中药药理学课件txt版

中药药理学

任务

●将传统意义的中药、尤其是中药复方研制成现代意义的“新中药”是中药现代化研

究的首要任务。

中药药理学的概念

概念：

以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。

●中药是指以中医学理论为基础，用于防治疾病的天然药材；

●机体则指人体、动物体和病原体。

中药药理学的研究内容

●中药药效学（药物效应动力学）

●采用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。

●中药药动学（药物代谢动力学）

●中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程及其特点。

中药药效学

●麻黄平喘:

●现代研究麻黄平喘的作用机理为：

●①促进NA、Adr等递质的释放；

●②升高细胞内cAMP，松弛平滑肌；

●③兴奋α受体，减轻黏膜水肿；

●④抑制过敏介质释放（5-HT，组胺、白三烯）

●运用现代医学知识

●支气管哮喘发作的治疗：

●西药：肾上腺素

●中药：麻黄(碱)

●感冒发热的治疗:

●西药：阿司匹林

●中药：麻黄(碱)

中药药动学

●葛根的代谢特点：

●①葛根素口服：72小时后自粪便排出73.3%。

●②葛根素静脉注射：体内过程符合二室模型，T1/2α、T1/2β分别为6.0分钟和57.4

分钟，表明其在体内分布迅速，消除快。

中药药理学的学科任务

1、阐明中药药效产生的机理和物质基础；

2、与临床研究密切结合；

3、促进理论进步；

4、中药新药开发；

5、中西医结合。

1、阐明中药药效产生的机理和物质基础

麻黄的平喘作用基础？

物质基础：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油等。

作用机理：兴奋支气管平滑肌β受体；兴奋支气管黏膜血管α受体；促进肾上腺素能神经释放递质；阻止过敏介质释放等。

2、与中药临床研究密切结合

双重诊断与双重治疗：例：妇科

结合临床经验进行实验研究，通过实验发现知道临床诊断。

3、促进中医药理论的进步

●通过研究中药的有效成分及其药理作用，阐明中医相关病症的机理，推动中医理论的

进步与现代化。

●通过研究补肾药物的作用和作用机理，可以了解到肾虚证的实质，既从现代科学的角

度对肾虚证进行解释，并可进一步了解中医肾的本质。

4、中药新药开发

●中药新药开发包括药学（中药制剂）和药理两大方面，中药药理学承担药效学和毒理

学的研究任务。

●如青蒿素的第三代产品，双氢青蒿素哌喹片，为目前国际上最有效的抗疟药。

掌握内容

●中药四气的现代认识

●五味与化学成分的关系

●中药归经的现代研究，了解升降浮沉的现代研究

●了解中药有毒、无毒的现代认识

第一节中药药性理论

●中药药性即中药本身特有的性质和功能。主要包括四气(性)、五味、归经、升降沉浮

等。

一、中药四性的现代研究

中药四性的概念：

指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，也可以看作寒（凉）、热（温）二种药性。是从药物作用于机体所发生的反应概括而来。

凡能减轻或消除寒性病证的药物，认为多属于热性或温性；凡能减轻或消除热性病证的药物属于寒性或凉性。

如能清热，解毒、凉血、泻火治疗热证的中药多属寒、凉性。具有祛寒、温里、助阳，补气而治疗寒证的中药，一般属温热性。

性味的本质？

目前对药性理论探索初步归纳如下：

●1．药性与植物神经系统和内分泌功能的关系。

● 2. 药性与自身代谢及体温调节的关系

●3．药性与中枢神经系统功能的关系

●4．寒凉药与抗感染与抗癌作用的关系

1．药性与植物神经系统和内分泌功能的关系。

●现象

●如：寒凉药长期服用后，心率减慢、体温下降、甚至甲减。温热药反之。

●如：淫羊藿等对雄性激素的影响

对植物神经系统功能的影响

●热证与寒证患者具有植物神经功能紊乱的症状。

对植物神经系统功能的影响

植物神经平衡指数：

唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压

（包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）

热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低；

温热药使指数升高，寒凉药使指数降低；

治疗后植物神经平衡指数转向正常。

对植物神经系统功能的影响

植物神经的递质－受体－环核苷酸水平:

副交感神经—M受体—cGMP系统

寒证病人此系统亢进，以温热药治疗；

交感神经—β受体—cAMP系统

热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。

cAMP与cGMP

●腺苷三磷酸（ATP）或鸟苷三磷酸（GTP）能形成3‘，5’-磷酸二酯键，

●构成环化核苷酸，即3'，5'-环腺苷酸cAMP 、3'，5'-环鸟苷酸cGMP。

cAMP与cGMP

●cAMP与cGMP广泛存在于一切细胞中，参与调节细胞生理生化过程而影响生物的生长、

分化和细胞对激素的效应。

●cAMP和cGMP在某些组织中引起的生理效应往往是相反的。有些学者提出cAMP与cGMP

是体内两种对立的调节系统，可能是中医阴阳学说的物质基础之一。

对植物神经系统功能的影响

●对多巴胺β羟化酶和尿17 —羟皮质类固醇的影响。

●前者可促使DA生成NA，后者为NA的代谢产物。

●寒凉药使DβH 活性降低，使17OHCS排出减少。而温热药作用相反。

对植物神经系统功能的影响

温热药：附子

有效成分：去甲猪毛菜碱

作用：强心、升压、抗休克

作用机理：兴奋α受体和β受体。

兴奋交感神经—β受体—cAMP系统。

对植物神经系统功能的影响

寒凉药：知母

有效成分：知母皂苷

作用：改善阴虚症状。

作用机理：降低多巴胺β羟化酶活性，抑制β受体，减少cAMP含量；恢复M受体的功能。

对内分泌系统的影响

●①下丘脑—垂体—肾上腺

●②下丘脑—垂体—甲状腺

●③下丘脑—垂体—性腺

对内分泌系统的影响

●①肾上腺：

●血浆皮质酮， 17OHCS，ACTH反应，甘草

●②甲状腺：

●促甲状腺激素（TSH），T3、T4，附子

●③性腺：

●血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力,淫羊藿。

对内分泌系统的影响

●结论：

●大多数温热药对内分泌系统功能有一定的

●促进作用，而寒凉药的作用往往相反。

2. 药性与自身代谢及体温调节的关系

●如：寒凉药可影响垂体-甲状腺轴、细胞钠泵功能改变能量代谢。如石膏对于热症咳嗽

的作用。

对基础代谢的影响

●①影响下丘脑—垂体—甲状腺功能

●温热药对甲状腺功能有一定的促进作用；

●增加基础代谢，升高血清T3、T4 。

●寒凉滋阴药可使升高的T3、T4值明显下降

●抑制基础代谢。

对基础代谢的影响

●②影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的活性:

●温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进产热。

●寒凉药作用相反。

对基础代谢的影响

如：温热药附子可兴奋下丘脑—垂体—甲

状腺轴，

如：温热药淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性；

如：滋阴药龟板可使升高的血清T3、T4值

明显下降，

如：知母的有效成分知母菝契皂苷元是钠

泵抑制剂。

3．药性与中枢神经系统功能的关系

●①中药的作用:

●热性药物：如附子，干姜，肉桂等。具有中枢兴奋作用。

●寒性药物：知母，石膏，黄连，黄芩。具有中枢抑制作用。

对中枢神经系统功能的影响

●②热证与寒证患者的表现：

●热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。

●寒证病人：精神倦怠，安静、无声等中枢抑制状态。

对中枢神经系统功能的影响

●③热证与寒证动物模型的特点：

●寒凉药制造寒证模型动物（找例子）

●温热药制造热证模型动物（找例子）

对中枢神经系统功能的影响

●相关指标：

●痛阈和惊厥阈（牛黄、鹿茸）；

●中枢神经兴奋性递质（DA、NA）；

●其他。

对中枢神经系统功能的影响

寒证动物模型：

痛阈(冷则痛,得热则减);

惊厥阈增高。

热证动物模型

（痛阈、惊厥阈降低）。

对中枢神经系统功能的影响

动物脑内中枢神经递质含量变化：

1、兴奋性递质：去甲肾上腺素（NA）；

多巴胺（DA）；

2、抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）；

热性药使前者其显著增加，后者降低；

寒性药使前者显著减少，后者增加。

酪氨酸羟化酶

●酪氨酸羟化酶可催化酪氨酸转变为多巴，多巴可转变为多巴胺和去甲肾上腺素。

●热性药增加酪氨酸羟化酶活性，增加递质含量。

●寒性药抑制酪氨酸羟化酶活性，减少递质含量。

●又如平肝息风药羚羊角，芳香开窍药牛黄、冰片多有镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。

●温热药麻黄、苦温抗风湿药天仙藤、独活、五加皮等大多兴奋中枢。

●有人对寒证动物(服龙胆、黄连、黄柏、银花、连翘、生石膏三周造型)和热证动物(服

附子、于姜、肉桂二周造型)给以电刺激，观察到寒证大鼠痛阈和惊厥阈值升高，脑组织5一羟色胺(5—HT)递质含量增高。热证大鼠值均降低，脑内神经递质去甲肾上腺素

和多巴胺含量增多。结果表明寒证动物中枢处于抑制增强状态，热证动物中枢兴奋过程增强。换言之即长期给寒凉药使中枢抑制增强，温热药使兴奋过程增强。

4．寒凉药与抗感染与抗癌作用的关系

●如：黄芩-肺炎

●黄连-胃肠炎

●百花蛇舌草、穿心莲

二、五味理论

●五味是指药物的辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。

●它主要是由人们的味觉器官及临床治疗效果而确定。

①辛味药

●分布特点：

●解表药、理气药、(开窍药、化湿药等)。

●主要成分：

●挥发油，(苷类，生物碱)

