E

【答案解析】

与其他非甾体抗炎药相比,乙酰苯胺类药抗炎效果较弱。代表药对乙酰氨基酚。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721565】

二、配伍选择题

1、

<1>、

【正确答案】B

【答案解析】

对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久,强度与阿司匹林相似,但抗炎、抗风湿作用很弱,仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721594】

<2>、

【正确答案】A

【答案解析】

布洛芬临床常用其缓释制剂。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721596】

<3>、

【正确答案】C

【答案解析】

阿司匹林可抑制血栓形成,临床常用做抗血栓治疗药。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721597】

2、

<1>、

【正确答案】E

【答案解析】

对乙酰氨基酚解热镇痛作用强,不良反应小,对血小板和凝血时间无明显影响、不诱发溃疡和瑞夷综合症,儿童因病毒感染引起的发热、头痛需要使用非甾体类抗炎药时,应首选对乙酰氨基酚。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100687518】

苯巴比妥对睡眠时相的影响,除了缩短睡眠潜伏期、延长睡眠时间外,可明显缩短快动眼睡眠时相,引起非生理性睡眠,久用可有停药障碍,是造成生理依赖性的原因。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100687521】

<3>、

【正确答案】D

【答案解析】

癫痫失神发作可首选乙琥胺。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100687523】

三、综合分析选择题

1、

<1>、

【正确答案】A

【答案解析】

痛风急性期应控制关节炎症和发作,抑制粒细胞浸润和白细胞趋化和或减少细胞坏死、缓解疼痛发作,应首选秋水仙碱。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721600】

<2>、

【正确答案】A

【答案解析】

使用丙磺舒时应同时服用碳酸氢钠碱化尿液以利于尿酸排出。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721601】

<3>、

【正确答案】C

【答案解析】

别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂,是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于:(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内,有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721603】

<4>、

【正确答案】B

【答案解析】

别嘌醇应在痛风急性关节炎症症状完全控制后才可使用(一般急性发作后1~2周),以免使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表现溶解,形成不溶性结晶而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721604】

1、

【正确答案】ABCE

【答案解析】

丙磺舒口服后吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率65%~90%,主要与白蛋白结合。在肝脏代谢成羧化代谢物及羧基化合物,经肾脏排泄,约有5%~10%的给药量以原形药物由尿液排出。肾功能下降时,丙磺舒的促尿酸排泄作用明显减弱或消失。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721591】

2、

【正确答案】AB

【答案解析】

促进尿酸排泄药代表药丙磺舒、苯溴马隆。本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721590】

3、

【正确答案】BCDE

【答案解析】

别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂,是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于:(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内,有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721589】

4、

【正确答案】ABC

【答案解析】

秋水仙碱的作用通过:(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化,与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部细胞产生IL-6等,从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721588】

5、

【正确答案】ABCD

【答案解析】

抗痛风药根据其作用机制分为:(1)抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药。(2)抑制尿酸生成药。(3)促进尿酸排泄药。(4)促进尿酸分解药。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

【答疑编号100721586】

【答案解析】

选择性COX -2抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721585】

7、

【正确答案】ABCD

【答案解析】

阿司匹林是非甾体抗炎药,NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(COX),减少炎症介质,从而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、镇痛、解热、抗血栓。

【该题针对“解热、镇痛、抗炎药”知识点进行考核】

【答疑编号100721584】

解热镇痛抗炎药习题456

第六节解热镇痛抗炎药 1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温 D.解热作用受环境温度的影响明显 E.以上都是 2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是 A.兴奋中枢阿片受体 B.抑制痛觉中 枢 C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢 3.解热镇痛药的解热作用机制是 A.抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放

C.作用于中枢,使PG合成减少 D.作用于外周,使PG合成减少 E.以上均不是 4. 阿司匹林不适用于 A.缓解关节痛 B.预防脑血栓形成 C.缓解肠绞痛 D.预防急性心肌梗死 E.治疗胆道蛔虫症 5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是 A.乙酰水杨酸 B.对乙酰氨基酚 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘普生 6. 可引起粒细胞减少的药物是 A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.吲哚美辛 D.乙酰水杨酸 E.普萘生 7. 阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项

A.预防脑血栓形成 B.治疗感冒引起的头痛 C.治疗风湿性关节炎 D.缓解牙痛 E.支气管哮喘 8. 阿司匹林的不良反应不包括 A.胃肠道反应 B.凝血障碍 C.成瘾性 D. 过敏反应 E.水杨酸反应 9. 能引起瑞夷综合征的药物是 A.吡罗昔康 B.乙酰水杨酸 C.双氯芬酸 D.扑热息痛 E.保泰松 10.阿司匹林预防血栓形成的机制是 A.使环加氧酶失活,减少血小板中TXA2生成 B.降低凝血酶活性 C.激活抗凝血酶 D.直接对抗血小板聚集 E.加强维生素K的作用

11. 类风湿性关节炎的首选药是() A 扑热息痛 B 阿司匹林 C 吲哚美辛 D 布洛芬 E 双氯芬酸 12. 有一风湿性关节炎病人,膝关节疼痛已数年,时轻时重,行走不便,医生应首选下列那种药物 A.扑热息痛 B.阿司匹林 C.保泰松 D.布洛芬 E.吲哚美辛 13.一溃疡病患者,在住院治疗期间感冒发热,请问给下列哪种解热药最好 A.扑热息痛 B.阿司匹林 C.保泰松 D.布洛芬 E.吲哚美辛 14.胃肠道反应较轻的解热镇痛抗炎药是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.尼美舒利

