药物合成学习题
《药物合成技术》
习题集
适用于制药技术类专业
河北化工医药职业技术学院李丽娟二00六年七月
第一章 概论
一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？
二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。
四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。
五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？
第二章 卤化技术（Halogenation Reaction ）
一、简答下列问题
1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？
3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，B r 2和NBS 都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。
4.比较X 2、HX 、HOX 对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？
5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis 酸能够催化该反应？
6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？
7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX 、SOCl 2、PCl 3、PCl 5）各有何特点，它们的使用范围如何？
二、完成下列反应
C
CH 3CH 3
CHCH 3
Ca(OCl)2/AcOH/H 2O
1.
Ph 2CHCH 2CH 2OH
3
2.
CH 3
SO 2Cl
Cl /AIBN
3.
OH
4
CH 3
CH 3
Fe/Br 5.
O
C O CH 3OH
I 2/CaO
AcOK Me 2CO
?
6.
三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。
(CH 3)2C
CHCH 3
CHCH 2Br
(CH 3)2C
1.
CH 3
CH CH COOH
CH 3
CH CH COCl 2.
HOCH 2(CH 2)4CH 2OH
(CH 2)4CH 2I CH 2I 3.
CH 3
O
CH 2CH 2CO 2H
CH 2CHCOBr
Br
CH 3
O 4.
CH 3CH CH CO 2CH 3CH 2
CH CH CO 2CH 3Br 5.
O
2CH 2OH CH 2CH 2OH
O
CH 2CH 2CH 2CH 2Cl
Cl 6.
CH 2OH
3
CH
2Cl
OCH 3
7.
8.
BrCH 2(CH 2)9COOH CH 3CH(CH 2)8COOH
Br
CH 2
CH(CH 2)8COOH
CH 3
2
CH 2
C(COOC 2H 5)NHCOCH 3
CH 2Br
2
CH 2
C(COOC 2H 5)NHCOCH 3
9.
CH 2NO 2
CH 2
N(CH 2CH 2OH)2C(COOC 2H 5)3
(抗肿瘤药消卡芥)
CH 2NO 2
CH 2
N(CH 2CH 2Cl)2CHCOOH 2
CH 2NO 2
CH 2
N(CH 2CH 2Cl)2
C(COOC 2H 5)NHCOCH 3
10.CH 3(CH 2)5O
CH 3
C 2H 5CH 3(CH 2)5O
CH 2Br
C 2H 5CH
3(CH 2)5O
OH
C 2H 5
CH 3(CH 2)4CH 2OH
CH 3(CH 2)4CH 2Cl CH 3(CH 2)4CH 2Cl （构型反转）（构型保持）11.
O
C 2H 5
O
C 2H 5
Br
12.
四、分析讨论
1．试预测下列各烯烃溴化（Br 2/CCl 4）的活性顺序。
CH 2
CH 2
1)2)CH 3CH CH 2
(CH3)2C CH 2
3)4)(CH 3)2C C(CH 3)2
5)CH 2
CHCN
6)HOOC
CH CH COOH
2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中，有如下两条路线，各有何特点？试讨论其优缺点。
CH 3
CH 3
Cl
CH 2Cl
Cl
1)
CH 3
H 2N
N 2Cl CH 3Cl
CH 3
2)
CH 2Cl
Cl
3
．以下是三种制备溴乙烷的方法，其中哪种适合工业生产，哪种适合实验室制备？
CH 3CH 3
2
C 2H 5CH 2
CH 3CH 2OH
4．在氯霉素生产过程中，对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时， （1）反应有无催化剂？若有，属于哪种催化剂？
（2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃，滴加少量溴，当有HBr 生成并使反应液变色则可继续加溴，否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴，为什么？
（3）反应毕开大真空排净溴化氢，反应过程中溴化氢也不断移走，是不是移得越净越有利于反应？为什么？ （4）生产过程中，影响因素有哪些？
第三章 烷基化技术
(Hydrocarbylation Reaction ,Alkylation)
一、解释概念及简答
1．常用的烃化剂有哪些？进行甲基化及乙基化时，应选择哪些烃化剂？引入较大烃基时应选用哪些烃化剂？
2．什么叫相转移催化反应？其原理是什么？采用相转移催化技术有什么优点？
3．利用Gabriel 反应与Delepine 反应制备伯胺时，有什么相同与不同点？ 4．什么是羟乙基化反应？在药物合成中有什么特别的意义？
5．进行F-C 烃化反应时，芳香族化合物结构、卤代烃对反应有何影响？常用哪些催化剂？如何选择合适的催化剂。
6．若在活性亚甲基上引入两个烃基，应如何选择原料和操作方法？并解释原因。
二、利用Williamson 法制混合醚时，应合理选择起始原料及烃化试剂，试设计下列产品的合成方法，并说明原因，掌握其中的规律。
CH 3CH 3
O C 2H 5
O CH 3
O C 2H 5
CH
CH 3
CH 3
1. 2.
3.
O 2N OC 2H 5
HO
CH 2OC 2H 5
4.
5.
三、完成下列反应
CH 2CH OH OCH 3
CH 2
ClCH 2CH 2NEt 2
NaOH
1.
N
Cl
H 2NCH(CH 2)NEt 2
3
PhOH
2.
NH N O
O
Ph H Et SO /NaOH
3.
4.
CH
Br
EtOH/K 2CO 3
CH 2COCH 3
BrCH 2CH 2Br
TEBA/PhH/50%NaOH
5.
O CH 2CH CH 2
O
H 2NCH(CH 3)2
H
6.
E
D
H 2/RaneyNi
HCHO 233
B
NH 2NH 2
A
DMF
N K C O CH 3CH 2CH 2Br
7.
H 2/RaneyNi HCHO
H 2N O
NH
//CH 3OH
8.
H 2C(COOC 2H 5)2
H 3C
SO 2OCH 2CH 2OC 6H 5
C H ONa
9.