●常见功效：

●发汗、解热、健胃、扩张血管、开窍。

①辛味药

●解表药中辛味药占88.8%，大多含有芳香刺激的挥发性成分，可以兴奋中枢神经，扩张

皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺促进汗液分泌。见辛温解表药。

●理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑制作用，产生理气和胃的功效。如陈皮促进消

化液分泌。

①辛味药

●藿香正气丸：健脾化湿。

●苏合香：可扩张血管抗心肌缺血。

鱼腥草含挥发油，青皮含挥发油，广藿香含挥发油

②酸味药

●分布特点：

●收涩药、止血药。

●主要成分：

●有机酸、鞣质

●常见功效：

●止泻、止血、抗菌、消炎、抑菌等。

五味子主要含木脂素（五味子甲素），鞣质

珂子主要含鞣质和有机酸

③甘味药

●分布特点：

●补益药、养心安神药

●主要成分：

●糖、蛋白质等营养物质。

●常见功效：

●补充营养、增强与调节免疫力

③甘味药

●如：

●麦冬、枸杞均含多糖。

●注意：

●甘能助湿，在急性感染期不能用甘味药。

黄芪主要含黄芪多糖

甘草主要含甘草次酸

茯苓主要含茯苓多糖

④苦味药

●分布特点：

●泻下药、清热药

●主要成分：

●生物碱、苷类

●常见功效：

●致泻、止咳、平喘、抗菌消炎

黄连喊生物碱

穿心莲喊穿心莲内酯

黄芩含黄芩苷

⑤咸味药

●分布特点：

●化痰药、温肾壮阳药

●主要成分：

●钠、钾等无机盐

●常见功效：

●致泻、祛痰、消肿（甲状腺）、补肾

芒硝盐昆布碘盐

●中药五味学说是中药药性理论的组成部分，但存在着一定的局限性，这一点应

该有充分的认识。

三升降浮沉

●具升阳，发表，散寒，催吐的药物属升浮药，多为辛、甘的温热药。

●如：子宫脱垂，补中益气汤可以提高离体子宫张力。

●具清热、泻下、利水、降逆、平喘、潜阳的称沉降药，多为苦、酸、咸为寒凉药。

●如：鳖甲用于高血压

●多指作用于平滑肌。

四、归经也就是药物作用部位

●如壮阳药入肾经，符合肾病用肾药的药性理论。黄连入心经，可泻心火；天麻入肝经，

具息风，平肝，定惊功效。

●如：肝经湿热

四、归经也就是药物作用部位

●对微量元素的影响，Zn聚集与肝起保护肝作用。

●调节部位CAMP/CGMP水平。

●受体与归经

●如细辛中去甲乌药碱兴奋β1R。

五、配伍禁忌

●中医的十八反、十九畏，经现代方法研究，找到一些原因，入肉桂畏赤石脂，因为赤

石脂具吸附作用，将肉桂中的有效成分吸附。

六、中药有毒无毒的认识

●中药毒性的含义：

●张景岳“所谓毒者。以气味之有偏也”

●李东垣“偏阴偏阳谓之疾”

1急毒

●神经毒-马钱子（士的宁）30mg可致人死亡；乌头碱3~4mg可致死。

心血管毒-川乌

呼吸系统毒-苦杏仁含氢苷，可水解生成氢氰酸，一次食用超过60粒可致死

胃肠毒 -寒性

●泌尿系统毒-中药木通含有马兜铃酸，在体内蓄积引起肾小管坏死。

血液系统毒-穿琥宁-血小板减少。

2 长期毒性

●长期以伤害肝、肾、胃肠的几率最高

●如半夏、川木通等

●不良反应监测。

3过敏反应

●某些具有免疫原性的中药，主要成分多为蛋白质多糖、小分子物质。如蜈蚣、蝉蜕、

全蝎等。

●还有中药注射液

4致畸胎、致突变、致癌

●如：妇科用药或孕龄妇女用药

●如：雷公藤致突变

●牛黄解毒丸、枯痔散等含砷类化合物，致癌。

5、药物依赖性

●如火麻仁，含大麻酚类物质，属于麻醉品。其他有番泻叶、牛黄解毒片等。

第三章影响中药药理作用的因素

●掌握影响中药药理作用的药物因素

●了解影响中药药理作用的机体因素

第一节

影响中药药理作用的药物因素

●一、品种与产地

●中药品种繁多，达12800种，常用500种。

●常见问题：同物异名，同名异物等。

品种

●《中药鉴定学》莪术来源有:

●莪术、

●郁金、

●广西莪术三种

大黄（正品与杂品）

例如：大黄的致泻作用：

正品大黄：ED50约为400mg/kg，

非正品大黄：ED50约为4000mg/kg。

◇ED50为半数有效量

品种

◇大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷”；正品含量为非正品的10倍。

产地

●道地药材

●浙、川、怀、广、关

●（四川贝母，内蒙甘草，云南三七，西藏红花，山西黄芪……）

产地不同对品质影响巨大

●同一味中药产地不同，其功效就有差异。

●主要是产地的自然条件差异（土壤、气候、日照、降雨量等），如高温低湿环境有利于

蛋白质和生物碱的合成。

产地

●《新修本草》“离其本土，则质同而效异”

●例如：金钱草

●江西和江苏—利尿、

●四川—利胆、

●广西—利尿和利胆。

产地

●芍药: （亳、川、杭）成分-芍药苷（治疗冠心病）含量不同，亳＞川＞杭。

●人参（人参皂苷）。

●黄芪（多糖类）。

●金银花（绿原酸）

第一节药物因素

●二、采收与贮藏

●㈡采收:

●⑴中药品质与采收季节密切相关，同时也随入药部位的不同而异。

●⑵中药质量也与贮藏保管直接相关。

二、采收与贮藏

●根：秋季

●茎：初春

●叶：花开前

●花：初开

●果实种子或全株：成熟时

二、采收与贮藏

●《千金翼方》“故不依时采摘，与朽木不殊”

●如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类，用紫外分光光度法测总黄酮量。

● 5月：12%

● 7月：6%

二、采收与贮藏

●采收时间:

●人参：8月

●青蒿：8月

●臭梧桐：5月

●薄荷：开花期

二、采收与贮藏

●㈡贮藏:

●刺五加，

●三棵针，

●苦杏仁，应炮制后贮藏。

影响中药药理作用的药物因素

●三、炮制

●中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。

●如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。

炮制对中药药理作用的影响

●⑴消除或降低药物毒性或副作用：

●川乌、草乌对治疗风湿效果很好，但它们有较大的毒性（乌头碱），通过加热，同甘草、

黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱）。

●苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，产生较大量的氢氰酸对延

髓各生命中枢先兴奋后麻痹，

●如果苦杏仁经过一定的加热处理，苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用

下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸

炮制

●水飞雄黄

●砂炒马钱子

炮制

●⑵增强疗效：

●苦杏仁，“得火者良”，苦杏仁酶属于蛋白类，它在加热的状态下可变性破坏，使有效

成分苦杏仁苷分解减少,所以杏仁炮制品煎出率增加。

●《本草备要》《本草求真》“得火者良”。

炮制

●黄芩(含黄酮类有效成分)

●黄芩酶

炮制

●延胡索：活血行气，止痛。醋制后易于煎出有效成分（生物碱增加一倍），故增强止痛

功能。

●杜仲：炮制后胶质被破坏，其有效成分溶出增加，降压作用显著。

炮制

●⑶加强或突出某一作用：

●麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。

●制军抗菌作用强，生军泻下作用强。

●蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。

影响中药药理作用的药物因素

●四、制剂与煎煮方法

●中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、胶囊等常用剂型。

制剂

●制剂对药理作用的影响：

●⑴影响药物有效成分的吸收，影响其药效。如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”；

●⑵产生新的药理作用：如“青皮注射液”具有升血压作用。

●毒性

●如双黄连口服剂和外用制剂对多种细菌及病毒感染有确切疗效，一般较安全，很少有

毒副反应的报道，而其水针或粉针剂已有不少注射给药后发生头晕、过敏性休克等毒副反应的报道。

煎煮

●中药常用煎煮特色：

●龙骨、牡蛎先煎久煎，

●砂仁、豆蔻后下，

●马钱子不入煎剂。

大黄常用煎煮方法

●煎煮对中药药理作用的影响：

●大黄，以先浸后煎方法，其有效成分结合型蒽苷溶出率最高，泻下作用最强。称之为

经典法。

●若煎煮时间延长，蒽苷转变为苷元，泻下作用减弱，抗菌作用增强。

●溶出量

●经典法■■■■■■■■■■

●混煎法■■■■

●后下法■■■■■■

煎煮

●分煎与合煎

●某些复方合煎后会产生新的有效成分。如

●生脉散（人参、麦冬、五味子），通过化

●学研究，发现了新的成分：5 —羟甲基—2 —糖糠。

煎煮

●分煎与合煎：桂枝汤

影响中药药理作用的药物因素

●五、配伍与禁忌

●配伍是中医用药的主要形式，其目的为增强疗效，降低毒性。

配伍

●五、配伍与禁忌

●中药配伍的基本内容为七情：须、使、畏、杀、恶、反和单行