朱砂的药理及毒理机制研究进展

药理学药名整理

一.外周神经系统药理肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇（α肾上腺素能阻断剂）普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂）胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药）胆碱能神经药 1.拟胆碱药乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药）腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂局部麻醉药表2-5常用麻醉药的特点普鲁卡因、利多卡因、丁卡因皮肤黏膜用药 1.保护剂药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液二.中枢神经系统药理镇静药和安定药 1.吩噻嗪类

医学中药药理与毒理练习题与答案解释(一)

医学中药药理与毒理练习题与答案解释（一）可编辑一、A 1、补虚药的主要药效物质基础是 A、有机酸 B、多糖 C、无机盐 D、挥发油 E、生物碱 2、刺激性泻下的药物是 A、大黄 B、芒硝 C、生当归 D、火麻仁 E、桃仁 3、祛风湿药的代表药理作用是 A、调节胃肠运动 B、发汗 C、降压 D、利尿 E、抗炎镇痛 4、青蒿素抗疟原虫作用发生在 A、红细胞前期 B、红细胞内期 C、疟原虫配子体 D、红细胞外期 E、以上均不是 5、化痰止咳平喘药的主要药效物质基础有 A、水蛭素 B、皂苷 C、银杏内酯 D、乌头碱 E、对羟福林 6、活血化瘀药不包括 A、活血调经药 B、破血消癥药 C、活血止痛药

D、凉血止血药 E、活血疗伤药 7、温里药对心血管系统的影响不包括 A、强心 B、抗休克 C、扩张血管 D、增加血管壁通透性 E、抗心律失常 8、清热药的主要药效物质基础不包括 A、黄芩素 B、穿心莲内酯 C、青蒿素 D、桂皮油 E、绿原酸 9、停药后，血药浓度已在阈浓度以下，但药理效应还持续表现，称为 A、依赖性 B、副作用 C、后遗效应 D、变态反应 E、毒性反应 10、与遗传因素异常相关的不良反应是 A、急性毒性反应 B、副作用 C、特异质反应 D、后遗效应 E、变态反应 11、毒性反应以损害机体肝肾功能及内分泌系统功能为常见的不良反应是 A、慢性毒性反应 B、变态反应 C、副作用 D、特殊毒性反应 E、急性毒性反应 12、与剂量无关的不良反应是 A、后遗效应 B、变态反应 C、副作用 D、特殊毒性反应 E、急性毒性反应

13、长期摄入，可引起卟啉代谢紊乱，阻碍血红蛋白合成，并直接破坏红细胞的重金属是 A、铁 B、铜 C、铅 D、汞 E、砷 14、服用马桑所表现出的消化道与中枢神经系统毒性，主要毒性物质基础是 A、黄酮苷 B、生物碱 C、马桑内酯 D、强心苷 E、氰苷 15、毒蛋白类成分主要存在于哪类药材中 A、根类 B、茎木类 C、花类 D、叶类 E、种子类 16、含苷类中药中毒的原因是 A、直接刺激肾间质成纤维细胞或激活肾小管上皮细胞 B、抑制心肌细胞膜上的Na+,K+-ATP酶酶，使心肌细胞内失K+而造成 C、对迷走神经有强烈的兴奋作用和直接作用于心室肌产生异位节律及形成折返激动而造成 D、兴奋中枢神经系统，增强脊髓反射，产生惊厥 E、与含巯基的酶结合，从而抑制酶的活性 17、具有肾毒性和致癌性的物质是 A、马兜铃酸 B、酒石酸 C、枸橼酸 D、绿原酸 E、乌头碱 18、含番木鳖碱的马钱子正常剂量下对中枢神经具有 A、抑制作用 B、无作用 C、兴奋作用 D、既有兴奋作用又有抑制作用 E、以上均不正确 19、乌头碱中毒的常见症状不包括 A、呕吐 B、恶心

精选-大黄的药理作用及临床应用

1.大黄的药理作用 1.1致泻作用大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ～10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固

常用药物的药理作用

常用药物的药理作用 15、去甲肾上腺素 1 ）兴奋心脏 2）收缩血管 3）升高血压 16、盐酸肾上腺素 1）兴奋心脏 2）对皮肤、粘膜及内脏血管有收缩作用；对骨骼肌及冠状动脉有扩张作用； 3）收缩压、舒张压均可升高 4）松弛支气管平滑肌；使粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，减轻或消除粘膜充血或水肿5）促进肝糖原分解和糖原异生，升高血糖 17、异丙肾上腺素 1）兴奋心脏 2 ）舒张血管，使收缩压升高而舒张压下降，脉压增大 3）扩张支气管 4）促进脂肪分解 18、硫酸阿托品 1）抑制腺体分泌 2）扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 ）解除平滑肌痉挛 4）解除迷走神经对心脏抑制 5 ）扩张血管，改善微循环 6 ）解救有机磷酸脂类中毒 19、盐酸利多卡因 1 ）局部麻醉 2）抗心律失常 20、尼可刹米直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性；也可刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 21、洛贝林通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 22、间羟胺 1）收缩血管、升高血压作用较去甲肾温和、缓慢而持久 2 ）心肌收缩力增强，可使休克患者心排血量增加 3）较少引起心悸和心律失常 4）收缩肾血管作用较弱，较少引起少尿、无尿 23、盐酸多巴胺 1）兴奋心脏 2）大剂量应用时，表现为血管收缩。外周阻力增加，故收缩压和舒张压均升高 3）治疗量时产生排钠利尿作用；大剂量应用时使肾血管明显收缩，肾血流量减少。 24、西地兰 1）正性肌力作用显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心排血量，从而解除心衰的症状 2）负性频率作用减慢心率的作用 3）对心肌电生理的影响降低窦房结自律性，减慢房室传导速度，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率

