2013-2017年专利将要过期的农药产品
2013-2017年专利到期的农药
从专利的角度基本上可以将农药产品分为三类：专利产品、专利到期产品和非专利产品。2011年全球作物保护市场市值约为440亿美元，而这三类农药基本是三分天下的局面。随着开发新农药有效成分的难度逐渐加大，所需投入的时间和金钱也在不断攀升，近年来
专利产品所占的市场份额在逐步萎缩，目前约占作物保护市场总额的30%左右，也就是132亿美元左右。专利到期产品约占所有产品总额的32%，合140.8亿美元左右；非专利产品
目前占有的比率最高，约为38%，也就是167.2亿美元左右。随着早期的专利农药产品的
保护期陆续到期，据悉，到2023年，全球将有166个农药专利到期，届时新增加的农药产品市场达110亿美元。由此可见，专利到期农药品种具有极大的市场空间。
结合中国的国情来看，中国在新农药创制方面相较于发达国家比较薄弱，拥有自主知
识产权的产品为数不多。此外，国内许多农药品种产能过剩严重，加上国外新颖的专利产
品不断抢占国内市场，使得很多大宗产品市场较为低迷。因此，越来越多的国内企业将注
意力转移到了专利即将到期的农药品种上。本文统计了31个在2013年到2017年这五年间专利保护期到期的农药产品，进行简单分析，希望可以为国内的企业带去一定的参考。
这31个产品包括12个杀菌剂、11个除草剂和8个杀虫剂。从专利到期时间来看，2013年到期的产品有8个；2014年到期的产品有7个；2015年到期的产品有8个；2016
年到期的产品4个；2017年到期的也是4个。从专利持有者来看，大多数产品还是世界领
先的前6大农化公司开发的产品；也有不少是历来在农药新化合物研发方面实力强大的日
本公司所开发的产品；还有少量是中国的研究机构开发的产品。从产品的全球市值来看，
除少数产品未获得有效数据外，2012年仅这31种农药产品中的25种的全球市值总和就达
到了45.78亿美元，约占全球作物保护市场总市值的十分之一左右。销售额上亿美元的产
品有12个；销售额在5千万到1亿美元之间的产品有1个；销售额在1千万到5千万美元之间的产品有10个；销售额在1千万美元以下的产品有2个。
杀菌剂
上表中所列的未来五年专利到期的杀菌剂产品（宁南霉素没有可用数据）2012年的全球市值总和为20.92亿美元。其中，销售额比较大的几个产品为巴斯夫公司的唑菌胺酯，销售额8亿美元；拜耳作物科学的丙硫菌唑，销售额6.25亿美元；先正达股份公司的精甲霜灵，销售额3.45亿美元和拜耳公司的氟嘧菌酯，销售额1.65亿美元。登记方面，笔者查阅了中国农业部农药检定所的农药登记信息，除国外企业的登记外，目前这些杀菌剂产
品中还未有中国企业取得登记的产品为咪唑菌酮、苯噻菌胺、精苯霜灵、丙硫菌唑、吡噻
菌胺和氟嘧菌酯。目前由中国企业获得的宁南霉素的登记有5个（1个临时登记），其中
有1个母药和4个制剂的登记；苯酰菌胺的登记有2个（均为临时登记），原药和制剂各
有1项登记；唑菌胺酯的登记有3个，均为制剂产品；精甲霜灵的登记有3个，其中原药
登记为2个，制剂登记1个；硅噻菌胺有1个制剂产品的登记；氟吗啉有12项登记（1个
临时登记），其中有1个原药和11个制剂登记。
除草剂
上表中未来五年专利到期的除草剂产品（单嘧磺隆、单嘧磺酯和氟哒嗪草酯没有可用
数据）2012年的全球市值总和为9.11亿美元。其中，销售额比较大的几个产品为拜耳作
物科学的甲基二磺隆（销售额2.9亿美元）和甲酰氨基嘧磺隆（销售额1.3亿美元）；陶
氏益农公司的五氟磺草胺，销售额2.5亿美元；先灵公司的双唑草腈，销售额1亿美元。
在中国，除国外企业的登记外，目前这些除草剂产品还没有任何中国企业登记的有双唑草腈、双环磺草酮、四唑酰草胺、甲基二磺隆、嘧啶肟草醚、甲酰氨基嘧磺隆和氟哒嗪草酯。目前由中国企业获得的噁嗪草酮的登记有1个，为原药的登记；单嘧磺隆的登记有2个，
原药和制剂各1个；单嘧磺酯的登记有2个，原药和制剂各1个；五氟磺草胺共有4项登
记（1个临时登记），均为制剂产品。
杀虫剂
上表中未来五年专利到期的杀虫剂产品（氯胺磷和吡氟硫磷没有可用数据）2012年的
全球市值总和为15.75亿美元。其中最抢眼的产品是先正达公司的噻虫嗪，2012年噻虫嗪
的全球市值高达11.4亿美元。陶氏益农公司的甲氧虫酰肼；三井化学株式会社的呋虫胺和拜耳作物科学的螺虫乙酯这三个产品2012年全球销售额均在1亿美元以上。登记方面，除跨国公司外，目前这些杀虫剂产品还没有任何中国企业取得登记的有氯胺磷、吡氟硫磷和
螺虫乙酯。目前由中国企业获得的噻虫嗪的登记共有43个（5个临时登记），其中有22
项原药和21项制剂登记；氟啶虫酰胺共有1个制剂登记（临时登记）；甲氧虫酰肼的登记有7个（3个临时登记），其中有2个原药登记和5个制剂登记；呋虫胺共有3个临时登记，其中有2个原药和1个制剂登记；三氟甲吡醚有1个制剂产品的登记。
1999-2011专利到期药品
08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 0.25% base 08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 0.5% base 08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 10mg base 08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab 20mg base 08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome 100mg 08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome 50mg 08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome
75mg 09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 150MCi E.R.Squibb 09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 7.106MCi E.R.Squibb 09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 8.100MCi E.R.Squibb 10/13/99P 更昔洛韦钠 ganciclovir sodium,Cytovene 10/28/99P 甲磺酸麦角碱 ergoloid mesylates,Hyderginelc 10/29/99P 更昔洛韦钠 ganciclovir sodium eq 500mg base/vial Syntex 10/29/99P 二丙酸倍氯米松 beclomethasone dipropionate,Vancenase Schering 0.042mg/inh 11/04/99P 洛伐他汀 Mevacor,lovastatin 20mg Merck Sharp & Dohme 11/04/99P 洛伐他汀 Mevacor,lovastatin 40mg Merck Sharp & Dohme 11/18/99P 醋酸那法瑞林 nafarelin acetate,Synaral 12/02/99P 美司钠 mesna,Mesnex 100mg/ml Astra Pharm
【CN109938027A】一种抗植物病毒病的农药组合物及其制备方法和应用【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910267758.4 (22)申请日 2019.04.03 (71)申请人 江西鑫邦科技有限责任公司 地址 330000 江西省南昌市桑海经济技术 开发区新祺周桑海南大道199号-16栋 (72)发明人 李志江 林建海 楚娟娟 (74)专利代理机构 北京久维律师事务所 11582 代理人 陈强 (51)Int.Cl. A01N 43/22(2006.01) A01N 43/16(2006.01) A01N 37/44(2006.01) A01N 37/22(2006.01) A01P 1/00(2006.01) (54)发明名称一种抗植物病毒病的农药组合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种抗植物病毒病的农药组合物及其应用，包括芸苔素内酯类化合物、多糖类化合物和功能性助剂，所述芸苔素内酯类化合物占组合物总重量的百分比等于0.0001～1wt％，所述多糖类化合物占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％，所述功能性助剂占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％。本发明大大提高了植物抗病毒病害的效果，减少了农作物病害；主要成分均为生物农药，所形成的复配制剂无环境风险，抗植物病害尤其是病毒病效果显著，可应用作物范围广，预防及治疗效果好，可降低用药量， 最大限度保产。权利要求书1页 说明书6页CN 109938027 A 2019.06.28 C N 109938027 A
权 利 要 求 书1/1页CN 109938027 A 1.一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，包括芸苔素内酯类化合物、多糖类化合物和功能性助剂。 2.根据权利要求1所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述芸苔素内酯类化合物占组合物总重量的百分比等于0.0001～1wt％，所述多糖类化合物占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％，所述功能性助剂占组合物总重量的百分比等于0.1～30wt％。 3.根据权利要求1或2所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述芸苔素内酯类化合物由22,23,24-表芸苔素内酯、24-表芸苔素内酯、28-表高芸苔素内酯、28-高芸苔素内酯、丙酰芸苔素内酯和14-羟基芸苔素甾醇等的任意一种或两种以上组成。 4.根据权利要求3所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述多糖类化合物由纤调蛋白聚糖、藻多糖、脱乙酰壳多糖中的任意一种或两种以上组成。 5.根据权利要求1、2或4任意一项所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述功能性助剂由糖胺肽、ε-聚赖氨酸、植物磺肽素-α中的任意一种或两种以上组成。 6.根据权利要求5所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，还包括农药上可接受的表面活性剂、溶剂和载体中的任意一种或两种以上的组合。 7.根据权利要求6所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述表面活性剂由十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钙、脂肪酸聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚磺基琥珀酸酯、烷基酚甲醛树脂聚氧乙烯醚、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、脂肪醇磷酸酯、聚氧乙烯醚磷酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、壬基酚聚氧乙烯醚、木质素磺酸钠、农乳600#、亚甲基双荼磺酸钠、甲基萘磺酸钠甲醛缩合物、萘磺酸甲醛缩聚物、乳化剂603#中的任意一种或两种以上组成。 8.根据权利要求6所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述溶剂由异丙醇、二甲基甲酰胺、环己酮、乙酸乙酯、二甲苯、乙二醇、磷酸三丁酯中的任意一种或两种以上组成。 9.根据权利要求6所述的一种抗植物病毒病的农药组合物，其特征在于，所述载体由白炭黑、高岭土、水、陶土中的任意一种或两种以上组成。 10.权利要求1、2、4、6～9任意一项所述的一种抗植物病毒病的农药组合物在防治由水稻条纹叶枯病毒、水稻矮缩病毒、玉米粗缩病毒、水稻黑条矮缩病毒、番茄病毒、辣椒病毒、黄瓜花叶病毒、烟草花叶病毒引起的病毒病害方面的用途。 2
2012-2016年专利过期的农药品种
