常用抗肿瘤中药研究概况

2020年山东省执业药师继续教育学习材料——

常见抗肿瘤中药研究概况

刘红燕

第一部分概述

随着疾病谱的改变，加之环境污染、饮食安全问题、生活压力增大等因素，肿瘤发病率不断升高，恶性肿瘤更是成为威胁人类健康的重大疾病之一。

中医药治疗肿瘤历史悠久，早在殷墟甲骨文上就记载有“瘤”的病名。战国时成书的《山海经》亦记载有抗“瘿瘤”的药物。我国最早的医学典籍《黄帝内经》一书中虽未对肿瘤作专篇论述，也无“肿瘤”病名，但却提出了一些与肿瘤有关的病名，如“肠溜”“脊溜”“肉溜”“肠覃”“积聚”等。不仅如此，还对肿瘤的病因、病机和治疗原则进行了论述，初步形成了中医药治疗肿瘤的理论体系，为后世中医肿瘤学的发展奠定了坚实的基础。历代中医学著作对肿瘤的病因、病机和治疗原则都有不同程度的论述，诸多本草著作中也记载了有关抗肿瘤中药的药性、药效及处方。如我国第一部本草学著作《神农本草经》共记载药物365味，其中可用于“癥”“瘕”“积”“聚”证者达71种。

一、中医对肿瘤的认识

肿瘤在中医中属“积聚”范畴，历代诸家均有论述，如《难经·五十五难》中“故积者，五脏所生；聚者，六腑所成也。积者，阴气也，其始发有常处，其病不离其部”。

《金匮要略·五脏风寒积聚病脉证并治》中“积者，脏病也，终不移；聚者，腑病也，发作有时，展转痛移，为可治”。

《中臧经》指出：“夫痈疽疮肿之所作也，皆五脏六腑蓄毒不流则生矣，非独因荣卫壅塞而发者也”，强调肿瘤是全身性疾病在局部的表现。

宋代《卫济宝书·痈疽五发》首次出现“癌”字，指出：“一曰癌。”并对癌做了描述：“癌疾初发，却无头绪……紫赤微肿，渐不疼痛……只是不破。”这与恶性肿瘤的发生、发展情况非常相似。宋代《圣济总录》中记载：“气血流行不失其常，则形体和平，无或余赘及郁结壅塞，则乘虚投隙，瘤所以生”，即指肿瘤的发生为气血失常，郁结壅塞，形成余赘所致。

金元时期朱丹溪在《丹溪心法》中认为“凡人身上中下有块者多为痰”，提出积聚痞块皆由“痰饮”“气滞”“血瘀”郁滞而成，主张祛痰之法，创立了清热化痰、软坚散结、活血化痰、健脾化痰等治法。

明清时期，大量的医学专著对肿瘤的病因、病机、症状、内治、外治等进行

了详尽论述，涵盖了内科、外科、妇科等疾病，如原发性肝癌散见于积聚、癥瘕、黄疸等内科疾病中。

中医认为，肿瘤是正气亏虚、邪毒内侵凝聚而成。因此，肿瘤患者本身存在正虚和邪实两个方面。早期以邪实为主，中晚期患者还存在着明显的虚象。其病的发生多由情志郁结、饮食所伤、寒邪外袭以及病后体虚，或黄疸、疟疾等经久不愈以致肝脾受损、脏腑失和、气机阻滞、瘀血内停或兼痰湿凝滞而成积聚。究其病机，主要是气滞而导致血瘀内停。至于湿热、风寒、痰浊，均是促成气滞血瘀的间接因素，所以在治疗中应注重活血化瘀、扶正固本、化痰散结、清热解毒。

二、中医药治疗肿瘤发展史

殷商时代，古人已发现用火、砭石、酒、汤液、祝由等方法治疗“瘤”，内治与外治相结合，至今仍是肿瘤疾病治疗的常用手段。

《黄帝内经》将与某些肿瘤有相似症状的病机概括为“营气不通”“正气虚”“邪气胜之”等，所体现出的整体观念、治病求本及“治未病”的预防思想，是指导后世早期防治、诊疗肿瘤的准则。

《内经》中“坚者削之”“结者散之”等治疗法则，对当今防治肿瘤疾病仍有较强的指导意义。

肿瘤的辨证施治规范成熟于东汉张仲景《伤寒杂病论》。张仲景以脏腑经络学说为核心，强调临床应“观其脉证，知犯何逆，随证治之”。书中所载的大量方剂，如鳖甲煎丸、大黄?虫丸、抵当丸、抵当汤、麦门冬汤、旋覆代赭汤、硝石矾石散等为后人所喜用。

唐代孙思邈在《千金要方》中将瘤分为瘿瘤、骨瘤、脂瘤、石瘤、肉瘤、脓瘤及血瘤，首载肿瘤专方50余首，方中突出虫类药、剧毒药及攻痰化瘀药的使用，并应用灸法治疗癥瘕积聚。