药物非临床药理毒理研究与评价

药物非临床药理毒理研究与评价张晓颖 2013/11/01

内容概要?药物非临床药理毒理研究主要内容 ?非临床指导原则体系的历史和现状 ?对修订后的非临床药理毒理指导原则的分析–药物非临床药代动力学研究技术指导原则 –药物毒代动力学研究技术指导原则 –药物单次给药毒性研究技术指导原则 –药物重复给药毒性研究技术指导原则 –QT间期延长潜在作用非临床研究技术指导原则?毒理学研究中应考虑的关键问题 ?个人感悟

药物非临床药理毒理研究主要内容?有效性：药效学研究 –体内和体外 –多种模型 –没有具体的指导原则（除了细胞毒类抗肿瘤药物） ?毒性：毒理学研究 –药物一般药理学研究技术指导原则 –药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则 –药物毒代动力学研究技术指导原则 –药物单次给药毒性研究技术指导原则 –药物重复给药毒性研究技术指导原则 –QT间期延长潜在作用非临床研究技术指导原则 ?PK行为：药代动力学研究 –药物非临床药代动力学研究技术指导原则

非临床指导原则体系的历史?1993版：卫生部药政局 –新药药理毒理学研究指导原则（西药、中药） –系统总结，探索经验 ?1999版：ICH指导委员会 –药品注册的国际技术要求 –系统介绍，制定全新指导原则 ?2005版：国家食品药品监督管理局 –转化国外现有指导原则 –丰富指导原则体系

非临床指导原则体系的现状（2013版） ?关键点： –中化药合并 –毒代动力学常规要求 –动物数增加 –阶段性符合国际现状 –方法学问题 –受试物方面分别表述 –GLP相关要求 ?现有指导原则的修订/合并： –一般药理学研究合并修订 –急性毒性研究合并修订 –长期毒性研究合并修订 –刺激性研究合并修订 –药代动力学研究修订 ?新指导原则的制定： –供试品分析 –毒代动力学 –QT间期研究

中药毒理学

一、中药的基本作用 “扶正祛邪，调节平衡”。通过扶正祛邪来增强机体抗病能力，祛除病邪，通过调节平衡来调整阴阳失调，调和气血运行，从而使正胜邪去，阴阳和合，气血盈畅，达到病去人安的目的。 (一)扶正祛邪 “邪气盛则实，精气夺则虚”。其治疗方法，则应“实则泻之，虚则补之”。 1、扶正即补益正气，增强体质，提高机体抗病能力。现代研究表明补益药主要是通过增强机体的免疫功能，增请神经内分泌系统功能，尤其是下丘脑——垂体——性腺轴，下丘脑——垂体——肾上腺皮质轴，下丘脑——垂体——甲状腺轴功能而产生扶正之功效。（1）增强机体免疫功能：研究表明，虚证患者常伴有免疫功能低下，补益药可增强机体的非特异性和（或）特异性免疫功能，这是其扶正作用的药理基础之一，对于防治免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。○1增强非特异性免疫功能。如人参、黄芪、刺五加、灵芝、甘草、党参、枸杞子、熟地、鹿茸、天冬等能升高外周白细胞数；人参、黄芪、刺五加、党参、当归、淫羊藿等能增强巨噬细胞的吞噬功能。○2增强特异性免疫功能。如冬虫夏草、白芍、白术、黄芪、女贞子、人参、当归、四君子汤、四物汤、六味地黄汤、参附汤等，能从不同的方面促进细胞免疫功能。（2）增强神经内分泌系统功能：补益药能通过增强神经内分泌系统的功能而影响免疫功能。如人参、党参、黄芪、刺五加等能兴奋下丘

脑——垂体——肾上腺皮质轴，促进肾上腺皮质激素的合成与分泌；淫羊藿、冬虫夏草、人参、黄芪、补骨脂等能兴奋下丘脑——垂体——性腺轴。 2、祛邪即祛除病邪，使邪去正安。二、中药作用的方式（一）四性的现代研究 1、对植物神经系统和内分泌功能的影响：热证患者交感—肾上腺系统功能偏亢，寒证患者交感—肾上腺功能偏亢。用附子、干姜（1：1）组成温阳药，党参、黄芪（1：1）组成补气药。 2、对代谢功能的影响：寒证患者基础代谢偏低，热证患者基础代谢偏高。 3、对中枢神经系统功能的影响：许多寒凉药，如羚羊角、牛黄、冰片、黄芩等多有抗惊厥、镇静等中枢抑制作用。海藻、昆布、浮萍等寒凉药中含有的碘、溴对中枢有镇静的作用。另如朱砂含HgS、Fe2O3，磁石含Fe3O4，都能安神镇惊，降低中枢系统的兴奋性。温热药则能提高中枢神经系统的兴奋性。 4、寒凉药的抗感染及抗癌作用：许多寒凉药，尤其是清热解毒和清热燥湿药，如黄连、黄芩、黄柏、金银花、连翘、白头翁、鱼腥草等具有抗菌、抗真菌、抗病毒及抗毒素、抗炎等许多药理作用，从而控制微生物感染，在根本上减少机体对病原物质的反应，使过高的体温下降，产热减少。肿瘤从中医临床辨证上属热，具有抗肿瘤和作用的药物从药性大多为寒凉药，如山豆根、大黄、青黛、苦参等。

