甘草甜素的药理作用

甘草甜素的主要药理作用

李晨

（陕西理工学院，生物科学与工程学院，陕西汉中，723000）

[摘要] 随着人们对甘草化学成分研究的深入,甘草的功效越来越得到重视,甘草主要有效成分的提取及其综合利用技术也随之得到了发展。本文中概述了甘草的主要成分甘草甜素的提取方法、主要药理作用及目前的研究现状。

[关键词] 甘草甜素；药理作用；研究现状

甘草甜素是从药用植物甘草根、茎中提取出来的一种高甜度、低热值混合物质的通称。,包括甘草酸及其盐类。甘草是传统中药材,具有解毒、增强抗体、促进药效、愈合伤口、润肺健脾、活血健胃等功效,自古以来被广泛应用于医药和食品加工中。其甜度约为蔗糖的200一300倍。甘草甜素的主要成分是甘草酸，所以人们又常常把甘草酸称为甘草甜素，甘草酸约占甘草根茎的3一14%，分子式为C42H62016，分子量822.92，熔点212℃一217℃，其结构式为五环三菇皂贰,结构图如图1所示。

1.甘草甜素的生产

1.1 工艺流程

1.2 工艺要点

(1) 浸提：将含10%水分甘草切碎过20目筛，加6倍水，在85℃一100℃热水中提取3次，过滤，合并滤液。

(2)蒸发：将提取液蒸发浓缩至原提取液体积约20%。

(3) 萃取：浓缩液冷却至室温后加95%食用乙醇，使浓缩液含乙醇65%，静置24小时后过滤。

(4) 酸析：滤去沉淀的植物蛋白和多糖，将所得滤液加硫酸调至pH3，使甘草酸完全沉淀，可得甘草酸粗品，进一步萃取可得甘草酸精品。

1.3 提纯方法

1.3.1 化学处理法

将粗甘草甜素粉末用95%乙醇溶解，搅拌、静置、过滤。收集滤液，向其中通入氨气使pH值达到7一7.5，过滤得甘草酸钱。用冰醋酸处理得粗甘草酸单钱盐。用85%工业乙醇溶解，用活性炭除去有色杂质，趁热过滤,经冷却、静置、过滤得结晶的甘草酸单钱盐。若再用95%乙醇重复处理一次,即可得到白色的甘草酸单钱盐结晶，纯度约95%。

1.3.2 物理吸附法

将上述粗甘草酸单钱盐溶于水中。使浓度达到10%，将pH值调节为中性，将溶液通过装填有大孔吸附树脂的柱子，产物则完全被吸附在树脂上。用蒸馏水洗脱收集洗脱液，经浓缩、干燥得淡黄色的甘草酸单钱盐，纯度约91%。若再经一次树脂吸附处理，纯度可达98%以上。

1.3.3 离子交换树脂法

将上述粗甘草单钱盐的水溶液通过装填有离子交换树脂的柱子，可得到甘草酸单钱盐的纯品，纯度可达99%。甘草甜素的收率,日本的工业生产中一般可达75%以上。

2. 甘草甜素的药理作用

2.1 抗溃疡作用

甘草甜素可有效地防治胃溃疡、十二指肠溃疡。尽管甘草甜素并不直接减少胃酸的分泌，但能抑制乙酞胆碱等物质所致的胃液分泌，所以该品是抗溃疡的有效成分。

2.2 抗炎症、抗菌作用

甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿、皮下肉芽肿性炎症等均有抑制作用，也可有效地抑制金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等。

2.3 抗病毒作用

甘草甜素有干扰素诱导活性对单纯性疤疹病毒的直接作用，还有对水痘、带状疙疹病毒、乙肝病毒及非甲非乙型肝炎病毒的预防作用，特别是在抗艾滋病病毒HIV方面近期取得了突破性进展。最近日本研制出了强力甘草甜素，俄罗斯研制出了尼格里嗦。有关专家认为，两种药物均优于美国学者发明的AZT。中国中医研究院1989年以来对40种临床有效的含甘草方剂进行了抗病毒与免疫调节的试验研究，证实甘草甜素有明显的抑制艾滋病病毒作用。

2.4 抗肿瘤作用

甘草甜素水解为甘草次酸单葡糖醛酸甙对各种原因诱发的小鼠皮肤癌、肺癌有抑制作用。体外人体肿瘤细胞实验证明，GL、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸均有抑制肿瘤细胞生长的作用。从GL的抗肿瘤作用的研究中可以推测，自然界存在的所有GL结构的化合物都可能有抗肿瘤作用[1]。

2.5免疫调节作用

甘草甜素是一种有效的生物应答修饰剂，其免疫调节作用是通过消除抑制性巨噬细胞的活性；抑制磷酸酶A2活性而抑制前列腺素E2的产生；促使IL-1产生从而增强淋巴细胞产生干扰素和IL-2；消除T细胞活性;与IL-2、干扰素协同NK细胞活性增强。使免疫细胞

的生物学效应放大，从而调节抗体产生细胞活性[2]。高章图等[3]报道，甘草酸类具有非特异性免疫调节作用，其主要是增强细胞免疫作用，可增强MΥ吞噬功能，消除抑制性MΥ的抑制活性，还可选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。一些体外实验表明，甘草甜素使人血和肝脏中NK细胞活性增强,但不增加NK细胞数量，甘草甜素本身无增强NK细胞活性作用,但可促进IFN -γ和IL-2增强NK细胞活性[4]。

2.6抗氧化作用

甘草甜素能清除氧自由基和活性氧，并能对抗不同细胞的脂质过氧化，从而避免DNA 碱基的损伤和基因突变，防止细胞进一步突变或癌变。研究发现，甘草极性溶剂提取物在亚油酸甲酯中具有很好的抗氧化效果。甘草酸是甘草极性溶剂提取物的主要成分，甘草酸纯品的抗氧化性能不如甘草酸乙醚粗提物，表明甘草酸的抗氧化性能可由共存的少量其他物质(如甘草黄酮)起到协同增效的作用[5]。

