生物药剂学与药物动力学习题及答案(优.选)

生物药剂学与药物动力学习题及答案(优.选)
生物药剂学与药物动力学习题及答案(优.选)

1 大多数药物吸收的机理是(D )

A 逆浓度差进行的消耗能量过程

B 消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C 需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

D 不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

E 有竞争转运现象的被动扩散过程

2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散

3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物

4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为()A 胃肠道Ph B 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物

5 某药物的表观分布容积为5 L ,说明药物主要在血液中

6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在

7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积

.药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9.同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂

10 .对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大,表明药物在体内分布越广

11.药物的血浆蛋白结合率很高,该药物(D)A.半衰期短B吸收速度常数ka大C.表观分布容积大D表观分布容积小E半衰期长12.静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/mL,按单室模型计算,其表观分布容积为(B)

A.0.5 L B.5 L C.25 L D.50L E.500L

13.药物的消除速度主要决定(C)A.最大效应B.不良反应的大小C.作用持续时间D 起效的快慢E.剂量大小

1 、正确论述生物药剂学研究内容的是(C)A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理

C 、研究药物在体内情况

D 、研究药物制剂生产技术

2 、能避免首过作用的剂型是(D)A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂

3 、进行生物利用度试验时,整个采样时间不少于(C )

A 、1-2 个半衰期

B 、2-3 个半衰期

C 、3-5 个半衰期

D 、5-8 个半衰期

E 、8-10 个半衰期

4 、药物剂型与体内过程密切相关的是(A )A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄

5 、药物疗效主要取决于(A )A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度

6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是(A )

A 、解离药物的浓度越大,越易吸收

B 、物脂溶性越大,越易吸收

C 、药物水溶性越大,越易吸收

D 、药物粒径越小,越易吸收

7 、药物吸收的主要部位是(B)A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠

8 、下列给药途径中,除(C)外均需经过吸收过程A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药

9 、体内药物主要经(A)排泄A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝

10 、体内药物主要经(D)代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝

11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是(C )A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂

12 、药物生物半衰期指的是(D )

A 、药效下降一半所需要的时间

B 、吸收一半所需要的时间

C 、进入血液循环所需要的时间

D 、血药浓度消失一半所需要的时间

[1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运

1 、逆浓度梯度(A )

2 、需要载体,不需要消耗能量是(B )

3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是(D)

4 、细胞摄取固体微粒的是(C )

5 、不需要载体,不需要能量的是(E)

[6-10] A 、C=C 0(1-enk τ)/(1-e-k τ )·e-k t B 、F=(AUC0 →∝)口服/ AUC0 →∝)注射

C 、C=KaFK 0 /V (Ka-k )·(e -k t - e -kat )

D 、C=k0 /kV·(1- e-k t )

E 、C=C0e-k t

1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是(B )

2 、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是(A )

3 、表示单室模型,单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是(E)

4 、表示单室模型,单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是(D)

5 、表示单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是(C )

1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括(ABCD)

A 、辅料的性质及其用量

B 、药物剂型

C 、给药途径和方法

D 、药物制备方法

2 、药物通过生物膜的方式有(ABCD)A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬

3 、生物利用度的三项参数是(ACD )A 、AUC B 、t 0.5 C 、T max D 、C max

4 、生物利用度试验的步骤一般包括(ABCE )A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂

量 E 、取血测定

5 、主动转运的特征(DE )A 、从高浓度区向低浓度区扩散B不需要载体参加C不消耗能量D有饱和现象E有结构和部位专属性

6 、肝脏首过作用较大的药物,可选用的剂型是(CDE)A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D气雾剂E 、舌下片剂

7 、对生物利用度的说法正确的是(BCD)

A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ,Tm 两个参数

B 、程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值

C 、溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物应测生物利用度

D 、生物利用度与给药剂量无关

E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度一、 A型题(最佳选择题)

1、下列叙述错误的是D

A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学

B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜

C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程

D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下,由高浓度向低浓度区域转运的过程

E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮

2、不是药物通过生物膜转运机理的是C A、主动转运 B、促进扩散 C、渗透作用 D、胞饮作用 E、被动扩散

3、以下哪条不是被动扩散特征B

A、不消耗能量

B、有部位特异性

C、由高浓度区域向低浓度区域转运

D、不需借助载体进行转运

E、无饱和现象和竞争抑制现象

4、以下哪条不是主动转运的特征D

A、消耗能量

B、可与结构类似的物质发生竞争现象

C、由低浓度向高浓度转运

D、不需载体进行转运

E、有饱和状态

5、以下哪条不是促进扩散的特征D

A、不消耗能量

B、有结构特异性要求

C、由高浓度向低浓度转运

D、不需载体进行转运

E、有饱和状态

6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的C

A、当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量

B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加

C、一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收

D、当胃空速率增加时,多数药物吸收加快

E、脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜

7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括E A、药物在胃肠道中的稳定性 B、粒子大小 C、多晶型 D、解离常数 E、胃排空速率

