药物化学(复习内容整理定稿)

药物化学复习内容

药名 主要临床用途

1． 阿司匹林或乙酰水杨酸 解热、消炎、镇痛

盐酸苯海拉明 抗过敏

2．

3. 吡拉西坦或脑复康 中枢兴奋药或促智

4.

异丙肾上腺素 抗哮喘或抗休克或心搏骤停 5.

盐酸氯胺酮 全麻药

6． 卡马西平或酰胺咪嗪 抗癫痫

7. 盐酸美沙酮 镇痛或戒毒

8.

布洛芬或异丁苯丙酸 消炎镇痛

9． HOCH 2 CH 2 CH 2COONa

羟丁酸钠 静脉麻醉

CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HCl

N 2CONH 2

O COOH

OCOCH 3

C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2

O H

H O

H O

N H C H 3 O

C l ·HCl N

CONH

2

C

CCH 2CH 3CH 2CH CH 3

O N

CH 3

CH 3

HCl CHCOOH CH 3

CHCH 2

CH 3CH

10．

盐酸多巴胺 抗休克

药名 主要临床用途

11．

青霉素或苄青霉素 抗生素

12． 氟康唑 抗真菌

13.

维生素C 或抗坏血酸 水溶性维生素

雌二醇 卵巢功能不全或雌激

素不足引起的各种症状。

14.

15.

阿昔洛韦或无环鸟苷 抗病毒 16.

氯霉素 抗生素

.

氢溴酸山莨菪碱 镇静药或抗晕动、震颤麻痹 17 HO

HO

CH 2CH 2NH 2

HCl

OH

HO C C CH 2OH

H NHCOCHCl 2O 2N CH 2 3 3

N N N C H 2 O H C C H 2

N N N

F F O

O H O O H H C O H

H C H 2 O H H N N N

N

O C H 2 O C H 2 C H 2 O

H H 2 N N

C H 3 O O

C C H C H 2

O H C 6 H 5

H O

H B r

18.

黄体酮或孕酮 先兆性、习惯性流产和月经不调

19．

硝酸异山梨酯 抗心绞痛

20．

卡铂或碳铂 抗肿瘤

21. 诺氟沙星

合成抗菌药 22． 硝苯地平

降压或抗心绞痛

23. 环磷酰胺 抗肿瘤

24. 氯贝丁酯

25. 盐酸普鲁卡因

局部麻醉

O

CH 3

O

O O

O 2NO H H 2Pt

H 3N H 3N OC

OC O

H N N

N O

C 2 H 5

C O O H F N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3

H 3 C N O 2 H O

NH P O

N ClCH 2CH 2ClCH 2CH H 2O Cl O C CH

3

CH 3

COOC 2H 5

COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2·HCl H 2N

26．扑热息痛

解热镇痛

27. 利多卡因

局部麻醉或治疗心律失常

28. 氯丙嗪

抗精神分裂症或躁狂症

29. 4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺

磺胺甲噁唑或磺胺甲基异噁唑或新诺明 主要临床用途：抗菌

30.4-吡啶甲酰肼

异烟肼或雷米封 主要临床用途：抗结核病

31.α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸

萘普生 消炎镇痛

32.2-丙基戊酸钠

丙戊酸钠或地巴京 抗癫痫

33.2-（4-异丁基苯基）丙酸 布洛芬

HO- -NHCOCH 3 NHCOCH 2N(C 2H 5)2CH 3

CH 3HCl H 2O S

N

C H 2 C H 2 C H 2 N C l C H 3

C H 3 CH 3 N CH 3O OCH 3SO 2NH H 2N ??°·?àDá f H 2N SO 2NH O N CH 3

??°·?× ?ò

N

CONHNH 2CH 3O -CH-COOH CH 3CHCOONa

CH 3CH 2CH 2

CH 3CH 3CH

34.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸哌替啶

35.5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 5-氟尿嘧啶

36.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇雌二醇

37.4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐盐酸肾上腺素

38.N-（4-羟基苯基）乙酰胺对乙酰氨基酚

二、选择题:

1.下列利尿药中,(螺内酯)具有甾体结构.