2.7降血脂作用

黄能慧[6]通过动物模型证实，甘草酸灌胃对实验性小鼠、大鼠的血脂增高均有明显抑制作用，对高脂饮食诱发的家鸽血清胆固醇升高也有明显抑制作用。孟富敏等[7]用正常动物观察甘草次酸钠对血脂的影响，结果表明甘草次酸钠10mg /kg及40mg /kg时，明显降低了鸡及大白鼠的TG、LDL，但对TC影响较小。

2.8 类糖皮质激素作用

甘草甜素水解的甘草次酸具有肾上腺皮质固醇类的作用，可能是由于三磷酸吡啶核苷酸的降低而直接抑制黄体酮和去氧皮贡醇的代谢酶，直接或间接抑制了肾上腺皮质固醇在体内的破坏而发挥作用。了解这一作用，使甘草甜素在临床上可以减少糖皮质激素的用量或作为肾上腺皮质激素的替代品广泛应用。

2.9 清除氧自由基作用

甘草次酸钠有清除自由基作用[8]及对缺血心肌的保护作用[9]。其机制可能与甘草次酸钠降低心肌细胞内Ca有关。

2.10其它作用

此外，甘草甜素还具有抗动脉粥样硬化、去除局部多余脂肪、抗炎、抗血栓、镇痛等生理功能。

3. 甘草甜素的研究现状

随着分子生物学技术的发展，甘草的研究也从宏观走向微观，是宏观与微观融合发展，既涉及复方应用，又涉及基因分析，有关甘草及其复方的药理作用研究已开展较为广泛，但甘草化学成分的微量鉴定及甘草甜素的临床作用机制和效果评定有待进一步研究。随着中药学的迅猛发展，与现代技术研究手段的结合，甘草甜素这一有效成分的分离鉴定及其药理作用，会更广泛地应用于临床，同时有可能成为癌症AIDS的有效治疗药物将指日可待。甘草甜素的多靶点药理作用为其临床的广泛应用奠定了基础。

甘草甜素属于生产技术密集度高、附加产值高、生产过程物料及能源消耗低的精细化工产品。其生产原料是天然资源甘草，我国产量丰富。其生产过程采用生物化工技术，不存在环境污染问题，所以该产品是有开发前景的。

参考文献

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天然药物化学

专业: 生科1101班

学号: 1112014027 姓名: 李晨

2014年06月27日

甘草综述

甘草综述摘要：本文概述了甘草的化学成分，药物功效，机理以及临床运用。介绍甘草近些年在抗病毒，抗过敏等方面的研究关键词：甘草化学成分药理作用临床应用甘草酸肿瘤甘草作为我国著名的传统中药，始载于《神农本草经》，被列为上品，其性味甘平，归心、肺、脾、胃经【1】. 应用历史悠久，中医界素有“十方九草”之说，主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒，并能够缓解药物毒性，调和诸药，故又有别名为“国老”。西医方面，我国是世界上研究甘草(GL)最早的国家。我国学者对甘草属药用植物的系统分类，生态资源，化学成分，分离提取方法，药理药效，质量评价以及生产加工等方面进行了大量的研究。据现有资料报道，国内外已从甘草中分离得到100多种黄酮类化合物，60多种三萜类化合物以及香豆索类，l8种氮基酸，多种生物碱，雌性激索和多种有机酸等[【2】．在临床应用方面也很广泛。本文就对干草的药理作用进行综述。 2 化学成分 1甘草根及根茎含甘草甜素，甘草酸的钾、钠、钙盐为甘草的甜味成分，甘草酸水解后产生二分子葡萄糖醛酸和l8口一甘草次酸。另含24一羟基甘草次酸，3B一羟基齐墩果烷一ll，l3(18)一二烯一3O一酸，36-羟基齐墩果烷一9(11)，12(13)一二烯一30酸及游离甘草次酸，甘草次酸甲酯，甘草内酯。尚含黄酮化合物：甘草苷，甘草苷元。异甘草苷，异甘草苷元，新甘草苷，新异甘草苷，异甘草呋喃糖苷，以及鼠李糖异甘草苷，甘草利酮，芒果黄花索，5—0一甲基芒果黄花索等。此外，含苦味质，树脂，香豆索化合物和葡聚糖等。又从陕北甘草中分得甘草苯并呋喃，口一谷甾醇，芒丙花索。 2光果甘草根和根茎含甘草甜索l0～l4％，除分离得到甘草酸，甘草次酸外，尚得多种三萜类化合物，甘草萜醇，甘草内酯去氧甘草内酯及异甘草内酯等。另含有黄酮苷类化合物：甘草苷，甘草苷元，异甘草苷元，新甘草苷，异甘草呋喃糖甙，光果甘草苷．光果甘草苷元，异光果甘草苷，异光果甘草苷元，甘草黄酮A，甘草查耳酮A及甘草查耳酮B。此外。尚含7一甲氧基香豆索，伞形花内酯．阿魏酸。门冬酰胺及甘露醇等。地上部分分离得到甘草次酸及其盐，多种黄酮化合物。如山奈索，紫云荚苷，异牡荆索。甘草苷元，异甘草苷元，芫花索等；有报道光果甘草尚分离得到光果甘草宁索，松属索和李属异黄酮。 3甘草中含有甘草酸(glycyrrhizin)、甘草次酸(glycyrrhetinic acid)、黄酮、生物碱等，其中，甘草酸是最重要的活性成分，具有抗炎、解毒、保肝等作用。1分子甘草酸水解后生成1分子甘草次酸和2分子葡萄糖醛酸. 3药理作用抗病毒作用病毒影响着人们的健康和日常生活，严重地甚至能夺取生命。经过药理学研究，GA作为甘草中的主要抗病毒有效化学成分，抗病毒作用显著。GA可明显减轻肝细胞脂肪变及坏死，减轻肝细胞间质炎症反应，抑制肝细胞纤维增生以及促进肝细胞再生等，且副作用少，是一种治疗乙型肝炎值得重视与推广的药物。80年代，日本学者首次报道了GA抗艾滋病病毒HIV的作用，曾引起轰动。艾滋病

