阿司匹林肠溶片优势对比(治疗预防)

阿司匹林肠溶片优势对比(治疗预防)
阿司匹林肠溶片优势对比(治疗预防)

关于沈阳奥吉娜药业有限公司100mg阿司匹林肠溶片

产品优势说明

产品名称:阿司匹林肠溶片

产品规格:100mg*48片/盒

一、治疗作用:

抑制下述情况时血小板粘附和聚集:

(1)不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛);

(2)急性心肌梗塞;

(3)动脉血管的术后(动脉外科手术介入后,如主动脉冠状动脉静脉搭桥术,PTCA);

二、预防作用:

(1)预防大脑一过性的血流减少(TIA;短暂性脑缺血发作)和出现早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗塞.

(2)预防性心肌梗塞复发;

三、法规上的优势

2009年5月18日100毫克阿司匹林肠溶片获SFDA(国家食品药品监督管理局)批准用于心肌梗死的一级预防。心肌梗死一级预防是针对所有尚未发生心肌梗死,但存在年龄大于50岁、高血压、糖尿病、高脂血症、吸烟、冠心病家族史等高危因素的人群所采取的预防措施,预防首次心肌梗死的发生,属于病因预防或者源头预防措施,因此具有很高的社会和经济效益。

目前为止,只有进口品--德国拜耳公司的拜阿司匹林和奥吉娜100mg肠溶片满足要求,其他厂家生产的各种规格的阿司匹林肠溶片均未获得此项批准。四、与其它规格比较在服用上的可靠性和安全性优势

100mg阿司匹林作为最佳剂量用于防治心脑血管疾病早已被世界卫生组织认可。在100mg规格问世前,医生只能根据市场上已有规格进行剂量折算后给患者开具处方,造成我国有些患者认为其他厂家生产的不同规格阿司匹林肠溶片,一次服用多片或半片(如,一次服用2片50mg阿司匹林肠溶片或2/3片150mg)

也同样能达到效果的现象。

从表观服用剂量数据看持这样的观点没有错误,但仔细分析就不难发现这样服用存在的安全隐患,剖析如下:

首先看“2片50mg=1片100mg”。顾名思义肠溶片需要在肠道内吸收,首先它要穿越胃并有一定的停留时间,一旦出现二片的停留时间不一致,则在肠道内崩解和吸收时间必产生差距,此时50mg+50mg=100mg的理想模式并不存在,已发生偏离最佳剂量状态,防治效果自然下降;

再看“2/3片150mg=1片100mg”。这种方式是绝不可取的。因为阿司匹林肠溶片掰开后服用时,肠溶衣被破坏,使阿司匹林肠溶片在胃中溶解,刺激了患者的肠胃,长期服用则会导致胃出血。

五、独创的先进生产工艺:

我公司生产的阿司匹林肠溶片在生产工艺方面采用了独特的先进生产工艺,避免了在以往生产和贮存过程中,由于较大量水分的吸入导致阿司匹林分解,产生无药效且对人体危害较大的游离水杨酸,以及阿司匹林胃溶后,对胃产生强刺激并且可导致胃出血的严重后果。经过长期的稳定性对比考察发现:我公司独特的生产工艺,使阿司匹林水解倾向降到最低,对人体的危害也降到最低。虽然这种独特的新工艺增加了本公司的生产制造成本,但能使产品的品质和质量得到充分的提高。

沈阳奥吉娜药业有限公司

2009年11月25日

拜阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片100mg说明书 【功效主治】 解热镇痛。 【药理作用】 ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ②抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; ③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用; ⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。 【药物相互作用】 1. 与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降 低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃 疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强, 还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同 用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 2. 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降 低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出 血的危险。 3. 与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,

可增加出血的危险。 4. 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿 中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停 用碱性药物,又可使本品血药浓度升高。 5. 尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。 6. 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加 速。 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。 (1)常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300g/L后出现。 (3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。 (4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 (5)逾量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应,多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实

阿司匹林原料药与肠溶片的质量分析实验报告

阿司匹林原料药与肠溶片的质量分析 实验目的: 1、掌握阿司匹林原料药及肠溶片的鉴别和含量测定的原理与操作。 2、熟悉阿司匹林原料药及肠溶片特殊杂质检查的原理与方法。 3、了解阿司匹林肠溶片释放度和片剂项下有关的各项规定。 实验原理: 阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸;遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。根据阿司匹林结构中含有酯键和羧基,阿司匹林中存在有其他酸类物质(制片时加入的稳定剂枸橼酸或者酒石酸;阿司匹林水解产生的水杨酸和醋酸),先用氢氧化钠滴定液将阿司匹林的羧基及其他酸类物质的羧基完全中和,再用返滴定法定量,加入过量定量的氢氧化钠滴定液,加热使酯键水解,再用硫酸滴定液返滴定剩余的氢氧化钠,以求出阿司匹林的含量。 实验仪器及试剂: 高效液相色谱仪、溶出度测定仪、分析天平;水浴锅、锥形瓶、量瓶、滴定管;阿司匹林原料药、阿司匹林肠溶片、水杨酸;三氯化铁试液、碳酸钠试液、稀硫酸;中性乙醇、酚酞指示液、氢氧化钠滴定液;磷酸钠、冰醋酸、甲醇、四氢呋喃。 实验内容: (1)鉴别:取本品约0.1g ,加水10ml ,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。 实验结果,出现紫堇色,证明本品符合要求。 (2)检查游离水杨酸:取本品5片,研细,用乙醇30ml 分次研磨,并移入100ml 量瓶中,充分振摇,用水稀释至刻度,摇匀。立即滤过、精密量取续滤液2ml ,置50ml 纳氏比色管中,用水稀释至50ml ,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液(取1mol/L 盐酸溶液1ml ,加硫酸铁铵指示2ml 后,在加水适量使成100ml )3ml 摇匀,30s 内如显色,与对照液(精密量取0.01%水杨酸溶液4.5ml 加乙醇3ml 、0.05%酒石酸溶液1ml ,用水稀释至50ml ,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液3ml ,摇匀)比较,不得更深。(1.5%) 实验结果,两组对照,对照液更深。 水杨酸or 其 盐 紫堇色 OH COOH ??????→?+弱酸性中性or FeCl 3 COO -O -2Fe 3Fe