2.下列药物中,(麻黄碱)不易被空气氧化.

3.芬太尼为强效镇痛药,临床常用其(枸橼酸盐).

4.下列下药物中,(氯胺酮)为静脉麻醉药.

5.下列药物中,(纳洛酮)为阿片受体拮抗剂.

6.下列药物中,(奥沙西泮)是地西泮在体内的活性代物.

7.下列药物中,(硫酸沙丁胺醇)可发生重氮化-偶合反应.

8.下列利尿药中,(螺内酯)为缓慢而持久的利尿药物.

9.吡拉西坦的主要临床用途为(改善脑功能). 10.下列药物中,(盐酸吗啡)以左旋体供药用.

11.下列药物中,(维生素E)为脂溶性维生素.

12.甲氧苄啶为二(氢叶酸还原酶抑制剂).

13.下列药物中,(维生素K3)主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治.

14.(利巴韦林)临床主要作用抗病毒药 .

15.下列药物中,(洛莫司汀)不是抗代谢抗肿瘤药物.

16.下列药物中,(盐酸克仑特罗)不具有儿茶酚结构.

17.下列药物中,(地塞米松)与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜的橙红色沉淀.

18.下列药物中,(氟康唑)主要用作抗真菌药.

19.氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).

21.盐酸普鲁卡因是通过对(可卡因)的结构进行简化而得到的.

22.喷他佐辛的临床用途是(镇痛).

23.解热镇痛药按化学结构分类不包括(吩噻嗪类).

24.(卡马西平)的主要临床用途为抗癫痫.

25.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).

26.晕海宁是由(苯海拉明和8-氯茶碱)两种药物所组成.

27.辛伐他汀临床主要用途(降血脂药).

28.盐酸雷尼替丁的结构中含有(呋喃环).

29.下列药物中,克伦特罗为(β2受体激动剂).

30.奥美拉唑为(质子泵抑制剂).

31.抗过敏药马来酸氯苯那敏属于(丙胺类)H1受体拮抗剂.

32.阿齐霉素为(大环内酯类)抗生素.

33.下列药物中,(可待因)不是环氧合酶抑制剂.

34.维生素B1的主要临床用途为(防治脚气病及消化不良)等.

35.下列药物中,(氯霉素)含有两个手性碳原子.

36.米非司酮为(抗孕激素).

37.地西泮临床不用作(抗抑郁药).

38.不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是(环磷酰胺).

39.二(氢吡啶类)是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂.

40.(烷化剂)类抗肿瘤药物按化学结构不包括喹啉羧酸类.

41.芬太尼为强效镇痛药,临床常用其(枸橼酸盐).

42.下列药物中,(奥沙西泮)是地西泮在体内的活性代谢产物.

43.下列药物中,(地塞米松)与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜的橙红色沉淀.

44.氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).

45.下列药物中,(氯丙嗪)不具有酸性.

46.喷他佐辛的临床用途是(镇痛).

47.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).

48.米非司酮为(抗孕激素).

三、填充题

1.硝酸甘油临床用作抗心绞痛 ,化学式是。

2.氯琥珀胆碱为 N2 受体阻断剂。

3.阿糖胞苷临床既可以作为抗肿瘤药物，又可作为抗病毒药物。

4.阿司匹林属于水杨酸类解热镇痛药，临床上广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外，还可以用于心血管系统。

5.甾类药物按化学结构特点可分为雄甾烷类，_雄甾烷类_及___孕甾烷类_______。

6.吗啡的结构中含有_____5_____个手性碳原子，天然存在的吗啡为_左旋体（左旋体或右旋体）

7.布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体强，临床用其外消旋体 ________（左旋体、右旋体或外消旋体）。

