苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识
生堡凼整盘盍垫！Ｑ生！！旦箜璺！鲞筮！！魍垦！鱼』！唑婴丛鲤，盟塑！坐垒竺丝！Ｑ：！丛：塑：№：！！
苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识
中国医师协会心血管内科医师分会中国老年学学会心脑血管病专业委员会
氨氯地平是全球应用最为广泛的高血压降压药物之一，
同时也已成为冠心病治疗中的一类常用药。氨氯地平是由
左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以１：１的比例构成的外消旋
混合物，其心血管活性作用主要来自于其左旋体，后者的降
压作用相当于右旋体的１０００倍左右。苯磺酸左旋氨氯地平
是我国拥有独立知识产权的抗高血压药物，该药采用手性药
物拆分技术，去除了氨氯地平中右旋成分，仅保留了其左旋
体。近年来国内外学者围绕着苯磺酸左旋氨氯地平的临床
作用进行了～系列基础与临床研究，这些研究结果初步论证
了该药在心血管疾病的治疗中具有可靠作用。
为了进一步规范并推广苯磺酸左旋氨氯地平的临床应
用，中国医师协会心血管内科医师分会与中国老年学学会心
脑血管病专业委员会组织相关专家起草、讨论了此共识。共
识结合国内外现有研究证据，对苯磺酸左旋氨氯地平在高血
压与冠心病治疗等领域的研究结果进行系统性复习总结，并
以此为基础对该药的合理应用提出推荐建议。
一、药学部分
１．手性概念与其临床意义：手性是指一对物体像人的左
手和右手一样，相互对映而不能莺叠。手性是自然界基本特
征，也包括人体内各种基本生物反应过程及药物治疗效应，
人体对药物具有精确的手性识别能力，即立体选择性。一对
对映体中只有匹配的对映体才能发挥药效。
２．手性药物的发展：由于技术条件限制，在２０世纪８０
年代前，手性药物均以外消旋体上市应用；反应停事件（沙利
度胺事件），使人们认识到手性重要性。１９８４年荷兰药理学
家Ａｒｉ芒ｎｓ…提出手性药物应以单一对映体使用，以达到减小
剂量降低不良事件发生与降低人体对药物代谢、清除负担。
１９９２年美国ＦＤＡ要求外消旋体药物必须以光学纯的单一对
映体上市应用；中国国家食品药品监督管理局（ＳＦＤＡ）也于
２００６年作出了类似规定，在此背景下我国制药工业于１９９９
年研发了有自主知识产权的苯磺酸左旋氨氯地平供临床
应用。
３．苯磺酸左旋氨氯地平的药学特征：（１）药效学特征：
苯磺酸左旋氨氯地平降压作用是右旋体的１０００倍，是ｌ：１
外消旋体的２倍，右旋体几乎无降压作用，但可引起头痛、头
晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应瞳引。（２）药代动力学特
ＤＯＩ：１０．３７６０／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．０５７８－１４２６．２０１０．１１．０２８
通信作者：胡大一，北京大学人民医院心脏中心，１０００４４，Ｅｍａｉｌ：
ｄ蛳．ｈｕ＠ｍｅｄｍａｉｌ．ｃｏｒｎ．ｃｎ；郭艺芳，河北省人民医院心内科，石家庄，
０５００５ｌ
?９８７?．标准与讨论．
征：服用外消旋体苯磺酸氨氯地平后，左旋体半衰期明显长
于右旋体，前者为５０．６ｈ，现应用的外消旋体
半衰期则为４４．２ｈ，消除速率常数左、右对映体分别为
（１４５±３６）１０４／ｈ和（２０８±６２）１０４／ｈ，且此差异具有统计学
意义Ｈ１，提示左旋体在体内保留时间长，由此知外消旋降压
均衡长作用的优点由左旋体作出。服用外消旋体苯磺酸氨
氯地平后，左旋体与右旋体最大峰浓度值（Ｃｍａｘ）与体内总
药量（ＡＵＣ）左、右两种对映体比值，前者为５３％：４７％，后者
为５９％：４１％。服用１：１１０ｍｇ外消旋体苯磺酸氨氯地平
后，左、右对映体Ｃｍａｘ分别为６．１３ｍｓ／Ｌ和５．５０ｍｓ／Ｌ，ＡＵＣ
分别为３５１ｎｇ?ｈ～?ｌｎｌ“和２４０ｎｇ?ｈ～?Ⅱｌｌ～。此差异
具有统计学意义ＨＪ。这一结果提示左旋体吸收优于右旋体。
二、临床作用与疗效
１．降压疗效：对于高血压患者而言，降低血压是患者获
益的根本保障。长效钙拮抗剂（ＣＣＢ）是一类重要的抗高血
压药物，在高血压的治疗中发挥着越来越重要的作用，其可
靠的降压作用已被大量临床研究所证实。近年来，国内外学
者围绕苯磺酸左旋氨氯地平的降压作用进行了广泛研究，证
实通过手性药物拆分技术去除右旋体后，苯磺酸左旋氨氯地
平有效的保留了外消旋氨氯地平的降压作用。
由于专利保护方面的原因，目前关于左旋氨氯地平的研
究主要集中在包括韩国、印度以及中国在内的亚洲国家。
Ｋｉｍ等垆１以轻中度高血压患者为对象所进行的研究显示，应
用左旋氨氯地平（２．５—５．０ｍｇ／ｄ）或氨氯地平（５—
１０ｍｅ／ｄ）治疗８周可以使收缩压分别降低（１７．６４－１１．２）
ｌｎｎｌＨｇ（１ｒｌＬＩＴｌＨｇ。０．１３３ｋＰａ）和（１８．６４－１２．３）ｌｌｌｎｌＨｇ（Ｐ＞
Ｏ．０５）。由Ｐａｔｈａｋ等扣。完成的以轻中度高血压患者为受试
者的研究也发现，左旋氨氯地平（２．５ｍｇ／ｄ）与氨氯地平
（５ｎｇ／ｄ）具有相同的降压作用。２００７年印度所公布的左旋
氨氯地平上市后市场监测资料进一步论证了前述研究结
论ｍ。
在以我国人群为基础的研究中，也证实苯磺酸左旋氨氯
地平具有良好的降压作用。一项随机、双盲、平行组研究显
示聃］，苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平降压作用相
似，治疗８周后两种药物分别使收缩压降低（１２．６４４－９．１８）
ｍｒｎＨｇ和（１０．８６４－８．３８）Ｉ＇ｎｍＨｇ，两组间血压降低幅度差
异无统计学意义，两种药物治疗的总有效率分别为８４．９１％
和７７．４５％。与此同时，本研究还观察了药物漏服对于患者
血压水平的影响，显示两组患者在药物漏服２４ｈ和４８ｈ后，
其收缩压和舒张压均有所增高，但仍低于１４０／９０ｍｍＨｇ。
这一结果提示苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平均具万方数据
?９８８?生堡直整盘盔垫！Ｑ生；！旦复塑鲞筮！！翅ｇ坠塾』！！！婴丛鲤：堕业塑丝！垫！Ｑｔ！丛：塑ｔ坠：！！
有相似的长效持久的降压作用。另一项应用苯磺酸左旋氨氯地平随机对照试验研究表明，苯磺酸左旋氨氯地平的降压幅度和降压治疗有效率至少等同于其他常用降压药物一Ｊ。
降压达标是高血压患者获益的重要保障，而联合使用降压药物是提高达标率的有效手段。由于苯磺酸左旋氨氯地平上市时间较短，目前尚缺乏关于此药与其他药物联合应用的大型随机化临床试验。然而，近年来国内学者通过一些小规模的观察性临床研究对此进行了初步探讨，结果显示苯磺酸左旋氨氯地平与卡托普利、倍他乐克、卡维地洛或氢氯噻嗪等降压药物联合应用时，可以进一步增加降压效果¨ｍ１１Ｊ。
上述研究表明，苯磺酸左旋氨氯地平单药或与其他药物联合用于降压治疗时，均具有可靠的降压作用。
２．靶器官保护作用：对于高血压患者而言，降压治疗的主要目的在于降低因血压增高所致的靶器官损害危险性，从而降低心血管事件发生率并改善患者预后。初步研究表明，苯磺酸左旋氨氯地平单独或与其他降压药物联合应用时，有助于逆转左心室肥厚¨１｜、保护肾脏功能¨２４”、改善胰岛素抵抗［Ｉ“、增进血管性痴呆患者的认知功能以及生活质量ｎ纠，还可能具有改善血管内皮功能和延缓颈动脉粥样硬化病变的进展等作用¨“１１川。对于冠心病患者，该药还可以显著降低临床缺血事件发生率¨“。此外，孙宁玲等¨钉研究发现，对于非杓型老年高血压患者，晚上服用苯磺酸左旋氨氯地平可以较好地纠正夜间的高负荷血压，提高夜间血压达标率。
３．安全性与耐受性：高血压是一种终身性疾病，需要长期治疗，因此降压药物良好的安全性和耐受性是提高治疗依从性并保证血压持久达标的重要因素。由于去除了其右旋成分，苯磺酸左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降压活性的同时，使服药剂量减少了５０％，理论上讲可以降低治疗相关的不良反应发生率，使其具有更好的安全性和耐受性。近年来国内外所完成的多项研究证实了这一假设。目前已经公布的研究结果表明，与外消旋氨氯地平相比，苯磺酸左旋氨氯地平在治疗过程中水肿和面部潮红等不良反应发生率较低，且耐受性更好¨’９Ｊ。Ｔｈａｃｋｅｒ＂１所报道的数据显示，与５ｍｇ／ｄ剂量的氨氯地平相比，２．５ｍｇ／ｄ剂量的左旋氨氯地平外周水肿发生率显著降低（１．４％比１．７％一３２．Ｏ％）。更为重要的是，在因外周水肿不能耐受氨氯地平治疗的患者中，改用左旋氨氯地平后多数患者水肿消失从而使其能够继续坚持治疗。
