(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案
第二章药物代谢动力学
一、最佳选择题
1、决定药物每天用药次数的主要因素是
A、吸收快慢
B、作用强弱 C 、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度
2、药时曲线下面积代表
A、药物血浆半衰期
B、药物的分布容积
C、药物吸收速度 D 、药物排泄量E、生物利用度
3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是
A、每4h 给药一次
B、每6h 给药一次
C、每8h 给药一次 D 、每12h 给药一次E、每隔一个半衰期给药一次
4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量
A 、增加半倍
B 、增加 1 倍C、增加 2 倍D、增加 3 倍E、增加 4 倍
5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g ，一天给药 3 次，达到稳态血药浓度所需时间是
A、5～10h
B、10～16h C 、17～23h D 、24 ～28h E 、28～36h
6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数 C 、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数
7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A 、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度
8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A、药物作用最强
B、药物吸收过程已完成 C 、药物消除过程正开始 D 、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体内分布达到平衡
9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是
A 、增加剂量能升高稳态血药浓度
B 、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间
C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D 、定时恒量给药必须经 4 ～6 个半衰期才可达稳态血药浓度
E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关
10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期
A、与用药剂量有关
B、与给药途径有关
C、与血浆浓度有关 D 、与给药次数有关E、与上述因素均无关
11 、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k 的关系为
A、0.693／k B 、k／0.693 C 、2.303/k D 、k／ 2.303 E、k／2血浆药物浓度
12、对血浆半衰期( 一级动力学)的理解，不正确的是
A 、是血浆药物浓度下降一半的时间
B 、能反映体内药量的消除速度
C 、依据其可调节给药间隔时间
D、其长短与原血浆浓度有关
E、一次给药后经4～5 个半衰期就基本消除
13、静脉注射1g 某药，其血药浓度为10mg ／dl ，其表观分布容积为
A、0.05L B 、2L C 、5L D 、10L E 、20L
14 、在体内药量相等时，Vd 小的药物比Vd 大的药物
A、血浆浓度较低
B、血浆蛋白结合较少
C、血浆浓度较高 D 、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强
15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd) 的概念不符
A、Vd 是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值
B、Vd 的单位为L 或L／kg
C、Vd 大小反映分布程度和组织结合程度
D、Vd 与药物的脂溶性无关
E、Vd 与药物的血浆蛋白结合率有关
16、下列关于房室概念的描述错误的是
A、它反映药物在体内分却速率的快慢
B、在体内均匀分布称一室模型 C 、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织
D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E 、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室
17、影响药物转运的因素不包括
A、药物的脂溶性
B、药物的解离度 C 、体液的pH 值 D 、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小
18、药物消除的零级动力学是指
A、消除半衰期与给药剂量有关
B、血浆浓度达到稳定水平 C 、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物 E 、药物消除到零的时间
19 、下列有关一级药动学的描述，错误的是
A 、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