8.洛莫司汀又名__环己亚硝脲________，属于__亚硝基脲________类烷化剂。

9.炔雌醇结构中含有乙炔基基团，遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。

10.异烟肼又名雷米封，主要临床用途为抗结核病。

11.苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成

粉针剂型。

12.药物的杂质是指在生产，储存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质。

13.常用的抗代谢抗肿瘤药物有嘧啶拮抗物，嘌呤拮抗物及叶酸拮抗剂等。

14.维生素D临床上主要用于佝偻病、软骨病或老年性骨质疏松症等的治疗和预防，属于脂溶性类

维生素。

15.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以减少胆固醇的生物合成，临床用作降血脂药。

16.β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基因，该类抗生素通过抑制细菌

细胞壁的合成而发挥抗菌活性。

17.螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有硫化氢气体产生，遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。

18.拟胆碱药根据作用机制的不同可分为胆碱受体激动剂和胆碱脂酶抑制剂两种类型。

19.烃布宗是保泰松在体内的活性代谢产物，临床主要用作消炎镇痛_药。

20.组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型。H1受体拮抗剂临床用作抗过敏，抗溃疡药。

21.解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过阻断花生四烯酸环氧合，前列腺素生物合成而发挥作用的。

22.硝酸甘油临床用作抗心绞痛 ,化学式是。

23.合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类。

24.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有单胺氧化酶、儿茶酚O-甲基转移酶、醛氧化酶和醛还原酶。

25.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物、兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物。

26.氯琥珀胆碱为 N2 受体阻断剂。

27.氯霉素结构中含有两个手性碳原子，存在__四____个光学异构体，其中仅___1R,2R(-)或D（-）苏阿糖_________________型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。

28.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛，_磷酸氮芥_及__去甲氮芥_，三者都是较强的烷化剂。

29.阿糖胞苷临床既可以作为抗肿瘤药物，又可作为抗病毒药物。

30.青霉素药物可抑制粘肽转肽酶，从而抑制细菌粘肽转肽酶的合成，使细菌细胞壁不能生长繁殖。

31.阿司匹林属于水杨酸类解热镇痛药，临床上广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外，还可以用于心血管系统。

32.盐酸苯海拉明属于___氨基醚类H1受体拮抗剂，其主要副反应是嗜睡和中枢抑制。

33.甾类药物按化学结构特点可分为雄甾烷类，_雄甾烷类_及___孕甾烷类_______。

34.吗啡的结构中含有_____5_____个手性碳原子，天然存在的吗啡为_左旋体（左旋体或右旋体）

35.巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物的解离常数及

脂溶性有关。

36.磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂_甲氧苄啶合用，称为_复方新偌明_。

37、布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体强，临床用其外消旋体 ________（左旋体、右旋体或外消旋体）。

38.血脂调节药主要包括烟酸类，苯氧乙酸类、羟甲戊二酰辅酶A还原抑制剂类及其他类型。

39.咖啡因、可可碱、茶碱均为黄嘌呤衍生物，均为中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为咖啡因>茶碱>可可碱。

40.阿霉素为蒽醌类抗肿瘤抗生素，其主要毒副作用为骨髓抑制和心脏毒性。

41.维生素根据溶解度的不同可分为__脂溶性_维生素和_水溶性维生素两大类。

42.维生素B2的临床用途为治疗因缺乏VB2所引起的各种黏膜及皮肤炎症。属于水溶性维生素。

43.肾上腺素结构中含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧化生成红色的肾上腺素红，进一步聚合生成棕色的___多聚物_______。

44.抗心绞痛药物可分为硝酸脂及亚硝酸脂类，_钙拮抗剂_和_β受体拮抗剂_三类。

45.洛莫司汀又名__环己亚硝脲________，属于__亚硝基脲________类烷化剂。

46.炔雌醇结构中含有乙炔基基团，遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。

47.诺氟沙星的母核为喹啉羧酸，临床用作抗菌药。

48.甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，主要对磺胺类药物有增效作用。

49.解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制花生四烯酸环氧

合酶的活性,阻断前列腺素生物合成而发挥作用的.