25CH(COOC 2H 5)2C H Br/10.
OH
HO COOCH 3
CH I/K CO 4
11.
12.
回流
EtONa/EtOH ?
EtONa/EtOH/CH I
O
COOEt
13.
H /RaneyNi
CHO
OCH 3OCH 3
O
CH 2CH 2NH 2
14.
HCHO/H /H O/RaneyNi
N H 3C
NH 2
H 3C
O
Ph
15.
HCHO/H 2/Pd
C
OCH 3
NH
CH 2
四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件，并说明依据。
(
)
(
)
CH 3CH 2O C CH 3
CH 3
3
1.
O
O
OH
)
(
O
O
OCH 3
2.
CH 3
Cl NH 2
Cl
Cl
COOH CH 3
Cl NH
Cl
COOH 3.
4.
H 2C(COOC 2H 5)2
(
)
(
)
(CH 3)2CHCH 2CH 2
C 2H 5
C(COOC 2H 5)2
五、利用所给的原料，综合所学知识合成下列产品
1．以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料，选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。
COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 HCl
H 2N
2．以乙苯为主要原料，选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体 对硝基-α-胺基苯乙酮盐酸盐。
COCH 2NH 2O 2N
HCl
3．以对硝基甲苯、乙酰胺基丙二酸二乙酯、环氧乙烷为主要原料选择适当的试剂和条件合成抗肿瘤药消卡芥。
CH 2N(CH 2CH 2Cl)2
CH 2CHCOOH
NO 2
2
六、设计下列化合物的最佳合成路线（要求用简单、易得的起始原料）
OCH 3
CONCH 2CH 2NEt 2
CH 3O
OCH 3
CH 3
1.
(OH
OH
HO
COOH 以
为起始原料）
COOEt 2COOEt 2
2.
CH 3
OCH 2CHCH 3CH 3
2
3.
C
CN
CHCH 2N(CH 3)2CH 3
5
4.
Et
i C 5H 12
C(COOEt 2)2
第四章 酰化技术(Acylation Reaction)
一、回答下列问题
1．何为酰化反应？常用的酰化剂有哪些？它们的酰化能力、应用范围以及在使用上有何异同？
2．羧酸和醇的酯化反应有何特点？加速反应和提高收率都有哪些方法？总结酯化反应的其他方法，并用实例加以说明。
3．羧酸法酯化反应常用的催化剂有哪些？各有何特点？为什么叔醇和酚不宜用羧酸作酰化剂？要酰化酚类应用哪些方法？
4．何为活性酯、活性酸酐？它们的结构各有什么特点？在O、N、C的酰化中有哪些应用？
5．胺类化合物的酰化活性一般有什么规律？
6．在Friedel-Crafts酰化反应中，酰化剂的结构、被酰化物的结构、催化剂、溶剂这些因素对反应有何影响？并举例说明问题。
7．为什么用酰氯进行氧酰化和氮酰化时，反应中要加碱？用哪些碱？这些反应在操作上有哪些特点？
二、完成下列反应
CH
CO2Et
2Et
NHNH2
CH3
CH3
O
O
O
CH
3
AlCl
3
?
Pd C/H2
?
C
C
O
O
Cl
O??
O
O
O
AlCl3PPA
??
NO2
CH2CH2
Ph 2C
OH
COOEt
N HO
CH
3
3?
NHCOCH 3
O O
O
Py
N
S
H Ac 2O
HOCH 2CH 2NET 2
3
NaOH CH COCl
N S
NH 2
CH 3
CH 3COOH
O
N
HOCH 2CH 22CH 2
DMF/POCl 3
OH
OH
CH 3(CH 2)4COOH
O 2N
COOH HOCH 2CH 2N(CH 3)2
OCH 3
H 3CO
COCl
AlCl 3
2
3
ClCH 2COCl
三、给下列反应选择合适的条件
NH 2
COOH
NHCO
COOH
HO
HO HO
EtOH
COOEt
HO
HO HO
Et 2OOC COOEt 2
t BuOH COO BuOOC COOBu
OOC
t t EtOH
O
OH
O
OAc
(81%)
H NH
Ph 3C NH 3C CH
C
O (67%)
N
S
CH 3
CH 3COOCH 2Ph
N
S CH 3
CH 3
COOCH 2Ph
O
四、讨论及回答问题
1．下述反应可采用（1）加催化量的硫酸加热回流；（2）用甲苯带水，两种方法哪种优先？为什么？
CH 3(CH 2)4CO 2H
HO
CH 3CH 3CH 3(CH 2)4CO 2H 2O
2．讨论活性
（1） 酰化剂
HO
COOH ,O 2N
COOH ,
CHCOOH
CH 3CH ,
CH 3CH 2COOH HCOOH
（2） 被酰化物
3．在利尿药氯噻酮的中间体对氯苯甲酰苯甲酸的制备中，为什么1mol 的邻苯二甲酸酐要用2.4mol 的AlCl 3为催化剂？若付—克酰化反应中用酰氯为酰化剂，催化剂AlCl 3的用量如何？反应结束后，产物如何从反应液中分离？
C
C
O
Cl
O O
370~80 C
C
COOH
O Cl
4．氯霉素生产中，对硝基―α―乙酰氨基苯乙酮制备时， （1）何为酰化剂？
（2）除加酰化剂外，还加哪种试剂？加料顺序如何？为什么？ （3）此反应的主要副反应有哪些？生产上是如何避免的？ （4）检测弱点的方法是什么？此方法的基本原理是什么？
（5）生产过程影响该反应的因素有哪些？生产中应如何控制反应条件？ 5．结合头孢拉定的生产过程，说明混合酸酐不制备方法、特点及应用中的注意事项。
6．半合成青霉素和半合成头孢菌素的制备方法有哪些？简要说明各方法的特点。
五、以下列所给的的物质为主要原料，加上适当的试剂和条件，合成下列产物
1．由甲苯合成（A ）、（B ）
2．由水杨酸、对硝基苯酚合成解热镇痛药（C ）
3．环氧乙烷、甲胺（CH 3NH 2）、甲苯合成镇痛药盐酸派替啶（D ） 4．环氧乙烷、四氢呋喃、苯乙腈合成止咳药咳必清（E ）
C O NO 2
CH 3
(A)CH 3
3
O
(B)OAc
COO
NHAc
(C)
N
CH 3
C 6H 5
COOC 2H 5
HCl
C 6H 5
COOCH 2CH 2OCH 2CH 2N(C 2H 5)
(D)
(E)
第五章 缩合反应（Condensation Reaction ）
一、什么叫缩合反应？缩合反应在药物合成中有哪些方面的应用？
二、以丙酮用氢氧化钡（或醇盐）作催化剂的缩合为例，说明其发生羟醛缩
合反应的机理。
三、氯霉素生产过程中，对硝基―α―乙酰氨基―β―羟基苯丙酮制备时， 1．反应的催化剂是什么？为何不能用其他的碱作催化剂？ 2．本反应的主要副反应是什么？生产上是如何避免的？ 3．影响该反应的因素有哪些？ 4．生产中操作有哪些注意事项？ 四、写出下列反应的主要产物。
五、以指定原料为主合成下列各物质。
3.
