阿托伐他汀与辛伐他汀治疗老年高胆固醇血症的疗效和安全性比较
辛伐他汀治疗高血脂症的临床研究1
辛伐他汀治疗高血脂症的临床研究以及新应用概述 赵建权范成卨聂飞伍绍强 (重庆市中药研究院重庆400065) 摘要目的：介绍辛伐他汀治疗高血脂症的临床研究研究以及新应用。 方法：查阅近十年来国内外文献。 结果：辛伐他汀具有较强的降脂作用，其作用为抑制胆固醇的体内生成，现已应用于临床治疗。它还具有抗炎、促进骨合成代谢、改善糖代谢、治疗心衰、抑制细胞增殖、治疗脑卒中等新应用。 结论：通过辛伐他汀类药物的临床研究，其适应症非常广范，对各型高脂血症、冠心病、脑血管病等有良好的治疗效果。它还具有抗炎、促进骨合成代谢、改善糖代谢、治疗心衰、抑制细胞增殖、治疗脑卒中等作用。 关键词辛伐他汀；高脂血症；临床研究；新应用 动脉粥样硬化和冠心病是中年以上人中常见的心血管疾病，近年来随着我国经济的发展和人民生活方式的改变，其发病率呈增长趋势。在动脉粥样硬化的发病中，高脂血症是一项重要因素，因此调节血脂也就成为防治动脉粥样硬化的一个重要方面。血浆中的脂质包括胆固醇、甘油三酯和磷酯。这些脂质成分与血浆蛋白结合成脂蛋白，成为乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白，其中低密度脂蛋白与极低密度脂蛋白有较明显的致动脉粥样硬化作用，而高密度脂蛋则有抗动脉粥样硬化作用。研究证实血胆固醇或甘油三酯增高有致动脉粥样硬化作用。 辛伐他汀简称他汀类，为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，其作用为抑制胆固醇的体内生成，目前已用于临床的有辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等。此类药物降低胆固醇与低密度脂蛋白水平，降幅为15%—60%，也有略弱于此的降血甘油三酯和升高血浆高密度脂蛋白的作用，调脂作用与剂量相关。 1.辛伐他汀治疗老年高脂血症及混合性高脂血症 1.1辛伐他汀治疗老年高脂血症 秦连柱1通过48例老年高脂血症患者口服辛伐他汀10mg／d，共12周。治疗前后观察血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C），谷丙转氨酶（ALT）、肌酐（Cr）、尿素氮（BUN）、肌酸激酶（CK）、血常规、心电图等变化，以及不良反应。结果辛伐他汀降低TC、TG、LDL—C，增加HDL—C的作用显著，与治疗前比较，均P〈0.05，总有效率分别为93.02％、63.89％、96.77％、68.97％，6例出现轻微不良反应，患者能够耐受。结果提示辛伐他汀治疗老年性高脂血症患者疗效可靠，且不良反应小，适合老年高脂血症患者使用。陈良光2等选择总胆固醇≥6.0 mmol·L^-1、伴或不伴甘油三酯≥2.0 mmol·L^-1和高密度脂蛋白胆固醇≤1.96 mmol·L^-1的老年患者280例,给予辛伐他汀10 mg·d^-1口服,于用药第4、8周分别测定血脂、血常规和肝、肾功能,并仔细询问服药后的不良反应。结果表明治疗前后血脂水平比较差异有统计学意义（P〈0.05）。服药期间少数患者出现消化道及一过性转氨酶增高等不良反应。结果证实了辛伐他汀调脂疗效好,不良反应少。刘欣3于2007年2月-2009年1月采用辛伐他汀对167例高脂血症患者，其中男90例，
辛伐他汀治疗冠心病92例临床疗效分析
辛伐他汀治疗冠心病92例临床疗效分析 发表时间：2012-12-28T16:27:43.577Z 来源：《中外健康文摘》2012年第39期供稿作者：马俊敏 [导读] 目的探讨辛伐他汀治疗冠心病患者的临床效果。 马俊敏 (广西桂林平乐县人民医院内科 542400） 【中图分类号】R541.4【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）39-0117-02 【摘要】目的探讨辛伐他汀治疗冠心病患者的临床效果。方法回顾性分析，将我院2009年5月至2011年7月共收治的92例冠心病患者按有无应用辛伐他汀分为对照组和观察组各46例，对照组患者给予常规治疗，实验组患者在对照组基础上加用辛伐他汀20mg/d，疗程均为6个月。结果两组患者治疗前TC、TG、LDL-C以及HDL-C指标比较，差异无统计学意义（P＞0.05），治疗后观察组患者TC、TG、LDL-C、HDL-C指标及缺血事件改善程度高于对照组，两组相比，差异具有显著的统计学意义（P＜0.05）。结论在常规治疗基础上加用辛伐他汀可以进一步改善患者的心肌功能，提高患者的临床治疗效果，值得临床广泛推广和应用。 【关键词】辛伐他汀冠心病临床疗效 冠心病又称缺血性心脏病，是临床上最为常见的心脏病，是因冠动脉狭窄、血液供应不足引起的心肌功能障碍和器质性改变[1]。其主要的危险因素之一是血清胆固醇水平异常，以及脂代谢紊乱。因而，降脂治疗是冠心病治疗的主要手段，对抑制和稳定动脉斑块的生长以及减少缺血性事件的发生有重要意义[2]。本研究对2009年5月至2011年7月我院收治的冠心病患者应用辛伐他汀进行治疗，取得了较好的临床疗效，现将其汇报如下： 1 临床资料与治疗方法 1.1 临床资料 本组共收集的92例冠心病患者，入选标准：①临床表现符合《心血管药物临床研究指导原则》的诊断标准；②血脂偏高者。其中男49例，女43例，年龄42～79岁，平均年龄（56.3±2.2）岁。按有无应用辛伐他汀分为两组，每组各46例，两组患者在性别、年龄、血脂、临床症状等一般资料比较差异无统计学意义（P＞0.05），可以进行比较分析。 1.2 治疗方法 对照组常规给予血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂、利尿剂，疗程为6个月[3]。观察组在常规治疗的基础上，加用辛伐他汀20mg/片，1次/d均睡前顿服，同时停止应用其他调脂药物，疗程为6个月[4]。 1.3 统计方法 数据采用SPSS16.0分析软件进行统计表分析，计量资料以数±标准差表示，采用t检验和X2进行比较分析。以P＜0.05为具有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患者血脂分析 两组患者治疗前在TC、TG、LDL-C以及HDL-C指标之间比较，差异无统计学意义（P＞0.05）。治疗后两组患者TC、TG、LDL-C以及HDL-C指标均有所改善，但对照组治疗前后各项指标比较差异无统计学意义（P＞0.05），观察组患者治疗前后差异具有显著的统计学意义（P＜0.05）；且治疗后两组患者各项指标差异有统计学意义（P＞0.05）。结果见表1。 