阿司匹林一级预防讨论

小剂量阿司匹林应常规用于高血压伴较高心血管风险患者的一 级预防 阿司匹林应用于临床已有一百多年历史,至今仍是世界上应用最为广泛的解热镇痛、抗炎和抗缺血性心脑血管疾病的重要药物。尽管阿司匹林在缺血性心脑血管疾病二级预防方面的作用已经得到充分 肯定,但在心血管疾病一级预防方面的争议一直存在。最近,美国国家食品药品监督管理局(FDA)公布的不支持阿司匹林用于心血管疾病一级预防的建议,让这一话题再一次引起了关注。 1945年辛格在做扁桃体切除用阿司匹林止痛时发现出血难止从而证明了阿司匹林可影响凝血过程。1971年英国药理学家约翰.范恩首次揭示阿司匹林抗血栓作用的机制,并因此获得诺贝尔医学奖。1988年的英国男性医师试验就显示阿司匹林组总死亡率下降10%。1989年的内科医师健康研究(PHS)纳入22071名美国健康男性医生,平均随访60.2个月。结果显示,阿司匹林组(325 mg,隔日1次)首次心肌梗死的发生下降44%,致死性心肌梗死的发生下降66%,糖尿病患者首次心肌梗死的发生下降61%,被认为是阿司匹林一级预防的里程碑研究。2005年女性健康研究(WHS)纳入39876名年龄≥45岁的美国健康女性医务工作者,平均随访10.1年。结果显示,小剂量阿司匹林(100 mg,隔日1次)显著降低缺血性卒中发生危险(24%),还可降低65岁以上老年女性心肌梗死的发生。糖尿病亚组脑卒中的减少更为明显。同时,阿司匹林组出血性卒中和胃肠道不良事件发生率与安慰剂组无显著差异。这一研究充分肯定了阿司匹林

对女性人群心血管疾病的预防作用。至此,阿司匹林对心血管疾病的预防作用已经得到广泛的认可,并在世界范围内得到推广应用。 但是,2009年欧洲心脏病学会(ESC)年会公布的阿司匹林治疗无症状性动脉粥样硬化试验(Aspirin for Asymptomatic Atherosclerosis trial,AAA)。入选ABI≤0.95且无动脉硬化症状的英国患者3350例,随机分为阿司匹林100mg/d组和安慰剂组,两组基本特征相似,访随8.2年。结果显示主要及次要终点心血管事件无降低,而各类出血事件则有所增加,但无统计学差异。2009年5 月发表在《Lancet》杂志上的ATT研究荟萃分析共纳入BMD(英国男性医师研究)、PHS(内科医师健康研究)、TPT(血栓形成预防研究)等6项一级预防研究,结果显示阿司匹林一级预防减少严重心血管事件12%(HR 0.88;95%CI,0.82-0.94),其中非致命性心肌梗死减少1/5,出血事件增加(HR 1.54;95%CI,1.30-1.82)。2012年欧洲心血管疾病预防临床实践指南指出,现有证据显示对于无明显心血管疾病人群应用阿司匹林进行一级预防弊大于利。 故而近年来,美国糖尿病学会、美国心脏学会和美国心脏病学院均倡议,糖尿病患者中阿司匹林的应用标准应更严格,即仅限于﹥50岁男性和﹥60岁女性且伴≥1个额外主要危险因素时才考虑使用阿 司匹林进行CVD一级预防。2014年5月,FDA称因现有证据审查显示不支持阿司匹林常规用于心肌梗死和卒中的一级预防。2014年美国心脏协会年会上公布的JPPP(Japanese Primary Prevention Project)研究,在日本47个地区的1007个诊所开展,共纳入了14,464

2016年低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南

USPSTF :低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南 近日,美国预防服务工作组(USPSTF )发布了 2014 年低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南,该指南是对 1996 年妊娠期间阿司匹林预防推荐的更新。此次更新充分评估和考虑了低剂量阿司匹林对子痫前期风险升高女性的有效性以及对孕产妇和胎儿的危害,推荐的适应人群为子痫前期风险升高、既往对低剂量阿司匹林无不良反应或禁忌症的无症状妊娠女性。 本文概要简表 适应人群 子痫前期高危的无症状妊娠女性 推荐 妊娠12周后服用低剂量阿司匹林(81mg/d ),证据等级B 风险评估 . 有下列一项或多项危险因素为高危人群: . . 1.既往子痫前期病史,特别是伴随有不良结局时 . . 2.多胎妊娠 . . 3.慢性高血压 . . 4.1型或2型糖尿病 . . 5.肾脏疾病 . . 6.自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮或抗磷脂抗体综合征) . 预防用药 高危子痫前期女性在妊娠12-28周开始使用低剂量阿司匹林 (60-150mg/d ),减少子痫前期、早产和宫内发育迟缓(IUGR )的 发生 利弊权衡 每日低剂量阿司匹林对高危子痫前期女性的子痫前期、早产和宫内发 育迟缓风险降低有明显的净获益 其它推荐 USPSTF 推荐所有计划怀孕或有怀孕能力的女性每日额外补充 0.4-0.8mg 叶酸