50.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化,有单胺氧化

酶（MAO）、儿茶酚、O-甲基转移酶（COMT）醛氧化酶和醛还原酶.

51.吗啡的结构中含有5个手性碳原子,天然存在的吗啡为左旋体.

52.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物、兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物

53.药物的杂质是指在生产、储存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质.

54.羟布宗是保泰松在体内的活性代谢产物,临床主要用作消炎镇

痛药.

55.苯巴比妥钠水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活

性.因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型.

56.咖啡因、可可碱、茶碱均为黄嘌呤,类中枢兴奋药,三者的中枢

兴奋作用大小顺序为咖啡因>茶碱>可可碱.

57.盐酸苯海拉明属于氨基醚类H1受体拮抗剂,其主要副反应是嗜睡和中枢抑制

58.肾上腺素结构中含有儿茶酚结构,与空气或日光接触会自动氧

生成红色的肾上腺素红进一步聚合生成棕色的多聚物. 59.青霉素药物可抑制粘肽转肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成,使细菌不能生长繁殖.

60.氯琥珀胆碱为N 2受体阻断剂,临床作为肌肉松弛药.

61.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂.

62..异烟肼又名雷米封,主要临床用途为抗结核病.

63.磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶（或TMP ）合用,称为复方新诺明.

64.羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可减少胆固醇的生物合成,临

床用作降血酯药.

65.血脂调节药主要包括烟酸类,苯氧乙酸类类、羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂 类及其他类型.

66.螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热,有硫化氢气体产生,遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色.

67.维生素B 2的临床用途为治疗因缺乏VB 2所引起的各种黏膜及皮肤炎症,属于水溶性维生素.

68.诺氟沙星的母核为喹啉羧酸,临床用作抗菌药.

69.组胺受体主要有H 1受体和H 2受体两种亚型.H 1受体拮抗剂临床用

作抗过敏药,H 2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药. 70.洛莫司汀又名环己亚硝脲,属于亚硝基脲类烷化剂.

71.甾类药物按化学结构特点可分为雄甾烷类、雌甾烷类及孕甾烷类.

72.硝酸甘油的化学结构式为CH 2ONO 2,临床用作抗心绞痛药. 73.抗心绞痛药物可分为硝酸酯及亚硝酸酯类、钙拮抗剂和β-受体拮抗剂三类.

74.诺氟沙星的母核为喹啉羧酸,临床用作抗菌药.

75.常用的抗代谢抗肿瘤药物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物及叶酸拮抗物等.

76.维生素D 临床上主要用于佝偻病、软骨病或老年性骨质疏松症等的治疗和预防,属于脂溶性类维生素.

77.β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基因,该类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性.

78.甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,主要对磺胺类药物有增效

作用.

79.阿司匹林属于水杨酸类解热镇痛药,临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外,还可用于心血管系统疾病的预防和治疗. 80.巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用的强弱与快慢与药物的解离常数(Pka)及 脂溶性(脂水分配数)有关.

81.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化,有脂溶性(脂

水分配数)、儿茶酚O-甲基转移酶、醛氧化酶和醛还原酶. 82.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物、兴奋延髓呼吸中枢的药物和 促进大脑功能恢复的药物.

83.磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶(或TMP)合用,称为复方新诺明.

84.拟胆碱药根据作用机制的不同可分为胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂两种类型.

85.布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体强,临床用其外消旋体.

86.氯琥珀胆碱为N 2受体阻断剂,临床作为肌肉松弛药.

87.氯霉素结构中含有两个手性碳原子,存在四个光学异构体,其中仅1R,2R(-)或D （-）苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素. 88.阿糖胞苷临床既可以作为抗肿瘤药物,又可作为抗病毒药物. 89.炔雌醇结构中含有乙炔基基团,遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀.