三、临床应用建议
１．适应证：苯磺酸左旋氨氯地平主要用于高血压与冠心病心绞痛的治疗，对于老年高血压患者以及合并有高血压的心绞痛患者则是其优先选择的适应证。对于轻中度高血压患者，可首选本药单药治疗。对于血压明显升高或具有其他高危因素者，可与一种或多种其他降压药物（利尿剂、ｐ受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂）联合应用，以保证血压达标。用于治疗心绞痛时，该药可与Ｂ受体阻滞剂、硝酸酯类药物等联合应用。
２．用药方法：用于降低血压与治疗心绞痛时，苯磺酸左旋氨氯地平起始剂量为２．５ｍｇ／ｄ，若血压不能达标或心绞痛症状控制不满意，可将其剂量增加至５ｍ∥ｄ。由于此药属于长效降压药物，其最大疗效一般出现于用药２周以后，因而用于降压治疗时其剂量调整间隔不应短于２周。
３．注意事项：虽然左旋氨氯地平去除了右旋成分，在一定程度上降低了不良反应的发生率，但在临床应用中仍可能出现与治疗相关的副作用。在服用２．５—５ｍｇ／ｄ的治疗剂量时，患者可能发生下肢水肿、头痛、头晕、面部潮红和心悸等。若患者不良反应轻微，并非停药指征，可以在密切监视下继续用药。随着用药时间延长，部分患者的不良反应可自行消失。
此外，苯磺酸左旋氨氯地平用药过程中还需注意：（１）老年患者用药剂量与一般成年人相同，但开始治疗时应从小剂量开始，若患者能够耐受可逐渐增加至治疗量；（２）由于关于孕妇和哺乳期妇女用药安全性的资料尚少，故在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
四、结语
苯磺酸左旋氨氯地平保留了外消旋氨氯地平的活性治疗作用，且在一定程度上降低了不良反应的发生率。上市后的相关研究表明，该药在高血压等疾病的治疗方面均具有可靠疗效。有别于其他降压药物的是，左旋氨氯地平在亚洲人群中拥有着更多证据。截至２０１０年３月，已公开发表的左旋氨氯地平学术论文３０６篇，为其推广应用奠定了基础。与同类产品相比，该药价格较为低廉，因而更适合于我国高血压患者选用。当然，我们亦应客观认识到，由于苯磺酸左旋氨氯地平上市时间尚短，相关的大型随机化临床研究仍较少，其研究证据主要来自于规模较小的观察性临床研究，使其证据力度受到一定限制。因此，在今后的研究工作中应大力提倡并积极引入规模较大、以临床事件为终点的随机化临床试验，以期更为深入客观的认识苯磺酸左旋氨氯地平的临床作用。
共识专家组名单程晓曙（南昌大学第二附属医院心内科）；董吁钢（中山大学附属第一医院心内科）；方颖（贵阳医学院附属医院心内科）；高海青（山东大学齐鲁医院心内科）；高平进、郭冀珍（上海交通大学附属瑞金医院心内科）；郭小梅（华中科技大学附属同济医院心内科）；郭艺芳（河北省人民医院心内科）；郭宗儒（中国医学科学院药物研究所）；何奔（上海交通大学附属仁济医院心内科）；洪浪（江西省人民医院心内科）；胡大一（北京大学人民医院心内科）；黄峻（江苏省人民医院心内科）；黄从新（湖北省人民医院药剂科）；黄振文（郑州大学第一附属医院心内科）；黄仲义（上海静安区中心医院药剂科）；蒋文平（苏州医学院附属第一医院心内科）；雷寒（重庆医科大学附属第一医院心内科）；李淑梅（吉林大学第二医院心内科）；刘关键（华西医院心内科）；刘国树（解放军总医院心内科）；罗义（广州市第一人民医院心内科）；孙明（中南大学湘雅医院心内科）；孙宁玲（北京大学人民医院心内科）；孙英贤（中国医科大学附属盛京医院心内科）；孙忠实（海军总医院药剂科）；王浩（河南省人民医院心内科）；王文（阜外心血管病医院心内科）；王建安（浙江大学附属第二医院心内科）；王汝龙（首都医科大学附属北京友谊医院药剂科）；吴书林（广东省人民医院心内科）；肖传实（山西医科大学第二医院
万方数据
万方数据
苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识
作者：中国医师协会心血管内科医师分会， 中国老年学学会心脑血管病专业委员会
作者单位：
刊名：
中华内科杂志
英文刊名：CHINESE JOURNAL OF INTERNAL MEDICINE
年，卷(期)：2010,49(11)
参考文献(19条)
1.于华苯磺酸左旋氨氯地平联用卡托普利治疗老年高血压病70例疗效观察[期刊论文]-中国现代药物应用 2009(5)
2.Ari(e)ns EJ Stereochemistry,a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology 1984
3.孙宁玲;喜杨;荆珊左旋氨氯地平的时间药理学对纠正老年非杓型高血压的作用[期刊论文]-中华高血压杂志2007(1)
4.方志高左旋氨氯地平治疗高血压及逆转左心室肥厚140例[期刊论文]-中国新药杂志 2002(12)
5.易洪刚;黄高忠;刘关键苯磺酸左旋氨氯地平治疗原发性高血压有效性和安全性的系统评价[期刊论文]-中国循证医学杂志 2008(7)
6.胡大一;赵秀丽;孙宁苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究[期刊论文]-中国医刊 2002(5)
7.Thacker HP S-amlodipine--the 2007 clinical review 2007
8.Pathak L;Hiremath;Kerkar PG Multicentric,clinical trial of S-Amlodipine 2.5 mg versus Amlodipine 5 mg in the treatment of mild to moderate hypertension--a randomized,double-blind clinical trial 2004 9.Kim SA;Park S;Chung N Efficacy and safety profiles of a new S (-)-amlodipine nicotinate formulation versus racemic anlodipine besylate in adult Korean patients with mild to moderate hypertension:an 8-week,multicenter,randomized,double-blind,double-dummy,parallel-group,phase
Ⅲ,noninferiority clinical trial[外文期刊] 2008(5)
https://www.360docs.net/doc/b31235470.html,ufen H;Leitold M Enantioselective disposition of oral amlodipine in healthy volunteers[外文期刊] 1994
11.Goldmann S;Stoltefuss J;Born L Determination of the absolute configuration of the active amlodipine enantiomer as (-)-S:a correction[外文期刊] 1992
12.Arrowsmith JE;Campbell SF;Cross PE Long-acting dihydropyridine calcium antagonists.1.2-Alkoxymethyl derivatives incorporating basic substituents[外文期刊] 1986
13.戚国庆;杜文涛;韩巍硝苯地平缓释片(Ⅱ)与左旋氨氯地平治疗稳定型冠心病伴高血压186例[期刊论文]-临床荟萃 2008(14)
14.李宁榕;黄琦;洪雪云左旋氨氯地平对颈动脉内膜-中膜厚度及血管内皮功能的影响[期刊论文]-国际医药卫生导报 2008(5)
15.张荷;刘坤申;高仁果左旋氨氯地平和氨氯地平对高血压病人内皮功能及血清胆固醇影响[期刊论文]-中国新药与临床杂志 2003(6)
16.张雪羽;陈兰英;张秀丽苯磺酸左旋氨氯地平联用脑复康治疗血管性痴呆的临床研究[期刊论文]-中国药房2008(8)
17.丁树珊;刘培良左旋氨氯地平对高血压病病人胰岛素抵抗的影响[期刊论文]-中西医结合心脑血管病杂志
2006(3)