CHO ,CH 3COCH 3 ,CH 3NO 2
CH 2NO
2
CH 2COCH 3
2CH 2Cl
COCH 3 , HCHO ,
4.
（盐酸苯海索）
OH,C 4H 9Br CH 2CH 2C 4H 9O N
HCl
5.
（局麻药盐酸达克罗宁中间体）
第六章
氧化反应(Oxidation Reaction)
一、什么是氧化反应（广义的和狭义的）？按反应特点氧化反应可分为哪几类？各举例说明。
二、选用高锰酸钾做氧化剂时，常在什么条件下进行反应？为什么？ 三、什么是欧芬脑尔（Oppenauer ）氧化反应？该反应为什么要在无水条件下进行？在甾体药物的合成中，欧芬脑尔氧化反应的最大特点是什么 ？
四、有机过氧酸在制备和使用时应注意什么（可查阅相关资料）? 六、什么是生物氧化？生物氧化的特点和关键各是什么？举一生物氧化的
生产实例。
六、氯霉素生产过程中，对硝基乙苯氧化时，
1、主要的副产物是什么？生产中是采取何种方式控制副产物的？
2、何为催化剂和氧化剂？是如何进行催化剂选择的？
3、反应是放热还是吸热？生产过程中是如何进行温度控制的？
七、维生素C 常用哪两种生产工艺？两种工艺的氧化方法有何不同？说明各中氧化方法的特点。
八、为下列反应选择合适的氧化剂和条件。
1．O
CH 3
H 3C H 3
C
H 3C
H 3C CH 3O
O
2．H 3CO
CH CHO
CH 3CH 3
CH COOH
H 3CO
3．
CH 2CH 2CH 2CH 3
CH 2CH 2CH 2COOH
4．CH 3
CH 3
CH 3
5．O
HO
OH
C CH
C CH
OH
6．OH
OH
HO
O
7．OCH 3
H 3CO
CONHNH 2
OCH 3OCH 3CHO
H 3CO
OCH 3
8．
O 2N
S S
NO 2O 2N SO 2Cl
九、写出下列反应的主要产物
1．CH3
CH3
3224
5 10o C
H2O , H+
2．CH CH2CH2CHCH3
OH
OH
MnO2 ,CH3COCH3
3．(CH2)7CH3
4
4．CH
250C
5．CH CH CH2OH CrO3 ,Py
r.t.
6．O
O
CH2CH CH2
OH
OH
4
7．
N
CH2SeO2
8．CH2CH3
SeO2
9．C6H5COCH
2
Br DMSO
r.t.
10．
CHO Ag2O ,NaCN ,THF ,H2O
o
第七章还原反应(Reduction Reaction)
一、名词解释
1．还原反应 2．化学还原3．催化氢化 4．克莱门森还原5．黄鸣龙反应 6．多相催化氢化7．均相催化氢化
二、化学还原剂分哪几类？各举1-2个例子。 三、影响多相催化氢化的主要因素有哪些？
四、使用Raney Ni 、铂催化剂和钯催化剂时对介质的酸碱度有什么要求？试写出它们的应用范围。
七、写出Raney Ni 的制备原理。
八、硝基苯在不同条件下催化氢化可制备哪些产品。 九、氯霉素生产过程中，“混旋氨基物”的制备时， 1、采用何种还原剂？有何特点？
2、水分和异丙醇的用量各有何影响？为什么？
3、还原剂在生产中是如何处理的？
4、影响此还原反应的因素有哪些？
5、生产过程中注意事项有哪些？
十、选取最适当的试剂及反应条件填在括号内。
NO 2
NO 2
( )
NH 2NO 2A. Fe,HCl B. Zn-Hg ,HCl C. Na 2S 1.
2.
NO 2CHO
( )
CH 2OH
NH 2A. Zn ,HOAc B. 异丙醇铝，异丙醇 C. H 2 ,Raney Ni
3.
n-BuO
NO 2
( )
NH 2
n-BuO
A. Fe,HCl
B. NaBH 4 ,EtOH
C. Na 2S ,S ,136-138o C ,16h
4.
O 2N N N
OH
( )
OH
N N
H 2N
A. Zn ,HOAc
B.Na 2S 2O 4 ,NaOH
C. Na 2S
OH
O
5.