表1 两组患者治疗前后血脂比较 组别 TC TG LDL-C HDL-C 缺血事件 对照组(n=46) 治疗前 6.63±0.74 2.85±0.78 4.47±0.56 1.12±0.25 12(20.09) 治疗后 5.81±0.61 2.66±0.67 3.69±0.54 1.20±0.22 观察组(n=46) 治疗前 6.71±0.73 2.84±0.83 4.46±0.58 1.13±0.24 3(6.52) 治疗后 4.74±0.62 2.12±0.89 0.83±0.59 1.35±0.32 2.2 缺血事件发生情况分析 观察组缺血事件发生率为6.52%，其中心肌梗塞死1例，2例心绞痛恶化；对照组缺血事件的发生率为20.09%，其中心源性死亡2例，心肌梗死3例，血管成形术1例，心绞痛恶化6例，两组缺血事件发生率比较差异具有显著的统计学意义（P＜0.05）。 3 讨论 辛伐他汀为3-羟基-3-甲基-戊二酰-辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，是他汀类的降血脂药物，其除了具有降血脂作用外，还具有抗感染、调节免疫、增强血管的舒张功能、改善内皮功能、抗氧化、稳定斑块及减慢动脉粥样硬化进程的作用[5]。且近几年，研究表明，辛伐他汀还能够调节自主神经平衡，抑制心肌质金属蛋白酶的合成和胶原的表达，改善心室重构，降低血管内皮炎性反应，且长期服用还可以改善冠心病患者的心肌功能。具报道显示，辛伐他汀治疗冠心病可使冠心病事件发生率降低24%，总死亡率降低12%[6]。 本研究应用辛伐他汀治疗冠心病患者，结果显示，在常规治疗基础上加用辛伐他汀冠心病患者TC、TG、LDL-C、HDL-C指标改善程度均优于单纯只应用常规药物治疗的患者。且常规治疗加用辛伐他汀治疗的患者缺血事件发生率显著低于对照组患者。 综上所述，辛伐他汀治疗冠心病患者，可以进一步改善患者心肌功能，提高患者的临床治疗效果，值得临床广泛推广和应用。参考文献 [1]于志伟.辛伐他汀治疗冠心病的疗效观察[J].吉林医学, 2011,06(21):55-56. [2]高玉芳.辛伐他汀治疗冠心病心力衰竭疗效分析[J]. 中国实用医药, 2011,22(08):1032-1034. [3]Libby P,Ridker PM, Hansson GK, et al. Inflammation in atherosclero-sis: from pathophysiology to practice .J Am Coll Cardiol, 2009, 54 (23) :2129-2138. [4]张红运. 氟伐他汀联合血脂康治疗冠心病疗效分析[J].中国医药导报, 2010,05(22):115-116. [5]叶芳, 刘翠莲. 早期应用氟伐他汀治疗冠心病80例[J].福建医药杂志, 2009,31(02):137-138. [6]Briguori C, Visconti G, Focaccio A, et al. Novel Approaches for Preventing or Limiting Events (Naples)II Trial: Impact of a Single High LoadingDose of Ator-vastatin on Periprocedural Myocardial Infarction .J Am Coll Cardiol, 2009, 54 (23) :2157-2163 .
高脂血症治疗指南85014
高脂血症治疗指南 引言 心血管疾病在我国居于死亡原因的第一或第二位，其中冠心病的发病与死亡率在某些地区正在上升。已有的证据说明冠心病的发病中有若干危险因素起重要作用，包括高胆固醇血症、高血压、吸烟和糖尿病。低高密度脂蛋白血症也是重要的危险因素。在以上各因素中高胆固醇血症最被重视，其临床意义已经反复证实，随血胆固醇的长期增高，冠心病事件的发生率增加，长期控制血胆固醇于合适的水平，可以预防动脉粥样硬化，而降低血胆固醇可以减轻动脉粥样斑块，减少冠心病事件。近年来，对高甘油三酯血症在动脉粥样硬化中的意义的认识正在加深。因此，在广大人群中进行高脂血症的防治成为动脉粥样硬化防治的重要环节。合理的饮食与生活调节对防治高脂血症极为重要，大多数人可以经过此法降低血脂。近来新发展的调脂药物已能部分地控制饮食治疗所不能控制的高脂血症。 高脂血症作为危险因素 一、总胆固醇(TC) 高胆固醇血症与动脉粥样硬化间的关系由以下研究证实：(1)动物实验；(2)人体动脉粥样斑块的组织病理学与化学研究；(3)临床上动脉粥样硬化病人的血脂检查；(4)遗传性高脂血症易早发冠心病；(5)流行病学研究中的发现；(6)干预性预防治疗试验的结果。血清TC在4．5mmol／L(173mg／d1)以下冠心病较少，冠心病人血清TC多数在5.0—6.5mmol／L(192—250mg／d1)，血清TC水平越高，冠心病发病越多越早，血清胆固醇每降低1％，冠心病的危险性可减少2％。 二、脂蛋白 低密度脂蛋白(LDL)：胆固醇在血中主要以LDL的形式存在，目前公认LDL属于致动脉粥样硬化脂蛋白，其血中水平越高，动脉粥佯硬化的危险性越大。 高密度脂蛋白(HDL)：HDL具有防治动脉粥样硬化的作用，因此，低高密度脂蛋白血症时动脉粥样硬化的危险性增加。 其证据来自：(1)流行病学研究结果；(2)家族性低高密度脂蛋白血症者易患冠心病；(3)干预性试验中升高血高密度脂蛋白可使动脉粥样硬化减退，血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)低于0.9mmol／L(35mg／dl)属于过低，流行病学资料发现血清HDL-C每增高0.4mmol／L(15mg／d1)，则冠心病危险性降低2—3％。 三、甘油三酯(TG) 饮食中脂肪以TG存在，吸收后以乳糜微粒循环于血中餐后大约12小时后从血中消除，血TG恢复至原有水平，TG以极低密度脂蛋白循环于血中，极低密度脂蛋白如转变为小而致密的低密度脂蛋白则致动脉粥样硬化能力增高，血TG＞2mmol／L(176mg／d1)并伴有LDL-C高或HDL-C低则冠心病危险性增加。 四、其他动脉粥样硬化危险因素 流行病学研究已证实除血脂异常外，高血压，吸烟和糖尿病也属于可改变的危险因素。年龄大，男性，女性绝经期后，冠心病家族史属于不可改变的危险因素。危险因素越多，发病的可能性越大。 1．年龄：随年龄增加，冠心病的发病增加。 2．性别：男性发病率比女性高，在中年时约高3—4倍绝经期后妇女发病增高，但男女之比仍在1倍左右。 3．高血压：无论收缩压或舒张压长期增高，均使冠心病危险性增加。 4．吸烟：其危险程度与吸烟量相关，吸烟者的危险性比不吸烟者可高l倍。 5．糖尿病与糖耐量减低：男性的冠心病危险性增性高2倍，女性约高3—4倍，不论胰岛素依赖与否，危险同样加。 6．冠心病家属史：直系亲属中有冠心病史，尤其有早发冠心病(指男性在55岁前，女性在65岁前发病)者，冠心病危险性增加。 其他有关危险因素尚有肥胖，活动少的生活方式等，血中纤维蛋白原增高，血胰岛素抵抗、血中脂蛋白(a)，增高或高半胀氨酸血症等作为冠心病危险因素的重要性正在研究中。
