帕瑞昔布杂质列表-杂质对照品
HPLC法测定盐酸左氧氟沙星片的含量
HPLC法测定盐酸左氧氟沙星片的含量 摘要：目的：对HPLC及UV测定盐酸左氧氟沙星片的含量进行比较。方法：高效液相色谱法选择色谱柱为Agilent C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为醋酸铵高氯酸钠溶液（pH=2.2)-乙腈(85：15),流速为1.0mL·min-1,检测波长为294nm;紫外分光光度法选择294nm波长测定含量.结果:HPLC法中盐酸左氧氟沙星片在2.05ug·mL-1 ～51.15ug·mL-1范围内线性关系良好.回归方程Y =523247X-23331（r=0.9995），加样回收率平均值为100.36%，RSD 1.8%。结论：HPLC法及紫外分光光度法均准确性、重复性高、精密度好，可考虑将紫外分光光度法作为盐酸左氧氟沙星含量测定的替代方法使用。 关键词：高效液相法；紫外分光光度法；盐酸左氧氟沙星 左氧氟沙星是氧氟沙星的L-型光学活性异构体，因其抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应率较低，而被广泛使用[1]。2015版药典推荐高效液相法来分析本品及其相关剂型，考虑到基层药物监测机构尚不能完全普及高效液相设备[2]，本文对比分析高效液相法及紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星含量。 1 材料 1.1 仪器与试药 岛津LC-20A (改为LC-2010CHT)型高效液相色谱仪；岛津UV-2501(改为UV-2450)型紫外分光光度计；超声波清洗器；乙腈由国药集团化学试剂有限公司提供（改为霍尼韦尔贸易（上海）有限公司提供），为色谱醇；磷酸、醋酸铵、高氯酸钠均为分析纯；盐酸左氧氟沙星对照品（美国西格玛公司，批号：160122）（中国食品药品检定研究院，批号:130455-20116）；盐酸左氧氟沙星片（四川科伦药业股份有限公司）。 2 方法 2.1 高效液相法 2.1.1 色谱条件[2] 色谱柱选择Agilent C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm)，,流动相：醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH值至2.2)-乙腈(85：15),检测波长：294 nm, 进样量10μl，1.0 mL/min流速,柱温为室温（25℃）。 2.1.2 溶液的制备 2.1.2.1 供试品溶液的制备 精密称取20片盐酸左氧氟沙星，研细后混合均匀，精密称取上述供试品50mg置于50ml 容量瓶中，加入0.1mol/l盐酸溶解适量并定量稀释至刻度，经微孔滤膜（0.45um）过滤，取续滤液待用。 2.1.2.2 对照品溶液的制备 精密称取盐酸左氧氟沙星对照品10.23mg于100ml容量瓶中，用适量0.1mol/l盐酸稀释至刻度，摇匀即得。 2.1.3 方法学考察 2.1. 3.1 精密度试验 在“2.1.1”项色谱条件下，对照品溶液过0.45um滤膜后重复进样6次，每次10ul，分别测定峰面积，并计算6组数据所得的相对标准偏差RSD，结果为1.7%<2.0%，符合药典规定，提示，本组方法精密度良好。 2.1. 3.2 重复性试验 选择同批号盐酸左氧氟沙星片6份，精密称定后，根据供试品“2.1.2.1”项操作制备供试品溶液，采用“2.1.1”项色谱条件，进样10ul，采集6份样品的色谱图，计算溶液的相对标准偏差RSD = 1.3% （小于2.0%），符合标准规定，提示本组方法具有较好的重复性。 2.1. 3.3 稳定性试验
塞来昔布(西乐葆)说明书
药品名称: 通用名称：塞来昔布胶囊 英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules) 商品名称：西乐葆 成份: 塞来昔布 适应症: 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。 1）用于缓解骨关节炎的症状和体征。 2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3）用于治疗成人急性疼痛。（见【临床试验】） 4）作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP） 患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的 临床益处。停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。尚无本品治疗FAP患者超过6 个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。 规格: （1）0.1g （2） 0.2g 用法用量: 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使 用剂量没有影响。 骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg 每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日