金元四大家从各自经验和学术观点出发，分别从攻邪、清热、养正补脾、滋阴化痰等独特角度确立治法，创造性地进行临床实践，使肿瘤治疗学理论向纵深发展，内容更加丰富多彩。

明代张景岳《景岳全书》将治疗积聚癥瘕的药物归纳为攻、消、补、散四大类，采用内外兼施、针药膏并用的方法治疗。明代陈实功在《外科正宗》中对乳腺癌的症状特点与预后作了详细描述。他提出“内之证或不及于外，外之证则必根于内”，强调治疗肿瘤不能仅仅治疗表面的病灶，要内外治疗并重，外科治疗应以调理脾胃为要，善用以毒攻毒法。

新中国成立后，中医药防治恶性肿瘤的水平得到了前所未有的发展，形成了较为系统的中医肿瘤学科。手术、放化疗、生物治疗、分子靶向治疗、中医药治疗等多种治疗模式相结合的治疗方法已较为普遍。

三、中医肿瘤治法

（一）扶正固本法

扶正固本法是指使用扶正固本类中药固护正气，扶正祛邪，以达到治疗肿瘤的目的。凡可以扶助正气、培植本元，治疗虚损不足的药物，称为扶正固本药。

肿瘤属于慢性消耗性疾病，长期耗损正气，患者常有“内虚”，正气不足而后邪气踞之，导致机体正虚邪实而发病。扶正固本类中药可提高人体免疫功能，增强其抗病能力，而不直接抑杀肿瘤细胞，即通过“扶正固本”达到“祛邪”的目的。这类治法主要有健脾法、养血法、补肾法和养阴法。

健脾法主要针对气虚型患者，其治则为益气健脾，常用中药有黄芪、党参、太子参、白术、茯苓、山药、炙甘草等。

养血法主要针对血虚型患者，其治则为补血填精，常用方剂有四物汤、归脾汤，常用中药有熟地黄、当归、阿胶、白芍、龙眼肉、紫河车、何首乌、鸡血藤、红枣、花生衣等。

补肾法主要针对阳虚型患者，其治则为温补肾阳，常用中药有附子、肉桂、仙茅、淫羊藿、鹿茸、锁阳、肉苁蓉、巴戟天、补骨脂。

养阴法主要针对阴虚型患者，其治则为滋阴生津，常用中药有玄参、生地黄、麦冬、沙参、石斛、龟板、鳖甲、玉竹、黄精等。

（二）清热解毒法

清热解毒法是通过清除内热，祛除邪毒，缓解肿瘤后期的热邪症状，对抗肿瘤增生，是中医治疗恶性肿瘤的基本原则。

目前常用于抗肿瘤的清热解毒类中药有白花蛇舌草、半枝莲、苦参、穿心莲、青蒿、连翘等。

（三）以毒攻毒法

以毒攻毒法指用毒性峻猛的药物治疗毒邪积滞，可直接抑杀癌细胞。

常用药物主要是一些具有毒性的中药，如斑蝥、砒霜、蛇毒、鸦胆子等。众所周知，砒霜是剧毒药物，可它同时也是抗癌良药。美国食药监局已正式批准用砒霜治疗急性早幼粒细胞白血病。

（四）活血祛瘀法

肿瘤的形成和发展与血瘀有密切关系，肿瘤患者临床上出现的肿块、瘀点、瘀斑等均可通过活血化瘀法来活血化瘀、破瘀散结。

根据作用机理不同，常用药物分为和血、活血、破血3类。和血类中药，包括当归、丹皮、丹参、生地黄、赤芍、鸡血藤；活血类中药，包括川芎、红花、蒲黄、五灵脂、刘寄奴、郁金、三七、穿山甲、姜黄、益母草、泽兰、苏木、牛膝、延胡索、鬼箭羽、乳香、没药、王不留行等；破血类中药，包括大黄、水蛭、

三棱、莪术、血竭、桃仁、土鳖虫等。

（五）化痰散结法

肿瘤发病还与痰凝湿聚有关，积滞日久则肿瘤易生，因此在恶性肿瘤治疗时也常加入化痰止咳药，如：陈皮、贝母、半夏、天南星等。

（六）利水渗湿法

利水渗湿药可渗泄水湿，该类药物不仅能减轻癌症患者胸腹水，还可直接杀灭或抑制癌细胞的扩散。常用的利水渗湿类抗肿瘤中药有：薏苡仁、泽泻、五倍子、茯苓、车前、猪苓等。

四、中医治疗肿瘤的临床应用效果

（一）中医药减轻放、化疗时骨髓抑制，胃肠道反应等毒副作用

中医认为过度的放、化疗会损伤人体气血津液，造成脏腑功能失调。临床常用健脾和胃、补气养血、清热养阴的中药，减轻和改善这些不良反应。

（二）中医药提高放、化疗的疗效

中医药对放、化疗有一定增效作用。临床观察发现，中药益气活血之剂合并治疗，可以增加食管癌、鼻咽癌的放疗效果。

（三）晚期肿瘤的中医药治疗

对于已经不适于手术、放疗和化疗的晚期患者，临床证实应用中医药治疗可以减轻症状，稳定瘤体，延长生存时间。

（四）肿瘤术后应用中药可以减少复发和转移

肿瘤患者术后辅助中药治疗，可以减少复发、转移，延长生存时间。临床研究提示，术后长期使用黄芪固本汤减少了肺癌的转移，使用健胃解毒汤（党参、半枝莲、白花蛇舌草、白及、槐耳等）明显延长了胃癌患者术后的生存率。