8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括D

A、胃肠液成分与性质

B、胃肠道蠕动

C、循环系统

D、药物在胃肠道中的稳定性

E、胃排空速率

9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序A

A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂

B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂

C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂

D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂

E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂

10、已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌肉注射后A

A、 t1/2不变,生物利用度增加

B、 t1/2不变,生物利用度减少

C、 t1/2增加,生物利用度也增加

D、 t1/2减少,生物利用度也减少

E、 t1/2和生物利用度皆不变化

11、某药物对组织亲和力很高,因此该药物A

A、表观分布容积大

B、表观分布容积小

C、半衰期长

D、半衰期短

E、吸收速率常数Ka大

12、关于表观分布容积正确的描述B

A、体内含药物的真实容积

B、体内药量与血药浓度的比值

C、有生理学意义 D个体血容量 E、给药剂量与t时间血药浓度的比值

13、关于生物半衰期的叙述正确的是C

A、随血药浓度的下降而缩短

B、随血药浓度的下降而延长

C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似

D、与病理状况无关

E、生物半衰期与药物消除速度成正比

14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h,则它的消除速率常数为D A、1.5h-1 B、1.0h-1 C、0.46h-1 D、0.23h-1 E、0.15h-1

15、某药物的t1/2为1小时,有40%的原形药经肾排泄而消除,其余的受到生物转化,其生物转化速率常数Kb约为E

A、0.05小时-1

B、0.78小时-1

C、0.14小时-1

D、0.99小时-1

E、0.42小时-1

16、某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的B A、1/2 B、1/4 C、1/8 D、1/16 E、1/32

17、地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88% B、40.76% C、66.52% D、29.41% E、87.67%

18、假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个t1/2药物消除99.9% D A、4 t1/2 B、6 t1/2 C、8 t1/2 D、10 t1/2 E、12 t1/2

19、单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间 B A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h

20、一病人单次静脉注射某药物10mg,半小时血药浓度是多少μg/mL。(已知t1/2=4h,V=60L)A

A、0.153

B、0.225

C、0.301

D、0.458

E、0.610

21、单室模型药物,生物半衰期为6h,静脉输注达稳态血药浓度的95%需要多长时间 B A、12.5h B、25.9h C、30.5h D、50.2h E、40.3h

22、缓控释制剂,人体生物利用度测定中采集血样时间至少应为 B

A、1~2个半衰期

B、3~5个半衰期

C、5~7个半衰期

D、7~9个半衰期

E、10个半衰期

23、以静脉注射为标准参比制剂求得的生物利用度A

A、绝对生物利用度

B、相对生物利用度

C、静脉生物利用度

D、生物利用度

E、参比生物利用度

[1—4]A、被动扩散 B、主动转运 C、促进扩散 D、胞饮 E、吸收

1、大多数药物的吸收方式A

2、有载体的参加,有饱和现象,消耗能量B

3、有载体的参加,有饱和现象,不消耗能量C

4、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内D

[5—8]A、口服给药 B、肺部吸入给药 C、经皮全身给药 D、静脉注射给药 E、A、B和C

5、有首过效应A

6、没有吸收过程D

7、控制释药C

8、起效速度同静脉注射B

[9—12]A、肠肝循环 B、生物利用度 C、生物半衰期 D、表观分布容积 E、单室模型

9、药物在体内消除一半的时间C 10、药物在体内各组织器中迅速分布并迅速达到动态分布平衡E

11、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A 12、体内药量X与血药浓度C的比值D

[13—16]A、Cl=KV B、T1/2=0.693/K C、GFR D、V=X0/C0 E、AUC

13、生物半衰期B 14、曲线下的面积E 15、表观分布容积D 16、清除率A

[17—19]A、清除率 B、表观分布容积 C、双室模型 D、单室模型 E、多室模型

17、反映肾功能的一个指标A 18、具有明确的生理学意义A 19、反映药物消除的快慢A

[20—23]A、单室单剂量血管外给药c—t 关系式 B、单室单剂量静脉滴注给药c—t关系式 C、单室单剂量静脉注射给药c—t关系式

D、单室多剂量静脉注射给药c—t关系式

E、多剂量函数

20、C=C0e—kt C 21、C=kαFX0/V(kα-k)·e—kt-e—kat)A22、γ=(1-e—nkτ)/(1-e—kτ)E 23、C=k0/Kv(1- e—kτ) B [24—27]A、消除速率常数K B、吸收速率常数Ka C、多剂量函数 D、A和B E、B和C

24、Wagmer—Nelson法的公式可求B 25、单室模型单剂量静脉注射给药的尿药排泄速度法公式可求 A

26、单室模型单剂量血管外给药的c—t关系式可求 D 27、单室模型静脉滴注给药、停止滴注后的c—t关系式可求A

[28—31]A、 F=(AUC0→∞)口服/(AUC0→∞)静注 B、C=kαFX0/V(kα-k)·(e—kt-e—kat) C、 C=k0/Kv(1- e—kτ)

D、 C=C0e—kt

E、 C = C0(1-e—nkτ)/(1-e—kτ)·e—kt

28、表示单室模型、单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律 C 29、表示单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律B