阿托伐他汀合成
题目：阿托伐他汀中间体及其合成工艺研究姓名：髙晔 学号：201121030219 指导老师：温艳珍 时间：2014-06-14
摘要：阿托伐他汀是一种羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，通过抑制胆固醇生物合成的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，从而起到抗高血脂症的作用。大量临床研究表明，他汀类药物高效、安全，为调脂药物中的首选药物。本文对近年来阿托伐他汀中间体，及阿托伐他汀合成工艺进行总结。希望找到一种更好的合成阿托伐他汀的方法，应用于实践，帮助更多的患者。 关键词：阿托伐他汀中间体合成
目录 摘要............................................................................................................. I 第一章他汀类药物的研究背景及意义 .. (1) 1.1他汀类药物简介 (1) 1.2阿托伐他汀的简介 (2) 第二章阿托伐他汀中间体的合成 (5) 2.1 4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N，β-二苯基苯丁酰胺的合成5 2.2异丁酰乙酸酯的合成 (5) 2.3 4-甲基-3-氧-N-苯戊酰胺的合成 (6) 2.3 4-甲基-3羰基-N-苯-2-(苯亚甲基)戊酰胺的合成 (6) 2.4 4-氟-a-(2-甲基-卜氧丙基)-Y-氧-N，β-二苯基苯丁酰胺的合成6 第三章阿托伐他汀的合成路线 (7) 3.1路线一：以2-(4-氟苯基)-2-溴-乙酸乙酯为起始原料 (7) 3.2路线二；以异丁酰乙酰苯胺为起始原料 (8) 3.3路线三 (8) 3.4路线四：以阿托伐他汀醛为起始原料 (9) 3.5路线五；以苯乙酸为起始原料 (10) 3.6路线六：以L一缬氨酸为起始原料 (11) 3.7路线七： (11) 第四章总结 (13) 参考文献 (14)
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效比较
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效比较 【关键词】阿托伐他汀；辛伐他汀；高血脂症 目的：比较观察阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高血脂症的疗效。方法：60例高脂血症患者随机分为A、B两组，在常规低脂膳食基础上，A组服用阿托伐他汀10 mg，B组服用辛伐他汀10mg，均每日1次，疗程6周。检测两组患者治疗前后的血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）和高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平的变化。结果：服药6周末与治疗前相比：两组的TC、TG、LDLC均显著下降（Ｐ＜0.01），HDLC均明显上升（Ｐ＜0.05），但以A 组更为显著。结论：阿托伐他汀和辛伐他汀均为高效、安全的降脂药物，但阿托伐他汀的降脂效果更为显著。 【关键词】阿托伐他汀；辛伐他汀；高血脂症 心血管疾病是一种慢性非传染性疾病，国内外医学界公认，除遗传因素之外，长期的高脂、高糖、高盐饮食和缺少运动等不良生活方式是诱发心血管疾病的主要因素。血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平过高，血高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平过低，是构成动脉粥样硬化的一个重要因素，是公认的高血压、冠心病和脑血管意外的主要危险因素［12］，因此积极治疗高脂血症具有重要临床意义。我们分别应用阿托伐他汀（立普妥）与辛伐他汀（舒降之）治疗高脂血症各30例，对其临床疗效及安全性进行比较观察，结果报道如下。 1 病例与方法 1.1 病例选择 选择2004年2月至2005年12月在我院住院患者60例，清晨空腹血脂符合下列标准之一，TG≥1.70 mmol/L；TC≥5.20 mmol/L。除外肝、肾、甲状腺疾病及1型糖尿病、药物所致的高脂血症，并在近1月内未服用过降血脂药物。60例患者中，男性46例，女性14例，年龄65～90岁，平均(76.1±5.3)岁；高TC血症13例，高TG血症7例，混合型高脂血症30例；LDLC≥3.60 mmol/L者46例，HDLC≤1.00 mmol/L 17例。
阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效分析
阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效分析 发表时间：2018-12-25T10:58:35.207Z 来源：《健康世界》2018年24期作者：高海 [导读] 与辛伐他汀相比，阿托伐他汀调脂效果更显著，且安全、可靠，可以在治疗高血脂症中广泛应用。 淮安市清江浦区钵池山社区卫生服务中心江苏淮安 223001 摘要：目的探讨阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效。方法选取2017年1月- 2018年3月期间，我院收治的120例血脂异常患者作为研究对象，根据研究所需，将其随机均分为常规组与治疗组，每组患者数量为60例。给予常规组患者辛伐他汀治疗，20mg/d；给予治疗组患者阿托伐他汀治疗，20mg/d。所有患者需连续服药1个月。比较两组患者的临床治疗效果。结果治疗后，治疗组总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）等指标均优于常规组（P＜0.05）；且治疗组治疗总有效率（96.67%）高于常规组（80%），组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论与辛伐他汀相比，阿托伐他汀调脂效果更显著，且安全、可靠，可以在治疗高血脂症中广泛应用。 