（五）中药提高机体免疫功能

研究证实，中药尤其是扶正中药可从一个或几个方面提高机体免疫功能。如人参、黄芪、西洋参、枸杞等。

（六）中药抗肿瘤作用

中药抗肿瘤的作用较化疗药差，但毒副作用小。

（七）中药抑制肿瘤转移作用

中药通过整体观念来调节人体的阴阳平衡，起到多部位、多靶点作用。

总之，中医和现代医学治疗肿瘤各有优势。现代医学在早期诊断和早期手术方面有独特的优势，而中医药治疗肿瘤毒副作用小。应将两者有效配合，取长补短，提高诊治肿瘤的效果。

第二部分常用抗肿瘤中药

一、扶正固本类中药

扶正固本类中药可以改善因气血两虚，脾肾不足造成的乏力、气短、疲倦等症状。现代药理研究发现，扶正固本类中药可增强或调节机体免疫功能，提高机体的抗病能力。

人参

五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的干燥根和根茎。

【药材】

生晒参主根圆锥形或纺锤形；表面淡黄棕色，有不规则纵皱纹及细横纹，主根横纹常细密断续成环；上端连接较细的根茎（习称芦头），具碗状茎痕（习称芦碗）4～6个，交互排列；下部分出2～4条支根及少数细侧根。质硬，断面黄白色，皮部多放射状裂隙散有黄棕色小点（树脂道）。气特异而香，味微甘、苦。

【主要成分】

主要含有多种人参皂苷、人参多糖。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用：人参制剂以及人参不同药用部位所含的多种皂苷、人参多糖和人参挥发油，均显示具有抗肿瘤作用。

2.增强免疫作用：人参多糖能增强机体的免疫能力，能刺激造血功能，防止多种原因引起的白细胞下降。所含的蛋白质合成促进因子，能促进蛋白质、脂肪、核糖核酸等生物高分子的合成，提高机体免疫力，在肿瘤辅助治疗中发挥作用。

3.其他作用：促进学习和记忆功能；调节中枢神经和心血管系统功能；提高机体对外界不良刺激的抵抗力，增强机体抗病能力；抗过敏作用；抗衰老；抗休克等。

【性味归经】

味甘、微苦，性微温。归脾、肺、心、肾经。

【功能主治】

大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津养血，安神益智。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，气血亏虚，久病虚羸，惊悸失眠，阳痿宫冷。

广泛应用于子宫颈癌、肝癌、食管癌、乳腺癌、急性白血病等各种肿瘤。

【用法用量】

煎服，3～9g。挽救虚脱可用15～30g。宜文火另煎，分次兑服。野山参研末吞服，每次2g，日服2次。

【临床应用】

1.治疗肺癌

桑白皮15g，沙参25g，麦门冬10g，杏仁15g，全瓜蒌30g，臭牡丹10g，党参30g，茯苓20g，鸡血藤20g。水煎2次，早晚分服，每日1剂。

2.治疗肝癌

人参5g，藏红花1g（单煎），柴胡30g，黄芩20g，生甘草3g。水煎服，每日1剂。

3.治疗胃癌

人参香茶糖衣片（含人参、香茶末、枳壳）每次5片，每日3次，3个月为一疗程，治疗中晚期胃癌术后。

4.治疗食管癌

当归60g，黄药子300g，丹参、五味子各30g，人参90g，土大黄150g。共捣碎，浸于62%白酒2kg内，浸泡2周后去渣备用。服法：每日服15mL。

【现代研究】

人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷及其肠道菌群代谢产物、人参多糖和人参炔醇，这些活性成分发挥药理作用的机制目前已较为明确，其作用机制主要包括诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化，增强对肿瘤细胞免疫，抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移等，而其分子机制涉及许多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。此外，人参有效成分的抗肿瘤作用表现出一定的剂量依赖性，且其化学结构的不同导致抗肿瘤活性有所差异。

龙眼肉

无患子科植物龙眼Dimocarpus longan Lour.的假种皮。

【药材】

呈不规则薄片，常数片粘结。长15mm，宽20～40mm，厚约1mm。黄棕色至棕褐色，半透明，外表面皱缩不平，内表面较光亮，有细密的纵皱纹。质柔润、气微香，味甜。

【主要成分】

主要含有多糖、多肽、苷类、多酚等。其中，多糖是主要药理活性成分。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用：龙眼肉水浸液对人的子宫颈癌细胞JTC-26有90%以上的抑制率。粗制浸膏可抑制癌细胞的增殖。