两次。急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要， 每日两次，每次200mg。 家族性腺瘤息肉（FAP）： FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP 患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg胶囊两粒）每 日两次，与食物同服。特殊人群 肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减 少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）。 不良反应: 在临床对照研究中，已有大约4250例骨关节炎（OA）患者，2100例类风湿关节炎（RA） 患者和1050例术后疼痛患者接受本品治疗。其中超过8500例患者接受的每日总剂量达 200mg（1OOmg每日两次或200mg每日一次）或更高，包括400多例患者接受每日总剂量 达800mg（400mg每日两次）。约有3900例患者接受上述剂量6个月或6个月以上，其 中约2300例患者达一年或一年以上，124例达2年或2年以上。 关节炎上市前的临床对照研究中的不良事件： 在有安慰剂或阳性药物对照的12项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊 组是7.1%，在安慰剂组为6.1%。本品组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和 腹痛（在接受本品治疗的患者中分别为0.8%和0.7%）。安慰剂组0.6%的患者因消化不 良而退出研究，因腹痛退出的患者也为0.6%。 关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件 表3显示了在骨关节炎（OA）或类风湿关节炎（RA）患者中进行的12个含安慰剂和/或 阳性药物组的临床对照研究中所有塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件（不论 是否与治疗有无因果关系），由于这12项试验的研究期限不同，这些试验中的患者使用 药物的时间不同，所以从这些百分数中不能得到累积发生率。 以下为不论是否与治疗有因果关系，发生率小于2%（0.1-1.9%）的不良事件（患者服用 塞来昔布胶囊100-200mg每日两次或200mg每日一次） 胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、 痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐 心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗塞 全身性：敏感症加重、过敏反应、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲 劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、周围疼痛 免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、 念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎 中枢周围神经系统：腿抽筋、张力亢进、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异 常、眩晕 女性生殖系统：乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道 炎 男性生殖系统：前列腺疾病
药物分析题第十七到二十一章
第十七章合成抗菌药物的分析 （一）最佳选择题 1．下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是（）A. Cu2+ B. Fe3+ C. Co2+ D. Na+ E. Au3+ 2．《中国药典》（2010年版）鉴别诺氟沙星采用的方法是（） A．紫外分光光度法B．气相色谱法C．高效液相色谱法 D．化学反应鉴别法E．红外分光光度法 3．具有丙二酸呈色反应的药物是（） A．诺氟沙垦B．磺胺嘧啶C．磺胺甲嗯唑D．司可巴比妥E．盐酸氯丙嗪 4．《中国药典》（2010年版）氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是（） A．紫外分光光度法B．薄层色谱法C．高效液相色谱法D．气相色谱法E．毛细管电泳法5．《中国药典》（2010年版）对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是（） A．紫外分光光度法B．非水溶液滴定法C．离子对高效液相色谱法 D．气相色谱法E．荧光分光光度法 6．左氧氟沙星原料药的含量测定，《中国药典》（2010年版）采用的是离子对高效液相色谱法，其中所用的离子对试剂是（） A．高氯酸钠B．乙二胺C．磷酸二氢钠D．庚烷磺酸钠盐E．氢氧化四丁基铵 7．复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是（） A．磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B．磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C．磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D．磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E．磺胺和对氨基苯磺酸 8．下列含量测定方法中，磺胺类药物未采用的方法是（） A．沉淀滴定法B．溴酸钾法C．紫外分光光度法D．非水溶液滴定洼E．亚硝酸钠滴定法9．用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时，ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是（） A．永停法B．外指示剂法C．内指示剂法D．淀粉E．碘化钾-淀粉 10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查．ChP2010采用的方法是（） A．薄层色谱法B．紫外分光光度法C．高效液相色谱法D．比色法E．高效毛细管电泳法（二）配伍选择题 [11—12] A．吸光度B．甲醇与乙醇C．光学异构体D．乙醚、乙醇与丙酮E．防腐剂 11.除去吸光度外，诺氟沙星滴眼液应检查的是（） 12.左氧氟沙星应检查的是（） [13—15] A．重氮化反应B．与生物碱沉淀剂反应C．铜盐反应 D．A与B两项均有E．以上各项均没有 13.利用磺胺类药物结构中的磺酰胺基进行鉴别的反应有（） 14.利用磺胺类药物结构中N1上具有嘧啶类取代基的分解产物，而进行鉴剔的反应有（） 15.利用磺胺类药物结构中N1上的含氮杂环取代基进行鉴别的反应有（） [16—19] A．紫外分光光度法B．双波长分光光度法C．非水酸量法 D．两步滴定法E．高效液相色谱法 16. ChP2010复方磺胺嘧啶片中的甲氧苄啶含量测定采用（） 17. ChP2005复方磺胺甲嚼唑片中的甲氧苄啶含量测定采用（）