内科常用药物药理作用

降脂 1阿昔莫司胶囊：0.25g,高脂血症，高胆固醇血症。 2普罗布考：0.125g,高胆固醇血症。 3辛伐他汀：20mg,.用于高胆固醇血症和混合型高脂血症，冠心病。 4瑞舒伐他汀：5mg高胆固醇血症 5阿托伐他汀：10mg/20mg治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。 6薯蓣皂苷片：80mg用于冠心病、心绞痛的辅助治疗。亦可用于并发高血压、高甘油三酯、高胆固醇等症的患者。 7氟伐他汀：20mg原发性高胆固醇血症。 8阿昔莫司胶囊：0.25g高脂血症降糖 1格列美脲片：2mg, 2型糖尿病。 2盐酸二甲双胍肠溶片：0.25g,降糖药 3格列吡嗪分散片：5mg,降糖药 4瑞格列奈：1mg，降糖药 5阿卡波糖：50mg2型糖尿病。 6格列喹酮：30mg2型糖尿病。 7伏格列波糖：0.2mg 2型糖尿病。 8罗格列酮：1mg/4mg 2型糖尿病。 9依帕司他胶囊：50mg糖尿病神经性病变。降压 1吲达帕胺：2.5mg,用于治疗高血压。 2依那普利：5mg/10mg,降压。 3特拉唑嗪：2mg用于治疗高血压；用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状。 4厄贝沙坦：75mg治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。5缬沙坦分散片：40mg轻、中度原发性高血压。 6氯沙坦钾片：100mg高血压。 7氢氯噻嗪片：25mg水肿性疾病，高血压。心血管 1胺碘酮：0.2g,抗心律失常药。 2地高辛：0.25mg,用于急慢性心力衰竭， 3单硝酸异山梨酯：20mg,抗心绞痛药，用于冠心病的长期治疗 4硝酸异山梨酯：5mg，治疗冠心病，心绞痛 5美西律：50mg,控制急,慢性室性心律失常。 6美托洛尔：.25mg,高血压，.心律失常，心绞痛、心肌梗死。 7心宝丸：60mg，温补心肾，活血通络，用于慢性心功能不全，心绞痛及心肌缺血性改变 8稳心颗粒：9g，用于心律失常，室性早搏的治疗 9薯蓣皂苷片：80mg,冠心病，心绞痛的辅助治疗，高血压、高脂血症，高胆固醇。 10硝酸甘油：0.5mg,治疗和预防心绞痛，急性心肌梗死，充血性心力衰竭，还可用于治疗高血压。 11曲美他嗪：20mg,心绞痛发作的预防性治疗，眩晕，耳鸣。降压、心血管 1地尔硫卓：90mg冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛；高血压；肥源性心肌病。 2比索洛尔：5mg原发性高血压、心绞痛的治疗。 3非洛地平：5mg,高血压、心绞痛。4苯磺酸氨氯地平：5mg,高血压及心绞痛。 5卡维地洛：10mg原发性高血压；治疗有症状的充血性心力衰竭。 6硝苯地平5mg（缓释10mg、控释30mg）片：心绞痛，高血压 7卡托普利：25mg高血压；心力衰竭。 8贝那普利：10mg高血压；心功能不全。 9福辛普利钠：10mg，用于治疗高血压或心衰。 10阿米洛利：用于高血压病，心力衰竭，肝硬化等病以致水肿和腹水。治喘 1茶碱缓释片：0.1g,适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。 2酮替芬：1mg,支气管哮喘，哮喘性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性鼻炎。 3盐酸丙卡特罗：25ug,用于防治支气管哮喘、哮喘性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎和慢性阻塞性肺疾病所致的喘息症状。 4多索茶碱：0.2g，支气管哮喘，慢支及其他支气管痉挛引起的呼吸困难 5孟鲁斯特纳：10mg，平喘，也适用于过敏性鼻炎引起的症状 6固本咳喘：0.4g，益气固表，用于治疗咳嗽，痰多，喘息气促 7吸入性异丙托溴胺溶液： 250vg/2ml，为支气管扩张剂，用于慢支，肺气肿，哮喘等慢阻肺疾病 8吸入性硫酸沙丁胺醇溶液： 5mg/ml，治疗及预防支气管哮喘，缓解急性支气管痉挛 9布地奈德吸入混悬液：1mg/2ml，为糖皮质激素，有强效的局部抗炎和抗过敏作用治胃 1二甲硅油片：25mg,胃肠道胀气。 2多潘立酮：10mg,消化不良，腹胀，嗳气，恶心，呕吐。 3莫沙必利：5mg,用于功能性消化不良,伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等症状。 4枸橼酸铋雷尼替丁:0.2g, 抑制胃酸分泌、保护胃粘膜 5果胶铋：50mg,胃及十二指肠溃疡 6硫糖铝：1g/10ml,胃及十二指肠的溃疡的治疗。 7奥美拉唑：20mg适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。 8法莫替丁：20mg用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。 9埃索美拉唑镁肠溶片：20mg胃食管反流性疾病；根除幽门螺杆菌。治前列腺 1非那雄胺片：5mg,治疗已有症状的前列腺增生。 2普适泰片：74mg,良性前列腺增生。 3盐酸特拉唑嗪：2mg,治疗高血压，良性前列腺增生。 4坦洛新缓释胶囊：0.2mg，前列腺增生引起的排尿困难治头晕 1地芬尼多：25mg,防止多种原因或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐。 2氟桂利嗪胶囊：5mg脑血供不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等；耳鸣，脑晕；偏头痛预防；癫痫辅助治疗。 3尼麦角林：30mg,用于头晕。 4盐酸曲美他嗪片：20mg,心绞痛发作的预防性治疗，眩晕，耳鸣。 5银杏叶：9.6mg，用于脑部血液循环不足及其眩晕，头痛，记忆力减退等症状。镇静 1劳拉西泮：0.5mg缓解焦虑症状 2艾司唑仑片：1mg抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。 3地西泮：2.5mg用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥 4氟哌噻吨美利曲辛片：10.5mg 轻、中型焦虑、抑郁、虚弱。 5心神宁片：养血除烦，宁心安神。神经 1甲钴胺：5mg,改善患者自觉症状，如麻木、自发性疼痛、感觉异常、直立性眩晕、多汗、口渴等 2谷维素：10mg，神经官能症，更年期综合症的镇静助眠。 3丙戊酸钠缓释片：0.2g全身性、部分性或其他类型癫痫。 4多巴丝肼片：0.25g帕金森病。 5 11卡马西平片：0.1g/0.2g癫痫；三叉神经痛和舌咽神经痛发作；躁狂-抑郁症。 6石杉碱甲片：50μg良性记忆障碍。 7吡拉西坦氯化钠注射液：脑外伤、脑血管疾病等所致记忆及思维功能减退。护肝 1葡醛内酯：50mg,用于急慢性肝炎、肝硬化等肝脏疾病，食物或药物中毒。 2甘草酸二铵：50mg适用于伴有谷丙转氨酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。 3复方益肝灵：21mg益肝滋肾，解毒祛湿。 4水飞蓟宾：140mg中毒性肝脏损害；慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。补肾 1阿魏酸哌嗪：50mg肾小球疾病，肾病综合症早期尿毒症以及冠心病、脑梗塞、脉管炎等的辅助治疗。 2金水宝：0.33g补肺益肾、止咳化痰。 3普乐安：补肾固本。 4固本咳喘：0.4g益气固表，健脾补肾。 5百令胶囊：0.25g补肺益肾、止咳化痰。 6强骨胶囊：0.25g，补肾，强骨，止疼。 7心宝丸：60mg温补心肾，益气助阳，活血通脉。祛痰 1桉柠蒎肠溶软胶囊：0.3g,祛痰药 2盐酸氨溴索：30mg,用于急、慢性呼吸系统疾病引起的痰液黏稠、咳痰困难。 3乙酰半胱氨酸胶囊：0.2g,用于大量粘痰阻塞而引起的呼吸困难， 4金水宝：0.33g，补肺益肾，止咳化痰 5牛黄蛇胆口服液：10ml，清热，化痰，止咳 6固本咳喘：0.4g，益气固表，用