一、基本阐述 1. 重要性 子痫前期是妊娠女性最严重的健康问题之一。子痫前期作为一种并发症对孕产妇和婴儿的致残率和死亡率均有影响,全球范围内 2%-8% 的妊娠女性受此影响,在美国,15% 的早产由子痫前期所导致。子痫前期定义为妊娠 20 周以后出现高血压(血压>140/90 mm Hg)和蛋白尿(24h 尿蛋白≥0.3g)。 在未出现蛋白尿的情况下,子痫前期根据出现高血压伴随下列任一情况分类:血小板减少;肝功能受损;肾功能不全;肺水肿;脑或视觉功能障碍。 2. 风险状态 子痫前期的重要危险因素包括:既往子痫前期病史(包括早发型子痫前期),宫内发育迟缓(IUGR),早产,胎盘早剥或死胎,孕妇伴随疾病(慢性高血压、1 型或 2 型糖尿病、肾脏疾病、自身免疫性疾病),多胎妊娠。 结合血清标志物、子宫动脉多普勒超、临床病史和检测指标等危险因素的风险预测模型正在研发,目前尚无预测精确的模型用于临床。 3. 预防治疗的益处 USPSTF 发现,有足够的证据显示子痫前期高危女性接受低剂量阿司匹林治疗可降低子痫前期、早产和宫内发育迟缓的风险,显示出明显获益。 临床试验中,低剂量阿司匹林(60-150mg/d)使子痫前期的风险降低了 24%、早产风险降低 14%、宫内发育迟缓的风险降低 20%。 4. 预防治疗的危害 USPSTF 发现,有足够的证据显示低剂量阿司匹林作为预防药物并不会增加胎盘早剥、产后出血和胎儿颅内出血的风险。在一项对随机对照研究和观察性研究的 Meta 分析发现,阿司匹林并不会明显增加低危 / 中危 / 高危子痫前期女性上述不良事件的风险。此外,不同剂量的阿司匹林对胎盘早剥的风险无明显区别。 有足够的证据显示,低剂量阿司匹林作为预防药物用于子痫前期风险增加的女性不会增加围产期胎儿的死亡率。USPSTF 认为妊娠期间服用低剂量阿司匹林的害处微乎其微。 5. 评估意见 USPSTF 使用“中度确定”认为每日低剂量阿司匹林降低子痫前期高危女性子痫前期、早产和宫内发育迟缓风险有明显的净获益。 二、临床考虑 1. 适应人群 该推荐的适应人群为子痫前期风险升高、既往对低剂量阿司匹林无不良反应或禁忌症的无症状妊娠女性。 2. 子痫前期风险评估 目前尚无根据生物标志物、临床诊断检测或病史的方法就能识别子痫前期高危女性。大多数临床医师根据病史识别高危女性,而基于病史的危险因素或许有助于指导患者和医生决定开始服用阿司匹林。 尽管该推荐并未系统性地回顾临床风险评估,但指南还是给出了一些实用的方法(见下表)。该方法或许有助于识别子痫前期绝对风险至少为 8% 的患者,这也与 USPSTF 回顾的研究中对照组观察到的子痫前期最低发病率一致。 具有 1 项或以上高危因素的女性应该接受低剂量阿司匹林治疗。具有多项中等危险因素的女同样也可能从低剂量阿司匹林中获益,但使用该方法评估的证据不确定。临床医师应评估子痫前期的风险并告知患者低剂量阿司匹林的利弊。 子痫前期风险评估

实验阿司匹林肠溶片的鉴别

实验三阿司匹林肠溶片的鉴别、检查与含量测定 一、目的要求 1.复习并掌握比色法检查阿司匹林片剂中游离水杨酸的实验原理。 2.复习并掌握两步滴定法测定阿司匹林片剂含量的实验原理。 3.掌握水杨酸类药物的鉴别、检查与含量测定的操作方法。 二、基本原理 (一)鉴别(三氯化铁反应) 阿司匹林为水杨酸酯类药物,加热水解后产生水杨酸,水杨酸及其盐在中性或弱酸性条件下(适宜pH为4.0~6.0),会与三氯化铁试液反应,生成紫堇色的铁配位化合物。 (二)检查——游离水杨酸 阿司匹林为水杨酸酯,不能直接与高铁盐作用,而其杂质游离水杨酸含酚羟基,可与高铁盐反应显紫堇色,因此,将适量阿司匹林供试品溶液与一定量水杨酸对照品溶液生成的色泽对比,即可控制阿司匹林中游离水杨酸的含量。(三)含量测定——两步滴定法 片剂中除了加入少量酒石酸或枸橼酸稳定剂外,制剂工艺过程中又可能有水解产物(水杨酸、醋酸)产生,因此不能采用直接滴定法,而采用先中和供试品共存的酸,再将阿司匹林在碱性条件下水解后测定的两步滴定法。 第一步为中和: COOH O O CH3+NaOH COONa O O CH3 +H2O 第二步为水解与测定 +NaOH COONa OH +CH3COONa COONa O O CH3 2NaOH + H2SO4 →Na2SO4 + 2H2O (剩余)