槲皮素药理作用及相关总结

现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分抗炎作用:当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。止泻：肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性，通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性，减少肠道水分和电解质的分泌，最终达到止泻的目的[27]。槲皮素具有较强的抗氧化作用，能够清除肠道内氧自由基[29]，槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基，抑制脂质氧化损伤，螯合金属离子，抑制DNA氧化损伤；体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。全身炎症反应综合症(SIRS)是导致多脏器功能衰竭综介症(MODS)根本原因,肺脏是MODS 时最易受损靶器官，ALI发生、发展与大量促炎因子和其他炎症介质失控性释放有关，而促炎细胞因子是SIRS触发和级联效应关键因素。ALI时，肺微血管通透性增加、微血栓形成、肺水肿及肺泡上皮广泛损伤，此时，大量PMN在肺内积压是关键所在。肺组织匀浆髓过氧化物酶(MPO)是位于PMN中一种酶，约占细胞干重5%，其活性可间接反映炎症部位中PMN数目。此外，它可催化超氧阴离子与过氧化氢(H2O2)反应生成经自由基，后者为活性最强氧自由基，会对细胞成严重损伤。黄亮[8]等采用内毒素急性肺损伤大鼠模型，结果表明，槲皮素可抑制促炎介质过度释放，阻止PMN在肺内积压，减轻肺水肿病理改变，显著改善肺气体交换功能，能在ALI治疗中具有良好应用前景。槲皮素改善ALI机制可能是:通过降低ER K1 /2,p38MAPK及PKC活性抑制TNF – a、IL-8等炎症介质表达[9]；通过抑制P一选择素等粘附分子表达阻止中性粒细胞与内皮细胞的粘附.进而阻比PMN跨膜运动和在肺组织的“积压”.清除氧自由基等[10]。

甘草药理作用综述

甘草药理作用综述甘草（Radix Glycyrrhiza），是一味补益中药，根、根茎是其药用部位，根呈圆柱形，直径0.6～3.5cm，长25～100cm，属于蝶形花亚科，呈灰棕色或者红棕色。本品味甘性平，既能益气补中，又能缓急止痛、缓和药性，还能润肺祛痰而止咳喘。甘草分布甘草资源分布要是产自俄罗斯、土耳其、希腊、伊朗、中国、印度、巴基斯坦、阿富汗、叙利亚、意大利和西班牙的野生和半野生的甘草。中国甘草资源丰富，分布广而且多，目前己知有8种，包括：1 乌拉尔甘草，分布很广，中国西北、东北、华北地区均有分布（新疆、甘肃、青海、陕西、宁夏、内蒙古、河北、山西、山东、辽宁、黑龙江）。 2 光果甘草，仅产于新疆。 3 胀果甘草，主要分布于新疆，向东可到达甘肃西北部及疏勒河沿岸。 4 刺果甘草(Glycrrhizapallidiflora Maxim.)，主要分布于黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、江苏、河南、陕西。 5 粗毛甘草(Glycrrhiza aspera Pall.)，仅分布在新疆的东部和北部。 6 黄甘草，主要分布于甘肃。7云南甘草(Glycrrhiza yunnanensis Chengf. etL. K. Tai)[1]。近年来，随着甘草的药用价值越来越被广泛应用，学者也对甘草进行了更深入的研究。甘草具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗菌、抗肿、抗氧化、抗肝损伤、减毒作用等药理作用。一抗炎含甘草酸的甘草提取物可以有效治疗过敏性皮炎如湿疹、瘙痒症和皮肤囊肿。Abe 等用甘草酸治疗感染了伴刀豆球蛋白诱导的肝炎时小鼠三发现，与空白对照组相比，甘草酸可以促进抗原肝树枝状细胞产生白细胞介素，从而减轻炎症。此外，甘草中分离到的甘草黄烷在体外对血小板活化因子乙酰基转移酶活性抑制的IC50 值为7.7 μmol/L，具有抗炎活性，有望作为天然抗炎药物[1 ]。原皓等[15-16]报道了甘草酸二铵对大鼠结肠炎有显著的治疗作用，抑制促炎因子TNF-α、IL-6、IL-8 的产生和表达可能是其治疗机制之一[2 ]。甘草具有糖皮质激素样抗炎作用。对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿, 皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用。其抗炎作用可能与抑制毛细血管通透性, 抗组织胺, 或与肾上腺有关, 也有人认为它影响了细胞内的生物氧化过程, 降低了细胞对刺激的反应性, 从而产生了抗炎作用[3 ]。二抗病毒甘草酸在临床上已被用于治疗慢性肝炎。甘草酸在体外可明显抑制HIV阳性病人血单核细胞中HIV复制，减少感染了致死剂量流感病毒的小鼠的发病率和死亡。Cinatl 等比较了三唑核苷、菌酚酸、吡唑呋喃菌素和甘草酸对两种SARS 冠状病毒FFM-1 和FFM-2的抑制,发现甘草酸对病毒复制的抑制最强[1]。梁再赋等报道了甘草酸单铵具有抗单纯I 型疱疹病毒的作用，当其ρ>25 mg/mL 时，对RK13 细胞有毒性作用；当ρ＜12.5 mg/mL 时，则无影响；当ρ>4 mg/mL 时，不但有灭活细胞作用外，且有灭活细胞内的I 型单纯疱疹病毒的作用. 而低质量浓度的甘草酸单铵具有减轻细胞损伤的作用，且对I 型单纯疱疹病毒感染ED50 的ρ＝1 mg/Ml[4]。 Epstein-Barr病毒与外周T细胞淋巴瘤、胃癌、Hodgkin’s 淋巴瘤等许多疾病的病因有关。使用甘草酸进行体外抗Epstein-Barr病毒实验，发现甘草酸干扰病毒的早期复制，但不影响病毒的吸附，也不会使病毒质粒失活；体外实验还表明，甘草酸具有抗虫媒病毒的作用[5]。甘草不仅对单纯性疱疹病素、水痘- 带状疱疹病毒有预防作用。张剑锋等的研究显示甘草酸对疱疹病毒群的VZV 感染的人胎儿成纤维细胞病灶数有明显的抑