18.高兆录;常娟依那普利联合左旋氨氯地平治疗2型糖尿病肾病临床观察[期刊论文]-医学理论与实践 2006(1)
19.陈海生;刘卓敏左旋氨氯地平与厄贝沙坦对原发性高血压早期肾小球滤过率和微量自蛋白的影响[期刊论文]-中国心血管杂志 2006(5)
本文链接：https://www.360docs.net/doc/b31235470.html,/Periodical_zhnk201011028.aspx
苯磺酸氨氯地平片-不良反应-禁忌-注意事项-药物相互作用-药物过量
苯磺酸氨氯地平片说明书 【不良反应】 本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实。涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻到中度。在本品10mg（N=1730）直接与安慰剂（N=1250）对照临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组（约1%）没有显著性的差别。昀常见的副作用为头疼和水肿。与剂量相关的副作用发生率（%）如下 其他不良反应与剂量的相关性不确定，但是在安慰剂对照研究中发生率超过1%的包括： 安慰剂对照研究 一些显示与药物和剂量相关，且在女性中发生率比男性高的不良反应显示如下：
在临床对照研究，开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率<1%但是>0.1%，其相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注： 心血管系统：心律失常〔包括室性心动过速以及房颤〕，心动过缓，胸痛，低血压，外周局部缺血，晕厥，心动过速，体位性头晕，体位性低血压，血管炎。 中枢及外周神经系统：感觉迟钝，周围神经病变，感觉异常，震颤，眩晕。 肠胃系统：食欲减退、便秘、消化不良**，吞咽困难，腹泻，肠胃胀气，胰腺炎、呕吐，牙龈增生。 全身：过敏性反应，乏力**，背痛。热潮红。全身不适，疼痛，僵直，体重增加，体重下降。肌骨骼系统：关节痛，关节病，肌肉痛性痉挛**，肌痛。 精神病学：性功能障碍〔男性**和女性〕，失眠，神经质，抑郁，梦境异常，焦虑，人格障碍。 呼吸系统：呼吸困难**，鼻衄。 **在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1%，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在1%至2%。 感觉异常：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。 泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿 自主神经系统：口干，多汗。 营养代谢：高血搪，口渴。 造血系统：白细胞减少，紫癜，血小板减少。 下列事件发生率<1%：心衰，心律不齐，早搏，皮肤变色，尊麻疹，皮肤千澡，脱发，皮炎，肌无力，颤搐，共济失调，肌张力过强，偏头痛，皮肤发凉，i感淡漠，兴奋，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉障碍，味觉障碍，视觉调解异常以及眼干。 其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分，如心肌便死或心绞痛。 常规试验室检测数据在氨氯地平治疗中并没有临床显著性的变化。血钾，血糖，甘油三酯，总胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇，尿酸，尿素氮或肌酐均没有临床相关变化。 在CAMELOT及PREVENT研究中（见【临床试验】），其不良反应与前面报告的相似（见上）。外周性水肿是的常见的不良事件。以下上市后应用中发生的事件罕有报道，与药物的
苯磺酸左氨氯地平
苯磺酸左氨氯地平 Benhuangsuan Zuo'anlüdiping Levamlodipine Besylate O NH 2CH 3H 3C ,SO 3H C 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 567.05 本品为（4s ）-2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-6-甲基-1，4-二氢-3，5-吡啶二羧酸-3-乙酯，5-甲酯苯磺酸盐。按无水与无溶剂物计算，含C 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 应为98.5%～ 102.0%。 【性状】本品为白色或类白色粉末；无臭，味微苦，有引湿性。 本品在甲醇、乙醇中易溶，在水中微溶。 比旋度 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含50mg 的溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0621），比旋度为-24.2°至-28.3°。 【鉴别】（1）取本品约20mg ，加甲醇4ml ，超声20分钟，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸左氨氯地平对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含5mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2015年版四部通则 B Ⅴ）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2:1:1）的上层液为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点的位置和颜色相同。 （2）在右氨氯地平项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中左氨氯地平峰的保留时间一致。 （3）取本品适量，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解并稀释制成每1ml 中含10μg 的溶液，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401），在200～ 400nm 范围内扫描，在239nm 和365nm 的波长处有最大吸收， 在225nm 的波长处有最小吸收。 （4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2015年版四部通则0402）。 【检查】有关物质1 取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含70mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml 中分别含0.21mg 和0.07mg 的溶液，作为对照溶液（1）和（2）。照薄层色谱法（中国药典2015年版四部通则0502）试验，吸取上述三种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2:1:1）的上层液为展开剂，展开，80℃干燥15分钟，置紫外光灯（254nm 和365nm ）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深（0.3%）；深于对照溶液（2）主斑点的杂质斑点不得多于2个。 征 求 意 见 稿
苯磺酸氨氯地平片英文说明书