2.其他作用：抑菌；镇静和健胃；抗疲劳；增强免疫功能；抗突变。

【性味归经】

味甘，性温。归心、脾经。

【功能主治】

补益心脾、养血安神。

主治白血病，肿瘤经手术、放疗和化疗后的患者。

【用法用量】

用量9～15g，煎汤内服；或熬膏；或浸酒；或入丸、散。

【临床应用】

常用于治疗食管癌、乳腺癌、白血病等癌瘤中属气血不足，心脾两虚的患者。

1.治疗肿瘤病人正气衰弱或气血不足

龙眼肉15g，红枣3～5枚，粳米100g。煮粥食用。

2.治疗白血病

龙眼肉9g，花生米（连红衣）15g。水煎服。对血红蛋白及血小板降低者效果好。

3.治疗乳腺癌

太子参、枸杞子、半枝莲、白花蛇舌草各15g，白芍、黄芪、天花粉、丹参各12g，三七粉3g（冲服），龙眼肉30g（另煎对服）。水煎服，每日1剂。

【现代研究】

龙眼肉粗黄酮提取物可抑制肿瘤细胞生长，具有抗肿瘤作用，且对酰胺（CTX）化疗药物具有增效减毒作用。

锁阳

锁阳科植物锁阳Cynomorium songaricum Rupr.的干燥肉质茎。

【药材】

呈扁圆柱形，微弯曲，长5～15cm，直径1.5～5cm。表面棕色或棕褐色，粗糙，具明显纵沟及不规则凹陷，有的残存三角形的黑棕色鳞片。体重，质硬，难折断，断面浅棕色或棕褐色，有黄色三角状维管束。气微，味甘而涩。

【主要成分】

锁阳含花色苷、三萜皂苷、鞣质、熊果酸、胡萝卜苷及多种氨基酸等。

【药理作用】

1.增强免疫功能。

2.其他作用：润肠、耐缺氧等。

【性味归经】

味甘，性温。归肝、肾、大肠经。

【功能主治】

补肾阳，益精血，润肠通便。

用于肺癌、骨髓瘤等。

【用法用量】

5～9g，煎汤内服；入丸、散或熬膏。

【临床应用】

1.治疗多发性骨髓瘤

锁阳、虎骨（已禁用）、盐知母、盐黄柏、骨胶各10g，熟地黄、骨碎补、当归各15g，盐龟甲、生黄芪各20g，仙鹤草30g。水煎服，每日1剂。

2.治疗肺癌

锁阳、淫羊藿、菟丝子、仙茅、莪术、三棱、当归各9g，天冬、赤芍各12g，黄精、牡蛎、铁树叶、芙蓉叶、石见穿、石上柏、石打穿、山豆根各30g，王不留行6g，北沙参、夏枯草各15g。每日1剂，水煎后，分2次服。

【现代研究】

锁阳中的油酸及棕榈酸分别有抗肿瘤及抗炎作用。另外，还发现锁阳具有抗胃溃疡、抑制血小板聚集、抗艾滋病病毒蛋白酶、抗转录和抗癌等作用。

玉竹

百合科植物玉竹Polygonatum odoratum（Mill.）Druce的干燥根茎。

【药材】

呈长圆柱形，略扁，少有分枝，长4～18cm，直径0.3～1.6cm。表面黄白色或淡黄棕色，半透明，具纵皱纹及微隆起的环节，有白色圆点状的须根痕和圆盘状茎痕。质硬而脆或稍软，易折断，断面角质样或显颗粒性。气微，味甘，嚼之发黏。

【主要成分】

主要含有黏液质、皂苷、山奈酚苷、多糖、天门冬酰胺及鞣质。

【药理作用】

1.抗肿瘤：玉竹提取物对肿瘤细胞株CEM的增殖有显著的抑制作用，并能提高CEM的分化程度。

2.其他作用：提高免疫力，扩张冠状动脉，提高冠脉流量及抗动脉粥样硬化。

【性味归经】

味甘，性微寒。归肺、胃经。

【功能主治】

养阴润燥，生津止渴。

用于呼吸系统和消化系统肿瘤，如肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌等。

【用法用量】

内服：煎汤，6～12g；熬膏、浸酒或入丸、散。

外用：适量，鲜品捣敷。阴虚有热宜生用，热不甚者宜制用。

【临床应用】

1.治疗食管癌

玉竹、石斛、生地黄、乌梅各10g，沙参、天冬、麦冬、玄参各15g。水煎服，每日1剂。

2.治疗肺癌

玉竹、沙参、芦根、石斛、党参、天花粉、鱼腥草各30g，生地黄21g，麦门冬15g，女贞子24g，夏枯草25g。水煎服，每日1剂。

3.用于治疗胃癌

玉竹、北沙参、生地黄、天花粉各15g，麦冬、石斛、竹茹各9g，诃子肉、甘草各3g。水煎，蜂蜜冲服。

【现代研究】

玉竹中含有的多糖是玉竹发挥抗肿瘤作用的物质之一。

二、清热解毒类中药

热毒与肿瘤的发生发展关系十分密切。肿瘤局部炎症、感染、癌性毒素对机体作用均可出现毒症的表现，如发热、口干、大便秘结、舌红苔黄等，应用清热解毒药可直接清除热毒、控制感染、消除炎症，抑制肿瘤的生长与恶化。