C CH
( )
C CH
OH
HO
A. KBH 4 ,EtOH ,回流
B.Zn-Hg ,HCl , 回流
C. H 2 ,Raney Ni
抗菌药物考试题库(含答案)
第二篇抗菌药物临床应用专业知识第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略 一、多选题 1、医院抗菌药物管理工作组（ C、开展微生物学监测 E、开展科研工作 2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有 A 、教育/指南 A 、青霉素类B、处方集/限制 B、头孢菌素 C、处方点评和反馈 D、红霉素D、循环用药 E、阿奇霉素3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物 C、环丙沙星4、短程抗菌治疗主要适用于 A 、宿主免疫机制健全 D、社区感染和医院感染 A 、包括“降级”治疗 二、问答题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责有哪些？ 2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？B 单一敏感菌感染 E、以上都是
B、包括“降阶梯”治疗 C、包括序贯治疗C 不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素AST ）的职责 B、制定教育培训计划和负责实施D、制订和建立资料管理制度A 、制订和执行适合医院实际情况的管理细则 5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的 D、特指由静脉给药转为口服给药 E、降低用药剂量E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照 A、严格掌握适应证 D、根据临床需要应用 A 、有明确适应证用药B、不经过药师审核 E、以上都不对 B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录 C、可未经会诊越级使用3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是 C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素 D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素 E、以上都不对 4、对主要目标细菌耐药率超过 A 、参照药敏结果选择抗菌素 E、以上都正确 5、有关I 类手术切口应用抗菌药物，错误的是 A 、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间 B、术前0.5-2小时或麻醉开始时首次给药
药物合成模拟试卷3
药物合成试卷 一、名词解释 1、Williamson反应 2、Wagner-Meerwein重排 3、Gabriel（加布里尔）合成 4、活性亚甲基 5、羰基α-位碳原子的α-羟烷基化（Aldol缩合）？ 二、选择题 1．在药物合成反应中，下列哪个反应不能用于制备伯胺 ( ) A Hofmann降解反应 B Beckmann重排 C Curtius重排 D Délépine反应 2．下列化合物按其与Lucas试剂作用最快的是 ( ) A. 2-丁醇 B. 2-甲基-2-丁醇 C. 2-甲基-1-丙醇 D. 2-丙醇3．“茶倍健”牙膏中含有茶多酚，但茶多酚是目前尚不能人工合成的纯天然、多功能、高效能的抗氧化剂和自由基净化剂。其中没食子儿茶素（EGC）的结构如下图所示。关于EGC的下列叙述中正确的是（） A、分子中所有的原子共面 B、1molEGC与4molNaOH恰好完全反应 C、易发生加成反应，难发生氧化反应和取代反应 D、遇FeCl 3 溶液发生显色反应 4．乙醛和新制的Cu（OH）2反应的实验中，关键的操作是（） A、Cu（OH）2要过量 B、NaOH溶液要过量 C、CuSO4要过量 D、使溶液pH值小于7 5．氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括（） A.羧酸 B.酸酐 C.醇 D.酰胺 6．下列物质不能使酸性KMnO 4溶液褪色的是（） OH
A 、 B 、 C 2H 2 C 、 CH 3 D 、 CH 3COOH 7．乙烯与氯气在光照下进行的反应是属于（ ） A. 自由基取代反应 B. 自由基加成反应 C. 亲电取代反应 D. 亲核取代反应 8．常见有机反应类型有以下几种，其中可能在有机分子中新产生羟基的反应类型有（ ） ①取代反应 ②加成反应 ③消去反应 ④酯化反应 ⑤加聚反应 ⑥缩聚反应⑦氧化反应 ⑧还原反应 A 、①②③④ B 、⑤⑥⑦⑧ C 、①②⑦⑧ D 、③④⑤⑥ 9．不饱和烃和卤素的加成反应的影响因素有（ ） ①烯烃结构 ②不同的卤素 ③催化剂 ④位阻 ⑤卤加成的重排反应 A 、①②③④ B 、①②③⑤ C 、①②④⑤ D 、①③④⑤ 10．比较下列化合物卤化反应时的反应速率（ ） CH 3 Cl NO 2 A. a >b > d >c B. b >d >a >c C. b >c >a >d D. d >b >c >a 三、判断题 1．在协同反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成。（ ） 2. 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应，催化剂自成一相，称
药物合成题库
07/08第二学期药物合成反应试题 班级姓名学号 一、填空题（0.5分×40＝20分） 1、轨道的节越多，它的能量越高。 2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。 3、写出以下原子的基态电子结构： Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S2 4、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。 5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。 6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。 7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。－F>－Cl>－Br>－I 8、判断诱导效应（＋Is）强弱： －C(CH3)3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。 9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。 10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里 ；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。 11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。 12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。 13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X + 先对双键做亲电进攻，而后 X _ 再加上去。 14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向： π－π共轭 p－π共轭 p－π共轭 15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。 16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。
抗菌药物考试试题