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use amlodipine besylate tablets safely and effectively. See full prescribing information for amlodipine besylate tablets. Amlodipine Besylate Tablets Initial U.S. Approval: 1987 INDICATIONS AND USAGE Amlodipine besylate tablets are a calcium channel blocker and may be used alone or in combination with other antihypertensive and antianginal agents for the treatment of: ?Hypertension ( ) 1.1 ?Coronary Artery Disease ( ) 1.2 ?Chronic Stable Angina ?Vasospastic Angina (Prinzmetal's or Variant Angina)?Angiographically Documented Coronary Artery Disease in patients without heart failure or an ejection fraction < 40% DOSAGE AND ADMINISTRATION ?Adult recommended starting dose: 5 mg once daily with maximum dose 10 mg once daily. ( ) 2.1 ?Small, fragile, or elderly patients, or patients with hepatic insufficiency may be started on 2.5 mg once daily. ( ) 2.1 ?Pediatric starting dose: 2.5 mg to 5 mg once daily. ( ) 2.2 : Doses in excess of 5 mg daily have not been studied in pediatric patients. ( ) Important Limitation2.2 DOSAGE FORMS AND STRENGTHS ? 2.5 mg, 5 mg, and 10 mg Tablets ( ) 3 CONTRAINDICATIONS ?Known sensitivity to amlodipine ( ) 4 WARNINGS AND PRECAUTIONS ?Symptomatic hypotension is possible, particularly in patients with severe aortic stenosis. However, because of the gradual onset of action, acute hypotension is unlikely. ( ) 5.1 ?Worsening angina and acute myocardial infarction can develop after starting or increasing the dose of amlodipine, particularly in patients with severe obstructive coronary artery disease. ( ) 5.2 ?Titrate slowly when administering calcium channel blockers to patients with severe hepatic impairment. ( ) 5.4 ADVERSE REACTIONS Most common adverse reactions are headache and edema which occurred in a dose related manner. Other adverse experiences not dose related but reported with an incidence >1% are headache, fatigue, nausea, abdominal pain, and somnolence. ( ) 6 To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Qualitest Pharmaceuticals at 1-800-444-4011 or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.360docs.net/doc/b31235470.html,/medwatch. To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact at or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.360docs.net/doc/b31235470.html,/medwatch USE IN SPECIFIC POPULATIONS ?Pregnancy: Use only if the potential benefit justifies the potential risk. ( ) 8.1 ?Nursing: Discontinue when administering amlodipine. ( ) 8.3?Pediatric: Effect on patients less than 6 years old is not known. ( ) 8.4?Geriatric: Start dosing at the low end of the dose range, due to the greater frequency of decreased hepatic, renal, or cardiac function and of concomitant disease or other drug therapy. ( ) 8.5 Revised: 05/2010 FULL PRESCRIBING INFORMATION: CONTENTS * 1 INDICATIONS AND USAGE 2 DOSAGE AND ADMINISTRATION 3 DOSAGE FORMS AND STRENGTHS 4 CONTRAINDICATIONS 5 WARNINGS AND PRECAUTIONS 6 ADVERSE REACTIONS 7 DRUG INTERACTIONS 7.10 Drug/Laboratory Test Interactions 8 USE IN SPECIFIC POPULATIONS 8.1 Pregnancy 8.3 Nursing Mothers 8.4 Pediatric Use 8.5 Geriatric Use 10 OVERDOSAGE 11 DESCRIPTION 12 CLINICAL PHARMACOLOGY 12.1 Mechanism of Action 12.2 Pharmacodynamics 12.3 Pharmacokinetics and Metabolism 12.4 Pediatric Patients 13 NONCLINICAL TOXICOLOGY 13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility 14 CLINICAL STUDIES AMLODIPINE 5MG TABLET * Sections or subsections omitted from the full prescribing information are not listed
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)