【CN109810060A】一种塞来昔布基因毒性杂质及其制备方法与应用【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910220811.5 (22)申请日 2019.03.22 (71)申请人 天地恒一制药股份有限公司 地址 410331 湖南省长沙市长沙国家生物 产业基地康天路109号 (72)发明人 贺境杰 曾伟强 高玉贺 程雪清 王衡新 (51)Int.Cl. C07D 231/12(2006.01) (54)发明名称 一种塞来昔布基因毒性杂质及其制备方法 与应用 (57)摘要 本发明公开了一种塞来昔布基因毒性杂质 及其制备方法与应用，所述杂质化学名称为4- (2-氧-5-对甲苯基-3-三氟甲基-吡唑-1-基)-苯磺酰胺，结构如下： 式Ⅰ。制备过程是将塞来昔布和氧化剂在有机溶剂中搅拌反应，经HPLC监控反应完成后，经萃取、分液、浓缩后得到粗品，再经过柱层析纯化后得到。该方法操作简单，反应条件温和，产物纯度 高，可用于塞来昔布基因毒性杂质研究及检测用 对照品，有利于塞来昔布的杂质控制和质量研究，从而提高塞来昔布的质量控制水平，降低塞 来昔布的毒副作用。权利要求书2页 说明书4页 附图2页CN 109810060 A 2019.05.28 C N 109810060 A
权 利 要 求 书1/2页CN 109810060 A 1.一种塞来昔布基因毒性杂质，其特征在于，所述杂质化学名称为4-(2-氧-5-对甲苯基-3-三氟甲基-吡唑-1-基)-苯磺酰胺，具有式Ⅰ所示的结构： 式Ⅰ。 2.根据权利要求1所述的一种塞来昔布基因毒性杂质，其特征在于，所述杂质具有如下的核磁数据： 1HNMR(DMSO-d6 400MHz) ：7.96 (d，2H)，7.69（d，2H），7.59（s，2H）， 7.18(s，1H)，7.15（s，4H），2.26（s，3H）；其中各峰位移±0.2ppm。 3.一种塞来昔布基因毒性杂质的制备方法，其特征在于，所述方法为基于式Ⅱ在溶剂 中与氧化剂反应生成权利要求1中式Ⅰ 的过程： 式Ⅱ 式Ⅰ。 4.根据权利要求3所述的一种塞来昔布基因毒性杂质的制备方法，其特征在于，所述氧化剂为双氧水、过氧乙酸或间氯过氧苯甲酸的任一种或其组合。 5.根据权利要求3所述的一种塞来昔布基因毒性杂质的制备方法，其特征在于，所述溶剂为三氟乙酸、乙酸或水的任一种或其组合。 6.根据权利要求3所述的一种塞来昔布基因毒性杂质的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括以下步骤： 步骤一、将塞来昔布和有机溶剂按重量比1:8-20加入至反应瓶中，搅拌，控制温度﹣5-25℃，再加入1-3倍的氧化剂，继续搅拌，保温4-30h完成反应； 步骤二、将步骤一制备的反应物进行萃取、分液、浓缩后得到粗产品； 步骤三、将步骤二得到的粗产品经过柱层析纯化后得到式I化合物。 7.根据权利要求6所述的一种塞来昔布基因毒性杂质的制备方法，其特征在于，所述步骤一中加入氧化剂后反应在HPLC监控下完成；所述步骤二中采用二氯甲烷作为萃取剂。 8.根据权利要求7所述的一种塞来昔布基因毒性杂质的制备方法，其特征在于，所述步骤三中过柱层析的洗脱剂为二氯甲烷和甲醇，比例为1:0-40:1。 2
西药执业药师药学专业知识(一)模拟题280含答案
西药执业药师药学专业知识(一)模拟题280 一、最佳选择题 每题的备选答案中只有1个最佳答案 1. 宜选用塞来昔布治疗的疾病是 A.肾绞痛 B.痛风 C.胃溃疡 D.支气管哮喘 E.骨关节炎 答案：E [解答] 本题考查塞来昔布的临床作用。塞来昔布为COX-2抑制药，主要用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎。故答案为E。 2. 下述说法正确的是 A.男性一般较女性对药物敏感 B.患者心理状态会影响药物作用 C.中年人一般较老年人对药物敏感 D.成人一般较儿童对药物敏感 E.在正常状态和疾病状态药物作用是一样的 答案：B [解答] 本题考查机体方面对药物的影响。女性对药物比男性更敏感，因男性比女性摄入更多脂肪及胆固醇，通常高脂肪食物会减少药物吸收；此外，皮下脂肪含量也有性别差异，女性较男性丰富，这可能影响到经皮吸收药物疗效。一般老年人比中年人对药物敏感，因为老年人的生理功能逐渐减退，对药物的耐受性相应也较差。儿童比成人对药物敏感。正常状态和疾病状态药物作用是不一样的。
故答案为B。 3. 心脏骤停时，心肺复苏的首选药物是 A.间羟胺 B.去甲肾上腺素 C.肾上腺素 D.多巴胺 E.异丙肾上腺素 答案：C [解答] 本题考查药物的临床作用。肾上腺素能激动心脏的β1受体，使心肌收缩加强，收缩时间缩短，心率加快，传导加速，心输出量增加，并舒张冠状血管，增加心肌血液供应，且作用迅速，是一种强效的心脏兴奋药，在心脏骤停时，作为心肺复苏的首选抢救药。故答案为C。 4. 硝酸甘油抗心绞痛的药理学基础是 A.增强心肌收缩力 B.改善心肌供血 C.松弛血管平滑肌 D.降低心肌耗氧量 E.以上说法均不对 答案：E [解答] 本题考查硝酸甘油的作用机制。硝酸甘油防治心绞痛的药理学基础是改变心肌血流分布，增加缺血区血流灌注。故答案为E。 5. 在治疗量时，主要兴奋大脑皮质的药物是 A.尼可刹米 B.咖啡因
静脉输注药物的正确使用_(1)