广州医学院第一附属医院 药事管理和抗菌药物季度培训试题 单选题（共50题）： 1.药物治疗时出现过敏反应应当（B） A减量并对症处理 B停药并对症处理 C继续用药同时对症处理 D停药待过敏反应消失后，继续使用原药 2.患者，男，58岁。因“咳嗽，咳痰8天”就诊。初步诊断：急性支气管炎。给予罗红霉素口服，请告诉患者每天最佳服药次数（B） A每日1次 B每日2次 C每日3次 D每日4次 3.MRSA菌株是指金黄色葡萄球菌对下列哪一种抗菌药耐药（B） A 万古霉素 B甲氧西林或苯唑西林 C术后一周 D 用至患者出院 4.在骨组织中浓度高的药物为（A） A克林霉素 B亚胺培南地塞米松 C庆大霉素 D青霉素 5.对大多数厌氧菌有良好抗菌作用的药物是（D） A头孢唑啉 B庆大霉素 C青霉素G D甲硝唑 E链霉素 6.门诊患者抗菌药物处方比列不超过（A） A20% B30% C40% D50% 7.抗菌药分三类管理是为了(C) A规范抗菌药按一、二、三线使用 B按感染病情轻重分别用药 C抗菌药合理临床使用的管理 D患者需要 8.预防用药用于何种情况可能有效（D） A用于预防任何细菌感染 B长期用药预防 C晚期肿瘤患者 D风湿热复发 9.有些抗生素应用之后，即使抗生素浓度降低到低于MIC，也能抑制细菌的繁殖。这种现象称为抗生素的 (B) A协同作用 B后效应 C增强作用 D拮抗作用 10.大肠埃希菌所致尿路感染治疗不宜选用（A） A阿奇霉素 B SMZ/TMP C氨苄西林/舒巴坦 D环丙沙星 11.老年人和儿童在应用抗菌药时,以下品种中最安全的是(C ) A氟喹诺酮类 B氨基糖苷类 Cβ-内酰胺类 D氯霉素类 12. 对肾脏毒性最小的头孢菌素是：（E）
药物合成题库
07/08第二学期药物合成反应试题 1、轨道的节越多，它的能量越高。 2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。 3、写出以下原子的基态电子结构： Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S2 4、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。 5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。 6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。 7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。－F>－Cl>－Br>－I 8、判断诱导效应（＋Is）强弱： －C(CH 3 )3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。 9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。 10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里 ；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。 11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。 12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。 13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X + 先对双键做亲电进攻，而后 X _ 再加上去。 14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向： π－π共轭 p－π共轭 p－π共轭 15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。 16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。
药物化学复习测试题(20130606)总论
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
抗菌药物考试题库汇总(1)
1、下面说法错误的是（ C ） A、卫生部负责全国医疗机构抗菌药物临床应用的监督管理。 B、抗菌药物临床使用应当遵循安全、有效、经济的原则。 C、抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒、寄生虫等所致感染性疾病的药物。 D、根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级，限制使用级和特殊使用级。 2、关于非限制使用级抗菌药物的说法正确的是（ B ） A、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物。 B、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。 C、非限制使用级抗菌药物具有明显的或者严重的不良反应，不宜随意使用的抗菌药物。 D、非限制使用级抗菌药物是疗效、安全性方面临床资料较少的抗菌药物。 3、主治医师临床应用中一般情况下，可以选用的抗菌药物有（ B ） A、特殊使用级和限制使用级 B、非限制使用级和限制使用级 C、非限制使用级和特殊使用级 D、三种级别可任意选用 4、急性胆道感染时临床上最常选用（）D A、第1、2代头孢菌素或喹诺酮类 B、第3代头孢菌素或四环素类 C、第1、2代头孢菌素或氨基糖甙类 D、第3代头孢菌素或广谱青霉素 5、发生CRI/CRBSI的危险性顺序正确的是（）A A、锁骨下静脉<颈内静脉<股静脉 B、锁骨下静脉<股静脉<颈内静脉 C、颈内静脉<锁骨下静脉<股静脉 D、股静脉<颈内静脉<锁骨下静脉 6、最常见的引起过敏性休克的药物是（）A A、青霉素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、万古霉素 7、最有效的杀阿米巴包囊的药物是（）B A、双碘喹啉 B、二氯尼特 C、氯喹 D、吐根碱 8、最常见的致病曲霉是（）C A、黑曲霉 B、黄曲霉 C、烟曲霉 D、土曲霉 9、儿童CMV感染的一线用药是（）B A、左氧氟沙星 B、更昔洛韦 C、万古霉素 D、美洛培南 10、急性细菌性上呼吸道感染的病原菌主要为（）C
药物合成反应习题集
《药物合成技术》 习题集 适用于制药技术类专业 第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？ 二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。 四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？ 第二章卤化技术（Halogenation Reaction） 一、简答下列问题 1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？ 3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，Br 2 和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。 4.比较X 2 、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？ 5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis酸能够催化该反应？ 6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？ 7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX、SOCl 2、PCl 3 、PCl 5 ）各有何特点，它们的 使用范围如何？ 二、完成下列反应 三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。 四、分析讨论 1．试预测下列各烯烃溴化（Br 2/CCl 4 ）的活性顺序。