络活喜(苯磺酸氨氯地平片) 【药品名称】 商品名称：络活喜 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 英文名称： 【成份】 本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，化学名称为：乙基甲基(氨乙氧甲基)(氯苯基)二氢甲基吡啶二羧酸酯苯磺酸盐. 【适应症】 （）高血压（单独或与其他药物合并使用）.（）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）. 【用法用量】 通常口服起始剂量为，每日一次，最大不超过，每日一次.瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药.用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于天，以便医生充分评估患者对该剂量地反应.但在临床有保障地前提下，可以加快调整速度.治疗心绞痛地推荐剂量是，老年患者或肝功能受损者需减量. 【不良反应】 本品在日地剂量范围内有良好地耐受性，大多数不良反应是轻中度地.本品因不良反应而停药地仅为，与安慰剂没有明显差别（约）.最常见地不良反应是头痛和水肿.发生率>地剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸.与剂量关系不明确，但发生率超过地不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡.以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在
女性中地发生率超过男性.以下不良事件发生率? 但> ，与药物地因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症.以下不良事件地发生率? ：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症.其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态.常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义地变化.药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育地报道，但与药物地因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗. 【禁忌】 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者. 【注意事项】 .心绞痛和或心肌梗死：罕见.有严重地阻塞性冠状动脉疾病地患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，
苯磺酸氨氯地平片说明书
核准日期：20１0-11-29 苯磺酸氨氯地平片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:苯磺酸氨氯地平片 英文名称:Amlodｉｐｉne Besｙlate Ｔabｌeｔs 汉语拼音:Benhuanｇsuan Ａｎｌüdipiｎg Piａn 【成份】 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为:３-乙基-5-甲基－２-(2-氨基乙氧甲基)-4-（2-氯苯基）-１,４-二氢-6-甲基－3，5－吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 化学结构式: Ｃ6H6O3S 分子式：C20Ｈ25N2O5Cl·C6H6O３Ｓ 分子量:5６7、1 【性状】本品为浅绿色片。 【适应症】 1、高血压 本品适用于高血压得治疗。可单独应用或与其她抗高血压药物联合应用。 2、冠心病(ＣAD) 慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛得对症治疗。可单独应用或与其她抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prｉnｚmｅtal’s或变异型心绞痛) 本品适用于确诊或可疑得血管痉挛性心绞痛得治疗。可单独应用也可与其她抗心绞痛药物联合应用。 经血管造影证实得冠心病 经血管造影证实为冠心病,但射血分数≧4０%且无心衰得患者,本品可减少因心绞痛住院得风险以及降低冠状动脉重建术得风险。 【规格】5mg。 【用法用量】
成人:通常本品治疗高血压得起始剂量为5ｍg，每日一次，最大剂量为10mｇ,每日一次。身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为2、５mｇ,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗得剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行,一般得剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测得情况下,可更快地进行剂量调整。 治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛得推荐剂量就是5－10mg,每日一次,老年及肝功能不全得患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者得有效剂量为１０mｇ,每日一次。 治疗冠心病得推荐剂量就是5-10ｍg,每日一次。在临床研究中,大多数患者需要10mｇ/日得剂量。 与其她抗高血压药物与／或抗心绞痛药物联合应用：氨氯地平与噻嗪类利尿剂、ＡCEＩ、β－受体阻滞剂、长效硝酸盐与/或舌下硝酸甘油合用就是安全得。 【不良反应】 患者使用本品每日剂量达10ｍg范围内均有较好得耐受性。本品治疗过程中报道得不良反应,多为轻到中度。本品在１0mｇ(N=1730）直接与安慰剂（N＝1250)对照得临床研究中,氨氯地平组由于不良反应停药得仅有1、5%,对比安慰剂组(约1%)没有显著性得差别。最常见得副作用为头疼与水肿。 在临床对照研究、开放研究或上市后应用中,患者下列事件得发生率<１%但就是>０、１%,其相关性尚不确定,在此列出以提醒医生关注： 心血管系统:心律失常(包括室性心动过速以及房颤）,心动过缓,胸痛,低血压,外周局部缺血，晕厥,心动过速,体位性头晕,体位性低血压,血管炎。 中枢及外周神经系统：感觉迟钝，周围神经病变，感觉异常，震颤,眩晕。 胃肠系统:食欲减退，便秘，消化不良,吞咽困难，腹泻,肠胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生。全身：过敏反应,乏力，背痛,热潮红,全身不适,疼痛,僵直,体重增加,体重下降。 肌骨骼系统:关节痛,关节病,肌肉痛性痉挛,肌痛。 精神病学:性功能障碍(男性与女性）,失眠,神经质,抑郁，梦境异常,焦虑，人格障碍。 呼吸系统：呼吸困难,鼻衄。 皮肤及附属物:血管性水肿,多形性红斑,瘙痒,皮疹,红斑疹,斑丘疹。 在安慰剂对照研究中,这些事件得发生率小于1％，但就是在所有多剂量得研究中，这些副反应得发生率在１%至2%。 感觉异常：视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣。
苯磺酸氨氯地平片说明书
核准日期：2010-11-29 苯磺酸氨氯地平片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 英文名称：Amlodipine Besylate T ablets 汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian 【成份】 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 化学结构式： C6H6O3S 分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S 分子量：567.1 【性状】本品为浅绿色片。 【适应症】 1、高血压 本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2、冠心病（CAD） 慢性稳定性心绞痛