临床应用的给药途径中以静脉给药为最普遍 静脉输液是临床用药、治疗疾病、补充营养的重要手段 静脉药物配置质量的优劣，直接关系到临床治疗效果和患者用药安全 风险性较大的一种给药方式 简称输液反应，系输液引起或与输液相关不良反应的总称。 “热原反应”只是输液不良反应的一个部分。 临床最常见的输液反应是热原反应和类热原样反应 所致的发热、寒战、呕吐等，其他尚有菌(细菌、芽 胞、真菌)污染反应，过敏反应等。 在输液后15分钟至1小时内，发生冷感、寒战，发热 38℃以上，可伴有恶心、呕吐、头痛，腰部及四肢关节剧 痛，皮肤苍白、湿冷、血压下降，休克甚至死亡，于停止 输液后数小时内体温恢复正常。 静脉炎 当患者静脉输液的疗程较长，输入药物的刺激性较强，或因反复穿刺 致机械性损伤，以及患者的特殊体质，操作时消毒不严格等都会导致静 脉炎。主要表现为沿静脉走向呈条索状红线，局部组织发红、肿胀、灼 热、疼痛，有时伴有畏寒、发热等全身症状。 急性心衰 多因患者本身患有冠心病且输液量大，输液 滴速太快所致。 热原：微生物的代谢产物（药剂学） 微粒异物：橡胶微粒、不溶性无机盐、活性炭微粒、纤维、配伍用药 过程中产生的微粒 病菌或灰尘：没经滤过的空气携带进入输液 输液器具 操作因素 药物因素 病人因素 明确溶媒pH值，药物特性，对静脉输液的稳定性十分重要 青霉素水溶液在pH 6.0-6.5 稳定 如选用葡萄糖作为溶媒，加速青霉素的β-内酰胺环水解，效价降低 青霉素类及其酶抑制剂（除苯唑西林等异噁唑青霉有耐酸性质），在 葡糖注射液中有一定程度的分解。 氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解,还能产生聚合物，增加过敏反应。 头孢类的β-内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍，但实验也证明头孢类与 0.9%的氯化钠>５％ＧＳ>10%GS. 依托泊苷注射液在葡萄糖溶液中不稳定，可形成细微沉淀，应该用0.9%氯化钠注射液稀释。 盐酸吡柔比星只能用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解，以免pH的原因影响效价。 奥沙利铂不能与碱性药物或介质、氯化物、碱性制剂等一起使用，用5%葡萄糖
HPLC法测定盐酸左氧氟沙星片的含量
H P L C法测定盐酸左氧氟 沙星片的含量 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT
HPLC法测定盐酸左氧氟沙星片的含量 摘要：目的：对HPLC及UV测定盐酸左氧氟沙星片的含量进行比较。方法：高效液相色谱法选择色谱柱为AgilentC18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为醋酸铵高氯酸钠溶液（pH=-乙腈(85：15),流速为·min-1,检测波长为294nm;紫外分光光度法选择294nm波长测定含量.结果:HPLC法中盐酸左氧氟沙星片在·mL-1～·mL-1范围内线性关系良好.回归方程Y=523247X-23331（r=），加样回收率平均值为%，%。结论：HPLC法及紫外分光光度法均准确性、重复性高、精密度好，可考虑将紫外分光光度法作为盐酸左氧氟沙星含量测定的替代方法使用。 关键词：高效液相法；紫外分光光度法；盐酸左氧氟沙星 左氧氟沙星是氧氟沙星的L-型光学活性异构体，因其抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应率较低，而被广泛使用[1]。2015版药典推荐高效液相法来分析本品及其相关剂型，考虑到基层药物监测机构尚不能完全普及高效液相设备[2]，本文对比分析高效液相法及紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星含量。 1材料 仪器与试药 岛津LC-20A(改为LC-2010CHT)型高效液相色谱仪；岛津UV-2501(改为UV-2450)型紫外分光光度计；超声波清洗器；乙腈由国药集团化学试剂有限公司提供（改为霍尼韦尔贸易（上海）有限公司提供），为色谱醇；磷酸、醋酸铵、高氯酸钠均为分析纯；盐酸左氧氟沙星对照品（美国西格玛公司，批号：
西乐葆(塞来昔布胶囊)
西乐葆(塞来昔布胶囊) 【药品名称】 商品名称：西乐葆 通用名称：塞来昔布胶囊 英文名称：Celecoxib Capsules 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺 【适应症】 用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。 【用法用量】 成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。 关节炎类风湿关节炎：推荐剂量为100mg或200mg，每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。 老年人：不必调整剂量。 肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。 肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。 儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。 【不良反应】
在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：>1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。胃肠道：便秘、恶心。其他：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。>1%，发生率高于安慰剂组(括号内%为高于安慰剂组的百分数)：中枢神经系统：眩晕(0.4%)。胃肠道：腹痛(1.8%)、腹泻(2.3%)、消化不良(2.2%)、胀气(1.2%)、牙齿疾病(0.1%)、呕吐(0.6%)。呼吸道：支气管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻窦炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。其他：意外受伤(0.4%)、过敏加重(0.2%)、流感样症状(0.4%)、外周水肿(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。在超过3000病人年的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。 【禁忌】 对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。 【注意事项】 塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着