三、仪器及试药 电热恒温干燥箱,万分之一分析天平,托盘天平(精度0.01g),称量瓶,称量纸,药匙,量筒(10ml、50m1、100m1),电炉,研钵,烧杯(25m1),胶头滴管,容量瓶(100 m1),玻璃漏斗,滤纸,纳氏比色管(50m1),锥形瓶(250m1),酸滴定管,碱式滴定管,水浴锅,温度计,阿司匹林肠溶片,纯化水,乙醇(分析纯),水杨酸(分析纯),酒石酸(分析纯),中性乙醇(分析纯),三氯化铁(分析纯),盐酸(分析纯),硫酸铁铵(分析纯),酚酞(分析纯),氢氧化钠(分析纯),邻苯二甲酸氢钾(基准试剂),硫酸(分析纯),无水碳酸钠(基准试剂),甲基红(分析纯),溴甲酚绿(分析纯) 四、实验内容与方法 (一)鉴别(三氯化铁反应) 取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g),加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。 (二)检查——游离水杨酸 取本品5片,研细,用乙醇30ml分次研磨,并移入100ml容量瓶中,充分振摇,用水稀释至刻度,摇匀,立即滤过,精密量取滤液6ml,置50ml纳氏比色管中,用水稀释至50ml,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液3ml,摇匀,30秒内如显色,与对照液(精密量取0.01%水杨酸溶液4.5ml,加乙醇3ml,0.05%酒石酸溶液1ml,用水稀释至50ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液3ml,摇匀)比较,不得更深。 (三)含量测定——两步滴定法 取本品30片,研细,用中性乙醇70ml分数次研磨,并移入100ml容量瓶中,充分振摇,再用水适量洗涤研钵数次,洗液合并于100ml容量瓶中,再用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取滤液10ml(约相当于阿司匹林0.3g),置锥形瓶中,加中性乙醇20mL,振摇,使阿司匹林溶解,加酚酞指示液3滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)40mL。置水浴上加热15分钟并时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液(0.05 mol/L)滴定,并将滴定结果用空白实验校正。每l ml氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)相当于18.02mg的C9H804。

阿司匹林

. 简述阿司匹林的百年历史 学院:水利水电学院姓名:艾培良学号:2015141482001 【摘要】著名解热、镇痛药物——阿司匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一。,本文将简述它的发现,以及一百多年来该药物的发展和对人类所产生的重要意义。 【关键字】阿司匹林发现发展史意义 著名医学教授John A. Baron曾说:“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)”这句话足以看出阿司匹林在当今药物的更新换代之快的时代所占据的举足轻重的地位。 发现之谜 正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样,阿司匹林横空出世的前前后后,是颇经历了一番周折的,甚至有些重要细节至今仍存有争议。人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前

已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。 中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛。 直到1763年,科学家Reverend Edmund Stone记载了用柳皮治疗疟疾(症状为发烧并伴有疼痛)的病例,这一记录,通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。其后,随着化学技术的发展,1826年,意大利人Brugnatelli 和Fontana从柳树中提取了有效成分并且命名为水杨苷。因为它的酸味,人们通常称它水杨酸。 德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功,它有一种极为难吃的味道,而且对胃的刺激很大,许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。 百年老药 1897年,德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基,发明了乙酰水杨酸,也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史,霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时候对药的强烈味道和副作用的抱怨。 乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门 的重视,几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验,这些

(拜阿司匹灵) 阿司匹林肠溶片 100mg

【药品名称】 通用名称:阿司匹林肠溶片 商品名称:阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵) 英文名称:Aspirin Enteric-coated Tablets 拼音全码:ASiPiLinChangRongPian(BaiASiPiLing) 【主要成份】本品主要成分为阿司匹林。 【成份】 化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸 分子式:C9H8O4 分子量:180.16 【性状】本品为白色肠溶包衣片,除去包衣后显白色。 【适应症/功能主治】阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中 的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。 【规格型号】100mg*30s(拜耳) 【用法用量】本品宜在饭后温水服用,不可空腹服用。本品为肠溶片,必须整片服用。在治疗心肌梗死时,第一片应捣碎或嚼碎后服用。服用剂量和次数:1.不稳定性心绞痛建议每天1片拜阿司匹灵。2.急性心肌梗死时,建议每天1片阿司匹灵。3.预防复发心肌梗死时,建议每天3片拜阿司匹灵。4.预防大脑一过性的血流减少,和已出现早期症状后预防脑梗死,建议每天1片拜阿司匹灵。 【不良反应】常见的副作用胃肠道反应,如腹痛和胃肠道轻微出血,偶尔出现恶心、呕吐和服泻。胃出血和胃溃疡,以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝、肾功能障碍,低血糖,以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酸水杨酸能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用阿司匹肠溶片后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症状)。出现眩晕和耳鸣(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。如出现以上不良反应时,请及时告知医生或药剂师。一旦出现副作用,应立即停药并通知医生,以便医生能判断副作用的程度并采取必要的措施。 【禁忌】对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏;胃十二指肠溃疡;出血倾向(出血体质)。

阿司匹林片的分析的实验报告

实验四阿司匹林片的分析 【实验目的】 ⒈了解溶出度测定的方法与原理; ⒉熟悉片剂分析的项目与方法; ⒊掌握阿司匹林鉴定试验的原理及与药物结构的关系; ⒋掌握本实验中药物特殊杂质的来源和检查原理; ⒌掌握两步滴定法测定阿司匹林片含量的原理与操作,及容量分析法测定片剂含量的计算 方法。 【实验原理】 1.药物 O H O O O CH 3 本品为白色片;遇湿气易变质。本品含阿司匹林应为标示量的95.0%~105.0%。 2.原理: ⑴鉴别 ①三氯化铁反应:水杨酸及其盐在中性或弱酸性条件下,与三氯化铁试液反应,生成紫 堇色配位化合物。阿司匹林加热水解生成水杨酸,可用三氯化铁反应鉴别。 ②水解反应:阿司匹林与碳酸钠试液加热,酯健水解,得水杨酸钠和醋酸钠,加过量稀 硫酸酸化后,生成白色水杨酸沉淀,并发生醋酸的臭气,因此可用水解反应鉴别。 ⑵检查 阿司匹林中游离水杨酸的检查 a.杂质来源游离水杨酸为阿司匹林生产中未反应的原料或贮存过程中的水解产物。 b.检查方法阿司匹林无游离酚羟基,不与高铁盐溶液作用,而水杨酸则可与之反应生 成紫堇色,此种方法称之对照法,极为灵敏,可检出1ug的游离水杨酸。 ⑵含量测定 阿司匹林分子结构中有酯健,易水解生成水杨酸和醋酸,片剂中为防止酯健水解加入少量酒石酸或枸橼酸做稳定剂,因此在片剂中有酸性杂质,含量测定时为消除酸性杂质干扰,采用两步滴定法。 第一步中和,消除酸性杂质〔酸性附加剂和降解产物〕的干扰