2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中，有如下两条路线，各有何特点？试讨论其优缺点。 3．以下是三种制备溴乙烷的方法，其中哪种适合工业生产，哪种适合实验室制备？ 4．在氯霉素生产过程中，对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时， （1）反应有无催化剂？若有，属于哪种催化剂？ （2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃，滴加少量溴，当有HBr生成并使反应液变色则可继续加溴，否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴，为什么？ （3）反应毕开大真空排净溴化氢，反应过程中溴化氢也不断移走，是不是移得越净越有利于反应？为什么？ （4）生产过程中，影响因素有哪些？ 第三章烷基化技术 (Hydrocarbylation Reaction ,Alkylation) 一、解释概念及简答 1．常用的烃化剂有哪些？进行甲基化及乙基化时，应选择哪些烃化剂？引入较大烃基时应选用哪些烃化剂？ 2．什么叫相转移催化反应？其原理是什么？采用相转移催化技术有什么优点？ 3．利用Gabriel反应与Delepine反应制备伯胺时，有什么相同与不同点？ 4．什么是羟乙基化反应？在药物合成中有什么特别的意义？ 5．进行F-C烃化反应时，芳香族化合物结构、卤代烃对反应有何影响？常用哪些催化剂？如何选择合适的催化剂。 6．若在活性亚甲基上引入两个烃基，应如何选择原料和操作方法？并解释原因。 二、利用Williamson法制混合醚时，应合理选择起始原料及烃化试剂，试设计下列产品的合成方法，并说明原因，掌握其中的规律。 三、完成下列反应 四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件，并说明依据。 五、利用所给的原料，综合所学知识合成下列产品 1．以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料，选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。 2．以乙苯为主要原料，选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体对硝基-α-胺基
(完整word版)药物合成反应的期末试卷
药物合成反应（第三版）的期末试卷 一．选择题(本大题共10题，每空2分，共20分) 1.下列论述正确的是（ A ） A吸电子基的有-CHO，-COR，-NH2，-COOH，-NO2，-COOR，-COCl,-CN B酸催化的α-卤化取代反应中，过量卤素存在下反应停留在α-单取代阶段 C一般情况下，不同结构下羧酸的置换活性是脂肪羧酸<芳香羧酸 D活性较大的叔醇、苄醇的卤置换反应倾向于S N2机理，而其他的醇反应以S N1机理为主 2.下列催化剂在F-C反应中活性最强的是 ( B ) A.AlCl3 B.SnCl4 C.ZnCl2 D.FeCl3 3.对卤化剂的影响下面正确的是（ A ） A．PCl5>PCl3 >POCl3>SOCl3 B. PCl5>PCl3 >SOCl3>POCl3 C. PCl5>SOCl3>POCl3>PCl3 D. PCl3 >POCl3>SOCl3>PCl5 4.离去基团活性正确的是( D ) A. I->Br->F->Cl- B. I->Br->Cl->F- C. Br->F->I->Cl- D. Br->Cl->F->I- 7.下列哪项不是DDC的特性？（ C ） A．脱水剂，吸水剂,应用范围广，用于多肽合成等 B．反应条件温和，在室温下进行 C．反应过程激烈，时间短 D．反应过程缓慢，时间长 8．为了使碘取代反应效果变好，下列哪项不行（ C ） A.氧化剂 B．碱性缓冲物质 C.还原剂 D.与HI形成难溶于水的碘化物的金属氧化物 9.下列重排中不是碳原子到碳原子的重排的是（ D ） A. Wangner-Meerwein重排 B. 频纳醇重排（Pinacol） C. 二苯乙醇酸型重排 D. Beckmann重排 10.下列什么反应可以用于延长碳链（ A ） A．Blanc氯甲基化反应 B.芳醛的α-羟烷基化 C.芳烃的β-羟烷基化 D.β-羰烷基化反应 二．填空题 (本大题共20空，每空1分，共20分) 1.重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、协同重排。 2.DDC缩合法的三个特征是？吸水剂、脱水剂、应用范围广，尤其用于多肽合成；反应条件温和，温室下进行；反应过程缓慢，时间长。 3.常见的酰化试剂有？羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯。 4.几乎可被称为万能催化剂的是？AlCl3 5.Blanc 反应条件ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2______ArCH2Cl 6.有机化学反应的实质是旧键的断裂和新键的形成 7.由于分子经过均裂产生自由基而引发的反应称为_自由基型反应________ 8.常用的卤代试剂：卤素、NBS、次卤酸酯、硫酰卤 三．判断题(本大题共10题，每题1分，共10分) 1.分子中存在多个羟基事，M n O2可选择性地氧化烯丙位（或苄位）羟基（对） 2.羧酸酯为酰化剂时，酸催化增强羧酸酯（酰化剂）的活性，碱催化增强醇（酰化剂）的活性（对） 3.相转移催化剂是一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。（对）
(整理)药物化学题目
受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
最新2019年抗菌药物考试题及答案
抗菌药物考试题 科室：姓名：得分： 一、单选题（每题3分） 1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌药物作用的药物有 D A.克林霉素 B.氯霉素 C.红霉素 D.万古霉素 E.达托霉素 2、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物：D A.哌拉西林 B.头孢他啶C美罗培南D 头孢曲松E.环丙沙星 3、对MRSA不具抗菌活性的药物为：D A．达托霉素B万古霉素C利奈唑胺D头孢唑林钠E替考拉宁 4.第一代头孢菌素，应重点关注哪个问题？C A光敏反应B红人综合征C肾功能损害D肝功能损害E血液系统三系降低 5以下哪个药物容易进入中枢神经系统C A头孢唑林钠B苯唑西林钠C头孢曲松D头孢哌酮E头孢硫脒 6以下哪个药物用于外科围手术期切口感染预防C A左氧氟沙星B阿米卡星C头孢唑林钠D阿奇霉素E多西环素 7甲硝唑最常见的不良反应D A头疼、眩晕B白细胞降低C肢体麻木D恶心、口腔金属味E发热8下列与呋塞米合用易增强耳毒性的抗菌药物是E A林可霉素B B—内酰胺类C四环素类D大环内酯类E氨基糖苷类9、MIC是那种英文简称？B A最低杀菌浓度B最低抑菌浓度C最高杀菌浓度D最高抑菌浓度E
以上都不是 10、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的英文缩写：A A、MRSA B MRS C MRCNS D MRSS E SPA 11、治疗军团菌感染的药物：D A、氨基糖苷类 B、青霉素 C、头孢菌素类D红霉素E庆大霉素 12、腹外疝手术确需预防用药抗菌药物应选用：A A第一代头孢B第二代头孢C第三代头孢D第四代头孢E大环内酯13、重症患者感染的致病菌主要是：C A肺炎链球菌B流感嗜血杆菌C多重耐药菌D MSSA E大肠埃希菌14、腹腔感染最常见的革兰氏阴性菌为：C A铜绿假单胞菌B鲍曼不动杆菌C大肠埃希菌D阴沟肠杆菌E肺炎克雷伯 15、几类以上药物耐药可以称为多重耐药？C A1 B2 C3 D4 E5 二、多选题（每题5分） 1、浓度依耐性药物：AB A氨基糖苷类抗生素B氟喹诺酮类C头孢菌素类D氟胞嘧啶E利奈唑胺 2、时间依耐性药物：ABCE A青霉素类B头孢菌素类C碳青霉烯类D两性霉素E大环内酯类3、肝功能减退时按原治疗量应用的药物：ABCDE A头孢他啶B阿米卡星C青霉素D万古霉素E左氧氟沙星