执业药师中药学202X考点：中药药理与毒理.doc

执业药师中药学202X考点：中药药理与毒理执业药师栏目精心整理推荐“执业药师中药学202X考点：中药药理与毒理”，希望对广大读者有所帮助。更多相关资讯，请继续关注本网。第七章中药药理与毒理一、药理 (一)中药药性的现代研究四气、归经研究角度，五味与成分功效的关系四气寒凉药一一中枢抑制温热药—一中枢兴奋归经:“肝主筋”，“诸风掉眩，皆属于肝”;抗惊厥作用的中药均入肝经。大肠为传导之腑;泻下作用中药入大肠经。肝藏血;止血作用的中药入肝经。“肺主呼吸”、“肺为贮痰之器”。止咳作用的、祛痰作用的、平喘作用的入肺经。肾主生殖：壮阳中药全部入肾经。当归对血液循环系统、子宫平滑肌、机体免疫功能。入心、肝、脾经的关系密切五味与成分功效的关系 (二)影响中药药理作用的因素药物因素(炮制最重要)、机体因素炮制影响中药 1.减毒：乌头、附子 2.增效：杜仲、三七、大黄 3.保持药效：芥子的杀酶保苷 (二)影响中药药理作用的机体因素

1.生理因素：体质、年龄、性别、遗传、种族肠道菌群、代谢酶; 2.心理因素：情绪; 3.病理状态：营养不良 (三)中药药理作用的特点四性：中药药理作用的特点：四性 ①功效的一致性与差异性一致性：解表药解热抗炎、抗病原微生物祛风湿药的抗炎、镇痛活血化瘀药具有改善血液流变学差异性：葛根抗心肌缺血、黄连抗心律失常五味子的保肝、枳实升压抗休克 ②多样性人参增强免疫功能、改善学习记忆能力、强心、延缓衰老增强肾上腺皮质功能、促进核酸及蛋白质合成三七能止血和抗血栓、抗脑缺血和心肌缺血、降血压抗心律失常、增强免疫功能、调节代谢等多种作用茯苓拮抗醛固酮活性，发挥利尿作用;茯苓多糖体及茯苓素均有抗肿瘤作用 ③双向性人参——中枢作用;血糖麝香——中枢甘草——免疫功能枳实、厚朴——痉挛状态的胃肠平滑肌当归——子宫平滑肌

药理毒理知识点整理

药理毒理知识点整理名词解释】 1. 药物作用：是指药物与机体细胞相互接触时引起的初始反应。 2. 药理效应：是指在药物作用下引起机体功能、形态的变化。 3. 对因治疗：用药目的在于消除原发的致病因子，彻底治愈疾病 4. 对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状 5. 药物的不良反应：凡是不符合用药目的，并给患者带来痛苦或危害的反应。 6. 毒性反应：由于用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多而引起的严重不良反应 7. 后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下所有残存的药理效应 8. 停药反应：长期用药后突然停用，引起原有疾病症状的加剧 9. 量效关系：在一定的剂量范围内，随着药物剂量的增加或浓度的增高药理效应也增强，这种剂量与效应的关系成为量效关系。 10. 量反应：效应的强度成连续性量的变化，可用数量的大小来表示 11. 质反应：效应的强度不是连续的，而表现为全或无，阳性或阴性的反应性质的变化 12. 效能：当效应达到一定程度时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应成为最大效应又称为效能。 13. 效价强度：效应性质相同的两个药物引起相等效应强度时的剂量 14. 药物代谢动力学：研究机体对药物的作用规律。 15. 首过消除：有些药物通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭火，使进入体循环的药量减少。 16. 肾脏：是药物排泄的重要器官 17. 肝肠循环：某些药物随胆汁排入十二指肠后可在小肠重新吸收，经门静脉返回肝脏 18. 血药浓度—时间曲线：用药后，由于药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，体内药量或血药浓度随时间而发生变化 19. 峰浓度：曲线的峰值反映给咬后达到最高浓度 20. 二室模型：将人体划分为两个房室，即中央室和周边室 21. 一级动力学消除：又称恒比消除，指单位时间内药物按恒定的比例（百分比）进行消除。 22. 零级动力消除：又称恒量消除，指单位时间内药物按恒定的数量进行消除。 23. 合理用药：指在临床采用药物治疗疾病时，应根据患者的具体情况准确选择药物种类剂型和药物配伍。 24. 肾上腺素升压作用的翻转：由于a受体被阻断，取消了肾上腺素收缩血管的作用，只保留B2舒张血管作用，使原来的升压作用转为降压 25. 镇静催眠药：是一类通过抑制中枢神经系统而引起镇静和近似生理睡眠的药物。 26. 镇痛药：是指作用于中枢神经系统，在不影响患者意识状态下选择性地消除或缓解疼痛的药物。 27. 人工冬眠：哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪配伍组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法 28. 中枢兴奋药：是能选择性兴奋中枢神经系统，提高中枢神经功能活动的药