缩宫素在剖宫产手术中的应用

缩宫素在剖宫产手术中的应用缩宫素因其具有促进子宫收缩，减少手术出血和产后出血，在剖宫产中一直被广泛使用。但缩宫素也常会引起低血压，心动过速，心肌缺血等不良反应，严重时可导致心跳骤停并危及生命。因此，缩宫素在剖宫产术中应用的安全问题引起麻醉医生的关注，同时也是提高产科麻醉安全的重要环节。一、缩宫素的药理作用直接兴奋子宫平滑肌，加强子宫收缩力，增强收缩频率。收缩强度取决于剂量和子宫生理状态。剂量：2—5U加强子宫的节律性收缩，对宫颈产生松弛作用。 5—10U对子宫产生持续性强直收缩，不利于胎儿娩出，多用于产后。子宫生理状态：孕早期孕激素水平高孕后期雌激素水平高，特别是临产时，对缩宫素更敏感，只需小剂量即可达到引产或催生的目的。 {2~5U+5%葡萄糖500ml}8-10d/分大剂量催产素引产、催生，可发生胎儿窒息，子宫破裂的危险，故需严格掌握剂量及禁忌。产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘及三次以上妊娠的经产妇禁用。二、缩宫素的药理学特点：研究发现：胎儿取出后立即静注缩宫素5U 心率增快，35ˊ达峰值，120ˊ减慢至基础上平均A压：5ˊ↓—25ˊ谷值，115ˊ恢复至基础持续静点5U/5min心率：5ˊ增快，105ˊ峰值，然后逐渐稳定，持续某状态平均A压：45ˊ下降110ˊ达谷值单次静注半衰期10-20分钟以上是小剂量缩宫素在心血管反应的药代动力学特点，可以明确缩宫素所表现出低血压心动过速。那么大剂量时可能引发严重的心血管不良反应。因此，人们一直在探讨缩宫素在剖宫产麻醉中应用的合理剂量。三、合理剂量现有资料显示缩宫素在剖宫产麻醉中使用范围很大，最小有效剂量0.35U，最大剂量40U。

甘草酸药理作用及机制的研究

甘草酸药理作用及机制的研究摘要：甘草是我国著名的传统，通经脉，利血气，清热解毒，具有降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等多种活性。现代药研究表明，甘草酸是甘草中的主要活性成分，具有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，上的应用表明了确实的疗效。本文对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。关键词甘草酸药理作用机制研究进展甘草为多年生草本植物甘草Glycyrrhiza urlensis的根及根茎，性味甘平，归心、肺、脾、胃经，为我国著名的大宗常用中药材和原料,国内、国际需求量都很大，为临床上最为常用的中草药之一。甘草具有补脾益气、润肺止咳、通经脉，利血气，清热解毒，止血祛痰润肺的功效，广泛地被用丁保肝、降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等方面。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用丁人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18-H的两种差向异构体存在(α体和β体)，两者均具有一定的生理活性，如甘草酸_铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效，本文就近年来对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 1 抗肿瘤作用体内外抗肿瘤药理模型的研究中，GA对不同肿瘤细胞株均显示了较强的细胞毒作用，通过致细胞变异及诱导细胞凋亡等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖，发挥细胞毒作用。利用细胞胞质溶胶混悬培养液以及完整的结肠细胞培养物两种模型体系研究后发现，GA通过抑制人体结肠肿瘤细胞中N-乙酰基转移酶活性和DNA-2氨基芴的内敛可产生抗该肿瘤株增值的药理作用，显著降低乙酰转移酶类在人体结肠肿瘤细胞清除系统的Km和Vmax的有效值［1］,在亚细胞毒性浓度时，显著性抑制芳香胺N-乙基酰转移酶在人体结肠肿瘤细胞瘤株(colo205)的活性，且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。同时，DNA-2-氨基芴内敛结构也受到了有效的抑制。该研究首次阐明GA通过抑制乙酰转移酶活性和DNA加合物生成来抑制肿瘤的恶化，为临床上GA的应用提供厂新的思路。另外，GA可通过刺激黑色素瘤细胞B16所含的黑色素生成，加速肿瘤细胞的“老化”。GA可剂量依赖性增加酪氨酸酶的表达信使RNA(mRNA)在细胞间质中的水平，进而提高蛋白质、酶活性、黑色素含量。研究过程中还发现，GA能增加络氨酸酶依赖性蛋白质-2(tyrosinasc-rclatcd protcin-2,TRP-2)的mRNA的表达，对TRP-1却无显著影响，说明GA在有效浓度范围内无细胞毒性，因此在无毒性浓度内等量使用GA对正常黑色素生成无影响，以上结论表明GA通过转录激活机制进而诱导刺激黑素产生，发挥抗黑色素瘤的作用［2］。 GA的抗肿瘤药理作用是多样的，CHUNG等进行系统的研究后，得出的构效关系结论为进一步以GA前体结构开发新药物提供丁思路：①GA能减灭细胞癌变刺激物(如乙醇、丙酮、醋氨酚、CCl4等)活化：酶学测定，通过抑制肝微粒体细胞色素P450(CYPlA，)活性减少前致癌物的活化，GA具有化学性防癌的作用，可对抗四氯化碳、半乳糖胺及丙烯基甲酸盐等化学物质所致肝细胞癌变性损伤。α构型既抑制“增毒”的细胞素P450同工酶活性，减

实用文库汇编之缩宫素的药理作用及临床应用

*作者：座殿角* 作品编号48877446331144215458 创作日期：2020年12月20日实用文库汇编之缩宫素的药理作用及临床应用上的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围的腺分泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。

缩宫素药理学、药代动力学特点： 1、口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收，作用时效约20分钟； 2、肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟； 3、静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。 4、半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排泄，极少量是原形物。缩宫素使用时不良反应：偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠血症，惊厥.静注后可能形成血栓. 缩宫素使用的禁忌症：禁用：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。慎用；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕妇年龄已超过35岁也须慎重。