药物合成反应期末试题
08级试题 一、填空７ １．药物合成反应的特点之一是具有较高的反应选择性，主要体现在如下三方面 选择性、 选择性、 选择性。 ２．不对称烯烃与卤化氢的加成反应方向与其加成反应机理及卤化氢种类有关，此类加成反应机理大致分两类，即 加成、 加成，反应遵循马氏规则的是 加成；而当卤化氢为 时发生反马氏规则加成反应。 二、选择５ １．化学药品生产中最常见的反应器为 。 Ａ．塔式反应器 Ｂ．釜式反应器 Ｃ．流化床反应器 Ｄ．管式反应器 ２．下列试剂中属于亲核试剂的是 。 Ａ．RO · Ｂ．Ｃ＋ Ｃ．RNH 2 Ｄ．AlCl 3 ３．下列醇中与HX 易发生S N 1卤置换反应的是 。 Ａ．ROH Ｂ．R 2CHOH Ｃ．R 3COH Ｄ．CH 3OH ４．下列自由基稳定性最强的是 。 Ａ．RCH 2· Ｂ．H 3C · Ｃ．ArCH 2· Ｄ．H 2C=CH —CH 2· ５．生成醚的反应是 。 Ａ．Gabriel 反应 Ｂ．Williamson 反应 Ｃ．Delepine 反应 Ｄ．Ｆ－Ｃ反应 三、判断正误４ １．S N 1反应会导致卤代产物构型翻转。（ ） ２．羰基α－Ｈ表现出一定的酸性，易被卤素或烃基取代。（ ） ３．酚的酸性比醇强，因此酚的Ｏ－烃化反应比醇更容易。（ ） ４．路易斯碱常被用于Friedel —Crafts 反应的催化剂。（ ） 四、简答２ １．活化导向基 ２．Phase Transfer Catalysis Reaction 五、完成反应式（填充反应条件或产物）２ １． C H 3CH 3 Cl 2CH 2Cl 2/0℃ C H 3CH 3 ２． △ Me2CHCH2CH2Br NaOEt/EtOH Me2CHCH2CH2 Et C(COOEt)2CH2(COOEt)2
复习重点、试题-药物合成反应复习题
《药物合成反应》复习题 一、写出下列缩写所代表的结构式和名称 1、NBS： 2、DMSO； 3、DCC； 4、THF； 5、DMAP。 6、NCS： 7、DMF； 8、HMT； 9、PPY；10、HMPA/HMPTA。 11、TCC 12、LTA 13、DEAD 14、TsCl 15、DDQ 二、解释下列反应并各举一例说明 1、Friedel-Crafts(傅-克)反应: 2、Oppenauer氧化反应: 3、Clemmensen反应: 4、Wittig反应: 5、Baeyer-Villiger（拜义尔-威力奇）反应: 6、Williamson反应： 7、Ullmann反应： 8、Gabrieal反应： 9、Mannich反应： 10、Dalton反应： 11、Perkin（柏琴）反应： 12、Hofmann（霍夫曼）重排： 13、Reformatsky（雷福尔马茨基）反应 14、Darzens（达参）缩合 15、Cannizzaro（康尼查罗）反应 16、Beckmann（贝克曼）重排 三、完成下列反应 1、 2、 3、（）（）（） 4、（）
5、 6、 7、 （ ） （ ）； 8、 9、 （ ）； 10、 11、 12、 13 14、 15 COOH 16、(H 2C)5 NH Me 2SO 4 ( ) 17、 18、
19、HO Me HO Me OH 2 20、N NH O O H 3COCO HO Me DMSO/DCC 34 21、 22、 23、( ) C(CH 2OH)4 C(CH 2Br)4 24、 25、 26、 27、 28、 29、 30、 四、判断题 1、卤代烃的活性顺序： 苄卤，卤乙烯，叔卤代烷，仲卤代烷，伯卤代烷 2、常用酰化剂（RCO-）的反应活性顺序：RCOX, (RCO)2O, RCOOR ’, RCONR ’2 3、氧化顺序由易到难排列：李良助， H O H 2 C OH R R O R OH O ,
抗菌药物考试题库含答案
第二篇抗菌药物临床应用专业知识 第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略 一、多选题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责 A、制订和执行适合医院实际情况的管理细则 B、制定教育培训计划和负责实施 C、开展微生物学监测 D、制订和建立资料管理制度 E、开展科研工作 2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有 A、教育/指南 B、处方集/限制 C、处方点评和反馈 D、循环用药 3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物 A、青霉素类 B、头抱菌素 C、环丙沙星 D、红霉素 E、阿奇霉素 4、短程抗菌治疗主要适用于 A、宿主免疫机制健全B单一敏感菌感染C不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素 D、社区感染和医院感染 E、以上都是 5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的 A、包括“降级”治疗 B、包括“降阶梯”治疗 C、包括序贯治疗 D、特指由静脉给药转为口服给药 E、降低用药剂量 二、问答题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责有哪些？ 2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？ 3、你所在医院目前实行的抗菌药物管理策略有哪些？你的看法怎样？ 4、如何根据抗菌药物的PK/PD 理论优化抗菌治疗？ 5、除了处方集/限制外，减少抗菌药物暴露或用量的措施还有哪些？参考答案 一、多选题 1、A BCDE 2、ABCDE 3、ABD 4、ABC 5、BE 第二章抗菌药物应用与医疗质量控制 一、单选题 1、有关抗菌药物使用权限，正确的是 A、临床应用时间长、安全有效、经济且耐药较少的药物属非限制使用 B、仅不良反应明显的药物不属于限制使用
C、仅对细菌耐药性影响明显的药物不属于限制使用、临床应用资料少的药物不能限制使用D． E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种 2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照 A、严格掌握适应证 B、不经过药师审核 C、可未经会诊越级使用 D、根据临床需要应用 E、以上都不对 3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是 A、有明确适应证用药 B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录 C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素 D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素 E、以上都不对 4、对主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应该 A、参照药敏结果选择抗菌素 B、加强病原检测 C、及时给予预警信息通报本机构医务人员 D、慎重选择抗菌素 E、以上都正确 5、有关I 类手术切口应用抗菌药物，错误的是 A 、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间 B 、术前0.5-2 小时或麻醉开始时首次给药 C、术前4小时开始首次给药 D、预防用药一般不超过24小时 E、都不对 二、多选题 1、临床抗菌药物不合应用主要表现在 A、品种选择错误 B、剂量选择不当 C、给药途径不当 D、疗程不合理 E、无指征治疗用药 2、有关细菌耐药性正确的是 A 、是抗菌药物、细菌本身及环境共同作用的结果 B 、随着抗菌药物的广泛应用而随之产生 C、耐药菌对某一种抗菌药物抵抗的同时，也可对化学结构相似的药物产生交叉性耐药 D、不同种属的细菌之间可发生耐药基因转移 E、同种细菌的细菌之间可发生耐药基因的转移 3、抗菌药物滥用可以引起 A、造成卫生资源浪费 B、引发耐药菌增加 C、感染性疾病的发病率和死亡率升高 D、机体菌群失调，岀现继发感染 E、对患者安全造成威胁 4、关于抗菌药物应用，医疗机构中存在 A、药品管理制度不完善 B、临床医师不合理用药 C、患者认识误区 D、药学人员未发挥作用 E、一些医疗卫生行业希望药品收入越多越好 5、围手术期预防抗菌药物不合理主要表现在 A、预防用药范围过广 B、预防用药时间过长 C、预防用药起点偏高 D、外科I类切口必要时应用头抱唑林 E、丨类切口一般不用抗菌药物预防感染 6、有关合理应用抗菌药物，不应该忽视的特殊人群是 、壮年E 、青年D 、肝肾功能不全者C 、老年B 、小儿A 7、医疗机构加强抗菌药物质量控制与管理，主要措施包括 A、建立健全抗菌药物合理应用的管理组织制度 B、加强抗菌药物使用的监测与监督反馈