设计方案(左氧氟沙星)
盐酸左氧氟沙星片 人体相对生物利用度及生物等效性试验 临床研究方案 华中科技大学同济医学院临床药理研究所 华中科技大学同济医学院国家药品临床研究基地 2004年3月
前言 左氧氟沙星（Levofloxacin）又称可乐必妥、利复星、左氧沙星、Cravit、CVFX，由日本Daiichi（第一制药株式会社）公司开发研制；1993年1月在日本首次上市。国内首次注册时间是1995年，注册号为：X950251。 【药理作用】左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。本品作用于细菌的DNA旋转酶（拓扑异构酶II），通过抑制DNA旋转酶的活性来阻碍DNA复制，从而杀灭细菌；它还可以溶解细菌的部分结构。本品对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌作用，对葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌等显示有较强的抗菌活性。另外，本品对衣原体、支原体也有抗菌作用。 【体内过程】左氧氟沙星口服吸收迅速、完全，生物利用度接近100%，同服食物不影响吸收。口服后能迅速有效地渗透到全身，在组织或体液中地药物浓度高于血浆浓度。健康成人单剂量口服本品50、100、200mg后，血浆药物浓度达峰时间为0.9~2.4h，峰浓度分别为0.6、1.2、2.0μg/ml，表观分布容积为1.09~1.26L/kg。本品在体内几乎不代谢，血浆半衰期为4.3~6.0h，在口服24h内，用药剂量的80%~85%以原形从尿液中排泄。 【用法用量】（1）口服：每次0.1~0.2g，每日2~3次，疗程为3~7天。用于淋病治疗时，可单剂量顿服0.4~0.6g。（2）静脉滴注：每次0.2~0.3g，每日2次。 【不良反应】本品的不良反应与氧氟沙星相同，但比较轻。主要
14五药物分析复习题
药物分析 一、选择题 1、《中国药典》规定用银量法测定巴比妥类药物的含量，采用的终点指示方法是( ) A:永停滴定法B:内指示剂法C:外指示剂法D:电位滴定法E:观察形成不溶性的二银盐 2、在碱性条件下与AgNO3反应生成不溶性二银盐的药物是（） A:咖啡因B:尼可刹米C:安定D:巴比妥类E:维生素E 3、巴比妥类药物与AgNO3作用下生成二银盐沉淀的反应，是基于结构中含有( ) A:R取代基B:酰肼基C::芳香伯氨基D:酰亚胺基E:以上都不对 4.巴比妥类药物的基本母核（） A:水杨酸B:对氨基苯甲酸C:环状丙二酰脲D:对氨基苯磺酰胺E:吡啶环 5.丙二酰脲类鉴别反应是下列哪类药物的一般鉴别试验（） A:芳酸及其酯类B:生物碱类药物C:巴比妥类药物D:磺胺类药物E:杂环类药物 6.取某药物供试品约0.2g，加氢氧化钠试液5ml与醋酸铅试液2ml，生成白色沉淀后；加热后沉淀变为黑色，该药物是（）A:苯巴比妥B:硫喷妥钠C:异戊巴比妥钠D:司可巴比妥钠E:苯巴比妥钠 7、在碱性条件下加热水解产生氨气使红色石蕊试纸变蓝的药物是（） A:乙酰水杨酸B:异烟肼C:对乙酰氨基酚D:盐酸氯丙嗪E:巴比妥类 8、与碘试液反应发生加成反应，使碘试液颜色消失的巴比妥类药物是（） A:苯巴比妥B:司可巴比妥C:巴比妥D:戊巴比妥E:硫喷妥钠 9、下列哪种方法可以用来鉴别司可巴比妥？（） A:与溴试液反应，溴试液褪色B:与亚硝酸钠-硫酸反应，生成桔黄色产物C:与铜盐反应，生成绿色沉淀D:与三氯化铁反应，生成紫色化合物 10、硫喷妥钠与铜盐的鉴别反应产物为（）A:紫色B:蓝色C:绿色D:黄色E:棕黄色 15.需检查游离水杨酸的药物是（）A:苯甲酸B:阿司匹林C:布洛芬D:羟苯乙酯E:对乙酰氨基酚 16.阿司匹林与三氯化铁试液反应生成紫堇色，是因为阿司匹林结构中具有（） A:羧基B:酚羟基C:氨基D:苯环E:酯键，水解后可产生酚羟基 17.可用直接酸碱滴定法测定阿司匹林含量，是因为阿司匹林结构中具有（）A: 羧基B:酚羟基C:氨基D:苯环E:酯键17.现行版《中国药典》规定，肾上腺素应检查酮体，其检查的方法是（） A: 比色法B:紫外可见光光度法C:旋光法D:薄层层析法E:红外光谱法 18、阿司匹林中特殊杂质检查包括溶液的澄清度和游离水杨酸的检查。其中溶液的澄清度检查是利用（） A:药物与杂质的溶解行为的差异B:药物与杂质旋光性的差异C:药物与杂质颜色的差异D:药物与杂质嗅味及挥发性的差异E:药物与杂志对光吸收性质的差异 19、药物结构中与FeCl3发生显色反应的活性集团是（） A:甲酮基B:酚羟基C:芳伯氨基D:乙酰基E:烯醇基 支富寶狂发十亿红包！长按复制此消息，打开最新版支付宝就能领取！利C淼灿V佳领迈静衡4觉广（） A:防止滴定时阿司匹林水解B:使溶液的pH 值等于7 C:使反应速度加快D:防止在滴定时吸收CO2E:防止被氧化 21.凡是分子结构中具有芳香第一胺的药物均可（） A:与硝酸银反应鉴别B:用甲醛-硫酸反应鉴别C:用重氮化-偶合反应鉴别D:用硫酸反应鉴别 22.磺胺甲噁唑与硫酸铜反应生成（）沉淀 A:黄绿色B:蓝绿色C:淡棕色D:紫色E:草绿色 23、下列哪个药物不能用重氮化反应（）A:盐酸普鲁卡因B:对乙酰氨基酚C:对氨基苯甲酸D:乙酰水杨酸E:对氨基水杨酸钠
塞来昔布说明书
. 塞来昔布 【药物名称】 中文通用名称：塞来昔布Celecoxib 英文通用名称：其他名称：塞来考昔、西乐葆、Celebrex。 【临床应用】 1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征。 2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3.用于幼年型类风湿关节炎(国外资料)。 4.作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。 5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛。 【药理】 1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs)，能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E，从而引起局部炎症、2水肿和疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。 1 / 48 . 体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1(COX-1)的亲和力极弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠
和肾等组织中。 2.药动学本药口服吸收迅速而完全，相对生物利用度约为99%(相对于口服混悬液)，口服后约3小时达血药峰浓度。食物可延缓其吸收。药物吸收后广泛分布于全身各组织。稳态分布容积约为400L，血浆蛋白结合率约为97%。本药主要在肝脏经细胞色素P 2C9(CYP 2C9)代谢，已证实血浆中有3种代谢产物(醇、相应的450羧基酸和其葡糖苷酸结合物)，代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性。服用单剂放射性核素标记的药物后，57%从粪便排出，27%随尿液排泄，粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量的73%)。少量葡糖苷酸从尿液排泄，仅有少于3%给药量的药物以原形从粪便及尿液中排泄。多次给药无蓄积作用。血液透析不能有效清除药物。 【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应，有严重甚至致死的过敏反应报道)。 (3)对磺胺类药过敏者。(4)冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛患者。(5)重度肝功能不全者。(6)进行性肾脏疾病患者。 2 / 48 . 2.慎用(1)有支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹史者。(2)肾功能不全者。(3)高血压或心脏疾病患者(可能因体液潴留或水肿而加重)(国外资料)。(4)有胃肠道溃疡、出血、穿孔史者(国外资料)。(5)有肝功能不全史者(国外资料)。 3.药物对儿童的影响国内尚无18岁以下患者用药的安全性及有效
盐酸地左氧氟沙星片
盐酸左氧氟沙星片 Levofloxacin Hydrochloride Tablets 一、参比试剂的选择 1、国内上市情况 目前国内盐酸左氧氟沙星片有93个文号，规格有为100mg、200mg、250mg、500mg。 山东华信制药集团股份有限公司规格：100mg。 盐酸左氧氟沙星片国内无进口。 2、国外上市情况 左氧氟沙星由赛诺菲-安万特公司开发，商品名为“Tavanic”，美国市场授权给强生公司，美国上市规格为250mg、500mg、750mg。1993年赛诺菲将欧洲、亚洲、非洲、中东和南美等地区的生产和销售权授予给第一三共株式会社。 盐酸左氧氟沙星片未在EMEA上市。 左氧氟沙星片在日本上市，规格为100mg、250mg、500mg。其中第一三共株式会社上市规格为250mg、500mg。 3、参比制剂 左氧氟沙星片原研厂家为JANSSEN PHARMS，其于1996年12月20日获得FDA批准在美国上市，规格为250mg、500mg、750mg。规格与华信制药集团差别大且需要一次性进口。 左氧氟沙星片由第一三共株式会社在国内生产，规格分别为0.1g和0.5g，分别于2000年和2004年获得生产批件，批准文号分别为国药准字H20000655和国药准字H20040091。 盐酸左氧氟沙星在国内无进口制剂，也无进口本地化制剂上市。氧氟沙星片由第一三共株式会社生产，规格为0.1g和0.5g。第一三共株式会社在亚洲的生产和销售权为原研公司赛诺菲授予，因此第一三共株式会社的左氧氟沙星片既是原研制剂，可作为国内一致性评价的参比制剂。 二、体外溶出曲线 1、左氧氟沙星片FDA溶出方法
CGMP文件 工作对照品杂质对照品的接收处理保管标准程序SOP
1.0目的Purpose: 描述工作对照品/对照品/杂质对照品的接收、处理和保管的标准程序 To lay down a procedure for receipt, handling and maintenance of working standard/ reference standard and impurities. 2.0范围 Scope: 本程序适用于工作对照品/对照品/杂质对照品的接收、处理和保管。这些对照品来自研发部门和外部原料药生产商。 This procedure is applicable for receipt, handling and maintenance of working standard/reference standard and impurities received from R&D & External API vendor. 3.0定义 Definitions: 无 Nil 4.0责任 Responsibility: 所有的QC人员有责任在他们的岗位上遵循此标准操作程序的操作。 All QC personal are responsible for following this SOP as per their respective roles. 5.0程序 Procedure 5.1接收Receipt: 5.1.1在接收的时候，检查是否有检验报告单（COA）和支持性数据。若没有， 则向厂家索取。检查容器是否完好无损，对比COA和标签的内容。 At the time of receipt, check the availability of Certificate of Analysis (COA) and supporting data. If not, then ask the source to provide them. Check the intactness of containers and compare the contents of COA and label. 5.1.2 如果发现不符合之处，跟生产商联系来更正它。 If any discrepancy is observed, then contact supplier to correct them. 5.1.3 按照附录-I的要求记录每个工作对照品/对照品/杂质对照品的接收细节。 Record the receipt details of each working standard/reference standard and impurities as per Annexure-I. 5.1.4 接收的序号应被视为工作对照品/对照品/杂质对照品的内部编码。