甘草甜素药理作用讲解

甘草甜素的主要药理作用李晨（陕西理工学院，生物科学与工程学院，陕西汉中，723000） [摘要] 随着人们对甘草化学成分研究的深入,甘草的功效越来越得到重视,甘草主要有效成分的提取及其综合利用技术也随之得到了发展。本文中概述了甘草的主要成分甘草甜素的提取方法、主要药理作用及目前的研究现状。 [关键词] 甘草甜素；药理作用；研究现状甘草甜素是从药用植物甘草根、茎中提取出来的一种高甜度、低热值混合物质的通称。,包括甘草酸及其盐类。甘草是传统中药材,具有解毒、增强抗体、促进药效、愈合伤口、润肺健脾、活血健胃等功效,自古以来被广泛应用于医药和食品加工中。其甜度约为蔗糖的200一300倍。甘草甜素的主要成分是甘草酸，所以人们又常常把甘草酸称为甘草甜素，甘草酸约占甘草根茎的3一14%，分子式为C42H62016，分子量822.92，熔点212℃一217℃，其结构式为五环三菇皂贰,结构图如图1所示。 1.甘草甜素的生产 1.1 工艺流程 1.2 工艺要点 (1) 浸提：将含10%水分甘草切碎过20目筛，加6倍水，在85℃一100℃热水中提取3次，过滤，合并滤液。 (2)蒸发：将提取液蒸发浓缩至原提取液体积约20%。 (3) 萃取：浓缩液冷却至室温后加95%食用乙醇，使浓缩液含乙醇65%，静置24小时

后过滤。 (4) 酸析：滤去沉淀的植物蛋白和多糖，将所得滤液加硫酸调至pH3，使甘草酸完全沉淀，可得甘草酸粗品，进一步萃取可得甘草酸精品。 1.3 提纯方法 1.3.1 化学处理法将粗甘草甜素粉末用95%乙醇溶解，搅拌、静置、过滤。收集滤液，向其中通入氨气使pH值达到7一7.5，过滤得甘草酸钱。用冰醋酸处理得粗甘草酸单钱盐。用85%工业乙醇溶解，用活性炭除去有色杂质，趁热过滤,经冷却、静置、过滤得结晶的甘草酸单钱盐。若再用95%乙醇重复处理一次,即可得到白色的甘草酸单钱盐结晶，纯度约95%。 1.3.2 物理吸附法将上述粗甘草酸单钱盐溶于水中。使浓度达到10%，将pH值调节为中性，将溶液通过装填有大孔吸附树脂的柱子，产物则完全被吸附在树脂上。用蒸馏水洗脱收集洗脱液，经浓缩、干燥得淡黄色的甘草酸单钱盐，纯度约91%。若再经一次树脂吸附处理，纯度可达98%以上。 1.3.3 离子交换树脂法将上述粗甘草单钱盐的水溶液通过装填有离子交换树脂的柱子，可得到甘草酸单钱盐的纯品，纯度可达99%。甘草甜素的收率,日本的工业生产中一般可达75%以上。 2. 甘草甜素的药理作用 2.1 抗溃疡作用甘草甜素可有效地防治胃溃疡、十二指肠溃疡。尽管甘草甜素并不直接减少胃酸的分泌，但能抑制乙酞胆碱等物质所致的胃液分泌，所以该品是抗溃疡的有效成分。 2.2 抗炎症、抗菌作用甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿、皮下肉芽肿性炎症等均有抑制作用，也可有效地抑制金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等。 2.3 抗病毒作用甘草甜素有干扰素诱导活性对单纯性疤疹病毒的直接作用，还有对水痘、带状疙疹病毒、乙肝病毒及非甲非乙型肝炎病毒的预防作用，特别是在抗艾滋病病毒HIV方面近期取得了突破性进展。最近日本研制出了强力甘草甜素，俄罗斯研制出了尼格里嗦。有关专家认为，两种药物均优于美国学者发明的AZT。中国中医研究院1989年以来对40种临床有效的含甘草方剂进行了抗病毒与免疫调节的试验研究，证实甘草甜素有明显的抑制艾滋病病毒作用。 2.4 抗肿瘤作用甘草甜素水解为甘草次酸单葡糖醛酸甙对各种原因诱发的小鼠皮肤癌、肺癌有抑制作用。体外人体肿瘤细胞实验证明，GL、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸均有抑制肿瘤细胞生长的作用。从GL的抗肿瘤作用的研究中可以推测，自然界存在的所有GL结构的化合物都可能有抗肿瘤作用[1]。 2.5免疫调节作用甘草甜素是一种有效的生物应答修饰剂，其免疫调节作用是通过消除抑制性巨噬细胞的活性；抑制磷酸酶A2活性而抑制前列腺素E2的产生；促使IL-1产生从而增强淋巴细胞产生干扰素和IL-2；消除T细胞活性;与IL-2、干扰素协同NK细胞活性增强。使免疫细胞的生物学效应放大，从而调节抗体产生细胞活性[2]。高章图等[3]报道，甘草酸类具有非特异性免疫调节作用，其主要是增强细胞免疫作用，可增强MΥ吞噬功能，消除抑制性MΥ的抑制活性，还可选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。一些体外实验表明，甘草甜素使人血和肝脏中NK细胞活性增强,但不增加NK细胞数量，甘草甜素本身无增强

-缩宫素的药理作用及临床应用

缩宫素的药理作用及临床应用 1、间接刺激子宫平滑肌收缩，与子宫平滑肌细胞上的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩，促进排乳作用，可用于协助产妇产后乳腺分泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。