B 、单位时间内机体内药物按恒比消除
C、大多数药物在体内符合一级动力学消除 D 、单位时间机体内药物消除量恒定
E、消除半衰期恒定
20、关于一室模型的叙述中，错误的是
A、各组织器官的药物浓度相等
B、药物在各组织器官间的转运速率相似 C 、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡
D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低 E 、各组织间药物浓度不一定相等
21、对药时曲线的叙述中，错误的是
A 、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化
B 、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度
C 、又称为时量曲线
D、又称为时效曲线 E 、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化
22、药物在体内的半衰期依赖于
A、血药浓度
B、分布容积 C 、消除速率D、给药途径E、给药剂量
23、依他尼酸在肾小管的排泄属于
A、简单扩散
B、滤过扩散 C 、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输
24、药物排泄的主要器官是
A 、肾脏
B 、胆管C、汗腺D、乳腺 E 、胃肠道
25、有关药物排泄的描述错误的是
A 、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄
B 、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢 D 、解离度大的药物重吸收少，易排泄
E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是
A、又称混合功能氧化酶系
B、又称单加氧化酶
C、又称细胞色素P450 酶系 D 、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系
E、肝药物代谢专司外源性药物代谢
27、药物的首过消除可能发生于
A、舌下给药后
B、吸入给药后 C 、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后
28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是
A 、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松
29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的
A、存在于肝及其他许多内脏器官
B、其作用不限于使底物氧化C 、对药物的选择性不高
D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称
E、个体差异大，且易受多种因素影响
30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是
A、使肝药酶的活性增加
B、可能加速本身被肝药酶的代谢 C 、可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 E 、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
31、促进药物生物转化的主要酶系统是
A、单胺氧化酶
B、细胞色素P450 酶系统
C、辅酶Ⅱ D 、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶
32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是
A 、药物的消除方式是体内生物转化
B 、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450
C 、肝药酶的作用专一性很低
D、有些药物可抑制肝药酶活性 E 、有些药物能诱导肝药酶活性
33、不符合药物代谢的叙述是
A、代谢和排泄统称为消除
B、所有药物在体内均经代谢后排出体外 C 、肝脏是代谢的主要器官 D 、药物经代谢后极性增加
E 、P450 酶系的活性不固定
34、药物在体内的生物转化是指
A、药物的活化
B、药物的灭活 C 、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收
35、不影响药物分布的因素有
A 、肝肠循环
B 、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH 值 E 、特殊生理屏障
36、关于药物分布的叙述中，错误的是
A 、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程
B 、分布多属于被动转运
C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等 D 、分布速率与药物理化性质有关
E 、分布速率与组织血流量有关
37、影响药物体内分布的因素不包括
A、组织亲和力
B、局部器官血流量 C 、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性
38、药物通过血液进入组织器官的过程称
A 、吸收
B 、分布C、贮存D、再分布 E 、排泄
39、药物与血浆蛋白结合