2012-2016年专利过期的农药品种据AGROW在最新出版的报告《Agrow最新非专利农药（2012年版）》中揭晓了未来五年内（2012-2016）专利到期的农药原药。具体为： 除草剂（11个） 双环磺草酮、二甲吩草胺、四唑酰草胺、甲酰氨基嘧磺隆、甲基碘磺隆钠盐、异噁唑草酮、甲基二磺隆、环氧嘧磺隆、噁嗪草酮、嘧啶肟草醚、三氟啶磺隆 其中：二甲吩草胺2009年销售额1.10亿美元，甲酰氨基嘧磺隆2009年销售额1.10亿美元。 杀菌剂（14个） 苯噻菌胺、啶酰菌胺、cyflufenamid、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺 其中：丙硫菌唑2009年销售额4.21亿美元，吡唑醚菌酯：2009年销售额7.35亿美元。 （1）醚菌胺（dimoxystrobin）广谱、内吸杀菌剂，防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、纹枯病等。2012年8月29日到。巴斯夫公司开发。2009年市场0.50亿美元。2004年上市。（2）硅氟唑（simeconazole）用于禾谷类、果树、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、锈病、立枯病等。2010年10月8日到期。日本三共化学开发。2009年市场＜0.10亿美元。2002年上市。 （3）烟酰胺（啶酰菌胺，boscalid）用于众多作物防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、根腐病等。2012年11月6日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场为2.80亿美元。2003年上市。 （4）苯酰胺菌胺（zoxamide）用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。2013年11月14日到期。陶农科开发。2009年市场＜0.10亿美元。2001年上市。（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）用于众多作物防治锈病、叶枯病、疫病、白粉病、炭疽病等众多病害。2014年7月5日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场7.35亿美元。20 02年上市。 （6）咪唑菌酮（fenamidone）用于麦、棉花、葡萄、马铃薯、蔬菜、花卉、向日葵、烟草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等众多病害。2014年6月9日到期。拜耳公司。2009年市场0.40亿美元。2001年上市。
中国农药专利情况介绍
中国农药专利情况介绍 对专利有迷惑的朋友可以看一下，讲的还是比较详细的，看的好就转过来了，个人感觉很有帮助。 中国第一部专利法于1985年4月1日起开始实施，1993年1月1日和2001年7月1日进行了两次修改。l 985年实施的专利法专利保护期限(自申请之日起计算，下同)为1 5年，不保扩化合物；1993年1月1日起实施第一次修改后的专利法，专利保扩期限为20年，保护化合物。但1985年专利法的保护期限在加入世贸组织之后有变化，入世之后，中国专利局颁布了80号公告，规定2001年1 2月10日之后仍有效的专利的专利保护期限可以延长5年，换句话说，1986年12月11日之后申请的专利保护期限可以是20年，1986年12月l0日之前申请的中国专利，保护期限是15年，到2001年12月9日均己全部届满(即过期)。 一般而言，1986年12月10日之前在国内外文献中公开的品种已处于专利期届满的状态，这些品种即使获得过专利，其专利权均已过期，不可能在中国处于专利有效的法律状态。根据专利所具有的时间性特点，单就专利是否仍有效而言，基于专利法采用的优先权制度和延迟审查制度的时间因素综合考虑，如果某一品种查到了l 986年底前公开的国外专利资料，基本上可以推定该品种在中国没有专利问题之虞。 新颖性是专利授权的必要条件之一，即在专利申请日之前专利的技术方案没有在文献公开，或者在国内使用。而与专利相关的行政保护，在制度设计上是基于1 986年1月1日至1993年1月1日之间的国外专利而非专利申请。由于专利的获得需要进行审查，审查需要一段过程，因此，行政保护申请相对于专利申请而言是滞后的。而且专利审查过程可能很长(例如个别情况下长达十年)，因此，有些专利申请虽早己被公开，但数年之后才被授权，造成某一品种在某些国家专利不符合行政保护条件，但有些国家的专利仍符合行政保护条件的情况发生。 由此可见，虽然某一品种查到了1986年底前公开的国外专利资料，该品种基本上可以肯定在中国没有专利权，但并不一定没有行政保护。例如，硝草酮和四唑嘧磺隆的中国专利均已届满，但行政保护期限仍未届满。 此外，1985年前开发的品种仍可能获得合成工艺、制剂和新用途等方面的专利，至于其混剂也可以申请专利，但这些品种的化合物，以新化合物为发明点的组合物(即本文中所称的“组合物”)的生产和／或使用已经不会存在专利障碍。 制剂、混剂等多组分的产品在专利上均属于组合物，但在本文中的组合物特指以单组分新化合物为发明点的组合物。 化合物专利给予品种绝对的保护，组合物和用途专利限制品种在国内的销售和使用，因此，这三方面的专利是我们最需要了解的。获得化合物专利后，专利权人对该化合物品种具有排他性生产经营权。未经专利权人许可，他人不得生产经营含有该化合物的产品。 组合物专利实质上是以新化合物为有效成分的制剂专利，它含有除活性成分之外的制剂
药物研发专利类型