药理学考试重点精品习题 第二十章 解热镇痛抗炎药

第二十章解热镇痛抗炎药 一、选择题 A型题 1、解热镇痛药的退热作用机制是: A 抑制中枢PG合成 B 抑制外周PG合成 C 抑制中枢PG降解 D 抑制外周PG降解 E 增加中枢PG释放 2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在: A 导水管周围灰质 B 脊髓 C 丘脑 D 脑干 E 外周 3、解热镇痛药的镇痛作用机制是: A 阻断传入神经的冲动传导 B 降低感觉纤维感受器的敏感性 C 阻止炎症时PG的合成 D 激动阿片受体 E 以上都不是 4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是: A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 对乙酰氨基酚 5、可防止脑血栓形成的药物是: A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 布洛芬 6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是: A 减慢其在肝脏代谢 B 增加其对细菌膜的通透性 C 减少其在皮肤小管分泌排泄 D 对细菌起双重杀菌作用 E 增加其与细菌蛋白结合力 7、秋水仙碱治疗痛风的机制是:

A 减少尿酸的生成 B 促进尿酸的排泄 C 抑制肾小管对尿酸的再吸收 D 抑制黄嘌呤投氧化酶 E 选择性消炎作用 8、阿司匹林防止血栓形成的机制是: A 激活环加氧酶,增加血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 B 抑制环加氧酶,减少前列环素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 C 抑制环加氧酶,减少血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 D 抑制环氧酶,增加前列环素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 E 激活环加氧酶,减少血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 9、解热镇痛药的抗炎作用机制是: A 促进炎症消散 B 抑制炎症时PG的合成 C 抑制抑黄嘌呤氧化酶 D 促进PG从肾脏排泄 E 激活黄嘌呤氧化酶 10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者: A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲 B 抑制肝药酶,减慢甲磺丁脲代谢 C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收 D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收 E 以是都不是 11、保泰松降低强心甙作用的原因是: A 增加其与血浆蛋白结合 B 增加其排泄 C 减少其吸收 D 增加其代谢 E 增加其分布容积

痛风的选药及用药原则

痛风是由于嘌呤代谢紊乱导致血尿酸增加而引起组织损伤的一组疾病。病变常侵犯关节、肾脏等组织,急性发作时多关节如刀割一样的剧痛,数小时内症状迅速发展,甚至不能承受棉被覆盖之重,严重时可导致残疾、肾脏病变、肾功能衰竭、痛风石等并发症。令无数医生望而却步,这种顽固的疾病甚至与癌症的发病率相当,治疗不当易反复发作,顽固难治,摧残患者及家属的身心健康,使无数患者陷入了生不如死的绝望境地。 血液中尿酸长期增高是痛风发生的关键原因。人体尿酸主要来源于两个方面: (1)人体细胞内蛋白质分解代谢产生的核酸和其它嘌呤类化合物,经一些酶的作用而生成内源性尿酸。 (2)食物中所含的嘌呤类化合物、核酸及核蛋白成分,经过消化与吸收后,经一些酶的作用生成外源性尿酸。 尿酸的生成是一个很复杂的过程,需要一些酶的参与。这些酶大致可分为两类:促进尿酸合成的酶,主要为5-磷酸核酸-1-焦磷酸合成酶、腺嘌呤磷酸核苷酸转移酶、磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶和黄嘌呤氧化酶;医|学教育网搜集整理抑制尿酸合成的酶,主要是次黄嘌呤-鸟嘌呤核苷转移酶。 痛风就是由于各种因素导致这些酶的活性异常,例如促进尿酸合成酶的活性增强,抑制尿酸合成酶的活性减弱等,从而导致尿酸生成过多。或者由于各种因素导致肾脏排泌尿酸发生障碍,使尿酸在血液中聚积,产生高尿酸血症。 本病为外周关节的复发性急性或慢性关节炎,是因过饱和高尿酸血症体液中的单钠尿酸盐结晶在关节,肌腱内及其周围沉积所致。 一是抗痛风发作药。这类药有吲哚美辛(消炎痛)和秋水仙碱片。 吲哚美辛具有轻度的排尿酸作用,能消除痛风发作时引起的疼痛。常用于痛风发作所引起的骨关节症。患者在服用本品时要整片吞服,伴有胃溃疡、癫痫、精神病的患者禁止服用此药,此类药品不宜长期服用。 二是尿酸排泄剂。丙磺舒就属于这类药,它主要是抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,防止尿酸盐结晶的生成,养活关节的操作,亦可促进已形成的尿酸盐溶解。本品无抗炎镇痛作用,一般用于慢性痛风的治疗,或痛风恢复。 三是尿酸合成阻断剂。别嘌醇属于这类药,它主要通过抑制黄嘌呤氧化酶,阻止体内次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,可用于原发性、继发性和慢性痛风病的治疗,本品不能控制痛风发作时的急性炎症,且必须在痛风的急性期消失后两周左右方可使用。店员朋友在荐药时一定要告诫顾客,急性期痛风不宜使用别嘌醇。 中医药针对急性期的发热、必烦、关节剧烈疼痛,或呈游走性,局部红肿发热,舌苔黄腻,脉象弦滑数者,诊为湿热邪毒,阻痹关节治用白虎通痹汤;药用:金银花30克,连翘15克,知母15克,石膏50克,黄芩12克,防风15克秦艽15克,桑枝30克,细辛10

