临床药物化学第三章外周神经系统药物
第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂
C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D.氯贝胆碱的S 构型的活性大大高于R 构型异构体
E.中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是
A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B.溴新斯的明结构中N ，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂
3.下列叙述哪个不正确
A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强
B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性
C.Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性
E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6，具在旋光性
4.下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A.格隆溴铵
B.奥芬那君
C.溴丙胺太林
D.贝那替嗪
E.哌仑西平
5.下列与Adrenalin e 不符的叙述是
A.可激动α和β受体 B .饱和水溶液呈弱碱性
C.含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
6.临床药用(－)-Ephedrine 的结构是
（1R ，2S ）
（1R ，2R ）
C.（1S ，2R ）
D.
（1S ，2S ） E.上述四种化合物
7.苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型
A.乙二胺类
B.哌嗪类
C.丙胺类
D.三环类
E.氨基醚类
CH 3CH 3CH 3CH 3
8.下列何者具有明显中枢镇静作用
A.氯苯那敏
B.氯马斯汀
C.阿伐斯汀
D.氯雷他定
E.西替利嗪
9.若以下图代表局部麻醉药的基本结构，则局麻作用最强的X 为
A.-O-
B.-NH-
C.-S-
D.-CH 2-
E.-NHNH-
10.Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基
C. Lidocaine 有酰胺结构
D.酰胺键比酯键不易水解
E. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短
二、配比选择题
【11～15】
A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]2-丙胺
B.溴化N ，N ，N-三甲基-3-[(二甲胺基)甲酰氧基]苯胺
C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]1，2-苯二酚
D.N ，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2- (二乙胺基)乙酯盐酸盐 11.Adrenaline [C]
12.氯苯那敏[D]
13.溴丙胺太林[A]
14.Procaine Hydrochlorice [E]
15溴新斯的明[B]
【16～20】 A. B. C. D.
E. 16．沙丁胺醇[B]
17. 西替利嗪[D]
18. 阿托品[C]
Ar C X O
(C)n N CH 3N CH 3CH 3CH 2CH CH 3O C O NH 2Cl N 3C CH CH 2OH HO CH 2CHCH 2NHC(CH 3)3HO CH N N CH 2CH 2OCH 2COOH Cl
HCl CH 3CH 3
H N C O CH 2N C 2H 5C 2H 5
19. 利多卡因因盐酸盐[E]
20. 氯贝胆碱[A]
【21～25】
A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后
转暗红色，最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，
酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
21.麻黄碱[D]
22.溴新斯的明[A]
23.马来酸氯苯那敏[E]
24.盐酸普鲁卡因[C]
25.阿托品[B]
【26～30】
A．用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B．用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C．麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛
D．用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血E．用于治疗支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
26．d-氯筒箭毒碱[C]
27．溴新斯的明[A]
28．沙丁胺醇[E]
29．肾上腺素[D]
30．硫酸阿托品[B]
三、多项选择题
31.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为
佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
32.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A.毒扁豆碱分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆
碱作用
B.溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长
C.溴新斯的明口服后以原形药物从尿液排出
D.多萘培齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
外周神经系统药物实验
第三章外周神经系统药物实验 实验十三拟胆碱药及抗胆碱药对唾液分泌及肠蠕动的影响 目的了解毛果芸香碱与阿托品对唾液分泌及肠蠕动的影响。 实验材料 器材——兔固定箱、注射器、针头、盘称。 药品——1%硝酸毛果芸香碱注射液、1%硫酸阿托品注射液。 动物——兔。 实验方法 取已进行腹壁透明窗手术的兔2只，称重。先观察正常的唾液分泌、瞳孔大小及肠蠕动情况，然后分别肌肉注射1%硝酸毛果芸香碱注射液5mg/kg。给药后继续观察唾液分泌、瞳孔大小、肠蠕动情况，当上述反应相当明显时，其中一兔由耳缘静脉注射1%硫酸阿托品注射液0.5mL/kg，另一只兔作对照，注射完后仍仔细观察二兔上述各种反应情况。 实验记录 讨论题 毛果芸香碱和阿托品的药理作用是什么？试从实验结果分析。 附兔腹透明窗的制作： 取体重1.5kg以上的兔，用10%乌拉坦10mL/kg耳缘静脉注射使其全身麻醉后，作右侧卧固定，将左侧腹壁的毛剪去，进行常规消毒；并将已灭菌的有一圆孔创布盖在术野上，然后在最后肋骨以后，背后最长肌以下，将腹壁剪成为2～3cm直径的圆形窗孔，把预先准备好的透明胶片（取废x光片浸泡在10%NaOH液中24小时，除掉药膜冲洗干净，剪成4～6cm直径的圆片，用6号针头在胶片上钻两圈孔，孔与孔之间距离约0.8～0.9cm，孔缘用刀片削平，浸入75%酒精备用）放入腹壁窗孔的肌层与皮肤之间，先用弯针把外圈固定于肌层，再把内圈针孔固定于皮肤上。第二天以后，即可供实验用。要注意皮肤消毒，以防感染发病，宜在手术后肌注青霉素40万单位。 实验十四作用于传出神经系统药物对血压的影响 目的通过实验了解乙酰胆碱、肾上腺素等作用于传出神经药物对狗或兔血压的影响，从而更好的掌握其作用原理及应用于临床。 实验材料 器材——兔(或犬)手术台、台称、手术剪、手术刀、眼科剪、止血钳、持针钳、手术窗