药物研发专利类型 药品专利类型根据《专利法》的有关规定，专利包括发明专利、实用新型专利和外观设计专利三类。 (1)发明专利发明是指对产品、方法或其改进所提出的新的技术方案。药品发明专利包括产品发明专利和方法发明专利两类。 药品产品发明专利：产品发明指人工制造的各种有形物品的发明。药品产品发明包括：①新物质（即化合物专利），指具有一定化学结构式或物理、化学性能的单一物质，包括有一定医疗用途的新化合物；新基因工程产品；新生物制品；用于制药的新原料、新辅料、新中间体、新代谢物和新药物前体；新异构体；新的有效晶型；新分离或提取得到的天然物质等。②药物组合物，指两种或两种以上元素或化合物按一定比例组成具有一定性质和用途的混合物。包括中药新复方制剂；中药的有效部位；药物的新剂型等。③生物制品、微生物及其代谢产物，可授予专利权的微生物及其代谢产物必须是经过分离成为纯培养物，并且具有特定工业用途的。 方法发明专利：方法发明是指为制造产品或解决某个技术课题而研究开发出来的操作方法、制造方法以及工艺流程。关于药品的方法发明包括：①制备和生产方法，如化合物的制备方法、组合物的制备方法、提取分离方法、纯化方法等（即工艺专利）；②用途发明，如化学物质的新的医药用途、药物的新的适应症等（即用途专利）。 (2)实用新型专利实用新型是指对产品的形状、构造或者其结合所提出的适于实用的新的技术方案。实用新型专利在创造性上较发明专利低，因此，常被人称之为“小发明”。 实用新型必须具备两个特征：其一，它必须是一种产品，该产品应该是工业方法制造的、占据一定空间的、具有实用型的物品，而不是方法；其二，它必须是具有一定形状和构造的产品，没有固定形状的物质以及气体、液体、粉末物等不能被授予实用新型专利。药品的实用新型专利包括：①某些与功能相关的药物剂型、形状、结构的改变（如剂型专利、晶形专利），如通过改变药品的外层结构达到延长药品疗效的技术方案；②诊断用药的试剂盒与功能有关的形状、结构的创新；③生产药品的专用设备的改进；④某些与药品功能有关的包装容器的形状、结构和开关技巧等。 (3)外观设计专利外观设计是指对产品的形状、图案、色彩或者其结合所作出的富有美感并适于工业上应用的新设计。外观设计的特征是：①必须是产品形状、图案、色彩或其结合的新设计；②必须与产品结合，并能在工业上应用。药品的外观设计包括：药品的外观，如便于给儿童服用的制成小动物形状的药片；药品包装的外观，如药品的包装盒；富有美感和特色的说明书等。药化方面： 1. 化合物专利(通常是具有相似结构的一类化合物共同保护，是仿制的硬伤) 2. 工艺专利(合成一个或一类化合物的最优工艺路线，以前在中国没用，大家都写假工艺 绕开该路线进行申报，实际生产的时候大多数还是用这个。但以后要求申报工艺和生产工艺必须一致，不知道会怎样) 天然药化方面： 天然产物中的有效成分及其衍生物、有效部位(一般要结合提取纯化工艺、药效、适应症、衍生物合成路线一起保护) 药剂方面： 1.处方专利(最常见也是最实用的，包括组合物专利) 2.工艺专利(类似于药化的工艺专利，价值不大) 3.剂型专利(很难，除非你能作出与现有剂型完全不同，全新的剂型，否则基本上不太可能 授权) 药理方面：
专利到期农药
英文通用名中文名公司申请日授权公告号 Rimsulfuron 砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208 CN1023680C Novaluron 氟酰(fu xian)脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219 CN1018547C Thiazopyr 噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208 CN1026455C Picoxystrobin 啶氧菌酯先正达19880209 CN1020391C Transfluthrin；Benfluthrin 四氟苯菊酯拜耳19880211 CN1018368C Ipconazole 种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227 CN1020606C; CN1044659C Metconazole 叶菌唑美国巴斯夫19880227 CN1020606C; CN1044659C Cyazofamid 氰霜唑；氰唑磺菌胺(qing shuang zuo _qing zuo huan jin an) 石原产业/ISK 生物科学19880312 CN1016309C Tebufenpyrad 吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423 CN1028713C Ehiprole 乙虫清巴斯夫19880611 CN1027341C Fipronil 氟虫腈拜耳19880611 CN1027341C Chlorfenapyr 虫螨腈巴斯夫19880728 CN1026206C Nitenpyram 烯啶虫胺日本武田19880801 CN1027447C;CN1036649C;CN1083432C Furilazole 呋喃解草唑孟山都19880812 CN1025141C Pyrithiobac-Na 嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104 CN1025981C;CN1033132C;CN1028171C Bispyribac-Na 双草醚组合化学19881222 CN1024664C;CN1033201C;CN1033200C Quioxyfen 苯氧喹啉道农科19890127 CN1031263C Ethoxysulfuron 乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515 CN1044427C;CN1068593C Cloransulam-methyl 氯酯磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C Diclosulam 双氯磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C Florasulam 双氟磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C Etoxazole 乙螨唑八州化学19890609 CN1024794C Tebufenozide 虫酰肼道农科19890719 CN1031378C arfentrazone-ethyl 唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC 19890824 CN1031307C 在中国专利权已灭失的农药品种如下 届满品种(18个)： 解草唑(fenchlorazole-ethyl)、虱螨脲(lufenuron)、氟硅唑(fluquinconazole)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、硝草酮(mesotrione)、烯草胺(pethoxamid)、唑蚜威(triazamate)、环戊噁草酮(pentoxazone)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、甲磺草胺(sulfentrazone)、咯菌腈(fludioxonil)、唑螨酯(fenpyroximate)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、硫线磷(cadusafos)、金核霉素、唑吡咪磺隆(_jin he mei su _zuo bi mi huan long)(imazosulfuron)、环丙酰胺(cyclanilide)和稻瘟酰胺(fenoxanil)。 