槲皮素的药理作用

现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分。国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册.北京.民卫生出版社，1986：902.876 抗炎作用: 宋传旺等[1]报道槲皮素(1～100μmol/ L) 对PMN 的自发性凋亡率并无影响,但却能部分恢复由LPS 所延迟的PMN 自发性凋亡进程。当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。岳扬等[8]报道槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用[2]。在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。 1宋传旺等.槲皮素对LPS延迟中性粒细胞自发性凋亡效应的抑制作用[J]. 中国免疫学杂志2005:21(1):13-16. [8]岳扬等.槲皮素对LPS 诱导中性粒细胞活性化效应的抑制作用[J]. 免疫学杂志2005:21(4):296-299. [2] Burg N D,Pillinger M H. The neutrophil:function regulation in innate and humoral immunity[J].J Chin Immunol,2001;99(1):7217. [3] Nolan B,Collette H,Baker S et al.Inhibition of neutrophil apoptosis after severe trauma is NF-κβ dependent[J].J Trauma,2000;48(4):598-603. [4]Nwakoby I E,Reddy K,Patel P et al.Fas2mediated apoptosis of neutrophils sera of patients with infection[J].Infect Immun,2001;69(5):3343-3349. 止泻：肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性，通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性，减少肠道水分和电解质的分泌，最终达到止泻的目的[27]。槲皮素具有较强的抗氧化作用，能够清除肠道内氧自由基[29]，槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基，抑制脂质氧化损伤，螯合金属离子，抑制DNA氧化损伤；体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。 [27]张文举等.槲皮素止泻机制研究[J]. 第一军医大学学报，2003,23(10): [28]Lutterodt GD. Inhibition of gastrointestinal release of acetylcholine by quercetin as a possible mode of action of psidium guojava leaf in the treatmeat of acute diarrhoeal disease [J].J Ethnopharmacol,1989,25(3) :235-247. [29]苏俊锋，郭长江，韦京豫等.槲皮素体内外抗氧化作用的比较研究[J].中国应用生理学杂

甘草的功效与副作用

甘草是一种豆科植物，源产于亚洲和欧洲一些地方。这种植物的根部有甜味，其名字也是由此而来。除了作为糖果的甜味剂，甘草还有广泛的保健功效。古希腊人和罗马人深知这种植物的治疗用途。希帕克拉底的医学文献里曾经提到过这种草药，此外，在中国古代也一直用这种植物的根茎治疗各种疾病。甘草的功效作用包括可以治疗咳嗽，胃溃疡，口腔溃疡，回肠炎，漏肠综合征，肠易激综合征和克罗恩病。如今，甘草提取物有固体和液体两种形式，其主要成分是甘草酸，这也是甘草有甜味的原因所在。甘草的功效主要有： 1.用于心气虚，心悸怔忡，脉结代，以及脾胃气虚，倦怠乏力等。前者，常与桂枝配伍，如桂枝甘草汤、炙甘草汤。后者，常与党参、白术等同用，如四君子汤、理中丸等。 2.用于痈疽疮疡、咽喉肿痛等。可单用，内服或外敷，或配伍应用。痈疽疮疡，常与金银花、连翘等同用，共奏清热解毒之功，如仙方活命饮。咽喉肿痛，常与桔梗同用，如桔梗汤。若农药、食物中毒，常配绿豆或与防风水煎服。 3.用于气喘咳嗽。可单用，亦可配伍其他药物应用。如治湿痰咳嗽的二陈汤；治寒痰咳喘的苓甘五味姜辛汤；治燥痰咳嗽的桑杏汤；治热毒而致肺痈咳唾腥臭脓痰的桔梗汤；治咳唾涎沫的甘草干姜汤等。另风热咳嗽、风寒咳嗽、热痰咳嗽亦常配伍应用。 4.用于胃痛、腹痛及腓肠肌挛急疼痛等，常与芍药同用，能显着增强治挛急疼痛的疗效，如芍药甘草汤。 5.用于调和某些药物的烈性。如调味承气汤用本品缓和大黄、芒硝的泻下作用及其对胃肠道的刺激。另外，在许多处方中也常用本品调和诸药。

此外，现代用于胃及十二指肠溃疡，常与乌贼骨、瓦楞子等同用。本品尚兼有利尿作用，故常以干草梢作治疗热淋尿痛的的辅助药。与大豆合用有解毒的功效。同时，甘草还广泛应用于食品工业，精制糖果、蜜饯和口香糖。甘草浸膏是制造巧克力的乳化剂，还能增加啤酒的酒味及香味，提高黑啤酒的稠度和色泽，制作某些软性饮料和甜酒；香烟矫味。在化工、印染工业中，甘草也广有用途. 甘草的副作用：据认为，甘草的副作用是由于摄入量过高引起的。其中一些不免影响包括： *甘草提取物中的甘草酸可以引起称作假性醛固酮增多症的疾病，其特点是体内叫做醛甾酮的激素水平过高。正常情况下，这种激素有助于平衡体内钾和钠的水平。这种激素的水平过高会阻碍钠的排泄，并导致钾从尿液中排出，从而导致血压升高和肌肉损伤。损失钾可导致心脏和肌肉运作异常。它也导致保水，造成水肿。 *根据欧盟2008年的报告，过度使用甘草可以导致血压升高，肌肉无力，慢性疲劳，头痛，肿胀，男性睾酮水平降低等问题。 *人们还认为，孕妇过量使用甘草可以引起大量出血，甚至导致早产。 *还有报告显示，长期使用甘草，还会引起体重异常增加等副作用。患有血压过高，肥胖，糖尿病，肾脏疾病，心脏病，或肝脏和月经问题的人应避免摄入甘草。孕妇和哺乳期女性，以及存在性功能障碍的男性也应避免这种草药。正在使用血管紧张素抑制剂和利尿剂药物（如阿司匹林，地高辛，皮质类固醇，胰岛素，口服避孕药和泻药）的人也应该避免使用甘草。尽管，人们认为消费含有甘草提取物的糖果没有害处，但是过量消费也同样可以产生副作用。

虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述

虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述摘要虎杖含有多种药理活性成分，其主要有效成分白攀芦醇苷，具有扩血管、抗血栓艟休克、降血脂厦抗氧化等作用；另外，虎杖还具有抗茵、抗病毒和保肝等作用，临床用于治疗高血压、动脉粥样硬化、高脂血症和各种病毒感染等疾病. 美键词虎杖；化学成分；药理作用；临床应用. 虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖的干燥根和茎。别名：花斑竹、酸筒杆、酸桶笋、酸汤梗、川筋龙、斑庄、斑杖根、大叶蛇总管、黄地榆。性状：本品多为圆柱形短段或不规则厚片，长1～7cm，直径0．5～2-5cm。外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕，切面皮部较薄，木部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易分离。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。气微，味微苦、涩。性味与归经：微苦，微寒。归肝、胆、肺经。其主要成分为：游离蒽醌和葸醌苷、黄素、大黄索甲醚、犬黄酚、总苷A、慈苷B、芪类化合物(白黎芦醇苷、糖苷类氪基酸、微量元素）等。具有祛风利湿、祛痰止咳清热解毒、活血化癀等功效临床用于治疗湿热黄疸、肺热咳嗽疮痈肿毒、关节痹痛、经闭经痛、水火烫伤、跌打损伤等。近年来，根据化学成分，其药理作用的研究越来越广，现综述如下。 1 种质资源虎杖喜温暖湿润生长环境，耐寒，不怕涝，对土壤要求不严，常生于山沟、河旁、溪边、林下阴湿处。主要分布于陕西、、、、、、四川等省[1]. RAPD[2]、ISSR[3]和SRAP[4]扩增结果表明，22个引物中l7个引物扩增产物具多态性。。22个引物共得到98条扩增DNA片段，平均每个引物可获得4．45个DNA片段，其中90．8％的片段具有多态性。每个多态性引物能扩增出3—8个DNA段，平均可扩增出5．24个多态性片段，表明虎杖种质资源多态性水平较高(90．8％)。说明虎杖种质资源在分子水平上确实存在较大遗传差异。 2 栽培技术 2. 1繁殖育苗在5～6月份虎杖开花前，选择生长健壮、无病虫害的植株作为母株，提前1 d浇足水，以确保植体内水分充足。翌日，剪取地上部粗壮主枝，去除叶片、叶柄、侧枝及顶部细弱枝条；将枝条在分枝处剪开，保留5～10节，作为繁殖用种条。将准备好的种条，整齐横放，排列成行，行距10cm，覆沙5～8 cm，浇足水，并注意保持土壤表层湿润，直至萌芽齐全方可少浇水或不浇水。种条埋人沙中7～10 d后，自茎节处萌生新芽，萌芽率约60～70％；15 d左右自节处生根，生根率达98％以上。 2. 2 移栽定植 2. 2．1选地、整地选择阳光充足、土层深厚、排水良好、肥沃的地块，施人腐熟的饼肥后深翻一次(25- 35cm)，清除草根及杂物，耙细、整平。 2. 2．2移栽与定植种条埋人25 d左右，长出嫩芽、生根数量较多后，可挖出种条，并从芽点处剪断，每小节即一株小苗。按株行距30 cm×60 cm定植，每穴1～2株，芽点向上斜放，培上细土，浇足定根水。移栽苗的成活率可达98％以上。 2. 3栽后管理虎杖幼苗定植后，注意保持土壤湿润，促进根系生长。幼苗期要结合除草，松土。当植株长高后，可转为粗放管理。

缩宫素的药理作用及临床应用(优.选)

甘草综述

甘草综述甘草作为我国著名的传统中药，始载于《神农本草经》，被列为上品，其性味甘平，归心、肺、脾、胃经[1]，应用历史悠久，中医界素有“十方九草”之说，主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒，并能够缓解药物毒性，调和诸药，故又有别名为“国老”。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸（Glycyrrhizic Acid, GA ）是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，能调节免疫反应，还有抑制溃疡、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解毒、降脂、保肝、镇咳、祛痰、抗利尿、解痉、镇痛等作用[2]，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18H的两种差向异构体存在（α体和β体），两者均具有一定的生理活性[3]，如甘草酸二铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效。甘草也是我国的常用工业原料，在制药、食品、化工和印染等方面都有广泛应用，同时甘草制品还作为食品和化妆品添加剂在世界范围广泛使用[4]，国内、国际市场需求量都很大,我国对甘草的年需求量就为6万多吨,位列诸药之首。近年来，,随着野生资源逐年减少,甘草的市场行情逐年上涨,供求矛盾日益突出，由于甘草市场需求量大，价格不断攀升，在经济利益的驱动下，我国出现了采挖甘草的狂潮，同时由于对西北环境资源的不合理开发和利用，甘草的生存空间日益减小，使我国野生的甘草资源遭到极大的破坏。本文就近年来对甘草的资源现状及甘草酸丰富的药理作用研究进行了综述。 1 甘草资源的现状分析 1.1 甘草的分布及资源状况甘草广泛分布在我国西北干旱区域的温带荒漠区域和温带草原区域，北纬37°～50°、东经75°～123°的范围内，横跨我国东北、华北、西北地区，包括新疆、内蒙古全境，甘肃、宁夏、青海、陕西、山西，河北北部、辽宁、吉林、

缩宫素注射液说明书

缩宫素注射液说明书【药品名称】通用名：缩宫素注射液曾用名：商品名：英文名：Oxytocin Injection 汉语拼音：Suoɡonɡsu Zhusheye 本品主要成份为：缩宫素。结构式：本品结构为含有二硫键的9个氨基酸组成的肽链。Ｈ-Cys-Tyr-Ile-Glu(NH2)-Asp(NH2)-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 【性状】本品为无色澄明或几乎澄明的液体。【药理作用】本品为多肽类激素子宫收缩药。 ①刺激子宫平滑肌收缩，模拟正常分娩的子宫收缩作用，导致子宫颈扩张，子宫对缩宫素的反应在妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。 ②刺激乳腺的平滑肌收缩，有助于乳汁自乳房排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。【药代动力学】口服极易被消化液所破坏，故口服无效；滴鼻经粘膜则很快吸收，作用时效约20分钟；肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟；静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐减退。T1/2一般为1～6分钟。本品经肝、肾代谢，经肾排泄，极少量是原形物。【适应症】用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血；了解胎盘储备功能（催产素激惹试验）。【用法用量】