A 、是不可逆的B、加速药物在体内的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄
40、药物肝肠循环影响药物在体内的
A、起效快慢
B、代谢快慢 C 、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率
41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是
A 、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B 、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C、口服给药通过首过消除而使吸收减少
D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效 E 、皮肤给药大多数药物都不易吸收
42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是
A、在杀菌作用上有协同作用
B、两者竞争肾小管的分泌通道
C、对细菌代谢有双重阻断作用 D 、延缓抗药性产生
E、增强细菌对药物的敏感性
43、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时
A、解离多，再吸收多，排出慢
B、解离少，再吸收多，排出慢 C 、解离少，再吸收少，排出快
D、解离多，再吸收少，排出快 E 、解离多，再吸收少，排出慢
44、弱酸性药物在碱性尿液中
A、解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢
B、解离少，再吸收多，排泄慢 C 、解离多，再吸收少，排泄快
D、解离少，再吸收少，排泄快 E 、解离多，再吸收多，排泄快
45、碱化尿液可使弱碱性药物
A、解离少，再吸收多，排泄慢
B、解离多，再吸收少，排泄慢 C 、解离少，再吸收少，排泄快
D、解离多，再吸收多，排泄慢 E 、排泄速度不变
46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是
A 、弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运
B 、弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运
C、弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
D、弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运
E 、溶液pH 的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大
47、阿司匹林的pKa 是 3.5 ，它在pH 为7.5 的肠液中，约可吸收
A、1％
B、0.1％ C 、0.01 ％D、10 ％E、99 ％
48 、某弱酸性药物pKa=4.4 ，其在胃液(pH=1.4) 中的解离度约为
A、0.5
B、0.1 C 、0.01 D 、0.001 E 、0.0001
49、评价药物吸收程度的药动学参数是
A、药-时曲线下面积
B、清除率
C、消除半衰期
D、药峰浓度
E、表观分布容积
50、某弱酸性药物在pH=7.0 的溶液中90 ％解离，其pKa 值约为
A、6
B、5
C、7
D、8
E、9
51、弱酸性药物在pH=5 的液体中有50 ％解离，其pKa 值约为
A、2
B、3
C、4
D、5
E、6
52、药物的pKa 值是指其
A、90％解离时的pH 值B99 ％解离时的pH 值C、50％解离时的pH 值D、10％解离时的pH 值E、全部解离时的pH 值
53、体液的pH 值影响药物转运是因为它改变了药物的
A、稳定性
B、脂溶性
C、pKa D 、离解度E、溶解度
54、药物经下列过程时，何者属主动转运
A 、肾小管再吸收
B 、肾小管分泌C、肾小球滤过D、经血脑屏障E、胃黏膜吸收
55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是
A、要消耗能量
B、可受其他化学品的干扰
C、有化学结构的特异性 D 、只能顺浓度梯度转运E、转运速度有饱和现象
56、易化扩散的特点是
A 、不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象B、不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象
C、耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象 D 、不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
E、转运速度无饱和现象
57、有关药物简单扩散的叙述错误的是
A 、不消耗能量B、需要载体C、不受饱和限度的影响 D 、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关
58、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是
A、主动转运
B、简单扩散 C 、易化扩散D、膜孔滤过E、离子通道转运
59、患者高热发生惊厥时，需用地西泮紧急抢救，最适宜的给药途径是
A、舌下给药
B、皮下注射 C 、肌内注射D、静脉注射E、栓剂给药
60、肝肠循环定义是
A 、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程