30、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律 E 31、表示某口服制剂的绝对生物利用度 A

1、下列叙述错误的是ABD

A、生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学

B、大多数药物通过这种方式透过生物膜,即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散

C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程

D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下,由高浓度向低浓度区域转运的过程

E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮

2、药物通过生物膜转运机理有ABDE A、主动转运 B、促进扩散 C、主动扩散 D、胞饮作用 E、被动扩散

3、以下哪几条是被动扩散特征ACE

A、不消耗能量

B、有部位特异性

C、由高浓度区域向低浓度区域转运

D、需借助载体进行转运

E、无饱和现象和竞争抑制现象

4、以下哪几条是主动转运的特征ABE

A、消耗能量

B、可与结构类似的物质发生竞争现象

C、由高浓度向低浓度转运

D、不需载体进行转运

E、有饱和状态

5、核黄素属于主动转运而吸收的药物,因此,应该AD

A、反后服用

B、饭前服用

C、大剂量一次性服用

D、小剂量分次服用

E、有肠肝循环现象

6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是正确的ABD

A、大多数脂溶性药物以被动扩散为主要转运方式吸收

B、一些生命必需的物质如氨基酸等的吸收通过主动转运来完成

C、一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收

D、当胃空速率增加时,多数药物吸收加快

E、脂溶性、离子型药物容易透过细胞膜

7、药物理化性质对药物胃肠道吸收的影响因素是ABCD A、溶出速率 B、粒度 C、多晶型 D、解离常数 E、消除速率常数

8、影响药物胃肠道吸收的生理因素BCE

A、药物的给药途径

B、胃肠道蠕动

C、循环系统

D、药物在胃肠道中的稳定性

E、胃排空速率

9、下列有关生物利用度的描述正确的是ABC

A、反后服用维生素B2将使生物利用度提高

B、无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度

C、药物微粉化后都能增加生物利用度

D、药物脂溶性越大,生物利用度越差

E、药物水溶性越大,生物利用度越好

10、下列有关药物表观分布容积地叙述中,叙述正确的是ACD

A、表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小

B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C、表观分布容积有可能超过体液量

D、表观分布容积的单位是升或升/千克

E、表观分布容积具有生理学意义

11、可完全避免肝脏首过效应的是ACE

A、舌下给药

B、口服肠溶片

C、静脉滴注给药

D、栓剂直肠给药

E、鼻黏膜给药

12、关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是ABDE

A、至少有一部分药物从肾排泄而消除

B、须采用中间时间t中来计算

C、必须收集全部尿量(7个半衰期,不得有损失)

D、误差因素比较敏感,试验数据波动大

E、所需时间比“亏量法”短

13、关于隔室模型的概念正确的有AB

A、可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型

B、一室模型是指药物在机体内迅速分布,成为动态平衡的均一体

C、是最常用的动力学模型

D、一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等

E、隔室概念比较抽象,有生理学和解剖学的直观性

14、用于表达生物利用度的参数有ACE A、AUC B、CL C、Tm D、K E、Cm

15、非线性动力学中两个最基本的参数是DE A、K B、V C、CL D、Km E、Vm

16、关于生物利用度测定方法叙述正确的有AE

A、采用双周期随机交叉试验设计

B、洗净期为药物的3~5个半衰期

C、整个采样时间至少7个半衰期

D、多剂量给药计划要连续测定三天的峰浓度

E、所用剂量不得超过临床最大剂量

17、药物动力学模型的识别方法有ABCD A、图形法 B、拟合度法 C、AIC判断法 D、F检验 E、亏量法

18、生物半衰期是指CD A吸收一半所需的时间 B药效下降一半所需时间C血药浓度下降一半所需时间D体内药量减少一般所需时间E与血浆蛋白结合一半所需时间

19、影响达峰时间tm的药物动力学参数有AE A、K B、tm C、X0 D、F E、Ka

生物药剂学模拟题

1 药物的灭活和消除速度主要决定

A起效的快慢B作用持续时间C最大效应D后遗效应的大小E不良反应的大小

正确答案:B

2 药物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一条

A吸收一半所需要的时间B进入血液循环所需要的时间C与血浆蛋白结合一半所需要的时间D血药浓度消失一半所需要的时间E药效下降一半所需要的时间正确答案:D

3 关于生物利用度的描述,哪一条是正确的

A所有制剂,必须进行生物利用度检查B生物利用度越高越好C生物利用度越低越好D生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用E生物利用度与疗效无关正确答案:D

4 下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的

A随血药浓度的下降而缩短B随血药浓度的下降而延长C在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关

D在任何剂量下,固定不变E与首次服用的剂量有关正确答案:C

5 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施

A每次用药量加倍B缩短给药间隔时间C首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量D延长给药间隔时间

E每次用药量减半正确答案:C

6 设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少

A 0.5L

B 7.5L

C 10L

D 25L

E 50L正确答案:A

7 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的

A多次静脉注射B静脉注射C肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者D以上都不对E以上都对正确答案:C 8 Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法,它主要是用来计算下列哪一个模型参数