关键词：辛伐他汀；阿托伐他汀；调脂 目前，临床上对于原发性高脂血症主要以降血脂为主，阿托伐他汀和辛伐他汀是常用的调脂药物。为探讨阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效，本文选择120例血脂异常患者作为研究对象，对其开展分组研究。现将结果报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 将120例高脂血症患者随机分为常规组和治疗组，常规组60例中男35例，女25例，年龄36～74岁，平均年龄（53.24±1.34）岁；治疗组60例中男33例，女27例，年龄34～71岁，平均年龄（51.27±1.49）岁。两组患者的一般资料方面，组间比较差异较小，不具有统计学意义（P＞0.05），具有可比性。 1.2 方法 两组患者均给予常规治疗，严禁患者吸烟、饮酒等，同时鼓励患者开展适当的运动。在控制饮食，少摄取高胆固醇和高脂肪的食物，多摄入高纤维、低脂类食物。在生活指导方面，帮助患者拟定切实可行的运动方案，使患者能够合理参加运动，有效减轻体重。常规组使用辛伐他汀治疗治疗，每日剂量为20 mg，每日1次，4周为一个疗程，持续开展一个疗程治疗，再根据患者的实际情况增减药量。治疗组给予阿托伐他汀治疗，每日剂量控制在20 mg，每日1次，4周为一个疗程，持续开展1个疗程。 1.3 观察指标 观察治疗前、后各项血脂指标［总胆固醇（TC）、甘油三脂（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）］的变化情况。效果评价分别有显效、有效以及无效三类评价标准，其中当患者TC降低至20%、TG降低到40%，而LDL-C下降至20%视为治疗显效；当TC、TG、LDL-C分别降低至10%、10%和20%视为有效，若患者没有达到以上标准则视为无效。 1.4 统计学方法 采用SPSS22.0统计学软件对研究数据进行统计分析。计量资料以均数±标准差（X±S）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用检验。以P＜0.05为差异比较有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患者治疗后各项指标改善情况比较 治疗后，治疗组总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）等指标均优于常规组，组间比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。见表1所示。（P＜0.05）。 2.2 两组患者的临床治疗效果比较 治疗组治疗总有效率为96.67%，显著高于常规组的81.67%，组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 3 讨论 随着生活方式的改变，原发性高脂血症的发病率呈逐年上升趋势，其是诱发心脑血管疾病的重要危险因素。因此，采取积极有效的措施调节血脂水平，对降低心脑血管疾病的发病率具有显著的临床意义。原发性高脂血症应以长期综合治疗为原则，在使用药物的同时，应注重饮食、锻炼等。目前，他汀类药物因其调脂效果显著，且副作用小，已被广泛应用于原发性高脂血症的治疗中。阿托伐他汀与辛伐他汀均属于抑制胆固醇合成类药物，且对于血液微循环有一定的促进作用，能够使冠脉血流量增加，进而减少耗氧量以及增加心肌收缩力。阿托伐他汀药物和辛伐他汀药物最大的区别，就是阿托伐他汀药物是一种人工合成药物，属于开环羟基酸型，服用后可通过载体直接进入靶器官-肝脏，不需要人体代谢即可发挥调脂作用，且其药效持久，在人体中的作用时间在 20h 以上，与辛伐他汀相比，更容易被人体吸收。而辛伐他汀则是一种半合成物，通过洛伐他汀转化而来，是一种不具有生物活性的脂类，只有服用后在肝脏经过代谢转化才可以形成活性结构，阿托伐他汀相比辛伐他汀起效时间更短，半衰期更长。有研究报道，阿托伐他汀能够有效降低心肌梗死、心力衰竭及心绞痛发生风险；辛伐他汀是土曲霉发酵产物的合成衍生物，可用于预防心血管疾病。尽管服药期间可能会有不同程度的不良反应，但是不良反应较为轻微，不影响治疗的正常进行和正常生活，待服药结束后，不良反应很快消失。在本研究中，常规组使用辛伐他汀治疗治疗，治疗组
他汀类药物的生物技术合成以及应用
他汀类药物的生物技术合成以及应用 摘要： 他汀类药物是一类可以非常显著降低血液中胆固醇含量的药物;还可以减少中风或其他疾病的风险。近几年来报道，他汀类药物还有其他的生物活性以及许多潜在的治疗用途。天然他汀类药物有洛伐他汀和康帕丁，而普伐他汀是通过生物转化形成的。辛伐他汀，是领先市场的第二他汀类药物，是一种洛伐他汀的半合成衍生物。洛伐他汀主要是由Aspergillus terrus（土曲霉）菌株合成的，而康帕丁是由penicillium citrinum菌株合成。洛伐他汀和康帕丁是通过液体深层发酵进行工业生产，但也固态发酵进行生产，这种新的生产方式具有一定的优势。洛伐他汀在生物化学和遗传学上的一些研究进展让辛伐他汀在新的生产方式方面得以发展。这种洛伐他汀衍生物可以通过monacolin J（无侧链洛伐他汀）过程有效合成，这个过程是一个酰基转移酶LovD进行的。利用基因lovF 的组合生物合成，可以通过一种不同的方法设计土曲霉，从而使聚酮合成酶在体内合成2,2- dimethylbutyrate（simvastatin的侧链）。这样产生的转化菌株能通过直接发酵产生辛伐他汀而非洛伐他汀。 关键字：他汀类药物生物合成和遗传学生物技术生产 简介： 据世界卫生组织的报道，心血管疾病是威胁健康的主导因素。2005年，约有1750万人死于这些疾病，死亡率占全球约30％。这种疾病是由于血浆中的胆固醇含量提高而致，因而胆固醇血症成为了动脉粥样硬化和冠状动脉疾病（Kannel等人，1961年）的主要危险因素。一般来说，人体中的胆固醇只有三分之一是从饮食取得的，而其三分之二是由肝脏合成，还有一小部分是由其他器官合成的（Furberg 1999年;Alberts等人1980年）。出于这个原因，抑制胆固醇的生物合成来控制其含量成为一个重要策略，以降低胆固醇在血液中浓度，如manzoni和Rollini（2002）关于他汀类的一篇报道中如是说。 他汀类药物可以选择性抑制胆固醇的合成的限速酶，即HMG-CoA还原酶。因此，这些化合物便可以降低胆固醇含量，尤其是降低低密度脂蛋白（LDL）或低密度胆固醇（“坏胆固醇”）含量，而稍微增加高密度脂蛋白胆固醇（“好胆固醇”）的含量，因此，防止动脉内斑块的集结。此外，他汀类药物已经运用于预防性药物前列心血管疾病，因为大量的临床试验数据显示，他汀类可以降低风险冠状动脉疾病的发病率和死亡率。