研究表明，清热解毒类中药用于肿瘤有以下作用：（1）直接的抗菌、抗病毒作用；（2）直接的抑癌作用；（3）清除癌性毒素的作用；（4）提高机体抗癌的免疫功能；（5）减轻手术、放疗、化疗的副作用，增强疗效。

白花蛇舌草

茜草科耳草属植物白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd.[Oldenlandia diffusa （Willd.）Roxb.]的全草。

【药材】

干燥全草，扭缠成团状，灰绿色或灰棕色。有主根1条，须根纤细。茎细而卷曲，质脆易折断，中央有白色髓部。叶多破碎，极皱缩，易脱落；有托叶。花腋生，多具梗。气微，味淡。

【主要成分】

熊果酸、齐墩果酸，对位香豆酸、黄酮苷及白花蛇舌草素等。

【药理作用】

1.抗肿瘤。

2.其他作用：增强机体免疫功能、抗菌、保肝利胆、阵痛、镇静、催眠、祛

痰、降低胆固醇等作用。

【性味归经】

味甘、淡，性凉。入胃、大肠、小肠经。

【功能主治】

清热解毒，利尿消肿，活血止痛。用于肠痈（阑尾炎），疮疖肿毒，湿热黄疸，小便不利等症；外用治疮疖痈肿，毒蛇咬伤。

还可用于肺癌、肝癌、鼻咽癌、胃癌、直肠癌、子宫颈癌、淋巴癌等恶性肿瘤。

【用法用量】

内服：煎汤，15～60g，或鲜品绞汁，鲜品可用至90～120g。

外用：适量，捣敷。

【临床应用】

治胃癌，食管癌，直肠癌：白花蛇舌草75g，薏苡仁30g，黄药子10g，乌药3g，龙葵3g，乌梅6g。水煎服。

【现代研究】

体外实验证明，白花蛇舌草对艾氏腹水癌、吉田肉瘤及多种白血病癌细胞有抑杀作用，还可抑制腹水性肝癌细胞及抗噬菌体作用。

三、以毒攻毒类中药

以毒攻毒类药有攻伐癌毒，削去坚瘤的作用。适用于各种肿瘤，凡证见皮肤、血管、肌肉、淋巴、筋骨肿大硬结，或破溃坚实，糜烂腥臭，胸肋窒塞，吐血便血，咳嗽气喘，饮食噎塞，脘腹胀满，青筋暴露，大小便不利，疼痛不已等症，均可用此类药物治疗。

这类药物多属于剧毒药物，应根据其用量，由轻到重剂，如出现副作用的症状，当立即停止服用，防止发生医疗事故，必要时可与扶正药同用，既可防止中毒，又能扶正驱邪。

雄黄

硫化物类矿物雄黄族雄黄，主含二硫化二砷(As2S2)。

【药材】

为块状或粒状集合体，呈不规则块状。深红色或橙红色，条痕淡橘红色，晶面有金刚石样光泽。质脆，易碎，断面具树脂样光泽。微有特异的臭气，味淡。精矿粉为粉末状或粉末集合体，质松脆，手捏即成粉，橙黄色，无光泽。

【主要成分】

二硫化二砷（As2S2），并含有硅、铅、铁、钙、镁等杂质。

【药理作用】

1.抗菌作用。

2.抗血吸虫作用。

【性味归经】

味辛，性温，有毒。归肝、大肠经。

【功能主治】

解毒杀虫，燥湿祛痰，截疟。用于痈肿疔疮，蛇虫咬伤，虫积腹痛，惊痫，疟疾。

可用于治疗皮肤癌、鼻咽癌、脑瘤、肝癌、肺癌、食道癌、恶性淋巴癌等。

【用法用量】

内服：每次0.05～0.1g，入丸、散用，不入汤剂。内服忌火煅。

外用：适量，研末撒或调敷；或烧烟熏。

【临床应用】

1.治疗白血病

雄黄粉，每次吞服0.5～1.5g，每天1～2次，粒细胞数较高者可加大剂量，对慢性粒细胞性白血病有效。

2.治疗鼻咽癌

雄黄18g，郁金9g，巴豆7.5g，研粉，以醋为丸。每次3丸，2小时服1次，浓茶送下，服至吐泻为止。

3.治疗脑瘤

雄黄与老姜焙烤制散，治脑肿瘤效佳。

4.治疗骨瘤

雄黄9g，生姜2块，先将生姜挖洞，放入雄黄，焙焦至黄色，研成细粉，每次取0.5～1g外敷患处。

【现代研究】

现代研究发现雄黄在肿瘤治疗方面作用显著，作用机制为诱导肿瘤细胞凋亡、分化，抑制癌细胞增殖及影响肿瘤血管生成等。此外，研究发现雄黄还可通过抑制肿瘤细胞核酸的合成、阻止肿瘤血管生成、降低肿瘤细胞的迁移及直接毒杀肿瘤细胞等途径实现抗肿瘤作用。