A吸收速度常数Ka

B达峰时间C达峰浓度D分布容积E总清除率正确答案:A

9 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项

A t1/2和K

B V和Cl

C T m和C m

D K m和V m

E K12和K21正确答案:D

10 下列哪一项是混杂参数

A α、β、A、

B B K10、K12、K21

C Ka、K、α、β

D t1/2、Cl、A、B

E Cl、V、α、β正确答案:A

11 关于平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的

A是(C∞)max与(C∞)min的算术平均值

B在一个剂量间隔内(τ时间内)血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间τ所得的商

C是(C∞)max与(C∞)min的几何平均值D是(C∞)max除以2所得的商E以上叙述都不对正确答案:B

12 拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项

A (C∞)max和(C∞)min

B t1/2和K

C V和Cl

D X0和τE以上都可以正确答案:D

13 就下图回答下各项哪一项是正确的

D单室口服图形E以上都不是正确答案:B

-Kt-Kat-Kt C C=A e-Kat+B e-βt D C=X0/(KVτ)(1-e-Kt)E以上都不对正确答案:A

u u0 C logdX u/d t=-Kt/2.303+logK e X0

D log△X0/△t=-Kt/2.303+logK e K a FX0/(K a-K)

E A和C都对正确答案:C

16 在新生儿时期,许多药物的半衰期延长,这是因为

A较高的蛋白结合率B微粒体酶的诱发C药物吸收很完全D酶系统发育不全E阻止药物分布全身的屏障发育不全正确答案:D

17 线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是

A主要取决于开始浓度B与首次剂量有关C与给药途径有关D与开始浓度或剂量及给药途径有关E与给药间隔有关正确答案:D

18 生物等效性的哪一种说法是正确的

A两种产品在吸收的速度上没有差别B两种产品在吸收程度上没有差别C两种产品在吸收程度与速度上没有差别

D在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们吸收速度与程度没有显著差别E两种产品在消除时间上没有差别

药物A是以一级过程消除E A、B都是以零级过程消除正确答案:C

肠道细菌分解正确答案:D

A AUC、V d和C max

B AUC、V d和T max

C AUC、V d和1/2

D max和T max

E C max、T max和t1/2 正确答案:D

23 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加

A饥饿时药物消除较快B食物可减少药物吸收速率

C应告诉病人睡前与食物一起服用D药物作用的发生不受食物的影响E由于食物存在,药物血浆峰度明显降低正确答案:B

25红霉素硬脂酸盐包衣片由健康志愿者服用,下图为5种不同条件下的血药浓度----时间曲线,从图上看,药剂师可以正确的判断

≠对五种服药方式,其红霉素的血浆峰浓度出现于同一时刻≡当服红霉素盐时同服250ml水可得到最高血浆红霉素水平≈每种处理都得到血药浓度曲线下相等面积

A只包括≠ B只包括≈C只包括≠和≡D只包括≡和≈ E ≠、≡和≈全部包括正确答案:C

26 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂,其剂量应

A增加,因为生物有效性降低B增加,因为肝肠循环减低C减少,因为生物有效性更大

D减少,因为组织分布更多E维持不变正确答案:C

27 下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述,哪个组合是正确的

≠分布容积是药物在体内转运的组织真实容积≡如果药物向组织转运过多,则分布容积的值越小

≈如果药物向组织转运较多,则分布容积的值越大?分布容积可用快速静脉给药时的剂量(D)与血药浓度(C0)的乘积(D*C0)来计算

A ≠∣

B ≡?

C ≡∣

D ≈?

E ≈∣正确答案:D

28 下面关于氨基糖苷类抗生素的叙述中,哪种组合是正确的

≠因为在消化道吸收很少,所以没有口服制剂≡大部分以原型药物从肾排泄≈与血浆蛋白的结合较少?主要的毒性为肾毒性和听觉器官毒性≠≡≈?

A 正误正误

B 正正误误

C 误误正正

D 误正误正

E 误正正正正确答案:E

29 药物A的血浆蛋白结合率(f u)为0.02,恒速滴注达稳态后的血中药物浓度为2μg/ml。这时合用药物B,当A、B药都达稳态时,药物A的f u上升倒0.06,其血中药物总浓度变为0.67μg/ml,已知药物A的药理效应与血中非结合型药物浓度成比例,药物A、B之间没有药理学上的相互作用,请预测药物A与B合用时,药物A的药理效应会发生怎样的变化

A减少至1/5B减少至1/3C几乎没有变化D只增加1/3E只增加1/5正确答案:C

30 200mg的碳酸锂片含锂5.4mmol。对肌酐清除率为100ml/min的人体口服给予一片该片剂时得到锂的血药浓度时间曲线下面积(AUC)和尿中积累排泄总量的数据如下:AUC=0.18mmol*min/ml,尿中积累排泄总量=5.0mmol

另外,锂不与血浆蛋白结合,其片剂口服给药后生物利用度为100%。根据上述资料,下面哪种说法是可以成立的

A锂从肾小管重吸收B锂在肾小管主动分泌C锂不能在肾小球滤过D由于锂主要在尿中排泄,所以其尿中排泄速度明显受肾血流速度的影响E由于没有静脉给药得数据,所以不能求锂的全身清除率正确答案:A

31 已知某药的体内过程服从线性一室模型。今有60kg体重的人体(肝血流速度为1500ml/min,肌酐清除率为120ml/min)静脉给药后得到的药物动力学参数(见下表)。问关于此药的下列叙述中哪种组合是正确的

全身清除率(ml/min)分布容积(L)血浆蛋白结合率(%)尿中排泄率(%)

30 60 20 5

≠此药的生物半衰期约1小时≡肾衰病人给予此药时,有必要减少剂量等事项

≈由于此药的全身清除率受血浆蛋白结合的影响不大,因此没有必要特别注意血浆蛋白的数量变化

?此药除肾排泄外,主要从肝脏清除,固肝脏清除率明显受肝血流速度的影响

≠≡≈?