COOH OCOCH 3 NaOH COONa OCOCH 3 H 2 O 第二步水解后剩余滴定 COONa OCOCH3 NaOH COONa OH CH COONa 3 2NaOH H SO 2 4 Na SO 242H O 2 【实验仪器与试剂】 ㈠仪器 试管,纳氏比色管,溶出度测定仪,紫外-可见分光光度计,10~25ml注射器,0.8um微孔 滤膜,酸式滴定管,容量瓶,移液管,漏斗。

小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案!

小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案! 导语 小剂量阿司匹林的15个常见问题,答案在这~ 1、为什么必须进行用药交代? 无论国产还是进口阿司匹林,都可引起致命的胃出血和脑出血。数以亿计的患者正在服用小剂量阿司匹林,阿司匹林必须进行用药交代,而且应规范化。 阿司匹林用药交待(纸质或口头): 肠溶片应餐前服用;当出现上腹不适或身体有出血表现时,请及时就诊;注意粪便颜色变化,当出现血便,或黑便时,请及时就诊;每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规;用药期间禁止饮酒。 2、阿司匹林最低有效剂量是多少? 市场上有25mg、50mg、100mg不同规格的阿司匹林,说明书用法差异很大。 通常情况下,阿司匹林预防冠状动脉硬化性心脏病的最低有效剂量为75mg/d,缺血性卒中一级预防的最低有效剂量为50mg/d。 3、何时服用最好,早上还是晚上?

清晨血小板更活跃,心血管事件高发时段为6:00~12:00点。 肠溶或缓释阿司匹林口服后需3~4小时达到血药高峰,睡前服用阿司匹林可以更好地抑制清晨血小板功能;若每天上午服药不能对事件高发时段提供最佳保护。 但是,没有随机临床对照研究证实睡前服用阿司匹林可以更多减少心血管病事件,而且阿司匹林一旦生效,其抗血小板聚集作用是持续性的,不必过分强调固定某一时辰服药。 4、偶尔忘记服用阿司匹林怎么办? 体内每天约有10%~15%的新生血小板,故需每天服用阿司匹林以保证新生血小板功能受到抑制。 偶尔一次忘记服用阿司匹林,体内仅15%的血小板具有活性,对于抗栓作用影响不大。不需要在下一次服药加倍剂量,过量服用阿司匹林不良反应会增加。 5、高血压患者,什么时候才可服用阿司匹林? 阿司匹林引起颅内出血绝对风险仅为0.03%。 但是,高血压患者长期应用阿司匹林时,需在血压控制稳定(<150/90mmHg)后开始应用,以避免颅内出血风险增加。 6、溃疡病史患者,如何服用阿司匹林?