90.阿霉素为蒽醌类抗肿瘤抗生素,其主要毒副作用为骨髓抑制和心脏毒性.

91.维生素根据溶解度的不同可分为脂溶性维生素和

水溶性维生素两大类.

四、简答题：

1.完成药物的化学反应（写出在相应条件下的分解产物），例如：

O O

H

O O H H

C O H

H C H 2 O H 浓NaOH

H 2O

-OCH 2COOCH 2CH 2N(CH 3)2

Cl- OCH 2COOH

Cl

+ HOCH 2CH 2N(CH 3)2

2.为什么磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)常常组成复方制剂使用？(请简要回答其作用原理).

答:磺胺甲噁唑(SMZ)可以抑制二氢叶酸合成酶,阻断细菌合成二氢叶酸,甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,两者合用时,可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断,因而产生协同抗菌作用,作用增强,因此两者常合用.

3.试说明青霉素G 不能口服,其钠盐(或钾盐)须做成粉针剂的原因.

答:青霉素G 为天然的β-内酰胺类抗菌素,化学结构不稳定,在酸性条件下,可重排成青霉二酸或青霉烯酸,无抗菌活性.因此青霉素G 不能耐胃酸而不能口服.青霉素G 钠盐(或钾盐)的水溶液呈碱性,β-内酰胺环会开环生成青霉酸,也无抗菌活性,因此必须做成粉针剂,现用现配.

5.试写出下列药物在相应条件下的分解产物(以结构式表示). (1)、

(2)、

6.试写出下列药物在相应条件下的分解产物(用结构式表示). (1)、 CH 3COOH + 水杨酸

(2)、

7.为什么磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)常常组成复方制剂使用？(请简要回答其作用原理).

答:磺胺甲噁唑(SMZ)可以抑制二氢叶酸合成酶,阻断细菌合成二氢叶酸,甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,两者合用时,可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断,因而产生协同抗菌作用,作用增强,因此两者常合用.

8.分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE 抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途. 答:β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常

ACE 抑制剂：抗高血压或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制剂 ：抗心力衰竭

C C CH 2OH H NHCOCHCl 2O 2N H 2O/H +

H 2O

Cl- -OCH 2COOCH 2CH 2N(CH 3)2 C C CH 2OH

H OH NHCOCHCl 2H O 2N C-CH 2OH NH 2 H OCH 2COOH Cl + HOCH 2CH 2N(CH 3)2 COOH

OCOCH 3

H 2O N

O

N CH 3Cl

H +或OH - N H C H 3 O C l + H 2 NCH 2 COOH O

O

H O O H H C O H H C H 2 O H 浓NaOH

9.氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？

答:氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基(双-β-氯乙胺基部分)和载体两部分组成的.氮芥基为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性.

10.试举出四例合成类抗真菌药物.(只需写出药名).

答:有克霉唑、益康唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、萘替芬等.

11.阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？

答:阿司匹林的成品中由于反应原料残存或储存时保管不当,可能含有过多水杨酸杂质,该杂质易被氧化成一系列醌式有色物质,颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色.

12.H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？(至少写出四类)

答: 1)乙二胺类;2)氨基醚类;3)丙胺类;4)三环类;5)哌啶类

13.如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？

答:地西泮和奥沙西泮均具有酰胺及烯胺结构,遇酸或碱液均易水解.由于奥沙西泮1位上无CH3 ,水解产物中含有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应,生成橙色的偶氮化合物;而地西泮的水解产物则无此反应,可供鉴别.

10.试举出四例利尿药物(只需写出药名).

答:氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等.

11.什么是药物的杂质？药物杂质限度制订的依据是什么？

答:是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体.在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许存在一定限量的某些杂质.我国的药品标准有《中华人民共和国药典》和《国家药品标准》.