（１）引产或催产??静脉滴注，一次2.5～5单位，用氯化钠注射液稀释至每1ml中含有0.01单位。静滴开始时每分钟不超过0.001～0.002单位，每15～30分钟增加0.001～0.002单位，至达到宫缩与正常分娩期相似，最快每分钟不超过0.02单位，通常为每分钟0.002～0.005单位。（２）控制产后出血每分钟静滴0.02～0.04单位，胎盘排出后可肌内注射5～10单位。【不良反应】偶有恶心、呕吐、心率加快或心律失常。大剂量应用时可引起高血压或水滞留。【禁忌】骨盆过窄，产道受阻，明显头盆不称及胎位异常，有剖腹产史，子宫肌瘤剔除术史者及脐带先露或脱垂、前置胎盘、胎儿窘迫、宫缩过强、子宫收缩乏力长期用药无效、产前出血（包括胎盘早剥）、多胎妊娠、子宫过大（包括羊水过多）、严重的妊娠高血压综合证。【注意事项】（1）下列情况应慎用：心脏病、临界性头盆不称、临界性头盆不称、曾有宫腔内感染史、宫颈曾经手术治疗、宫颈癌、早产、胎头未衔接、孕妇年龄已超过35岁者，用药时应警惕胎儿异常及子宫破裂的可能。（2）骶管阻滞时用缩宫素，可发生严重的高血压，甚至脑血管破裂。（3）用药前及用药时需检查及监护： ①子宫收缩的频率、持续时间及强度； ②孕妇脉搏及血压； ③胎儿心率； ④静止期间子宫肌张力； ⑤胎儿成熟度； ⑥骨盆大小及胎先露下降情况； ⑦出入液量的平衡（尤其是长时间使用者）。【孕妇及哺乳期妇女】用于催产时必须明确指征并在密切监测下进行，以免产妇和胎儿发生危险。【儿童用药】【老年患者用药】

槲皮素的提取及结构鉴定

天然药物化学设计实验开题报告题目：槲皮素提取及结构鉴定学生姓名：舒泉湧学号： 200804040125 院（系）：生命科学与工程学院专业：制药工程指导教师：孔阳

一．【文献综述】 1．1研究意义我国北部、华南和西南地区等地区都产槐花，尤河北和江苏省产量最为丰富。槐花中含有丰富的黄酮类化合物，其芦丁(nltin)为黄酮中的主要成分，含量为8—20％；槲皮素(quercetin)为芦丁的苷元。芦丁和槲皮素具有抗炎作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、抗血小板聚集作用；对糖尿病的肾脏、胃肠粘膜、器官缺血损伤具有保护作用；同时还有抗忧郁、抗心胸肥大、降压等作用。因此，对槐花中芦丁和槲皮素的提取分离研究具有非常重要的研究意义。 1．2研究现状 1．2．1槐花性状与产地简介槐花为豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥花及花蕾；前者习称为“槐花”，后者习称为槐米。落叶乔木，单数羽状复叶互生，长达25 cm，叶柄基部膨大，小叶7—15，卵状长圆形或卵状披针形，长2.55 cm，先端尖，基部圆形或阔楔形，全缘,上面绿色，下面伏生白色短毛。小叶柄长2.5cm；托叶镰刀状，早落。花瓣多数散落，完整花呈飞鸟状，花瓣5枚，黄色或淡棕色，皱缩，卷曲。雄蕊淡黄色，须状，有时弯曲，子房膨大；质轻，气微，味微苦；花期为7—8月。主产于我国北部、华南及西南地区；河北省产量较丰富，江苏主产于镇江、苏州、南京、徐州等地。 1．2．2槐花的化学成份及理化性质 1．2．2．1槐花中的化学成份槐花中含赤豆皂甙（azukisaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ，大豆皂甙（soyasaponin）I、Ⅲ，槐花皂甙（kaikasaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。还含黄酮类：槲皮素（quercetin），芸香甙（rutin），异鼠李素（isorhamnetin），异鼠李素-3-芸香糖甙（isorhamnetin-3-rutinoside），山奈酚-3-芸香糖（kaempferol-3-rutinoside）。又含白桦脂醇（betulin），槐花二醇（sophoradiol）。花油中含月桂酸（lauric acid），十二碳烯酸（dodecenoic acid），肉豆蔻酸（myristic acid），十四碳烯酸（tetradecenoic acid）十四碳二烯酸（teradecadienoic acid），棕榈酸（palmitic acid），十六碳烯酸（hexadecenoic acid），硬脂酸（stearic acid），十八碳二烯酸（octadecadienoic acid），十作碳三烯酸（octadecatrienoic

妇产科用药：缩宫素适应证及常用的给药方式

妇产科用药：缩宫素适应证及常用的给药方式 1906年，Dale从人垂体后叶中提取出某种物质，并发现这种物质能够使猫的子宫收缩。 1953年，Du Vigneaud首次检测出该物质的序列并成功合成，同时将其命名为缩宫素（oxytocin）。缩宫素通过胞吐作用释放到中枢和外周组织中参与许多重要的生理病理过程，例如分娩、哺乳和性功能等。缩宫素还可以通过增加移情、信任和配对来调节社会行为。本文就药理机制、临床用药方法及注意事项等进行阐述。一、药理机制缩宫素最主要的作用之一是诱发宫缩，国内外多个研究已证明它在分娩过程中的重要作用。然而，缩宫素诱发及促进分娩过程的具体机制仍不明确。（一）缩宫素的分子结构缩宫素储存于神经垂体由下丘脑分泌，是由9个氨基酸组成的肽类激素。缩宫素可通过任何非肠道途径给药，口服会被胰蛋白酶迅速破坏

而失效，静脉给药能精确控制剂量，并且在出现副作用时能迅速停药，因此成为首选的使用方法。缩宫素也能滴鼻经黏膜迅速吸收，作用时效约20 min；肌肉注射在3～5 min起效，药效持续30～60 min；静脉滴注立即起效，15～60 min 内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20 min 效应渐退；其半衰期为1～6 min，血液中存在缩宫素酶可使其失活，并在肝脏、肾脏中代谢，经肾脏排出。（二）药理作用缩宫素主要的靶器官是子宫，通过结合缩宫素受体促进宫颈成熟，诱发和加强宫缩。它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞动作电位下降，细胞外钙离子进入细胞内，使子宫平滑肌兴奋收缩。子宫收缩的情况与缩宫素浓度、剂量以及用药时子宫状态有关。妊娠早期子宫对缩宫素不敏感，妊娠晚期子宫逐渐敏感，临产时和分娩后子宫敏感性达到高峰。缩宫素可通过结合蜕膜缩宫素受体，促进前列腺素合成及宫颈成熟。Terzidou等发现，随着分娩发动孕妇体内羊膜上皮细胞中OTR mRNA和蛋白质浓度增加，与缩宫素结合后上调环氧化酶-2，促进细