本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal’s或变异型心绞痛） 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。 经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数≧40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。 【规格】5mg。 【用法用量】 成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行，一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。 治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。 治疗冠心病的推荐剂量是5-10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量。 与其他抗高血压药物和/或抗心绞痛药物联合应用：氨氯地平与噻嗪类利尿剂、ACEI、β-受体阻滞剂、长效硝酸盐和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。 【不良反应】 患者使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反
苯磺酸氨氯地平
苯磺酸氨氯地平 【药物名称】 中文通用名称：苯磺酸氨氯地平 英文通用名称：Amlodipine Besilate 其它名称：阿洛地平、阿莫洛地平、阿姆乐地平、安洛地平、安内真、氨氯地平、苯磺安洛地平、二氢吡啶、二氢吡啶苯磺酸盐、二氢吡啶磺酸盐、兰迪、络活喜、络可顺、美喜宁、平能、施慧达、压氏达、亚斯克平、Amlodipine、Amlodipine Besylate、Amlodipinum、Amlodopine Besylate、Istin、Norvasc、Norvase 【临床应用】 1.用于高血压。 2.用于慢性稳定型心绞痛或血管痉挛性心绞痛。 【药理】 1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构与硝苯地平相似，药理学效应也相似。在生理性pH值下呈离子状态，在pH值较低(如缺血)时，与钙离子通道受体紧密结合。本药能优先阻断去极化细胞的钙通道。此外，有研究提示本药可能还具有双受体结合特性。 本药对周围血循环作用突出，对血管的选择性强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。在体内有较弱的负性肌力作用，对人体窦房结和房室结无影响。 本药缓解心绞痛的作用机制尚未完全明确，但可通过以下途径减轻心肌缺血：(1)扩张周围小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而减少心肌耗能和氧需求。(2)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。 2.药动学本药在胃肠道吸收缓慢但近乎完全，吸收不受进食的影响。治疗高血压时，口服起效时间为24-96小时。治疗第4日可观察到舒张压明显改变，治疗第7日可观察到收缩压明显改变。治疗性血药浓度为5-15ng/ml，血药浓度达峰时间为6-12小时，连续给药7-8日后血药浓度达稳态。曲线下面积(AUC)为 123-238(mg·h)/m l，老年患者由于清除下降和(或)生物利用度增加，与年轻人相比，AUC增加约40%-60%。多次服药作用持续时间为24-48小时。血药浓度谷峰比为0.67。 本药的绝对生物利用度约为64%-80%。在组织中分布广泛。与其它二氢吡啶类钙通道阻滞药不同，本药与离体血管及心肌组织的结合与分离均非常缓慢。蛋白结合率为97.5%。分布容积为21L/kg(分布容积大，提示具有高度的组织亲合力)。老年人与年轻人的分布容积相似。 本药在肝脏代谢，其氧化速度较慢。代谢产物为嘧啶衍生物，无明显药理活性。10%的原药和60%的代谢物经肾脏排泄，20%-25%经粪便排泄。尚不清楚是否经乳汁分泌。总体清除率为25L/h或7ml/(min·kg)，老年人为19L/h。母体药物清除半衰期为35-50小时，健康志愿者为35小时，老年患者为65小时，高血压患
压氏达(苯磺酸氨氯地平片)
压氏达(苯磺酸氨氯地平片) 【药品名称】 商品名称：压氏达 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 英文名称：Amlodipine Besylate T ablets 【成份】 本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。【分子式】C20H25N2O5Cl·C6H6O3S【分子量】567.1 【适应症】 1.高直压。本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2.冠心病（CAD）、慢性稳定型心绞痛。本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗，可... 【用法用量】 成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次，此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量．剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日-次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg每日一次。【不良反应】 本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。
最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。 与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。 以下不良事件发生率≤1%但>0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加。 【禁忌】 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。 【注意事项】 1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 2.低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。 5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。 6.停用β-阻滞剂：本品对突然停用β-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用β-阻滞剂仍需逐渐减量。 7.本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。 【特殊人群用药】
苯磺酸左氨氯地平片
苯磺酸左氨氯地平片 Benhuangsuan Zuo'anlüdiping Pian Levamlodipine Besylate Tablets 本品含苯磺酸左氨氯地平按左氨氯地平（C 20H 25N 2O 5Cl ）计应为标示量的93.0%～107.0%。 【性状】本品为白色片。 【鉴别】 (1)取本品细粉适量（约相当于左氨氯地平20mg ），加甲醇4ml ，超声约20分钟使苯磺酸左氨氯地平溶解，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸左氨氯地平对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含左氨氯地平5mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2015年版四部通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2:1:1）的上层液为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液，供试品溶液所显主斑点位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (3)在右氨氯地平项下记录的色谱图中，供试品溶液中主峰的保留时间应与系统适用性溶液中左氨氯地平峰的保留时间一致。 (4)取本品细粉适量，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解并稀释制成每1ml 中含左氨氯地平10μg 的溶液，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401）在200～400nm 范围内扫描，在239nm 和365nm 的波长处有最大吸收，在225nm 的波长处有最小吸收。 