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题 一．填空题。(每空2分共20分) 1. 2 Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电亲核）加成反应，其过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子） 2. 在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓）或（）气体。而伯醇常用（ ）进行氯置换反应。 3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成 ）机理为主。 4在卤化氢对烯烃的加成反应中，、、活性顺序为（>> ）烯烃2、22、2的活性顺序为( 2>22>2 ） 5写出此反应的反应条件( NBS/CCl hv,4h)
Ph3CCH2CH CH2Ph 3 CCH CHCH2Br5 二．选择题。（10分） 1.下列反应正确的是（B） A. C CH C Br C CH3 Br2 += B. C. (CH3)3 HC H2C HCl (CH3)3C H CH3 Cl D.Ph3C CH CH22 CCl/r,t.48h3 C H C CH2Br 2.下列哪些反应属于1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBr B．CH2I+CH 2 CN NaCN+NaI C. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+I
D. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3 C H O C H CH 3CH 3ONa 3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用. B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚. C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端; D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (3)3是具有刺激性的浅黄色固体. 4.下列方程式书写不正确的是（D ） A. RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3 B. RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2 C. N H COOH N H COOC 2H 5 C 2H 5OH, H 2SO 4
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
抗菌药物考试题
XXX人民医院抗菌药物处方权及调剂权考试试卷 科室：_________ 姓名: ___________ 分数：________ 一、填空题（每题0.5分，共35分） 1、专项整治活动方案规定医院门诊、住院患者抗菌药物使用率分别不 超过（） A、20% 50% B、20% 60% C、30% 70% D、30% 80% 2、专项整治活动方案规定I类切口手术患者预防使用抗菌药物比例不 超过（） A、20% B、30% C、40% D、50% 3、专项整治活动方案规定抗菌药物使用强度力争控制在（）DDD以下 A、20 B 、30 C 、40 D 、50 4、接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率不低于（） A、20% B、30% C、40% D、50% 5、抗菌药物临床应用专项治理中抗菌药物不包括（） A、抗细菌 B、抗衣原体、支原体、立克次体螺旋体 C、抗真菌 D、 抗病毒、寄生虫 6、世界卫生组织对合理使用药物的定义是（） A、患者能得到适合于他们的临床需要和个体需要的药品以及正确的用药方法 B、药物必须质量可靠、可获得 C、药物必须可负担得起 D、以上全 都是 7、合理用药原则包括（） A、安全 B、有效 C、经济 D、以上均是 8、促进合理用药的主要措施正确的有（） A、制定合理用药相关的临床应用指南 B 、严格医师和药师资质，建 立抗菌药物分级管理 C 、建立抗菌药物临床应用和细菌耐药监测体 系 D、加大监督管理力度，严肃查处抗菌药物使用不合理情况 E、以上均 是 9、抗菌药物分几级进行管理（） A、一级 B、二级 C、三级 D、四级
10、列为特殊使用类抗菌药物的是（）
药物合成反应习题及答案
药物合成反应习题及答案 一、举例解释下列概念： 1， 官能团保护；为什么保护？当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行 转换反应，为了不使其他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。达到反应目的后再还原这些官能团。 理想保护基：试剂易得、无毒，保护基稳定，引入和脱去反应选择性好，收率高。 2， 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机 相进行亲核反应。 相转移催化剂优点：克服溶剂化作用；不需无水操作；可用无机碱代替有机金属碱；降低反应温度。 3，重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原 子而形成新分子的反应。按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。 4，合成子；合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式. 包括：离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。 离子合成子：包括 d 合成子和 a 合成子 d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electron d 合成子 CN KCN CH 2-CHO CH3CHO MeSH MeS RCH C RCH CH Bu BuLi 等价试剂 a 合成子：氧化性或亲电性的离子合成子 a 合成子： Me 2C-OH Me 2C=O CH 2COCH 3BrCH 2COCH 3 CH 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR 等价试剂 5，协同反应 协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂 和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成。 6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应， 催化剂自成一相，称为非均相催化氢化。 催化剂自成一相称为非均相催化剂 如Pd/C 为催化剂， 氢气为氢供体，在反应液中还原双键的反应。 1) DMAP 2) DMF 3) DCC 4) TBAF 1) Aromatic Electrophilic Substitution; 芳香亲电取代