2018执业药师继续教育痛风的诊断与治疗

痛风的诊断与治疗 1、按照现有指南推荐,下列哪类药物被列为急性痛风性关节炎的首选药物(单项选择) A.糖皮质激素 B.抑制尿酸合成类 C.促进尿酸排出类 D.非甾体 抗炎药 E.秋水仙碱 2、痛风患者为何酒后容易复发:(多项选择) A、啤酒中还有大量嘌呤 B、酒会使尿酸溶解度下降 C、乙醇代谢过 程中会产生尿酸 D、以上都不对 3、痛风的主要临床表现包括:(多项选择) A、急性痛风性关节炎 B、痛风性肾病 C、痛风结节 D、以上都 不对正确 4、有研究认为,构成人体的三类主要抗氧化剂包括(多项选择) A、尿酸 B、胆红素 C、维生素C D、以上都不对 5、痛风发作时,关节疼痛的特点是:(单项选择) A、日间发作明显,皮肤青紫,静脉怒张 B、夜间发作明显、红肿热痛, 皮肤静脉怒张 C、全天候发作,多不伴红肿热痛,无皮肤青紫表现 D、发 作不定时,多伴红肿热痛,皮肤静脉怒张 6、单痛风性关节炎发病时特点是(单项选择) A.对称关节发病 B.85%单关节发病 C.关节发生痛风结节,不疼 痛 D.以上说法都不对 7、临床中,凡诊断为肾小球肾炎、隐匿性肾炎、肾盂肾炎、过敏性紫癜肾炎、糖尿病肾病、高血压肾病等,当这些肾病的发病迁延难愈,时间超过多少,都可称为“慢性肾病”(单项选择)

A.二个月 B.三个月 C.六个月 D.一年 8、噻嗪类利尿剂的禁忌症是(单项选择) A.高尿酸血症 B.低钾血症 C.痛风者 D.明显肾功能不全者 9、下列哪种属于促进尿酸排出的药物(单项选择) A.泼尼松 B.苯溴马隆 C.别嘌呤醇 D.立加利仙 E.依托考昔 10、下列关于高尿酸血症和痛风的关系,哪个是正确的(单项选择) A.有高尿酸血症必然有痛风 B.有痛风必然有高尿酸血症 C.高尿酸血 症是痛风的重要生化基础 D.痛风是高尿酸血症的唯一危害 E.维持尿酸水平正常就不会出现痛风

痛风及抗尿酸药品市场分析报告

痛风及抗尿酸药品市场分析报告 概况 尿酸是嘌呤代谢的终产物。为三氧基嘌呤,其醇式呈弱酸性。各种嘌呤氧化后生成的尿酸随尿排出。因溶解度较小,体内过多时可形成尿路结石或痛风。 痛风在欧洲、北美、日本等地区和国家的发病率较高。近年来,随着我国人民生活水平的提高、寿命的延长、饮食结构的改变(富含核蛋白的食物增多)、肥胖者的增加,以及对本病的重视程度加强等,痛风已不再是国人的罕见病,其患病率较15年前增长约15~30倍。 资料显示,痛风本是一种古老的疾病,早在公元前5世纪国外就有关于此病的描述。直至17世纪,科学家才从显微镜中发现痛风结节内有一种结晶。以后又从痛风病人的血液、皮下组织和关节软骨沉积物中查出尿酸盐。至此,人们才明白痛风是一种由于血尿酸过高沉积在关节或其邻近组织所引起的特殊疾病。痛风分原发性和继发性两种,前者主要是酶缺陷引起的,常伴有高血脂、肥胖、糖尿病、高血压、动脉硬化和冠心病,有遗传倾向;后者则是由肾病、血液病、用药等多种原因引起的。痛风好发于中老年男性中,但是目前中老年女性和青年男性的发病率也有所上升。 对于痛风如不积极预防或者治疗不当,痛风会发作得越来越频繁,症状也会随之加深,侵犯的关节也会越来越多。随着多个关节同时受累,痛风会发展为慢性(长期性)疾病。反复发作可造成关节永久性损害,包括长期疼痛和僵硬、活动受限及关节变形。当病情发展时,结晶还会在软组织中沉积,并在皮下形成叫做“痛风石”的肿块。结晶在肾脏沉积会产生肾结石并引起严重的肾脏损害。临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。急性发病期主要应用秋水仙碱、非甾体类抗炎药(止痛药)、激素,缓解期主要应用促进尿酸排泄药、抑制尿酸合成药。 流行病学特征 近20余年来,痛风患病率不断攀升。2006年ACR年会上报告了全美一项最大的卫生计划(Health plans)。该计划在2002年1月1日到2004年3月31日

