重点推荐-药物化学各章练习测试题和参考答案

第一章绪论

一、选择题

1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程

D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物

2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪

30至70年代E．20世纪70年代至今

A

E．研A

2.不属于吸入性麻醉药的是（）。

A.异氟烷

B.氟烷

C.布比卡因

D.恩氟醚

E.麻醉乙醚

3.具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A.可卡因

B.普鲁卡因

C.达克罗宁

D.利多卡因

E.丁卡因

4.普鲁卡因的化学名称是（）。

A.4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯

B.2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺

C.4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯

D.4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯

E.1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构

D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用

6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠

7．与普鲁卡因性质不符的是（）。

A．具有重氮化—偶合反应

B．与苦味酸试液产生沉淀

C．具有酰胺结构易被水解

D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解

E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱

8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）。

A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—

12

A.

15.的基本骨架中，

A.—NH

．局部麻醉药物的发展是从对（

5

6．局部麻醉药可将结构分为（）、（）和（）三部分。

7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。

三、问答题

1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？

2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。

3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？

4．简述局麻药的构效关系。

5．写出以对硝基甲苯为原料合成ProcaineHydrochloride的合成路线。

6．写出以环戊醇为原料合成KetamineHydrochloride的合成路线。

第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药

一、选择题

1．地西泮的化学结构中所含的母核是（）。

A二苯并氮杂卓环B氮杂卓环C1，5-苯二氮卓环D1，3-苯二氮卓环

E1,4-苯二氮卓环

2．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。

A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构

3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。

A氧气B．氮气C．氮气D一氧化碳E．二氧化碳

4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。

A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾

5．苯妥英属于（）。

A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类

2

4

7

8

一、选择题

1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。

A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环

2．氯普噻吨分子存在（）。

A旋光异构B氢键C几何异构D金属螯合E构象异构

3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）。

A反式大于顺式B顺式大于反式C两者相等D反式是顺式的2倍E不确定

4．氟西汀按作用机制属于（）。

A5-HT重摄取抑制剂BNE重摄取抑制剂C非单胺摄入抑制剂D单胺氧化酶抑制剂E多巴胺重摄取

抑制剂

5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。

A阿米替林B卡马西平C氯氮平D异丙烟肼E舍曲林

二、填空题

1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（）成正比。

2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。

3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。

4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。

5．抗精神病药按其结构可分为（），（），二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二苯丁基哌叮类和苯甲