终止品种(12个)： 三氟醚菊酯(flufenprox)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、噻菌腈(thicyofen)、氟胺(_fu an)草唑(flupoxam)、F-1327、protrifenbute、活化酯(acibenzolar)、喹螨醚(fenazaquin)、杀雄啉(cintofen)、氯氟草醚乙酯(ethlxyfen-ethyl)、QY-988和NC184。 无效品种(2个)： 苯磺隆(tribenuron-methyl)和啶虫脒(aetamiprid)。 另外，有以下8个品种未获得专利权： SSI-116、环虫清(dicyclanil)、环啶菌胺(ICIA 0858)、糠菌唑(bromuconazole)、呋醚唑(furcanazole)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、imidate和啶菌胺(PEIP)。
国外农药专利到期产品
2008年专利届满的十二个国外农药品种概况 1. 唑螨酯（Fenproximate）：又称霸螨灵，杀螨王，Danitron，NNI-850等。由日本农药株式会社开发，获中国专利授权（CN86108691),此专利于2006年12月26日到期。 2.四氟苯菊酯（Transfluthrin）：又名拜奥灵。由拜耳公司开发，获中国专利授权（CN88100834), 该专利将在2008年2月11日到期；它是一种高效、低毒的卫生用拟除虫菊酯杀虫剂。 3.吡螨胺（Tebufenpyrad）：又名必螨立克、Pyranica、Fenpyrad、Masai等。由日本三菱化成工业株式会社开发，获中国专利授权（CN88102427）, 该专利降雨2008年4月23日到期。 4.氟虫腈（Fipronil）：又名锐劲特，氟苯唑，Regent等。由法国罗纳－普朗克公司开发，获中国专利授权，该专利于2008年6月11日到期；拜耳公司对氟虫腈及其中间体的制备方法也在我国获得专利授权（CN95100789.0），此项专利的有效期将持续至2015年。氟虫腈于1994年11月19日获我国行政保护（NB-FR911903）,保护期已满。 5. 烯啶虫胺（Nitenpyram）：试验代号谓Best-guard.TI-304。由日本武田公司开发，获中国专利授权（CN88104801.1）,该专利将在2008年8月1日到期。 6. 虫螨腈（Chlorfenapyr）：又名除尽、溴虫腈、AC303630。由美国氰胺公司开发，获中国专利授权（C N88106516.1）,该专利将在2008年7月28日到期。 7. 咯菌腈（Fludioxonil）：又名适乐时，Celest。由瑞士诺华公司开发，获中国专利授权（CN86108428），该专利于2006年12月20日到期。1999年8月2日获行政保护（NB-US99080218）, 现保护期已满。 8. 稻瘟酰胺（Fenoxanil）：又名氰菌胺，Achi-Bu。由日本农药株式会社与巴斯夫公司（原美国氰胺公司）于1985年共同开发成功，获中国专利授权（CN87106006）,该专利将于2007年8月29日到期。 9. 氰霜唑（Cyazofamid）：又名Ranman，IKF-916。由日本石原产业株式会社开发，获中国专利授权（CN88101228）, 该专利将在2008年3月12日到期；2002年12月12日在中国被授予行政保护（N B-JP2002121225）, 有效期七年零六个月，将在2010年6月12日到期。 10. 砜嘧磺隆（Rimsulfuron）：又名玉嘧磺隆，宝成，DPX-E9636等。由美国杜邦公司开发，获中国专利授权（CN87100436）,此专利于2007年1月27日到期。1996年9月11日授予行政保护（NB-US96 091107）, 保护期已满。 11. 烟嘧磺隆（Nicosulfuron）：又名玉农乐，烟磺隆，Nisshin，Accent等。由日本石原产业株式会社开发，获中国专利授权（CN87100436）,该专利在2007年1月27日到期。 12. 双草醚（Bispyribac-sodium）：又名一奇，水杨酸双嘧啶，农美利，Bispyroximate，Nominee等。由日本组合化学公司开发，获中国专利授权（CN88108904.0）,该专利将于2008年12月22日到期。
2016年～2020年专利到期的农药品种之唑啉草酯
2016年～2020年专利到期的农药品种之唑啉草酯 唑啉草酯是由瑞士先正达作物保护有限公司开发的 新苯基吡唑啉类除草剂，通用名称：Pinoxaden；商品名：Axial、爱秀。主要用于大麦田防除一年生禾本科杂草。对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、?D草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有良好防效，尤其对恶性禾本科杂草野燕麦、黑麦草、硬草、?D草的防效接近100%。 1 理化性质： 纯品为白色细粉末；沸点：在335℃时发生热分解；熔点：120.5～121.6℃；闪点：343.5℃；蒸汽压：2.0×10-9MPa （20℃）；水中溶解度：200mg/L（25℃）；分配系数（辛醇/水）：logPow=3.2（25℃）。唑啉草酯原药含量≥95%，外观 为淡棕色粉末；pH（25℃）：4.9；在有机溶剂中的溶解度（mg/L，25℃）：二氯甲烷中>500，甲醇中260，丙酮中250，辛醇中140，乙酸乙酯、甲苯中130，正己烷中1.0。唑啉草酯5%乳油外观为浅黄色液体；pH=4.9。 2 毒性及环境生物安全评价： 2.1毒性： 唑啉草酯原药大鼠急性经口LD50>5000mg/kg；急性经皮LD50>2000mg/kg；急性吸入（4h）：雄性大鼠LC50 4.63mg/L，