以上（1）、（2）两项可选做一项。 【检查】有关物质 取本品细粉适量（约相当于左氨氯地平50mg ），精密称定，置50ml 量瓶中，加流动相适量，超声约30分钟使苯磺酸左氨氯地平溶解，放冷，用流动相稀释至 刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml ， 置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，氨氯地平杂质I （相对保留时间约0.5）的峰面积乘以2不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），氨氯地平杂质I 峰的峰面积乘以2与其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液的色谱图中小于对照溶液主峰面积0.03倍的色谱峰忽略不计。 右氨氯地平 避光操作。取本品细粉适量（约相当于左氨氯地平5mg ），精密称定，置25ml 量瓶中，加50%乙腈溶液适量，超声约30分钟使苯磺酸左氨氯地平溶解，放冷，用50%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用50%乙腈溶液定量稀释制成每1ml 中含左氨氯地平2μg 的溶液，作为对照溶液。照高效液相色征 求 意 见 稿
苯磺酸氨氯地平片 标准
苯磺酸氨氯地平片标准 拼音名：Benhuansuan Anludiping Pian 英文名：Amlodipine Besylate Tablets 书页号：X24-869 标准编号：WS1－(X－010)-2001Z 本品含氨氯地平(C20H25N2O5Cl)应为标示量的95.0％～105.0％。 【性状】本品为白色片。 【鉴别】 (1)取本品细粉适量(约相当于氨氯地平20mg)，加甲醇4ml，置乳钵中研磨数分钟，滤过，滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸氨氯地平对照品约70mg，加甲醇10ml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以氯仿-甲醇-浓氨溶液(80:20:3)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，供试品所显主斑点颜色和位置应与对照品的主斑点相同。 (2)取含量测定项下记录的色谱图，供试品主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集790图)一致。 【检查】含量均匀度取本品1片，置200ml量瓶中，加水20ml，使片剂崩解,加含量测定项下的流动相约160ml，超声处理30分钟，取出，放冷至室温，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过。取续滤液，按含量测定项下方法测定并计算含量，应符合规定(中国药典1995年版二部附录Ⅹ E)。 溶出度取本品，照溶出度测定法(中国药典1995年版二部附录Ⅹ E第二法)，以盐酸溶液(0.9→1000)500ml 为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时,取溶液20ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸氨氯地平对照品15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇适量溶解后加盐酸溶液(0.9→1000)稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，加盐酸溶液(0.9→1000)稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)，在237nm波长处分别测定吸收度。计算出每片的溶出量，限度为标示量的80％，应符合规定。 其他应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录Ⅰ A)。 【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-0.03mol/L磷酸二氢钾溶液(75:25)为流动相，检测波长为237nm。理论板数按氨氯地平峰计算应不低于500。 对照品溶液的制备取苯磺酸氨氯地平对照品17mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加流动相至刻度，摇匀，即得。 供试品溶液的制备取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(相当于氨氯地平5mg)，置200ml量瓶中，加水20ml使溶解，加流动相约160ml，超声处理30分钟，取出，放冷至室温，加流动相至刻度，摇匀，滤过，取续滤液备用,即得。 测定法精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，按外标法以峰面积计算，即得。【作用与用途】钙离子拮抗剂。用于高血压、心绞痛等。 【用法与用量】口服，一次5mg(按氨氯地平计)，一日1次。 【注意】肝功能不全患者慎用。 【规格】 5mg(按氨氯地平计) 【贮藏】遮光，密封保存。 【有效期】 5年
苯磺酸氨氯地平 [1]-溶出度-日本
【苯磺酸氨氯地平】 结构式： 日文名：ベシル酸アムロジピン （アムロジピンベシル酸塩） 英文名：Amlodipine Besilate 解离常数（25℃）：pKa = 8.85（针对氨基、采用滴定法测定） 在各溶出介质中的溶解度（37℃）：pH1.2：3.3mg/ml pH4.0：3.3mg/ml pH6.8：1.0mg/ml 水：3.5mg/ml 在各溶出介质中的稳定性： 水：37℃/26小时稳定。 在各pH值溶出介质中：在pH1.2溶出介质中，37℃/6小时降解约5%。 在pH4.0溶出介质中，37℃/26小时降解约3%。 在pH6.8溶出介质中，37℃/26小时稳定。 光：未测定。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件：桨板法/75转、溶出介质中不添加表面活性剂。 < 2.5mg规格（以氨氯地平计）片剂> A型
< 5mg规格（以氨氯地平计）片剂> A型
《质量标准》 【A型】取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经15分钟或30分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加水稀释制成每1ml中含氨氯地平(C H25ClN2O5)2.8μg的溶液，精密量取 20 2ml，精密加流动相2ml，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取经105℃干燥2小时的苯磺酸氨氯地平对照品19mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，再精密量取2ml，精密加流动相2ml，摇匀，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各50μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算每片溶出量（结果乘以0.721，将苯磺酸氨氯地平换算成氨氯地平），限度均为标示量的75%，应符合规定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.7%(v/v)三乙胺溶液（用磷酸调pH值至3.0）-甲醇-乙腈(5:3:2)为流动相，检测波长为237nm，设定柱温为35℃，调整流速使氨氯地平峰保留时间约为9分钟，理论板数按氨氯地平峰计算应不低于3000，拖尾因子应不大于2.0。 【B型】取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟75转，
苯磺酸氨氯地平片质量标准