B 、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程
C、药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程
D、药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程
E、药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程
61、某药的半衰期为8h，一次给药后从体内基本消除（约97% ）的时间是
A、约30h B 、约40h C 、约50h D、约70h E、约90h
62、决定药物起效快慢的最主要因素是
A 、生物利用度B、个体差异C、吸收速度D、血浆蛋白结合率E、消除速率常数
63、大多数药物通过生物膜的转运方式是
A、主动转运
B、简单扩散 C 、易化扩散D、吞噬作用E、孔道转运
二、配伍选择题
1、 A.直肠给药 B.皮肤给药 C.吸入给药 D.静注给药 E.口服给药
<1> 、首过消除较明显的固体药物适宜A、 B 、C、D、 E 、
<2> 、气体、易挥发的药物或气雾剂适宜A、B、 C 、 D 、E、
<3> 、全麻手术期间快速而方便的给药方式是A、B、 C 、 D 、E、
<4> 、药物吸收后可发生首过效应的给药途径是A、B、C、D、 E 、
2、 A.皮下注射 B.皮内注射 C.静脉注射 D.肌内注射 E.以上都不对
<1> 、无吸收过程的给药途径是A、B、 C 、 D 、E、
<2> 、一般混悬剂不可用于A、B、C、 D 、E、
<3> 、易发生即刻毒性反应的给药途径是A、B、 C 、 D 、E、
3、 A.空腹口服 B.饭前口服 C.饭后口服 D.睡前口服 E.定时口服
<1> 、增进食欲的药物应A、B、 C 、D、E、
<2> 、对胃有刺激性的药物应、
B
、
C
、
D
、
E、
<3> 、需要维持有效血药浓度的药物应A、B
、
C、D、 E 、
<4> 、催眠药物应 A 、B、C、D、E、
4、 A.吸收速度 B.消除速度
C.血浆蛋
白
合 D.药物剂
量
E.零级或一级消除动
力学
<1> 、药物的作用强弱取决于
A 、
B
、
C
、
D
、
E、
<2> 、药物作用开始的快慢取决于
A
、
B
、
C
、
D、E、
<3> 、药物作用持续的长短取决于
A
、
B
、
C
、
D、E、
<4> 、药物的半衰期取决于
A 、B、C、D、E、
<5> 、药物的表观分布容积取决于
A
、
B
、
C
、
D、E、
5、 A.1 个 B.3 个 C.5 个 D.7 个 E.9 个
<1> 、恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期，可达到稳态血药浓度A、B、C、D、 E 、
<2> 、一次静注给药后经过几个血浆半衰期，自机体排除约95 ％A、B、 C 、 D 、E、
6、A.容易经简单扩散转运 B.不易经简单扩散转运 C.容易经主动转运跨膜 D. 不容易经主动转运跨膜 E.以上都不对
<1> 、弱酸性药物在酸性环境中比在碱性
环境中A、B、C、D、E
、
<2> 、弱碱性药物在酸性环境中比在碱性
环境中A、B
、
C、D、E
、
<3> 、弱碱性药物在碱性环境中比在酸性
环境中A、B
、
C、D、E
、
7、 A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多 C. 在胃中解离减少，自胃吸收减少
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
E. 没有变化
<1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用A、B、C、D、 E 、
<2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用A、B、C、D、 E 、
8、 A.解离多，再吸收多，排泄慢 B.解离多，再吸收少，排泄快 C. 解离少，再吸收多，排泄慢 D.解离少，再吸收少，排泄快 E. 解离多，再吸收少，排泄慢
<1> 、弱酸性药物在酸性
尿中A、B、C、D、E
、
<2> 、弱碱性药物在酸性
尿中
A
、
B、C、D、E
、
<3> 、弱酸性药物在碱性
尿中
A
、
B、C、D、E
、
<4> 、弱碱性药物在碱性
尿中
A
、
B、C、D、E
、
9、 A.表观分布容积 B.清除率 C. 血浆t1/2D.生物t1/2E. 生物利用度
<1> 、药物效应下降一半的时间A、B、 C 、 D 、E、
<2> 、药物分布的广泛程度A、B、C、 D 、E、
<3> 、药物吸收进入血循环的速度和程度A、B、 C 、 D 、E、
<4> 、药物自体内消除的一个重要参数A、 B 、C、D、 E 、
10 、A.K B.Cl C.t 1/2 D.Vd E.F
<1> 、用于评价制剂吸收的主要指标是A、 B 、C、D、 E 、
<2> 、反映药物在体内分布广窄程度的指标是A、B、 C 、 D 、E、
11、A.简单扩散 B.主动转运 C.首过消除 D. 肝肠循环 E.易化扩散
<1> 、药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为A、B、 C 、 D 、E、
<2> 、药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为A、B、C、 D 、E、
<3> 、药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为A、B、C、 D 、E、
12 、 A.C max B.T peak C.ClD.t 1/2E.C ss