雌性大鼠LC50 6.24mg/L；对兔皮肤无刺激性，眼睛有刺激性，无腐蚀性；豚鼠皮肤变态反应（致敏）试验致敏率为0，属弱致敏物；大鼠90d亚慢性（灌胃）毒性试验有害的作用剂量为100mg/kg?d；4项突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验、体内哺乳动物细胞UDS试验均为阴性（体外哺乳动物染色体畸变试验为阳性），未见致突变性。唑啉草酯5%乳油大鼠急性经口、经皮LD50>5000mg/kg；对白兔皮肤中度刺激性，眼镜有刺激性，但未引起不可逆损伤；豚鼠皮肤致敏性试验为弱敏物。唑啉草酯原药属低毒、5%乳油属微毒除草剂。 2.2环境生物安全评价： 唑啉草酯难光解，易水解，土壤易降解、较难淋溶，土壤易吸附、难挥发，水-沉积物易降解。唑啉草酯5%乳油对虹鳟鱼LC50（96h）24mg/L；水蚤EC504mg/L；水藻 EC504.17mg/L；鸟经口LD50：雄性为4780.3mg/kg，雌性为5020.6mg/kg；蜜蜂（48h）接触LD5023.47ug/只蜂，经口LD5031.86ug/只蜂；家蚕LC50>4000mg/L。对环境生物毒性较低，对水藻等水生生物中等毒，对供试植物有影响。使用本剂、清洗施药器械、废弃物处理均不得污染各类水域，不得将药液漂移到使用地之外的区域，以免危害其它植物。 3 作用机理及特点 唑啉草酯为乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂类除草剂，
2011年―2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵-文档资料
2011年―2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵 农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史，该类杀菌剂在杀菌剂市场中占有重要的地位。如甲霜灵、苯霜灵、恶霜灵和甲呋酰胺等苯酰胺类杀菌剂中，仅高效甲霜灵 2002年的销售额就达到 2.25 亿美元。它们作为防治霜霉目真菌的专用药剂，具有显著的保护、治疗和铲除作用，广泛应用于马铃薯和番茄晚疫病的防治。近年来高效、低毒、低残留已成为农药发展的必然趋势，手性农药就是其中的一个研究方向。很多农药手性化合物相互作用时，手性对映体往往表现出不同的特性，有时甚至表现出截然相反的性质。酰胺类杀菌剂中苯霜灵也是一个手性农药，研究表明苯霜灵的 R-异构体的活性远远高于 S-异构体，二者混用大大降低药效。因此高效苯霜灵的研究和开发具有重要的意义。
高效苯霜灵又名精苯霜灵，英文名称Benalaxyl-M 化学名称：N-（2，6 - 二甲苯基）-N-（苯基乙酰基）-D-氨基丙酸甲酯 IUPAC Name：methyl N-（phenylacetyl）-N-（2，6-xylyl）-D-alaninate CAS Name：methyl N-（2， 6-dimethylphenyl）-N-（phenylacetyl）-D-alaninate CAS 登录号：98243-83-5 分子式：C20H23NO3 分子量：325.40 结构式 1理化性质 纯品为白色无味结晶，熔点76.8℃，密度1.181（g ml-1），蒸汽压0.0595mPa（25℃），闪点195℃，溶解性（25℃，g/L）：水0.037，易溶于丙酮、氯仿、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲苯等大多数有机溶剂，在酸性及中性介质中稳定，遇强碱分解。不吸潮，无爆炸和腐蚀性。 2 毒性及环境生物安全评价 （1）哺乳动物毒性：大鼠急性经口LD50>2000mg/kg；大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。大鼠急性吸入LC50>10mg/L；ADI值0.04mg/kg；对兔皮肤和眼睛无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏作用；无致癌、致畸、致突变作用，NOEL数据：大鼠（2Y）4.4mg/kg.d。
2015-2020年专利到期农药
2015—2020年28个专利到期农药 作者：《现代农药》《农药快讯》编辑部柏亚罗 2013年，按分销商水平计，世界农药工业的市值超过500亿美元，预计未来的3～5年里每年仍将以6%～8%的增长率持续增长。全球通过有机合成生产的农药有效成分约500个，占世界农药市场的90%以上。不同的单剂、复配产品，加之不同剂型的产品，使得全球有成千上万的农药产品用于农业生产。专利和登记资料保护形式的知识产权（IPR）对农药工业的发展动态、对研发领域（对创新型公司而言）和基础领域的平衡非常重要。复配产品和新制剂也可以获得专利保护，从而导致了市场的重大分割以及对非专利产品竞争的保护。 过去的15年里，农药的创制品种出现下滑。目前，每年仅有4～8个新有效成分上市。因此，专利产品（proprietary products）仅占总市场的25%左右；非专利产品（generic products，不存在专利保护）占总市场的25%～30%；专利技术产品（off-patent proprietary products）占45%～50%。 所谓专利技术产品，是指其有效成分的专利保护已经届满，但终端制剂产品或有一些专利技术（如新的传送系统、表面活性剂或安全剂等），或与转基因作物相关联（如孟山都公司的耐农达作物），或与有专利保护的有效成分复配，或有资料保护，从而阻止非专利产品生产商参与竞争。 英国Enigma市场研究公司先前对2007年全球农药市场研究的结果是：专利产品约占全球市场的30%，专利技术产品占42.5%，非专利产品占27.5%。Enigma公司的两次数据对比告诉我们，近几年专利产品的市场份额在下降，而专利技术产品的市场份额有所提高。 专利即将期满农药 2015—2020年将有28个农药的专利保护到期，其中包括12个杀菌剂、5个杀虫剂、10个除草剂和1个安全剂，详见表1。
2017-2029年专利到期药物汇总