常用急救药物的药理作用与注意事项

常用急救药物的药理作用与注意事项 1.尼可刹米(可拉明)：呼吸中枢兴奋药药理作用: (1) 选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 (2) 一次静注只能维持作用5-10分钟，代谢后由尿排出。极量一次0.75g，必要时可在1-2小时内连续给4-6个剂量。注意事项 (1) 反复或大剂量可引起血压增高、心悸、呕吐、震颤、肌僵直等，应及时停药。 (2) 若出现惊厥，可注射地西泮(安定)或小剂量硫喷妥钠对抗。 2.洛贝林：呼吸兴奋药药理作用 (1) 兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸，使呼吸加深、加快，作用迅速而短暂。 (2) 对呼吸中枢无直接兴奋作用。 (3) 剂量：1次20mg，1日50mg，成人1次3mg，极量1日20mg。注意事项大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、甚至惊厥。 3.盐酸肾上腺素(付肾)：抗休克药药理作用本品是具有α和β受体双重兴奋作用 (1) 加强心肌收缩力，提高心肌兴奋性，加速传导。 (2) 加快心率、增加心输出量，扩张冠状血管,改善心肌的血液供应。 (3) 使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，同时引起冠状血管和骨骼肌血管扩张，使体内血流发生重新分配，可使血压升高。 (4) 松弛支气管平滑肌，起到扩张气管的作用。 (5) 能促进糖原分解，升高血糖；加速脂肪分解，增加心肌和全身氧耗。促进异化作用，提高基础代谢率。注意事项 (1) 常见副作用有头胀、头痛、心悸、烦躁不安、心动过速等，严重者可由于心室颤动而致死。 (2) 甲亢、心动过速、心律失常、高血压等患者禁用，心脏复苏时例外。 (3) 用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 (4) 药液变色后不宜使用。 4.异丙肾上腺素：抗休克药药理作用为β受体激动剂，对α受体几乎无作用。 (1) 使心脏收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。 (2) 可使血管总外周阻力降低。使收缩压升高，舒张压降低，脉压差加大。 (3) 使支气管平滑肌松弛。 (4) 促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。注意事项(1) 常见有心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。 (2) 剂量过大易致心动过速，也能引起心律紊乱，甚至猝死。 (3) 冠心病、心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤及甲亢患者禁用。 (4) 成人心率超过110次/分，小儿心率超过140-160次/分时，应慎用。 (5) 口服易被胃酸破坏，故临床用于舌下、吸入和静脉给药。 5.阿拉明(重酒石酸间羟胺) 药理作用 (1) 主要激动α受体，升压作用温和而持久。 (2) 有中度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，常作去甲肾上腺素的代用品。注意事项 (1) 甲状腺机能亢进、高血压、充血性心力衰竭、糖尿病的患者慎用。 (2) 短期连用可产生快速耐受性。 (3) 过量时表现抽搐、严重高血压、严重心律失常，应立即停用。 (4) 忌与碱性药物配伍。 6.多巴胺药理作用具有兴奋α受体、β受体和多巴胺受体的作用。 (1) 增加心肌收缩力，增加心输出量。 (2) 使肾、肠系膜、冠状及脑血管扩张，血流量增加。 (3) 本品的突出作用为使肾血流量增加，肾小球滤过率增加，从而促使尿量增加，尿钠排泄增加，肾功能获得改善。 (4) 常用于抗休克的缩血管或扩张血管，对周围心血管有轻度收缩作用，可升高动脉血压。