抗痛风类药物的临床应用

抗痛风类药物的临床应用 狄万军 (大庆油田总医院集团龙新社区卫生服务中心 ,黑龙江 大庆 163453) 摘要:目的探讨抗痛风类药物的临床应用。方法充分了解抗痛风类药物的药力机制,合理用药。结论抗痛风药物主要是临床用药,这些药物在治疗上都有缺陷,副作用,因此一定要指导病人合理用药。 关键词:抗痛风类药物;药理;应用 中图分类号:R971.1 文献标识码:B DOI:10.3969/j.issn.1671-3141.2013.16.161 0 引言 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病,表现为高尿酸血症,尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。抗痛风药临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。 1 甲类 1.1 秋水仙碱—口服常释剂型[2] 1.1.1 药理作用 秋水仙碱通过和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性粒细胞的趋化、黏附和吞噬作用;抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。 1.1.2 适应证 治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 1.1.3 制剂规格 片剂:0.5mg。 1.1.4 用法用量 ①急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐。达到治疗量一般为3~5mg,24小时内不宜超过6mg,停服72小时后一日量为0.5~1.5mg,分次服用,共7日; ②预防:一日0.5~1.0mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。 1.1.5 用药须知 ①不良反应包括胃肠道症状,肌肉、周围神经病变,骨髓抑制等;老年人可发生休克;文献报道两例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者;其他有脱发、皮疹、发热及肝损害等;②骨髓增生低下及肝、肾功能不全者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用;③如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。骨髓造血功能不全、严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。④用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 1.2 别嘌醇:口服常释剂型[1] 1.2.1 药理作用 本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解。 1.2.2 适应证 原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;反复发作或慢性痛风者;痛风石;尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;有肾功能不全的高尿酸血症。 1.2.3 制剂规格 片剂:0.1g。 1.2.4 用法用量 成人常用量:初始剂量一次50mg,一日1~2次,每周可递增50~100mg,至一日200~300mg,分2~3次服。每2周测血和尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。儿童:治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内一次50mg,一日l~3次;6~10岁,一次lOOmg,一日1~3次。剂量可酌情调整。 1.2.5 用药须知 ①不良反应主要有皮疹、胃肠道反应、白细胞减少、血小板减少、贫血、骨髓抑制、脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等;②对本品过敏,严重肝、肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用;③肝、肾功能损害者及老年人应慎用;④本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后方开始应用。用药期间应定期检查血象及肝肾功能。 2 乙类 2.1 苯溴马隆:口服常释剂型 2.1.1 药理作用 本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。 2.1.2 适应证 单纯原发性高尿酸血症以及痛风性关节炎非发作期。 2.1.3 制剂规格 ①片剂:50mg;②胶囊:50mg。 用法用量 成人常用量:由小剂量开始,一日25mg开始,无不良反应可逐渐递增至一日lOOmg。早餐后服,同时加服碳酸氢钠一日3g。 2.1.4 用药须知 ①不良反应包括:恶心及腹部不适等胃肠反应:引起肾结石和肾绞痛;诱发关节炎急性发作;罕见发热、皮疹和肝或肾功能损害;②中、重度肾功能损害者及患有肾结石的患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用; ③服用过程中应多饮水,碱化尿液。定期检测肾功能以及血和尿中尿酸的变化。必须在痛风性关节炎的急性症状控制后方能应用本品。 2.2 丙磺舒:口服常释剂型[3] 2.2.1 药理作用 ①抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解;②竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。 2.2.2 适应证 ①高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须:肾小球滤过率大于50~60ml/min;无肾结石或肾结石病史;非酸性尿;不服用水杨酸类药物者; ②作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑两林、邻氯西林、萘夫西林等抗生素同用时.可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓摩并能维持较长时间。 2.2.3 制剂规格 片剂:0.25g、0.5g。 ·药物与临床· (下转第221页)

第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)

解热镇痛药 一、名词解释: 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用,这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____,阿司匹林抑制胃壁组织Cox1,使_____生成受到抑制,故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用,它对_____没有影响,其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____,与磺酰脲类合用易引起_____,与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用,故对痛风有效。 四、选择题:

A型题 1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A.存舱胶质层B.丘脑内侧C.脑干D.外周E.脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E.主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A.抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C.作用于中枢,使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E.以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ) A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C.阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚

E.阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述,正确的是( ) A.只降低过高体温,不影响正常体温 B.采用大剂量可预防血栓形成 C.抗炎作用弱 D.儿乎无抗灸作用 E.以上都不是 6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时,可选用( )。 A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松 D.美洛昔康E.布洛芬 7.阿司匹林预防血柠形成的机制是()。 A.使环加氧酶失活,减少血小板个TXA2生成 B.降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶 D.立接对抗血小板聚集E.加强维生素K的作用 8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( ) A.胃肠道反应B.凝血障碍 C.诱发哮喘 D.水杨酸反应 E.以上都不是 9.阿司匹林的抗炎作用是由于( )。 A.抗病原菌作用B.减少白介素合成 C.降低毛细血管的通透性D.抑制Cox,减少PG合成