<1> 、半衰期是A、B、 C 、 D 、E、
<2> 、达峰时间是B、C、 D 、E、
<3> 、清除率A、
B 、C、D、E、
<4> 、稳态血药浓度
是A、B、 C 、 D 、
、
13、A.药物的吸收 B.药物的分布 C. 药物的转运 D.药物的排泄 E.药物的代谢
<1> 、药物在体内的生物转化称为A、 B 、C、D、 E 、
<2> 、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是A、B、C、D、 E 、
<3> 、药物吸收分布和排泄都涉及的过程是A、B、C、 D 、E、
<4> 、药物从给药部位转运进入血液循环的过程是A、B、 C 、 D 、E、
三、多项选择题
1、影响药物从肾排泄速度的因素是A 、药物的脂溶性 B 、药物的活性强弱C、尿液的pH 值D、肾血流量
E 、肾功能
2、单次口服给药的药时曲线有如下特点
A 、曲线上升段为吸收相，此相中吸收速率大于消除速率
B 、曲线中间段为平衡相，此相中吸收速率等于消除速率
C、曲线下降段为消除相，此相中吸收速率小于消除速率 D 、该曲线又可分为三期：潜伏期、有效期、残留期
E、有效期相当于平衡相
3、药物血浆半衰期
A、与制定药物给药方案有关
B、与调整药物给药方案有关 C 、与消除速率常数有一定的关系
D、与了解药物自体内消除的量及时间有关 E 、与口服给药的峰浓度有关
4、药物血浆半衰期的实际意义是
A、可计算给药后药物在体内的消除时间
B、可计算恒量恒速给药达到稳态的血药浓度的时间 C 、可决定给药间隔
D、可计算一次静脉给药开始作用的时间 E 、可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
5、与口服给药法相比较，注射给药法的特点为
A、起效较快
B、费用较多 C 、适用于急症D、可避免首过效应E、不易中毒
6、与注射给药法相比较，口服给药法的特点为
A 、安全
B 、简便C、经济D、接受药物剂量大E、作用慢
7、直肠给药与口服相比，其优点在于
A、不经门脉，故吸收快而完全
B、适用于昏迷、抽搐等不能合作的病人 C 、直接用液体剂型，用量可比口服大
D、适用于对胃刺激引起呕吐的药物E 、可避免肝肠循环
8、注射给药的特点为
A 、吸收较迅速、完全
B 、使用较不方便
C 、费用较高
D 、适用于在胃肠道不稳定的药物
E 、适用于危重、昏迷的患者
9、影响按一级动力学消除药物的半衰期的因素可能是
A、给药途径
B、血药浓度 C 、给药剂量D、肾功能E、肝功能
10、了解血浆半衰期对临床用药的参考意义是
A、一次给药后，药物在体内达到的血药浓度峰值
B、连续给药后血药浓度达到稳态的时间 C 、给药的适当时间间隔
D、药物的最低有效浓度 E 、药物在一定时间内消除的相对量
11、药物表观分布容积的意义是
A、提示药物在血液及组织中分布的相对量
B、可了解肾脏的功能 C 、用以估计体内总药量
D、用以估计欲达到有效血药浓度时应给剂量E 、反映机体对药物吸收和排泄的速度
12、一级动力学消除的药物
A、其消除速率与血浆中药物浓度成正比
B、恒速恒量给药后，4～6 个半衰期达到稳态浓度
C、增加给药次数可缩短达Css 的时间
D、其半衰期恒定
E、增加首剂量可缩短达Css 的时间
13、药物按零级动力学消除的特点是
A、体内药物按时恒量衰减
B、体内药物按时恒比消除 C 、药物的血浆半衰期不定D、时量曲线的斜率为-k
E 、多次给药理论上无Css
14、对药物体内消除方式没有影响的是A、给药途径B、给药剂量 C 、肝功能D、血药浓度E、肾功能
15、消除速率常数是
A 、表示药物在体内的转运速率B、表示药物自机体消除的速率 C 、其数值越小，表明转运速率越慢D、其数值越大，表明转运速率越快 E 、其数值越小，表明药物消除越慢
16、能抑制肝药酶的药物是
A 、苯巴比妥
B 、氯霉素C、双香豆素D、异烟肼E、西咪替丁
17、药物经代谢后可能
A 、活性减弱或消失
B 、由无活性型转化为有活性型C、生成毒性产物 D 、代谢物的活性与母药相似 E 、肝药酶失活
18、药物从肾排泄的快慢
A、与肾小球滤过功能有关
B、与尿液pH 值有关 C 、与肾小管分泌功能有关 D 、与生物利用度有关E、与合并用药有关
19、药物与血浆蛋白大量结合将会
A、增大分布容积
B、减弱并减缓药物发挥作用
C、影响药物的转运 D 、延长药物的疗效E、容易发生相互作用
20、药物与血浆蛋白结合
A、可影响药物的作用
B、反应可逆 C 、可影响药物的转运 D 、可影响药物的吸收E、可影响药物的转化
21、舌下给药的特点
A 、可避免肝肠循环
B 、可避免胃酸破坏
C 、吸收极慢
D 、可避免首过消除E、不影响血浆蛋白结合率
22、首过消除包括
A、胃酸对药物的破坏 B 肝脏对药物的转化 C 药物与血浆蛋白的结合 D 、药物在胃肠黏膜经酶灭活E、药物透过血脑屏障
23、弱碱性药物在酸性环境中
A 、容易吸收
B 、不容易吸收C、排泄较慢D、排泄加快E、分布速度加快
24、弱酸性药物在酸性环境中
A、易穿过生物膜
B、难穿过生物膜 C 、排泄减慢D、排泄较快E、生物转化较快
25、影响药物跨膜扩散的因素有
A 、药物跨膜浓度梯度
B 、药物的极性C、生物膜的特性D、药物分子的大小E、药物油／水分配系数
26 、属于主动转运者
A 、通过胎盘屏障
B 、肾小球滤过C、肾小管重吸收D、肾小管分泌E、质子泵转运
27、主动转运的特点
A、饱和性
B、竞争性抑制
C、有特殊载体
D、不消耗ATP E 、可逆浓度梯度转运
28、属于被动转运的过程包括
A 、通过胎盘屏障
B 、肾小球滤过C、肾小管重吸收D、肾小管分泌E、通过消化道黏膜
29、药物被动转运的特点是
A、有饱和性