中药新药药理毒理研究的技术要求

中药新药药理毒理研究的技术要求中药新药的药理毒理研究包括主要药效学、一般药理学、药代动力学及毒理学研究等。中药新药的药效研究，以中医药理论为指导，运用现代科学方法，制定具有中医药特点的试验方案，根据新药的功能主治，选用或建立相应的动物模型和试验方法，其目的是对新药的有效性评价提供科学依据。中药新药的毒理研究包括急性毒性、长期毒性和特殊毒性试验等，其目的是对新药的安全性评价提供科学依据。一、基本要求（一）试验主要负责人应具有药理毒理专业高级技术职称和有较高的理论水平、工作经验与资历。确保试验设计合理，数据可靠，结果可信，结论判断准确。试验报告应有试验负责人签字及单位盖章。（二）受试药物应处方固定、制备工艺及质量基本稳定。（三）从事新药安全性研究的实验室应符合国家药品监督管理局《药品非临床研究质量管理规范》（GLP）的要求，药理研究也可参照实行。二、主要药效研究（一）试验方法的选择 1.试验设计应考虑中医药特点，根据新药的主治，参照其功能，选择相应试验方法，进行主要药效试验。由于中药常具有多方面的药效或通过多种方式发挥作用等特点，应选择相应的方法证实其药效。 2. 药效试验应以体内试验为主，必要时配合体外试验，从不同层次证实其药效。 (二) 观测指标应选用特异性强、敏感性高、重现性好、客观、定量或半定量的指标进行观测。 (三) 实验动物根据各种试验的具体要求，合理选择动物，对其种属、性别、年龄、体重、健康状态、饲养条件、动物来源及合格证号等，应有详细记录。 (四) 给药剂量及途径

1. 各种试验至少应设3个剂量组，剂量选择应合理，尽量反映量效和/或时效关系，大动物（猴、狗等）试验或在特殊情况下，可适当减少剂量组。 2. 给药途径应与临床相同，如确有困难，也可选用其他给药途径进行试验，但应说明原因。 (五) 对照组主要药效研究应设对照组，包括正常动物空白对照组、模型动物对照组、阳性药物对照组（必要时增设溶媒或赋形剂对照组）。阳性对照药应选用正式批准生产的药品，根据需要应设一个或多个剂量组。 (六) 中药注射剂需与其口服给药途径比较作用强度和时效关系等。三、一般药理研究设2-3个剂量，低剂量应相当于药效学的有效剂量，给药途径应与主要药效试验相同，至少应观察以下三个方面： (一) 神经系统：观察给药后动物的活动情况、行为变化及对中枢神经系统的影响。 (二) 心血管系统：观察给药后对动物心电图及血压等的影响。 (三) 呼吸系统：观察给药后对动物呼吸频率、节律及幅度的影响。根据药物作用特点，应再选择其他相关检测指标。四、药代动力学研究有效成分明确的一类新药，可参照化学药品的药代动力学研究方法，研究其在动物体内的吸收、分布、代谢及排泄，并计算各项参数。五、毒理研究 (一)急性毒性试验主要观察给药后，动物毒性反应出现的情况。根据药物毒性特点，可选择以下方法进行急性毒性试验： 1. 最大给药量试验：如因受试药物的浓度或体积限制，无法测出半数致死量（ LD50）时，可做最大给药量试验。试验应选用拟推荐临床试验的给药途径，以动物能耐受的最大浓度、最大体积的药量一次或一日内2-3次给予动物（如用小白鼠，动物数不得少于20只，雌雄各半），连续观察7天，详细记录动物反应情况，计算出总给药量（折合生药量g/kg）。