痛风药物治疗原则与合理用药详解

痛风药物治疗原则与合理用药 北京积水潭医院张石革 大家好!今天的课件名称是痛风药物治疗原则与合理用药,我来自北京大学第四临床医学院北京积水潭医院。 大家知道我们现在有一个新病种叫做代谢综合症概念比较新,但是它包括下面的指标,第一是高体重和肥胖当我们体重指数 BMI 大于25,第二个指标是高血糖包括我们空腹血糖大于6.1个毫摩尔或者餐后两小时血糖大于7.8个毫摩尔,或者已明确诊断为二型糖尿病患者,代谢综合症的第三个指标是高血压,也就是收缩和舒张压大于140/90毫米汞柱,或已确诊为高血压患者。 第四个指标是高脂血也就是我们空腹血三酰甘油大于1.7个毫摩尔或者高密度脂蛋白小于0.9个毫摩尔,或者女性空腹高密度脂蛋白小于1.0个毫摩尔,或者血液黏度高于正常的患者,最后一个指标呢就是高尿素,当男性高于0.48毫摩尔,女性高于0.32毫摩尔或者诊断为痛风的患者,所以代谢综合症刚才谈到是一个新概念它包括五高症也就是高体重、高血糖、高血压、高血脂、高尿酸血症。 痛风我们又称为帝王病或者酒肉病为什么呢?因为它和酒肉的关系非常密切,痛风的原因是体内嘌呤代谢异常所致,它的临床表现主要有三个方面,第一,是持续的血尿酸水平升高,第二是过多的尿酸钠结晶在关节、滑膜、肌腱、肾和结缔组织沉积形成痛风结石,第三是出现发作性的单关节和多关节的红肿热痛、功能障碍的急性关节炎、肾绞痛、血尿和肾功能损伤等,所以痛风的主要表现是三个方面。 痛风在欧美和日本的发生率是非常高的,年龄都在50岁以上,据统计痛风者中50岁以上的比例为63%,在老年痛风中女性的发病率高于男性,女性60岁前的发病率仅为7%,但是60岁以后升高到60%。 痛风近年在我们国家的发病率也是呈逐年上升的趋势,从1980年的发病率1.4%到1998年的10%到最近的13%,所以大家看痛风的发病率逐年增加。原因呢就是由于我们饮食结构的改变。 下面讲第一个问题就是尿酸从何处而来?大家知道尿酸是由人体中嘌呤合成的,体内的嘌呤来源途径有三个,第一个是合成途径,自然界以嘌呤碱的形式存在,它含于 DNA 和RNA 中,他们所含的嘌呤碱主要是腺嘌呤和鸟嘌呤,他们氧化以后形成次黄嘌呤和黄嘌呤,再经过酶的氧化进一步合成尿酸。 第二个途径是回收途径,也就是腺苷酸所分解的嘌呤可以经过肾脏重新被人体回收和利用,第三个就是我们人所共知的饮食途径,我们人类所含的摄食中食入含有高嘌的食物比如说动物的内脏、海鲜、鱼卵、啤酒、白酒所以人类的嘌呤来源有三个途径。 这张图是尿酸的合成途径也是刚才复习刚才我们的鸟嘌呤、腺嘌呤经过酶合成黄嘌呤、次黄嘌呤再进一步酶的氧化形成尿酸。

痛风常见的四种治疗方法有哪些

痛风常见的四种治疗方法有哪些 据统计,现在患者痛风的人群越来越多,痛风被称为生命第一痛,可想而知痛风发作起来多么的难受,所以很多人都表示不想患上这种病。专家表示,痛风一般多发于中老年人身上,它的发生和患者日常饮食有着密切的联系,也正是由于这个因素的存在,随意在治疗痛风的时候,一定要抑制尿酸的形成,这样才能尽快治愈痛风。今天权威的专家们就如何治疗痛风效果好为大家介绍一下传统的治疗痛风的方法: 治痛风的方法集合,痛风是一种由于尿酸增高形成的疾病,是近些年来的高发疾病,由于患病后症状和风湿很类似,很多人都会相混淆,治疗就会造成阻碍,下面是,治疗痛风所以方法的大集合: 一、中医治疗痛 中医对于治疗痛风自古以来都是效果比较好的疗法,专家指出:中医治疗痛风的原则是以清热利湿,活血通络为法,加之中药中所含的一些生物成分,促进尿酸的排泄。急性期辨证为湿热内蕴,治宜清热利湿为主;缓解期辨证为瘀血阻络,治宜活血通络为主。 二、药物治疗 亚磺酸匹拉宗是治疗痛风的常见药物,这种药物为保泰松的衍生物,可抑制肾小管对尿酸盐的再吸收,比丙磺舒作用强。国外报道,长期服用对消除痛风结石效果显著,可适用于对丙磺舒过敏的痛风患者。 三、秋水仙碱 专家指出:秋水仙碱是通过秋水仙球茎中提取的一种生物碱,有阻止细胞有丝分裂的作用,可抑制炎性细胞的趋化和减少炎症因子释放,对于急性发作的痛风关节炎具有独特的抗炎消肿效用,可在短短数小时内缓解症状。 四、饮食治疗 饮食问题是痛风患者需要注意的问题,尤其是急性痛风的患者来说,一般来说,必须遵循低嘌呤饮食的膳食原则,禁烟酒等刺激性食物,积极配合临床治疗。作为痛风病人的主食,米粥须长期服用,才能发挥其食疗的功效。 温馨提示:以上就是关于治疗痛风方法的全部内容介绍,希望能帮到各位患者朋友,专家表示,治疗痛风一定要去正规医院选择可以的治疗方法,千万不要