阿司匹林的主要临床应用及不良反应

阿司匹林的主要临床应用及不良反应 发表时间:2016-08-08T15:22:51.487Z 来源:《心理医生》2016年7期作者:贾淑文 [导读] 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等。 贾淑文 (鹤岗市萝北县卫生和计划生育局宣传站黑龙江鹤岗 154200) 【摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药,临床应用非常早,在临床中得到广泛应用。随着阿司匹林的新用途不断被发现,对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要,从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用,减少副反应的发生。 【关键词】阿司匹林;药理学;注意事项 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2016)07-0032-01 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等,同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1],具临床资料显示,阿司匹林用于抗血栓以来,减少了约为25%的心血管时间发生的几率,是一种效果明显且具有多重作用的药物。但随着阿司匹林使用的增多,出现的不良反应也逐步增加,常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等,因此,临床上使用阿司匹林时,需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识,降低出现不良反应的几率,从而增加药物效果达到疗效。 1.药理学特性 阿司匹林又名乙酰水杨酸,为一种白色结晶性粉末,味酸,遇水微溶解,阿司匹林呈弱酸性,溶于氢氧化钠或碳酸钠中,同时发生分解,阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠,且临床不良反应较少。随着医学的不断发展,阿司匹林在临床上的用途不断增多,研究发现,阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制,起到抗血小板聚集的作用,用于心血管疾病的治疗。 2.临床应用 2.1 解热镇痛 阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴,其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用,缓解短期内的疼痛,如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著,在出现偏头痛早期服药,能够更好的达到控制效果;解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢,使血管发生扩张,从而使汗液的排放量增加,达到降低体温的作用。阿司匹林具有消炎作用,但消炎作用机制尚不明确,可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。 2.2 抗血栓作用 阿司匹林在临床上也常用于心血管疾病的预防,对缺血性血管事件起到较好的预防效果。阿司匹林的小伎俩能够对凝血素的合成产生抑制作用,使血小板的聚集作用降低,对脑出血、心肌梗死、冠心病等心脑血管疾病以及短暂性缺血性疾病起到很好的预防作用。临床研究显示,阿司匹林能够有效的防止糖尿病患者出现心肌梗死及心血管事件发生[2],使糖尿病患者心血管的发病率明星的降低,因此在临床上糖尿病患者常常会服用小伎俩的阿司匹林来降低心血管的发病率。 2.3 抗肿瘤作用 目前,阿司匹林在临床中已逐步应用到抗直肠癌、结肠癌、乳腺癌的防治中,其作用机制尚不明确,可能和血中的前列腺素降低有很大关系,阿司匹林能够通过对COX-2产生抑制作用,导致降低肿瘤细胞代谢降低,从而对肿瘤的转移及生长产生抑制,有研究显示,对于结肠癌、直肠癌等患者服用阿司匹林能够降低患者的死亡率;而长期服用阿司匹林能够降低乳腺癌、胃癌的风险程度,具研究表明长期给予阿司匹林患者使胃癌风险度降低达22%;阿司匹林还能够对抗皮肤癌,对环氧酶蛋白质产生作用,使环氧酶对血细胞的刺激降低[3]。2.4 抗衰老作用 阿司匹林对干扰素及白细胞介素-1的生成产生促进作用,增强人体免疫力,同时临床研究表明,阿司匹林对老年人具有抗衰老和提高记忆力的效果,还可以增强人体角膜组织的弹性,对角膜组织中糖元的合成产生抑制,延续角膜老化的过程。 3.不良反应 3.1 胃肠道不良反应 阿司匹林常见的胃肠道不良反应临床较为常见,出现恶心、呕吐、严重可发生出血等,小剂量的阿司匹林临床上不良反应较少,而对于治疗有些疾病需要大剂量使用,如治疗用于风湿病时需要阿司匹林的剂量相对较大,出现的胃肠道不良反应较多,其主要发生不良反应的机制是通过对COX-1产生抑制作用,使PG的合成受阻,而在胃黏膜中COX-1是对PG的形成产生促进作用,从而通过PG对胃肠道黏膜进行保护,大剂量的阿司匹林对该反应产生破坏,刺激胃肠黏膜导致不良反应。肠溶阿司匹林的外膜主要为纤维素等组成,在胃酸环境下不分解,当药物到达十二指肠内才会分解,减少对胃黏膜的刺激造成损伤,阿司匹林常为餐后用药,减缓药物的直接作用,减少对胃肠黏膜的损伤。而阿司匹林肠溶片具有在碱性环境下分解的特点,如在餐后服用,食物可能使胃部环境出现短暂的变化,导致药物在胃部产生分解,造成胃部损伤。因此,肠溶阿司匹林应在空腹时使用,减少对胃黏膜的损伤,避免出现胃肠道不良反应。 3.2 阿司匹林过敏 阿司匹林过敏是指患者在服用阿司匹林后出现一些不适症状,如支气管痉挛、荨麻疹、水肿等,严重患者可导致休克。而有些哮喘患者服药后出现“阿司匹林哮喘”。其主要由于阿司匹林对气道COX产生抑制作用,导致PG的合成受阻,生成的白三烯过多,导致气管严重的收缩反应,引起哮喘严重。因此,在在临床上用该药治疗时需要注意,了解患者是否有阿司匹林过敏史,一旦发生过敏反应,则及时给予吸氧等对症治疗。 4.小结 阿司匹林在临床上得到了广泛和有效的使用,其用途仍在不断的被发现,对临床上多种疾病有很好的效果,但需要充分认识阿司匹林的药理学特性,正确的用于临床患者非常重要,同时需要专业人士的指导和用药医师的配合,才能最大程度的减少副反应。 【参考文献】 [1]中华医学会心血管病学会,中华心血管病杂志编辑委员会.阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用:中国专家共识(2005)

l阿司匹林总体实验设计

阿司匹林的合成、制剂的制备、药理作用 及鉴别、含量测定 第一部分阿司匹林的合成

1.新蒸乙酸酐:量取乙酸酐60mL放入100mL的圆底烧瓶中进行普通蒸馏,收取 137—140℃的馏分备用。 2.加料:在250mL三口瓶中加入34.4g(0.249mol)水杨酸、48mL(0.508mol)新蒸乙酸酐和56滴浓硫酸(约2.8ml)。 3.酰化反应:振摇三口瓶使水杨酸全部溶解(如不溶解则需补加乙酸酐和浓硫酸)。安装回流装置,在磁力搅拌器中加热控制温度在80—85℃,同时保持低速匀速搅拌,反应20min后用1%FeCl3检查,当反应液不再呈现紫色时停止反应。反应液稍冷却(50℃以下)后均分成几份倒入各烧杯中,先用100ml冰水水解过量的乙酸酐,冷却至室温后,即有乙酰水杨酸结晶析出(若不结晶,可用玻璃棒摩擦瓶壁)。然后再加入400mL冰水,将混合物继续在冰水浴中冷却使结晶完全。抽滤,结晶用少量冷蒸馏水洗涤3次,抽干后将粗产物转移至表面皿上,自然晾干得粗产品,称量。 4.重结晶:将粗产品转移至500mL烧杯中,搅拌下加入400mL饱和碳酸氢钠溶液,直至无二氧化碳气泡产生,抽滤,用少量水冲洗漏斗,合并滤液(弃去滤渣)并倒入预先盛有将80mL浓盐酸和160mL水配成的溶液的烧杯中,搅拌均匀,使溶液PH呈弱酸性,即有乙酰水杨酸沉淀析出。将烧杯置于冰水浴中冷却,使结晶完全。抽滤,用冷蒸馏水洗涤2—3次,抽干后,将结晶移至表面皿上,自然风干,称重。 5.粗品精制:将阿司匹林粗品转入250ml三口瓶中按1g粗品加入5ml乙醚,在25 ℃磁力搅拌器中溶解,抽滤去除不溶杂质。然后在滤液中加入等量的石油醚并过量10ml。(利用乙醚、石油醚能互溶,乙醚不仅溶解石油醚而且能溶解水杨酸和阿司匹林但石油醚只溶解乙醚和水杨酸不溶解阿司匹林的原理将阿司匹林晶体析出)。乙酰水杨酸晶体开始析出后立即将锥形瓶放入冰水浴中,直至阿司匹林晶体全部析出。抽滤得到的滤渣放入烘箱中于60℃下干燥2小时得阿司匹林原料药纯产品,白色针状结晶,并称重计算收率。