2017-2029年专利到期药物汇总 通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报 加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康 头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无 福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴 帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等 贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等 他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦 deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无 tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无 安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球CN1181381 2017 无 博舒替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer US6002008（无中国专利？）NA 天津汉康等 非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风Takeda Pharma US5614520（无中国专利？）NA 万全阳光等 达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等 伐地那非PDE5抑制剂勃起功能障碍Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无 米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无 lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无 头孢洛林头孢类抗生素细菌感染Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无 瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦 地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权）
2013-2017年专利将要过期的农药产品
2013-2017年专利到期的农药 从专利的角度基本上可以将农药产品分为三类：专利产品、专利到期产品和非专利产品。2011年全球作物保护市场市值约为440亿美元，而这三类农药基本是三分天下的局面。随着开发新农药有效成分的难度逐渐加大，所需投入的时间和金钱也在不断攀升，近年来 专利产品所占的市场份额在逐步萎缩，目前约占作物保护市场总额的30%左右，也就是132亿美元左右。专利到期产品约占所有产品总额的32%，合140.8亿美元左右；非专利产品 目前占有的比率最高，约为38%，也就是167.2亿美元左右。随着早期的专利农药产品的 保护期陆续到期，据悉，到2023年，全球将有166个农药专利到期，届时新增加的农药产品市场达110亿美元。由此可见，专利到期农药品种具有极大的市场空间。 结合中国的国情来看，中国在新农药创制方面相较于发达国家比较薄弱，拥有自主知 识产权的产品为数不多。此外，国内许多农药品种产能过剩严重，加上国外新颖的专利产 品不断抢占国内市场，使得很多大宗产品市场较为低迷。因此，越来越多的国内企业将注 意力转移到了专利即将到期的农药品种上。本文统计了31个在2013年到2017年这五年间专利保护期到期的农药产品，进行简单分析，希望可以为国内的企业带去一定的参考。 这31个产品包括12个杀菌剂、11个除草剂和8个杀虫剂。从专利到期时间来看，2013年到期的产品有8个；2014年到期的产品有7个；2015年到期的产品有8个；2016 年到期的产品4个；2017年到期的也是4个。从专利持有者来看，大多数产品还是世界领 先的前6大农化公司开发的产品；也有不少是历来在农药新化合物研发方面实力强大的日 本公司所开发的产品；还有少量是中国的研究机构开发的产品。从产品的全球市值来看， 除少数产品未获得有效数据外，2012年仅这31种农药产品中的25种的全球市值总和就达 到了45.78亿美元，约占全球作物保护市场总市值的十分之一左右。销售额上亿美元的产 品有12个；销售额在5千万到1亿美元之间的产品有1个；销售额在1千万到5千万美元之间的产品有10个；销售额在1千万美元以下的产品有2个。
2016年～2020年专利到期的农药品种之嘧氟磺草胺
2016年～2020年专利到期的农药品种之嘧氟磺草胺 我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研 发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。 农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。敬请关注！ 嘧氟磺草胺是日本组合化学公司、庵原化学工业公司和K-I化学研究所于1998年联合创制并开发的新颖磺酰胺类除草剂，是一种乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂。通用名：Pyrimisulfan，商品名：Best Partner。该除草剂具有杀草谱广、对水稻安全、除草效果稳定、对人畜和环境高度安全等特点，被用于水稻田防除众多杂草，对一些难防除的多年生杂草及对磺酰脲类具抗性的杂草有效。 化学名称： （RS）-2'-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）（羟基）甲基]-1，