盐酸左氧氟沙星片对主要研究结果的总结与评价
对主要研究结果的总结及评价 xxxx制药有限责任公司 1、综述资料：
盐酸左氧氟沙星原料药、盐酸左氧氟沙星片收载于《中华人民国药典》（20xx 年版）2004年增补本，故名称如下： 【药品名称】 通用名：盐酸左氧氟沙星片 英文名：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan zuoYangfushaxing Pian 本品主要成分为盐酸左氟沙星。其化学名为(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。其化学结构式为: 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O 分子量：415.85 2、药学研究资料： 2. 1处方： 盐酸左氧氟沙星 115.0 g 预胶化淀粉 35.0 g 10%淀粉浆 10.0g(折淀粉) 羧甲基淀粉钠 2.0g 微晶纤维素 5.0g 制成 1000片 2.2工艺规程: 2.2.1 称取盐酸左氧氟沙星原料药、预胶化淀粉分别过80目筛网。
2.2.2 称取处方量盐酸左氧氟沙星原料药115g、预胶化淀粉35g，按等量递加法混合均匀。 2.2.3 称取淀粉20g，加纯化水（约20g）搅拌溶解。加沸纯化水至200g，搅拌，制成10%淀粉浆。 2.2.4 加入处方量的10%的淀粉浆搅拌5分钟，并高速制粒。 2.2.5 将颗粒在80℃以下烘干。 2.2.6 将烘干的颗粒，用旋涡振荡筛整粒，外加2 g羧甲基淀粉钠，5g微晶纤维素混合均匀，制得半成品。 2.2.7 半成品检验合格后，定片重，压片。 2.2.8 素片检验合格后，包薄膜衣。 2.2.9 铝塑罩泡包装即得。 2.3、三批小试技术数据： 2.2、质量研究： 盐酸左氧氟沙星片试制样品批号为：xx0216 xx0217 xx0218 和对照样品（京新药业股份有限公司批号：xx01312 ）按《中华人民国药典》（2010年版）进行实验，试验研究结果如下：
盐酸左氧氟沙星胶囊
[新增] 盐酸左氧氟沙星胶囊 Yansuan Zuoyangfushaxing Jiaonang Levofloxacin Hydrochloride Capsules 本品含盐酸左氧氟沙星以左氧氟沙星（C18H20FN3O4）计，应为标示量的90.0%~110.0%。 【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于左氧氟沙星10mg）,置干燥具塞试管中，加丙二酸约10mg与醋酐0.5ml，在水浴中加热5~10分钟，溶液显红棕色。 （2）取溶出度项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IVA）测定，在294nm的波长处有最大吸收。 （3）取本品内容物适量，用0.1mol/L的盐酸溶液制成每1ml中约含左氧氟沙星0.1mg 的溶液，滤过，取续滤液适量，用流动相稀释制成每1ml中含左氧氟沙星0.02mg的溶液，作为供试品溶液；另取氧氟沙星对照品，用0.1mol/L的盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含氧氟沙星0.1mg的溶液，精密量取适量，用流动相稀释成每1ml中含氧氟沙星0.04mg 的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸铜D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g与硫酸铜1g，加水1000ml溶解后，用氢氧化钠试液调节pH值至3.5）—甲醇（82：18）为流动相；柱温40℃，流速为1ml/min；检测波长为293nm。取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入色谱仪，记录色谱图，左氧氟沙星峰与其异构体的色谱峰之间的分离度应符合要求。供试品溶液主峰的保留时间应与氧氟沙星对照品中左氧氟沙星峰（后）的保留时间一致。 （4）取本品的内容物适量，加水振摇使盐酸左氧氟沙星溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别反应（附录III）。 【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录X C第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，加盐酸溶液（9→1000）稀释制成每1ml约含左氧氟沙星5.5μg 的溶液，作为供试品溶液；另精密称取左氧氟沙星对照品适量，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含5.5μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法(附录IV A)，在294nm 的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量80%，应符合规定。 有关物质取本品细粉适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星1mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中含左氧氟沙星5μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%-20％；再精密量取对照溶液和供试品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质A,B,C(以左氧氟沙星峰为参比，相对于保留时间约为0.74，1.08，2.57处)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/5(0.1％)，