辛伐他汀治疗冠心病合并高脂血症的临床研究
辛伐他汀治疗冠心病合并高脂血症的临床研究 发表时间：2017-10-10T13:38:44.367Z 来源：《健康世界》2017年14期作者：王伊红白云燕马鑫王顺芝韩金凤吕佳瑞王 [导读] 辛伐他汀服用方便，降脂疗效确切，不良反应少，病人可充分耐受。 佳木斯中心医院急诊科 154002 提要：目的观察辛伐他汀治疗高血脂症的疗效和安全性。方法选择冠心病合并高脂血症患者46人，口服辛伐他汀，剂量为20mg/每日，晚间顿服，疗程8周。结果在治疗治4周及8 周后TC、LDL-C、TG及ApoB、Lp（a）均有明显的下降（P＜0.05），而HDL-C无明显的变化（P＞0.05）。辛伐他汀对TC的4周总有效率为86.96%，8周总有效率为91.3%，而对TG的4周总有效率为73.91%，8周总有效率为82.6%.不良反应少，仅1例出现ALT或AST一过性轻度升高。结论辛伐他汀服用方便，降脂疗效确切，不良反应少，病人可充分耐受。 关键词：高血脂症；辛伐他丁 高脂血症是冠心病的独立危险因素，也是导致急性冠状动脉综合征事件的重要因素，因此血脂异常的治疗尤为重要，可直接降低冠心病的发病率及病死率[1 ] 。他汀类药物是近年研制生产的一类安全高效的调节血脂药物，在临床上已广泛用于降血脂及冠心病的一、二级预防。本组通过对46例冠心病伴高胆固醇血症或混合型高脂血症患者给予辛伐他汀调脂治疗，观察降脂效果的有效性和安全性。 1 资料与方法 1.1 一般资料 冠心病患者2次空腹血脂水平在以下范围：1）血清总胆固醇（TC）≥5.98mmol/L；2）三脂甘油（TG）≥1.9mmol/L；3）低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）≥3.6mmol/L；4）高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），男性≤1.04mmol/L，女性≤1.17mmol/L。 1.2 病例选择 选择2015年10月～2017年2月，在我科门诊确诊为冠心病患者46例，其中男35例，女11例，平均年龄62.6±5.56（47～79 岁）.排除甲状腺、肝胆、肾疾患及糖尿病、正在使用影响血脂代谢的药物（如噻嗪类利尿剂、β肾上腺能受体阻滞剂、类固醇等）者，或血清肌酐>179μmol/L、转氨酶（ALT、AST）超过正常值的20%、肌酸激酶（CK）水平高于正常值上限1倍或对药物敏感者。 1.3 方法 46例患者在用药前2周控制饮食及停用其他降脂药物，采取各家医院一致的方法和标准检测TC、TG、LDL-C、HDL-C、ALT、AST 和CK，给予辛伐他汀（商品名：舒降之，杭州默沙东制药有限公司生产）20mg，1/d，晚间顿服。连服4周时，重复上述检查，继续服药至8周，再重复上述检查。若患者在服药期间出现严重不良反应或CK超过正常值的5 倍以上，则停药并退出观察。 1.4 疗效评定标准 参照卫生部1988年公布的《调整血脂药物临床研究指导性原则》及有关文献拟定。①显效：TC下降≥20%或TG下降≥40%或LDL-C下降≥20%或HDL-C上升≥0.26mmol/L。②有效：TC下降10～19%或TG下降20～39%或LDL-C下降10～19%或HDL-C上升0.01～0.26mmol/L 。③无效：TC、TG、LDL-C、HDL-C达不到有效标准者。④恶化：达以下任何一项者：TC上升≥10%或TG上升≥10%或LDL-C上升≥10%或HDL-C下降≥0.104mmol/L。 1.5 统计学方法 所有实验数据均以（±s）表示，应用SPSS6.0软件，治疗前后血脂比较用t检验. 2 结果 所有入组者服药8 周，无中途退出者。表1为治疗前后血脂测量值比较，表2为治疗4周和8周后临床疗效比较。治疗4周及8 周后TC、LDL-C、TG及ApoB、Lp（a）均有明显的下降，而HDL-C无明显的变化。辛伐他汀对TC的4周总有效率为86.96%，8周总有效率91.3%，而对TG 的4周总有效率为73.91%，8周总有效率为82.6% .不良反应：46例患者在治疗4周或8周时复查AL T、AST和CK，仅1例出现ALT或AST 一过性轻度升高。 3 讨论 血清胆固醇水平与冠心病发病率密切相关，血脂是否降低到理想水平，在冠心病的一级和二级预防中起重要作用.他汀类药物是一种全合成的降胆固醇药物，为羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，主要是通过竞争性地抑制肝脏内合成胆固醇的限速酶（HMG-CoA还原酶）的活性，即抑制内源性胆固醇的生物合成以及上调肝细胞LDL受体增加血中LDL清除来降低胆固醇和LDL；同时他汀类药物也具有降低TG和升高高密度脂蛋白（HDL）的作[5].大量临床试验都证实他汀类药物是目前最理想的调整血脂类药物。北欧辛伐他汀生存研究（The Scan2dinavian Simvastatin Surrival Study，4S）和西苏格兰冠心病预防研究（The West of Scotland CoronaryPrevention Study，WOSCOPS）等大量临床试验证实：他汀类药物除调脂作用外，还具有调节血管平滑肌细胞（VSMC）的作用、抗炎作用、防止动脉硬化、改善内皮功能、稳定斑块等非调脂作用，它能够在冠心病心肌梗死及ACS 中发挥重要的作用，临床上普遍应用于冠心病的治疗和
辛伐他汀说明书