A 正误正误

B 误误误正

C 正正误正

D 误误正误

E 正正正误正确答案:D

32 生物药剂学研究中的剂型因素是指

A药物的类型(如酯或盐、复盐等)B药物的理化性质(如粒径、晶型等)C处方中所加的各种辅料的性质与用量

D药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等E以上都是正确答案:E

33 下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的

A胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部分

B胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,约为1.2-1.8,进食后pH值上升到3),十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8 C pH值影响被动扩散的吸收D主动转运很少受pH值的影响E弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差

正确答案:E

34 下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是

A表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C表观分布容积不可能超过体液量

D表观分布容积的单位是升/小时E表观分布容积具有生理学意义正确答案:A

35 下列有关生物利用度的描述正确的是

A饭后服用维生素B2将使生物利用度降低B无定型药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C药物微分化后都能增加生物利用度D药物脂溶性越大,生物利用度越差E药物水溶性越大,生物利用度越好正确答案:B

36 测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1,则它的生物半衰期为

A 4h

B 1.5h

C 2.0h

D 0.693h

E 1h正确答案:C

37 大多数药物吸收的机制是

A逆浓度差进行的消耗能量过程B消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C需要载体,不消耗能量向低浓度侧的移动过程D不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E有竞争装运现象的被动扩散过程正确答案:D

38 下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律

A平均稳态血药浓度(C ss)max与(C ss)min的算术平均值B达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC

C达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D达稳态时的累积因子与剂量有关

E平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的几何平均值正确答案:B

[B型题]

39 药物经过1个半衰期,体内累积蓄积量为A 50% 40 药物经过3个半衰期,体内累积蓄积量为D 81.5%

41 药物经过4个半衰期, 体内累积蓄积量为E 93.8% 42 药物经过6个半衰期,体内累积蓄剂量为B 98.5%

43 药物经过7个半衰期, 体内累积蓄积量为C 99.3%

B乙药

C丙药

甲、乙、丙、丁4种药物的Vd分别为25、20、15、10L,今各分别静注1g,注毕立即取血样测定药物浓度,试问

44 哪种药物的血药浓度最高D丁药

45 哪种药物在体内的总量最大E一样46 哪种药物在体内分布面积较广A甲药

47 哪种药物的血药浓度最小A甲药48 哪种药物在体内分布面积较小D丁药

49 药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程E代谢

50 体内原型药物或其他代谢产物排除体内的过程C排泄51 药物从给药部位进入体循环的过程A吸收

52 药物由血液向组织脏器转运的过程B分布53 药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度D生物利用度

[C型题]

下图为被动扩散与主动转运吸收速率示意图,请回答

D a、b都不是

54 属于被动扩散的是A a 55 属于主动转运的是B b 56 需要能量、需要载体、有饱和现象的是B b

57 不需要能量、不需要载体的是A a 58 口服药物吸收进入人体血液的机制C a、b都是

[X型题]

59 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是

A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药

60 影响胃排空速度的因素是

A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统

61 以下哪几条具被动扩散特征

A不消耗能量B有结构和部位专属性C由高浓度向低浓度转运D借助载体进行转运E有饱和状态

62 下述制剂中属速效制剂的是

A异丙肾上腺素气雾剂B硝苯地平控释微丸C肾上腺素注射剂D硝酸甘油舌下片E磺胺嘧啶混悬液

63 药物按一级动力学消除具有以下哪些特点

A血浆半衰期恒定不变B药物消除速度恒定不变C消除速度常数恒定不变D不受肝功能改变的影响E不受肾功能改变的影响

64 下面是有关甲氧苄啶(TMP)临床应用的一些情况,判断哪些条是错误的

A按一日2次服用,经过5个半衰期血药浓度可达峰值

B加倍量服用,可使达峰值时间缩短一半C加大剂量,不缩短达峰值时间,但可使峰浓度提高

D首次加倍量服药,可使达峰时间提前E首次加倍量服药,可提高峰血药浓度,加强疗效

65 一患者,静注某抗生素,此药的t1/2为8h,今欲使患者体内药物最低量保持在300g左右,最高为600g左右,可采用下列何种方案

A 200mg,每8h一次

B 300mg,每8h一次

C 400mg,每8h一次

D 500mg,每8h一次E首次600mg,以后每8h给药300mg

66 下列有关药物尿清除率(Cl)的叙述中,哪些是错误的

A尿清除率与肾功能密切相关,因此具体到每个人,不论用什么药,其尿清除率是大致接近的

B尿清除率高的药物,排泄快,清除速度常数K大,其t1/2必然就短

C如果药物在肾小管完全吸收,则其尿清除率约等于零

D尿清除率是指单位时间内有多少体液(ml)内的药物被清除,常用的单位为ml/min

E药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比,并和表观分布容积呈正比

67 影响生物利用度的因素是

A药物的化学稳定性B药物在胃肠道中的分解C肝脏的首过效应D制剂处方组成E非线性特征药物

68 属药物动力学的公式是

A V=X0/(AUC0 ∞*K)