1-二氟-6'-（甲氧基甲基）甲基磺酰苯胺 IUPAC： （RS）-2'-[（4，6-dimethoxypyrimidin-2-yl）（hydroxy）methyl]-1，1-difluoro-6'-（methoxymethyl）methanesulfonanilide CAS： N-[2-[（4，6-dimethoxy-2-pyrimidinyl）hydroxymethyl]-6-（methoxymethyl）phenyl]-1，1-difluoromethanesulfonamide CAS登录号：[221205-90-9] 分子式：C16H19F2N3O6S 相对分子质量：419.4 化学结构式： 1 理化性质 纯品为无臭白色粒状结晶，熔点：98.8℃，沸点：约220℃分解，蒸气压2.1×10-8Pa（25℃），密度1.48g/cm3（19.5℃），水中溶解度为：8.39×104mg/L（20℃，纯水）。土壤吸附系数：Koc=34～64，辛醇/水分配系数：logPow=2.15（20℃，pH3）。该药剂水中半衰期>1年（25℃，pH4、pH7和pH9）。水中光解半衰期38d （蒸馏水，25℃，47.5W/m2，300～400nm） 2 毒性及环境生物安全评价 大鼠急性经口LD50为1000～2000mg/kg，急性经 皮>2000mg/kg；对大鼠急性吸入LC50>6.9mg/L；对兔眼睛无
2009-2014年专利药到期情况
2009-2014年专利到期情况探究 许关煜 前不久在网络上见到《2009-2014年专利到期化学原料药》一文(以下简称“资料”)，该资料将29个药物品种按适应症排列，并注有美国专利到期时间： 和国内生产(经营)单位数。此类信息对于从事非专利药物开发、生产的企业而言自然非常有用，笔者在拜读之余，作了一番校核，并提出一些补充见解，与同行切磋。资料所介绍的品种可供开发选题参考。 为了避免侵犯他人知识产权，明确专利到期时间无疑是个关键，这首先得找到具体品种的基础专利，然后查找其法律状况以求确认其失效日期。同一项目在不同国家地区获得授权的专利法律状况如授权与否及时间、权利转让、缴费记录、保护期是否获得延长等会有所差异。对最初的基础专利进行剖析可以得到大致结果。 既然讨论的是化学原料药，本文所涉及的均为特定化合物的基础(发明)专利。 经查核，所列品种专利保护期届满时间有些出入。有多个品种专利保护证书早几年已经失效，甚或是其合成方法早年就有报道，具体可见文中说明。 有一些机构专门从事药品专利保护期的预测，从相关数据库可以检索此类信息。然而即使是权威数据库中预期的时间并非一定准确，有时专利保护期获得延长，会使人“始料不及”。譬如依发韦仑基础专利EP的法律状况记录中，曾经预期于 2013年11月19日保护期届满，但最近( 2008年7月28日)该专利获得补充保护证书，有效期延长至 2018年8月3日。因此，获得初步信息后，还得进行验证和跟踪。 欧洲专利保护期延长在各成员国情况不同，时间也有差异，文中所列为最终时间。
资料所列国内生产(经营)单位数，也不尽正确。笔者对某个化学原料药的中国供应商作过调查，从不下7个数据库获得不同结果，也就是说这些数据库信息都不够完整。由于多年以来的所谓“抢仿”，大多数近年即将专利到期的药品生产都已经“名花有主”了，这里不作重复和补充。无论参与者多寡，能否介入后在竞争中取胜，成为“后起之秀”，关键在于扎实的工作。 “资料”所列应该说只是2009～2014年这个时间段专利到期品种的一部分，笔者曾经在以往的信息发布会提供过相关信息，本文结尾补充了数个这一时间段专利到期品种。 还有一个需要重视的问题是： 并非这些品种都有开发价值，譬如氟喹诺酮类抗菌剂甲磺酸阿拉曲伐沙星，曾经受到青睐，但现已撤出市场。因此必须检索资料，分析具体品种的市场前景和生命力。 1、抗xx ▲拉米夫定(Lamivudine) xx专利到期时间： 2009年11月。 获准适应症： 与其他抗逆转录酶病毒药物联用治疗HIV-I感染。 创制单位： 加拿大Shire BioChem(IAF?鄄BIOCHEM INT) 专利期复核： EP，专利优先日 1992年12月21日(xx)。
美国专利到期的药物精选
美国专利到期的药物精选 一、精神、神经系统药类 1、郁复伸 中文通用名:文拉法辛;别名:维拉法辛。 英文通用名:venlafaxine ;英文商品名:Effexor。 药品简介:文拉法辛是中枢神经系统药物,用于治疗精神失常、躁狂抑郁症和抑郁症。由惠氏公司开发并于1994 年4 月首次在美国上市,此后相继在加拿大、丹麦、英国、意大利、澳大利亚等国上市。文拉法辛具有临床疗效好、安全性高和治疗成本较低等特点,其2002 年全球销售约为21 亿美元,位列药品销售400 强的第21 位。 美国专利名称:2-苯基-2-(1-羟基环炔基或1-羟基环烷基-2-烯基) 乙胺衍生物(专利号:US4535186) 专利权人:American Home Prod 注:该专利到期日:2007 年12 月13 日(该专利申请日:1983 年10 月26 日;原来到期日:2002 年12 月13 日;后被批准延长5 年) 。 该专利因获得美国儿科药市场独占,到期日延至2008 年6 月13 日。 同族专利: US4535186[1985208213 ] 2、罗匹尼罗 英文通用名:Ropinirole ;英文商品名:ReQuip 。 药品简介:罗匹尼罗于1997 年首次被批准用于帕金森病,是一种类似多巴胺的多巴胺激动剂,与第一代多巴胺激动剂不同的是其没有麦角林结构。因为多巴胺激动剂较少引起运动不良反应,2001 年7 月,新的帕金森病治疗指南建议用多巴胺激动剂如葛兰素- 史克公司的罗匹尼罗(ropinirole ,ReQuip ○R ) 代替左旋多巴作为疾病早期的初始一线治疗用药。2005 年美国食品药品管理局(FDA) 批准罗匹尼罗用于治疗中度到重度的多动腿综合征(RLS) 。 美国专利名称:42氨烷基22 (3H)2吲哚酮类化合物(专利号:US4452808 ) 专利权人: Smithkline Beckman Corp 该专利到期日:2007 年12 月7 日(该专利申请日:1982 年12 月7 日;原来到期日:2002 年12 月7 日;后被批准延长5 年) 。 美国市场独占到期日:2008 年5 月4 日 同族专利:AU560170 [ 1987204202 ] ;AU2158583 [ 1984206214 ] ;CA1208650 [ 1986207229 ] ; EG16556 [ 1989201230 ] ;EP0113964 [1984207225 ] ;HK82089 [1989210220 ] ;JP59112964 [1984206229 ] ;US4452808 [1984206205 ] 。 3、确乐多 中文通用名:奥卡西平;中文别文:氧酞胺氮卓、氧痛惊宁。