(完整版)脑梗死的二级预防

脑梗死的二级预防 首先介绍一下什么叫二级预防,脑梗死的二级预防就是指已经得过脑梗的患者采用合理的药物治疗及最佳的生活方式来预防脑梗的再次发作。我们大家都知道,脑梗死具有高发病率,高死亡率,高致残率,高复发率的特点,因此,采取有效措施预防脑梗死的再发是非常有必要的。 首先,是药物治疗。所有脑梗死患者有三类药是都必须坚持长期服用的。一是抗血小板药物,最常用的是阿司匹林,每天75~100mg,如果因为胃部疾病比如胃溃疡、胃出血等不能耐受阿司匹林的,可服用其他抗血小板药物比如氯吡格雷,费用较大。如果是有房颤的患者,可服用华法林来代替阿司匹林等抗血小板药物。第二类药物是降压药,最好选用长效降压药物,就是每天只需要服用1~2次的降压药,规律服用,把血压控制在140/90mmHg 以下。第三类是降脂药物,主要是他汀类药物,像阿托伐他汀、辛伐他汀等,把低密度脂蛋白控制在一个较低的水平。这三类药合称ASA治疗,是脑梗死二级预防的基石。如果合并糖尿病的患者,还应用药物控制血糖水平,建议空腹血糖小于8mmol/L,餐后2小时血糖小于10mmol/L。 其次,是纠正不良的生活方式的。一是要运动,脑梗死的患者,如能参加体力活动,可以考虑至少每周1~3次、每次40min的中等强度有氧运动(例如快走、蹬健身脚踏车,慢跑等),要达到出汗或明显增加心率的程度,以减少卒中风险因素。饮食方面,应清淡饮食。减少食盐的摄入,每天低于2.4g,如果是高血压患者,应该更少,每天低于1.5g甚至更低。建议地中海饮食,即以蔬菜水果、禽类、鱼类、五谷杂粮、豆类和橄榄油为主的饮食风格,并限制糖类和红肉的摄入。另外,应戒烟限酒。烟是一定不能抽,同时避免环境性被动吸烟。酒可以适量喝一点,但有个度,每天不应超过50g酒精,也就是50度的白酒不能超过2两,女性要减半,不能超过1两,当然,不过本来不喝酒的患者,不应该劝其喝酒。 另外,还要关注有没有睡眠呼吸暂停现象,如果睡觉时有明显打鼾的,建议进行睡眠呼吸监测,如确实存在睡眠呼吸暂停的,应该接受持续气道正压通气治疗。 最后,应定期体检及咨询。如果有高血压、糖尿病的患者应每周监测血压、血糖水平,即使没有也应每半年到一年进行一次全面的体格检查,包括血常规、血脂、血糖、凝血功能、心电图、颈部及颅内血管的检查,并咨询神经内科医师,以调整治疗方案。 总之,脑梗死是一个可防、可控的疾病,只要提高认识,控制饮食,改善生活方式,进行合理药物预防,就能降低脑梗死死的复发。

阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片 以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠:C 哺乳:L2 阿司匹林肠溶片说明书 【药品名称】 阿司匹林肠溶片 【英文名】 Aspirin Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Asipilin Changrong Pian 【成份】 本品主要成份为阿司匹林。 【性状】 本品为肠溶包衣片、除上包衣后显白色。 【药理毒理】

药理学抑制血小板凝集的作用:是通过抑制前列腺素环加氧酶,减少血小板中血栓烷A2的生成而起作用。 【药代动力学】 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道PH值有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢、本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿PH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicylurlc acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸排泄增多。个体间可有很大的区别。尿液PH值对排泄速度有影响,在

阿司匹林肠溶片,为何会伤胃

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/d615282420.html, 阿司匹林肠溶片,为何会伤胃 作者:闵青 来源:《大众健康》2016年第09期 阿司匹林一定要空腹服用。吃饭后,胃内酸性下降,碱性上升,肠溶衣外壳就会在胃内崩解,释放出阿司匹林,对胃黏膜形成刺激和损伤。 刚刚退休的老王,最近经常感到胃痛,还发现大便颜色有些发黑,便来到医院进行检查。医生给他做胃镜检查后,发现他患上了胃溃疡。医生详细询问他的用药史后告诉老王,他的胃溃疡很可能是由于长期吃阿司匹林导致的。老王很纳闷:我吃的是阿司匹林肠溶片,这种肠溶片不是只在肠道里才会溶解吸收吗,怎么会伤胃呢?那我以后还能不能继续吃阿司匹林了? 和老王一样,很多中老年人每天服用阿司匹林肠溶片,预防心血管疾病。也许很多人都听说过长期吃阿司匹林对胃不好,可能会导致胃溃疡。那么,阿司匹林为什么会伤胃?既然是肠溶片,怎么会对胃不好呢?长期吃阿司匹林一定会伤胃吗?有没有不伤胃的“吃法”?记者带着这些问题,采访了广东省人民医院心内科副主任谭宁。 一般情况下只是“间接伤害” 究竟,老王的胃溃疡是不是长期吃阿司匹林导致的?谭主任说,长期服用阿司匹林肠溶片,最主要的一个副作用,就是消化道副作用,可能会造成消化道溃疡、出血等。因此老王的胃溃疡,很有可能就是长期吃阿司匹林导致的。 那么,就像老王说的:既然是阿司匹林“肠溶片”,应该只在肠道中溶解,而不会在胃内溶解,那么它怎么会伤胃呢? 谭主任说,阿司匹林肠溶片对胃的伤害,主要是“间接伤害”。虽然阿司匹林肠溶片在胃里不会被吸收,但是服用几年之后,对胃有一些间接的副作用。 这是因为,阿司匹林是抑制血小板的药物。血小板有一种功能,是促进微血管的生长,包括胃黏膜的微血管。长期吃阿司匹林,抑制血小板后,导致胃黏膜的微血管生长不良。胃黏膜的循环不好,时间一长,也会造成溃疡。这就是阿司匹林对消化道溃疡的间接作用。一般地,服用阿司匹林后不会马上出现问题,而是在几年之后出现。 上腹部疼痛,多数是在空腹时疼痛,是消化道溃疡的典型特点。谭主任说,如果有这种症状,建议吃个叫做PPI的药,也就是质子泵抑制剂。可以到消化科去开,心内科也可以开这种药。和阿司匹林一起吃,可以一定程度上中和阿司匹林的副作用。