雄黄的主要成分是否是其药效物质一直存在争议。一些学者认为雄黄的主要成分不是雄黄的药效物质，而雄黄中所含的可溶性砷才是雄黄的药效物质。支持这一观点的研究者认为，由于纯品硫化砷不溶于水，基本不被人体吸收，因此难于发挥药效作用。而且，由于大鼠灌服纯品硫化砷后（As4S4），纯品硫化砷组与空白对照组比较，血液和主要靶器官中的总砷含量未见明显升高，因此推测纯

品硫化砷在动物体内基本不被吸收，雄黄中起作用的成分很可能不是来自于不溶性的硫化砷，而是来自于含量较低的可溶性砷。

持相反观点的研究发现，可溶性砷已经被除去的精制雄黄能明显提高小鼠细胞免疫功能，而含有少量可溶性砷的天然雄黄则对小鼠无明显影响。小鼠口服纯品硫化砷（As4S4）后，砷在脂肪、毛、皮、肝、肾等组织中分布广泛，后经尿、粪、胆汁代谢出体外。而且，纯品硫化砷可用于治疗急性早幼粒细胞白血病。由此As4S4作为雄黄的主要成分之一，是可以被动物吸收而发挥药效作用的，因此可以推断As4S4是雄黄的药效物质之一。

斑蝥

芫青科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii Linnaeus 的干燥体。

【药材】

南方大斑蝥呈长圆形，长1.5～2.5cm，宽0.5～1cm。头及口器向下垂，有较大的复眼及触角各1对，触角多已脱落。背部具革质鞘翅1对，黑色，有3条黄色或棕黄色的横纹；鞘翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2片。胸腹部乌黑色，胸部有足3对。有特殊的臭气。

黄黑小斑蝥体型较小，长1～1.5cm。

【主要成分】

斑蝥主要含斑蝥素、脂肪及树脂。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用：抑制癌细胞核酸和蛋白质合成。

2.升高白细胞作用：能刺激骨髓细胞DNA合成，引起白细胞升高。

3.其他作用：增强免疫；抗炎作用，抗病毒、抗菌作用等。

【性味归经】

味辛，性热，有大毒。归肝、胃、肾经。

【功能主治】

破血逐瘀，散结消癥，攻毒蚀疮。

主治痈疽，瘰疬，顽癣，癥瘕及肝癌、肺癌、皮肤癌、骨肉瘤、食道癌等。

【用法用量】

用量0.03～0.06g，炮制后多入丸、散用。外用适量，研末或浸酒、醋涂患处。用治癥瘕肿块、积年顽癣、瘰疬、赘疣、痈疽不溃。

斑蝥有大毒，口服能引起消化道炎症及肝肾损伤等不良反应，内服慎用；凡体质虚弱者，心、肾功能不全者，消化道溃疡者，以及孕妇均禁服。

斑蝥炮制品在临床中也多用。常见炮制品为米炒斑蝥。

【临床应用】

1.治疗肝癌

斑蝥蒸鸡蛋法，鲜鸡蛋一个，斑蝥2～3只。在蛋壳上开一小孔，将斑蝥去头足翅后，放入蛋中，用纸封口，隔水蒸熟，去斑蝥，吃鸡蛋，每日或隔日1次，连服5天停5天，3个月为一疗程。

2.治疗肺癌

斑蝥5mg，滑石10mg，车前子、木通各9mg，混合为1片含量，制成片剂，每次1片，每日3次。

3.治疗骨肉瘤

斑蝥、蟾蜍、金钱蛇、仙鹤草等转入胶囊（约合生药3g），每次服6粒，每日2次。

【现代研究】

斑蝥的抗肿瘤机制目前尚未完全阐明，主要包括诱导细胞凋亡，干扰细胞周期，提高机体免疫力，抑制肿瘤细胞的浸润和转移等。斑蝥素制剂对恶性肿瘤尤其是晚期癌症治疗效果明显，并且对机体无明显的免疫抑制作用。

斑蝥水、醇或丙酮提取物，体外试验结果证明能抑制人体食道癌、贲门癌、胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌等细胞的代谢。斑蝥素对小鼠腹水型肝癌和网织细胞肉瘤ARS均有一定的抑制作用，并能引起肝癌细胞明显萎缩、退化、胞浆多空泡等形态学改变，其作用机制与抑制癌细胞的蛋白质合成，影响RNA和DNA 的合成有关。

斑蝥素（cantharidin）是一种倍半萜类衍生物，是斑蝥抗癌的有效成分，同时也是主要毒性成分。斑蝥素具有抗肿瘤、升高白细胞、增强免疫、抗病毒和抑菌、抗氧化损伤等作用，主要用于治疗原发性肝癌，并对胃癌、肺癌、结直肠癌、乳腺癌、食道癌、皮肤癌等有一定的治疗效果。

斑蝥素的衍生物均有与斑蝥素类似的抗肿瘤作用，以羟基斑蝥胺的化疗指数较高及毒性最小。斑蝥素钠的抗肿瘤谱比较广，除能抑制小鼠腹水肝癌和ARS 外，还能抑制小鼠肉瘤S180、宫颈癌U14、艾氏腹水癌实体型等肿瘤株，体外亦能抑制Hela细胞株、人食管鳞癌CaEs17细胞株及人肝癌BES7402细胞株；同时能使小鼠外周白细胞明显增多，对红细胞数目没有影响。研究发现此药对骨髓造血干细胞有一定的刺激作用，在抗癌药物中，这种能升高白细胞的药物尚不多见。