临床药物化学第三章外周神经系统药物
第三章 外周神经系统药物 一、单项选择题 1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂 C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D.氯贝胆碱的S 构型的活性大大高于R 构型异构体 E.中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是 A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基酰化的酶结 合物，水解释出原酶需要几分钟 B.溴新斯的明结构中N ，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂 3.下列叙述哪个不正确 A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强 B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C.Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸 D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性 E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6，具在旋光性 4.下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 A.格隆溴铵 B.奥芬那君 C.溴丙胺太林 D.贝那替嗪 E.哌仑西平 5.下列与Adrenalin e 不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B .饱和水溶液呈弱碱性 C.含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性 E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 6.临床药用(－)-Ephedrine 的结构是 （1R ，2S ） （1R ，2R ） C.（1S ，2R ） D. （1S ，2S ） E.上述四种化合物 7.苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类 B.哌嗪类 C.丙胺类 D.三环类 E.氨基醚类 CH 3CH 3CH 3CH 3
第三章 外周神经系统药物药理
第三章外周神经系统药物药理 (一)名词解释 1．真性胆碱酯酶 2．去极化型肌松药 3.肾上腺素受体激动药 4.肾上腺素升压作用的翻转 (二)填空题 1．酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在____________酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用下合成____________，后者进入囊泡中，进一步合成_________。 2．乙酰胆碱作用的消除主要依靠___________；去甲肾上腺素作用的消除主要依靠________。 3. M受体兴奋可引起心脏_________，瞳孔_________，胃肠平滑肌_________，腺体分泌__________。 4．毛果芸香碱对眼睛的作用是_____________、______________、______________。 5．新斯的明的临床用途有_______________、_______________、_______________。 6．新斯的明为_______________抑制药，其对_______________兴奋作用最明显，同类药还有_______________。 7．新斯的明兴奋骨骼肌的机理是______________、_______________、_______________。8．新斯的明禁忌证有________________、________________、________________。 9.为下列病症选一合适的药物：重症肌无力___________，青光眼___________。 10．阿托品对眼睛的作用是_____________、______________、_______________。 11．山莨菪碱可用于治疗_________________和___________________。 12．阿托品属于_______________药物，对心血管系统的临床应用是______________、_______________；禁忌证有_____________、_______________。 13．琥珀胆碱的不良反应有______________、______________、______________、________________。 14.合成扩瞳药有___________、___________等；合成解痉药有__________、___________等。15．兼有直接与间接激动肾上腺素受体作用的药物有_____________和_____________。 16．去甲肾上腺素的主要不良反应有_________ 和_______________。 17．与肾上腺素相比较，麻黄碱的特点是_________、_________、_________和_________。18．去氧肾上腺素扩瞳机制是______________；阿托品的扩瞳机制是______________。 19.肾上腺素的主要禁忌症是___________、____________、____________、____________等。20．具有膜稳定作用的β受体阻断药有____________、____________和____________等。21．酚妥拉明除对血管平滑肌________阻断外，还可直接________平滑肌，使外周血管________，血压________。 22．噻吗洛尔是已知作用最强的_______________阻断药，其降低眼内压的作用主要是减少_______________。 23．普萘洛尔的禁忌证有___________、___________、___________、___________。 24.普萘洛尔的主要用途有______________、______________、____________、____________、____________等。 25.选择性β1受体阻断药有______________、______________等；αβ受体阻断药有____________、____________等。 (三)单项选择题 1．β2受体兴奋可引起