18解热镇痛抗炎药教学设计

教学设计: 第十八章解热镇痛抗炎药 一、基本说明 1.模块:中枢神经系统药理学 2.授课对象:中医临床医学专业本科 3.所用教材版本:药理学(供中医药类专业用)第二版中国中医药出版社 4.所属的章节:第十八章 5.学时数:45 分钟(教室授课)二、教学设计指导思想 1、教学目标: 1.1 知识与技能目标:掌握解热镇痛抗炎药的概念及其基本的药理作用;掌握阿司匹林的体内过程特点、作用、应用及不良反应;熟悉对乙酰氨基酚、布洛芬、保泰松、吲哚美辛的作用特点、应用。 1.2 过程与方法目标:启发性的问题激活学生的思维,用现代化的教学手段开拓学生的视野,让学生在自评、互评、教师点评的过程中,学会倾听,学会交流,提高辨析、表达能力,提高教学的有效性,训练解热镇痛抗炎药的药物研究思路和增长临床合理应用解热镇痛抗炎药的理论知识。 1.3 情感与价值观目标:采用激励性的评价,创设一个和谐融洽的学习氛围,通过师生互动、生生互动,在情景中激发学习兴趣,创新的热情,培养严谨的治学态度,。 2、内容分析:本着教学大纲的要求,在吃透教材的基础上,我确定了以下教学重点和难 点:教学重点:解热镇痛抗炎药的基本药理作用和阿司匹林的体内过程特点、作用、 应用及 不良反应,重点的依据解热镇痛抗炎药临床应用广泛,且都进入家庭,其临床地位较重要,必须掌握其基本药理作用,阿司匹林及其复方是目前此类药物临床应用的代表药,只有掌握了其体内过程特点、作用和不良反应方面知识,才能在临床合理应用。 教学难点:解热镇痛抗炎药的基本药理作用和阿司匹林抗血栓形成的机理。难点的依据解热镇痛抗炎药的基本药理作用和作用机制是理解本节内容的关键,需要有相关生理学与病理生理学知识做前期基础。 本课内容涉及基础医学与临床医学紧密联系的相关知识,且解热镇痛抗炎药目前临床应用广泛,临床地位较重要,故需要首先给学生介绍与解热镇痛抗炎作用有关的发热、疼痛、炎症的病理生理机制,便于学生理解掌握解热镇痛抗炎药的基本药理作用,然后给学生精讲临床常用的代表药阿司匹林的作用、临床应用和不良反应,阐明临床合理应用解热镇痛抗炎药的理论依据。 3、学情分析:本课授课对象为中医临床医学专业本科二年级学生,其前期已学习了生理学与病理生理学课程,理解掌握解热镇痛抗炎药的基本药理作用有一定基础,其专业背景决定学生对临床疾病知识和解热镇痛抗炎药临床合理应用有浓厚兴趣。 4、设计思路:药理学是一门将基础医学与临床医学紧密联系的学科。因此,在本次课开始阶段,以日常生活用药的例子引出解热镇痛抗炎药(NSAIDs )的概念及相关概况,激发学习本节内容的兴趣。然后介绍与解热镇痛抗炎作用有关的发热、疼痛、炎症的病理生理机制,便于学生理解掌握解热镇痛抗炎药的基本药理作用,围绕药物研究思路与治疗策略提出问题引导学生进行思考、讨论,由此引出解热镇痛抗炎药的作用靶点和药物分类,精讲临床常用的解热镇痛抗炎药时直接将药物与临床疾病治疗评价和实例紧密联系,调动学生的积极性,训练学生药物研究思路和增长临床合理应用解热镇痛抗炎药的理论知识。

药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药

药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药) (一)共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。 补充:COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2。 补充:解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药: ——对COX-1和COX-2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药: ——选择性抑制COX-2,而对COX-1的抑制作用弱。 意义:胃肠道不良反应减轻。 代表药:尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制:抑制中枢COX,使PG合成减少; 特点:NSAIDs只能降低发热者的体温,但不能降至正常体温以下,而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制:抑制外周病变部位的COX 特点:对慢性钝痛有效,对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制:抑制炎症局部的COX; 特点:对抗炎症早期的红肿热痛,不能防止炎症发展和后遗症 (二)常用药物 1.阿司匹林(乙酰水杨酸)

【药动学】 ◇吸收:口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后,可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解,产生水杨酸,故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在,具有药理活性。 ◇分布: 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%~90%; “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离; 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织,也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢:主要经肝药酶代谢。 ◇排泄: ①约25%以原形由肾脏排泄,其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值,使碱化尿液,可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于:感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强,但用量要比解热镇痛剂量大1~2倍,最好用至最大耐受量(口服每日3~4g)。 ◇急性风湿热患者服用后24~48h内退热,缓解关节红肿及剧痛,血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切,故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症,可使关节炎症消退,疼痛减轻。 三、抑制血栓形成: 注意:小剂量(100mg/日) 机制:抑制血小板中的COX-1,减少TXA2(血栓素A2)的生成。 应用:心血管恶性事件的一级预防,可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸,抑制COX(PGE) 解热又镇痛,抗炎抗风湿; 抑制血小板,防治血栓塞; 不良反应多,为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应: 原因:直接刺激胃黏膜; 抑制COX-1,抑制胃黏膜PGs合成。 表现:上腹部不适,恶心、呕吐及畏食常见。

解热镇痛抗炎药与抗痛风药

解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析 十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 1.解热镇痛 抗炎药 (1)阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要不良反应 (2)对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 昔康、塞来昔布的作用特点与应用 2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用 一、解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药) (一)共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。 补充:COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2。 补充:解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药: ——对COX-1和COX-2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药: ——选择性抑制COX-2,而对COX-1的抑制作用弱。 特点:胃肠道不良反应减轻。 代表药:尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制:抑制中枢COX,使PG合成减少; 特点:NSAIDs只能降低发热者的体温,但不能降至正常体温以下,而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制:抑制外周病变部位的COX; 特点:对慢性钝痛有效,对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用

机制:抑制炎症局部的COX; 特点:对抗炎症早期的红肿热痛,不能防止炎症发展和后遗症 (二)常用药物 1.阿司匹林(乙酰水杨酸) 【药动学】 ◇吸收:口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收后,可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解,产生水杨酸,故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在,具有药理活性。 ◇分布: 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%~90%; 游离型可分布于全身组织,也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离; 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 ◇代谢:主要经肝药酶代谢。 ◇排泄: ①约25%以原形由肾脏排泄,其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②碱化尿液,可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用中剂量 二、抗炎抗风湿作用大剂量 三、抑制血栓形成小剂量 一、解热镇痛作用 较强。适用于:感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强,但用量要比解热镇痛剂量大1~2倍,最好用至最大耐受量(口服每日3~4g)。 ◇急性风湿热患者服用后24~48h内退热,缓解关节红肿及剧痛,血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切,故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症,可使关节炎症消退,疼痛减轻。 三、抑制血栓形成: 注意:小剂量(100mg/日) 机制:抑制血小板中的COX-1,减少TXA2(血栓素A2)的生成。 应用:心血管恶性事件的一级预防,可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸,抑制COX(PGE) 解热又镇痛,抗炎抗风湿; 抑制血小板,防治血栓塞; 不良反应多,为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征