百草苯磺酸氨氯地平片质量标准 本标准是参照WS 1 -(X-010)-2001Z苯磺酸氨氯地平片国家药品标准而制订的；【有效期】参照已上市的苯磺酸氨氯地平片说明书的有效期，暂定为36个月。 苯磺酸氨氯地平片 Benhuansuan Anludiping Pian Amlodipine Besylate Tablets 本品含氨氯地平(C 20H 25 N 2 O 5 Cl)应为标示量的90.0％～110.0％。 【性状】本品为白色或类白色片。 【鉴别】(1)取本品细粉适量(约相当于氨氯地平20mg)，加甲醇4ml，置乳钵中研磨数分钟，滤过，滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸氨氯地平对照品约70mg，加甲醇10ml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2005年版 二部附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF 254 薄层板上, 以氯仿-甲醇-浓氨溶液(80:20:3)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，供试品所显主斑点颜色和位置应与对照品的主斑点相同。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】含量均匀度取本品1片，置200ml量瓶中，加水20ml，使片剂崩解，加含量测定项下的流动相约160ml，超声处理30分钟，取出，放冷至室温，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过。取续滤液，按含量测定项下方法测定并计算含量，应符合规定(中国药典2005年版二部附录Ⅹ E)。 溶出度取本品，照溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录Ⅹ E第二法)，以盐酸溶液(0.9→1000)500ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸氨氯地平对照品15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇适量溶解后加盐酸溶液(0.9→1000)稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，加盐酸溶液(0.9→1000)稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典2005
苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床效果观察
苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床效果观察 发表时间：2018-08-01T09:46:50.190Z 来源：《医药前沿》2018年7月第21期作者：陈怀君 [导读] 分析苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床效果。方法：选择近两年在我中心治疗的128例高血压患者作为研究案例 陈怀君 （四川省绵阳市游仙经济试验区社区卫生服务中心四川绵阳 621000） 【摘要】目的：分析苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床效果。方法：选择近两年在我中心治疗的128例高血压患者作为研究案例，分为甲、乙、丙三组，均采用苯磺酸氨氯地平降压治疗，观察三组患者降压效果及不良反应。结果：观察案例治疗后总有效率94.5%，血压均下降，效果显著；甲组、乙组和丙组分别为97.7%、92.9%、89.9%，三组对比差异不显著，P＞0.05。甲、乙、丙三组不良反应发生率分别为：7.0%、5.4%、6.9%，三组对比差异不显著，且P＞0.05。结论：对不同分级高血压患者给予苯磺酸氨氯地平降压，治疗效果明显，能有效控制血压，保护心脑肾等器官，不良反应少，安全性较高，值得推广应用。 【关键词】苯磺酸氨氯地平；高血压；效果分析 【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）21-0135-02 高血压病发病率高；长期的血压升高对心脑肾等脏器功能有一定影响，需要及时选用合适的药物降压。为了观察苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床效果，随机选择我中心128例高血压患者作为研究案例，治疗后进行效果分析、对比。报道如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选择2016年1月—2017年12月我中心治疗的128例原发性高血压患者作为研究案例；按《中国高血压防治指南》的标准，根据高血压分级将128例病例分为甲（1级高血压，43例）、乙（2级高血压，56例）、丙（3级高血压，29例）三组：其中甲组男女比例为23/20；乙组男女比例为30/26；丙组男女比例为17/12。所选患者年龄41～80岁，平均年龄（54.9±4.3）；经检查及既往病史证实，均为无肝肾功能不全、继发性高血压者；三组患者的年龄、性别、体重指数等基本情况、信息资料对比后差异不明显（P＞0.05），可以进行对比和分析。 1.2 方法 甲、乙、丙三组患者均采用苯磺酸氨氯地平（压氏达，华润赛科药业有限责任公司，批准文号：国药准字H20010700）降压，5mg/次，1次/天，服用2周后若血压下降不理想，可单次日增加剂量至10mg，晨起7时左右顿服；治疗8周后观察疗效。 1.3 评价标准 显效：收缩压下降20mmHg和/或舒张压下降10mmHg及以上，或血压降至正常140/90以下；有效：收缩压下降10～20mmHg和/或舒张压下降5～10mmHg；无效：收缩压及舒张压下降均不明显。 1.4 统计学处理方法 采用SPSS18.0软件进行资料录入和分析。血压剂量资料用均数标准差表示，有效率、不良反应等计数资料用百分率（%）表示，P＜0.05为差异有统计学意义。 2.结果 2.1 三组治疗效果对比 甲组、乙组和丙组治疗后总有效率分别为97.7%、92.9%、89.5%，三组总有效率两两对比，差异不显著，P＞0.05。如表1。
步长(苯磺酸氨氯地平片)
步长(苯磺酸氨氯地平片) 【药品名称】 商品名称：步长 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 英文名称：Amlodiping Besylate T ablets 【成份】 3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐 【适应症】 1高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。 【用法用量】 1 治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。 2 治疗心绞痛的初始剂量为5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。 【不良反应】 氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是：
自主神经系统：潮红 全身：疲劳 心血管，一般性：水肿 中枢和外周神经系统：眩晕，头痛 胃肠道：腹痛，恶心 心率/心律：心悸 心理性：嗜睡 在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。 上市后观察到的较少见副作用有： 自主神经系统：口干，出汗增加 全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少 心血管 【禁忌】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。 【注意事项】 1 警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2 因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3 心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（P