四、活血祛瘀类中药

活血祛瘀药有促进血液运行，消散瘀血，减除肿瘤的功用。适用于各种肿瘤，

如体内癥块积聚，胸腹胀满，疼痛不止，重则饮食不下，呼吸困难，大小便不利；如体表皮肤、血管、淋巴、筋骨肿块不消，均可用此类药物治疗，使肿块癥块缩小或消退，疼痛胀满减轻，具有使诸症缓解的疗效。

由于气与血的关系密切，在临床上气滞可以导致血瘀，血瘀也常兼气滞，所以，本类药常与行气药同用，可增强活血祛瘀的功效。另外，寒则血液凝滞，可促进血瘀肿瘤的形成，故寒凝血瘀者，可配合温里药温通经脉，消除寒症。

红花

菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花。

【药材】

为不带子房的管状花，长1～2cm。表面红黄色或红色。花冠筒细长，先端5裂，裂片呈狭条形，长5～8mm；雄蕊5，花药聚合成筒状，黄白色；柱头长圆柱形，顶端微分叉。质柔软。气微香，味微苦。

【主要成分】

红花苷、前红花苷、红花黄色素A等色素和绿原酸、咖啡酸、儿茶酚等多酚类成分。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用：对人子宫颈癌JTC-26细胞、白血病细胞等均有抑制作用。

2.其他作用：兴奋子宫、肠管、血管、支气管平滑肌，对心脏有轻度兴奋作用，以及免疫抑制和抗炎作用。

【性味归经】

味辛，性温。归心、肝经。

【功能主治】

活血通经，散瘀止痛。

用于肝癌、食管癌、子宫颈癌、皮肤癌、骨癌等多种恶性肿瘤。

【用法用量】

煎服，3～9g。外用适量。

【临床应用】

1.治疗食管癌

红花15g，加200mL水煎服，长期服用。

2.治疗子宫颈癌

红花、白矾各6g，瓦松30g。水煎，先熏后洗外阴，每日1～2次，每次30～60分钟，每剂药可反复应用3～4日。

3.治疗肝癌

红花6g，制鳖甲30g，炮山甲、桃仁、木香、青皮、郁金、白芍各12g。水

煎服，每日1剂。

【现代研究】

红花黄色素可以降低血液粘稠度，扩张血管，改善机体微循环，从而调节机体免疫系统，提高多种免疫细胞活性，增强巨噬细胞的吞噬能力。

从红花及其药理活性成分对心脑血管疾病的治疗功效出发，红花及其药理活性成分活血化瘀的功效可以降低血小板聚集，使血流量增加，改善肿瘤患者血液循环系统，改善血液的粘稠度，从而使机体免疫细胞进入病变部位，控制肿瘤细胞的增殖。

三棱

黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloni ferum Buch. Ham.的干燥块茎。

【药材】

块茎呈近球形，长2～3.5cm，直径2～3cm，表面棕黑色，凹凸不平，有少数点状须根痕；去外皮者下端略呈锥形，黄白色或灰白色，有残存的根茎疤痕及未去净的外皮黑斑，并有刀削痕。质轻而坚硬，难折断，入水中漂浮于水面，稀下沉。碎断面平坦，黄白色或棕黄色。气微，味淡，嚼之微有麻辣感。以个大、坚实者为佳。

【主要成分】

含白桦脂醇和甘露醇、黄酮等成分。

【药理作用】

1.可直接破坏肿瘤细胞，对实验动物肿瘤模型有一定抑制作用。

2.其它作用：抗凝和抗血栓形成，组织缺血缺氧有一定保护作用。

【性味归经】

味辛、苦，性平。归肝、脾经。

【功能主治】

破血行气，消积止痛。主治癥瘕痞块，瘀滞经闭，痛经，食积胀痛，跌打伤痛。

适用于肝癌、食管癌、子宫肌瘤、卵巢癌、骨肉瘤、宫颈癌等多种肿瘤。

【用法用量】

内服：煎汤，4.5～9g。

【临床应用】

1.治疗原发性肝癌

三棱15g，莪术15g，金鸡豌豆20g，茵陈蒿30g，泽泻20g。水煎4次，每次煮15分钟，合并药液，分4次口服，每次1茶杯，每日1剂。

2.治疗胃癌、食管癌

三棱、莪术、制穿山甲、郁金、桃仁、延胡索各9g，制乳香、制没药各3g，制鳖甲、石燕、马鞭草各15g，?虫7只，红花4.5g。水煎服。参三七3g，分吞。

【现代研究】

三棱常与香附、莪术、紫草根、木馒头等配伍治疗气血结积、瘀血瘀滞的卵巢癌、宫颈癌等。三棱常与白花蛇舌草、大腹皮、茯苓、莪术等配伍治疗气滞血瘀、热毒蕴结的肝癌。此外，三棱还适用于血瘀气滞、腹部结块、肝脾肿大、经闭腹痛、食积胀痛等。