妇产科常用药物

妇产科常用药物(激素类) 雌激素类药物种类和制剂 1．天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 (1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。 (2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两种。 (3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。 (4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油制剂。 2．半合成雌激素制剂 (1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。 (2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。3．合成雌激素(非甾体雌激素) 己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0．5mg／片、lmg ／片。针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。药理作用雌激素制剂的药理作用有： ①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化； ②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性； ③抗雄激素作用； ④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。适应症雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。孕激素类药物种类和制剂 1．黄体酮(progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。 2，孕酮衍生物孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其17a位上的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有： (1) 甲孕酮(medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／支、75mg／支、100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大剂量的口服片。 (2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。 (3)氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg／片、6mg／片、12mg／片等。

中药药理与药理实验方法

中药实验遵循原则:以中医理论为指导，按中药新制剂功能与主治的现代医学概念，选择药理试验方法中药新药的药理毒理研究：包括主要药效学、一般药理学、药代动力学及毒理学研究主要药效1观察指标(1)择特异性强、(2)敏感性高、(3)重现性好、(4)客观、(5)定量或半定量 2给药剂量及途径 1.各种试验至少应设3个剂量组<高,中,底>，2对照组;正常动物空白对照组、模型动物对照组、阳性药物对照组一般药理研究（一）神经系统（二）心血管系统（三）呼吸系统毒理研究一急性毒性试验1,最大给药量试验2,LD50测定：二长期毒性试验1动物;啮齿类(大鼠，每组20～40只,最长6个月),,非啮齿类(狗，猴..每组至少6只,,不超过9个月)2.剂量：一般应设三个剂量组+空白(对照组) 治疗胸痹心痛证中药的药效学试验 1.药理作用：（1）扩张冠状动脉，增加心肌营养性血流量及抗心肌缺血性损伤。（2）降低心肌耗氧量和改善心肌代谢。3）影响血流动力学，降低心脏负担。 2.心肌缺血动物模型(1)脑垂体后叶素所致心肌缺血模型：(2)结扎（犬、猪）左冠状动脉降支（LAD）造成急性心肌缺血模型。 3,观测指标:心电图缺血性改变治疗厥脱证中药的药效学试验 1七个休克类型：失血性休克(狗、猫).中毒性休克、心源性休克(结扎冠状动脉前降支根部.猫“脉微欲绝模型”。)、、过敏性休克(小鼠)、神经性休克。创伤性休克,..闭性休克 2 观察指标,,,血压高低,,动物死亡率治疗高血压病中药的药效学试验动物模型自发性高血压大鼠(SHR)、肾动脉狭窄型高血压、DOCA(去氧皮质酮)盐型高血压、治疗中风病中药的药效学试验 I.治疗脑出血中药的药效学试验 1.降低颅内压试验,橄榄油导致的家兔脑水肿模型 2.治疗脑出血试验,(1)SHR／SP自发性大鼠脑出血模型：(2)胶原酶诱发大鼠脑出血模型：(3)动物脑血肿模型 Ⅱ治疗脑缺血中药的药效学试验 (1)四脑动脉阻断致全脑缺血模型：(2)三脑动脉阻断致全脑缺血模型：(3)阻断双侧颈总动脉合并放血致全脑缺血模型：(4)小鼠断头缺血法：(5)局灶性脑缺血(阻断大脑中动脉)模型：治疗慢性支气管炎中药的药效学试验主要药理作用：镇咳、祛痰、平喘、抑菌,抗病毒、抗炎,解热及增强机体免疫功能等。 1.镇咳作用试验：(1)化学刺激致咳法：如小鼠氨水喷雾引咳法、小鼠二氧化硫引咳法。(2)电刺激引咳法：猫狗电刺激喉上神经引咳法 2.祛痰作用试验(1)气管内酚红排泌量法、(2)大鼠气管排痰量法（毛细玻管法）。 3.平喘作用试验(1)整体动物平喘试验：用豚鼠(2)离体气管试验：用豚鼠治疗痛经中药的药效学试验 1.对痛经动物模型：（1）大鼠痛经模型：（2）小鼠痛经模型：雌性小鼠。催产素.观察扭体反应次数。（3）MPGF2α致大鼠离体子宫痉挛模型： 2.对子宫影响的试验：(1)离体子宫试验；(2)在体子宫试验。 3.镇痛试验； 4.抗炎试验； 5.大鼠子宫微循环试验。治疗脾虚证中药的药效学试验一.消化、吸收及运动机能试验： (1)胃液分泌试验：(2)肠道葡萄糖吸收试验(3)碳末胃肠推进运动试验：观察指标;耐寒机能试验,抗寒冷实验;耐缺氧实验;抗疲劳试验常用药物;大黄,玄明粉,番泻叶,甘兰,猪油治疗消化性溃疡中药的药效学试验 1.急性胃溃疡动物模型（1）水浸应激性胃溃疡模型 (2)幽门结扎性胃溃疡模型：(3)利血平性胃溃疡模型：(4)消炎痛致溃疡模型：(5)盐酸性胃溃疡模型：(6)胃粘膜损伤模型：(7)阿司匹林致胃溃疡模型：2.慢性胃溃疡动物模型(1)乙酸灼烧型胃溃疡模型：(2)乙酸注射法致胃溃疡模型：(3)乙醇所致胃粘膜损伤模型：观察指标;出血点,出血面积, 治疗水肿（急性肾炎）中药的药效学试验观察指标：(1)蛋白尿；(2)血尿素氮、肌酐；(3) 肾脏病理形态。治疗肾功能衰竭中药的药效学试验 1.急性肾功能衰竭动物模型的造型方法：(1)甘油所致ARF(急性肾功能衰竭)模型：(2)庆大霉素所致ARF模型： 2.慢性肾功能衰竭（CRF）动物模型的造型方法（1）肾脏大部分切除法致大鼠慢性肾衰模型（4）冷冻引起的大鼠慢性肾衰（CRF）模型：（5）电灼引起的大鼠慢性肾衰（CRF）模型： 3观察指标：血尿素氮、肌酐；治疗骨折中药的药效学试验 1.建立骨折动物模型，观察指标：(1)X-线检查，(2)抗折强度检查。(3)组织学和组织化学检查，(4)3H-TdR放射自显影检查， 2.鸡胚股骨的培养试验：观察指标：（1）股骨的长度(mm)，计算增长值及重量。治疗痹证中药的药效学试验（1）大鼠佐剂性多发性关节炎模型：给药时间及观察指标： ①观察药物对原发病变的影响：②观察药物对继发性病变的预防作用：③观察药物对继发病变的治疗作用：治疗消渴证(糖尿病)中药的药效学试验 2.糖尿病动物模型的降血糖试验(1)四氧嘧啶诱发的高血糖动物模型：(2)链脲霉素诱发的高血糖动物模型：(3)链佐霉素诱发大鼠高血糖模型：(4)肾上腺素性高血糖动物模型：(5)氨基葡萄糖性高血糖动物模型：6）胰腺次全切除法致大鼠高血糖模型7遗传性自发性高血糖模型常用实验动物的特点及其主要用途小鼠：小鼠是实验室最常用的。小鼠适合用于需要用大量动物的试验。大鼠：药物的长期毒性试验；大鼠无胆囊，利胆作用；降压药及检测升压物质；发热病理模型；踝关节肿模型。豚鼠：研究平喘药和抗组织胺药；抗过敏反应药物；地鼠：肿瘤学研究；中国地鼠的真性糖尿病。家兔：高脂血症；动脉粥样硬化症；角膜炎症模型及角膜瘢痕模型；解热药物和检查热原。猫：血压稳定，研究降压药；研究镇咳物。狗：高血压的实验治疗；药物长期毒性；失血性休克；急性心肌梗塞、狗和猫都是研究降压药物较理想的动物。青蛙和蟾蜍：研究药物对心脏的作用；腓肠肌和坐骨神经可用来观察药物作用。猴：研究避孕药；镇痛药的依赖性及戒断症状。树鼬：现已用于化学致癌、乙型肝炎病毒感染。猪：烧伤和烫伤；研究降血糖药物。鸡、鸽、鹌鹑：动脉粥样硬化模型；鸽和猫是检测强心甙作用强度；鹌鹑作高脂血症造型。