B logC=logC0-K*t/2.303

C V=[2r2(ρ1-ρ2)g]/(9η)

D C ss=K0/KV

E dc/dt=KS(C s-C)

69 下列关于消化道的叙述中,哪些是正确的

A使用栓剂的目的之一,是提高那些在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度

B胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素

C胃粘膜不表现出脂质膜的性质,而小肠粘膜却显示脂质膜的性质

D缓释制剂的药物吸收不受食物的影响

E舌下含片的吸收不受食物的影响

1.大多数药物吸收的机理是

A.逆浓度关进行的消耗能量过程

B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程

2.不影响药物胃肠道吸收的因素是

A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度D.药物旋光度 E.药物的晶型

3.不是药物胃肠道吸收机理的是

A.主动转运B.促进扩散 c.渗透作用D.胞饮作用 E.被动扩散

4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律

A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC

c.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D.达稳态时的累积因子与剂量有关

E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值

5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h~,则它的生物半衰期 A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h

6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是

A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义(答案A)

提示:本章概念与公式众多,多不好理解,表观分布溶积的概念和计算是其中最易懂且最容易考到的。

7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为 A.20L B.4ml c.30L D.4L E.15L (答案D) 8.下列有关生物利用度的描述正确的是

A.饭后服用维生素B2将使生物利用度降低B.无定形药物的生物利用度大于稳定型生物利用度

C.药物微粉化后都能增加生物利用度 D.药物脂溶性越大,生物利用度越差E.药物水溶性越大,生物利用度越好

9.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几

A.35.88%B.40.76%C.66.52%D.29.41%E.87.67%(答案A)

利用一级药物动力学进行半衰期、消除速率常数、药的保质期、稳态血药浓度等静

10.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9% A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2(答B型题[1-5]

A.药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 B.需要能量 c.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜 E.粘附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内

1.促进扩散 2.胞饮作用 3.被动扩散 4.主动转运 5.膜孔传运 (答案CEABD)

提示:掌握生物药剂学中各种跨膜转运的特点。

生物药剂学和药物动力学历年考X型题

X型题

1.下述制剂中属速效制剂的是

A.异丙基肾上腺素气雾剂B.硝苯地平控释微丸c.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混悬剂(答案ACD)

2.影响胃排空速度的因素是

A.空腹与饱腹B.药物因素 c.食物的组成和性质D.药物的多晶型 E.药物的油水分配系数(答案ABC)

3.某药肝脏首过作用较大,可选用适宜的剂型是

A.肠溶片剂B.舌下片剂 C.口服乳剂D.透皮给药系统 E.气雾剂 (答案BDE)

4.下述制剂中属于速释制剂的有

A.气雾剂B.舌下片 C.经皮吸收制剂D.鼻粘膜给药 E.静脉滴注给药 (答案ABDE)

5.与药物吸收有关的生理因素是

A.胃肠道的PH值B.药物的pKa c.食物中的脂肪量D.药物的分配系数 E.药物在胃肠道的代谢(答案ACE) [历年所占分数] 最新文件---------------- 仅供参考--------------------已改成word文本--------------------- 方便更改

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学(Biopamaceutics)是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。 排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型:片剂、胶囊剂、注射剂等 广义:化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用,工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构:主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型,疏水在内亲水在外的脂质双分子层;生物膜液态镶嵌模型,镶嵌有蛋白质的流体脂双层;晶格镶嵌模型,流动性脂质的可逆性变化 性质:①.不对称性②.流动性③.半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制(细胞通道转运和细胞旁路通道转运) 转运机制: ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散,都不需载体,不耗能,无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程,服从Fick’s扩散定律:dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过,孔内为正电荷,利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异,受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用(胞饮和吞噬)出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位,也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因:环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在,和小肠绒毛内的很

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学?它的研究内容是什么? 答:研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么? 答:药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程? 答:片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2.药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒(Ci/Cu)。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger-Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环:经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉,经肝脏进入体循环,然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运:药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点? 答:载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法? 答:促进口服药物吸收的方法:(1)增加药物的溶出速度:①增加药物溶解度,包括将药物制成可溶性盐,制成无定形药物,加入表面活性剂,制成亚稳定型状态,采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物;②增加药物表面积,减小粒径:制成固体分散体、采用微粉化技术等。(2)加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程,一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散, 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点,主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

药剂学试题(简答题)及答案..