12.何谓抗菌增效剂？

答:抗菌增效剂化学名为甲氧苄胺嘧啶,常用TMP来表示.该药本身有较弱得抗菌作用,后来发现该药和磺胺类抗菌药物合用可使磺胺类药物得抗菌效力提高数十倍,甚至使磺胺类药物得抑菌作用变成杀菌作用.原因是该药和磺胺类药物合用后,可以使细菌得叶酸代谢受到双重阻断作用.因此,该药又被称之为“磺胺增效剂”;再后来,医药工作者又发现该药和其它一些抗菌药物(包括部分抗生素)合用也能起到增效作用,所以,又将该药称之为“抗菌增效剂”.

14.为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用？

15.试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂.

答:苯巴比妥钠的水溶液放置时不稳定,易分解生成苯基丁酰脲沉淀而失去活性,因此苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,必须作成粉针剂,现用现配.

16.试说明青霉素G不能口服,其钠盐(或钾盐)须做成粉针剂的原因.

答:青霉素G为天然的β-内酰胺类抗菌素,化学结构不稳定,在酸性条件下,可重排成青霉二酸或青霉烯酸,无抗菌活性.因此青霉素G不能耐胃酸而不能口服.青霉素G钠盐(或钾盐)的水溶液呈碱性,β-内酰胺环会开环生成青霉酸,也无抗菌活性,因此必须做成粉针剂,现用现配.

18.非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类?(至少写出四类)

答:1)3,5吡唑烷二酮类;2)邻氨基苯甲酸类;3)吲哚乙酸类;

4)芳基烷酸类;5)1,2苯并噻嗪类

19.抗生素按化学结构特征可分为哪几类？(至少写出四类)

答:1)β-内酰胺抗生素;2)四环素类抗生素;3)氨基糖甙类抗生素;4)大环内酯类抗生素;5)氯霉素类抗生素;6)其它类20.抗精神病药物主要有哪些结构类型？(至少写出四类)

答:按化学结构分类:1)吩噻嗪类,如氯丙嗪;2)噻吨类,如氯普噻吨;3)丁酰苯类,如氟哌啶醇;4)苯酰胺类,如舒必利; 5)二苯并氮杂卓类,如氯氮平.

21.H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型？

22.全合成镇痛药主要有哪些结构类型？

23.试举出四例抗肿瘤天然药物(只需写出药名). 答:博莱霉素、阿霉素、喜树碱、长春碱、紫杉醇.

25.试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物.(只需写出药名).

答:1)氢化坡尼松;2)地塞米松;3)肤轻松;4)曲安萘德;5)曲安西龙;6)氢化可的松 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分)

药名 主要临床用途

1． 阿司匹林或乙酰水杨酸 解热、消炎、镇痛

11．

青霉素或苄青霉素 抗生素

盐酸苯海拉明 抗过敏

2．

吡拉西坦或脑复康 中枢兴奋药或促智

3.

10． 盐酸多巴胺 抗休克

雌二醇 卵巢功能不 全或雌激

素不足引起的各种症状。 14.

24.

氯贝丁酯

COOH

OCOCH 3

CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HCl

N 2CONH 2

O HO

HO

CH 2CH 2NH 2

HCl

OH

HO

Cl

O C CH 3

3

COOC 2H 5

CH 2 3 3

16.

氯霉素 抗生素

22. 诺氟沙星

合成抗菌药

28. 氯丙嗪

抗精神分裂症或躁狂症

1. 卡托普利 ：化学结构及主要用途

2. 顺铂： 化学结构及主要用途

3. 写出下列药物在相应的条件下分解产物（以结构式表示）

22233CH ()COOCH CH N CH ⊕

.

2l

C 2

H O

22233CH ()COOCH CH N CH ⊕

C C CH 2OH

H NHCOCHCl 2O 2N H N N

N O

C 2 H 5

C O O H F S

N C H 2 C H 2 C H 2 N C l C H 3

C H 3