化学药物研究和评价药理毒理问题

1、普通注射液改成注射用脂质体、脂肪乳等制剂时进行药理毒理研究方面的考虑？答：普通制剂改成脂质体或脂肪乳后，脂溶性或粒径等方面的变化可能导致药物的药代动力学行为和组织分布的变化，进而影响药物的有效性和安全性。此时，应考虑进行改变前后的药效学比较试验，以及药代动力学和组织分布的组织试验。如果药物的药代动力学行为和组织分布确实发生明显的改变，应考虑进行制剂的一般药理、急性毒性和长期毒性试验，必要时应进行生殖毒性试验。 2、国外已上市制剂引用的外文文献需翻译其摘要或主要内容吗？答：需要。 3、国外已上市制剂，无法查到其长毒文献资料，但有大量的临床应用的文献，能否用临床资料代替长期毒性研究资料？答：一般情况下，在能够确定产品与国外已上市制剂在药学方面基本一致的条件下，如果临床试验资料在研究目的、病例入选标准、病例数、用药剂量、频率和周期等方面能够达到要求，多中心临床试验资料或多篇临床试验资料的汇总可以代替长期毒性试验文献。但应注意临床应用文献和临床试验文献是有区别的，描述性和观察性的临床应用文献对于药品注册价值很有限。 4、滴眼剂的非临床研究内容中三致毒理研究是否可以免做，药代动力学研究如何开展？答：考虑到三致毒性需通过全身吸收后产生，是否可免除三致试验要结合是否存在该药三致毒性担忧和是否已有相关信息两个角度来考虑，前者是指结合本品活性成分的化学本质和给药途径的特点角度考虑，是否有必要提供该方面信息（如体内已有天然物质，吸收量很少），后者是指在有必要提供的前提下检索是否已有该药（活性成分）口服和/或注射系统给药的相关毒理文献信息，如果能检索到符合要求的相关文献，应该是可以免做该研究的。当然是否可以免做仍应是一个需要结合适应症性质、用药人群等因素，以利弊权衡来综合考虑的复杂问题。药代动力学的开展要结合开发本滴眼剂的立题（如是否需达到缓释作用或改变局部分布）和治疗的靶部位（如眼底）等来合理设计。