酰胺类。

三、问答题

1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动？

2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型？每类各列举一个代表性药物。

第六章解热镇痛药和镇痛药

B花生四烯酸环氧化酶抑制剂

C二氢叶酸还原酶抑制剂

DD-丙氨酸多肽转移酶抑制剂

E磷酸二酯酶抑制剂

12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。

A中枢兴奋B利尿C降压D消炎、镇痛、解热E抗病毒

13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。

A安乃近B保泰松C吡罗昔康D甲芬那酸E双氯芬酸钠

14．双氯芬酸的化学名为（）。

A4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

B2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸

Cα-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

D1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

EN-(4-羟苯基)乙酰胺

15．(-)-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。

AC-5,C-6,C-10,C-13,C-14BC-4,C-5,C-8,C-9,C-14

CC-5,C-6,C-9,C-10,C-14DC-5,C-6,C-9,C-13,C-14

EC-6,C-9,C-10,C-13,C-14

16．吗啡分子结构中（）。

A3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代

B3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代

C3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代

D3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代

20

A分子中具有一个平坦的芳环结构B具有一个碱性中心

C具有一个负离子中心D含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构

E烃基链部分(吗啡结构中C15~C16)突出于平面前方

27．枸橼酸芬太尼的化学名为（）。

AN-甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

BN-乙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

CN-丙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

DN-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

EN-甲氧甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（）。

A具有相似的疏水性B具有相似的立体结构C具有完全相同的构型

D具有相似的药效构象E化学结构相似

29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。

A甲硫氨酸B亮氨酸C骆氨酸D甘氨酸E苯丙氨酸

二、填空题

1．非甾体抗炎药的作用机制是（）。

2．痛风病是人体内（）引起的疾病。

3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（）设计而成。

4．在阿司匹林合成中可能生成（），该产物是引起过敏反应的化学物质。

5．阿司匹林的合成是以（）为原料，在硫酸催化下用（）制得。

6．镇痛药是指与体内（）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家

颁布的（）管理。

7．阿片受体通常至少可分为（），（），（）三种亚型。

9

10

12

3

B在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色

C易溶于水而不溶于氢氧化钠

D不具旋光性

E与茚三酮作用显紫色

3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（）。

A抗疟药B抗菌药C抗癫痫药D抗溃疡药E抗高血压

4．下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（）。

A普萘洛尔B纳多洛尔C艾司洛尔D特拉唑嗪E美托洛尔

5．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂（）。

A硫酸沙丁胺醇B酚妥拉明C普萘洛尔D麻黄碱E特拉唑嗪

6．具有下列化学结构的药物是（）。

A盐酸苯海拉明B盐酸阿米替林C盐酸可乐定D盐酸哌替啶E盐酸普萘洛尔

7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为（）。

A只能是R-构型B只能是S-构型C可以是R-构型，也可以是S-构型

D只能是1R,2R-构型E只能是1S,2S-构型

二．填空题

1．去甲肾上腺素为（）构型，具（）旋光性。它遇光和空气被（），故应避光保存及避免与空气

接触。

2．肾上腺素能激动剂必须具有（）的基本结构，绝大多数药物具有（），这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用。苯环3,4-（）的存在可显着增强活性。侧链氨基的非极性烷基取代，在一定范围内，N-取代基愈大，对β受体的亲和力愈强。因此，去甲肾上腺素主要表现为（）受体激动活性，而克仑特罗显示了高度的（）受体激动活性。

3．β受体阻断剂在临床上可用于（），（）和（）等用途。

5．β

2

2

一．选择题

1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相

对活性最强（）。

Aβ-构型，有双键存在Bα-构型，有双键存在C均相同

Dβ-构型，双键被还原Eα-构型，无双键

2．米力农属于哪类正性肌力药（）。

A强心药B磷酸二酯酶抑制剂类C钙敏化剂类D钙拮抗剂

E离子通道阻断剂

3．具有甾体结构的利尿药是（）。

A螺内酯B氢氯噻嗪C地高辛D甲酚氯酯E乙酰唑胺

4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是（）。

A与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性

B分子中二甲基丁酸部分是活性必需的

C分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团

D芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的

E3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好

5．下列结构中属于ACEⅠ的是（）。

A B C

E

10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（）为原料缩合得

到。

A乙酸乙酯B乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯D丙二酸二乙酯E草酸二乙酯

11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药（）。

A磺酰胺类B多经基化台物C苯氧乙酸类D抗激素类E有机汞类

12．可用于利尿降压的药物是（）。

A普萘洛尔B甲氯芬酯C氢氯噻嗪D硝苯地平E辛伐他汀

二．填空题

1．非苷类强心药按作用方式不同分为（）、（）和（）。

2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应，得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸，经（）反应后再与（）进行酰胺化反应，得到乙酰卡托普利，利用二环己基胺分离光学异构体，最

后经（）脱去保护基得最终产物S,S-卡托普利。

3．研究表明，ACE中有三个活性部位，包括（），（）和（）。

4．强心苷类药物的苷元为（）结构，其四个环的的稠合方式为（）。

5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的（）上，其构型是（）。

6．1，4-二氢吡啶类药物是（）离子通道的阻滞剂，在临床上主要用于（）。

7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为（）、（）和（）三大类。

8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（）而起作用的。

9．临床常用的降血酯药主要有三类：（）类、（）类和烟酸类。

10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有（）、（）、（）、（）。

11．螺内酯是盐皮质激素（）的拮抗剂，通过抑制排钾和重吸收钠而起作用，也称留钾利尿药。

三、问答题

1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。

3

6

7

A酰化剂B水解生成的二甲胺与醛基反应C催化剂

D还原剂E溶剂

8．下列属于质子泵抑制剂药物的是（）

A法莫替丁B西咪替丁C奥美拉唑D氯雷他定E盐酸赛庚啶

二．填空题

1．H1受体拮抗剂临床用作（），H2受体拮抗剂用作（）。

2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有（），生产（）的

缘故。

3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（）、（）和（）。

4．经典的H1受体拮抗剂容易通过（），所以具有（）的副作用。

三．问答题

1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。

2．抗溃疡药有哪几种类型？

3．写出奥美拉唑的合成路线。

第十一章寄生虫病防治药

一．选择题

1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类（）。

A哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

B锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类

D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类

E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类

2

1

D磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶

3．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）。

A磺胺醋酰B磺胺嘧啶C磺胺甲恶唑D磺胺噻唑嘧啶

E对氨基苯磺酰胺

4．甲氧苄啶的化学名为（）。

5．磺胺甲恶唑的化学结构为（）。

6．环丙沙星的化学结构为（）。

7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）。

A氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强

D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N4

－双取代物一般均丧失活性

EN4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

8．左氟沙星的化学结构为（）。

9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（）。

AN－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B2位上引入取代基后活性增加

C3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分

D5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小

E在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

10．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（）。

6

1．氟脲嘧啶的化学名为（）。

A5-碘-1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮B5-氟-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮

C5-碘-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮D5-氟-1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮

E5-溴-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮

2．属于抗代谢药物的是（）。

A巯嘌呤B喜树碱C氮芥D多柔比星E紫杉醇

3．抗肿瘤抗生素有（）。

A博来霉素B氯霉素C阿糖胞苷D青霉素E长春碱

4．烷化剂的临床用途是（）。

A解热镇痛药B抗癫痫药C抗肿瘤药D抗肿瘤

E抗生素

5．具有以下结构的药物属于（）。

A直接作用于DNA的药物B抑制肿瘤血管生长的药物

C干扰DNA合成的药物D抗有丝分裂的药物

E抑制拓扑异构酶的药物

6．不属于抗有丝分裂的药物是（）。

A紫杉醇B喜树碱C长春瑞滨D秋水仙碱E多西紫杉

7．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（）。

A乙烯亚胺类B氮芥类C亚硝基脲类D磺酸酯类

E三氨烯咪唑类

8．属于前药的是（）。

A长春新碱B卡莫司汀C氮芥D环磷酰胺E放线菌素D

9．具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（）。

1

4

D脂溶性基团E给电子基团

3．耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A电负性原子B较大的空间位阻基团C水溶性的氨基

D脂溶性基团E给电子基团

4．广谱青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A电负性原子B较大的空间位阻基团C水溶性的氨基

D脂溶性基团E给电子基团

5．下列药物中不具有酸碱两性的是（）。

A青霉素GB对氨基水杨酸C磺胺嘧啶D环丙沙星E多西环素

6．临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是（）。

A头孢克洛B多西环素C酮康唑D克拉维酸E拉氧头孢

7．哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（）。

A1S,2SB1S,2RC1R,2RD2S,2RE2R,3R

8．β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（）。

A粘肽转肽酶Bβ－内酰胺酶CmRNA与核糖体的结合

D二氢叶酸还原酶EDNA旋转酶

二．填空题

1．大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即（），所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有四种：（）、（）、（）和（）。2．青霉素有（）个手性碳原子，绝对构型为（）。头孢菌素双环母核上有（）旋光异构体，绝对

构型是（）。

3．氯霉素含有（）个手性碳原子，有（）个旋光异构体，其中只有（）有抗菌活性。4．四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为（），4位的差向异构化比较难发生；而

E2-羟基-3-甲基-3,4-二羟甲基吡啶盐酸盐

5．维生素D2与维生素D3化学结构的差别在于（）。

A在维生素D224位有一个甲基和22位有双键

B在维生素D224位有一个羟基和22位有双键

C在维生素D324位有一个甲基和22位有双链

D在维生素D324位合一个甲基和22位无双键

E在维生素D224位有—个甲基和22位无双键

6．维生素C分子中酸性最强的羟基是（）。

A2-位羟基B3-位羟基C5-位羟基D6-位羟基E4-位羟基

二．问答题

1．维生素的分类依据是什么？每类各有什么代表性药物？

2．写出维生素C的结构式，简述其理化性质。

3．维生素D3和阿法骨化醇哪个更适用于老年人补钙？为什么？

第十六章肾上腺皮质激素及性激素

一．选择题

1．雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）。

A甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降

B雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加

C雄性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素

D蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素

E同化激素比雄性激素稳定，不易代谢

2．睾酮的化学名是（）。

D

1

2环呈（）3

4

5

6

或17

7．反式己烯雌酚的发现说明雌激素结构（），（）不是雌激素活性所必须的。

三．问答题

1．甾体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类？

第十七章药物设计概述

一．选择题

1．下列哪种说法与前药的概念相符合？（）

A用酯化方法做出的药物B用酰胺化方法做出的药物C药效潜伏化的药物

D经结构改造降低了毒性的药物E在体内经简单代谢而失活的药物

2．可使药物亲水性增加的基团是（）

A卤素B苯基C羟基D酯基E烷基

3．药物与受体结合的构象是（）

A反式构象B药效构象C优势构象D最低能量构象

E最高能量构象

4．抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（）

A前药原理B软药C拼合原理D生物电子等排

E硬药

二．名词解释

1．前药

2．软药

3．生物电子等排

4．先导化合物

2．