实验报告——阿司匹林

QS NO 2012002 实验报告 专业:工业检验与分析 课程:药物分析 班级:10 化检301 班 姓名:陈素娟 学号:201090130110 重庆工业职业技术学院化工系

实验一:阿司匹林肠溶片含量的测定(两步滴定法) 实验目的: 1、掌握两步滴定法测定的阿司匹林肠溶片的原理。 2、掌握阿司匹林肠溶片含量测定操作和计算。 实验原理: 根据阿司匹林结构中含有酯键和羧基,阿司匹林中存在有其他酸类物质(制片时加入的稳定剂枸橼酸或者酒石酸;阿司匹林水解产生的水杨酸和醋酸),先用氢氧化钠滴定液将阿司匹林的羧基及其他酸类物质的羧基完全中和,再用返滴定法定量,加入过量定量的氢氧化钠滴定液,加热使酯键水解,再用硫酸滴定液返滴定剩余的氢氧化钠,以求出阿司匹林的含量。 第一步中和: 杂酸(酒石酸、枸橼酸、水杨酸、醋酸)+氢氧化钠→盐 第二步水解: 乙酰水杨酸钠+氢氧化钠(过量)反应 硫酸+氢氧化钠(剩余)反应 实验仪器及试剂: 试剂: 1、氢氧化钠标准滴定溶液(0.1mol/L):取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6ml,加新沸过的冷水使之成1000ml。 2、硫酸标准滴定溶液(0.05mol/L):取硫酸3.0ml缓缓注入适量的水中,冷却至室温,加水稀释至1000ml,摇匀。 3、中性乙醇(无水乙醇)。 4、酚酞指示剂:取酚酞1g,加乙醇100mL使之溶解,既得。 5、阿司匹林片剂。 仪器: 酸式滴定管、碱式滴定管、250ml锥形瓶*4个 实验步骤: 取本品10片,称重,研细,用中性乙醇70ml,分数次研磨,并移入100ml 容量瓶中,充分振摇,再用水适量洗涤研钵数次,洗涤合并于100ml量瓶中,再用水稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液10ml至锥形瓶中,加中性乙醇20ml 振摇,使阿司匹林溶解,加酚酞指示液3滴,滴加氢氧化钠滴定液至溶液显粉红色,在精密加氢氧化钠滴定液40ml,置水浴锅上加热15min并非时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液滴定,并将滴定的结果用空白校正。

阿司匹林在心脑血管疾病的一级和二级预防

您应该使用阿司匹林吗?——心血管疾病一级预防中国专家共识(六) 阿司匹林在心脑血管疾病的一级和二级预防中,都起着很重要的作用。但阿司匹林在心血管疾病一级预防中的地位目前存在争议。那么具体到我们每个人应不应该应用阿司匹林预防血管疾病呢?这也是不少患者经常咨询的一个问题。 首先“中国专家共识”指出:所有患者使用阿司匹林前均应仔细权衡获益—出血风险比。强调只在10年冠心病风险≥10%并且没有禁忌证的人群才考虑选用阿司匹林。具体建议服用阿司匹林75~100 mg/天作为以下人群的心血管疾病一级预防措施: (1) 糖尿病患者40岁以上,或30岁以上伴有1项其他心血管病危险因素,如早发心血管病家族史、高血压、吸烟、血脂异常或白蛋白尿。 (2) 高血压且血压控制到150/90 mmHg以下,同时有下列情况之一者: ①年龄>50岁;②有靶器官损害;③糖尿病。 (3)未来10年心脑血管事件危险>10%的患者。(有关风险测定在下面附表列出。) (4)合并下述3项及以上危险因素的患者: ①血脂异常;②吸烟;③肥胖;④>50岁;⑤早发心血管病家族史。 30岁以下人群缺乏用阿司匹林进行一级预防的证据,故不推荐使用。 80岁以上老人获益增加,但胃肠道出血风险也明显增高,应仔细权衡获益一风险比并与患者充分沟通后决定是否使用阿司匹林。 胃肠道出血高危患者服用阿司匹林,建议联合应用质子泵抑制剂(奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑等),或H2受体拮抗剂(常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)。溃疡病活动期或幽门螺杆菌阳性者,治愈溃疡病且根除幽门螺杆菌后应用阿司匹林。 对阿司匹林过敏且不能耐受或有禁忌证者(除外胃肠道疾病),如有应用阿司匹林进行心血管病一级预防的指征,建议氯吡格雷75 mg/天口服替代。附件:涉及到危险度评估的因素有:年龄、血压、血脂、吸烟、糖尿病、体重指数【有关体重指数我曾在前面博文中说明过:计算公式:体重指数= 体重(公斤)/身高的平方(米)】,您可以自己计算一下,将每项得分相加,总分在第三步表中查对,看看自己10年危险是多少。

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