20090511氧氟沙星系列药物有关物质控制探讨
20090511氧氟沙星系列药物有关物质控制探讨 氧氟沙星（Ofloxacin）为合成的第三代广谱氟喹诺酮类抗菌药，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有明显的抑制作用。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染。氧氟沙星由日本第一制药株式会社研发，于1985年在日本、德国上市，制剂为口服片剂、注射剂等。目前国内已上市的氧氟沙星制剂有片剂、胶囊剂、颗粒剂、缓释制剂、小针、葡萄糖注射液和氯化钠注射液等。左氧氟沙星（Levofloxacin）为氧氟沙星的左旋体，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。日本第一制药株式会社于1993年在日本上市销售左氧氟沙星原料及片剂，并现已在英国、美国等多国上市。目前国内上市的左氧氟沙星制剂主要有片剂、小针、葡萄糖注射液和滴眼剂等。另外，国内已批准上市的左氧氟沙星还有其盐酸盐、乳酸盐和甲磺酸盐，三种加酸根的左氧氟沙星均有片剂、胶囊剂、注射制剂等多种剂型上市。二、国家标准中有关物质控制方法比较氧氟沙星系列药物的有关物质测定国家标准大多采用HPLC法，列表比较见表1。表1 氧氟沙星系列药物的有 关物质测定方法与限度的比较
这些方法有很多相似的地方，如均采用ODS柱，色谱条件与含量测定色谱条件相同，按照主成分自身稀释对照法定量等。但也有一些不同的地方值得关注，作者从以下三个方面来对这些国家标准方法的不同之处进行比较。1、流动按照流动相的不同，作者将有关物质测定方法分为六种，具体如下：方法A：醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH至2.2）-乙腈（85∶15）为流动相，在294nm下检测；方法B：略；方法C：略；方法D：己烷磺酸钠[取己烷磺酸钠0.98g，加磷酸盐缓冲溶液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，加0.05mol/L磷酸约500ml，使pH为2.4）]-甲醇（3∶1）为流动相，在293nm下检测； 方法E：磷酸缓冲溶液（溶解27.2磷酸二氢钾在1000ml水中，用磷酸调节pH至2.4）－乙腈（90∶10）为流动相，在294nm下检测；方法F：己烷磺酸钠[取己烷磺酸钠0.98g，加磷酸盐缓冲溶液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，加0.05mol/L磷酸约500ml，使pH为2.4）]-甲醇（65∶35）为流动相，在230nm下检测。六种流动相的共同特点是：组成均是酸性缓冲溶液加有机溶剂（甲醇或乙腈）。方法A、B、E未加表面活性剂，方法C、D加有表面活性剂己烷磺酸钠。除方法F在230nm下检测外，其他方法均在294或293nm下检测。2、主要杂质英国药典收载了氧氟沙星杂质A、B、C、D、E、F共6个已知杂质，依次分别为去哌嗪环、去羧基、去氟、氟取代位置不同、去甲基以及氮氧化的化合物物。英国药典氧氟沙星原料药采用TLC法控制杂质A，
塞来昔布胶囊
塞来昔布胶囊 【药品名称】 通用名称：塞来昔布胶囊 英文名称：Celecoxib Capsules 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺 【适应症】 用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。 【用法用量】 成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。 关节炎类风湿关节炎：推荐剂量为100mg或200mg，每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。 老年人：不必调整剂量。 肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。 肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。 儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。 【不良反应】 在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：>1%，但等于或少于安慰剂组：中枢
神经系统：头痛。胃肠道：便秘、恶心。其他：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。>1%，发生率高于安慰剂组(括号内%为高于安慰剂组的百分数)：中枢神经系统：眩晕(0.4%)。胃肠道：腹痛(1.8%)、腹泻(2.3%)、消化不良(2.2%)、胀气(1.2%)、牙齿疾病(0.1%)、呕吐(0.6%)。呼吸道：支气管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻窦炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。其他：意外受伤(0.4%)、过敏加重(0.2%)、流感样症状(0.4%)、外周水肿(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。在超过3000病人年的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。 【禁忌】 对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。 【注意事项】 塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在