第三章外周神经系统药物
第三章外周神经系统药物 一、单项选择题 1．下列药物中哪一种属于M胆碱受体激动剂（） A．毒扁豆碱B．加兰他敏C．东莨菪碱D．毛果芸香碱E．山莨菪碱 2．化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺的药物为（）A．溴吡斯的明B．溴新斯的明C．格隆溴铵D．溴丙胺太林E．克里溴铵 3．下列哪个与硫酸阿托品不符（） A．化学结构为二环氨基醇酯B．具有左旋光性 C．显托烷生物碱鉴别反应D．碱性条件下易水解E．为（±）-莨菪碱 4．阿托品的水解产物（） A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品（东莨菪醇）和左旋托品酸E．莨菪灵和消旋托品酸 6．以下叙述哪个不正确（） A．托品（莨菪醇）结构中的C-1，C-3，C-5为手性碳原子，具旋光性 B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性 C．山莨菪醇结构中C-1，C-3，C-5，C-6为手性碳原子，具旋光性 D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性 E．莨菪品结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 7．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨的是（） A．格隆溴铵B．奥芬溴铵C．溴丙胺太林D．甲溴贝那替嗪E．盐酸苯海索 8．泮为溴铵与下列哪个药物的用途相似（） A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯丙酸诺龙D．维库溴铵E．格隆溴铵 9．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体 E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 10．下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是 A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结 合物，水解释出原酶需要几分钟 B.溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂 11．下列叙述哪个不正确
外周神经系统可分为临床药物化学第三章外周神经系统药物
外周神经系统可分为临床药物化学第三章外周神 经系统药物 第三章外周神经系统药物 一、单项选择题 1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体 E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是 A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结 合物，水解释出原酶需要几分钟 B.溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂 3.下列叙述哪个不正确
A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强 B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C.Atropine水解产生托品醇和消旋托品酸 D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C3和C6，具在旋光性 4.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 A.格隆溴铵 B.奥芬那君 C.溴丙胺太林 D.贝那替嗪 E.哌仑西平 5.下列与Adrenaline不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B.饱和水溶液呈弱碱性 C.含邻苯二酚结构，易氧化变质 D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 6.临床药用(－)-Ephedrine的结构是 CH3CH3（1R，2S） （1R，2R） CH3C.（1S，2R）D. CH（1S，2S）3E.上述四种化合物 7.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类 B.哌嗪类 C.丙胺类 D.三环类
外周神经系统药物
第三章外周神经系统药物 1. 单项选择题 1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 2)盐酸鲁卡因因具有（D ）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。 A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基 3)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成B A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀 C.黄色沉淀 D.紫色沉淀 E.红色沉淀
4)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是C A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 5)临床应用的阿托品是莨菪碱的C A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用 6)阿托品的特征定性鉴别反应是D A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应 7)苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型E A.乙二胺类 B.哌嗪类
C.丙胺类 D.三环类 E.氨基醚类 8)利多卡因比普鲁卡因因作用时间长的主要原因是E A.普鲁卡因有芳香第一胺结构 B.普鲁卡因有酯基 C.利多卡因有酰胺结构 D.利多卡因的中间部分比普鲁卡因短 E.酰胺键比酯键更不易水解及酰胺基的邻位均有甲基形成空间位阻 9)下列哪组试剂可将盐酸利多卡因与盐酸普鲁卡因区分开来C A、苦味酸试剂 B、重氮化试剂 C、CuSO4/Na2CO3试液 D、碘试剂 10)有关盐酸利多卡因的说法不正确的是D A、本品为白色结晶性粉末 B、水中易溶 C、本品水溶液与苦味酸试液作用，即产生沉淀 D、本品易水解 11)局部麻醉药的基本结构不包括以下哪一部分D A、亲水部分 B、亲脂部分 C、中间连接部分 D、杂环部分