B、有竞争性抑制 C 、可逆浓度梯度转运D、可顺浓度梯度转运E、不消耗ATP
30、能诱导肝药酶活性的药物包括
A 、苯妥英钠
B 、口服避孕药C、苯巴比妥D、利福平E、灰黄霉素
31、有关肝药酶的叙述正确的是
A、主要分布于肝微粒体
B、又称混合功能氧化酶 C 、又称单加氧酶 D 、可与C0 结合E、专司外源性药物的代谢
32、下列关于药动学的描述，正确的是
A、不同剂型的同种药物生物利用度可能不同
B、诱导肝药酶的药物可能加速自身代谢 C 、舌下给药无首过效应
D、药物的解离度大，吸收也增多 E 、清除率高的药物半衰期较短
33、关于生物利用度的叙述正确的是
A 、是评价药物吸收程度的一个重要指标
B 、常被用来作为制剂的质量评价
C、相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况
D、是制剂的质量控制标准 E 、分为相对生物利用度和绝对生物利用度
34、大部分药物经代谢转化为
A、极性增加
B、极性减小 C 、药理活性减弱D、药理活性增强E、毒性增加
35、关于药物在体内转化的叙述，正确的是
A、生物转化是药物消除的主要方式之一
B、主要的氧化酶是细胞色素P450 酶
C、P450 酶对底物特异性低
D、代谢的主要器官肝脏
E、P450 酶的活性个体差异较小
36、与药物在体内分布有关的因素是
A、药物的血浆蛋白结合率
B、组织器官血流量
C、组织的亲和力
D、体液的pH E 、肾脏功能
37、治疗全身感染，下列药物不适宜采用口服给药的是
A、首过消除强的药物
B、易被消化酶破坏的药物 C 、胃肠道不易吸收的药物 D 、易被胃酸破坏的药物
E、对胃肠道刺激性大的药物
38、对血浆半衰期的说法正确的是
A 、药物的血浆浓度下降一半所需的时间
B 、药物的体内浓度下降一半所需的时间
C、临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢
D、根据t 1/2 可以制定药物给药间隔时间
E 、一次给药后，经过5-6 个半衰期体内药物已基本消除
39、药物吸收后可以
A、经胆囊排出
B、经乳汁排出 C 、经肾脏排出D、经汗腺排出E、经肠道排出
答案部分
一、最佳选择题
1、【正确答案】 E
【答案解析】多数疾病的治疗必须经过多次给药才能到达效果，临床要求按一定剂量（X0）和一定给药间隔重复给药，才能
是血药浓度保持在一定的范围，达到治疗效果。
2、【正确答案】 E 3 、【正确答案】 E
【答案解析】当给药剂量不变，给药间隔大于t1/2，药物时量曲线呈脉冲式变化，药物浓度无积累现象。
4、B
5、E
6、E
7、B
8、D
9、B 10、E 11、A 12、D 13、D 14、C 15、D 16 B 17 、D 18、C 19、D 20、A 21、 D 【答案解析】药时曲线又称为时量曲线所以 D 错误。
22、C 23 、C 24 、A 25、B 26、E 27、C 28、A 29、A 30、D 31、 B 32 、【正确答案】 A
【答案解析】药物进入机体后，主要以两种方式消除：一种是以原形随粪便和尿液排出，另一种是药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。
33、【正确答案】 B
【答案解析】药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程，也是药物在体内的最后过程。
34、【正确答案】 C 35 、【正确答案】 A
【答案解析】影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH 、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
36、【正确答案】 C
【答案解析】药物在血浆和组织液间的转运是双向可逆的，当分布达到平衡时，组织和血浆中药物浓度的比值恒定，这一比值为组织中药物分配系数。
37、【正确答案】 C
【答案解析】影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH 、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
38、【正确答案】 B
【答案解析】药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。
39、【正确答案】 C
【答案解析】药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。
40、【正确答案】 D
【答案解析】某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环(hepato-enteral circulation) ，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。
41、【正确答案】 D
【答案解析】舌下或直肠给药可有效避免首过效应。
42、【正确答案】 B
【答案解析】丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。
43、【正确答案】 D
【答案解析】１.碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，解离型减少，重吸收增多，从而导致排泄减慢。
２.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加，从而导致肾小管对其的重吸收减少，药物的排泄增加。
３. 碱性药物在酸性时解离多，药物大多呈离子态，而离子态的药物较难以通过肾小管管壁，所以被肾