【辛伐他汀片药品名称】 辛伐他汀片 【辛伐他汀片成分】 辛伐他汀片主要成分为辛伐他汀。 【辛伐他汀片性状】 辛伐他汀片为白色或类白色片。 【辛伐他汀片药理作用】 辛伐他汀片为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。 【辛伐他汀片药代动力学】 辛伐他汀口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。 【辛伐他汀片毒理研究】 文献资料表明，辛伐他汀片有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇（TC）的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL－C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）水平的作用。 【辛伐他汀片适应症】 高胆固醇血症：饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇、及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。 冠心病。减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性；减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）；延缓冠状脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。 【辛伐他汀片用法用量】 病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天2片（10 mg），晚间顿服。对于胆固醇水平在轻至中度升高的患者，始服剂量为每天1片（5 mg）。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天8片（40 mg），晚间顿服。 当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75 mg/dL(1.94 mmol/L)或总胆固醇水平降至140 mg/dL（3.6 mmol/L）以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，剂量调整同上。 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效，对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天2片（10 mg）。 肾功能不全病人：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量。
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的药物疗效比较
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的药物疗效比较 目的探讨阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的临床疗效。方法选取我院自2012年9月~2013年9月收治180例高脂血症患者，随机分成两组，对照组给予阿托伐他汀治疗，实验组给予辛伐他汀治疗，观察治疗前后低密度脂蛋白胆固醇（LDL﹣C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL﹣C）、甘油三酯（TC）、总胆固醇（TG）的水平变化。结果治疗后两组的TG、TC、HDL-C、LDL-C均有降低，给药自身比较，其差异具有统计学意义（P＜0.01）；两组比较差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：阿托伐他汀和辛伐他汀具有相同疗效，对高脂血症的治疗均具有良好的疗效。 标签：阿托伐他汀辛伐他汀高脂血症疗效 高血脂症是临床上常见的一种慢性疾病，指血脂超出正常范围，体内脂类代谢紊乱的一种表现，高血脂症多发于老年人，主要引起动脉粥样硬化、心脑血管疾病等多种合并症，严重影响患者身心健康。有效控制血脂处于正常范围，对患者的生命健康尤为必要[1]，阿托伐他汀与辛伐他汀是临床上控制血脂较为常见的药物，但是两者治疗不同疾病的效果差别说法不一[2-3]，笔者就此在本文中研究阿托伐他汀和辛伐他汀两种降血脂药物临床疗效，并对药理进行分析，现报道如下。 1资料与方法 1.1 一般资料选取我院自2012年9月~2013年9月收治的180例高脂血症患者，所选取患者均符合我国《血脂异常防治建议》标准：①低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）≥3.64mmol/L②高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）≤0.87mmol/L③胆固醇（TC）≥5.72mmol/L④甘油三脂（TG）在 2.3~4.4mmol/L。将患者随机分为两组，A组90例，B组90例，其中男性98例，女性82例，平均年龄（56±6）岁。心肌梗死、严重创伤、手术病史、严重的内科疾病的患者排除。两组患者在年龄、受教育程度等基线资料的比较差异无统计学意义（P＞0.05）。 1.2 方法对照组给予阿托伐他汀（又名立普妥，生产厂家红惠医药发展公司）20mg；实验组给予辛伐他汀（京必舒新，生产厂家浙江京新药业股份有限公司）20mg。两组的患者给药方式一致，1次/d，6w 1个疗程，在此期间不服用其他降血脂药物。6w后观察效果。 1.3观察指标采用酶法测定TG、TC、HDL-C，用Friedwald公式计算LDL-C，计算公式：LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）=TC-HDL-C-TG/ 2.2。 1.4 疗效判定显效：患者症状改善明显；有效：患者症状减轻；无效：患者症状没有减轻或还伴有其他并发症，总有效=显效+有效。 1.5 统计分析采用SPSS17.0软件包对数据进行整理和分析，用χ2检验和配
辛伐他汀治疗不稳定型心绞痛
辛伐他汀治疗不稳定型心绞痛 [摘要]不稳定心绞痛是介于稳定性心绞痛和急性心肌梗死之间的中间状态,易发展成急性心肌梗死和猝死,它的发生主要是由冠状动脉粥样硬化斑块不稳定引起的。他汀类药物通过降脂、抗炎、稳定血管内皮功能等作用从从各个环节阻止粥样硬化斑块的进展,发挥其抗粥样硬化作用。坚持早期强化治疗可得到较好的治疗效果,并且用药安全可靠。 [关键词]不稳定心绞痛;降脂;抗炎;稳定血管内皮功能;早期强化;安全性 不稳定性心绞痛(UA)是急性冠脉事件之一,它是由冠状动脉粥样硬化斑块的破裂、出血、血小板聚集、血栓形成导致血管不完全堵塞引起的,是介于稳定性心绞痛和急性心肌梗死之间的中间状态,易发展成急性心肌梗死和猝死。决定冠心病危险程度是动脉粥样硬化斑块的稳定性,因为UA的斑块本身所致狭窄程度大多不重,但内膜薄,内含液态脂质多,容易破裂,斑块破裂是激活血小板聚集的始动环节[1]。 因此,UA的治疗除了抗血小板、抗凝和抗冠状动脉痉挛、增加心肌供氧及降低心肌耗氧量的措施外,还应包括稳定斑块,阻止粥样硬化病变的发展。研究发现他汀类药物可从多各方面起到稳定斑块板块,抑制动脉粥样硬化进展作用。其中以辛伐他汀最为经典和有效。 