解热镇痛抗炎药解答

解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液,加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX 抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX 抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG 合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶,减少PG 生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、吲哚美辛 E、尼美舒利

8、关于阿司匹林,下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g 时,水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑制COX-2,又抑制COX-1 E、血浆t 1/2 短,约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚 D、阿司匹林 E、保泰松 15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是 A、不影响前列腺素的合成和释放

14、【药理学笔记】解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 共同的作用机制 抑制体内前列腺素的合成。由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同,故又称非甾体类抗炎药(NSAIDs)。 NSAIDs药理作用机制 通过抑制环加氧酶(COX) 而抑制前列腺素(PGs)的合成,从而缓解或消除PGs(特别是PGE2)的致痛、致热和致炎作用。 1.解热作用 降低发热者的体温,对正常人无影响。解热机制:解热镇痛药是通过抑制中枢主要抑制PG合成酶(环氧酶COX-2),减少PG(特别是PGE2)的合成,从而消除PG对体温调定点的上调作用,使散热增多、产热减少而发挥解热作用。 2.镇痛作用 中等程度镇痛,对慢性钝痛镇痛效果好(如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等)。对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效。不产生欣快感与成瘾性,临床广泛应用。 3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。 抗炎机制 PG是参与炎症反应的重要生物活性物质,它们不仅能使血管扩张,通透性增加,引起局部充血,水肿和疼痛,还能增强缓激肽等的致炎作用。NSAIDs通过抑制PGs合成而产生抗炎作用. 药物分类: 1.水杨酸类-阿司匹林

2. 苯胺类-对乙酰氨基酚 3. 吡唑酮类-保泰松 4.其他-吲哚美辛 5. 选择性COX-2抑制剂-塞来昔布 水杨酸类:阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 作用及应用: 1.解热镇痛 有较强的解热、镇痛作用(常用剂量0.5g):用于感冒发热,增强散热过程、使发热者体温降低到正常,而对正常体温没有影响。用于轻、中度疼痛,尤其是炎性疼痛,如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。 2. 抗风湿 大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用,可使急性风湿热患者1-2天内退热,关节红肿疼痛缓解。能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊断急性风湿热。 3.抗血栓形成 抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量),主要是抑制TXA2(血栓素)的生成-临床用于血栓的预防。用以防治冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。 不良反应: 1.胃肠道反应: ①恶心、呕吐:Ⅰ对胃黏膜的直接刺激作用;Ⅱ较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 ②胃溃疡、胃(无痛性)出血。因抑制COX-1,干扰了PGs(PGE2)对胃粘膜的保护作用。 2.凝血障碍 小剂量抑制血小板聚集,大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。 3.过敏反应 荨麻疹和血管神经性水肿,罕见“阿司匹林哮喘”:白三烯相对升高。

痛风病的最佳治疗方法

痛风病的最佳治疗方法 痛风吃什么好?痛风的治疗方法 痛风是很多中老年人都有的疾病,一旦发作就要了半条命,在我们身边有很多食物是能够帮助人体缓解痛风的,那么大家知道痛风的饮食要注意什么呢?痛风吃什么比较好吃呢?下面就为大家介绍一下痛风不能吃什么吧。 痛风吃什么食物能够有效缓解呢?下面介绍的这些食物对痛风患者都有很好的辅助治疗作用,下面大家一起来看看吧。 痛风能吃什么好 1.薏仁粥,薏仁有利水去湿、促进尿酸排泄的功用。痛风患者可取等重量的薏仁和白米,熬煮成粥,一天食用两碗。 3.痛风的患者应该多喝水水,少喝点汤。尿酸偏高的患者和痛风患者要多喝白开水,少喝肉汤、鸡汤、鱼汤、火锅汤等。白开水的渗透有利于稀释尿酸,可以得到加速排泄的烦恼。 注意事项

少吃盐,每天应该限制在2克至5克以内。少用强烈刺激的调味品或香料。 限制嘌呤摄入。嘌呤是细胞核中的一种成分,只要含有细胞的食物就含有嘌呤,动物性食品中嘌呤含量较多。患者禁食内脏、骨髓、海味、发酵食物、豆类等。 温馨提醒患者 六种食物痛风病人不可碰 第一种:粗粮 常见的粗粮食物以黑,芥麦,山芋,玉米,高粱等食物最为常见,都是属于粗粮食物,痛风病人不要吃粗粮,平时主食建议以细粮食物为主。 第二种:火锅 火锅非常美味可口,但是由于火锅中的含有龙虾,牛肉,动物内脏,海鲜,贝壳,蘑菇,

花椒,辣椒油等一系列含有嘌呤成分丰富,并且刺激性严重的食物,会导致痛风病情极容易复发。据相关的研究表明,痛风病人吃一次火锅会提高痛风发病概率增加十倍左右。第三种:茶水 浓茶,咖啡,都是常见的茶水类饮品,痛风病人 __浓茶咖啡,饮水尽量以白开水或者清淡的茶为主。 第四种:酒类 第五类:豆浆 豆浆虽然不是高嘌呤食物,但是豆浆中的嘌呤成分比较多,而且嘌呤具有一定的亲水力,所以建议痛风患者 __豆浆。 让购物,成为职业 第六类:酸奶 痛风食疗 做法一