小管的重吸收就少，排出快。
44、【正确答案】 C
【答案解析】碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少；碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
45、【正确答案】 A
【答案解析】碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少；碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排
泄快。
46、【正确答案】 B
【答案解析】弱酸性药物在碱性环境解离度大，不易转运
47、【正确答案】 C
【答案解析】根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
3.5=7.5-lg[A-]/[HA]
-lg[A-]/[HA]=-4
[A-]/[HA]=10 4
[HA]/[A-]=1 ：104=1：10000 即药物的非解离型为解离型的1/10000 ，因此，药物的吸收率应在0.01% 以上。
48、【正确答案】 D
【答案解析】根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
带入题目中的数值得 4.4=1.4-lg[A-]/[HA]
所以[A-]/[HA]=10-3
即，解离型：非解离型=1：1000 即药物的解离度约为0.1% 。
49、【正确答案】 A
【答案解析】本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积（AUC）反映在某段时间内进入
体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度；药峰浓度用来评价药物
所能达到的吸收；表观分布容积用来评价药物的分布。
50、【正确答案】 A
【答案解析】解答：根据公式：pKa=pH-lg[A-]/[HA]
代入数值即有pKa=7.0-lg90%10%=7.0- lg9 ≈7.0-1=6
51、【正确答案】 D
【答案解析】首先，此题应用的公式为pKa=pH-lg[A-]/[HA] 题目中已明确说明了药物解离了50% ，即是指解
离型和非解离型各占了一半，
所以有[A-]/[HA]=1 ，题目中已给出了pH=5 ，所以，将数值带入公式，即有pKa=pH-lg1=5-0=5
牢记一句话即可解出此题：药物的pKa 值是指其50 ％解离时的pH 值。
52、【正确答案】 C
【答案解析】药物的pKa 值是指其50 ％解离时的pH 值。
53、【正确答案】 D
【答案解析】体液的pH 值影响药物转运是因为它改变了药物的离解度，离解度越小，转运愈快。
54、【正确答案】 B
【答案解析】药物在肾小管的排泄过程、Na+ ，K+ -ATP 酶（钠泵）、Ca2+，Mg2+ -ATP 酶（钙泵）、质子泵（氢泵）、儿茶酚胺再摄取的胺泵等都存在主动转运。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞都有主动转运过程。
55、【正确答案】 D
【答案解析】主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运，该转运的特征为逆浓度差的转运，需借助特殊载体，消耗能量，有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。
56、【正确答案】 D
【答案解析】易化扩散也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式，但不需要能量，存在饱和性，有较高的特异性，药物之间有竞争性抑制现象。
57、【正确答案】 B
【答案解析】简单扩散为被动转运的一种。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程，其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。
被动转运的特点是不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。
58、【正确答案】 B 59 、【正确答案】 D
【答案解析】本题重在考查影响药效的因素。不同给药途径可影响药物的作用，药效出现时间从快到慢，
依次为：静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服。紧急抢救时为尽快发挥药物的作用应选静脉给药途径。
60、【正确答案】 E
【答案解析】考查重点是肝肠循环的定义。一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。
61、【正确答案】 B
【答案解析】这个在教材上有个具体的计算，如果97%消除的话，准确的是应该是 5 个半衰期；
1-（1/2 ）5=96.875%
62、【正确答案】C 考查重点是影响药物吸收的因素。吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快；吸收速度慢，起效慢
63、【正确答案】 B
【答案解析】考查重点是药物的跨膜转运。大多数药物通过生物膜的转运方式是简单扩散（脂溶扩散），属被动转运的一种。
二、配伍选择题
1、<1>、【正确答
案】
A <2> 、【正确答
案】
C
<3> 、
【正确答
案】
D <4> 、【正确答案】 E
2、<1>、【正确答
案】C <2> 、【正确答
案】
C
<3> 、
【正确答案】C
3、<1>、【正确答
案】B <2> 、【正确答
案】
C