1、药理作用:他汀类药物为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。 1.1降脂作用: UA的发病基础是脂质斑块的不稳定所致,导致脂质斑块不稳定的因素是斑块中具有大量的脂质核心以及炎性细胞的浸润。而TC、TG和LDL-C升高是冠心病发病的独立危险因素,LDL是一类重要的致动脉粥样硬化脂蛋白,高LDL-C 可以引起动脉内皮细胞损伤,产生动脉硬化的早期改变。控制血脂于合适水平,可以预防动脉粥样硬化的发生,减轻动脉粥样硬化斑块,减少冠脉事件的发生[2]。 辛伐他汀通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,抑制内源性胆固醇的合成,上调LDL受体,增加LDL-C从血浆中消除,从而有效地降低血中TC、TG和LDL-C[3]。同时还影响胆固醇和甘油三酯在体内代谢,抑制动脉粥样硬化斑块形成和脂质在肝内沉积[4]。 近年国内相关研究表明[2,4-5],服用辛伐他汀治疗UA能使TC、TG、LDL-C 迅速降至目标,HDL有所上升,提高HDL-C,使临床症状和心电图改善,并显著减少冠脉事件发生率,并且用药安全[2]。 1.2抗炎作用:
高脂血症的诊断标准
高脂血症： 诊断标准参照《实用内科学》1998 年第10 版,确定高血脂症界限: 空腹血清胆固醇( TC) > 6. 2mmol/ L ; 甘油三脂(TG) > 2. 28mmol/ L ;高密度酯蛋白(HDL - C) < 0. 09mmol/ L。其诊断标准为: 近期2 次(相隔2 周以上) 空腹血清总胆固醇( Tc) ≥6145 mmol/ L , 甘油三酯( TG) ≥1153 mmol/ L 或高密度脂蛋白胆固醇(HDL2ch) 男性≤1104 mmol/ L , 女性≤1117 mmol/ L 。 高脂血症诊断标准： 1997年中华心血管病杂志编委会血脂异常防治对策专题组“血脂异常 防治建议”确定了血脂升高标准，同时也将血清HDL-C降低作为高脂血症诊断标准之一。 静脉血液检查符合以下一项条件即可诊断高脂血症： 1.血清LDL-C L(140mg/dl)以上； 2.血清HDL-C L(35mg/dl)以下； 3.血清TG L(150mg/dl)以上； 4.血清TC L(220mg/dl)以上； 正确的血脂检测，应在隔夜禁食12-14小时后，抽取静脉血液进行测定。以下人员属于高危人群，需要定期检查血脂： 1.已有冠心病、脑血管病或周围血管动脉粥样硬化病 者； 2.高血压病、糖尿病、肥胖、吸烟者；
3.有冠心病或动脉粥样硬化病家族史者，尤其是直系亲 属中有早发病或早病死者； 4.有黄瘤或黄疣者； 5.有家族性高脂血症者； 6.40岁以上男性以及绝经期后女性也应该接受血脂检 查。 高脂血症的诊断标准简介如下： ⑴英国心脏病学会标准： 1）胆固醇浓度＞毫摩尔/升（250毫克/分升），需要饮食控制； 2）胆固醇浓度＞毫摩尔/升（300毫克/分升），应考虑饮食/药物治疗； 3）治疗目的：降低胆固醇至＜毫摩尔/升（200毫克/分升）。 ⑵⑵英国高脂血症学会建议： 1）一般人群最佳胆固醇浓度为＜毫摩尔/升（200毫克/分升）。 2）胆固醇为～毫摩尔/升（200～250毫克/分升）的人应接受一般饮食咨询和危险因素建议； 3）胆固醇浓度＞毫摩尔/升（250毫克/分升）的人饮食或饮食加药物治疗，除非其HDL胆固醇浓度＞毫摩尔/升（77毫克/分升）； 4）胆固醇低于毫摩尔/升（200毫克/分升）时，很少需要药物治疗。固醇在～毫摩尔/升（250～300毫克/分升）时，少数病人需要药物治疗。胆固醇超过毫摩尔/升（300毫克/分升）时，大多数病人需要药的治疗。 ⑶欧洲动脉粥样硬化学会现行政策（见表3）
辛伐他汀降解实验研究
摘要 目的探寻辛伐他汀在苛刻条件下的稳定性，并验证辛伐他汀的检验方法的可行性。方法采用HPLC法对苛刻条件处理后辛伐他汀的含量与有关物质进行测定，并与原样进行对比分析。结果含量项下连续进样5针标准峰面积的RSD为 0.40%<1.0%，USP分离度洛伐他汀与辛伐他汀的分离度为5.7>3.0，EP分离度有关物质A与辛伐他汀分离度为5.9>4.0 结论上述HPLC法系统适应性良好。辛伐他汀微粉前样品在氧化、酸解、碱解、高温、光照条件下不稳定。在避光、高湿条件下，相对稳定。 关键字辛伐他汀，高效液相色谱，有关物质，降解
目录 一、仪器与试剂 (5) 二、方法 (5) 2.1溶液配制 (5) 2.2高效液相色谱方法的建立 (5) 2.3湿计含量和干计含量 (6) 2.4杂质限度 (6) 2.5系统适应性 (7) 2.6 含量和有关物质 (7) 三.结果 (9) 3.1 系统适应性 (9) 3.2 辛伐他汀降解实验结果 (9) 四、结论 (11) 五、附图 HPLC色谱图 (13) 参考文献 (20)
前言 辛伐他汀(simvastatin)其药理作用是作为竞争性抑制剂抑制肝脏细胞内羟甲戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA reductase)活力, 限制HMG-CoA 向甲基二羟戊酸的转化, 从而减少内源总胆固醇的生物合成总量。与相同剂量的洛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin) 和氟伐他汀(fluvastatin) 等其他HMG-CoA 还原酶抑制剂相比, 辛伐他汀可以更有效地降低血清中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-cholesterol)。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。本课题按辛伐他汀HPLC含量及有关物质降解实验方案，用辛伐他汀含量和有关物质检测方法来检测降解后的辛伐他汀（微粉前和微粉后），判断此HPLC方法是否适用于降解杂质的检测，是否具有稳定指示性，同时研究辛伐他汀（微粉前和微粉后）在酸，碱，光照，氧化，高湿，高温等条件下的稳定性，探索辛伐他汀（微粉前和微粉后）在这些条件下可能的降解趋势。
辛伐他汀与阿托伐他汀钙早期治疗急性心肌梗死临床观察