抗痛风药物

抗痛风药 抗痛风药是一类通过抑制尿酸的合成、抑制尿酸在肾小管的重吸收或促进尿酸排泄而产生治疗作用的药物。抗痛风药目前品种不多,针对痛风的不同临床阶段可分为控制急性关节炎症状和抗高尿酸血症两大类药物。 痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征,它包括关节炎、痛风石、泌尿道尿酸性结石及痛风性肾病等。引起痛风的原因为体内嘌呤代谢的最终产物—尿酸过剩,高于正常值。这可因尿酸氧化酶(或尿酸酶)的缺乏使尿酸不能被氧化而增多;亦可因肾脏功能不全使尿酸排泄减少,两者均可造成高尿酸血症秋水仙碱 【适应证】适用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 【规格】0.5mg 【不良反应】与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。 ①胃肠道症状;②肌肉、周围神经病变;③骨髓抑制;④休克;⑤影响生育;⑥静脉炎、蜂窝织炎;⑦致畸;⑧其他:脱发、皮疹、肝损伤及发热等。 【禁忌症】孕妇及哺乳者禁用;骨髓增生低下,肝肾功能不全者禁用。 【注意事项】①如发生呕吐,腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药;②骨髓造血功能不全,严重心脏病,肾功能不全及胃肠道疾患者慎用;③用药期间应定期检查血象及肝肾功能;④女性患者在

服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 【用法与用量】口服。 急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg,24小时内不宜超过6mg。停服72小时后,每日量为0.5~1.5mg,分次服用,共7~14天。 预防:可在医师指导下口服0.5~1.0mg,每日1~2次,疗程遵医嘱。如出现不良反应应随时停药。 别嘌醇 【适应证】①原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;②反复发作和慢性痛风者;③痛风石;④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;⑤伴有肾功能不全的高尿酸血症。 【规格】0.1g 【不良反应】①皮疹;②胃肠道反应;③白细胞减少或血小板减少或贫血或骨髓抑制;⑤本品可导致剥脱性皮炎,中毒性表皮坏死松懈病,重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征、肝肾功能损伤等;⑥国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。 【禁忌症】①孕妇及哺乳者禁用;②对本品过敏.严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。 【注意事项】①本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平。以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间; ②与排尿酸合用可加强疗效;③本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状,故不可用于痛风性关节炎的急性发作期;④用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平,

《药理学》辅导:解热镇痛抗炎药的共同药理作用

1.解热作用解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温,而对体温正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同,在物理降温配合下,氯丙嗪能使正常人体温降低。机体存在着体温调节中枢,位于下丘脑,体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节,使体温维持于相对恒定水平(正常人为37℃左右)。传染病之所以发热,是由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞,产生与释放内热原,可能为白介素-1(IL-1),后者进入中枢神经系统,作用于体温调节中枢,将调定点提高至37℃以上,这时产热增加,散热减少,因此体温升高。其他能引起内热原释放的各种因素也都可引起发热。研究表明内热原并非直接作用于体温调节中枢,因为实验证明,全身组织的多种PG都有致热作用,微量PG注入动物脑室内,可引起发热,其中PGE2致热作用最强;其他致热物质引起发热时,脑脊液中PG样物质含量增高数倍。这说明内热原可能使中枢合成与释放PG增多,PG再作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药对内热原引起的发热有解热作用,但对直接注射PG引起的发热则无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶(环加氧酶),减少PG的合成,而且它们对该酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降,而对正常体温没有影响,也支持这一观点。注意:发热是受感染患者对感染的一种防御性反应。通过发热,可刺激人体内对抗感染的单核—巨噬细胞系统的吞噬作用;形成消灭病原菌的抗体;增强白细胞消除病菌的酶活力以及肝脏的解毒功能。这些作用可以共同抵抗病菌对人体的侵袭,以促进康复。但高热也会给人体带来不良影响。高热时人体对各种营养素的代谢增加,对氧的消耗也增加;加上高热时小儿的入量不足,有时还会出现腹泻等消化功能异常表现,因此很容易发生体内代谢的紊乱。发热时,小儿的心跳会增快,高热时增快的更为明显,从而增加了心脏的负担。发热还可导致大脑皮层高度兴奋,表现为烦躁,甚至出现惊厥或表现为高度抑制,出现说胡话、昏睡、甚至昏迷等现象。长期发热还会导致人体消耗过多,反而出现防御感染能力的下降。发热对人体来说不一定是坏事,但如果达到高热的程度,对人体的不利方面就非常突出了。所以,在高热时才有必要应用退热药物。2.镇痛作用解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用,对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效;对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果;不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应用。本类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时,局部产生与释放某些致痛化学物质(也是致炎物质)如缓激肽等,同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛;PG 则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此,在炎症过程中,PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用,而PG(E1、E2 及F2a)本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时PG的合成,因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛(由直接刺激感觉神经末梢引起)无效,而对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性也不能排除。3.抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。PG还是参与炎症反应的活性物质,将极微量(ng水平)PGE2皮内或静脉或动脉内注射,均能引起炎症反应;而发炎组织(如类风湿性关节炎)中也有大量PG 存在;PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑制炎症反应时PG的合成,从而缓解炎症。

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