<3> 、
【正确答案】E <4>、【正确答案】 D
4、<1>、【正确答
案】D <2> 、【正确答
案】
A 【正确答案】 B
<4>
、【正确答案】 B <5>、【正确答
案】 C
5、<1>、【正确答
案】C <2> 、【正确答
案】
C
6、<1>、【正确答
案】A <2> 、【正确答
案】
B
<3> 、
【正确答
案】
A
7、<1>、【正确答
案】D <2> 、【正确答
案】
B
8、<1>、【正确答
案】C <2> 、【正确答
案】
B
<3> 、
【正确答
案】
B <4> 、【正确答案】 C
9、<1>、【正确答
案】D <2> 、【正确答
案】
A
<3> 、
【正确答
案】
E <4> 、【正确答案】 B
10、
<1>
、
【正确答
案】
E
<2> 、
【正确答
案】
D
【答案解析】本组题考查上述指标的定义。K 即消除速率常数；Cl 即清除率；t 1/2 以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指
标；
Vd 即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的
指标；
F 生物利用
度，
是评价药物制剂吸收的指标。
11、
<1>
、
【正确答
案】
A
<2> 、
【正确答
案
】 C
<3>
、【正确答
案
】D
答案解析】本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式，其动力就是膜两侧的
浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散 3 种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进
入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排人十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环
12、<1> 、【正确答案】 D <2> 、【正确答案】 B <3>、【正确答案】 C <4>、【正确答案】 E 【答案解析】重在考查上述专业术语的缩写形式。
13、<1> 、【正确答案】 E <2>、【正确答案】 D <3>、【正确答案】 C <4>、【正确答案】 A
答案解析】重在考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除等术语的定义三、多项选择题
1、ACDE 2 、ABCD 3 、ABCD 4、】ABCE 5 、】ABCD 6 、ABCDE 7、BD 8 、ABCDE 9 、DE 10 、BCE 11 、ACD 12 、ABDE 13 、ACDE 14 、ABD 15 、BE 16 、BDE 17 、ABCD 18 、ABCE 19 、BCDE 20 、】ABCE 21 、BDE
22 、BD 23 、BD 24 、AC 25 、ABCDE 26 、DE 27 、ABCE 28 、ABCE 29 、DE 30 、ACDE 31 、】ABCD 32 、ABCE 33、ABCDE
【答案解析】考查重点是生物利用度的意义。生物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度，是评价药物
吸收程度的一个重要指标，是制剂的质量控制标准；绝对生物利用度是指血管外给药后药物吸收进入血液的量
与给药剂量的比值。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收
情况。
34、【正确答案】AC
【答案解析】考查重点是药物代谢的结果。大多数脂溶性药物，经转化后变为极性大或解离型的代谢物，使其水溶性增加，不易被肾小管重吸收。以利于从肾脏排出；药理活性减弱或消失，从肾脏排出。
35、【正确答案】ABCD
【答案解析】考查重点是生物转化有关酶的特点。生物转化又称代谢，指药物在体内发生的结构变化，其意义在于使药物的药理活性发生变化；大多数药物经转化后药理活性减弱或消失，从肾脏排出，所以是药物消除的
主要方式之一；在肝脏中主要由细胞色素P450 酶参与其中功能；P450 的特点是特异性低、活性低、个体差异大、又不稳定、易受药物的诱导或抑制。
36、【正确答案】ABCD
【答案解析】本题重在考查影响药物分布的因素。药物分布的影响因素包括与血浆蛋白结合情况、局部器官血流量、组织的亲和力、体液的pH 和药物的理化性质、体内屏障等。肾脏功能影响药物的排泄。
37、【正确答案】ABCDE
【答案解析】考查重点是与药物吸收有关的因素。对胃肠道刺激性大的药物会带来消化系统不良反应，应慎用；易被消化酶和胃酸破坏、首过消除强的药物，药效下降，不利于药物发挥作用；胃肠道不易吸收的药物在
治疗全身感染时，血药浓度不易达到有效浓度，一般不采用口服给药。治疗肠道感染时常用胃肠道不易吸收的
药物以发挥其局部治疗作用。
38、【正确答案】ACDE
【答案解析】本题重在考查t 1/2的定义和临床意义。t 1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据t1/2 可以制定药物给药间隔时间；计算按t 1/2 连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间，一次给药一般经过5～6 个t 1/2从体内基本消除完；根据药物半衰期的长短对药物进行分类；根据半衰期的变化判断机体的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。
39、【正确答案】ABCDE
【答案解析】考查重点是药物的排泄途径。