水钠潴留,外周血管收缩,阻力增加,使心功能进一步恶化5,或成为难治性心衰的重要因素,血舒通主要成分为ANP及ANP转化酶抑制剂phosporamidon,静滴血舒通一方面可直接提高血浆ANP水平,另一方面通过phosporamidon的作用,延长内源性和外源性ANP的半衰期,间接使血浆ANP浓度进一步提高,纠正或改善血浆ANP相对缺乏状态,阻断肺心病心衰的恶性循环,改善心功能。本文研究表明,在应用洋地黄及利尿剂的基础上加血舒通,能明显提高肺心病并发重症心衰的疗效。 参考文献 1 吴玲毓.卡托普利.复方丹参治疗慢性肺心病难治性心衰48例.临 床荟萃,1996;11(16):754～5 2 高 迅,李阴太,罗韵文.慢性肺心病心力衰竭患者血浆内皮素与心钠素的测定及临床意义.中国实用内科杂志,1995;15(10):609～610 3 刘 昀,刘治金.心力衰竭患者血浆内皮素21水平与心室功能状态和含服硝酸甘油对其影响.中华心血管病杂志,2001;29(11): 659～660 4 许占山主编.新编临床医学题解,第1版,合肥:安徽医科大学出版社,1983:18 5 袁风贤,吴可光.心力衰竭代偿机理的现代观点.中国实用内科杂志,1995;15(2):102～3 (收稿日期:2003211201) 辛伐他汀与阿托伐他汀钙早期治疗急性心肌梗死临床观察 章美华 胡继强 (安徽省六安市人民医院心内科,六安 237005) 摘要 目的 观察辛伐他汀与阿托伐他汀钙早期治疗急性心肌梗死(AMI)的降脂疗效、不良反应及对近中期心血管事件的影响。方法 56例AMI患者在给予溶栓、抗凝和抗缺血治疗同时,随机分成两组,其中辛伐他汀组28例和阿托伐他汀钙组28例,分别于入院48h内开始口服西之达20mg qd和阿乐10mg qd,持续治疗至少3个月,随访观察两组患者服药后12个月时血脂变化,并对临床事件作随访登记,同时观察用药安全性。结果 辛伐他汀与阿托伐他汀钙均能有效降低血脂TC及LDL2C 水平,升高HDL2C,后者稍优于前者。随访期间两组再心肌梗死发生率、再住院率、心绞痛发生率差异无显著性。结论 AMI 患者早期口服辛伐他汀和阿托伐他汀钙均降低血清TC及LDL2C水平,用药安全,副作用小。 关键词 心肌梗死;辛伐他汀;阿托伐他汀钙 The comparison of the clinic effciency bet w een simvastatin C a onearly treatment of the patients with acute myocardial infarction ZHAN G Mei2Hua,HU Ji2Qiang (Dept of Heart Disease,The People’s Hospital i n L uan City,L uan 237005) ABSTRACT AIM To investigate the clinic efficiency and side effects of Simvastatin and atorvastatin Ca on the early treatment of the patients with acute myocardial infarcation(AMI).METH ODS 56cases were randon divided to simvastatin and atorvastatin Ca group, there28cases in each group.Taking orally Xizda20mg qd in simvastatin group and AL E10mg qd in atorvastatin Ca group.At the same time every cases were continuously treated with thrombolysis anticoagulate and antiischemia at least3months.Every cases were followed2up and observed on the levels of TC,LDL2C and HDL2C in blood serum,clinic occurrences and medication reliabilities in12 months.REASU LT Both simvastatin and atorvastatin Ca can effectiviely decrease the levels of TC,LDL2C and raise the levels of HDL2C in blood serum.The effect the latter is slightly better than the former.There were no significant difference between two groups on the incidences of myocardial infarction,rehos pitalization and cardic angina.CONC L USION The patiens with AMI can de2 crease the levels of TC and LDL2C in blood serum by taking orally simvastatin or atorvastatin Ca on earlier period.To take simvastatin and atorvastatin Ca are little side effects. KEY WORDS myocardial infarction;simvastatin;atorvastatin Ca 羟甲基戊二酰辅酶A(HM G2CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)由于降脂作用明显使之无论在降脂领域还是在冠心病预防和治疗领域内都具有划时代意义1。本文分析早期口服辛伐他汀(商品名:西之达,浙江瑞邦大药厂生产)与阿托伐他汀钙(商品名:阿乐,北京红惠生物制药股份有限公司生产)治疗急性心肌梗死(AMI),并进行随机对比,同时观察其降脂疗效、不良反应及对近中期心血管事件的影响。 1 材料与方法 1.1 病例选择 选择2001年2月～2002年4月因首次AMI(1978WHO标准)收入本院住院治疗患者56例,其中男41例,女15例,年龄41～81岁,随机分为两组:辛伐他汀治疗组28例,阿托伐他汀钙组28例,两组基线水平(包括平均年龄、性别、高血压及糖尿病的例数、血脂水平、吸烟史、心功能和用药情况等)无明显差异,具有可比性。 1.2 方法 1.2.1 药物治疗 两组患者均行基本药物治疗,包括溶栓、阿斯匹林、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、β受体阻滞剂和硝酸酯类药物。辛伐他汀组口服西之达20mg qd、阿托伐他 ? 1 1 ? 安徽医药 A nhui Medical and Pharm aceutical Journal 2004Apr;8(2)