1.应用Noyes-Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答:Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数;s为溶出介质的表面积;CS 是药物的溶解度,C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类?每类辅料的主要作用是什么? 答:片剂的辅料主要包括:稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂:片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时,需加入适当的辅料将其吸收后,再加入其它成分压片,此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性,使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。(4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力,增加颗粒流动性,使其能顺利流入模孔,片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂(一天给药2次)体外释放度试验至少取几个时间点?为什么? 答:至少测三个取样点:第一个取样点:通常是0.5~2h,控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象(效应);第二个取样点:4~6h,释放量控制在约50%左右;第三个取样点:7~10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律,说明提高混悬液稳定性的措施有哪些? η 2)g / 9ρ 1- ρ答:Stocks定律:V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度;ρ 1为粒子的密度;ρr为粒子的半径,

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。Dn::溶出数。Do:计量数。An:吸收数 12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。(它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。)评价指标AUC,Tmax,Cmax。 15 绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大,该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,用t1/2表示。特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题,每题1分,共15分) 1.大多数药物吸收的机理是(D ) A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(D ) A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是( C ) A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B ) A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期( C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是( A ) A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为( D ) A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几( A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%?( D ) A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的( C) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增

药剂学试题及答案(五)

药剂学试题及答案 第六章半固体制剂 一、单项选择题【A型题】 1.关于软膏剂的特点不正确的是() A.是具有一定稠度的外用半固体制剂 B.可发挥局部治疗作用 C.可发挥全身治疗作用 D.药物必须溶解在基质中 E.药物可以混悬在基质中 2.不属于软膏剂的质量要求是() A.应均匀、细腻,稠度适宜 B.含水量合格 C.性质稳定,无酸败、变质等现象 D.含量合格 E.用于创面的应无菌 3.对于软膏基质的叙述不正确的是() A.分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类 B.油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物 C.遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质 D.加入固体石蜡可增加基质的稠度 E.油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤 4.关于眼膏剂的叙述中正确的是() A.不溶性的药物应先研成极细粉,并通过9号筛 B.用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂

C.常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物 D.硅酮能促进药物的释放,可用作软膏剂的基质 E.成品不得检出大肠杆菌 5.对眼膏剂的叙述错误的是() A.均须在洁净条件下配制,并加入抑菌剂 B.基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份 C.对眼部无刺激 D.不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 E.应作金属异物检查 6.对凡士林的叙述错误的是() A.又称软石蜡,有黄、白二种 B.有适宜的粘稠性与涂展性,可单独作基质 C.对皮肤有保护作用,适合用于有多量渗出液的患处 D.性质稳定,适合用于遇水不稳定的药物 E.在乳剂基质中可作为油相 7.眼膏剂中基质凡士林、液体石蜡和羊毛脂的用量比为() A.7:2:1 B.8:1:1 C.9:0.5:0.5 D.7:1:2 E.6:2:2 8.下列说法不正确的是() A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成均一、混悬或乳剂性的乳胶稠 厚液体或半固体制剂 B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分 C.混悬型凝胶剂具有触变性 D.油性凝胶剂的基质常用液体石蜡与聚氧乙烯构成

《药剂学》试题及答案

药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是() A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是() A.合剂 B.胶囊剂 C.气雾剂 D.溶液剂 E.注射剂 3.靶向制剂属于() A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科() A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有() A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型() A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是() A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为() A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是() A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类,下列叙述错误的是() A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学(biopharmaceutics,biopharmacy)——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2.生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素:化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport):分布和排泄过程统称为转运。处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构:细胞膜的组成:①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质:膜的流动性;膜结构的不对称性;膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点: (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1)药物的油/水分配系数愈大,在

药剂学试题简答题及答案

答:Noyes—Whitney方程:dC/dt二KS(CS-C) K 是溶出速度常数;s为溶出介质的表面积;CS是药物的溶解度,C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段,首先是溶质分子从固体表面溶解,形成饱和层,然后在扩散作用下经过扩散层,再在对流作用下进入溶液主体内。 1.增加固体的表面积 2.提高温度 3.增加溶出介质的体积 4.增加扩散系数 5 . 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类?每类辅料的主要作用是什么? 答:片剂的辅料主要包括:稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂:片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时,需加入适当的辅料将其吸收后,再加入其它成分压片,此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性,使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的 物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。 (4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间

的摩擦力,增加颗粒流动性,使其能顺利流入模孔,片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔

之间的摩擦 答:至少测三个取样点:第一个取样点:通常是0.5?2h,控制释放量在30% 以下。此点主要考察制剂有无突释现象(效应);第二个取样点:4?6h,释放量控制在约50%左右;第三个取样点:7?10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke ' s定律,说明提高混悬液稳定性的措施有哪些? :2)g / 9 : 1- 答: Stocks定律:V二2 r2(是分散介质的粘度:2为介质的 密度;:1为粒子的密度;:r为粒子的半径, 粒子越大,粒子和分散介质的密度越大,分散介质的粘度越小,粒子沉降速度 越快,混悬剂的动力学稳定性就越差。方法:1.减小粒度,加入助悬剂;2.微粒的荷电、水化;3 .絮凝、反絮凝;4 .结晶增长、转型;5 .降低分散相的浓度、温度。 5.影响滤过的因素是什么? 答:随着滤过的进行,固体颗粒沉积在滤材表面和深层,由于架桥作用而形成滤渣层,液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束,则液体 的流动符合Poiseuile公式: p n r4t V = 8 n l式中,V —液体的滤过容量;p —滤过压力差;r —毛细管半径;l —滤渣层厚度;n —滤液粘度;t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有: ①操作压力越大,滤速越快,因此常采用加压或减压滤过法; ②滤液的粘度越大滤速越慢,为此可采用趁热过滤;