三棱提取物可直接破坏肿瘤细胞，对实验动物肿瘤模型有一定抑制作用。三棱对人肺癌细胞的凋亡有诱导作用。

五、化痰散结类中药

化痰散结药有促进水液运行，溶化痰饮凝固，排除水饮潴留，软化痰核肿块的功效。适用于痰瘀结于体表如甲状腺肿，乳腺结核，淋巴结核，皮肤、肌肉、血管、筋骨肿瘤；如痰留于脏腑而咳嗽气喘，呼吸困难，腹脘胀满，囊肿包块，肢体浮胀，大小便不利等症。使用此类药物，具有消退肿瘤、结核、囊肿，减轻疼痛，止咳平喘，消除腹满水肿，利大小便的效果。

此类药物的性味多辛温与苦寒，淡渗，若久病正虚应配伍补益之品同用，若热毒偏重当配合清热解毒之品同用。

天南星

天南星科植物天南星A risaema erubescens (Wall.) Schott、异叶天南星Arisaema heterophyllum Bl.或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎。

【药材】

扁球形，表面类白色或淡棕色，较光滑，顶端有凹陷的茎痕，周围有麻点状根痕，有的块茎周边有小扁球状侧芽。质坚硬，不易破碎，断面不平坦，白色，粉性。气微辛，味麻辣。

【主要成分】

异叶天南星、天南星块茎均含β-谷固醇、三萜皂苷、苯甲酸等成分；东北天南星块茎含一种刺激性辛辣物质及淀粉、皂苷。此外，还含有氨基酸及肽类化合物、微量元素等。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用：鲜天南星水提液能明显抑制S180细胞肉瘤、子宫颈癌U14、肝癌实体型及Hela细胞。D-甘露醇结晶可能是有效抗癌成分之一。

2.其他作用：镇静、镇痛、祛痰镇咳、抗惊厥等。

【性味归经】

味苦、辛，性温，有毒。归肺、肝、脾经。

【功能主治】

燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿。

用于消化道肿瘤、肺癌、脑肿瘤、子宫颈癌或肿瘤脑转移、淋巴结转移等。

【用法用量】

内服：煎汤，3～9g；或入丸散。

外用：适量，生品研末调敷。

燥湿化痰，祛风止痉宜制用，散结消肿宜生用。

【临床应用】

1.治疗肺癌

天南星、赤练蛇粉、陈皮、白及、瓜蒌各30g，北沙参60g，炙鳖甲45g，西洋参15g，没药、制乳香各20g，辰砂12g，研成细末，每次1g冲服，每日3次。

2.治疗子宫颈癌

内服天南星煎汤代茶，剂量从每日15g逐渐增加到45g，须连服3个月。

3.治疗食管癌、贲门癌

用南星半夏汤加味（生南星、生半夏、代赭石等）缓解食管癌贲门梗阻。

【现代研究】

天南星中的D-甘露醇是一种有效的抗癌成分，对肿瘤细胞有抑制作用，能够使细胞浓缩成团块，破坏正常细胞结构，促使部分细胞脱落，从而起到抗肿瘤的作用。

六、利水渗湿类中药

临床治疗因水湿内停所致的水肿，小便不利及湿邪为患或湿热内结所致诸症，进而有助于消除肿瘤。

车前子

车前科植物车前Plantago asiatica L.或平车前Plantago depressa Willd.的干燥成熟种子。

【药材】

呈椭圆形、不规则长圆形或三角状长圆形，略扁，长约2mm，宽约1mm。表面黄棕色至黑褐色，有细皱纹，一面有灰白色凹点状种脐。质硬。气微，味淡。

【主要成分】

车前子含黄酮类、挥发油、三萜类、多糖等。其中糖类化合物是发挥抗癌作用的主要成分。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用：车前子提取物能抑制肉瘤S180及艾氏癌等。

2.其他作用：祛痰，利尿，抗炎，抗衰老和缓泻等。

【性味归经】

味甘，性寒。归肝、肾、肺、小肠经。

【功能主治】

清热利尿通淋，渗湿止泻，明目，祛痰。

用于肝癌、胰腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、肺癌等。

【用法用量】

内服：煎汤，5～15g，包煎；或入丸、散。

外用：适量，水煎洗或研末调敷。

【临床应用】

1.治疗子宫颈癌

车前子、漏芦各15g，栀子9g，半枝莲60g，白茅根30g，炒大黄、木香各3g。水煎服，每日1剂。

2.治疗肺癌

车前子、木通各9g，滑石10g，斑蝥5g。制成片剂，每日3次，每次1片服用。

3.治疗胰腺癌

车前子、木通各0.27g，斑蝥0.15g，滑石0.3g。常规法制丸子，共制10丸，每次2～3丸，每日3次。

【现代研究】

车前子多糖具有显著的抗肿瘤作用，其抗肿瘤机制与增强机体免疫力和氧自由基有关。研究显示，车前子多糖可显著增加免疫抑制剂酰胺（CTX）诱导的免疫力低下小鼠的吞噬指数。