生物药剂学重点

生物药剂学 一、生物药剂学概述: 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程; (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布; (3)药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为代谢或生物转化; (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运,而分布、代谢和排泄过程称为处置,代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等; (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响; (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响; (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂; (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法; (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度; (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型:Ι类为高溶解性/高渗透性药物;ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物;ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物;ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收: 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性; (2)膜结构的不对称性; (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的过程;

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的:为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点: (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运; (2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性; (3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响; (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象; 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏(Michaelis-Menten )方程描述: 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与;④速率及转运量与载体量及其活性有关;⑤存在竞争性抑制作用;⑥受代谢抑制剂影响;⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图 6、胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素:①食物理化性质的影响;②胃内容物黏度、渗透压; ③食物的组成;④药物的影响。 9、肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答:①静脉、肌肉注射;②口腔黏膜吸收;③经皮吸收;④经鼻给药;⑤经肺吸收;⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型:①贴剂皮肤给药;②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收;③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环:指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素:现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数,可用Henderson-Hasselbalch 方程表达: 弱酸性药物: 弱碱性药物: 式中,分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

药剂学试题及答案(4)

药剂学试题及答案 第十六章制剂新技术 一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为() A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混 合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是() A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是() A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用() A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是() A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶 性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中,属于天然高分子材料的是() A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸

7.下列合成高分子囊材中,可生物降解的是() A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中,不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为() A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中,属于两性高分子电解质的是() A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是() A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行,系在囊材或囊心物 的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂,或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚,并包裹在囊芯周围形成一个相,从液相中析出,故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂,使囊材溶解度降 低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆 的,故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在 一定条件下,两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿,从而使其混悬或乳化于囊材溶液中,并随囊材凝聚被包裹到囊芯中,因此,可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中(作为溶剂)然后加入

生物药剂学名词解释大合集

1.生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。 2治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。 临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。 3.分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 4.代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。又叫生物转化。 5.吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。 6.排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 7.转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 8.处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。 9.清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。 10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11.表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系

的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。Dn::溶出数。Do:计量数。An:吸收数 12清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 15生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。 16首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 17药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科

生物药剂学与药物动力学考试复习资料

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的 剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素(出小题,判断之类的) 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计? 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些? 答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构:三个模型

最新生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题,每题1分,共15分) 1.大多数药物吸收的机理是(D ) A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(D ) A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是(C ) A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(B ) A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期(C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是(A ) A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为(D ) A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几(A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%?(D ) A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的(C) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加

生物药剂学复习题及答案汇总

生物药剂学试题库 一、单项选择题 1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法 D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3.对生物膜结构的性质描述错误的是 A.流动性 B.不对称性C.饱和性 D.半透性E.不稳定性 4.K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A.被动扩散B.膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E.膜动转运5.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E.增加颗粒大小 6.下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白B.多药耐药相关蛋白 C.乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E.ABC转运蛋白 7.以下哪条不是主动转运的特点 A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性 C.消耗能量 D.需要载体参与E.饱和现象 8.胞饮作用的特点是 A.有部位特异性B.需要载体 逆浓度梯度转运D. .不需要消耗机体能量C. E.以上都是 9.下列哪种药物不是P-gp的底物 A.环孢素A B.甲氨蝶呤C.地高辛D.诺氟沙星E.维拉帕米10.药物的主要吸收部位是 A.胃 B.小肠C.大肠 D.直肠E.均是 11.关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A.胃内容物的黏度和渗透压B.精神因素 C.食物的组成 D.药物的理化性质E.身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为( )状态 A.漏槽B.动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物B.解离型药物C.水溶性药物 D.小分子药物 E.未解离型药物

生物药剂学概述

生物药剂学概述 生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 剂型因素(出小题,判断之类的) 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。 排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。6、片剂口服后的体内过程有哪些? 答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构:三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer),生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ,晶格镶嵌模型 细胞膜的组成:①、膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质 膜的流动性 膜结构的不对称性 膜结构的半透性2、膜转运途径: 细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport) 被动转运:是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passive diffusion) 被动转运 膜孔扩散(memberane pore transport) ①.单纯扩散:又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。 (1)药物的油/水分配系数愈大,在脂质层的溶解愈大,就愈容易扩散。 特点(2)大多数药物的转运方式属于单纯扩散。 (3)符合一级速率过程 单纯扩散速度公式:R=PA(c-c0)/h R为扩散速度;P为扩散常数;A为生物膜面积;(c-c0)为浓度梯度;h为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c,假设(PA/h)=K,上式简化为R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。 ②、膜孔扩散 (1)定义: 膜孔扩散又称滤过,凡分子量小于100,直径小于0.4nm的水溶性或极性药物,可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。(2)特点: 1)膜孔扩散的药物:水、乙醇、尿素等。 2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 ③、被动转运的特点: (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性 (3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响 (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 (二)载体媒介转运(carrier-mediated transport) ①.定义:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。 载体媒介转运:促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion(1) 定义: 促进扩散又称易化扩散,是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散,且不消耗能量。

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